Dissenten
Loperamidi hydrochloridum
Tabletki 2 mg | Loperamidi hydrochloridum 2 mg
Doppel Farmaceutici S.r.l., Włochy
Ulotka
1 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Dissenten, 2 mg, tabletki Loperamidi hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może
- Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Dissenten i w jakim celu się
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Dissenten
3. Jak stosować lek Dissenten
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Dissenten
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Dissenten i w jakim celu się go stosuje
Substancją czynną produktu leczniczego Dissenten jest loperamid, który pomaga zahamować biegunkę poprzez spowolnienie perystaltyki jelit. Dissenten jest stosowany: - w objawowym leczeniu biegunki sporadycznej lub nawracającej (ostrej biegunki lub zaostrzenia biegunki przewlekłej).
Jeśli po upływie 2 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dissenten
Kiedy nie stosować leku Dissenten − Jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). − Jeśli zastosowanie tego leku może narazić pacjenta na wystąpienie powikłań, które mogą spowodować zatrzymanie pracy jelit (niedrożność jelita, okrężnica olbrzymia lub ostre rozdęcie okrężnicy). W przypadku wystąpienia podczas leczenia zaparcia, niedrożności jelit lub wzdęcia brzucha nale ży niezwłocznie odstawić ten lek i skontaktować się z lekarzem. − Jeśli u pacjenta występuje choroba jelit - ostra czerwonka, przebiegająca z wysoką gorączką i krwawieniem z odbytu. − Jeśli u pacjenta występują choroby zakaźne jelit, takie jak ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego (z uszkodzeniem ściany jelita), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (ciężka postać biegunki związana ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania albo leków używanych w leczeniu zakażeń bakteryjnych) lub bakteryjne zapalenie jelita grubego wywołane przez inwazyjne szczepy bakterii z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. − U dzieci w wieku poniżej 6 lat.
2 Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Dissenten należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Lek może złagodzić objawy biegunki (leczenie objawowe), lecz nie powoduje wyleczenia jej przyczyny. Z tego powodu, kiedy możliwe jest określenie etiologii biegunki, lekarz powinien zastosować leczenie przyczynowe.
Leku nie należy stosować dłużej niż przez 2 dni.
Biegunka powoduje znaczną utratę płynów i soli mineralnych, zwłaszcza u dzieci. Z tego powodu istotne jest przyjmowanie dużych ilości płynów i (lub) preparatów soli mineralnych.
Należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem, jeśli: - stan zdrowia nie ulegnie poprawie w ciągu 48 godzin stosowania leku DISSENTEN; - u pacjenta chorego na AIDS podczas leczenia tym produktem leczniczym wystąpią wzdęcia; jeśli lek DISSENTEN jest stosowany w leczeniu biegunki o etiologii bakteryjnej lub wirusowej (infekcyjne zapalenie jelita grubego), istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia problemów związanych z zatrzymaniem pracy jelit (ostre rozdęcie okrężnicy).
Lek nale ży stosować ostrożnie oraz pod nadzorem lekarskim w przypadku chorób wątroby (zaburzeń czynności wątroby), ponieważ mogą wystąpić objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt „Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Dissenten”).
Dissenten a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Należy zachować ostrożność i poinformować lekarza w przypadku przyjmowania następujących leków: - chinidyna (lek stosowany w leczeniu niektórych chorób serca), - rytonawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV i AIDS), - itrakonazol lub ketokonazol (leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), - gemfibrozyl (lek stosowany w celu zmniejszenia stężenia lipidów we krwi), - desmopresyna (lek stosowany w leczeniu moczówki prostej i moczenia nocnego), - leki o podobnym działaniu jak DISSENTEN, - leki przyspieszające perystaltykę jelit, - inhibitory cytochromu CYP 450.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża: Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Karmienie piersią: Nie należy stosować leku Dissenten w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn Podczas stosowania leku Dissenten może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. W przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych należy zachować szczególną ostrożność.
3
3. Jak stosować lek Dissenten
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Podanie doustne. Tabletki należy popijać wodą.
Po poprawie stanu zdrowia (normalizacja stolców) w trakcie terapii tym lekiem należy zmniejszyć jego dawkę. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”). Leku nie należy stosować dłużej niż przez 2 dni.
Stosowanie u dorosłych: Zalecana początkowa dawka to 2 tabletki (4 mg), następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym stolcu. Nie należy przekraczać maksymalnej
Stosowanie u dzieci i młodzieży (od 6 do 17 roku życia): Zalecana początkowa dawka to 1 tabletka (2 mg). Następnie należy przyjmować 1 tabletkę (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Maksymalną dawkę dobową oblicza się w oparciu o masę ciała (3 tabletki/20 kg), lecz nie powinna ona przekraczać 8 tabletek dziennie.
Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 6 lat: Leku Dissenten nie można stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z chorobami wątroby lek należy stosować ostrożnie (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Dissenten W przypadku przyjęcia zbyt wielu tabletek produktu leczniczego należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić: - zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, - oderwanie od rzeczywistości (osłupienie), - zaburzenia koordynacji, - senność, - zwężenie źrenic (czarny obszar oka) – mioza, - zaburzenia czynności mięśni (wzmożone napięcie), - zaburzenia oddychania (depresja oddechowa), - zmniejszone parcie na mocz (zatrzymanie moczu), - zaburzenia wskazujące na zahamowanie pracy jelit (niedrożność).
Dzieci są bardziej wrażliwe na przedawkowanie tego leku niż dorośli. Jego przypadkowe lub nadmierne spożycie, zwłaszcza przez dzieci w wieku poniżej 4 lat, może wywołać zaparcie i depresję ośrodkowego układu nerwowego, z sennością i zwolnieniem częstości oddechów. W takiej sytuacji pacjent musi być
Postępowanie po przedawkowaniu obejmuje płukanie żołądka, prowokowanie wymiotów lub podanie leków przyspieszających opróżnianie jelit (środków przeczyszczających). Ponadto w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum można podać nalokson. W tych sytuacjach pacjent musi być monitorowany przez okres co najmniej 48 godzin.
Pominięcie przyjęcia leku Dissenten
4 Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Gdy nastąpi pora zażycia następnej dawki, należy ją przyjąć jak zwykle. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.Należy niezwłocznie przerwać leczenie produktem leczniczym DISSENTEN i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia następujących objawów: - ciężkie reakcje nadwrażliwości, które mogą wiązać się z wystąpieniem obrzęku i trudnoś ci w oddychaniu, - powiększenie obwodu brzucha, które wiąże się z wystąpieniem bólu, nudności, wymiotów, zaparcia, objawów niedrożności jelit lub okrężnicy olbrzymiej, - ciężkie reakcje skórne, które mogą wiązać się z występowaniem pęcherzy na skórze lub złuszczaniem skóry.
Podczas stosowania leku mogą wystąpić niżej wymienione objawy niepożądane. Wymieniono je według częstości występowania:
Częste (mogące występować maksymalnie u 1 na 100 pacjentów) - ból głowy, zawroty głowy; - zaparcie, nudności, nadmierne wytwarzanie gazów jelitowych.
Niezbyt częste (mogące występować maksymalnie u 1 na 1000 pacjentów) - ból brzucha (zwłaszcza w górnej części jamy brzusznej), dyskomfort w jamie brzusznej; - suchość w jamie ustnej; - wymioty; - zaburzenia trawienia (dyspepsja); - podrażnianie skóry (wysypka).
Rzadkie (mogące wyst ępować maksymalnie u 1 na 10 000 pacjentów) - wzdęcia brzucha.
Ponadto odnotowano (po wprowadzeniu leku do obrotu) występowanie następujących objawów niepożądanych, których częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych:
- reakcje alergiczne (nadwrażliwości), które mogą być ciężkie (reakcja anafilaktyczna, w tym wstrząs i reakcja anafilaktoidalna); - senność, utrata przytomności, zaburzenia psychiczne, także obejmujące oderwanie od rzeczywistości (osłupienie), obniżony poziom świadomości, zaburzenia czynności mięśni (wzmożone napięcie) oraz utrata koordynacji mięśniowej powodująca trudności w wykonywaniu niektórych czynności; - zwężenie źrenic (czarny obszar oka) – mioza; - zaburzenia wskazująca na zahamowanie pracy jelit (niedrożność, niedrożność porażenna, okrężnica olbrzymia, ostre rozdęcie okrężnicy); - ból i uczucie piekącego języka (glossodynia); - ciężkie zaburzenia skórne, które mogą się wiązać z występowaniem pęcherzy (zespół Stevensa- Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy), podrażnienie skóry (pokrzywka), świąd; - obrzęk naczynioworuchowy (ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy lub gardła mogący utrudniać oddychanie i przełykanie); - zmniejszone parcie na mocz (zatrzymanie moczu); - zmęczenie.
5 Dodatkowe objawy niepożądane u dzieci i młodzieży U dzieci i młodzieży (powyżej 12 lat) mogą wystąpić takie same objawy niepożądane jak u dorosłych.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Dissenten
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani do domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Dissenten Substancją czynną leku jest chlorowodorek loperamidu. Jedna tabletka zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Pozostałe składniki to: magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna.
Jak wygląda lek Dissenten i co zawiera opakowanie Lek Dissenten ma postać okrągłych białych płaskich tabletek z linią dzielącą. Opakowaniem leku jest blister z polichlorku winylu i aluminium, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 15 lub 30 tabletek.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: SPA - Società Prodotti Antibiotici S.p.A. Via Biella 8, 20143 Mediolan, Włochy
Wytwórca: Doppel Farmaceutici S.r.l., Via Volturno 48, Quito de Stampi, Rozzano (MI), Włochy
Przedstawiciel podmiotu odpowiedzialnego:
6 Angelini Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Podleśna 83, 05-552 Łazy tel.: (22) 702 82 00 e-mail: [email protected]
Ulotka dla pacjenta w formie właściwej dla niewidomych i słabowidzączych dostępna jest w siedzibie przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
1 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Dissenten, 2 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu (Loperamidi hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki. Okrągłe białe płaskie tabletki z linią dzielącą.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Objawowe leczenie ostrej biegunki lub zaostrzenia biegunki przewlekłej.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Podanie doustne. Tabletki należy popijać wodą.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci w wieku od 6 do 17 lat: Początkowa dawka to 2 tabletki (4 mg) u dorosłych i 1 tabletka (2 mg) u dzieci, następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 8 tabletek (16 mg) u dorosłych. U dzieci dawka zależy od masy ciała (3 tabletki/20 kg), lecz nie powinna przekraczać maksymalnej dawki 8 tabletek na dobę. Dawkę zmniejsza się, gdy stolce ulegną normalizacji. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia. Nie stosować dłużej niż przez 2 dni.
Dzieci w wieku poniżej 6 lat: Produkt leczniczy Dissenten jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ przeważająca część dawki produktu leczniczego jest metabolizowana, a metabolity oraz lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
2 Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów produkt leczniczy DISSENTEN należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu pierwszego przejścia (patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Dissenten nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Nie można stosować produktu leczniczego Dissenten u pacjentów z: - ostrą czerwonką, przebiegającą z gorączką i krwawieniem z odbytu, - ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego, związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania, - bakteryjnym zapaleniem jelita grubego, wywołanym przez inwazyjne szczepy z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Stosowanie produktu leczniczego Dissenten jest przeciwwskazane we wszystkich przypadkach, w których nie jest wskazane zahamowanie perystaltyki jelit ze względu na ryzyko wystąpienia istotnych powikłań, w tym niedrożności jelita, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i ostrego rozdęcia okrężnicy (toxic megacolon). Leczenie produktem leczniczym należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Leczenie biegunki chlorowodorkiem loperamidu jest leczeniem wyłą czenie objawowym; z tego powodu właściwe jest zastosowanie leczenia przyczynowego, kiedy jest to możliwe. Dissenten powinien być ostrożnie stosowany u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z alergią. Jeśli objawy ostrej biegunki nie zmniejszą się po 2 dniach (48 godzinach) stosowania loperamidu lub jeśli wystąpią gorączka, krwawe stolce lub wzdęcia, należy przerwać podawanie leku, a pacjent wymaga konsultacji lekarza.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Loperamid jest w znacznym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie chorych chlorowodorek loperamidu należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu pierwszego przejścia. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy starannie obserwować, czy nie występują u nich jakiekolwiek objawy działania toksycznego na ośrodkowy układ nerwowy.
U pacjentów z AIDS, stosujących produkt leczniczy Dissenten z powodu biegunki, należy przerwać leczenie po wystąpieniu pierwszych objawów wzdęcia brzucha. Znane są pojedyncze doniesienia o występowaniu ostrego rozdęcia okrężnicy u chorych na AIDS leczonych loperamidem w przebiegu zarówno wirusowego, jak i bakteryjnego infekcyjnego zapalenia jelita grubego.
U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnienie odpowiednich płynów i elektrolitów.
Przedawkowanie produktu leczniczego Dissenten może prowadzić do zaparcia (patrz punkt 4.9).
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Badania przedkliniczne wykazał y, iż loperamid jest substratem P-glikoproteinowym.
3 Jednoczesne stosowanie loperamidu (dawki pojedyncza 16 mg) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteinowymi, skutkuje 2- do 3-krotnym zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczna zależność farmakokinetycznej interakcji loperamidu przyjmowanego w rekomendowanych dawkach z inhibitorami P-glikoproteinowymi jest nieznana.
Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 3- do 4-krotne zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).
Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania loperamidu z inhibitorami cytochromu P-450 (CYP450).
Jednoczesne podawanie loperamidu z desmopresyną podawaną doustnie skutkowało 3-krotnym zwiększeniem stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w zwią zku z mniejszą ruchliwością przewodu pokarmowego.
Leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.
Jednoczesne stosowanie loperamidu z produktami leczniczymi spowalniającymi perystaltykę jelit (np. cholinolitykami) może nasilać działanie loperamidu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża: Pomimo braku dowodów na to, że chlorowodorek loperamidu posiada właściwości teratogenne lub embiotoksyczne, przed jego zastosowaniem w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, należy rozważyć spodziewane korzyści leczenia i potencjalne ryzyko.
Karmienie piersią: Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania loperamidu w okresie karmienia piersią.
Płodność: Brak danych.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W trakcie leczenia biegunki chlorowodorkiem loperamidu może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.4.8 Działania niepożądane
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:
4 Bezpieczeństwo chlorowodorku loperamidu oceniono u 3076 dorosłych i dzieci w wieku powyżej loperamidu stosowanego w leczeniu biegunki. Z tego 26 badań dotyczyło biegunki ostrej (N=2755), a 5 badań – biegunki przewlekłej (N=321). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (tj. o częstości występowania ≥1%) w badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu w biegunce ostrej były: zaparcie (2,7%), wzdęcia brzucha (1,7%), ból głowy (1,2%) i nudności (1,1%). W badaniach klinicznych w biegunce przewlekłej najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (tj. o częstości występowania ≥1%) były: wzdęcia brzucha (2,8%), zaparcie (2,2%), nudności (1,2%) i zawroty głowy (1,2%). W Tabeli 1 przedstawiono częstości występowania działań niepożądanych u 3076 dorosłych i dzieci w wieku ≥ 12 lat, którzy uczestniczyli w 31 badaniach klinicznych (z grupą kontrolną lub bez niej) chlorowodorku loperamidu w leczeniu biegunki ostrej lub przewlekł ej. Z tego 26 badań dotyczyło biegunki ostrej (N=2755), a 5 badań – biegunki przewlekłej (N=321). Częstości występowania przedstawione w Tabeli 1 są zgodne z następującym schematem: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10000).
Tabela 1. Częstość występowania działań niepożądanych zgłoszonych podczas stosowania chlorowodorku loperamidu w badaniach klinicznych u dorosłych i dzieci w wieku ≥12 lat. Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania
Biegunka ostra (N=2755)
Biegunka przewlekła (N=321)
Zaburzenia układu nerwowego
Ból głowy Często Niezbyt często Zawroty głowy Niezbyt często Często Zaburzenia przewodu pokarmowego
Zaparcie, nudności, wzdęcia brzucha Często Często Ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej Niezbyt często Niezbyt często Ból w górnej części jamy brzusznej, wymioty Niezbyt często Dyspepsja Niezbyt często Powiększenie obwodu brzucha Rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Niezbyt często
Dane dotyczące działań niepożądanych po wprowadzeniu chlorowodorku loperamidu do obrotu Ponieważ w procesie określania częstości występowania działań niepożądanych uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku loperamidu nie rozróżniono przewlekłej i ostrej biegunki oraz dorosłych i dzieci, poniżej wymienione działania niepożądane dotyczą obu wskazań i obu populacji pacjentów. Działania niepożądane zidentyfikowane po wprowadzeniu chlorowodorku
5 loperamidu do obrotu wymieniono poniżej według Klasyfikacji Układów i Narządów oraz Słownika Preferowanej Terminologii Medycznej dla Działalności Rejestracyjnej (Medical Dictionary for Regulatory Activities, MedDRA):
Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny) i reakcja anafilaktoidalna.
Zaburzenia układu nerwowego: senność, utrata przytomności, osłupienie, obniżony poziom świadomości, wzmożone napięcie mięśniowe i zaburzenia koordynacji.
Zaburzenia oka: zwężenie źrenic.
Zaburzenia przewodu pokarmowego: niedrożność jelit (w tym niedrożność porażenna), okrężnica olbrzymia (w tym ostre rozdęcie okrężnicy), ból i uczucie piekącego języka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wykwity pęcherzowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie.
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku loperamidu oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni do 13 lat, którzy uczestniczyli w 13 badaniach klinicznych (z grupą kontrolną lub bez niej) dotyczących stosowania chlorowodorku loperamidu w leczeniu biegunki ostrej. Ogółem, profil działań niepożądanych w tej populacji pacjentów był podobny do profilu obserwowanego w badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy W przypadku przedawkowania, w tym także przedawkowania względnego wskutek zaburzeń czynności wątroby, mogą wystąpić następujące objawy: depresja ośrodkowego układu nerwowego (której objawami są: otępienie (stupor), nieprawidłowa koordynacja, senność, zwężenie źrenic, wzmożone napięcie mięśniowe, depresja oddechowa oraz zaparcie. Dzieci są bardziej wrażliwe na skutki przedawkowania chlorowodorku loperamidu niż dorośli. Z tego względu zaleca się, aby lek znajdował się poza zasięgiem dzieci, ponieważ przypadkowe spożycie, zwłaszcza u dzieci w wieku poniżej 4 lat, może wywołać zaparcie i zahamowanie czynności oś rodkowego układu nerwowego z sennością i zwolnieniem częstości oddechów. W takiej sytuacji dziecko należy poddać ścisłej obserwacji lekarskiej przez 48 godzin.
Leczenie
6 Postępowanie po przedawkowaniu obejmuje płukanie żołądka, prowokowanie wymiotów, zastosowanie środków przeczyszczających lub wlewki doodbytniczej. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum należy podać nalokson. Jeśli to konieczne, wykonuje się powtórne wstrzyknięcie naloksonu po 1 do 3 godzin od podania poprzedniej dawki; należy bardzo dokładnie monitorować pacjenta przez co najmniej 48 godzin, aby upewnić się, czy nie wystapiło u niego zaostrzenie objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki hamujące perystaltykę jelit. Kod ATC: A07 DA03
Loperamid jest syntetyczną substancją o działaniu przeciwbiegunkowym do stosowania doustnego. Hamuje wybiórczo aktywność perystaltyczną jelit w wyniku bezpośredniego działania na podłużne i okrężne mięśnie gładkie ściany jelita poprzez oddziaływanie na neuronalne mechanizmy cholinergiczne i niecholinergiczne. Badania na izolowanych narz ądach wykazały, że loperamid w sposób zależny od dawki zmniejsza aktywność perystaltyki jelit oraz może hamować skurcze wywołane przez stymulację prądem lub podanie nikotyny i prostaglandyn. Dalsze badania farmakologiczne wykazały, że loperamid działa silniej niż difenoksylat, morfina lub kodeina, prowadząc do spowolnienia u myszy pasażu żołądkowo- jelitowego porcji węgla oraz zmniejsza u myszy i szczurów biegunkę wywołaną podaniem oleju rycynowego. Loperamid stosowany u ludzi w dawkach terapeutycznych nie wywiera ogólnego działania opioidowego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie maksymalne we krwi po podaniu doustnym występuje u ludzi po 4 godzinach. Okres półtrwania wynosi 7 do 15 godzin. W ciągu 3 dni 25% wchłoniętej dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej oraz 1-2% z moczem w postaci niezmienionej lub sprzężonej z kwasem glukuronowym.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane toksykologiczne wykazują, że loperamid charakteryzuje się łagodną toksycznością ostrą
po podaniu doustnym wynosi 185 mg/kg u szczurów, 105 mg/kg u myszy oraz 41,5 mg/kg u świnek morskich) oraz małą toksyczność przewlekłą (u szczurów i psów po podaniu doustnym). Produkt nie ma działania teratogennego (u szczurów i u królików po podaniu doustnym). Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
7 Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z polichlorku winylu i aluminium, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 15 lub 30 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaBez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszystkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUSPA - Societa Prodotti Antibiotici S.p.A. Via Biella 8, 20143 Mediolan, Włochy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/0207
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTUI DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.09.1993 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 06.05.2013 r.