Biosotal 80
Sotaloli hydrochloridum
Tabletki 80 mg | Sotaloli hydrochloridum 80 mg
Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. Oddział w Rzeszowie, Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
BIOSOTAL 40, 40 mg, tabletki BIOSOTAL 80, 80 mg, tabletki
Sotaloli hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lek Biosotal 40 i Biosotal 80 występuje w postaci tabletek i zawiera substancję czynną sotalol. Sotalol należy do grupy niewybiórczych leków β-adrenolitycznych. Sotalol stosowany jest w zaburzeniach rytmu serca i wykazuje działanie przeciwarytmiczne charakterystyczne dla II i III klasy leków przeciwarytmicznych. Sotalol zwalnia przyspieszoną czynność serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz obniża ciśnienie tętnicze krwi. Lek Biosotal stosuje się w: • zagrażających życiu komorowych zaburzeniach rytmu serca, • nadkomorowych zaburzeniach rytmu: migotaniu i trzepotaniu przedsionków, częstoskurczu nadkomorowym, częstoskurczu śródwęzłowym i okołowęzłowym, • zaburzeniach rytmu w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a.
Kiedy nie stosować leku Biosotal: - jeśli pacjent ma uczulenie na sotalol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent ma nieleczony guz chromochłonny nadnerczy, - jeśli u pacjenta wystąpiły zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, - jeśli pacjent ma niedociśnienie niespowodowane przez arytmię, - jeśli pacjent ma astm ę oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, - jeśli pacjent ma zesp ół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), u pacjentów bez rozrusznika, - jeśli pacjent ma bradykardię (zwolnienie czynności serca poniżej 45-50 uderzeń/min), - jeśli u pacjenta wystąpił blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (u pacjentów bez rozrusznika), - jeśli pacjent ma wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT,
- jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs kardiogenny, - jeśli u pacjenta wystąpił zespół Raynauda lub ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, - jeśli u pacjenta wystąpiła kwasica metaboliczna, - jeśli u pacjenta wystąpiła ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) - jeśli u pacjenta wystąpiła niewyrównana niewydolność serca, - jeśli u pacjenta wystąpiła angina Prinzmetala, - jeśli u pacjenta występuje zespół chorego węzła zatokowego (blok zatokowo-przedsionkowy) u pacjentów bez rozrusznika, - jeśli pacjentowi podano znieczulenie powodujące zahamowanie czynności mięśnia sercowego, - jeśli pacjent przyjmuje leki mogące wywołać torsades de pointes: • leki przeciwarytmiczne klasy Ia (hydrochinidyna, chinidyna, dyzopiramid), • leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dronedaron), • leki stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych, np. citalopram, escitalopram, • inne leki, takie jak: difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, hydroksyzyna, mekitazyna, arsen, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, toremifen, wandetanib (patrz punkt lek Biosotal a inne leki).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Biosotal należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem Biosotal, zwłaszcza u pacjentów z niedokrwienną chorob ą serca. Nagłe przerwanie leczenia może zaostrzyć chorobę niedokrwienną serca, zaburz yć rytm serca lub nawet doprowadzić do zawał u mięśnia sercowego lub zgonu. Przed przerwaniem leczenia należy skontaktować się z lekarzem.
W czasie długotrwałego stosowania, co 1-2 miesiące należy wykonywać badanie EKG i stężenia elektrolitów w osoczu.
Najbardziej niebezpiecznym działaniem niepożądanym leków przeciwarytmicznych jest nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń rytmu serca lub wywołanie nowych zaburzeń rytmu serca. Leki, które powodują wydłużenie odstępu QT, w tym lek Biosotal, mogą powodować zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Częstość torsade de pointes jest zależna od dawki leku. Występuje zwykle na początku leczenia i podczas zwiększania dawki leku. Częściej pojawiają się u kobiet .
U pacjentów z hipokaliemią i hipomagnezemią (za niskie stężenie potasu i magnezu) przed zastosowaniem leku Biosotal należy wyrównać stężenie odpowiednich elektrolitów.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia lekiem Biosotal u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i ostrożnie ją zwiększać.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia lekiem Biosotal u pacjentów po zawale mięśnia serc owego i z zaburzeniem czynności lewej komory serca. W przypadku pojawienia się w czasie leczenia bradykardii (zwolnienie czynności serca) należy skontaktować się z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.
Leki β-adrenolityczne mogą nasilać reakcje anafilaktyczne. Pacjenci mogą nie reagować na dawki adrenaliny stosowane zwykle w leczeniu reakcji alergicznych.
W niestabilnej cukrzycy lek może maskować wstępne objawy hipoglikemii, np. tachykardię (częstoskurcz), koł atani e serca i nasilone pocenie się. Na początku leczenia należy częściej kontrolować glikemię.
Lek Biosotal może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy.
Dawkę leku należy odpowiednio zmniejszyć u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.
Przed podaniem środków do znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Biosotal.
Leki β-adrenolityczne mogą nasil ać objawy łuszczycy, dlatego przed zastosowaniem leku Biosotal należy skonsultować się z lekarzem.
U osób starszych konieczne jest bezwzględne przestrzeganie przeciwwskazań. Należy rozpocząć leczenie od małej dawki i zapewnić bardzo dokładne monitorowanie stanu pacjenta.
Lek Biosotal zawiera substancję czynną, która może dawać pozytywne wyniki testów przeprowadzanych podczas kontroli antydopingowych u sportowców.
Lek Biosotal a inne leki Należy powie dzieć lekarz owi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przeciwskazane jest jednoczesne stosowanie sotalolu z: • lekami powodującymi torsades de pointes, takimi jak amiodaron, dyzopiramid, chinidyna, (z wyjątkiem leków przeciwpasożytniczych, neuroleptyków, metadonu, hydroksychlorochiny)
Nie zaleca się stosowania jednocześnie z sotalolem: • fingolimodu (lek immunomodulujący), • neuroleptyków, które mogą powodować torsades de pointes, takich jak amisulpryd, haloperydol, • antagonistów wapnia, np. werapamil i diltiazem (leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca), • leków przeciwpasożytniczych, które mogą powodować torsades de pointes, takich jak chlorochina, halofantryna (leki stoso wane w leczeniu malarii), pentamidyna ( lek stosowany w leczeniu zapalenia płuc), hydroksychlorochiny (lek stosowany w zaburzeniach mięśniowo- szkieletowych), • metadonu
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sotalolu z następującymi lekami: • wziewne anestetyki halogenowe (środki stosowane w znieczuleniu ogólnym), należ y poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Biosotal • azytromycyna (antybiotyk), • leki powodujące bradykardię, • propafenon (lek przeciwarytmiczny), • leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metyldopa, moksonidyna, rylmenidyna): może dojść do znacznego wzrostu ciśnie nia tętniczego w przypadku nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Należy unikać nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym, • leki powodujące utratę potasu, takie jak leki moczopędne, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę, amfoterycyna B podawana dożylnie (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych), kortykosteroidy podawane ogólnie (leki przeciwzapalne), • insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, • lidokaina podawana dożylnie, • fluorochinolony (cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna), • β-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedylol, metoprolol, nebiwolol),
• ondansetron (lek przeciwwymiotny), anagrelid (lek stosowany w leczeniu nadpłytkowości), klarytromycyna, roksytromycyna (antybiotyki).
Należy rozważyć jednoczesne stosowanie sotalolu z: • niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), • pochodnymi dihydr opirydyny, takimi jak amlodypina, felodypina, • dipirydamolem podawanym dożylnie, • lekami α-adrenolitycznymi stosowanymi w urologii, takimi jak alfuzosyna, tamsulozyna, • przeciwnadciśnieniowymi lekami blokującymi r ecepto ry α-adrenergiczne (urapidyl), • lekami powodującymi niedociśnienie ortostatyczne.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lek można stosować jedynie gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania sotalolu.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych osób lek może powodować bóle i zawroty głowy, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania. Może to czasowo ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Lek Biosotal zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten l ek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Tabletki należy połykać w całości. Leczenie rozpoczyna się od 80 mg dziennie, zwiększając dawkę dobową co 2-3 dni o 40 mg (stężenie leku w surowicy osiąga stan stacjonarny po 5-6 dawkach). Dawka dobowa sotalolu w zaburzeniach rytmu wynosi od 120 mg do 480 mg. Dawkę dobową dzieli się zwykle na dwie dawki podzielone: lek najlepiej przyjmować rano i wieczorem 1 godzinę przed posiłkiem.
Dawkowanie w niewydolności nerek: Zaleca się zmniejszenie dawki przez wydłużenie odstępów między dawkami. W przypadku klirensu kreatyniny 30-60 ml/min należy zrezygnować z jednej dawki na dobę. W przypadku klirensu 10-30 ml/min dawki podaje się co 36-48 godzin. W przypadku klirensu poniżej 10 ml/min nie należy stosować leku.
Choroby wątroby nie wymagają zmian dawkowania.
U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania leku może się wydłużać, co zwiększa stężenie leku w osoczu.
Lek należy odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (nagłe przerwanie podawania może być niebezpieczne).
W pr zypadku wrażenia, że działanie leku Biosotal jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Biosotal Najczęściej występują: bradykardia (zwolnienie czynności serca), zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli i hipoglikemia (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi) . W razie przedawkowania leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala.
W przypadku znacznego przedawkowania obserwowano: bradykardię (zwolnienie czynności serca), wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, zatrzymanie akcji serca.
Lec zenie przedawkowania: należy niezwłocznie przerwać stosowanie sotalolu i pozostawać pod śc isłą obserwacją lekarza. Sotalol nie wiąże się z białkami osocza, może być usunięty z krwiobiegu za pomocą hemodializy. Ścisłą obserwację pacjenta należy prowadzić do uzyskania normalizacji odstępu QT i powrotu częstości akcji serca do >50/min.
Pominięcie przyjęcia leku Biosotal W przypadku pominięcia jednej dawki leku należy przyjąć ją najszybciej jak jest to możliwe, z wyjątkiem sytuacji, gdy zbliża się pora zażycia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane są zwykle przemijające i nie wymagają przerwania leczenia, zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki leku. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym sotalolu jest wywoływanie niemiarowości, w tym zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes.
Często (nie częściej niż u 1 na 10 osób) • obrzęki, zmęczenie, astenia (przewlekłe zmęczenie) • zawro ty głowy, bóle głowy, bezsenność, parestezje (częściowy paraliż części ciała lub powierzchni skóry), zaburzenia smaku • kurcze mięśni • nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia • dzi ałanie proaryt miczne, torsade de pointes, niewydolność serca, bradykardia (zwolnienie czynności serca), ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, omdlenia, stan przedomdleniowy • niedociśnienie, zespół Raynauda, nasilenie choroby naczyń obwodowych • depresja, zaburzenia lękowe • zmiany skórne podobne do łuszczycy lub zaostrzenie już istniejących objawów łuszczycy • duszność • zmiany w zapisie EKG.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • nieprawidłowo mała liczba trombocytów we krwi, zwanych również płytkami krwi • nadmierne wypadanie włosów, • nadmierne pocenie się • gorączka • zaburzenie sprawności seksualnej • zaburzenia widzenia.
W rzadkich przypadkach zgłaszano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym jedynie wyjątkowo towarzyszyły objawy kliniczne zespołu o typie tocznia, ustępujące po zakończeniu leczenia.
Badania laboratoryjne Obecność sotalolu w moczu może zawyżać wyniki oznaczenia stężenia metanefryny moczowej metodą fotometryczną. Pacjentom, u których podejrzewa się guz chromochłonny nadnerczy i którzy otrzymują sotalol lekarz zleci oznaczenie metanefryny za pomocą chromatografii cieczowej.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Biosotal - Substancją czynną leku jest sotalol. Każda tabletka leku Biosotal 40 zawiera 40 mg sotalol u (w postaci chlorowodorku). Każda tabletka leku Biosotal 80 zawiera 80 mg sotalolu (w postaci chlorowodorku).
- Substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, powidon (K-25), magnezu stearynian, talk.
Jak wygląda i co zawiera opakowanie Biosotal 40: tabletka, okrągła o średnicy 6 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała Biosotal 80: tabletka, okrągła o średnicy 8 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała
Opakowanie zawiera 60 tabletek leku Biosotal 40 lub 30 tabletek leku Biosotal 80 pakowane w blistry z folii PVC/Al po 10 tabletek w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24 Niemcy
Wytwórca: Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. Oddział w Rzeszowie ul. Lubelska 52 35-233 Rzeszów, Polska
Data ostatniej aktualizacji ulotki: marzec 2022
BIOSOTAL 40, 40 mg, tabletki BIOSOTAL 80, 80 mg, tabletki
Sotaloli hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Biosotal i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Biosotal
3. Jak stosować lek Biosotal
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak p rzechowywać lek Biosotal
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Biosotal i w jakim celu się go stosuje
Lek Biosotal 40 i Biosotal 80 występuje w postaci tabletek i zawiera substancję czynną sotalol. Sotalol należy do grupy niewybiórczych leków β-adrenolitycznych. Sotalol stosowany jest w zaburzeniach rytmu serca i wykazuje działanie przeciwarytmiczne charakterystyczne dla II i III klasy leków przeciwarytmicznych. Sotalol zwalnia przyspieszoną czynność serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz obniża ciśnienie tętnicze krwi. Lek Biosotal stosuje się w: • zagrażających życiu komorowych zaburzeniach rytmu serca, • nadkomorowych zaburzeniach rytmu: migotaniu i trzepotaniu przedsionków, częstoskurczu nadkomorowym, częstoskurczu śródwęzłowym i okołowęzłowym, • zaburzeniach rytmu w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a.
2. Informację ważne przed zastosowaniem lek u Biosotal
Kiedy nie stosować leku Biosotal: - jeśli pacjent ma uczulenie na sotalol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - jeśli pacjent ma nieleczony guz chromochłonny nadnerczy, - jeśli u pacjenta wystąpiły zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, - jeśli pacjent ma niedociśnienie niespowodowane przez arytmię, - jeśli pacjent ma astm ę oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, - jeśli pacjent ma zesp ół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), u pacjentów bez rozrusznika, - jeśli pacjent ma bradykardię (zwolnienie czynności serca poniżej 45-50 uderzeń/min), - jeśli u pacjenta wystąpił blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (u pacjentów bez rozrusznika), - jeśli pacjent ma wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT,
- jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs kardiogenny, - jeśli u pacjenta wystąpił zespół Raynauda lub ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, - jeśli u pacjenta wystąpiła kwasica metaboliczna, - jeśli u pacjenta wystąpiła ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) - jeśli u pacjenta wystąpiła niewyrównana niewydolność serca, - jeśli u pacjenta wystąpiła angina Prinzmetala, - jeśli u pacjenta występuje zespół chorego węzła zatokowego (blok zatokowo-przedsionkowy) u pacjentów bez rozrusznika, - jeśli pacjentowi podano znieczulenie powodujące zahamowanie czynności mięśnia sercowego, - jeśli pacjent przyjmuje leki mogące wywołać torsades de pointes: • leki przeciwarytmiczne klasy Ia (hydrochinidyna, chinidyna, dyzopiramid), • leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dronedaron), • leki stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych, np. citalopram, escitalopram, • inne leki, takie jak: difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, hydroksyzyna, mekitazyna, arsen, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, toremifen, wandetanib (patrz punkt lek Biosotal a inne leki).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Biosotal należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem Biosotal, zwłaszcza u pacjentów z niedokrwienną chorob ą serca. Nagłe przerwanie leczenia może zaostrzyć chorobę niedokrwienną serca, zaburz yć rytm serca lub nawet doprowadzić do zawał u mięśnia sercowego lub zgonu. Przed przerwaniem leczenia należy skontaktować się z lekarzem.
W czasie długotrwałego stosowania, co 1-2 miesiące należy wykonywać badanie EKG i stężenia elektrolitów w osoczu.
Najbardziej niebezpiecznym działaniem niepożądanym leków przeciwarytmicznych jest nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń rytmu serca lub wywołanie nowych zaburzeń rytmu serca. Leki, które powodują wydłużenie odstępu QT, w tym lek Biosotal, mogą powodować zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Częstość torsade de pointes jest zależna od dawki leku. Występuje zwykle na początku leczenia i podczas zwiększania dawki leku. Częściej pojawiają się u kobiet .
U pacjentów z hipokaliemią i hipomagnezemią (za niskie stężenie potasu i magnezu) przed zastosowaniem leku Biosotal należy wyrównać stężenie odpowiednich elektrolitów.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia lekiem Biosotal u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i ostrożnie ją zwiększać.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia lekiem Biosotal u pacjentów po zawale mięśnia serc owego i z zaburzeniem czynności lewej komory serca. W przypadku pojawienia się w czasie leczenia bradykardii (zwolnienie czynności serca) należy skontaktować się z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.
Leki β-adrenolityczne mogą nasilać reakcje anafilaktyczne. Pacjenci mogą nie reagować na dawki adrenaliny stosowane zwykle w leczeniu reakcji alergicznych.
W niestabilnej cukrzycy lek może maskować wstępne objawy hipoglikemii, np. tachykardię (częstoskurcz), koł atani e serca i nasilone pocenie się. Na początku leczenia należy częściej kontrolować glikemię.
Lek Biosotal może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy.
Dawkę leku należy odpowiednio zmniejszyć u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.
Przed podaniem środków do znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Biosotal.
Leki β-adrenolityczne mogą nasil ać objawy łuszczycy, dlatego przed zastosowaniem leku Biosotal należy skonsultować się z lekarzem.
U osób starszych konieczne jest bezwzględne przestrzeganie przeciwwskazań. Należy rozpocząć leczenie od małej dawki i zapewnić bardzo dokładne monitorowanie stanu pacjenta.
Lek Biosotal zawiera substancję czynną, która może dawać pozytywne wyniki testów przeprowadzanych podczas kontroli antydopingowych u sportowców.
Lek Biosotal a inne leki Należy powie dzieć lekarz owi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Przeciwskazane jest jednoczesne stosowanie sotalolu z: • lekami powodującymi torsades de pointes, takimi jak amiodaron, dyzopiramid, chinidyna, (z wyjątkiem leków przeciwpasożytniczych, neuroleptyków, metadonu, hydroksychlorochiny)
Nie zaleca się stosowania jednocześnie z sotalolem: • fingolimodu (lek immunomodulujący), • neuroleptyków, które mogą powodować torsades de pointes, takich jak amisulpryd, haloperydol, • antagonistów wapnia, np. werapamil i diltiazem (leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca), • leków przeciwpasożytniczych, które mogą powodować torsades de pointes, takich jak chlorochina, halofantryna (leki stoso wane w leczeniu malarii), pentamidyna ( lek stosowany w leczeniu zapalenia płuc), hydroksychlorochiny (lek stosowany w zaburzeniach mięśniowo- szkieletowych), • metadonu
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sotalolu z następującymi lekami: • wziewne anestetyki halogenowe (środki stosowane w znieczuleniu ogólnym), należ y poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Biosotal • azytromycyna (antybiotyk), • leki powodujące bradykardię, • propafenon (lek przeciwarytmiczny), • leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metyldopa, moksonidyna, rylmenidyna): może dojść do znacznego wzrostu ciśnie nia tętniczego w przypadku nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Należy unikać nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym, • leki powodujące utratę potasu, takie jak leki moczopędne, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę, amfoterycyna B podawana dożylnie (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych), kortykosteroidy podawane ogólnie (leki przeciwzapalne), • insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, • lidokaina podawana dożylnie, • fluorochinolony (cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna), • β-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedylol, metoprolol, nebiwolol),
• ondansetron (lek przeciwwymiotny), anagrelid (lek stosowany w leczeniu nadpłytkowości), klarytromycyna, roksytromycyna (antybiotyki).
Należy rozważyć jednoczesne stosowanie sotalolu z: • niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), • pochodnymi dihydr opirydyny, takimi jak amlodypina, felodypina, • dipirydamolem podawanym dożylnie, • lekami α-adrenolitycznymi stosowanymi w urologii, takimi jak alfuzosyna, tamsulozyna, • przeciwnadciśnieniowymi lekami blokującymi r ecepto ry α-adrenergiczne (urapidyl), • lekami powodującymi niedociśnienie ortostatyczne.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lek można stosować jedynie gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania sotalolu.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych osób lek może powodować bóle i zawroty głowy, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania. Może to czasowo ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Lek Biosotal zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Biosotal
Ten l ek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Tabletki należy połykać w całości. Leczenie rozpoczyna się od 80 mg dziennie, zwiększając dawkę dobową co 2-3 dni o 40 mg (stężenie leku w surowicy osiąga stan stacjonarny po 5-6 dawkach). Dawka dobowa sotalolu w zaburzeniach rytmu wynosi od 120 mg do 480 mg. Dawkę dobową dzieli się zwykle na dwie dawki podzielone: lek najlepiej przyjmować rano i wieczorem 1 godzinę przed posiłkiem.
Dawkowanie w niewydolności nerek: Zaleca się zmniejszenie dawki przez wydłużenie odstępów między dawkami. W przypadku klirensu kreatyniny 30-60 ml/min należy zrezygnować z jednej dawki na dobę. W przypadku klirensu 10-30 ml/min dawki podaje się co 36-48 godzin. W przypadku klirensu poniżej 10 ml/min nie należy stosować leku.
Choroby wątroby nie wymagają zmian dawkowania.
U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania leku może się wydłużać, co zwiększa stężenie leku w osoczu.
Lek należy odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (nagłe przerwanie podawania może być niebezpieczne).
W pr zypadku wrażenia, że działanie leku Biosotal jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Biosotal Najczęściej występują: bradykardia (zwolnienie czynności serca), zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli i hipoglikemia (zmniejszenie stężenia glukozy we krwi) . W razie przedawkowania leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala.
W przypadku znacznego przedawkowania obserwowano: bradykardię (zwolnienie czynności serca), wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, zatrzymanie akcji serca.
Lec zenie przedawkowania: należy niezwłocznie przerwać stosowanie sotalolu i pozostawać pod śc isłą obserwacją lekarza. Sotalol nie wiąże się z białkami osocza, może być usunięty z krwiobiegu za pomocą hemodializy. Ścisłą obserwację pacjenta należy prowadzić do uzyskania normalizacji odstępu QT i powrotu częstości akcji serca do >50/min.
Pominięcie przyjęcia leku Biosotal W przypadku pominięcia jednej dawki leku należy przyjąć ją najszybciej jak jest to możliwe, z wyjątkiem sytuacji, gdy zbliża się pora zażycia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane są zwykle przemijające i nie wymagają przerwania leczenia, zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki leku. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym sotalolu jest wywoływanie niemiarowości, w tym zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes.
Często (nie częściej niż u 1 na 10 osób) • obrzęki, zmęczenie, astenia (przewlekłe zmęczenie) • zawro ty głowy, bóle głowy, bezsenność, parestezje (częściowy paraliż części ciała lub powierzchni skóry), zaburzenia smaku • kurcze mięśni • nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia • dzi ałanie proaryt miczne, torsade de pointes, niewydolność serca, bradykardia (zwolnienie czynności serca), ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, omdlenia, stan przedomdleniowy • niedociśnienie, zespół Raynauda, nasilenie choroby naczyń obwodowych • depresja, zaburzenia lękowe • zmiany skórne podobne do łuszczycy lub zaostrzenie już istniejących objawów łuszczycy • duszność • zmiany w zapisie EKG.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • nieprawidłowo mała liczba trombocytów we krwi, zwanych również płytkami krwi • nadmierne wypadanie włosów, • nadmierne pocenie się • gorączka • zaburzenie sprawności seksualnej • zaburzenia widzenia.
W rzadkich przypadkach zgłaszano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym jedynie wyjątkowo towarzyszyły objawy kliniczne zespołu o typie tocznia, ustępujące po zakończeniu leczenia.
Badania laboratoryjne Obecność sotalolu w moczu może zawyżać wyniki oznaczenia stężenia metanefryny moczowej metodą fotometryczną. Pacjentom, u których podejrzewa się guz chromochłonny nadnerczy i którzy otrzymują sotalol lekarz zleci oznaczenie metanefryny za pomocą chromatografii cieczowej.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Biosotal
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i i nne informacje
Co zawiera lek Biosotal - Substancją czynną leku jest sotalol. Każda tabletka leku Biosotal 40 zawiera 40 mg sotalol u (w postaci chlorowodorku). Każda tabletka leku Biosotal 80 zawiera 80 mg sotalolu (w postaci chlorowodorku).
- Substancje pomocnicze to: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, powidon (K-25), magnezu stearynian, talk.
Jak wygląda i co zawiera opakowanie Biosotal 40: tabletka, okrągła o średnicy 6 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała Biosotal 80: tabletka, okrągła o średnicy 8 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała
Opakowanie zawiera 60 tabletek leku Biosotal 40 lub 30 tabletek leku Biosotal 80 pakowane w blistry z folii PVC/Al po 10 tabletek w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny: CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24 Niemcy
Wytwórca: Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. Oddział w Rzeszowie ul. Lubelska 52 35-233 Rzeszów, Polska
Data ostatniej aktualizacji ulotki: marzec 2022
Charakterystyka
Charakterystyka Produktu Leczniczego
BIOSOTAL 40, 40 mg, tabletki BIOSOTAL 80, 80 mg, tabletki
Każda tabletka produktu leczniczego Biosotal 40 zawiera 40 mg sotalolu chlorowodorku (Sotaloli hydrochloridum). Substancja pomocnicza: laktoza 15 mg.
hydrochloridum). Substancja pomocnicza: laktoza 30 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Biosotal 40: tabletka, okrągła o średnicy 6 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała Biosotal 80: tabletka, okrągła o średnicy 8 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała
- zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu serca; - nadkomorowe zaburzenia rytmu: migotanie i trzepotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz śródwęzłowy i okołowęzłowy; - zaburzenia rytmu w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a.
Leczenie rozpoczyna się od 80 mg na dobę, zwiększając dawkę dobową co 2-3 dni o 40 mg (stężenie produktu leczniczego w surowicy osiąga stan stacjonarny po 5-6 dawkach). Dawka dobowa sotalolu w zaburzeniach rytmu wynosi od 120 mg do 480 mg. Dawkę dobową dzieli się zwykle na połowy: rano i wieczorem 1 godzinę przed posiłkiem.
Dawkowanie w niewydolności nerek: Zaleca się zmniejszenie dawkowania przez wydłużenie odstępów między dawkami. Przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min należy zrezygnować z jednej dawki dziennie. Przy klirensie 10-30 ml/min dawki podaje się co 36-48 godzin. Przy klirensie poniżej 10 ml/min nie należy stosować produktu.
Uwagi: Przy podawaniu długotrwałym co 1-2 miesiące należy kontrolować długość odstępu QT i stężenie elektrolitów w osoczu.
Choroby wątroby nie wymagają zmian dawkowania.
U osób w podeszłym wieku okres półtrwania produktu może się wydłużać, co zwiększa stężenie leku w osoczu.
Produkt należy odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (nagłe przerwanie podawania może być niebezpieczne).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci.
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; - zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes; - niedociśnienie niespowodowane przez arytmię; - astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc; - zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), u pacjentów bez rozrusznika; - bradykardia (<45-50 uderzeń/min); - blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (u pacjentów bez rozrusznika); - wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT; - wstrząs kardiogenny; - zespół Raynauda i ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego; - kwasica metaboliczna; - ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min); - niewyrównana niewydolność serca; - angina Prinzmetala; - znieczulenie powodujące zahamowanie czynności mięśnia sercowego; - Jednoczesne stosowanie następujących leków, które mogą powodować torsades de pointes: • leki przeciwarytmiczne klasy Ia (hydrochinidyna, chinidyna, dyzopiramid), • leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dronedaron), • selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: citalopram,escitalopram, • inne leki, takie jak: difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, hydroksyzyna, mekitazyna, arszenik, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, toremifen, wandetanib (patrz punkt 4.5).
Ostrzeżenia
Produkt leczniczy Biosotal zazwyczaj nie jest zalecany w następujących sytuacjach: - w skojarzeniu z: • niektórymi neuroleptykami mogącymi powodować torsades de pointes: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, pipotiazyna), benzamidy (amisulpiryd, sulpiryd, tiapryd, sultopryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol, pipamperon), inne neuroleptyki (pimozyd, flupentyksol, flufenazyna, zuklopentyksol);
• lekami przeciwpasożytniczymi, które mogą powodować torsades de pointes: halofantryna, pentamidyna, chlorochina, lumefantryna; • niektórymi antagonistami kanału wapniowego: diltiazem, werapamil; • fingolimodem; • hydroksychlorochiną; • metadonem; (patrz punkt 4.5). - podczas karmienia piersią.
Produkt leczniczy zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy.
U pacjentów z dusznicą nigdy nie należy kończyć leczenia gwałtownie: może to powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego i nagły zgon.
Najbardziej niebezpiecznym działaniem niepożądanym leków przeciwarytmicznych jest nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń rytmu serca lub wywołanie nowych zaburzeń rytmu serca. Substancje czynne wydłużające odstęp QT, w tym sotalol, mogą powodować torsades de pointes. Czynniki ryzyka wystąpienia torsades de pointes to: • samoistne wydłużenie odstępu QT (> 450 ms) przed leczeniem; • bradykardia (<60 skurczów na minutę); • hipokaliemia lub hipomagnezemia (szczególnie podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych działających w kanalikach proksymalnych); • duże stężenie sotalolu w surowicy z powodu przedawkowania albo kumulacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; • leczenie skojarzone z innymi produktami sprzyjającymi wystąpieniu torsades de pointes (patrz punkty 4.3 i 4.5); • ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca; • u kobiet może wystąpić zwiększone ryzyko torsades de pointes.
Częstość występowania torsades de pointes zależy od dawki. Zdarzenia proarytmiczne występują częściej w ciągu pierwszego tygodnia leczenia lub podczas zwiększania dawki. Mogą być objawowe (omdlenia), a także mogą ustąpić spontanicznie lub, rzadziej, rozwinąć się w migotanie komór.
W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z komorowymi zaburzeniami rytmu serca, stanowiącymi zagrożenie dla życia (długotrwała tachykardia komorowa lub migotanie komór), częstość występowania ciężkich proarytmii (torsades de pointes, nowe tachykardie komorowe lub migotanie komór) była mniejsza niż 2% podczas stosowania dawek do 320 mg. Podczas stosowania większych dawek, częstość występowania zwiększa się ponad dwukrotnie.
Największe ryzyko wystąpienia ciężkich zdarzeń proarytmicznych podczas stosowania sotalolu (7%) występuje u pacjentów z utrzymującą się tachykardią komorową i niewydolnością serca. Ryzyko wystąpienia zdarzeń proarytmicznych może być zmniejszone poprzez rozpoczęcie leczenia od dawki
Wydłużenie odstępu QTc większe niż 450 ms wymaga ścisłego monitorowania i ponownej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Nagłe odstawienie leku U osób, które nagle przerwały stosowanie beta-adrenolityków obserwuje się zwiększoną reaktywność na aminy katecholowe. Po nagłym odstawieniu tego typu leków opisywano pojedyncze przypadki
zaostrzenia dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, a niekiedy również zawał mięśnia sercowego. Należy dokładnie monitorować pacjentów, którzy zaprzestają długotrwałego stosowania produktu leczniczego Biosotal, szczególnie w przypadku choroby niedokrwiennej serca. W miarę możliwości dawkowanie należy stopniowo zmniejszać przez okres jednego do dwóch tygodni. Nagłe odstawienie leku u pacjentów z arytmią może ujawnić utajoną niewydolność naczyń wieńcowych.
Bradykardia Jeśli częstość akcji staje się mniejsza niż 50-55 skurczów na minutę w spoczynku, a u pacjenta występują objawy bradykardii, dawkę należy zmniejszyć. Bradykardia zwiększa ryzyko wystąpienia torsades de pointes.
Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia Biorąc pod uwagę działanie dromotropowe ujemne sotalolu, należy zachować ostrożność stosując go u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia.
Zaburzenia elektrolitowe Produktu leczniczego Biosotal nie należy stosować u pacjentów z hipokaliemią lub hipomagnezemią bez wyrównania istniejących zaburzeń elektrolitowych. Szczególną uwagę na zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej należy zwrócić u pacjentów z nasilonymi lub przewlekłymi biegunkami, a także u pacjentów, otrzymujących równocześnie leki zmniejszające pulę magnezu i (lub) potasu w organizmie.
Zastoinowa niewydolność serca Zablokowanie receptorów β-adrenergicznych może nasilać upośledzenie kurczliwości mięśnia sercowego i pogłębiać niewydolność serca. Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów leczonych z powodu upośledzenia czynności lewej komory serca (np. inhibitory ACE, diuretyki, glikozydy naparstnicy, itd.), stosując niską dawkę początkową leku i zwiększając ją ostrożnie.
Świeży zawał mięśnia sercowego U pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego z upośledzeniem czynności lewej komory należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka stosowania sotalolu. Jeśli podanie sotalolu jest konieczne, należy szczegółowo monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia oraz podczas każdej zmiany dawki. Należy unikać stosowania sotalolu u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory <40%, bez ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca.
Zmiany w EKG Jeśli zaobserwowano znaczne wydłużenie odstępu QTc (> 450 ms) należy monitorować stan kliniczny pacjenta oraz ponownie ocenić stosunek korzyści do ryzyka leczenia sotalolem. Ryzyko torsade de pointes jest proporcjonalne do stopnia wydłużenia odstępu QT.
Reakcje alergiczne Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może nasilać reakcje anafilaktyczne i powodować oporność na leczenie zazwyczaj stosowanymi dawkami adrenaliny u pacjentów podatnych na wystąpienie ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od ich przyczyny, zwłaszcza jeśli są one spowodowane przez jodowe środki kontrastujące lub wystąpiły podczas leczenia odczulającego.
Znieczulenie ogólne Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może zmniejszać tachykardię odruchową i zwiększać ryzyko niedociśnienia. Kontynuacja leczenia sotalolem zmniejsza ryzyko arytmii, niedokrwienia mięśnia sercowego i przełomu nadciśnieniowego. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, odstawienie produktu leczniczego na 48 godzin jest uważane za wystarczające, aby uzyskać ponowną wrażliwość na aminy katecholowe. W niektórych przypadkach nie można przerwać leczenia sotalolem. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą wieńcową zaleca się kontynuowanie leczenia sotalolem, z powodu ryzyka związanego z nagłym odstawieniem beta-adrenolityków. W nagłych przypadkach lub jeśli niemożliwe jest przerwanie leczenia, należy zapobiec przewadze nerwu błędnego przez podanie atropiny w wystarczającej dawce, powtórzone w zależności od potrzeb. Należy stosować środki znieczulające o minimalnym działaniu depresyjnym na mięsień sercowy oraz należy wyrównywać jakąkolwiek utratę krwi.
Cukrzyca Na początku leczenia należy częściej kontrolować glikemię. Objawy rozpoczynającej się hipoglikemii, w szczególności tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie się mogą być maskowane w wyniku działania leku.
Nadczynność tarczycy Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może maskować sercowo-naczyniowe objawy nadczynności tarczycy.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować na podstawie czynności nerek.
Łuszczyca Ponieważ u pacjentów stosujących beta-adrenolityki obserwowano nasilenie łuszczycy, należy rozważyć możliwość stosowania sotalolu.
Pacjenci w podeszłym wieku U osób starszych konieczne jest bezwzględne przestrzeganie przeciwwskazań. Należy rozpocząć leczenie od małej dawki, monitorując stan kliniczny pacjenta.
Sportowcy Należy zwrócić uwagę sportowców na fakt, że produkt leczniczy Biosotal zawiera substancję czynną, która może dawać pozytywne wyniki testów przeprowadzanych podczas kontroli antydopingowych.
Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to w szczególności leków przeciwarytmicznych klasy Ia, leków beta-adrenolitycznych, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych antagonistów wapnia, digoksyny, pilokarpiny, inhibitorów cholinoesterazy itp.
Wiele leków przeciwarytmicznych hamuje automatyzm, przewodzenie i kurczliwość serca. Łączenie różnych klas leków antyarytmicznych może zapewnić korzystne działanie terapeutyczne, ale często jest to zabieg wymagający bardzo dokładnego monitorowania klinicznego oraz kontroli EKG. Łączenie ze sobą leków przeciwarytmicznych, które mogą powodować torsades de pointes (amiodaron, dyzopiramid, chinidyny, sotalol) jest przeciwwskazane.
Poza wyjątkowymi przypadkami, nie zaleca się łączenia leków przeciwarytmicznych tej samej klasy, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych dotyczących serca.
Jednoczesne stosowanie w skojarzeniu z lekami mającymi właściwości inotropowe ujemne, powodującymi bradykardię i (lub) spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego wymaga zachowania szczególnej ostrożności i wymaga bardzo dokładnej kontroli klinicznej oraz monitorowania zapisu EKG.
Torsade de pointes jest ciężkim zaburzeniem rytmu serca i może być spowodowane przez szereg leków antyarytmicznych, jak również innych leków. Czynnikiem przyczyniającym się do tego jest hipokaliemia, a także bradykardia lub istniejące wcześniej wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT. Zaburzenie to mogą powodować leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, niektóre neuroleptyki, jak również inne leki, nienależące do tych klas. Jednoczesne stosowanie leków powodujących torsades de pointes jest na ogół przeciwwskazane. Jednakże niektóre z tych leków, ze względów na swoje właściwości, stanowią wyjątek od tej zasady, nie są zalecane jedynie w przypadku występowania innych czynników powodujących torsades de pointes. Należą do nich metadon, hydroksychlorochina, leki przeciwpasożytnicze (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyki.
Przeciwwskazane leczenie skojarzone: • Leki powodujące torsades de pointes (z wyjątkiem leków przeciwpasożytniczych, neuroleptyków, metadonu, hydroksychlorochiny): amiodaron, arszenik, citalopram, difemanil, dyzopiramid, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, dronedaron, erytromycyna podana dożylnie, escitalopram, hydrochinidyna, hydroksyzyna, mekwitazyna, mizolastyna, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, chinidyna, spiramycyna podana dożylnie, toremifen, wandetanib, winkamina podana dożylnie. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes
Niezalecane leczenie skojarzone: • Fingolimod: Występuje nasilenie ryzyka bradykardii, co może prowadzić do zgonu. Szczególne ryzyko związane jest z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ hamują one mechanizmy kompensacji adrenergicznej. Takie skojarzenie musi być stosowane pod bardzo dokładną kontrolą kliniczną, a pacjenta należy poddać ciągłemu badaniu EKG przez 24 godziny po podaniu pierwszej dawki. • Neuroleptyki, które mogą powodować torsades de pointes: (amisulpryd, chlorpromazyna, cyjamemazyna, droperydol, flupentyksol, flufenazyna, haloperydol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamperon, pipotiazyna, sulpiryd, sultopryd, tiapryd, zuklopentyksol). Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. • Antagoniści wapnia (diltiazem i werapamil): mogą wystąpić zaburzenia automatyzmu serca (nadmierna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia zatokowo- przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca. Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku bardzo dokładnego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku i na początku leczenia. • Leki przeciwpasożytnicze, które mogą powodować torsades de pointes (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna): zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Jeżeli jest to możliwe, należy przerwać przyjmowanie jednego z leków. Jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy wcześniej określić długość odstępu QT i monitorować zapis EKG.. • Hydrochlorochina, metadon: zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes.
Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności: • Wziewne anestetyki halogenowe : beta-adrenolityki osłabiają kompensacyjne reakcje sercowo- naczyniowe (podczas zabiegu można podać beta-agonistów, aby przeciwdziałać blokadzie receptorów beta-adrenergicznych). Ogólnie nie należy odstawiać sotalolu oraz nie wolno przerwać leczenia nagle. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu. • Azytromycyna: zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku stałego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG. • Propafenon: zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG • Substancje czynne indukujące bradykardię (acebutolol, ambenonium, atenolol, befunolol, betaksolol, karteolol, karwedylol, celiprolol, klonidyna, kryzotynib, digoksyna, donepezil, esmolol, pochodne famprydyny, galantamina, iwabradyna, labetalol, lewobunolol, meflochina, metipranolol, midodryna, nadolol, nadoksolol, neostygmina, oksprenolol, pasyreotyd, pilokarpina, pindolol, propanolol, pirydostygmina, rywastygmina, tertatolol, talidomid, tymolol). Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku stałego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG. • Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metyldopa, moksonidyna, rylmenidyna): może dojść do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego w przypadku nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Należy unikać nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. • Leki powodujące hipokaliemię (leki moczopędne powodujące utratę potasu, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, amfoterycyna B podawana dożylnie): zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności torsades de pointes. Przed podaniem produktu leczniczego należy wyrównać hipokaliemię. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, stężenia elektrolitów i zapisu EKG. • Insulina, sulfonamidy hipoglikemizujące: wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Należy ostrzec pacjenta i zalecić częstszą kontrolę glikemii, zwłaszcza na początku leczenia. • Lidokaina (podawana dożylnie): zwiększenie stężenia lidokainy w osoczu z możliwymi działaniami niepożądanymi dotyczącymi serca i neurologicznymi (zmniejszenie klirensu wątrobowego lidokainy). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG, a także kontrolowanie stężenia lidokainy w osoczu. W razie konieczności należy zmodyfikować schemat dawkowania lidokainy. • Fluorochinolony (cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna), beta-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedylol, metoprolol, nebiwolol) ondansetron, anagrelid, klarytromycyna, roksytromycyna: zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności torsades de pointes. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, stężenia elektrolitów i zapisu EKG
Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: • Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia krwionośne, pirazolowe NLPZ takie jak fenylbutazon powodują zatrzymanie sodu i wody) • Pochodne dihydropirydyny (amlodypina, felodypina, nifedypina): niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niekontrolowaną niewydolnością serca (nasilające działanie inotropowe ujemne).
Beta-adrenolityki mogą również osłabiać współczulną reakcję odruchową spowodowaną stanem hemodynamicznym. Nitraty i ich pochodne mogą zwiększać ryzyko niedociśnienia, szczególnie niedociśnienia ortostatycznego. • Dipirydamol (podawany dożylnie): nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. • Leki alfa-adrenolityczne stosowane w urologii (alfuzosyna, doksazosyna, prazosyna, sylodozyna, tamsulosyna, terazosyna); przeciwnadciśnieniowe leki blokujące receptory α- adrenergiczne (urapidyl): nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. • Leki powodujące niedociśnienie ortostatyczne: zwiększone ryzyko niedociśnienia, szczególnie niedociśnienia ortostatycznego.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Obecność sotalolu w moczu może fałszywie podwyższać wartości metanefryny oznaczanej metodami fotometrycznymi. U pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego, leczonych sotalolem, oznaczanie metanefryny w moczu należy przeprowadzić metodą HPLC.
Ciąża Chociaż nie ma odpowiednich badań klinicznych z udziałem kobiet w ciąży, wykazano, żę sotalol przenika przez łożysko i jest wykrywany w płynie owodniowym.
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego sotalolu. Biorąc pod uwagę brak działania teratogennego u zwierząt można oczekiwać braku szkodliwych skutków u ludzi. Dotychczas, w prawidłowo przeprowadzonych badaniach na dwóch gatunkach zwierząt wykazano, że substancje powodujące wady rozwojowe u ludzi mają działanie teratogenne u zwierząt. W badaniach klinicznych nie wykazano dotychczas działania teratogennego, a wyniki prospektywnych, kontrolowanych badań, w których podawano beta-adrenolityki nie wykazały występowania wad wrodzonych.
U noworodków, których matki przyjmowały sotalol, działanie beta-adrenolityczne sotalolu może występować nadal, nawet kilka dni po urodzeniu. Może objawiać się bradykardią, niewydolnością oddechową lub hipoglikemią. Zazwyczaj jest to klinicznie nieistotne. Jest jednak możliwe, że na skutek osłabienia kompensacyjnych reakcji sercowo-naczyniowych może wystąpić niewydolność serca wymagająca hospitalizacji i intensywnego leczenia (patrz punkt 4.9). W takich przypadkach należy unikać podawania leków zwiększających objętość osocza (ryzyko ostrego obrzęku płuc).
Sotalol może być podawany w okresie ciąży tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku podawania sotalolu aż do momentu porodu zaleca się uważne monitorowanie noworodka (częstość akcji serca i stężenie cukru we krwi w ciągu pierwszych 3 - 5 dni życia).
Karmienie piersią Leki beta-adrenolityczne przenikają do mleka matki. Opisywano występowanie hipoglikemii i bradykardii w przypadku stosowania niektórych beta-adrenolityków, które w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza. Dlatego, ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia sotalolem powinna zostać podjęta z uwzględnieniem znaczenia leczenia dla matki. Nie zaleca się karmienia piersią, jeśli leczenie sotalolem jest konieczne.
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
U niektórych osób sotalol może powodować bóle i zawroty głowy, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania. Może to czasowo ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Działanie kliniczne Najczęstsze działania niepożądane sotalolu wynikają z jego zdolności blokowania receptorów β-adrenergicznych. Działania niepożądane mają zwykle przejściowy charakter i rzadko wymagają odstawienia leku. Ponadto ustępują one zwykle po zmniejszeniu dawki podawanego leku. Najistotniejsze działania niepożądane dotyczą aktywności proarytmicznej, włączając zaburzenia rytmu typu torsades de pointes (patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: małopłytkowość
Zaburzenia serca Często: proarytmia, torsades de pointes, niewydolność serca, bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, omdlenia, stan przedomdleniowy.
Zaburzenia naczyniowe Często: niedociśnienie, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: zmiany skórne łuszczycopodobne lub nasilenie objawów łuszczycy. Częstość nieznana: łysienie, nadpotliwość.
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunki, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: kurcze mięśni.
Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność, parestezje, zaburzenia smaku.
Zaburzenia psychiczne Często: depresja, zaburzenia lękowe.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: zaburzenia sprawności seksualnej.
Zaburzenia oka Częstość nieznana: zaburzenia widzenia.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: obrzęk, zmęczenie, astenia. Częstość nieznana: gorączka.
Badania diagnostyczne Często: zmiany w zapisie EKG.
Aktywność biologiczna W rzadkich przypadkach zgłaszano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym jedynie wyjątkowo towarzyszyły objawy kliniczne zespołu o typie tocznia, ustępujące po zakończeniu leczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Najczęściej występują: bradykardia, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli i hipoglikemia. W przypadku znacznego przedawkowania (2-16 g) obserwowano: bradykardię, wydłużenie odstępu QT, torsades de pointes, częstoskurcz komorowy, zatrzymanie akcji serca. Leczenie przedawkowania: należy niezwłocznie przerwać stosowanie sotalolu i prowadzić ścisłą obserwację pacjenta. Sotalol nie wiąże się z białkami osocza, można go usunąć z krwiobiegu za pomocą hemodializy. Ścisłą obserwację pacjenta należy prowadzić do uzyskania normalizacji odstępu QT i powrotu częstości akcji serca do >50/min.
W razie konieczności stosuje się następujące sposoby leczenia: bradykardia - atropina, inne leki przeciwcholinergiczne, leki z grupy agonistów beta-adrenergicznych lub przezżylna elektrostymulacja serca; blok serca (II i III stopień) - należy zastosować rozrusznik serca; znaczny spadek ciśnienia tętniczego - najczęściej stosuje się adrenalinę; skurcz oskrzeli – podać aminofilinę lub lek stymulujący receptory 2 w aerozolu. Torsades de pointes (częstoskurcz komorowy z nieregularną akcją komór) - stosuje się adrenalinę i (lub) siarczan magnezu, przezżylną elektrostymulację serca, kardiowersję (przywrócenie rytmu zatokowego serca).
Grupa farmakoterapeutyczna: niewybiórcze beta-adrenolityki kod ATC: C 07 AA 07
D, I- Sotalol jest niewybiórczym lekiem beta-adrenolitycznym, nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błonę komórkową. Sotalol ma zarówno działanie charakterystyczne dla leków beta-adrenolitycznych (klasa II leków przeciwarytmicznych) jak i powoduje wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego (klasa III leków przeciwarytmicznych). Sotalol wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego w mięśniu sercowym, opóźniając fazę repolaryzacji. Główne działanie sotalolu polega na wydłużeniu okresu refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia. Wyrazem mechanizmów działania typowych dla klasy II i III leków przeciwarytmicznych w zapisie EKG jest wydłużenie odstępu PR, QT i QT C
zmian czasu trwania zespołu QRS. Oba izomery sotalolu d-sotalol i I-sotalol mają podobne właściwości leku przeciwarytmicznego klasy III; I-izomer sotalolu jest odpowiedzialny za właściwości beta-adrenolityczne leku. Działanie beta-adrenolityczne leku występuje podczas stosowania małych dawek leku, tj. 25 mg, natomiast działanie charakterystyczne dla klasy III leków przeciwarytmicznych ujawnia się podczas stosowania dawek powyżej 160 mg. Ze względu na działanie beta-adrenolityczne sotalol powoduje zmniejszenie akcji serca (działanie chronotropowe ujemne) i ograniczone zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowe ujemne). Dzięki temu zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Sotalol powoduje również u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym stopniowe, ale znaczące, zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego.
Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2,5 do 4 godzin, Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany po 2 do 3 dniach. Wchłanianie leku zmniejsza się o około 20%, jeśli jest przyjmowany z jedzeniem, a nie na czczo. Okres półtrwania wynosi od 10 do 20 godzin. Sotalol nie wiąże się z białkami surowicy i nie jest metabolizowany. Produkt w niewielkim stopniu przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając w nim stężenie rzędu 10% stężenia w surowicy. wydalana z kałem.
Brak danych
Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Powidon (K-25) Magnezu stearynian Talk
Nie stwierdzono.
Bez szczególnych środków ostrożności.
Biosotal 40: 60 tabletek w blistrach z folii PVC/Al w tekturowym pudełku. Biosotal 80: 30 tabletek w blistrach z folii PVC/Al w tekturowym pudełku.
Przechowywać bez szczególnych środków ostrożności.
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24 Niemcy
Biosotal 40: R/3657 Biosotal 80: R/3656
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20 lipca 2000 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 02 października 2013
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
BIOSOTAL 40, 40 mg, tabletki BIOSOTAL 80, 80 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka produktu leczniczego Biosotal 40 zawiera 40 mg sotalolu chlorowodorku (Sotaloli hydrochloridum). Substancja pomocnicza: laktoza 15 mg.
hydrochloridum). Substancja pomocnicza: laktoza 30 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Biosotal 40: tabletka, okrągła o średnicy 6 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała Biosotal 80: tabletka, okrągła o średnicy 8 mm, obustronnie płaska, barwa biała lub prawie biała
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu serca; - nadkomorowe zaburzenia rytmu: migotanie i trzepotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz śródwęzłowy i okołowęzłowy; - zaburzenia rytmu w przebiegu zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie rozpoczyna się od 80 mg na dobę, zwiększając dawkę dobową co 2-3 dni o 40 mg (stężenie produktu leczniczego w surowicy osiąga stan stacjonarny po 5-6 dawkach). Dawka dobowa sotalolu w zaburzeniach rytmu wynosi od 120 mg do 480 mg. Dawkę dobową dzieli się zwykle na połowy: rano i wieczorem 1 godzinę przed posiłkiem.
Dawkowanie w niewydolności nerek: Zaleca się zmniejszenie dawkowania przez wydłużenie odstępów między dawkami. Przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min należy zrezygnować z jednej dawki dziennie. Przy klirensie 10-30 ml/min dawki podaje się co 36-48 godzin. Przy klirensie poniżej 10 ml/min nie należy stosować produktu.
Uwagi: Przy podawaniu długotrwałym co 1-2 miesiące należy kontrolować długość odstępu QT i stężenie elektrolitów w osoczu.
Choroby wątroby nie wymagają zmian dawkowania.
U osób w podeszłym wieku okres półtrwania produktu może się wydłużać, co zwiększa stężenie leku w osoczu.
Produkt należy odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (nagłe przerwanie podawania może być niebezpieczne).
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci.
4.3 Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; - zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes; - niedociśnienie niespowodowane przez arytmię; - astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc; - zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), u pacjentów bez rozrusznika; - bradykardia (<45-50 uderzeń/min); - blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (u pacjentów bez rozrusznika); - wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT; - wstrząs kardiogenny; - zespół Raynauda i ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego; - kwasica metaboliczna; - ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min); - niewyrównana niewydolność serca; - angina Prinzmetala; - znieczulenie powodujące zahamowanie czynności mięśnia sercowego; - Jednoczesne stosowanie następujących leków, które mogą powodować torsades de pointes: • leki przeciwarytmiczne klasy Ia (hydrochinidyna, chinidyna, dyzopiramid), • leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dronedaron), • selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: citalopram,escitalopram, • inne leki, takie jak: difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, hydroksyzyna, mekitazyna, arszenik, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, toremifen, wandetanib (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ostrzeżenia
Produkt leczniczy Biosotal zazwyczaj nie jest zalecany w następujących sytuacjach: - w skojarzeniu z: • niektórymi neuroleptykami mogącymi powodować torsades de pointes: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, pipotiazyna), benzamidy (amisulpiryd, sulpiryd, tiapryd, sultopryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol, pipamperon), inne neuroleptyki (pimozyd, flupentyksol, flufenazyna, zuklopentyksol);
• lekami przeciwpasożytniczymi, które mogą powodować torsades de pointes: halofantryna, pentamidyna, chlorochina, lumefantryna; • niektórymi antagonistami kanału wapniowego: diltiazem, werapamil; • fingolimodem; • hydroksychlorochiną; • metadonem; (patrz punkt 4.5). - podczas karmienia piersią.
Produkt leczniczy zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy.
U pacjentów z dusznicą nigdy nie należy kończyć leczenia gwałtownie: może to powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego i nagły zgon.
Najbardziej niebezpiecznym działaniem niepożądanym leków przeciwarytmicznych jest nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń rytmu serca lub wywołanie nowych zaburzeń rytmu serca. Substancje czynne wydłużające odstęp QT, w tym sotalol, mogą powodować torsades de pointes. Czynniki ryzyka wystąpienia torsades de pointes to: • samoistne wydłużenie odstępu QT (> 450 ms) przed leczeniem; • bradykardia (<60 skurczów na minutę); • hipokaliemia lub hipomagnezemia (szczególnie podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych działających w kanalikach proksymalnych); • duże stężenie sotalolu w surowicy z powodu przedawkowania albo kumulacji u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; • leczenie skojarzone z innymi produktami sprzyjającymi wystąpieniu torsades de pointes (patrz punkty 4.3 i 4.5); • ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca; • u kobiet może wystąpić zwiększone ryzyko torsades de pointes.
Częstość występowania torsades de pointes zależy od dawki. Zdarzenia proarytmiczne występują częściej w ciągu pierwszego tygodnia leczenia lub podczas zwiększania dawki. Mogą być objawowe (omdlenia), a także mogą ustąpić spontanicznie lub, rzadziej, rozwinąć się w migotanie komór.
W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z komorowymi zaburzeniami rytmu serca, stanowiącymi zagrożenie dla życia (długotrwała tachykardia komorowa lub migotanie komór), częstość występowania ciężkich proarytmii (torsades de pointes, nowe tachykardie komorowe lub migotanie komór) była mniejsza niż 2% podczas stosowania dawek do 320 mg. Podczas stosowania większych dawek, częstość występowania zwiększa się ponad dwukrotnie.
Największe ryzyko wystąpienia ciężkich zdarzeń proarytmicznych podczas stosowania sotalolu (7%) występuje u pacjentów z utrzymującą się tachykardią komorową i niewydolnością serca. Ryzyko wystąpienia zdarzeń proarytmicznych może być zmniejszone poprzez rozpoczęcie leczenia od dawki
Wydłużenie odstępu QTc większe niż 450 ms wymaga ścisłego monitorowania i ponownej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Nagłe odstawienie leku U osób, które nagle przerwały stosowanie beta-adrenolityków obserwuje się zwiększoną reaktywność na aminy katecholowe. Po nagłym odstawieniu tego typu leków opisywano pojedyncze przypadki
zaostrzenia dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, a niekiedy również zawał mięśnia sercowego. Należy dokładnie monitorować pacjentów, którzy zaprzestają długotrwałego stosowania produktu leczniczego Biosotal, szczególnie w przypadku choroby niedokrwiennej serca. W miarę możliwości dawkowanie należy stopniowo zmniejszać przez okres jednego do dwóch tygodni. Nagłe odstawienie leku u pacjentów z arytmią może ujawnić utajoną niewydolność naczyń wieńcowych.
Bradykardia Jeśli częstość akcji staje się mniejsza niż 50-55 skurczów na minutę w spoczynku, a u pacjenta występują objawy bradykardii, dawkę należy zmniejszyć. Bradykardia zwiększa ryzyko wystąpienia torsades de pointes.
Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia Biorąc pod uwagę działanie dromotropowe ujemne sotalolu, należy zachować ostrożność stosując go u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia.
Zaburzenia elektrolitowe Produktu leczniczego Biosotal nie należy stosować u pacjentów z hipokaliemią lub hipomagnezemią bez wyrównania istniejących zaburzeń elektrolitowych. Szczególną uwagę na zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej należy zwrócić u pacjentów z nasilonymi lub przewlekłymi biegunkami, a także u pacjentów, otrzymujących równocześnie leki zmniejszające pulę magnezu i (lub) potasu w organizmie.
Zastoinowa niewydolność serca Zablokowanie receptorów β-adrenergicznych może nasilać upośledzenie kurczliwości mięśnia sercowego i pogłębiać niewydolność serca. Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów leczonych z powodu upośledzenia czynności lewej komory serca (np. inhibitory ACE, diuretyki, glikozydy naparstnicy, itd.), stosując niską dawkę początkową leku i zwiększając ją ostrożnie.
Świeży zawał mięśnia sercowego U pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego z upośledzeniem czynności lewej komory należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka stosowania sotalolu. Jeśli podanie sotalolu jest konieczne, należy szczegółowo monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia oraz podczas każdej zmiany dawki. Należy unikać stosowania sotalolu u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory <40%, bez ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca.
Zmiany w EKG Jeśli zaobserwowano znaczne wydłużenie odstępu QTc (> 450 ms) należy monitorować stan kliniczny pacjenta oraz ponownie ocenić stosunek korzyści do ryzyka leczenia sotalolem. Ryzyko torsade de pointes jest proporcjonalne do stopnia wydłużenia odstępu QT.
Reakcje alergiczne Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może nasilać reakcje anafilaktyczne i powodować oporność na leczenie zazwyczaj stosowanymi dawkami adrenaliny u pacjentów podatnych na wystąpienie ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od ich przyczyny, zwłaszcza jeśli są one spowodowane przez jodowe środki kontrastujące lub wystąpiły podczas leczenia odczulającego.
Znieczulenie ogólne Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może zmniejszać tachykardię odruchową i zwiększać ryzyko niedociśnienia. Kontynuacja leczenia sotalolem zmniejsza ryzyko arytmii, niedokrwienia mięśnia sercowego i przełomu nadciśnieniowego. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, odstawienie produktu leczniczego na 48 godzin jest uważane za wystarczające, aby uzyskać ponowną wrażliwość na aminy katecholowe. W niektórych przypadkach nie można przerwać leczenia sotalolem. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą wieńcową zaleca się kontynuowanie leczenia sotalolem, z powodu ryzyka związanego z nagłym odstawieniem beta-adrenolityków. W nagłych przypadkach lub jeśli niemożliwe jest przerwanie leczenia, należy zapobiec przewadze nerwu błędnego przez podanie atropiny w wystarczającej dawce, powtórzone w zależności od potrzeb. Należy stosować środki znieczulające o minimalnym działaniu depresyjnym na mięsień sercowy oraz należy wyrównywać jakąkolwiek utratę krwi.
Cukrzyca Na początku leczenia należy częściej kontrolować glikemię. Objawy rozpoczynającej się hipoglikemii, w szczególności tachykardia, kołatanie serca i nasilone pocenie się mogą być maskowane w wyniku działania leku.
Nadczynność tarczycy Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne, sotalol może maskować sercowo-naczyniowe objawy nadczynności tarczycy.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować na podstawie czynności nerek.
Łuszczyca Ponieważ u pacjentów stosujących beta-adrenolityki obserwowano nasilenie łuszczycy, należy rozważyć możliwość stosowania sotalolu.
Pacjenci w podeszłym wieku U osób starszych konieczne jest bezwzględne przestrzeganie przeciwwskazań. Należy rozpocząć leczenie od małej dawki, monitorując stan kliniczny pacjenta.
Sportowcy Należy zwrócić uwagę sportowców na fakt, że produkt leczniczy Biosotal zawiera substancję czynną, która może dawać pozytywne wyniki testów przeprowadzanych podczas kontroli antydopingowych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to w szczególności leków przeciwarytmicznych klasy Ia, leków beta-adrenolitycznych, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych antagonistów wapnia, digoksyny, pilokarpiny, inhibitorów cholinoesterazy itp.
Wiele leków przeciwarytmicznych hamuje automatyzm, przewodzenie i kurczliwość serca. Łączenie różnych klas leków antyarytmicznych może zapewnić korzystne działanie terapeutyczne, ale często jest to zabieg wymagający bardzo dokładnego monitorowania klinicznego oraz kontroli EKG. Łączenie ze sobą leków przeciwarytmicznych, które mogą powodować torsades de pointes (amiodaron, dyzopiramid, chinidyny, sotalol) jest przeciwwskazane.
Poza wyjątkowymi przypadkami, nie zaleca się łączenia leków przeciwarytmicznych tej samej klasy, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych dotyczących serca.
Jednoczesne stosowanie w skojarzeniu z lekami mającymi właściwości inotropowe ujemne, powodującymi bradykardię i (lub) spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego wymaga zachowania szczególnej ostrożności i wymaga bardzo dokładnej kontroli klinicznej oraz monitorowania zapisu EKG.
Torsade de pointes jest ciężkim zaburzeniem rytmu serca i może być spowodowane przez szereg leków antyarytmicznych, jak również innych leków. Czynnikiem przyczyniającym się do tego jest hipokaliemia, a także bradykardia lub istniejące wcześniej wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT. Zaburzenie to mogą powodować leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, niektóre neuroleptyki, jak również inne leki, nienależące do tych klas. Jednoczesne stosowanie leków powodujących torsades de pointes jest na ogół przeciwwskazane. Jednakże niektóre z tych leków, ze względów na swoje właściwości, stanowią wyjątek od tej zasady, nie są zalecane jedynie w przypadku występowania innych czynników powodujących torsades de pointes. Należą do nich metadon, hydroksychlorochina, leki przeciwpasożytnicze (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna) oraz neuroleptyki.
Przeciwwskazane leczenie skojarzone: • Leki powodujące torsades de pointes (z wyjątkiem leków przeciwpasożytniczych, neuroleptyków, metadonu, hydroksychlorochiny): amiodaron, arszenik, citalopram, difemanil, dyzopiramid, dolasetron podawany dożylnie, domperidon, dronedaron, erytromycyna podana dożylnie, escitalopram, hydrochinidyna, hydroksyzyna, mekwitazyna, mizolastyna, moksyfloksacyna, piperachina, prukalopryd, chinidyna, spiramycyna podana dożylnie, toremifen, wandetanib, winkamina podana dożylnie. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes
Niezalecane leczenie skojarzone: • Fingolimod: Występuje nasilenie ryzyka bradykardii, co może prowadzić do zgonu. Szczególne ryzyko związane jest z lekami beta-adrenolitycznymi, ponieważ hamują one mechanizmy kompensacji adrenergicznej. Takie skojarzenie musi być stosowane pod bardzo dokładną kontrolą kliniczną, a pacjenta należy poddać ciągłemu badaniu EKG przez 24 godziny po podaniu pierwszej dawki. • Neuroleptyki, które mogą powodować torsades de pointes: (amisulpryd, chlorpromazyna, cyjamemazyna, droperydol, flupentyksol, flufenazyna, haloperydol, lewomepromazyna, pimozyd, pipamperon, pipotiazyna, sulpiryd, sultopryd, tiapryd, zuklopentyksol). Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. • Antagoniści wapnia (diltiazem i werapamil): mogą wystąpić zaburzenia automatyzmu serca (nadmierna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia zatokowo- przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca. Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku bardzo dokładnego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku i na początku leczenia. • Leki przeciwpasożytnicze, które mogą powodować torsades de pointes (chlorochina, halofantryna, lumefantryna, pentamidyna): zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Jeżeli jest to możliwe, należy przerwać przyjmowanie jednego z leków. Jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy wcześniej określić długość odstępu QT i monitorować zapis EKG.. • Hydrochlorochina, metadon: zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes.
Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności: • Wziewne anestetyki halogenowe : beta-adrenolityki osłabiają kompensacyjne reakcje sercowo- naczyniowe (podczas zabiegu można podać beta-agonistów, aby przeciwdziałać blokadzie receptorów beta-adrenergicznych). Ogólnie nie należy odstawiać sotalolu oraz nie wolno przerwać leczenia nagle. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu. • Azytromycyna: zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku stałego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG. • Propafenon: zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG • Substancje czynne indukujące bradykardię (acebutolol, ambenonium, atenolol, befunolol, betaksolol, karteolol, karwedylol, celiprolol, klonidyna, kryzotynib, digoksyna, donepezil, esmolol, pochodne famprydyny, galantamina, iwabradyna, labetalol, lewobunolol, meflochina, metipranolol, midodryna, nadolol, nadoksolol, neostygmina, oksprenolol, pasyreotyd, pilokarpina, pindolol, propanolol, pirydostygmina, rywastygmina, tertatolol, talidomid, tymolol). Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku stałego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG. • Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metyldopa, moksonidyna, rylmenidyna): może dojść do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego w przypadku nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Należy unikać nagłego przerwania leczenia lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. • Leki powodujące hipokaliemię (leki moczopędne powodujące utratę potasu, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, amfoterycyna B podawana dożylnie): zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności torsades de pointes. Przed podaniem produktu leczniczego należy wyrównać hipokaliemię. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, stężenia elektrolitów i zapisu EKG. • Insulina, sulfonamidy hipoglikemizujące: wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Należy ostrzec pacjenta i zalecić częstszą kontrolę glikemii, zwłaszcza na początku leczenia. • Lidokaina (podawana dożylnie): zwiększenie stężenia lidokainy w osoczu z możliwymi działaniami niepożądanymi dotyczącymi serca i neurologicznymi (zmniejszenie klirensu wątrobowego lidokainy). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG, a także kontrolowanie stężenia lidokainy w osoczu. W razie konieczności należy zmodyfikować schemat dawkowania lidokainy. • Fluorochinolony (cyprofloksacyna, lewofloksacyna, norfloksacyna), beta-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedylol, metoprolol, nebiwolol) ondansetron, anagrelid, klarytromycyna, roksytromycyna: zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności torsades de pointes. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, stężenia elektrolitów i zapisu EKG
Leczenie skojarzone, które należy rozważyć: • Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia krwionośne, pirazolowe NLPZ takie jak fenylbutazon powodują zatrzymanie sodu i wody) • Pochodne dihydropirydyny (amlodypina, felodypina, nifedypina): niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niekontrolowaną niewydolnością serca (nasilające działanie inotropowe ujemne).
Beta-adrenolityki mogą również osłabiać współczulną reakcję odruchową spowodowaną stanem hemodynamicznym. Nitraty i ich pochodne mogą zwiększać ryzyko niedociśnienia, szczególnie niedociśnienia ortostatycznego. • Dipirydamol (podawany dożylnie): nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. • Leki alfa-adrenolityczne stosowane w urologii (alfuzosyna, doksazosyna, prazosyna, sylodozyna, tamsulosyna, terazosyna); przeciwnadciśnieniowe leki blokujące receptory α- adrenergiczne (urapidyl): nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. • Leki powodujące niedociśnienie ortostatyczne: zwiększone ryzyko niedociśnienia, szczególnie niedociśnienia ortostatycznego.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Obecność sotalolu w moczu może fałszywie podwyższać wartości metanefryny oznaczanej metodami fotometrycznymi. U pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego, leczonych sotalolem, oznaczanie metanefryny w moczu należy przeprowadzić metodą HPLC.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Chociaż nie ma odpowiednich badań klinicznych z udziałem kobiet w ciąży, wykazano, żę sotalol przenika przez łożysko i jest wykrywany w płynie owodniowym.
Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego sotalolu. Biorąc pod uwagę brak działania teratogennego u zwierząt można oczekiwać braku szkodliwych skutków u ludzi. Dotychczas, w prawidłowo przeprowadzonych badaniach na dwóch gatunkach zwierząt wykazano, że substancje powodujące wady rozwojowe u ludzi mają działanie teratogenne u zwierząt. W badaniach klinicznych nie wykazano dotychczas działania teratogennego, a wyniki prospektywnych, kontrolowanych badań, w których podawano beta-adrenolityki nie wykazały występowania wad wrodzonych.
U noworodków, których matki przyjmowały sotalol, działanie beta-adrenolityczne sotalolu może występować nadal, nawet kilka dni po urodzeniu. Może objawiać się bradykardią, niewydolnością oddechową lub hipoglikemią. Zazwyczaj jest to klinicznie nieistotne. Jest jednak możliwe, że na skutek osłabienia kompensacyjnych reakcji sercowo-naczyniowych może wystąpić niewydolność serca wymagająca hospitalizacji i intensywnego leczenia (patrz punkt 4.9). W takich przypadkach należy unikać podawania leków zwiększających objętość osocza (ryzyko ostrego obrzęku płuc).
Sotalol może być podawany w okresie ciąży tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku podawania sotalolu aż do momentu porodu zaleca się uważne monitorowanie noworodka (częstość akcji serca i stężenie cukru we krwi w ciągu pierwszych 3 - 5 dni życia).
Karmienie piersią Leki beta-adrenolityczne przenikają do mleka matki. Opisywano występowanie hipoglikemii i bradykardii w przypadku stosowania niektórych beta-adrenolityków, które w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza. Dlatego, ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia sotalolem powinna zostać podjęta z uwzględnieniem znaczenia leczenia dla matki. Nie zaleca się karmienia piersią, jeśli leczenie sotalolem jest konieczne.
4.7. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
U niektórych osób sotalol może powodować bóle i zawroty głowy, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania. Może to czasowo ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
4.8 Działania niepożądane
Działanie kliniczne Najczęstsze działania niepożądane sotalolu wynikają z jego zdolności blokowania receptorów β-adrenergicznych. Działania niepożądane mają zwykle przejściowy charakter i rzadko wymagają odstawienia leku. Ponadto ustępują one zwykle po zmniejszeniu dawki podawanego leku. Najistotniejsze działania niepożądane dotyczą aktywności proarytmicznej, włączając zaburzenia rytmu typu torsades de pointes (patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: małopłytkowość
Zaburzenia serca Często: proarytmia, torsades de pointes, niewydolność serca, bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, omdlenia, stan przedomdleniowy.
Zaburzenia naczyniowe Często: niedociśnienie, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: zmiany skórne łuszczycopodobne lub nasilenie objawów łuszczycy. Częstość nieznana: łysienie, nadpotliwość.
Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunki, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: kurcze mięśni.
Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność, parestezje, zaburzenia smaku.
Zaburzenia psychiczne Często: depresja, zaburzenia lękowe.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Częstość nieznana: zaburzenia sprawności seksualnej.
Zaburzenia oka Częstość nieznana: zaburzenia widzenia.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: obrzęk, zmęczenie, astenia. Częstość nieznana: gorączka.
Badania diagnostyczne Często: zmiany w zapisie EKG.
Aktywność biologiczna W rzadkich przypadkach zgłaszano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym jedynie wyjątkowo towarzyszyły objawy kliniczne zespołu o typie tocznia, ustępujące po zakończeniu leczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Najczęściej występują: bradykardia, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli i hipoglikemia. W przypadku znacznego przedawkowania (2-16 g) obserwowano: bradykardię, wydłużenie odstępu QT, torsades de pointes, częstoskurcz komorowy, zatrzymanie akcji serca. Leczenie przedawkowania: należy niezwłocznie przerwać stosowanie sotalolu i prowadzić ścisłą obserwację pacjenta. Sotalol nie wiąże się z białkami osocza, można go usunąć z krwiobiegu za pomocą hemodializy. Ścisłą obserwację pacjenta należy prowadzić do uzyskania normalizacji odstępu QT i powrotu częstości akcji serca do >50/min.
W razie konieczności stosuje się następujące sposoby leczenia: bradykardia - atropina, inne leki przeciwcholinergiczne, leki z grupy agonistów beta-adrenergicznych lub przezżylna elektrostymulacja serca; blok serca (II i III stopień) - należy zastosować rozrusznik serca; znaczny spadek ciśnienia tętniczego - najczęściej stosuje się adrenalinę; skurcz oskrzeli – podać aminofilinę lub lek stymulujący receptory 2 w aerozolu. Torsades de pointes (częstoskurcz komorowy z nieregularną akcją komór) - stosuje się adrenalinę i (lub) siarczan magnezu, przezżylną elektrostymulację serca, kardiowersję (przywrócenie rytmu zatokowego serca).
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niewybiórcze beta-adrenolityki kod ATC: C 07 AA 07
D, I- Sotalol jest niewybiórczym lekiem beta-adrenolitycznym, nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błonę komórkową. Sotalol ma zarówno działanie charakterystyczne dla leków beta-adrenolitycznych (klasa II leków przeciwarytmicznych) jak i powoduje wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego (klasa III leków przeciwarytmicznych). Sotalol wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego w mięśniu sercowym, opóźniając fazę repolaryzacji. Główne działanie sotalolu polega na wydłużeniu okresu refrakcji w przedsionkach, komorach i dodatkowych drogach przewodzenia. Wyrazem mechanizmów działania typowych dla klasy II i III leków przeciwarytmicznych w zapisie EKG jest wydłużenie odstępu PR, QT i QT C
zmian czasu trwania zespołu QRS. Oba izomery sotalolu d-sotalol i I-sotalol mają podobne właściwości leku przeciwarytmicznego klasy III; I-izomer sotalolu jest odpowiedzialny za właściwości beta-adrenolityczne leku. Działanie beta-adrenolityczne leku występuje podczas stosowania małych dawek leku, tj. 25 mg, natomiast działanie charakterystyczne dla klasy III leków przeciwarytmicznych ujawnia się podczas stosowania dawek powyżej 160 mg. Ze względu na działanie beta-adrenolityczne sotalol powoduje zmniejszenie akcji serca (działanie chronotropowe ujemne) i ograniczone zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowe ujemne). Dzięki temu zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Sotalol powoduje również u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym stopniowe, ale znaczące, zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2,5 do 4 godzin, Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany po 2 do 3 dniach. Wchłanianie leku zmniejsza się o około 20%, jeśli jest przyjmowany z jedzeniem, a nie na czczo. Okres półtrwania wynosi od 10 do 20 godzin. Sotalol nie wiąże się z białkami surowicy i nie jest metabolizowany. Produkt w niewielkim stopniu przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając w nim stężenie rzędu 10% stężenia w surowicy. wydalana z kałem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Celuloza mikrokrystaliczna Powidon (K-25) Magnezu stearynian Talk
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie stwierdzono.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Bez szczególnych środków ostrożności.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Biosotal 40: 60 tabletek w blistrach z folii PVC/Al w tekturowym pudełku. Biosotal 80: 30 tabletek w blistrach z folii PVC/Al w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaPrzechowywać bez szczególnych środków ostrożności.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUCHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24 Niemcy
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Biosotal 40: R/3657 Biosotal 80: R/3656
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUZENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20 lipca 2000 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 02 października 2013