Diclofenac GSK

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Diclofenac GSK, 50 mg, czopki Diclofenac GSK, 100 mg, czopki
Diclofenacum natricum
Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. • Należy zwrócić się do lekarza w razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości. • Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. • Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. • Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest Diclofenac GSK i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Diclofenac GSK

3. Jak stosować Diclofenac GSK

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Diclofenac GSK

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest Diclofenac GSK i w jakim celu się go stosuje

Diclofenac GSK jest lekiem przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Należy do grupy leków nazywanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Lek zawiera substancję czynną diklofenak sodowy w postaci czopków stosowanych doodbytniczo.
Wskazania do stosowania: • leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej (reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa), zapalenia kości i stawów (zespół bolesnego barku, zapalenia ścięgien i kaletek), zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, • leczenie ostrych napadów dny moczanowej, • inne stany bólowe spowodowane urazami (złamanie, skręcenie, naderwanie, przemieszczenie, ból okolicy lędźwiowej), zabiegami ortopedycznymi, stomatologicznymi oraz innymi drobnymi zabiegami chirurgicznymi, • pierwotne bolesne miesiączkowanie, • napady migreny, • jako środek wspomagający w zakażeniach i chorobach zapalnych uszu, nosa lub gardła z występującym silnym bólem (zapalenie gardła, migdałków, ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.
Diclofenac GSK w postaci czopków stosuje się, gdy podanie leku w formie doustnej jest niewskazane, np. gdy występują wymioty.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Diclofenac GSK

Kiedy nie stosować leku Diclofenac GSK • Jeśli pacjent ma uczulenie na diklofenak lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli pacjent ma czynną chorobę wrzodową żołądka lub owrzodzenie jelit, krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforację (przedziurawienie ściany żołądka lub jelita); • jeśli u pacjenta wystąpiło kiedykolwiek krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związana ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ); • jeśli pacjent ma czynną lub nawracającą chorobę wrzodową żołądka, krwawienia (dwa lub więcej potwierdzone zdarzenia owrzodzenia lub krwawienia); • jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę serca i (lub) chorobę naczyń mózgowych np. po przebyciu zawału serca, udaru, mini-udaru (przejściowego niedokrwienia mózgu) lub zatoru naczyń krwionośnych serca lub mózgu, albo zabiegu udrożnienia lub pomostowania zamkniętych naczyń; • jeśli u pacjenta występują lub występowały zaburzenia krążenia (choroba naczyń obwodowych); • jeśli pacjentka jest w ostatnim trymestrze ciąży; • jeśli pacjent ma niewydolność wątroby lub nerek; • jeśli u pacjenta po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) wystąpiła astma, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego – objawiający się nagłym obrzękiem twarzy, kończyn lub stawów bez świądu i bólu), pokrzywka lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa (katar), ponieważ Diclofenac GSK może u takiego pacjenta wywołać podobne objawy niepożądane; • jeśli pacjent ma zapalenie odbytnicy lub odbytu.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Diclofenac GSK należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
• Aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych, zaleca się stosować lek w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów. • Lek może maskować (ukrywać) objawy istniejącego zakażenia (np. ból głowy, podwyższoną temperaturę ciała) i utrudniać prawidłowe rozpoznanie choroby. Podczas badań lekarskich należy poinformować lekarza o stosowaniu tego leku. • Diclofenac GSK może powodować reakcje alergiczne nawet wtedy, jeśli nie był wcześniej stosowany (patrz punkt 4). • Bardzo rzadko Diclofenac GSK może powodować ciężkie reakcje skórne (patrz punkt 4). Lek należy odstawić natychmiast po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian chorobowych na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Diclofenac GSK należy przyjmować pod ścisłą kontrolą lekarza, jeśli: • u pacjenta występują objawy wskazujące na zaburzenia żołądka i jelit lub istnieje podejrzenie, że pacjent ma chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację; • pacjent ma wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub chorobę Leśniowskiego-Crohna (objawiającą się m.in. przewlekłą biegunką), ponieważ lek może nasilić objawy choroby; • pacjent ma zaburzenia czynności wątroby, ponieważ diklofenak może nasilać objawy choroby. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących wykonywania kontrolnych badań czynności wątroby.
Diclofenac GSK należy stosować ostrożnie, jeśli: • pacjent ma porfirię wątrobową (choroba genetyczna polegająca na zaburzeniu wytwarzania składnika krwi – hemu, objawiająca się bólem brzucha, wymiotami, biegunką, drgawkami, zaburzeniami psychicznymi), ponieważ lek może wywołać napad porfirii; • pacjent ma zaburzenia czynności serca lub nerek, nadciśnienie tętnicze (także w przeszłości), jest w podeszłym wieku; jednocześnie otrzymuje leki moczopędne lub leki wpływające na czynność nerek; będzie miał wykonany duży zabieg chirurgiczny lub jest po operacji, ponieważ

lek może powodować zatrzymanie płynu w organizmie i obrzęki, dlatego lekarz może zlecić badania czynności nerek; • pacjent stosuje lek długotrwale, ponieważ może powodować przemijające zaburzenia krzepnięcia krwi i zwiększać skłonność do krwawień i powstawania siniaków. Jeśli takie działanie leku wystąpi, lekarz powinien zlecić regularne badania krwi; • pacjent ma astmę, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk błony śluzowej nosa (np. z powodu polipów nosa), przewlekłą obturacyjną chorobę płuc – objawiająca się dusznością, uporczywym kaszlem bez odksztuszania plwociny, świszczącym oddechem, przewlekłe zakażenie dróg oddechowych lub jest uczulony na inne substancje, które powodują u niego reakcje skórne, świąd lub pokrzywkę. Lek należy podawać wówczas ze szczególną ostrożnością (najlepiej pod nadzorem medycznym), ponieważ u takiego pacjenta jest większe ryzyko reakcji alergicznej na diklofenak (nasilenie objawów astmy, pokrzywka lub obrzęk Quinckego – objawiający się nagłym obrzękiem twarzy, kończyn lub stawów bez świądu i bólu). U pacjentów z astmą diklofenak może powodować skurcz oskrzeli; • u pacjenta występuje toczeń rumieniowaty układowy lub mieszana choroba tkanki łącznej; • Diclofenac GSK może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet (patrz punkt: Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność); • pacjent jest w podeszłym wieku.
Przed przyjęciem diklofenaku należy poinformować lekarza • jeśli pacjent pali tytoń; • jeśli pacjent choruje na cukrzycę; • jeśli u pacjenta występuje dusznica bolesna, zakrzepy, nadciśnienie tętnicze, zwiększone stężenie cholesterolu lub zwiększone stężenie triglicerydów. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku Diclofenac GSK u dzieci i młodzieży.
Diclofenac GSK a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego: • inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. kwas acetylosalicylowy, ibuprofen), • selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2) (leki stosowane w leczeniu choroby reumatycznej), • kortykosteroidy (leki przeciwzapalne), • leki przeciwpłytkowe (stosowane w celu zapobiegania tworzeniu się zakrzepów krwi), • leki przeciwzakrzepowe (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), • selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (stosowane w leczeniu depresji).
Diclofenac GSK może nasilić działanie: • litu (leku stosowanego w leczeniu depresji), • glikozydów nasercowych (leków stosowanych w leczeniu niewydolności serca i zaburzeń pracy serca), • metotreksatu (leku stosowanego w leczeniu niektórych nowotworów).
Diclofenac GSK należy stosować szczególnie ostrożnie z następującymi lekami: • cyklosporyną (lekiem stosowanym u pacjentów po przeszczepieniu narządów)  z uwagi na ryzyko uszkodzenia nerek, • lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi)  diklofenak może osłabiać ich działanie, dlatego należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku),

• lekami moczopędnymi (zwiększającymi wytwarzanie moczu)  diklofenak osłabia ich działanie, • doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (stosowanymi w leczeniu cukrzycy), należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, • chinolonami (antybiotykami stosowanymi w leczeniu zakażeń) – z uwagi na ryzyko drgawek, • fenytoiną (lekiem stosowanym w leczeniu padaczki), • kolestypolem i cholestyraminą (lekami obniżającymi stężenie cholesterolu we krwi)  mogą one zmniejszać wchłanianie diklofenaku. Lek należy stosować przynajmniej 1 godzinę przed lub po • silnymi inhibitorami CYP2C9 (np. sulfinpyrazon – stosowany w leczeniu dny, worykonazol – lek przeciwgrzybiczy)  mogą nasilić działanie diklofenaku, • takrolimusem (lek stosowany u pacjentów po przeszczepieniu narządów i w dermatologii) z uwagi na ryzyko uszkodzenia nerek, • mifepristonem (środek stosowany w ginekologii), • lekami mogącymi spowodować zbyt duże stężenie potasu we krwi (np. niektóre leki moczopędne, cyklosporyna, takrolimus lub trimetoprym).
Jeśli pacjent nie jest pewien, czy przyjmuje którykolwiek z wyżej wymienionych leków, powinien skontaktować się z lekarzem.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
• Diclofenac GSK może wpływać niekorzystnie na płód. Nie zaleca się stosowania leku w I i II trymestrze ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne. Należy wówczas stosować jak najmniejszą dawkę i przez jak najkrótszy okres. • Nie wolno stosować leku Diclofenac GSK w ostatnim trymestrze ciąży. • Nie należy karmić piersią podczas stosowania tego leku. • Diclofenac GSK może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet. Nie stosować w przypadku trudności z zajściem w ciążę lub w trakcie badań związanych z niepłodnością.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, zaburzenia widzenia, senności lub zmęczenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

3. Jak stosować Diclofenac GSK

Diclofenac GSK należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Dawkowanie i długość leczenia ustala lekarz. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres. Nie należy przekraczać zalecanych dawek i okresu leczenia. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Nie należy dzielić czopków! Nie stosować doustnie!
Sposób podawania Lek do stosowania doodbytniczego. Czopek należy wyjąć z blistra i włożyć do odbytu. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu.
Zalecana dawka to: Dorośli Zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg.

W łagodniejszych przypadkach oraz w leczeniu przewlekłym, na ogół wystarcza dawka do 100 mg na dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 2 do 3 dawek. Zalecana maksymalna dawka dobowa diklofenaku wynosi 150 mg. Przepisaną dawkę można podawać łącząc różne postaci farmaceutyczne diklofenaku. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić przez podanie czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg).
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Lek należy stosować ostrożnie. Pacjentom w podeszłym wieku i (lub) z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Ze względu na ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, powinni oni być pod kontrolą lekarza przez 4 tygodnie od rozpoczęcia leczenia.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Diclofenac GSK W razie zastosowania dawki leku większej niż zalecana, należy skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.
Mogą wystąpić objawy przedawkowania: • Ból głowy, nudności, wymioty, ból nadbrzusza, krwawienia z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szumy uszne, omdlenie lub drgawki.
W razie znacznego zatrucia lekiem może wystąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Pominięcie zastosowania leku Diclofenac GSK Należy przyjąć lek tak szybko, jak to jest możliwe. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki leku, należy pominiętą dawkę opuścić. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Diclofenac GSK może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy odstawić lek i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi: • reakcja anafilaktyczna lub rzekomoanafilaktyczna – ciężkie reakcje alergiczne powodujące trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, • krwawienie z przewodu pokarmowego (wymioty zawierające krew lub treść podobną do fusów kawy, czarny stolec lub krew w stolcu)  zwłaszcza przy stosowaniu dużych dawek, u osób z przebytym owrzodzeniem lub w podeszłym wieku, które może zakończyć się śmiercią, • uczucie dyskomfortu w żołądku, zgaga lub ból w górnej części brzucha, • łagodne bolesne skurcze i tkliwość brzucha, rozpoczynające się wkrótce po rozpoczęciu stosowania leku Diclofenac GSK, po których wystąpią krwawienia z odbytu lub krwawa biegunka, na ogół w ciągu 24 godzin od pojawienia się bólu brzucha (częstość nieznana – nie może być określona na podstawie dostępnych danych), • utrzymujący się ból gardła i (lub) podwyższona temperatura ciała, • zmiany na skórze i (lub) błonach śluzowych, wysypka, świąd, • złuszczające zapalenie skóry (objawiające się świądem, rumieniem rozprzestrzeniającym się na wszystkie części ciała oraz złuszczaniem się naskórka), zespół Stevensa-Johnsona

(występowanie na skórze i (lub) błonach śluzowych pęcherzy, które po pęknięciu tworzą bolesne rany (nadżerki), często równocześnie występuje gorączka, ból mięśni i stawów), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella – rozległa wysypka z pęcherzami i złuszczaniem naskórka, obejmująca znaczną część ciała)  zwłaszcza na początku leczenia, • obrzęk twarzy, stóp lub nóg, • krew w moczu, • zażółcenie skóry lub białkówek oczu, • ból w klatce piersiowej połączony z kaszlem, • trudności w oddychaniu (sapanie lub skrócenie oddechu), • ciężka migrena.
Często występujące działania niepożądane (nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów): • ból głowy, zawroty głowy, • nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja (brak apetytu), • zwiększenie aktywności aminotransferaz (nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych wykazane w badaniu laboratoryjnym), • wysypka.
Niezbyt często występujące działania niepożądane • kołatanie serca (nierówne, szybkie bicie serca), niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego,
Rzadko występujące działania niepożądane (nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów): • nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna lub rzekomoanafilaktyczna, • senność, zmęczenie, • astma (świszczący oddech, kaszel, trudności w oddychaniu), • zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i przedziurawieniem ściany żołądka lub dwunastnicy), zapalenie odbytnicy, • zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, • pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze), • obrzęk, podrażnienie odbytu.
Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): • znaczne zmniejszenie liczby wszystkich krwinek, powodujące objawy podobne do grypy, znaczne wyczerpanie, większą skłonność do krwawień i siniaków, • dezorientacja (zaburzenia orientacji czasu, miejsca, sytuacji lub własnej osoby), depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, • parestezje (uczucie mrowienia lub drętwienia rąk lub stóp), zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, • jałowe zapalenie opon mózgowych (sztywność karku, bóle głowy, nudności, wymioty, gorączka, zaburzenia orientacji), zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, • zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, • szumy uszne, zaburzenia słuchu, • kołatanie serca (nierówne, szybkie bicie serca), niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, • nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, zapalenie naczyń, • zapalenie płuc, • zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz nasilenie objawów wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna – objawiająca się m.in. przewlekłą biegunką), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzów krwawniczych, • piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby,

• wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień (miejscowe zaczerwienienie skóry), rumień wielopostaciowy (czerwono-sine plamy na skórze i (lub) błonach śluzowych, niekiedy z pęcherzami, gorączką i bólem stawów), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (złuszczanie się dużych powierzchni naskórka i jego martwica), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha – zwana plamicą alergiczną, objawia się m.in. krwawą wysypką oraz bólem i obrzękiem stawów, świąd, • zaburzenia czynności nerek (ostra niewydolność nerek, białkomocz (białko w moczu), krwiomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych), • obrzęk naczynioruchowy, • impotencja.
Inne działania niepożądane Inne działania niepożądane wystąpiły u niewielkiej liczby pacjentów, jednak ich częstość nie jest znana. • stan splątania (dezorientacja), omamy, zaburzenia czucia, złe samopoczucie, • zapalenie nerwu wzrokowego, • zapalenie jelita grubego wywołane niedostatecznym dopływem krwi.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181c, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. Działania niepożądane można zgłaszać również przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.

5. Jak przechowywać Diclofenac GSK

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Diclofenac GSK • Substancją czynną leku jest diklofenak sodowy.
• Pozostałe składniki to: krzemionka koloidalna bezwodna, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha, tłuszcz stały.
Jak wygląda Diclofenac GSK i co zawiera opakowanie

Diclofenac GSK ma postać czopków barwy białej do kremowej i charakterystycznym kształcie torpedy. Opakowanie leku to 10 czopków (2 blistry po 5 sztuk) pakowane wraz z ulotką dla pacjenta w tekturowe pudełko.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. ul. Grunwaldzka 189, 60-322 Poznań tel. (61) 8601-200, fax (61) 8675-717
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

- logo GSK -

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Diclofenac GSK, 50 mg, czopki Diclofenac GSK, 100 mg, czopki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Diclofenac GSK, 50 mg, czopki
Diclofenac GSK, 100 mg, czopki
Substancje pomocnicze patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Czopek
Czopki barwy białej do kremowej o charakterystycznym kształcie torpedy.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie: • zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej (reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów), zapalenia kości lub stawów (zespół bolesnego barku, zapalenia ścięgien i kaletek), zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, • ostrych napadów dny moczanowej, • innych stanów bólowych spowodowanych urazami (złamanie, skręcenie, naderwanie, przemieszczenie, ból okolicy lędźwiowej), zabiegami ortopedycznymi, stomatologicznymi oraz innymi drobnymi zabiegami chirurgicznymi, • pierwotnego bolesnego miesiączkowania, • napadów migreny, • jako środek wspomagający w zakażeniach i chorobach zapalnych uszu, nosa lub gardła z występującym silnym bólem (zapalenie gardła, migdałków, ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Czopki stosuje się doodbytniczo. Czopki należy prawidłowo umieszczać w odbycie. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu.

Nie wolno stosować doustnie, należy stosować tylko doodbytniczo. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.
Dorośli Przepisaną dawkę można podawać łącząc różne postaci farmaceutyczne diklofenaku.
Zalecana maksymalna dawka dobowa diklofenaku wynosi 150 mg.
Zalecana początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach oraz w leczeniu długotrwałym, wystarcza na ogół dawka od 75 mg/dobę do 100 mg/dobę.
Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 2 do 3 dawek. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej, leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg).
Dzieci Ze względu na moc dawki nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków u dzieci.
Osoby w podeszłym wieku Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku. Chociaż parametry farmakokinetyczne diklofenaku u osób w podeszłym wieku nie są zaburzone w znaczącym klinicznie stopniu, niesteroidowe leki przeciwzapalne powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością u tych pacjentów, gdyż są oni z reguły bardziej podatni na wystąpienie działań niepożądanych. Podawanie najmniejszej skutecznej dawki jest szczególnie zalecane u osób w podeszłym wieku i (lub) u osób o niskiej masie ciała (patrz także punkt 4.4). Pacjenci ci powinni być pod obserwacją przez 4 tygodnie od rozpoczęcia terapii NLPZ pod kątem wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego.
Zaburzenia czynności nerek Diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono odrębnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można przedstawić właściwych zaleceń odnośnie dostosowania dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania diklofenaku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby Diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono odrębnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można przedstawić właściwych zaleceń odnośnie dostosowania dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania diklofenaku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

4.3 Przeciwwskazania

Diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów: • ze znaną nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawieniem lub perforacją, • z krwawieniem z przewodu pokarmowego lub perforacją, które wystąpiło po zastosowaniu NLPZ w wywiadzie, • z czynną lub podawaną w wywiadzie nawracającą chorobą wrzodową i (lub) krwawieniami

(dwa lub więcej potwierdzone zdarzenia owrzodzenia lub krwawienia), • w III trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6), • z niewydolnością wątroby i nerek (patrz punkt 4.4), • z stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca (klasa II-IV wg NYHA), chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych, • z zapaleniem odbytnicy lub odbytu, • tak jak w przypadku innych NLPZ, diklofenak jest przeciwwskazany u pacjentów u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ (np. ibuprofenu) może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).
Stosowanie diklofenaku z działającymi ogólnie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z innymi ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego zwiększenia działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).
Osoby w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Reakcje alergiczne Tak jak w przypadku innych NLPZ, mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany (patrz punkt 4.8).
Zakażenia Podobnie jak inne NLPZ, Diclofenac GSK w postaci czopków, może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego.
Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie (wymioty krwawe, smoliste stolce), owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, były obserwowane po zastosowaniu wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących produkt leczniczy Diclofenac GSK w postaci czopków pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.
U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku innych NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i dlatego tym pacjentom należy szczególnie ostrożnie zalecać produkt leczniczy Diclofenac GSK w postaci czopków (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ, w tym diklofenaku, i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększona jest częstość występowania działań niepożądanych związanych ze

stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem.
Aby zmniejszyć ryzyko działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA/aspiryna) lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia tych stanów chorobowych (patrz punkt 4.8).
Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków, pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu.
Tak jak inne NLPZ, Diclofenac GSK w postaci czopków, może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Diclofenac GSK w postaci czopków, zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrolowanie czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi.
Należy zachować ostrożność stosując Diclofenac GSK w postaci czopków, u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać atak choroby.
Wpływ na czynność nerek Ponieważ w związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i obrzęki szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek (patrz punkt 4.3), z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków, jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Diclofenac GSK w postaci czopków, zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie.
Wpływ na skórę W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym produktu leczniczego Diclofenac GSK zawierającego diklofenak w postaci czopków, bardzo rzadko raportowano o ciężkich reakcjach skórnych, niektórych

zakończonych zgonem, w tym złuszczającym zapaleniu skóry, zespole Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). Największe ryzyko tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii: w większości przypadków objawy występują pierwszym miesiącu leczenia. Diclofenac GSK w postaci czopków, należy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian chorobowych śluzówki lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.3).
Leczenie diklofenakiem nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji i dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy.
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie.
Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np. bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku.
Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Diclofenac GSK w postaci czopków, podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych.
Diclofenac GSK w postaci czopków może, odwracalnie hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy, skazą krwotoczną lub zaburzeniami hematologicznymi powinni być uważnie obserwowani.
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa)

częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Odnosi się to również do pacjentów z nadwrażliwością na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką.
Podobnie jak inne produkty lecznicze hamujące syntetazę prostaglandynową, diklofenak i inne NLPZ mogą wywołać skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową w rozpoznaniu lub w wywiadzie.
Toczeń rumieniowaty układowy i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej może istnieć zwiększone ryzyko jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Lit: Diclofenac GSK postaci czopków, podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy.
Digoksyna: Diclofenac GSK w postaci czopków, podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy.
Leki moczopędne i zmniejszające ciśnienie krwi: podobnie jak w przypadku innych NLPZ jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)) może spowodować zmniejszenie ich działania poprzez hamowanie syntezy, rozszerzających naczynia krwionośne, prostaglandyn. Z tego względu należy ostrożnie stosować Diclofenac GSK w postaci czopków a pacjenci, szczególnie w podeszłym wieku, powinni regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Z uwagi na zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i rozważyć kontrolę czynności nerek bezpośrednio po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i okresowo w dalszym jego toku, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE.
Leki mogące wywołać hiperkaliemię: podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprym może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy je regularnie kontrolować.
Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 i kortykosteroidy: jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać ryzyko krwawień lub perforacji przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego podawania dwóch lub więcej NLPZ (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne: należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko krwawień (patrz punkt 4.4). Chociaż badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku krwotoków w przypadku skojarzonego stosowania diklofenaku oraz leków przeciwzakrzepowych. Dlatego też zalecana jest w tym przypadku ścisła obserwacja pacjentów. Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, Diclofenac GSK podawany w dużych dawkach może odwracalnie hamować agregację płytek krwi.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): jednoczesne stosowanie SSRI może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe: badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak

i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas leczenia skojarzonego.
Metotreksat: diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 godziny, przed leczeniem metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie działania toksycznego tej substancji. Odnotowano przypadki wystąpienia ciężkiej toksyczności po podaniu metotreksatu i NLPZ, w tym diklofenaku, w odstępie do wydalania nerkowego w obecności NLPZ.
Cyklosporyna: diklofenak, podobnie jak inne NLPZ może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny.
Takrolimus: po podaniu NLPZ z takrolimusem możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia nefrotoksyczności. Może to wynikać z hamującego działania tak NLPZ jak i inhibitora kalcyneuryny na syntezę nerkowych prostaglandyn.
Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów: w wyniku interakcji chinolonów i NLPZ mogą wystąpić drgawki. Może dotyczyć to pacjentów z lub bez padaczki lub drgawek w wywiadzie. Należy zachować ostrożność gdy rozważane jest podanie chinolonów pacjentom przyjmującym NLPZ.
Fenytoina: Podczas jednoczesnego podawania produktu Diclofenac GSK postaci czopków z fenytoiną zaleca się monitorowanie jej stężenia w osoczu ze względu na spodziewane zwiększenie stężenia fenytoiny.
Kolestypol i cholestyramina: kolestypol i cholestyramina mogą opóźniać lub zmniejszać wchłanianie diklofenaku, dlatego zaleca się podawać diklofenak przynajmniej jedną godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu lub cholestyraminy.
Glikozydy nasercowe: Jednoczesne podawanie glikozydów nasercowych i NLPZ może prowadzić do nasilenia niewydolności serca, zmniejszenia szybkości przesączania kłębuszkowego (GFR) i zwiększenia stężenia glikozydów w surowicy.
Mifepriston: nie należy przyjmować niesteroidowych leków przeciwzapalnych przez 8 -12 dni po podaniu mifepristonu ze względu na możliwość osłabienia jego działania przez NLPZ.
Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność w razie przepisywania diklofenaku jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ, w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, może nastąpić znaczne zwiększenie jego stężenia w osoczu oraz ekspozycji na lek.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Tak jak w przypadku innych NLPZ stosowanie produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków, może wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub, które są poddane badaniom w związku z niepłodnością należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków.
Ciąża W razie stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę lub podczas pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być tak krótki, jak to możliwe.

Diklofenak jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3).
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększenie ryzyka poronień oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych etapach ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z poniżej 1% do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania terapii. Wykazano, że u zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn zwiększa straty zarodków przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodków i płodu. Ponadto, zwiększenie liczby przypadków różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego odnotowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w czasie organogenezy.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: • działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego oraz nadciśnienie płucne), • zaburzenia czynności nerek, które mogą rozwijać się w niewydolność nerek z małowodziem.
Pod koniec ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać matkę i noworodka na: • przedłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po małych dawkach diklofenaku, • zahamowanie skurczów macicy, które powodują opóźnienie lub przedłużenie porodu.
Laktacja W celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka, Diclofenac GSK w postaci czopków nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią. Tak jak inne NLPZ diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci, u których występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, senność lub zmęczenie podczas przyjmowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane wymienione poniżej są uporządkowane zgodnie z terminologią MedDRA według grup układowo-narządowych oraz częstości występowania. Do określenia częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:
często (≥1/100 <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 < 1/100); rzadko (≥1/10 000 < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Następujące działania niepożądane obserwowano zarówno w trakcie długotrwałego, jak i krótkotrwałego leczenia.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs)

Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy)
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne
Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy, zawroty głowy Rzadko: Senność, zmęczenie Bardzo rzadko: Parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Częstość nieznana: stan splątania, omamy, zaburzenia czucia, złe samopoczucie
Zaburzenia oka Bardzo rzadko: Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Częstość nieznana: zapalenie nerwu wzrokowego
Zaburzenia ucha i błędnika Często: Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Bardzo rzadko: Szumy uszne, zaburzenia słuchu
Zaburzenia serca Niezbyt często (częstość określona na podstawie danych uzyskanych podczas długotrwałego stosowania dużych dawek (150 mg na dobę)) : Kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: Nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, zapalenie naczyń
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: Zapalenie płuc
Zaburzenia żołądka i jelit Często: Nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja Rzadko: Zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją, czasami, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, mogąca zakończyć się zgonem) zapalenie odbytnicy Bardzo rzadko: Zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: Zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: Piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: Wysypka

Rzadko: Pokrzywka Bardzo rzadko: Wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens- Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: impotencja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęk, podrażnienie w miejscu podania
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Brak charakterystycznych objawów klinicznych wynikających z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak: ból głowy, nudności, wymioty, ból nadbrzusza, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, dezorientację, pobudzenie, śpiączkę, senność, szumy uszne, omdlenie lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak niedociśnienie, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz depresja oddechowa. Specjalne środki zaradcze takie jak wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i wydłużony metabolizm.
Po doustnym przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywowanego.
Dalsze postępowanie powinno być zgodne ze wskazaniami klinicznymi lub z zaleceniami krajowego centrum zatruć.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego kod ATC: M01AB05
Mechanizm działania Diclofenac GSK w postaci czopków, zawiera diklofenak sodowy, który jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków, istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn poprzez hamowanie zarówno COX-1 jak i COX-2. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro sól sodowa diklofenaku nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.
Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne produktu leczniczego Diclofenac GSK w postaci czopków w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów klinicznych i subiektywnych, takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej. W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak w postaci czopków szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. Dane z badań klinicznych wykazały również, że diklofenak w postaci czopków, wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i ciężkich stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Ponadto, dane z badań klinicznych wykazały, że Diclofenac GSK w postaci czopków, zastosowany w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu, łagodzi dolegliwości bólowe i zmniejsza nasilenie krwawienia. Produkt leczniczy Diclofenac GSK w postaci czopków, wywiera również skuteczne działanie w napadach migreny.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Początek wchłaniania diklofenaku podanego w postaci czopków następuje szybko. Jednak szybkość tego procesu jest wolniejsza, niż w przypadku podawanych doustnie tabletek dojelitowych (odpornych na działanie soku żołądkowego). Po podaniu czopków w dawce 50 mg, maksymalne stężenia w osoczu krwi są osiągane średnio w ciągu 1 godziny, ale maksymalne stężenia na jednostkę dawki stanowią około 2/3 wartości uzyskiwanych po podaniu tabletek dojelitowych. Ilość wchłoniętego produktu leczniczego jest liniowo zależna od wielkości dawki. Ponieważ około połowa diklofenaku jest metabolizowana w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt "pierwszego przejścia"), pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po parenteralnym podaniu równoważnej dawki. Podczas ponownego podania produktu leczniczego jego farmakokinetyka pozostaje nie zmieniona. Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu.
Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są już większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin.


Diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku jednej kobiety karmiącej piersią. Szacunkowa ilość spożyta przez niemowlę przyjmujące mleko matki jest równoważna 0,03 mg /kg/dawkę dobową (patrz punkt 4.6).
Metabolizm Biotransformacja dikolfenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3'-hydroksy-, 4'-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4',5-dwuhydroksy- i 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
Eliminacja Całkowity ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/min. (średnia wartość ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania 1 do 3 godzin. Jeden metabolit, 3'-hydroksy-4'- metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami nie zmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% produktu leczniczego ulega wydaleniu w postaci nie zmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie, czy wydalaniu diklofenaku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania dotyczące kinetyki pojedynczej dawki, z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji nie zmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/min, stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań toksyczności ostrej i po podaniu wielokrotnym jak również badań genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości z zastosowaniem diklofenaku w dawkach terapeutycznych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących wpływu dikolfenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów, lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów będących w okresie rozrodczym. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Krzemionka koloidalna bezwodna Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha

Tłuszcz stały

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nieznane.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Czopki pakowane są w blister miękki PVC/PE. Jeden blister zawiera 5 czopków. Opakowanie zewnętrzne (tekturowe pudełko) zawiera 2 blistry (10 czopków).

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego

do stosowania
Bez szczególnych wymagań. Nie stosować doustnie.
Nie należy dzielić czopków, ponieważ nieprawidłowe warunki przechowywania mogą być przyczyną nierównej dystrybucji substancji czynnej.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Spółka Akcyjna ul. Grunwaldzka 189, 60-322 Poznań telefon (61) 8601-200 fax (61) 8675-717

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Diclofenac GSK, 50 mg, czopki R/1481
Diclofenac GSK, 100 mg, czopki R/1482

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
28.02.1991 r./ 17.05.1999 r./ 09.07.2004 r./ 20.05.2005 r./ 08.07.2008 r./ 30.06.2009 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO