Lokren 20

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
LOKREN 20, 20 mg, tabletki powlekane Betaxololi hydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest LOKREN 20 i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje wa

żne przed zastosowaniem leku LOKREN 20

3. Jak stosować LOKREN 20

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać LOKREN 20

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest LOKREN 20 i w jakim celu się go stosuje

LOKREN 20 występuje w postaci tabletek powlekanych i zawiera substancję czynną betaksololu chlorowodorek. Betaksolol blokuje receptory beta-adrenergiczne w sercu. Lek podawany raz na dobę zapewnia długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe.
Wskazania do stosowania: - Nadciśnienie tętnicze - Choroba niedokrwienna serca

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku LOKREN 20

Kiedy nie stosować leku LOKREN 20: - jeśli pacjent ma uczulenie na betaksololu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent ma ciężką astmę oskrzelową i ciężką przewlekłą obturacyjną chorobę p łuc, - jeśli pacjent ma niewydolność serca, która nie jest kontrolowana leczeniem, - jeśli pacjent ma wstrząs kardiogenny, - jeśli pacjent ma blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem), - jako jedynego leczenia jeśli pacjent ma dławicę Prinzmetala w czystej postaci (odmienna dławica piersiowa), - jeśli pacjent ma zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), - jeśli pacjent ma wolną czynność serca (liczba skurczów serca poniżej 45-50 na minutę), - jeśli pacjent ma ciężką postać choroby Raynauda i ciężkie zaburzenia tętnic obwodowych, - jeśli pacjent ma nie leczony guz chromochłonny nadnerczy,
- jeśli pacjent ma niedociśnienie tętnicze, - jeśli u pacjenta występowały w przeszłości reakcje anafilaktyczne (ciężkie reakcje uczuleniowe), - jeśli pacjent ma kwasicę metaboliczną, - w przypadku leczenia floktafeniną lub sultoprydem.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Nie należy nigdy nagle przerywać stosowania leku, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową (chorobą niedokrwienną serca), ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon; lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki, np. przez okres 1 do lekarz może zadecydować o włączeniu leku zastępczego. O tym, czy lek należy odstawić i o sposobie zakończenia terapii decyduje lekarz.
Należy koniecznie poinformować lekarza, jeżeli u pacjenta występuje astma oskrzelowa lub inne przewlekłe choroby układu oddechowego. Leki blokujące receptory -adrenergiczne mogą być podawane tylko pacjentom z łagodnymi postaciami tych chorób, a leczenie należy rozpoczynać małymi dawkami tych leków.
Pacjenci z wyrównaną niewydolnością serca, leczeni betaksololu chlorowodorkiem, powinni znajdować się pod stałą obserwacją lekarza.
Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z częstością pracy serca mniejszą niż Betaksololu chlorowodorek może być stosowany w przypadku łagodniejszego przebiegu dławicy Prinzmetala i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków blokujących receptory -adrenergiczne u pacjentów z zaburzeniami tętnic obwodowych (zespół lub choroba Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekła niedrożność tętnic kończyn dolnych). Należy poinformować lekarza o tego rodzaju schorzeniach.
U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze.
Należy koniecznie poinformować lekarza, jeżeli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek, cukrzyca (konieczność częstszego kontrolowania stężenia glukozy we krwi na początku leczenia), łuszczyca (możliwość zaostrzenia objawów podczas leczenia lekami -adrenolitycznymi) oraz skłonność do alergii (zwłaszcza spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeniną, lub u pacjentów poddawanych leczeniu odczulającemu).
W przypadku planowanego, jak również ze wskaza ń nagłych zabiegu operacyjnego, przed znieczuleniem należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu leku LOKREN 20.
Należy poinformować lekarza, jeżeli u pacjenta występuje jaskra lub choroby tarczycy.
Sportowcy nie powinni przyjmować tego leku, gdyż zawiera on substancję czynną, która może wpływać na wynik testu antydopingowego (wynik dodatni).
Lek LOKREN 20 a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie betaksololu chlorowodorku z floktafeniną (niesteroidowy lek przeciwzapalny) lub z sultoprydem (lek stosowany w leczeniu niektórych zaburzeń psychicznych).
Niewskazane jest jednoczesne stosowanie betaksololu chlorowodorku z amiodaronem (lek przeciwarytmiczny), glikozydami naparstnicy (lek stosowany w niewydolności serca), lub fingolimodem (lek stosowany w stwardnieniu rozsianym).
W przypadku jednoczesnego stosowania diltiazemu i betaksololu chlorowodorku może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia depresji.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z:  halogenowymi wziewnymi lekami znieczulającymi,  antagonistami wapnia (beprydyl, diltiazem, werapamil),  lekami przeciwarytmicznymi (propafenon, chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid),  baklofenem (lek zmniejszający napięcie mięśni),  insuliną i sulfonamidami zmniejszającymi stężenie glukozy we krwi,  lidokainą,  środkami kontrastującymi zawierającymi jod,  niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi,  antagonistami wapnia (pochodne dihydropirydyny, np. nifedypina),  lekami o działaniu przeciwdepresyjnym (pochodne imipraminy),  neuroleptykami (leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychotycznych),  kortykosteroidami, tetrakozaktydem, 
 lekami sympatykomimetycznymi,  klonidyną.
Stosowanie leku LOKREN 20 z jedzeniem i piciem Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. LOKREN 20 można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że w czasie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia.
Lek zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyj ęciem leku LOKREN 20.

3. Jak stosować LOKREN 20

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Zazwyczaj stosowana dawka leku LOKREN 20 to jedna tabletka raz na dobę. Dołączony do opakowania pasek kalendarza z oznaczonymi dniami tygodnia ułatwi pacjentowi przyjmowanie leku.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Lekarz dostosuje dawkę do czynności nerek: w przypadku klirensu kreatyniny większego niż 20 ml/minutę, dostosowanie dawki nie jest konieczne. Jakkolwiek, wskazana jest ścisła kontrola lekarska na początku leczenia, dopóki stężenie leku we krwi nie osiągnie stanu równowagi (średnio 4 dni). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/minutę) zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę.
U pacjentów z niewydolnością wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Jakkolwiek ścisła kontrola lekarska, szczególnie na początku leczenia, jest wskazana.
U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki leku. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.
W przypadku wrażenia, że działanie leku LOKREN 20 jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.
Stosowanie u dzieci Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku LOKREN 20 Najczęstsze objawy przedawkowania to wolna czynność serca lub przerwa w pracy serca, uczucie zmęczenia, oszołomienia, trudności w oddychaniu, niedociśnienie, blok serca (zaburzenia przewodzenia impulsów w sercu), niewydolności serca, skurcz oskrzeli i hipoglikemia (małe stężenie glukozy we krwi). W razie zażycia zbyt dużej ilości leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego szpitala. Na podstawie nasilenia objawów zatrucia lekarz zadecyduje, jakie postępowanie jest odpowiednie. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku, aby wiadomo było, jaki lek został przyjęty i jakie postępowanie należy wdrożyć.
Pominięcie zastosowania leku LOKREN 20 W przypadku pominięcia zażycia jednej dawki leku należy przyjąć ją najszybciej jak jest to możliwe, z wyjątkiem sytuacji, gdy zbliża się pora zażycia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku LOKREN 20 Nie należy nigdy nagle przerywać stosowania leku, szczególnie u pacjentów z dławicą piersiową ( chorobą
tym, czy lek należy odstawić i o sposobie zakończenia terapii decyduje lekarz.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych podanych poniżej została określona w następujący sposób: Bardzo często: dotyczą co najmniej 1 na 10 pacjentów Często: dotyczą 1 do 10 na 100 pacjentów Niezbyt często: dotyczą 1 do 10 na 1000 pacjentów Rzadko: dotyczą 1 do 10 na 10 000 pacjentów Bardzo rzadko: dotyczą mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
Częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
Często mogą wystąpić: - zawroty i ból głowy, osłabienie, bezsenność; - ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty; - bradykardia (zwolnienie czynności serca) - możliwa jest ciężka bradykardia, ziębnięcie kończyn; - impotencja.
Rzadko mogą wystąpić: - zmiany skórne, w tym wykwity łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy; - zaburzenia depresyjne; - niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo- komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego; - zespół Raynauda (ziębnięcie kończyn spowodowane zaburzeniami krążenia krwi w naczyniach obwodowych), nasilenie istniej ącego chromania przestankowego; - skurcz oskrzeli. W rzadkich przypadkach notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym tylko w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które przemijały po zakończeniu leczenia.
Bardzo rzadko mogą wystąpić: - parestezja (uczucie mrowienia lub drętwienia), zaburzenia widzenia, omamy, splątanie, koszmary senne; - hipoglikemia (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi) lub hiperglikemia (zwiększenie stężenia glukozy we krwi).
Częstość nieznana występowania: - pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się - letarg - spowolnienie lub przerwanie pracy serca, zawroty głowy, uczucie znacznego zmęczenia, trudności w oddychaniu - objawy te mogą wystąpić w szczególności u pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub u pacjentów, u których występują inne zaburzenia serca.
Zgłaszanie dział ań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać LOKREN 20

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C, w suchym miejscu.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek LOKREN 20 - Substancją czynną leku jest betaksololu chlorowodorek. Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku. - Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Skład otoczki: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172), makrogol 400.

Jak wygląda LOKREN 20 i co zawiera opakowanie Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z linią podziału na jednej stronie i z wytłoczonym «KE 20» na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na połowy.
Opakowanie leku LOKREN 20 zawiera 28 tabletek powlekanych w 2 blistrach z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24 Niemcy
Wytwórca: Sanofi-Winthrop Industrie 30-36 Avenue Gustave Eiffel Francja
Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. Oddział w Rzeszowie ul. Lubelska 52 35-233 Rzeszów
Fidelio Healthcare Limburg GmbH Mundipharmastraße 2 Niemcy

Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

LOKREN 20, 20 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 100 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana. Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z linią podziału na jednej stronie i z wytłoczonym «KE 20» na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze Choroba niedokrwienna serca

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka raz na dobę.
Dołączony do opakowania pasek kalendarza z oznaczonymi dniami tygodnia ułatwi pacjentowi przyjmowanie produktu.
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Dawkę należy dostosować do czynności nerek: w przypadku klirensu kreatyniny większego niż 20 ml/minutę, dostosowanie dawki nie jest konieczne. Jakkolwiek wskazana jest ścisła kontrola lekarska na początku leczenia, dopóki stężenie leku we krwi nie osiągnie stanu równowagi (średnio 4 dni).
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/minutę) zalecana dawka wynosi 10 mg na dobę.
U pacjentów z niewydolnością wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Jakkolwiek ścisła kontrola lekarska, szczególnie na początku leczenia, jest wskazana.


Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Lokren 20 u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.
Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.

4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na betaksololu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, - ciężka astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc - niewydolność serca niewyrównana leczeniem - wstrząs kardiogenny - blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem) - dławica Prinzmetala (w czystej postaci, jeśli produkt leczniczy jest stosowany w monoterapii) - zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy) - bradykardia (< 45-50 skurczów na minutę) - ciężka postać choroby Raynauda i ciężkie zaburzenia tętnic obwodowych - nieleczony guz chromochłonny nadnerczy - niedociśnienie tętnicze - reakcje anafilaktyczne w wywiadzie - kwasica metaboliczna - jednoczesne stosowanie z floktafenin ą (patrz punkt 4.5) - jednoczesne stosowanie z sultoprydem (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne ostrzeżenia
U pacjentów z dławicą piersiową, nie należy nigdy nagle przerywać stosowania produktu, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Przerwanie leczenia Produktu nie wolno nigdy odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy stopniowo zmniejszać np. przez okres 1 do 2 tygodni. Jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć w tym samym czasie, żeby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej.
Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc Leki blokujące receptory -adrenergiczne mogą być podawane tylko pacjentom z łagodnymi postaciami tych chorób. Wybiórcze leki -adrenolityczne są lekami z wyboru i należy rozpoczynać leczenie małymi dawkami tych leków. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc. Jeśli podczas leczenia dochodzi do napadów astmy, można zastosować leki pobudzające receptory  2 , rozszerzające oskrzela.
Niewydolność serca U pacjentów z wyrównaną leczeniem niewydolnością serca, jeżeli zachodzi konieczność, betaksololu chlorowodorek należy podawać w bardzo małych dawkach, stopniowo je zwiększając. Pacjenci z niewydolnością serca, leczeni betaksololu chlorowodorkiem, powinni znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza.


Bradykardia Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu chlorowodorku, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 50-55 skurczów na minutę oraz jeśli występują objawy związane z bradykardią.
Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia Ze względu na ujemne dromotropowe działanie leków -adrenolitycznych należy zachować ostrożność podczas stosowania betaksololu chlorowodorku u pacjentów z blokiem przedsionkowo- komorowym I stopnia.
Dławica Prinzmetala Leki blokujące receptory -adrenergiczne mogą zwiększyć częstość i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Kardioselektywny  –adrenolityk może być stosowany w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne.
Zaburzenia tętnic obwodowych Stosowanie leków blokujących receptory -adrenergiczne może prowadzić do nasilenia objawów związanych z zaburzeniami tętnic obwodowych (zespół lub choroba Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekła niedrożność tętnic kończyn dolnych). U takich pacjentów stosowanie leków działających beta-adrenolitycznie jest przedmiotem wyboru lekarza i musi być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.
Guz chromochłonny Stosowanie leków -adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego.
Dzieci i młodzież Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania betaksololu chlorowodorku u dzieci.
Pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2) U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.
Pacjenci z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2) U pacjentów z niewydolnością nerek należy dostosować dawkowanie do stężenia kreatyniny we krwi lub do klirensu kreatyniny (patrz również punkt 4.2).
Pacjenci z cukrzycą (patrz punkty 4.5 i 4.8) Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi na początku leczenia. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii, szczególnie takie jak tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie mogą być maskowane podczas leczenia betaksololu chlorowodorkiem.
Łuszczyca (patrz punkt 4.8) Należy dokładnie rozważyć korzyść z zastosowania leków -adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą, ponieważ donoszono o zaostrzeniu objawów choroby przez te leki.
Reakcje alergiczne U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeninę (patrz punkt 4.5), lub u

pacjentów poddawanych leczeniu odczulającemu, podanie -adrenolityków może prowadzić do zaostrzenia reakcji i nieskuteczności adrenaliny podawanej w zwykle stosowanych dawkach.
Znieczulenie ogólne Leki działające -adrenolitycznie zmniejszają odruchowy częstoskurcz i zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Kontynuowanie podawania leków -adrenolitycznych zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek -adrenolityczny. - Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania leku -adrenolitycznego, to 48 godzin jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. - W niektórych przypadkach stosowanie leku -adrenolitycznego nie może być przerwane: - u pacjentów z niewydolnością wieńcową, którzy są w grupie ryzyka związanego z nagłym przerwaniem stosowania leków -adrenolitycznych, zalecane jest kontynuowanie leczenia, aż do czasu operacji; - w nagłych wypadkach lub jeśli przerwanie stosowania leku jest niemożliwe, należy zastosować premedykację atropiną w celu uniknię cia nadmiernego pobudzenia nerwu błędnego, jeżeli zachodzi konieczność można powtórzyć podanie atropiny; - należy stosować leki znieczulające, które w możliwie najmniejszym stopniu działają hamująco na mięsień sercowy. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych.
Okulistyka Blokada -adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry. Lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololu chlorowodorkiem. Pacjenci, u których zastosowano leczenie ogólne i miejscowe, w postaci kropli do oczu, lekami blokującymi receptory -adrenergiczne powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarza ze względu na możliwość sumowania się działania poszczególnych produktów.
Tyreotoksykoza Leki działające β-adrenolitycznie mogą maskować objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, świadczące o nadczynności tarczycy.
Sportowcy Należy zwrócić uwagę na stosowanie produktu u sportowców, ponieważ produkt zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik testu antydopingowego.
Produkt zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leczenie skojarzone przeciwwskazane:
Floktafenina W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu - adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo- naczyniowego.
Sultopryd Zaburzenia automatyzmu serca (nasilona bradykardia) z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię.


Leczenie skojarzone nie zalecane:
Amiodaron Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego).
Glikozydy naparstnicy Jednoczesne stosowanie z betaksololu chlorowodorkiem może wydłużać przewodzenie przedsionkowo-komorowe i prowadzić do wystąpienia bradykardii.
Fingolimod Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu i β-adrenolityków, z powodu możliwości nasilenia bradykardii. Jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta na początku leczenia, co najmniej przez noc.
Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności:
Halogenowe wziewne leki znieczulające Leki działające β-adrenolitycznie hamują reakcje kompensacyjne ze strony układu sercowo- naczyniowego (podczas operacji blokowanie receptorów -adrenergicznych może być zniesione przez stymulację receptorów beta). Zazwyczaj nie należy przerywać stosowania leków blokujących receptory -adrenergiczne; we wszystkich przypadkach należy unikać nagłego przerwania leczenia. Należy poinformować lekarza anestezjologa o leczeniu lekami -adrenolitycznymi.
Antagoniści wapnia (beprydyl, diltiazem, werapamil) Zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego (nasilona bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca (działanie synergiczne). Diltiazem – podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu oraz leków blokujących receptory -adrenergiczne zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia depresji.
Leki przeciwarytmiczne (propafenon i leki klasy Ia: chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid) Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych).
Baklofen Nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. Należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.
Insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (patrz punkty 4.4 i 4.8) Wszystkie leki blokujące receptory -adrenergiczne mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, jak np.: kołatanie serca i tachykardię.
Pacjenci powinni zostać ostrzeżeni oraz poinformowani o konieczności częstszego kontrolowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia.
Lidokaina Opisano interakcje lidokainy z propranololem, metoprololem i nadololem. Zwiększenie stężenia lidokainy we krwi, które może powodować nasilenie niepożądanych objawów neurologicznych i kardiologicznych (zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie).

Należy dostosować dawkowanie lidokainy. Wskazana jest ścisła kontrola lekarska, wykonywanie EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu podczas stosowania leku -adrenolitycznego i po zakończeniu stosowania.
Środki kontrastujące zawierające jod W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, leki blokujące receptory -adrenergiczne powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli możliwe, stosownie leków -adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem radiografii. Jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna lekarz musi mieć zapewniony dostęp do odpowiedniego sprzętu reanimacyjnego.
Leczenie skojarzone do rozważenia
Niesteroidowe leki przeciwzapalne Osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują syntezę prostaglandyn rozszerzających naczynia i powodują zatrzymanie wody i sodu w organizmie (pochodne pirazolonu)).
Antagoniści wapnia (pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina) Niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca (in vitro pochodne dihydropirydyny wykazują ujemne inotropowe działanie, różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku, i mogą nasilać ujemne inotropowe działanie leków -adrenolitycznych). Leczenie lekami blokującymi receptory -adrenergiczne może dodatkowo osłabić reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń.
Leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy (trójpierścieniowe), neuroleptyki Nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze oraz ryzyko wystąpienia ortostatycznego niedociśnienia (działanie addytywne).
Kortykosteroidy i tetrakozaktyd Osłabienie działania obniżającego ciśnienie tętnicze (kortykosteroidy powodują zatrzymanie sodu i wody).
Meflochina Ryzyko wystąpienia bradykardii (addytywne działanie powodujące bradykardię).
Leki sympatykomimetyczne Ryzyko osłabienia działania leków -adrenolitycznych.
Klonidyna Pacjenci, u których planowane jest odstawienie klonidyny, a którzy leczeni są jednocześnie lekami blokującymi receptory -adrenergiczne, powinni być ściśle monitorowani w celu wykrycia wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Leki beta-adrenolityczne należy odstawić na kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny.
Może wystąpić zahamowanie zatokowe, jeśli leki -adrenolityczne, w tym produkt leczniczy Lokren 20, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują zahamowanie zatokowe (patrz punkt 4.8).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Działanie teratogenne: nie stwierdzono działania teratogennego betaksololu chlorowodorku w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach. Dotychczas nie donoszono o działaniu teratogennym betaksololu chlorowodorku u ludzi.
Leki -adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród. Ponadto u płodu mogą wystąpić objawy niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia).
Okres noworodkowy: U noworodków matek leczonych lekami -adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie; istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. W przypadku wystąpienia niewydolności serca, noworodka należy przewieźć do oddziału intensywnej terapii (patrz punkt 4.9), gdzie należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wyst ąpienia ostrego obrzęku płuc). Donoszono również o występowaniu u noworodka bradykardii, zaburzenia oddychania i hipoglikemii. Stosownie do wyżej wymienionych objawów, zaleca się ścisły nadzór lekarza nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku (monitorowanie częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi przez pierwsze 3 do 5 dni życia).
Dlatego stosowanie betaksololu chlorowodorku podczas ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla noworodka.
Karmienie piersią Betaksololu chlorowodorek przenika do mleka matki (patrz punkt 5.2). Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione. Ze względu na środki ostrożności karmienie piersią podczas leczenia betaksololu chlorowodorkiem nie jest wskazane w całym okresie leczenia.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem betaksololu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że w czasie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia.

4.8 Działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: reakcje skórne, w tym wykwity łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się


Zaburzenia układu nerwowego: Często: zawroty głowy, ból głowy Bardzo rzadko: parestezja Częstość nieznana: letarg
Zaburzenia oka: Bardzo rzadko: zaburzenie widzenia
Zaburzenia psychiczne: Często: osłabienie, bezsenność Rzadko: depresja Bardzo rzadko: omamy, splątanie, koszmary senne
Zaburzenia żołądka i jelit: Często: ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Bardzo rzadko: hipoglikemia, hiperglikemia
Zaburzenia serca: Często: bradykardia - możliwa jest ciężka bradykardia Rzadko: niewydolność serca, niedociśnienie, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo- komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego Nieznana: zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (na przykład pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci, u których wystąpiła wcześniej bradykardia, zaburzenia węzła zatokowego lub blok przedsionkowo-komorowy).
Zaburzenia naczyniowe: Często: ziębnięcie kończyn Rzadko: zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: skurcz oskrzeli
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Często: impotencja
Badania diagnostyczne: W rzadkich przypadkach notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym tylko w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które przemijały po zakończeniu leczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

4.9 Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania odnotowano zahamowanie zatokowe.
W przypadku wystąpienia bradykardii lub znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy zastosować następujące leczenie: - atropina 1 do 2 mg dożylnie - glukagon w dawce 1 mg, dawka ta może być powtórzona - następnie, jeśli zachodzi konieczność, można podać 25 μg izoprenaliny w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub dobutaminę w dawce 2,5 do 10 μg/kg mc./min.
Dzieci i młodzież W przypadku dekompensacji kardiologicznej u noworodków matek leczonych w ciąży lekami blokującymi receptory -adrenergiczne należy: - podać glukagon w dawce 0,3 mg/kg mc. - przewieźć noworodka do oddziału intensywnej opieki medycznej - podać izoprenalinę i dobutaminę: długotrwałe leczenie i ogólnie stosowanie dużych dawek wymaga specjalistycznego monitorowania.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki, kod ATC: C 07 AB 05
Betaksolol jest beta-adrenolitykiem o wybiórczym działaniu na serce, nie działa sympatykomimetycznie. W stężeniu większym niż stężenie terapeutyczne słabo stabilizuje błony komórkowe (podobnie do chinidyny lub leków stosowanych do znieczulenia miejscowego).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Betaksolol po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę jest metabolizowany w niewielkim stopniu. Dostępność biologiczna wynosi około 85%; zmienność
Wiązanie z białkami wynosi około 50%. Objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg mc. Betaksolol jest metabolizowany do nieczynnych metabolitów. 10-15% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 15 do 20 godzin, co zapewnia długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe w przypadku podawania raz na dobę.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych.



10

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian
Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek czerwony (E 172) Makrogol 400

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C, w suchym miejscu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez specjalnych wymagań, oprócz podanych w punkcie 4.2.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24 Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/0374



11

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:15 czerwca 1993 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 9 lipca 2013

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO