Dopegyt

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Dopegyt, 250 mg, tabletki
Methyldopum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.  Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.  W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.  Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.  Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Dopegyt i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dopegyt

3. Jak stosować lek Dopegyt

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Dopegyt

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Dopegyt i w jakim celu się go stosuje

Substancją czynną leku Dopegyt jest metyldopa, która jest ośrodkowo działającym lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze. Lek Dopegyt jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dopegyt

Kiedy nie stosować leku Dopegyt  jeśli pacjent ma uczulenie na metyldopę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),  jeśli u pacjenta występuje czynna choroba wątroby (np. ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby),  jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę wątroby indukowaną metyldopą w wywiadzie,  jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki zwane inhibitorami MAO stosowane w leczeniu depresji (np. moklobemid), choroby Parkinsona lub Alzheimera (np. selegilina),  jeśli u pacjenta stwierdzono depresję,  jeśli u pacjenta występuje guz chromochłonny (specjalny typ guza nadnerczy).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Dopegyt należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
 W razie choroby wątroby w przeszłości, nieprawidłowych wyników testów wątrobowych lub choroby nerek należy poinformować o tym lekarza, gdyż w takich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki.
 W razie rozpoznanej szczególnej choroby metabolicznej (porfirii wątrobowej) u siebie lub u kogoś z bliskich krewnych należy poinformować o tym lekarza, gdyż w takim przypadku stosowanie metyldopy wymaga szczególnej ostrożności.

 W czasie leczenia – szczególnie jeśli stosowane są dawki powyżej 1000 mg i przede wszystkim po 6-12 miesiącach terapii – u 10-20% pacjentów mogą pojawić się nieprawidłowości w badaniach laboratoryjnych (dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa). U mniej niż 5% takich pacjentów może rozwinąć się niedokrwistość hemolityczna (niedokrwistość wywołana przedwczesnym niszczeniem krwinek czerwonych). Dlatego przed rozpoczęciem leczenia a następnie co 6-12 miesięcy w czasie leczenia należy sprawdzać morfologię krwi i bezpośredni test Coombsa. Objawami niedokrwistości mogą być: bladość skóry, osłabienie, żółtaczka. Jeśli pojawią się takie objawy należy natychmiast przerwać przyjmowanie tego leku i skonsultować się z lekarzem. Jeśli przyczyną tych objawów jest metyldopa nigdy więcej nie należy stosować leku Dopegyt.
 Jako reakcja nadwrażliwości na metyldopę może pojawić się uszkodzenie komórek wątroby, nawet czasami ciężkie. Dlatego przez pierwsze 6-12 tygodni leczenia należy wykonywać badania czynności wątroby z częstością zaleconą przez lekarza i w każdym przypadku gorączki nieznanego pochodzenia lub żółtaczki. W razie wystąpienia gorączki, żółtaczki lub pogorszenia wyników testów wątrobowych leczenie należy natychmiast przerwać. Jeśli przyczyną uszkodzenia wątroby jest metyldopa nigdy więcej nie należy stosować leku Dopegyt.
 Bardzo rzadko w czasie leczenia mogą pojawić się zaburzenia hematopoetyczne (spadek liczby białych krwinek i płytek krwi). Jeśli wystąpią owrzodzenia jamy ustnej, ból gardła, małe czerwone plamki krwotoczne na ciele, smolisty stolec, krew w moczu, nietypowe lub trudne do opanowania krwawienie, należy przerwać przyjmowanie tego leku i skonsultować się z lekarzem. Objawy te zwykle ustępują samoistnie po odstawieniu leku.
 U niektórych pacjentów mogą pojawić się obrzęki i zwiększenie masy ciała. Objawy te zwykle ustępują po podaniu leków moczopędnych. Należy zgłosić się do lekarza jeśli objawy te będą się nasilać pomimo leczenia moczopędnego lub jeśli wystąpi duszność (trudności w oddychaniu) lub łatwe męczenie się, gdyż wówczas może być konieczne odstawienie leku.
 W razie leczenia dializami konieczne może być podanie dodatkowej dawki leku po dializie, ponieważ metyldopa jest usuwana z organizmu w czasie dializ.
 Należy poinformować lekarza o leczeniu lekiem Dopegyt przed transfuzją krwi, znieczuleniem ogólnym i przed badaniami diagnostycznymi w kierunku specjalnego typu guza nadnerczy (guz chromochłonny).
 Należy skonsultować się z lekarzem w razie uszkodzeń lub choroby naczyń mózgowych i występowania ruchów mimowolnych, gdyż może być konieczne odstawienie leku Dopegyt.
Lek Dopegyt a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

stosowanym w leczeniu depresji lub z selegiliną stosowaną w leczeniu choroby Parkinsona lub choroby Alzheimera).

wymaga szczególnej ostrożności i starannej kontroli lekarskiej:  leki zawierające adrenalinę, efedrynę, pseudoefedrynę stosowane w leczeniu przeziębienia, kaszlu i astmy,  niektóre leki stosowane w depresji (np. imipramina, amitryptylina),  leki stosowane w leczeniu niektórych chorób psychicznych (np. chlorpromazyna, trifluoperazyna),  doustne suplementy żelaza (glukonian żelazawy i siarczan żelazawy zmniejszają wchłanianie metyldopy),
 leki stosowane w łagodzeniu gorączki i bólu (np. piroksykam, diklofenak, naproksen),  estrogeny (preparaty zawierające żeńskie hormony płciowe).
Jednoczesne stosowanie leku Dopegyt i poniższych leków może nasilać obniżające ciśnienie tętnicze działanie leku:  inne leki obniżające ciśnienie tętnicze,  preparaty do znieczulenia ogólnego.
Jednoczesne stosowanie metyldopy i poniższych leków może nawzajem zmieniać ich działanie terapeutyczne i dlatego ich jednoczesne stosowanie wymaga szczególnej ostrożności:  lit (stosowany w leczeniu chorób psychiatrycznych),  lewodopa (stosowana w leczeniu choroby Parkinsona),  alkohol i leki stosowane w leczeniu lęku, bezsenności lub alergii,  leki przeciwzakrzepowe (np. acenokumarol); jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko krwawienia,  bromokryptyna (zmniejsza uwalnianie prolaktyny i hormonu wzrostu w organizmie, stosowana w leczeniu chorób, w których konieczna jest mniejsza ilość tych substancji),  haloperydol (stosowany w zaburzeniach psychicznych).
Dopegyt z jedzeniem i alkoholem W czasie stosowania leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych. Tabletki można przyjmować albo przed albo po jedzeniu.
Ciąża i karmienie piersią W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza.
Chociaż nie opisywano wyraźnego działania teratogennego, nie można wykluczyć uszkodzenia płodu. Dlatego leku Dopegyt nie należy stosować w czasie ciąży, chyba, że przewidywane korzyści przeważają potencjalne ryzyko.
Metyldopa przenika do mleka kobiecego i dlatego kobiety karmiące piersią nie powinny stosować tego leku o ile nie zaleci tego lekarz po starannej ocenie korzyści i ryzyka.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek ten może powodować przemijające objawy sedatywne szczególnie na początku leczenia i w czasie zwiększania dawki leku. Jeśli objawy sedatywne wystąpią nie należy podejmować czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
Dopegyt zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować lek Dopegyt

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Tabletki można przyjmować przed lub po posiłkach.
Zalecana dawka to
Dorośli Zalecana dawka początkowa w ciągu dwóch pierwszych dni to 250 mg 2-3 razy na dobę. Lekarz może stopniowo zwiększać lub zmniejszać dawkę początkową – w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia
tętniczego – w odstępach czasu nie mniejszych niż dwa dni. W pierwszej kolejności zalecane jest zwiększanie dawki wieczornej. Zalecana dawka podtrzymująca to 500-2000 mg na dobę, podzielona na 2-4 porcje. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Po 2 lub 3 miesiącach leczenia może rozwinąć się tolerancja na lek. Lekarz może wtedy zadecydować o konieczności dodania leku moczopędnego lub zwiększenia dawki metyldopy.
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, nie przekraczając 250 mg na dobę. Lekarz może dawkę zwiększać lub zmniejszać, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego w odstępach nie mniejszych niż co dwa dni do maksymalnej dawki 2000 mg, której nie należy przekraczać.
Stosowanie u dzieci i młodzieży U dzieci i młodzieży zalecana dawka początkowa to 10 mg/kg mc. na dobę podawana w 2-4 porcjach. W razie potrzeby lekarz może stopniowo zwiększyć dawkę dobową w odstępach czasu nie mniejszych niż co dwa dni aż do uzyskania właściwej odpowiedzi na leczenie. Maksymalna dawka to 65 mg/kg mc. na dobę do maksymalnej dawki 3 g na dobę.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Lekarz prowadzący zmniejszy dawkę odpowiednio do stopnia niewydolności nerek. W przypadku łagodnej niewydolności nerek zalecane jest przedłużenie odstępu pomiędzy dawkami do 8 godzin, w umiarkowanej niewydolności nerek do 8-12 godzin, w ciężkiej niewydolności nerek do 12-14 godzin. Ponieważ metyldopa jest usuwana w czasie dializ, po leczeniu dializami zalecana jest uzupełniająca dawka 250 mg.
W razie odczucia, że działanie leku Dopegyt jest zbyt silne lub zbyt słabe należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Dopegyt W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Dopegyt należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do izby przyjęć najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą tę ulotkę i pozostałe tabletki, aby pokazać je lekarzowi. Objawy przedawkowania: niskie ciśnienie tętnicze, znaczna senność, osłabienie, wolne tętno, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcie brzucha, gazy, biegunka, nudności, wymioty.
Pominięcie zastosowania dawki leku Dopegyt Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Zastosowanie podwójnej dawki przez pacjenta nie uzupełni pominiętej dawki, a może narazić go na ryzyko przedawkowania.
Przerwanie stosowania leku Dopegyt
jak przed leczeniem bez reakcji „z odbicia”, nie należy jednak wcześnie przerywać leczenia, gdyż ciśnienie krwi może wzrosnąć.

do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki może wystąpić przemijające działanie sedatywne, przemijający ból głowy lub osłabienie.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów należy przerwać przyjmowanie leku Dopegyt i skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do izby przyjęć najbliższego szpitala:  obrzęk warg lub gardła powodujący trudności w połykaniu lub oddychaniu,  zapaść. Są to bardzo groźne ale bardzo rzadkie objawy niepożądane. Jeśli wystąpią, mogą oznaczać znaczną reakcję alergiczną na Dopegyt. Może być wówczas konieczna natychmiastowa pomoc lekarska lub hospitalizacja. Pokrzywka może być również objawem reakcji alergicznej. Należy wtedy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i zgłosić się do lekarza po poradę odnośnie dalszego leczenia. Jeśli więc pokrzywka jest bardzo nasilona i występuje na całym ciele należy natychmiast zgłosić się do lekarza, aby uniknąć istotnych powikłań.
W razie wystąpienia następujących objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:  bladość skóry, osłabienie,  objawy zakażenia: gorączka, ból gardła, owrzodzenia jamy ustnej,  małe czerwone plamki krwotoczne na całym ciele, smolisty stolec lub krew w moczu,  nietypowe lub przedłużające się krwawienie,  żółtawe zabarwienie oczu i skóry, ciemny mocz,  bardzo znaczne zmęczenie,  bóle w klatce piersiowej (dławica piersiowa) występujące częściej i trwające dłużej niż zazwyczaj,  duszność (trudności w oddychaniu), obrzęki nóg, zwiększenie masy ciała,  pęcherze na skórze, łuszcząca się skóra. Te objawy mogą wskazywać na zaburzenia krwi i układu chłonnego, mogą sugerować reakcje nadwrażliwości lub niewydolność serca i mogą być groźne. Poważnych konsekwencji można uniknąć pod warunkiem przestrzegania zaleceń lekarza, wykonywania zaleconych badań laboratoryjnych i natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w razie wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):  dodatni test Coombsa (test krwi wykrywający przyczyny niedokrwistości) (patrz punkt ostrzeżenia i środki ostrożności).
Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób):  zapalenie mięśnia sercowego,  zapalenie tkanki wokół serca (zapalenie osierdzia),  parkinsonizm (drżenie, chód o krótkich, przyspieszonych krokach, osłabienie mięśni),  zapalenie trzustki,  zapalenie wątroby (hepatitis),  bóle w klatce piersiowej występujące częściej i trwające dłużej niż zwykle (zaostrzenie
 wolne bicie serca,  niewydolność serca,  obrzęki,  zwiększenie masy ciała.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):  zapalenie naczyń,  zaburzenie, które może dotyczyć różnych układów, często charakteryzujące się zapaleniem skóry (np. wysypka w kształcie motyla),  zwiększone stężenie prolaktyny we krwi,
 powiększenie piersi u mężczyzn,  wyciek mleka z gruczołów sutkowych w innym okresie niż karmienia piersią,  brak miesiączki,  porażenie nerwu twarzowego (osłabienie lub paraliż mięśni po jednej stronie twarzy),  zaburzenia psychiczne,  mimowolne ruchy,  objawy zaburzenia krążenia mózgowego (trudności w mówieniu, zaburzenia wzroku, osłabienie rąk i nóg, zwłaszcza po jednej stronie ciała),  zaburzenia psychiczne, takie jak koszmary senne,  zwykle przemijające łagodne psychozy i depresja,  zawroty głowy,  drętwienie lub mrowienie,  obniżenie libido,  obniżenie ciśnienia tętniczego i wolne tętno, mogące prowadzić do omdleń,  spadek ciśnienia tętniczego przy wstawaniu, powodujący zawroty głowy, zamroczenie lub omdlenie,  przekrwienie błony śluzowej nosa,  zapalenie jelita grubego,  wymioty,  biegunka,  zapalenie ślinianek,  ból lub czarny język,  nudności,  zaparcia,  ból brzucha,  wzdęcia,  suchość jamy ustnej,  nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby,  egzema lub liszaj,  łagodny ból stawów z obrzękiem stawów lub bez obrzęku,  ból mięśni,  impotencja,  zaburzenia ejakulacji,  zwiększone stężenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Dopegyt

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Dopegyt Substancją czynną leku jest metyldopa. Każda tabletka zawiera 250 mg metyldopy. Pozostałe składniki to: etyloceluloza N-100, magnezu stearynian, skrobia kukurydziana, kwas stearynowy, karboksymetyloskrobia sodowa typ A, talk.
Jak wygląda lek Dopegyt i co zawiera opakowanie
Biała lub szarawobiała, okrągła, płaska tabletka o ściętych krawędziach z okrągłym grawerem DOPEGYT po jednej stronie. Tabletka jest wolna od wad fizycznych i zanieczyszczeń mechanicznych.
gwarancyjnym i amortyzatorem w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny: Egis Pharmaceuticals PLC Węgry
Wytwórca: Egis Pharmaceuticals PLC. Mátyás király u. 65 Węgry
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawicielstwa Podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Dopegyt, 250 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 250 mg metyldopy (Methyldopum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Biała lub szarawobiała, okrągła, płaska tabletka o ściętych krawędziach z okrągłym grawerem DOPEGYT po jednej stronie. Tabletka jest wolna od wad fizycznych i zanieczyszczeń mechanicznych.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta.
Dorośli Zalecana dawka początkowa metyldopy wynosi zwykle 250 mg 2-3 razy na dobę w ciągu dwóch pierwszych dni. Dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego, w odstępach nie mniejszych niż dwa dni. Ponieważ może wystąpić działanie sedatywne, przez 2-3 dni na początku leczenia i podczas zwiększania dawki zalecane jest zwiększanie najpierw dawki wieczornej. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi od 500 mg do 2 g na dobę, podawana w 2-4 porcjach. Maksymalna dawka dobowa to 3 g. Jeżeli obniżenie ciśnienia krwi jest niezadowalające po zastosowaniu 2 g metylodopy na dobę, zaleca się podawanie produktu w skojarzeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi.
Po 2 lub 3 miesiącach leczenia może rozwinąć się tolerancja na lek. Skuteczną kontrolę ciśnienia można przywrócić poprzez zwiększenie dawki metyldopy lub dodanie leku moczopędnego Ciśnienie krwi zasadniczo wraca do pierwotnego poziomu sprzed terapii po odstawieniu leku Dopegyt w ciągu 48 godzin bez reakcji z odstawienia.
Terapię lekiem Dopegyt można rozpocząć u pacjentów już w trakcie leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi stopniowo zmniejszając dawkę tych leków przeciwnadciśnieniowych.

W takich przypadkach dobowa dawka początkowa leku Dopegyt nie powinna być większa niż 500 mg i należy ją zwiększać w razie potrzeby w odstępach nie mniejszych niż co dwa dni.
Kiedy metyldopę dodaje się do poprzednio rozpoczętej terapii przeciwnadciśnieniowej, może być konieczne dostosowanie dawki tych leków przeciwnadciśnieniowych w celu zapewnienia łagodnej zamiany.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki, nie przekraczając 250 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, w odstępach nie krótszych niż dwa dni. Omdleniom, które występują częściej u osób w podeszłym wieku i które mogą mieć związek ze zwiększoną wrażliwością i zaawansowaną miażdżycą, można zapobiec poprzez stosowanie mniejszych dawek.
Dzieci i młodzież U dzieci dobowa dawka początkowa wynosi 10 mg/kg mc. w 2-4 porcjach. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa dni do uzyskania adekwatnej odpowiedzi. Dobowa maksymalna dawka wynosi 65 mg/kg mc., przy czym nie więcej niż 3 g na dobę.
Zaburzenia czynności nerek Metyldopa jest wydalana głównie przez nerki, dlatego dawkę leku Dopegyt należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się wydłużenie przerwy w dawkowaniu do 8 godzin w łagodnej niewydolności nerek (GFR pomiędzy 60 a 89 ml/min/1,73 m 2 ), do 8-12 godzin w umiarkowanej niewydolności nerek (GFR pomiędzy 30 a 59 ml/min/1,73 m 2 ) oraz do 12-25 godzin w ciężkiej niewydolności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m 2 ). Ponieważ metyldopę można usunąć z krwioobiegu poprzez dializę, zalecana jest dawka suplementacyjna 250 mg, aby zapobiec wzrostowi ciśnienia krwi po leczeniu hemodializą (patrz punkt 4.4.).
Sposób podawania Tabletki do stosowania doustnego. Tabletki można przyjmować przed lub po posiłku.

4.3 Przeciwwskazania

 Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.  Czynna choroba wątroby (np. ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby).  Choroba wątroby indukowana metyldopą w wywiadzie.  Jednoczesne leczenie inhibitorem MAO.  Depresja.  Guz chromochłonny (patrz punkt 4.4).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Rzadko odnotowywano anemię hemolityczną podczas terapii metyldopą. Jeśli objawy sugerowałyby anemię, należy wykonać oznaczenia hemoglobiny i hematokrytu. Jeśli anemia hemolityczna zostanie potwierdzona, należy przeprowadzić kolejne testy do hemodializy. W przypadku stwierdzenia anemii należy odstawić lek Dopegyt. Zaprzestanie terapii, z podaniem

kortykosteroidu lub bez podania go, zwykle prowadziło do szybkiej remisji. Jakkolwiek rzadko lecz zdarzały się przypadki śmiertelne. Metyldopy nigdy nie wolno podawać pacjentowi, jeśli stwierdzono wcześniej, że metyldopa indukuje u tego pacjenta anemię hemolityczną.
U niektórych pacjentów w czasie długotrwałej terapii metodylopą obserwuje się dodatnie wyniki testu Coombsa. W raportach sporządzanych w czasie różnych badań, liczba takich przypadków wynosi od 10 % do 20%. Dodatni test Coombsa rzadko zdarza się w czasie pierwszych sześciu miesięcy terapii i jeśli nie pojawi się w ciągu 12 miesięcy, jest mało prawdopodobne, że wystąpi w czasie dalszej terapii. Dodatni test Coombsa ma związek z wielkością dawki, najrzadziej zdarza się on w przypadku pacjentów przyjmujących 1g lub mniej na dobę. Dodatni wynik testu Coombsa, który wystąpił w czasie terapii, staje się ujemny po kilku tygodniach lub miesiącach od zakończenia leczenia.
Przed rozpoczęciem terapii, a następnie w jej 6. i 12. miesiącu, zaleca się wykonać morfologię i bezpośredni test Coombsa. Poprzednie dodatnie wyniki bądź uzyskanie dodatniego wyniku w bezpośrednim teście Coombsa nie jest samo w sobie przeciwskazaniem do dalszej terapii metyldopą. Jeśli dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa pojawi się w czasie terapii metydolpą, powinno się zweryfikować czy zaistniała niedokrwistość hemolityczna i czy dodatni wynik testu Coombsa ma znaczenie w leczeniu.
Uprzednia wiedza o pozytywnym wyniku testu Coombsa pomoże w ocenie próby krzyżowej niezbędnej w przypadku transfuzji. Jeśli u pacjenta leczonego lekiem Dopegyt wystąpi potrzeba transfuzji krwi, przed zabiegiem należy przeprowadzić zarówno bezpośredni jak i pośredni test Coombsa. W przypadku braku niedokrwistości hemolitycznej zwykle dodatni będzie tylko bezpośredni test Coombsa. Dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa sam w sobie nie koliduje z wyznaczeniem grupy krwi czy też próbą krzyżową. Dodatni wynik pośredniego testu Coombsa może powodować trudności w ocenie próby krzyżowej; w takim wypadku niezbędna będzie pomoc hematologa lub transfuzjologa.
W czasie leczenia rzadko opisywano odwracalną leukopenię i granulocytopenię. Liczba granulocytów powracała do prawidłowego poziomu po zakończeniu leczenia metyldopą. Rzadko występowała odwracalna trombocytopenia.
Okazjonalnie, w czasie pierwszych trzech tygodni leczenia może występować gorączka, czasami związania z eozynofilią lub nieprawidłowymi wynikami prób czynnościowych wątroby. Może również pojawić się żółtaczka (z gorączką lub bez niej). Początkowe objawy widoczne są zazwyczaj w ciągu pierwszych dwóch lub trzech miesięcy terapii. U niektórych pacjentów na podstawie objawów diagonozowana jest cholestaza. Bardzo rzadko może dojść do martwicy wątroby prowadzącej do zgonu. Biopsja wątroby, przeprowadzona u niektórych pacjentów z upośledzeniem wątroby, wykazała mikroskopijną martwicę ogniskową, kompatybilną z nadwrażliwością na ten lek. Testy czynnościowe wątroby oraz morfologia z całkowitym i zróżnicowanym obrazem krwinek białych zalecane są przed rozpoczęciem terapii metyldopą oraz w 6. i 12. tygodniu leczenia, a także w przypadku niewyjaśnionego pojawienia się gorączki. W razie gorączki, nieprawidłej czynności wątroby bądź żółtaczki, leczenie należy bezzwłocznie przerwać. Gorączka i zaburzenia czynności wątroby, które były wywołane nadwrażliwością na metyldopę, ustępują po odstawieniu leku. U tych pacjentów metyldopy nie należy ponownie stosować.
U pacjentów z chorobami i zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie Dopegyt powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością.


U pacjentów przyjmujących metyldopę należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających. Jeśli w czasie znieczulenia wystąpi hipotonia należy zastosować leki wazopresyjne. Receptory adrenergiczne zachowują wrażliwość w czasie leczenia metyldopą (patrz również punkt 4.5).
U niektórych pacjentów w czasie stosowania metyldopy mogą pojawić się obrzęki i zwiększenie masy ciała, które można leczyć dodaniem leku moczopędnego. Nie należy kontynuować leczenia metyldopą jeśli obrzęki nasilają się lub jeśli pojawią się objawy niewydolności serca.
Metyldopa jest usuwana w czasie dializy i dlatego po zabiegu ponownie może pojawić się wysokie ciśnienie tętnicze (patrz również punkty 4.2 i 5.2).
U pacjentów z obustronną chorobą naczyń mózgowych mogą niekiedy występować mimowolne ruchy choreoatetotyczne (patrz również punkt 4.8). W takim przypadku leczenie metyldopą należy przerwać.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując metyldopę u pacjentów z porfirią wątrobową i u ich bliskich krewnych.
Metylodopa może zmieniać wynik pomiaru stężenia kwasu moczowego w moczu metodą fosforowolframową, kreatyniny w surowicy metodą z użyciem alkalicznego pikrynianu oraz AspAT (SGOT) metodą kolorymetryczną. Nie opisywano wpływu na wynik pomiaru wartości AspAT metodami spektrofotometrycznymi.
Metyldopa może powodować fałszywie dodatnie wyniki podczas oznaczania stężenia katecholamin w moczu co utrudnia rozpoznanie guza chromochłonnego. Metyldopa nie ma jednak wpływu na oznaczanie VMA (kwasu wanilinomigdałowego).
W rzadkich przypadkach mocz wystawiony na działanie powietrza może ściemnieć z powodu rozpadu metyldopy i jej metabolitów.
Podczas terapii metyldopą nie wolno spożywać napojów alkoholowych (patrz punkt 4.5).
Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie wolno stosować leku jednocześnie z: - Inhibitorami MAO (patrz również punkt 4.3).
Należy zachować ostrożność jeśli jednocześnie stosuje się następujące leki: Leki osłabiające hipotensyjne działanie Dopegytu: - Sympatykomimetyki (nasilona reakcja na czynniki powodujące wzrost ciśnienia krwi), - Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Fenotiazyny (stosowane w tym samym czasie mogą mieć dodatkowe działanie hipotensyjne), - , - Doustne preparaty żelaza (siarczan żelazawy lub glukonian żelazawy) (dostępność biologiczna metyldopy może się zmniejszyć), - Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), - Leki zawierające estrogeny.

Leki nasilające hipotensyjne działanie leku Dopegyt: - Inne lekiprzeciwnadciśnieniowe (addycyjny efekt hipotensyjny), - Preparaty znieczulające (patrz również punkt 4.4).
Metyldopa i poniższe leki mogą nawzajem modyfikować swoje działanie terapeutyczne: - lit (niebezpieczeństwo nasilenia się toksyczności litu), - lewodopa (osłabienie działania przeciwparkinsonowskiego, nasilenie niepożądanego działania na OUN), - alkohol, leki o depresyjnym działaniu na OUN (nasilenie depresyjnego działania na OUN), - leki przeciwzakrzepowe (nasilony efekt przeciwkrzepliwy, niebezpieczeństwo krwawienia), - bromokryptyna (możliwy niekorzystny wpływ na stężenie prolaktyny), - haloperydol (możliwe zaburzenia funkcji poznawczych – dezorientacja, stan splątania).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Metyldopa stosowana była pod ścisłą kontrolą medyczną do leczenia nadciśnienia w czasie ciąży. Nie wykryto żadnych dowodów klinicznych sugerujących jej szkodliwy wpływ na płód lub noworodka.
Opublikowane raporty dotyczące stosowania metyldopy we wszystkich trymestrach wskazują na to, że uszkodzenie płodu związane ze stosowaniem tego leku jest mało prawdopodobne.
Metyldopa przenika przez barierę łożyskową i pojawia się w krwi pępowinowej oraz mleku kobiecym.
Mimo iż nie stwierdzono działania teratogennego, nie można wykluczyć możliwości uszkodzenia płodu. Dlatego też tego leku nie powinny stosować kobiety w ciąży, które mogą zajść w ciążę, planują ciążę lub karmią piersią, o ile spodziewane korzyści z leczenia nie przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Metyldopa może powodować zwykle przemijające objawy sedatywne, szczególnie na początku leczenia i w czasie zwiększania dawki leku. Jeśli objawy sedatywne wystąpią pacjenci nie powinni wykonywać czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki może występować przemijająca senność, bóle głowy i osłabienie.
Ponadto podczas leczenia metyldopą opisywano następujące objawy niepożądane.
Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości ich występowania według poniższego schematu:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) , nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy działania niepożądane zostały wymienione według zmniejszającej się ciężkości.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo często: dodatni test Coombsa (patrz punkt 4.4)
Rzadko: anemia hemolityczna, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia Nieznana: depresja szpiku kostnego, dodatnie wyniki badań dotyczące przeciwciał przeciwjądrowych, komórek LE i czynnika reumatoidalnego.
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: zapalenia mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia Nieznana: zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, gorączka polekowa, eozynofilia.
Zaburzenia endokrynologiczne Nieznana: hiperprolaktynemia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki.
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: parkinsonizm Nieznana: samoistne porażenie nerwu twarzowego, ruchy choreatetotyczne, zaburzenia krążenia mózgowego (prawdopodobnie na skutek obniżenia ciśnienia tętniczego), zaburzenia psychiczne takie jak koszmary nocne, łagodne psychozy lub depresja, bóle głowy, sedacja (zwykle przemijająca), astenia lub osłabienie, zawroty głowy, parestezje, zmniejszenie libido.
Zaburzenia serca Bardzo rzadko: zaostrzenie dławicy piersiowej, zastoinowa niewydolność serca, nadwrażliwość zatoki tętnicy szyjnej, hipotonia ortostatyczna (zalecane jest zmniejszenie dawki), obrzęki, zwiększenie masy ciała, bradykardia zatokowa.
Obrzęk i zwiększenie masy ciała zwykle ustępują po zastosowaniu leku moczopędnego. Jeśli obrzęk nasili się lub pojawią się objawy niewydolności serca należy przerwać leczenie metyldopą.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Nieznana: przekrwienie błony śluzowej nosa.
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: zapalenie trzustki Nieznana: zapalenie jelit, biegunka, zapalenie ślinianek, ból lub czarny język, nudności, zaparcia, wzdęcia, gazy, suchość jamy ustnej.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zapalenie wątroby Nieznana: cholestaza, żółtaczka, zaburzenia czynności enzymów wątrobowych (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: toksyczna nekroliza naskórka, egzema lub liszaj.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łączne: Nieznana: łagodne bóle stawów z lub bez obrzęku, bóle mięśni.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Nieznana: impotencja, zaburzenia ejakulacji.
Badania diagnostyczne Nieznana: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi,
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Objawy ostrego przedawkowania leku Dopegyt: nagłe obniżenie ciśnienia, znaczna senność, osłabienie, bradykardia, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcie brzucha, gazy, biegunka, nudności, wymioty.
Leczenie Tuż po przedawkowaniu: płukanie żołądka i indukowanie wymiotów mogą zmniejszyć ilość wchłoniętego leku. Brak specyficznej odtrutki. Metyldopę można usunąć za pomocą dializ. Leczenie przedawkowania jest objawowe. Infuzje mogą zwiększyć oddawanie moczu. Należy starannie monitorować czynność serca, objętość krwi, równowagę elektrolitową, pracę jelit, czynność nerek i funkcje mózgowe. W razie potrzeby można podać leki sympatykomimetyczne (np. adrenalinę). W razie podejrzenia przewlekłego przedawkowania, należy przerwać leczenie lekiem Dopegyt.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki antyadrenergiczne o działaniu ośrodkowym, kod ATC: C02A B01
Metyldopa, substancja czynna leku Dopegyt, jest lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Mechanizm działania metyldopy nie został w pełni poznany. Po przeniknięciu do ośrodkowego układu nerwowego lek wywiera działanie hipotensyjne poprzez swój aktywny metabolit (alfa-metyl-noradrenalinę) w następujących hipotetycznych mechanizmach:

- zmniejsza napięcie układu współczulnego poprzez stymulację ośrodkowych, hamujących receptorów presynaptycznych alfa 2 , - działa jako fałszywy neurotransmiter zastępując endogenną dopaminę na zakończeniach nerwów dopaminergicznych, - zmniejsza aktywność reninową osocza i obwodowy opór naczyniowy, - hamując enzym dopa-dekarboksylazę zmniejsza syntezę noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i stężenia noradrenaliny i adrenaliny w tkankach.
Metyldopa nie ma bezpośredniego wpływu na czynność serca, nie zmniejsza rzutu serca, nie wywołuje odruchowej tachykardii, nie zmniejsza przesączania kłębuszkowego, nerkowego przepływu krwi ani frakcji przefiltrowanej. W pewnych przypadkach powoduje zwolnienie częstości serca. Skutecznie obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej jak i stojącej i rzadko powoduje hipotonię ortostatyczną.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Wchłanianie metyldopy z przewodu pokarmowego jest zmienne i niekompletne. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi średnio 25%. Największe stężenie w osoczu pojawia się w ciągu 2-3 godzin.
Dystrybucja Lek w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (<20%).
Metabolizm Metyldopa jest intensywnie metabolizowana, głównie w wątrobie. Jej aktywny metabolit, alfametylnoradrenalina pochodzi z ośrodków neuronów adrenergicznych. Znanych jest jeszcze wiele innych metabolitów, które wydalają się z moczem.
Eliminacja Około jedna trzecia wchłoniętej metyldopy wydala się w niezmienionej postaci z moczem lub w postaci sprzężonej z siarczanem, reszta jest usuwana z kałem jako metyldopa. Eliminacja jest dwufazowa. Przy prawidłowej czynności nerek półokres eliminacji wynosi 1,8 + 0,2 godz. Substancja aktywna jest całkowicie usuwana z organizmu w ciągu 36 godzin. Metyldopa podlega dializie. Podczas sześciogodzinnej hemodializy z krążenia zostaje usuniętych 60% wchłoniętej metyldopy, podczas dializy otrzewnowej trwającej 20 do 30 godzin z organizmu zostaje usuniętych około 22 do 39% leku.
Metyldopa przechodzi przez barierę łożyskową i jest wydzielana do mleka kobiecego.
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej, maksymalne działanie wystepuje po 4-6 godzinach i utrzymuje się przez około 12-24 godzin. Po dawkach wielokrotnych maksymalne obniżenie ciśnienia krwi występuje w ciągu 2 do 3 dni. Po odstawieniu leku ciśnienie powraca do wartości sprzed leczenia w ciągu 1-2 dni.
Szczególne populacje
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wydalanie metyldopy jest zwolnione w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek. W ciężkiej niewydolności nerek (bez dializ) okres połowicznej eliminacji metyldopy jest 10 razy dłuższy (patrz również punkt 4.2).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie odnotowano dowodów na rakotwórcze działanie metyldopy podczas dwuletniego podawania jej myszom w dawkach nieprzekraczających 1800 mg/kg mc./dobę lub szczurom w dawkach nieprzekraczających 240 mg/kg mc./dobę (co odpowiada 30-krotnie i 4-krotnie większej zalecanej maksymalnej dawce dobowej w odniesieniu do masy ciała; 2,5-razy oraz 0,6-razy więcej niż zalecana maksymalna dawka dobowa dla czlowieka w odniesieniu do powierzchni ciała; wyliczenia zakładają, że mas ciała pacjenta wynosi 50 kg, odpowiednio u myszy i szczurów). Metyldopa nie wykazała działania mutagennego w teście Amesa i nie powodowała aberracji chromosomalnych.
Badania in vitro prowadzone były zarówno z jak i bez egzogennej aktywacji metabolicznej. Metyldopa, podawana samcom i samicom szczura w dawkach 100 mg/kg mc./dobę (1,7-razy większa dawka od zalecanej maksymalnej dawki dla człowieka w odniesieniu do masy ciała; 0,2- razy większa zalecana maksymalna dobowa dawka dla człowieka w odniesieniu do powierzchni ciała), nie wpłynęła na zmiany w płodności. Metyldopa zmniejsza liczbę plemników, ich ruchliwość, ilość późnych spermatydów oraz wskaźnik płodności, jeśli podawana jest samcom szczura w dawkach 200 i 400 mg/kg mc./dobę (3,3-krotnie i 6,7-krotnie większa dawka od zalecanej maksymalnej dawki dobowej dla człowieka w odniesieniu do masy ciała; 0,5-raza oraz 1 raz większa dawka dobowa od zalecanej maksymalnej dawki dobowej dla człowieka w odniesieniu do powierzchni ciała).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Etyloceluloza N-100 Magnezu stearynian Skrobia kukurydziana Kwas stearynowy Karboksymetyloskrobia sodowa typ A Talk.

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z oranżowego szkła z zakrętką z polietylenu (LDPE) z zabezpieczeniem gwarancyjnym i amortyzatorem w tekturowym pudełku. W butelce znajduje się 50 tabletek.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu

leczniczego do stosowania.
Brak szczególnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Egis Pharmaceuticals PLC Węgry

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/1565

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12.02.1979 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO