Estazolam TZF
Estazolamum
Tabletki 2 mg | Estazolamum 2 mg
Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Estazolam TZF, 2 mg, tabletki Estazolamum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym nie wymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest Estazolam TZF i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Estazolam TZF
3. Jak stosować Estazolam TZF
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Estazolam TZF
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Estazolam TZF i w jakim celu się go stosuje
Estazolam TZF zawiera jako substancję czynną estazolam, który należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Estazolam wykazuje działanie nasenne oraz słabsze działanie przeciwdrgawkowe i rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych.
Estazolam TZF stosowany jest doraźnie i krótkotrwale w leczeniu zaburzeń snu: - trudności w zasypaniu; - częste przebudzenia nocne; - wczesne przebudzenia poranne.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem Estazolam TZF
Kiedy nie stosować leku Estazolam TZF Jeśli u pacjenta stwierdzono:
● uczulenie (nadwrażliwość) na estazolam lub inne leki z grupy benzodiazepin lub którykolwiek ze składników leku (wymienione w punkcie 6); ● ciężką niewydolność oddechową; ● zespół bezdechu sennego (częste, krótkie przerwy w oddychaniu podczas snu); ● zawroty głowy, zaburzenia równowagi; ● zaburzenia świadomości; ● miastenię (choroba powodująca osłabienie mięśni i nadmierne zmęczenie); ● ostrą porfirię (rzadka choroba metaboliczna związana z krwią); ● zatrucie alkoholem lub lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami o działaniu podobnym do benzodiazepin, które należy brać pod uwagę stosując lek Estazolam TZF.
04.01.2024 v4
➢ Tolerancja Po stosowaniu leku Estazolam TZF przez kilka tygodni, jego skuteczność może się zmniejszyć.
➢ Uzależnienie
fizycznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia rośnie wraz ze zwiększaniem dawki i czasu leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od leków, alkoholu lub pacjentów z zaburzeniami osobowości.
➢ Objawy odstawienne
bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, niepokój ruchowy, dezorientacja, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą wystąpić: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, dotyk, światło, hałas, uczucie mrowienia i drętwienie kończyn, omamy i urojenia, drgawki padaczkowe.
➢ Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania leku Estazolam TZF może wystąpić przejściowy nawrót nasilonych objawów, które były przyczyną stosowania leku (tzw. zjawisko „z odbicia”). Objawom tym często towarzyszą zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia tych objawów zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku.
➢ Amnezja następcza (niezdolność do pamiętania zdarzeń po zastosowaniu leku)
informacji – nowe dane nie są trwale zapamiętywane). Stan taki pojawia się najczęściej w ciągu kilku godzin od podania leku, szczególnie w dużej dawce. Jeżeli lekarz zalecił stosowanie leku Estazolam TZF raz na dobę, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia amnezji następczej zaleca się przyjmowanie leku pół godziny przed udaniem się na spoczynek i zapewnienie odpowiednich warunków do ciągłego, nieprzerwanego snu trwającego 7-8 godzin.
➢ Reakcje psychiczne i paradoksalne U dzieci i osób w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko pojawienia się nieprawidłowych reakcji psychicznych i paradoksalnych (przeciwnych do oczekiwanych), takich jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary nocne, halucynacje, psychozy, zaburzenia zachowania.
Specyficzne grupy pacjentów
➢ Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać mniejsze dawki leku Estazolam TZF (patrz punkt 3), z uwagi na możliwość nasilenia działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy).
➢ Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek lub z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni przed przyjęciem leku Estazolam TZF poinformować lekarza o tych schorzeniach.
➢ Stosowanie w depresji Przed zastosowaniem leku Estazolam TZF należy poinformować lekarza o wszelkich chorobach psychicznych. Pacjenci z objawami depresji lub lęku związanego z depresją powinni stosować jednocześnie kilka leków. Podawanie pacjentom z depresją jedynie leku Estazolam TZF może spowodować nasilenie objawów depresji, w tym myśli samobójczych.
➢ Podczas stosowania benzodiazepin może się ujawnić zamaskowana depresja.
➢ Pacjenci z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków powinni przed przyjęciem leku Estazolam TZF poinformować lekarza o tych nałogach. U pacjentów tych występuje duże ryzyko 04.01.2024 v4
rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dlatego ta grupa pacjentów powinna stosować Estazolam TZF jedynie pod ścisłą kontrolą lekarza.
➢ Estazolam TZF u pacjentów z porfirią może spowodować nasilenie objawów tej choroby. Pacjenci z porfirią przed rozpoczęciem leczenia lekiem Estazolam TZF powinni poinformować lekarza o tej chorobie.
➢ W czasie przedłużonego leczenia estazolamem, lekarz zwykle zleci wykonywanie okresowych badań krwi (morfologia z rozmazem) i analizy moczu.
Inne leki i Estazolam TZF Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Jest to szczególnie istotne, jeśli pacjent stosuje któryś z niżej wymienionych leków: • fluwoksamina, fluoksetyna oraz inne leki stosowane w leczeniu chorób psychicznych; • leki stosowane w bezsenności; • leki stosowane w chorobach alergicznych, które mogą powodować senność; • leki stosowane w padaczce (np. karbamazepina, fenytoina, hydantoina); • leki stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (np. cymetydyna, omeprazole, cyzapryd); • ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy); • ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy); • leki stosowane do znieczulenia ogólnego; • silne leki przeciwbólowe (np. morfina, kodeina); • leki zwiotczające mięśnie szkieletowe (np. Baclofen); • leki stosowane w chorobie Parkinsona (np. lewodopa); • opioidy Jednoczesne stosowanie leku Estazolam TZF i opioidów (silne leki przeciwbólowe, leki stosowane w leczeniu substytucyjnym [leczenie uzależnień], niektóre leki na kaszel) zwiększa ryzyko wystąpienia senności, trudności w oddychaniu (depresja oddechowa), śpiączki a także może zagrażać życiu. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków można rozważać tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli jednak lekarz przepisze lek Estazolam TZF jednocześnie z opioidami, powinien ograniczyć dawkę i czas trwania równoczesnego leczenia. Pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach opioidowych i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania. Pomocne może być poinformowanie znajomych lub krewnych, aby byli świadomi możliwości pojawienia się wymienionych objawów. W razie wystąpienia takich objawów, należy skontaktować się z lekarzem.
Alkohol: picie alkoholu podczas przyjmowania leku Estazolam TZF może nasilać jego działanie i prowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie (patrz punkt 2; Ostrzeżenia i środki ostrożności).
Ciąża i karmienie piersią Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży Jeśli pacjentka podejrzewa, że jest w ciąży lub planuje ciążę powinna poinformować o tym lekarza. Leku Estazolam TZF nie należy przyjmować w okresie ciąży.
Jeśli pacjentka karmi piersią Estazolam TZF przenika do mleka ludzkiego. Jeżeli zajdzie konieczność podania leku, należy przerwać karmienie piersią.
04.01.2024 v4
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W trakcie leczenia lekiem Estazolam TZF nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, zaburzeń koncentracji lub innych działań niepożądanych obniżających koncentrację (patrz punkt 4. Możliwe działania niepożądane).
Lek Estazolam TZF zawiera laktozę jednowodną Lek zawiera laktozę jednowodną. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Estazolam TZF zawiera sód Estazolam TZF zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować Estazolam TZF
Estazolam TZF należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem.
Dorośli Zwykle podaje się 1 mg do 2 mg ( 1 / 2
Dzieci Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności estazolamu u dzieci poniżej 18 lat.
Czas leczenia Czas leczenia ustala lekarz.
Sposób podawania Tabletki Estazolam TZF należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody, 30 minut przed snem. Lekarz rozpocznie leczenie od najmniejszej skutecznej dawki i w razie konieczności będzie ją stopniowo zwiększał.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Estazolam TZF Objawami przedawkowania są zaburzenia świadomości, senność, niewyraźna mowa. W ciężkich przypadkach zatrucia może wystąpić: niezborność ruchowa, niedociśnienie, osłabienie mięśni, zaburzenie oddychania, śpiączka. W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Estazolam TZF należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego w najbliższym szpitalu. Należy zabrać ze sobą lek w oryginalnym pudełku tak, aby personel mógł dokładnie sprawdzić, jaki lek został zastosowany.
Pominięcie zastosowania leku Estazolam TZF Jeśli pacjent zapomni o zażyciu dawki leku, powinien zażyć kolejną dawkę najszybciej jak tylko sobie o tym przypomni. Jednakże, jeśli zbliża się czas zażycia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i następną zażyć zgodnie z zaleceniem. W przypadku, gdy pacjent zapomni o zażyciu dwóch lub więcej dawek, należy skontaktować się z lekarzem. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Estazolam TZF Nie należy przerywać stosowania leku, chyba że jest to zgodne z zaleceniem lekarza. Możliwe jest ponowne wystąpienie objawów choroby. Jeśli lekarz zadecyduje o zaprzestaniu stosowania leku, dawka leku powinna być stopniowo zmniejszana przez kilka dni. W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza. 04.01.2024 v4
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, Estazolam TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ciężkie działania niepożądane Jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować lekarza prowadzącego lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala: • ciężka reakcja alergiczna w postaci świądu, obrzęku warg lub języka lub świszczącego oddechu albo duszności. Objawy te opisywano bardzo rzadko (może wystąpić u maksymalnie 1 osoby na 10 000); • dezorientacja, stany podniecenia i pobudzenia, depresja z tendencjami samobójczymi, niepokój, drażliwość, urojenia, koszmary senne, omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją), psychozy (utrata kontaktu z rzeczywistością), nietypowe zachowania. Zaburzenia te najczęściej pojawiają się po spożyciu alkoholu i osób w podeszłym wieku lub z chorobami psychicznymi. Występują z częstością nieznaną (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu lekiem Estazolam TZF
Działania niepożądane występujące rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1000 osób): - Dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej
Działania niepożądane, których częstość jest nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - Zmiana liczby niektórych komórek krwi - Wysypki, świąd, pokrzywka - Brak apetytu - Reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. - Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia estazolamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny.
Podczas leczenia estazolamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. - Uczucie senności, zawroty głowy, spowolnienie reakcji mogą wystąpić w czasie pierwszych kilku dni leczenia. - Senność, zaburzenia pamięci, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia mowy, zmiany popędu płciowego - Zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie) - Spowolnienie akcji serca, ból w klatce piersiowej - Niewielkie obniżenie ciśnienia krwi - Niewielkie podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki (zażółcenie skóry, białek oczu) - Drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni - Zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu - Zaburzenia miesiączkowania - Ogólne osłabienie, omdlenia
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych 04.01.2024 v4
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Estazolam TZF
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Estazolam TZF Substancją czynną leku jest estazolam. Jedna tabletka zawiera 2 mg estazolamu.
Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), żelatyna, żółcień chinolinowa (E 104), talk, magnezu stearynian, laktoza jednowodna.
Jak wygląda lek Estazolam TZF i co zawiera opakowanie Tabletki barwy żółtej, okrągłe, obustronnie płaskie.
Opakowanie: 20 lub 28 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa Numer telefonu: 22 811-18-14
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Estazolam TZF, 2 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera 2 mg estazolamu (Estazolamum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 58,5 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka
Tabletki barwy żółtej, okrągłe, obustronnie płaskie
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Doraźnie i krótkotrwale w leczeniu zaburzeń snu: trudności w zasypaniu, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie.
Dorośli Zwykle podaje się 1 mg do 2 mg ( 1 / 2
Dzieci Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania estazolamu u dzieci poniżej 18 lat nie została ustalona.
Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): zaleca się zmniejszenie dawki o połowę (patrz punkt 4.4).
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby Należy zachować ostrożność przy stosowaniu estazolamu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku.
Czas leczenia Estazolam należy stosować jak najkrócej (7 do 10 dni). W indywidualnych przypadkach, leczenie może trwać dłużej. Nie należy wydłużać czasu leczenia bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody, 30 minut przed snem.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 Zaleca się stosowanie możliwie najniższych, skutecznych dawek do opanowania objawów choroby. Dawki leku należy zwiększać stopniowo.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na estazolam, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Zawroty głowy, zaburzenia równowagi. Zaburzenia świadomości. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem lub lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne informacje dotyczące efektów obserwowanych po leczeniu benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, które należy brać pod uwagę przepisując estazolam.
Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Estazolam TZF i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Estazolam TZF z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Estazolam TZF jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach (patrz punkt 4.5).
Tolerancja Regularne stosowanie benzodiazepin przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania.
Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki.
Objawy odstawienne W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie produktu leczniczego powoduje pojawienie się objawów odstawiennych, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 Zjawisko „z odbicia” i niepokój Podczas odstawiania estazolamu przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania bezodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem produktu leczniczego, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki produktu.
Należy poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu „z odbicia”, aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia.
W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienny może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych (patrz punkt 4.8).
Niepamięć następcza Estazolam, tak jak inne benzodiazepiny, może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen (patrz punkt 4.8).
Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8).
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę (patrz punkt 4.2) ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej.
Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii.
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności.
Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze.
Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas przyjmowania estazolamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 Estazolam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią, ponieważ może spowodować nasilenie objawów tej choroby. W czasie przedłużonego leczenia estazolamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu.
Estazolam TZF zawiera laktozę jednowodną 58,5 mg na tabletkę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Estazolam TZF zawiera sód Estazolam TZF zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakokinetyczne
Metabolizm estazolamu zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie przez CYP3A. Leki wpływające na aktywność tych enzymów mogą modyfikować działanie estazolamu. Inhibitory enzymów cytochromu P450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) zwalniają biotransformację estazolamu oraz innych benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Induktory enzymów cytochromu P450 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszają biotransformację estazolamu i innych benzodiazepin i mogą osłabić ich działanie.
Interakcje farmakodynamiczne
Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak: neuroleptyki, leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe.
Opioidowe leki przeciwbólowe: stosowane jednocześnie z estazolamem mogą nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego.
Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak produkt leczniczy Estazolam TZF z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
Alkohol nasila hamujące działanie estazolamu na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjenci przyjmujący estazolam nie powinni pić alkoholu (patrz punkt 4.4).
Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizmu estazolamu. Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie estazolamu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie estazolamu w ostatnim trymestrze
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu.
Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę.
Karmienie piersią W trakcie terapii estazolamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi.
Płodność Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ estazolamu.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenta należy poinformować, że podczas leczenia estazolamem zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności i obniżonej koncentracji. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone.
4.8 Działania niepożądane
Ilość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki. Działania niepożądane zwykle mają łagodny charakter i ustępują po odstawieniu leku.
Częstość działań niepożądanych pojawiających się po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi.
Reakcje nadwrażliwości Zaburzenia układu immunologicznego bardzo rzadko: rekacje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: brak apetytu.
Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia estazolamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia estazolamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4) i z reguły ustępują w czasie trwania leczenia. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, tak jak i po innych benzodiazepinach, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido.
Zaburzenia oka Częstość nieznana: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie).
Zaburzenia serca Częstość nieznana: bradykardia, ból w klatce piersiowej.
Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Częstość nieznana: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Częstość nieznana: zaburzenia miesiączkowania.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: ogólne osłabienie, omdlenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3
4.9 Przedawkowanie
Objawy Po przedawkowaniu benzodiazepin zwykle mogą wystąpić: senność, niezborność ruchów, upośledzenie wymowy i oczopląs. Przedawkowanie estazolamu rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy przyjęto jako jedyny, ale może prowadzić do osłabienia odruchów, bezdechu, obniżenia ciśnienia, depresji krążeniowej i oddechowej oraz śpiączki. Śpiączka, zwykle trwa kilka godzin, zdarza się jednak, że trwa dłużej i powtarza się, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Postępowanie Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie konieczności, w przypadku pojawienia się objawów niewydolności oddechowo-krążeniowej należy zastosować leczenie objawowe.
Dalszemu wchłanianiu produktu leczniczego można zapobiec przez podanie w ciągu 1-2 godzin węgla aktywnego. Śpiącym pacjentom, którym podano węgiel, należy zapewnić drożność dróg oddechowych.
W przypadku ciężkiej depresji OUN należy rozważyć podanie antagonisty benzodiazepin, flumazenilu, ale tylko w ściśle monitorowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres póltrwania (około 1 godziny) i dlatego pacjenci, którym podano flumazenil wymagają monitorowania po zakończeniu jego działania. Flumazenil należy stosować z dużą ostrożnością w przypadku jednoczesnego podawania leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). W celu zapoznania się z dalszymi zaleceniami dotyczącymi prawidłowego stosowania flumazenilu, należy zapoznać się z materiałami dotyczącymi tego leku.
Jeśli pojawią się drgawki, nie należy podawać barbituranów. W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku, należy pamiętać, że pacjent mógł przyjąć wiele różnych leków.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, leki hipnotyczne i nasenne, pochodne benzodiazepiny. Kod ATC: N 05 CD 04Estazolam należy do grupy triazolowych pochodnych benzodiazepin. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila on hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Działanie estazolamu polega na zmianie „czułości” receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma- aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3 Kliniczne działanie estazolamu objawia się efektem nasennym. Skraca czas zasypiania, w mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń nocnych. Posiada również niewielkie właściwości przeciwdrgawkowe i w nieznacznym stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Estazolam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu maksymalne stężenie we krwi produkt osiąga po około 2 godzinach (0,5 – 6,0 godzin). Z białkami krwi estazolam wiąże się w 93%. Przenika przez barierę krew płyn mózgowo-rdzeniowy. Przenika również przez barierę łożyska i do mleka. Okres półtrwania estazolamu wynosi od 10 do 24 godzin. Estazolam metabolizowany jest w wątrobie do 4-hydroksy-estazolamu i 1-okso-estazolamu, związków o niewielkiej aktywności. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (ponad 90% dawki) i w niewielkiej ilości (około 4%) z kałem. Mniej niż 5% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Estazolam podawany przez 24 miesiące myszom w dawkach 0,8; 3 i 10 mg/kg/dobę i szczurom w dawkach 0,5; 2 i 10 mg/kg/dobę nie indukował rozwoju zmian nowotworowych. W żadnym badaniu nie stwierdzono rakotwórczego działania estazolamu. U samic myszy, które dostawały średnie i wysokie dawki estazolamu zaobserwowano wzrost hiperplastycznych guzów wątrobowych. Nie wykazano mutagennego działania estazolamu w badaniach in vitro i in vivo. Dawki 30 razy większe od zwykle zalecanej dawki dla ludzi nie miały wpływu na płodność u samic i samców szczurów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Żelatyna Żółcień chinolinowa (E 104) Talk Magnezu stearynian Laktoza jednowodna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
ztw20.02.2014 PRAC+SubstPom_09.08.2019 24.11.2023 22.12.2023 v3
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister z folii Aluminium/PVC oranżowej w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUTarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” Spółka Akcyjna ul. A. Fleminga 2 03-176 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/1357
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.01.1988 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09.09.2013 r.