Aspirin Extra

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
ASPIRIN EXTRA, 500 mg + 50 mg, tabletki Acidum acetylsalicylicum + Coffeinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja , należy zwrócić się do farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. - Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Aspirin Extra i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aspirin Extra

3. Jak stosować lek Aspirin Extra

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Aspirin Extra

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Aspirin Extra i w jakim celu się go stosuje

Aspirin Extra zawiera kwas acetylosalicylowy, który działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo oraz kofeinę, która poprzez bezpośrednie działanie na naczynia mózgowe wspomaga działanie kwasu acetylosalicylowego przy bólach głowy. Kofeina przyspiesza i nasila działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego.
Wskazania do stosowania: bóle o małym i umiarkowanym nasileniu, np. bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśniowe.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aspirin Extra

Kiedy nie stosować leku Aspirin Extra • jeśli pacjent ma uczulenie na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub kofeinę lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), • jeśli u pacjenta występuje skaza krwotoczna, • jeśli u pacjenta występuje ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, • jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność serca lub ciężka niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, • jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba układu krążenia lub ciężkie nadciśnienie tetnicze krwi, które nie może być opanowane za pomocą leków przeciwnadciśnieniowych, • jeśli kiedykolwiek występowały u pacjenta napady astmy oskrzelowej, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, • jeśli pacjent stosuje jednocześnie lek metotreksat (stosowany m.in. w chorobach nowotworowych) w dawkach 15 mg na tydzień lub większych, • jeśli pacjentka jest w ostatnim trymestrze ciąży, • u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania Aspirin Extra należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - jeśli u pacjenta występuje nadwrażliwość na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, - jeśli pacjent stosuje jednocześnie leki przeciwzakrzepowe, - jeśli u pacjenta występuje zaburzona czynność wątroby, - jeśli u pacjenta występuje zaburzenie czynności nerek lub zaburzenia krążenia (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek, - jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy, - jeśli u pacjenta występowała w przeszłości (przewlekła lub nawracająca) choroba wrzodowa lub krwawienia z przewodu pokarmowego, - jeśli pacjent cierpi na chorobę genetyczną polegającą na niedoborze enzymu - dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej, - jeśli pacjentka karmi piersią.
Nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.
Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Na reakcje takie szczególnie narażeni są pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym, polipami błony śluzowej nosa oraz u których występują reakcje alergiczne na inne substancje (np. reakcje skórne, świąd, pokrzywka).
Pacjenci przed zabiegami chirurgicznymi (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcja zęba) powinni poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Aspirin Extra. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego z organizmu. U pacjentów ze skłonnością do zmniejszonego wydalania kwasu moczowego lek może spowodować napad dny moczanowej.
W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Lek Aspirin Extra nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.
Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Lek Aspirin Extra a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Należy zastosować szczególną ostrożność stosując lek Aspirin Extra z następującymi lekami, gdyż kwas acetylosalicylowy nasila: - działanie toksyczne metotreksatu (lek stosowany przede wszystkim w chorobach nowotworowych) na szpik kostny; nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego jednocześnie z metotreksatem stosowanym w dawkach 15 mg na tydzień lub większych;
jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień wymaga zachowania szczególnej ostrożności; - działanie leków przeciwzakrzepowych, leków trombolitycznych (rozpuszczających skrzeplinę ) i hamujących agregację (zlepianie) płytek krwi (np. tyklopidyna), co może powodować zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków; - ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego, jeśli jest stosowany jednocześnie z kortykosteroidami, innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym innymi salicylanami, lub jeśli w czasie leczenia spożywany jest alkohol; po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów działających ogólnoustrojowo (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona) zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów; - działanie digoksyny (lek stosowany w chorobach serca), gdyż zwiększa jej stężenie w osoczu; - działanie leków przeciwcukrzycowych, np. insuliny, pochodnych sulfonylomocznika; - działanie toksyczne kwasu walproinowego (lek stosowany m.in. w padaczce), który z kolei nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego; - działanie selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (leki przeciwdepresyjne).
Należy zastosować szczególną ostrożność stosując lek Aspirin Extra z następującymi lekami, gdyż kwas acetylosalicylowy osłabia działanie: - leków przeciwdnawych, stosowanych w leczeniu dny moczanowej, zwiększających wydalanie kwasu moczowego z organizmu (np. benzbromaron, probenecyd), co może powodować nasilenie objawów dny moczanowej; - leków moczopędnych; - niektórych leków przeciwnadciśnieniowych (z grupy tzw. inhibitorów konwertazy angiotensyny).
Należy zastosować szczególną ostrożność stosując lek Aspirin Extra z następującymi lekami: - uspokajającymi i nasennymi (np. pochodne kwasu barbiturowego lub leki przeciwhistaminowe), gdyż kofeina hamuje ich działanie, - wywołującymi częstsze skurcze serca (np. tyroksyna), gdyż kofeina nasila ich działanie, - teofiliną (lekiem stosowanym w leczeniu astmy i stanów alergicznych), gdyż kofeina hamuje wydalanie tego leku, - doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, cymetydyną i disulfiramem, gdyż hamują metabolizm kofeiny w wątrobie, - pochodnymi kwasu barbiturowego (leki nasenne), gdyż przyspieszają metabolizm kofeiny, - niektórymi antybiotykami, gdyż mogą opóźnić wydalanie kofeiny i jej metabolitu.
Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm kofeiny. Kofeina zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny (zawartej w lekach nasercowych).
Aspirin Extra można stosować jednocześnie z wyżej wymienionymi lekami (oprócz metotreksatu stosowanego w dawkach 15 mg na tydzień lub większych) wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
Aspirin Extra z jedzeniem i piciem lub alkoholem Patrz punkt 3 ulotki. Lek należy przyjmować po posiłku z dużą ilością płynu. Uwaga! Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy planuje ciążę, przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Ciąża Nie należy przyjmować leku Aspirin Extra w trakcie 3 ostatnich miesięcy ciąży, ponieważ może on zaszkodzić nienarodzonemu dziecku lub spowodować komplikacje podczas porodu. Lek może ---
spowodować zaburzenia czynności nerek i serca u nienarodzonego dziecka. Może mieć również wpływ na skłonność pacjentki i dziecka do krwawień oraz spowodować opóźnienie lub wydłużenie porodu. Nie należy stosować leku Aspirin Extra w trakcie pierwszych 6 miesięcy ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i zostało zalecone przez lekarza. Jeśli pacjentka wymaga leczenia w tym okresie lub gdy stara się zajść w ciążę, powinna stosować jak najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Jeśli lek Aspirin Extra jest przyjmowany przez czas dłuższy niż kilka dni od 20. tygodnia ciąży, może powodować zaburzenia czynności nerek u nienarodzonego dziecka, co może prowadzić do zmniejszenia ilości wód płodowych otaczających płód (małowodzia), lub zwężenie naczynia krwionośnego (przewodu tętniczego) w sercu dziecka. Jeśli konieczne jest leczenie przez czas dłuższy niż kilka dni, lekarz moż e zalecić dodatkowe monitorowanie.
Karmienie piersią Kwas acetylosalicylowy i kofeina przenikają w niewielkiej ilości do mleka kobiecego.
Płod n
Lek Aspirin Extra należy do grupy leków, które mogą niekorzystnie wpływać na płodność kobiet. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

3. Jak stosować lek Aspirin Extra

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka leku Aspir in E xtra :
Dorośli: Jednorazowo od 1 do 2 tabletek (tj. 500 mg do 1000 mg kwasu acetylosalicylowego oraz od 50 mg do 100 mg kofeiny). W razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana nie częściej niż co 4 do 8 godzin. Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek na dobę (tj. 3000 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 300 mg kofeiny).
Młod zież w wieku 12 lat i powyżej: Jednorazowo 1 tabletka (tj. 500 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 50 mg kofeiny). W razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie należy przyjmować więcej niż 4 tabletki na dobę (tj. 2000 mg kwasu acetylosalicylowego oraz Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem.
Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłkach , z dużą ilością wody.
Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat Ten lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Aspirin Extra Zatrucie substancją czynną leku Aspirin Extra moż e być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem leku (łagodne zatrucie) lub przedawkowaniem (ostre zatrucie), które może zagrażać życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub osoby w podeszłym wieku. Objawami łagodnego zatrucia są: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchota, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie (zaburzenia świadomości z dezorientacją, zaburzeniami myślenia i mowy, urojeniami, omamami, lękiem oraz pobudzeniem psychoruchowym), przyspieszony oddech, zbyt głęboki oddech oraz objawy alkalozy oddechowej (mroczki przed oczami, omdlenie).
W przypadku zatrucia ciężkiego mogą wystąpić ponadto: wysoka gorączka, zaburzenia układu oddechowego (aż do zatrzymania oddechu i uduszenia), zaburzenia pracy serca i naczyń krwionośnych (od nierównego rytmu serca, niskiego ciśnienia aż do zatrzymania pracy serca), utrata płynów i elektrolitów (od odwodnienia, skąpomoczu [zmniejszenie ilości moczu dobowego poniżej 400-500 ml u dorosłych] aż do niewydolnośc i nerek), zwiększenie lub zmniejszenie stężenia glukozy we krwi (szczególnie u dzieci), ketoza (choroba metaboliczna polegająca na nadmiernym wytwarzaniu ciał ketonowych), krwawienia z układu pokarmowego, zaburzenia krzepnięcia krwi, zaburzenia neurologiczne objawiające się letargiem, splątaniem aż do śpiączki i napadu drgawkowego. W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, a w przypadku ciężkiego zatrucia pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala. Leczenie zatrucia polega na wykonaniu płukania żołądka, podaniu węgla aktywowanego, zastosowaniu diurezy alkalicznej. W ciężkich zatruciach może być konieczna forsowana diureza alkaliczna, dializa otrzewnowa lub hemodializa. Skutki przeda wkowania kofeiny, w tym drgawki, należy leczyć objawowo.
Pominięcie przyjęcia leku Aspirin Extra W przypadku pominięcia dawki leku i utrzymywania się dolegliwości należy przyjąć następną dawkę leku Aspirin Extra. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Aspirin Extra W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Uwaga! • Jeżeli wystąpią fusowate wymioty lub czarne, smoliste stolce, należy odstawić lek i zgłosić się do lekarza. • Objawem ciężkiej reakcji nadwrażliwości może być: obrzęk twarzy i powiek, obrzęk języka i krtani ze zwężeniem dróg oddechowych, trudności z oddychaniem, duszność aż do napadów astmy, przyspieszenie czynności serca, nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego aż do zagrażającego życiu wstrząsu. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów należy natychmiast zapewnić fachową opiekę medyczną. Powyższe reakcje mogą wystąpić nawet po pierwszym podaniu leku.
Zaburzenia żołądka i jelit Bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania).
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych W rzadkich przypadkach opisywano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania, bóle głowy, bezse nność, niepokój.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (krwotok zabiegowy, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo- płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Skutkiem krwawień może być wystąpienie niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej
niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją, a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych. Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Zaburzenia naczyniowe Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciś nieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zaburzenia czynności nerek i ostre uszkodzenie nerek.
Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak: zaostrzenie choroby układu oddechowego, która nasila się po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny (objawy wstrząsu: zaczerwienienie skóry, świąd skóry, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności, wymioty).
Zaburzenia układu oddechowego Astma oskrzelowa.
Zaburzenia serca Kofeina stosowana w dużych dawkach może wpływać niekorzystnie na serce powodując: kołatanie serca, uderzenia gorąca do twarzy, nierówną pracę serca, nadciśnienie tętnicze, przyspieszone bicie serca.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Aspirin Extra

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po skrócie „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmac eutę jak usunąć leki, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Aspirin Extra Substancjami czynnymi leku są kwas acetylosalicylowy (Acidum acetylsalicylicum) i kofeina (Coffeinum). Pozostałe składniki leku to celuloza, skrobia kukurydziana.
Jak wygląda lek Aspirin Extra i co zawiera opakowanie Białe, okrągłe tabletki pakowane w blistry po 10 tabletek. Opakowanie zawiera 10 lub 20 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny: Bayer Sp. z o.o. Al. Jerozolimskie 158 02-326 Warszawa Tel.: + 48 22 572 35 00 Faks: + 48 22 572 35 55
Wytwórca: Bayer Bitterfeld GmbH Ortsteil Greppin Salegaster Chaussee 1 Niemcy

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 08/2023

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ASPIRIN EXTRA, 500 mg + 50 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera substancje czynne: 500 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum) oraz 50 mg kofeiny (Coffeinum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Bóle o małym i umiarkowanym nasileniu, np. bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśniowe.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli: jednorazowo od 500 mg do 1000 mg kwasu acetylosalicylowego oraz od 50 mg do 100 mg kofeiny (tj. od 1 do 2 tabletek). W razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do acetylosalicylowego oraz 300 mg kofeiny (tj. 6 tabletek).
Młodzież w wieku 12 lat i powyżej: jednorazowo 500 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 50 mg kofeiny (tj. 1 tabletka). W razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 2000 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 200 mg kofeiny (tj. 4 tabletki). Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem.
Dzieci i młodzież w wieku poniżej 12 lat: Produkt Aspirin Extra nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
W razie nieumyślnego zażycia lub przypadkowego przyjęcia leku przez dzieci, patrz punkt 4.4.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłkach, z dużą ilością wody.

4.3 Przeciwwskazania

Produktu nie należy stosować: • w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub kofeinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, • u pacjentów ze skazą krwotoczną, • u pacjentów z ostrą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, • u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, • jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5), • u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek, • u pacjentów z ciężką chorobą krążenia lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym krwi, • w ostatnim trymestrze ciąży, • u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: • w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, • podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych (patrz punkt. 4.5), • u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, • u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek, • u pacjentów z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, • u pacjentów z nadczynnością tarczycy, • u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej. Czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hemolizy to m.in. wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego, gorączka, ciężkie infekcje, • w okresie karmienia piersią (patrz punkt. 4.6).
Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6).
Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.
Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, które utrzymuje się przez kilka dni po zastosowaniu, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba).
Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej.
W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych

wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Produkt Aspirin Extra nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym • Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych.
metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza - patrz punkt 4.3).
Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności • Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień
metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza - patrz wyżej). • Leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi
trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego. • Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany
acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek na skutek synergistycznego działania tych leków. • Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI)
synergistycznego działania tych leków. • Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd
moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). • Digoksyna
stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki. • Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika

z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. • Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym Osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach. • Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona
przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień). • Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym
wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. • Kwas walproinowy
połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków. • Alkohol
pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.
Ze względu na zawartość kofeiny • Kofeina hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków, np. pochodnych kwasu barbiturowego lub leków przeciwhistaminowych. • Kofeina nasila działanie leków wywołujących tachykardię, np. sympatykomimetyków, tyroksyny. • W przypadku jednoczesnego stosowania substancji o szerokim zakresie działania. (np. benzodiazepiny) ich interakcje z kofeiną mogą być różne i trudne do przewidzenia. • Udowodniono, że enzymy cytochromu P450 1A2 (CYP1A2) są głównym układem enzymatycznym biorącym udział w metabolizmie kofeiny. Dlatego też kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami, które również są metabolizowane przez CYP1A2. • Kofeina hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny. • Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie, natomiast pochodne kwasu barbiturowego i palenie tytoniu przyspieszają metabolizm kofeiny. • Jednoczesne stosowanie inhibitorów gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego i kofeiny może opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy

prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
Stosowanie produktu leczniczego Aspirin Extra u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu produktu leczniczego w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na produkt Aspirin Extra od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie Aspirin Extra należy przerwać.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: - działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), - zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej).
W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: - możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, - zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej.
W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).
W badaniach dotyczących kofeiny nie stwierdzono związku między występowaniem wrodzonych wad rozwojowych i spożyciem kofeiny przez matki.
Karmienie piersią Kofeina i jej metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Kofeina przyjmowana przez matkę w trakcie karmienia piersią może wpł ywać na stan zdrowia oraz zachowanie dziecka.
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Badania na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ na rozrodczość po zastosowaniu wysokich dawek kofeiny (patrz punkt 5.3).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Aspirin Extra nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit:
Bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania).
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: W rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).
Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania. Bóle głowy, bezsenność, niepokój.
Zaburzenia
Zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (krwotok zabiegowy, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo- płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Skutkiem krwawień może być wystąpienie niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją, a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych. Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD).
Zaburzenia naczyniowe: Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu.
Zabur
Zaburzenia czynności nerek i ostre uszkodzenie nerek.
Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak: zaostrzenie choroby układu oddechowego, która nasila się po zażyciu kwasu acetylosalicylowego, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia układu oddechowego: Astma oskrzelowa.
Zaburzenia serca: Kofeina stosowana w dużych dawkach może wpływać niekorzystnie na serce powodując: kołatanie serca, uderzenia gorąca do twarzy, arytmię, nadciśnienie tętnicze, tachykardię.
Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. : + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg mc./dobę przez więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub przypadkowym zatruciu.
Przewlekłe zatrucie salicylanami Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania leku są niespecyficzne, przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie, lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od 150 do 300 mikrogramów/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml.
Ostre zatrucie salicylanami Ostre zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych. Leczenie ostrego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej. Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki badań mogą obejmować:
Objawy Wyniki badań Postępowanie Zatrucie lekkie do umiarkowanego
podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna
Przyspieszony oddech, hiperwentylacja, alkaloza oddechowa Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Obfite pocenie się Nudności, wymioty Zatrucie umiarkowane do ciężkiego
podanie węgla aktywowanego, forsowana diureza alkaliczna, hemodializa w ciężkich przypadkach Alkaloza oddechowa z wyrównawczą kwasicą metaboliczną Kwasica, acyduria Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Wysoka gorączka Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia układu oddechowego: od hiperwentylacji, obrzęku płuc


niesercowego pochodzenia do zatrzymania oddechu i asfiksji Zaburzenia serca i naczyń krwionośnych od arytmii, niskiego ciśnienia do zatrzymania pracy serca Ciśnienie krwi, zmiany w zapisie EKG
Utrata płynów i elektrolitów: od odwodnienia, oligurii aż do niewydolności nerek Hipokaliemia, hipernatremia, hiponatremia, zaburzona praca nerek Podawanie płynów i kontrola stężenia elektrolitów Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketoza Hiperglikemia, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) Zwiększone stężenie ketonów
Szumy uszne, głuchota Zaburzenia układu pokarmowego: krwawienia z układu pokarmowego
Zaburzenia krwi: od zahamowania agregacji płytek krwi do koagulopatii np. wydłużenie czasu protrombinowego, hipoprotrombinemia
Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i hamowanie czynności OUN objawiające się letargiem, splątaniem aż do śpiączki i napadu drgawkowego

Skutki przedawkowania kofeiny, w tym drgawki, należy leczyć objawowo.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, kwas salicylowy i jego pochodne; kod ATC: N02B A01.
Kwas acetylosalicylowy Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właś ciwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E 2
2 ), prostaglandyny I 2
2 ) oraz tromboksanu A 2 .
Hamując syntezę tromboksanu A w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi.
Kofeina Kofeina należy do grupy ksantyn, które w dawkach terapeutycznych działają jako antagoniści receptorów adenozynowych. W wyniku tego zmniejsza się działanie inhibicyjne adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy. Kofeina krótkoterminowo znosi objawy przemęczenia i podnosi psychologiczną zdolność do pracy. Bezpośrednie działanie kofeiny wynika ze zwiększonego napięcia oraz oporu naczyń mózgu, co w niektórych rodzajach bólu głowy może skutecznie zwalczać tę dolegliwość. Nie ma dowodów, aby kofeina zwiększała potencjał uzależniający substancji o działaniu przeciwbólowym.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Kwas acetylosalicylowy
Wchłanianie Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Zazwyczaj, maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 18-30 minutach, a kwasu salicylowego po 0,72 - 2 godzinach, w zależności od postaci farmaceutycznej. Dodatek kofeiny nie powoduje zmienności bądź niewielką zmienność w parametrach PK kwasu acetylosalicylowego.
Dystrybucja Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią.
Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do swojego głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Hydroliza grupy acetylowej kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się jeszcze podczas przejścia przez śluzówkę jelita, lecz proces ten zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną.
Eliminacja Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.
Kofeina
Wchłanianie Kofeina jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym i ulega szerokiej dystrybucji w całym organizmie. Po podaniu dawki 5 mg/kg mc., osiąga maksymalne stężenie w osoczu (C max

Dystrybucja Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Wiąże się z białkami osocza w 30 – 40%, a objętość dystrybucji wynosi 0,52-1,05 l/kg. Kofeina podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika szybko przez barierę krew - mózg oraz przez łożysko, a także przenika do mleka matki.
Metabolizm Okres półtrwania kofeiny w osoczu wynosi od 4,1 do 5,7 godziny; jednakże zdarzają się także różnice u tego samego pacjenta oraz różnice pomiędzy różnymi pacjentami dochodzące do 9-10 godzin.
Eliminacja Kofeina i jej metabolity wydalają się głównie przez nerki. W ciągu 48 godzin w moczu znajduje się do 86% podanej dawki. Najwyżej 1,8% podanej dawki kofeiny pozostaje postaci niezmienionej. Głównymi metabolitami są: kwas 1-metylomoczowy (12-38%), 1-metyloksantyna (8-19%) i 5- acetylamino-6- amino-3-metylouracyl (15%). Z żółcią wydala się tylko 2-5% podanej dawki. Główny metabolit to kwas 1,7-dimetylomoczowy, który stanowi 44% całkowitej ilości metabolitów wydalanych z kałem.


Na podstawie wcześniejszych obserwacji nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych obu substancji zawartych w produkcie Aspirin Extra.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach nieklinicznych. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie wywoływały innych zmian chorobowych. Kwas acetylosalicylowy został zbadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego. Nie znaleziono dowodów, świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu acetylosalicylowego. Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach, stwierdzono, że salicylany wykazują działanie teratogenne u kilku gatunków zwierząt. Istnieją doniesienia dotyczące zaburzeń implantacji jaja płodowego, działania toksycznego na zarodek i płód oraz zaburzeń sprawności uczenia się u potomstwa narażonego na salicylany przed urodzeniem.
Profil bezpieczeństwa kofeiny jest dobrze udokumentowany w badaniach przedklinicznych. Ostra, doustna LD50 kofeiny wynosi ponad 200 mg/kg dla szczurów, 230 mg/kg dla chomików i świnek morskich, 245 mg/kg dla królików oraz 127 mg/kg dla myszy. Śmiertelność rosła wraz z wiekiem, a silniejsze działanie toksyczne obserwowano u samców szczurów niż u samic.
Kofeina wykazywała wpływ na reprodukcję w przypadku występowania toksyczności ogólnej u rozmnażających się szczurów i myszy. Zaobserwowano niewielki wpływ na ruchliwość plemników u samców szczurów oraz na masę ciała i przeżywalność szczurząt po zastosowaniu wysokich dawek (50 mg/kg/dobę). Jedynym efektem związanym z reprodukcją zaobserwowanym w badaniu na myszach Swiss CD była redukcja liczby żywego potomstwa na miot w pokoleniu F0 po zastosowaniu dawek doustnych 88 mg/kg/dobę. W drugim badaniu na myszach Swiss CD stwierdzono niewielkie zmniejszenie liczby potomstwa płci męskiej, przeżywalności potomstwa, a także zmianę masy ciała mysiąt po zastosowaniu kofeiny w dawkach doustnych od 49 do 93 mg/kg.
Profil teratogenny kofeiny został dokładnie zbadany. Działanie na płód ludzki jest dobrze opisane. W jednym z badań stwierdzono występowanie różnych działań teratogennych, resorpcji płodów oraz spadek masy płodów i łożysk wśród ciężarnych szczurów narażonych na działanie kofeiny. Jednak w późniejszych badaniach z udziałem ludzi nie stwierdzono związku między występowaniem wrodzonych wad rozwojowych i spożyciem kofeiny przez matki.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

celuloza, skrobia kukurydziana

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PP/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 lub 20 w blistrach po 10 tabletek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bayer Sp. z o.o., Al. Jerozolimskie 158, 02-326 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/6867

9. DATA WYDANIA

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
29.10.1996, 08.11.2001 r., 03.11.2005 r., 04.12.2008, 05.09.2011

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
08/2023