Arechin
Chloroquinum
Tabletki 250 mg | Chloroquini phosphas 250 mg
Adamed Pharma S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Arechin, 250 mg, tabletki Chloroquini phosphas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Arechin i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem lek u Arechin
3. Jak stosować lek Arechin
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Arechin
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Arechin i w jakim celu się go stosuje
Arechin jest lekiem przeciw malarii. Substancją czynną leku jest fosforan chlorochiny, który działa na pierwotniaki wywołujące malarię, takie jak Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale i niektóre szczepy P. falciparum. Lek działa również na pełzaka czerwonki (Entamoeba histolytica). Lek działa przeciwzapalnie, jednakże mechanizm nie jest do końca poznany.
Wskazania do stosowania - Zimnica (malaria). Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum. - Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom, działającymi w świetle jelita. - Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (DLE). - Reumatoidalne zapalenie stawów.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Arechin
Kiedy nie stosować leku Arechin: - jeśli pacjent ma uczulenie na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli pacjent ma zmian y w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny; - jeżeli pacjent zażywa amiodaron (lek stosowany w leczeniu niemiarowego bicia serca).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Arechin należy omówić to z lekarzem. Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeśli poniższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorochiny w opisanych niżej grupach pacjentów. - Pacjenci z zaburzeniami czynności siatkówki (z wyjątkiem leczenia ostrej fazy zimnicy); podczas dłuższego stosowania powinno być okresowo co 3 miesiące przeprowadzone pełne badanie okulistyczne z uwagi na ryzyko uszkodzeń siatkówki (retinopatii). Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości należy natychmiast przerwać leczenie. - Pacjenci z zaburzeniami w obrazie krwi; u pacjentów długotrwale leczonych chlorochiną powinien być kontrolowany obraz krwi. Jeżeli wystąpią zaburzenia niezwiązane z procesem chorobowym, należy przerwać leczenie. - Pacjenci z niedoborem we krwi enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (chlorochina może u tych pacjentów uszkadzać komórki krwi). - Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. - Pacjenci z padaczką w wywiadzie lub przyjmujących leki przeciwdrgawkowe (po chlorochinie mogą wystąpić drgawki). - Pacjenci z łuszczycą (choroba skóry), porfirią, miastenią (chlorochina może zaostrzyć przebieg tych chorób).
U wszystkich pacjentów leczonych długotrwale powinno się co 3-6 miesięcy wykonywać badania neurologiczne w celu wczesnego wykrycia osłabienia mięśni. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, lek należy odstawić.
Podczas długotrwałego leczenia należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV.
Chlorochina może powodować obniżenie poziomu glukozy we krwi. Należy zapytać lekarza o informację o objawach związanych z niskim poziomem glukozy we krwi. Może być konieczna kontrola poziomu glukozy we krwi.
Chlorochina może powodować zaburzenia rytmu serca u niektórych pacjentów. Pacjenci z wrodzonym lub rozpoznanym, nabytym wydłużeniem odstęp u QT (widoczny na EKG - zapis elektryczny czynności serca) i ze znanymi czynnikami ryzyka, pacjenci z zaburzeniami rytmu serca lub z zawał em ser ca w przeszłości, pacjenci, u których występują zaburzenia równowagi elektrolitów we krwi (szczególnie niski poziom potasu lub magnezu), powinni zachować ostrożność podczas stosowania chlorochiny.
Jeśli w trakcie przyjmowania chlorochiny wystąpią kołatanie serca lub nieregularne bicie serca, należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać badanie EKG serca oraz poinformować o tym lekarza.
U pacjentów leczonych chlorochiną może wystąpić kardiomiopatia, prowadząca do niewydolności serca, czasami zakończona zgonem. W przypadku objawów kardiomiopatii (nieregularne bicie serca, duszność, obrzęki kończyn dolnych, nadmierne zmęczenie, omdlenia) należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Ryzyko problemów z sercem może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki. Dlatego należy przestrzegać dawki zaleconej przez lekarza .
U niektórych osób leczonych lekiem Arechin mogą wystąpić dolegliwości związane ze zdrowiem psychicznym, takie jak irracjonalne myśli, omamy, uczucie dezorientacji, agresja, paranoja, uczucie przygnębienia (depresji) lub występowanie myśli autodestrukcyjnych lub samobójczych, nawet u osób, u których takie problemy nie występowały wcześniej. Jeżeli pacjent lub osoba z jego otoczenia zauważy wystąpienie takich działań niepożądanych (patrz punkt 4), należy niezwłocznie zgłosić się po pomoc medyczną.
Dzieci i młodzież Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.
Lek Arechin a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Chlorochinę należy ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki wpływające na rytm serca. Należą do nich leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca (leki przeciwarytmiczne), leki stosowane w leczeniu depresji (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), leki stosowane w psychiatrii (leki antypsychotyczne), niektóre leki przeciwzakaźne (np. leki z grupy o nazwie makrolidy, w tym azytromycyna). Stosowanie chlorochiny z amiodaronem (lek stosowany do kontroli akcji serca) jest przeciwwskazane. Nie należy stosować halofantryny równocześnie z chlorochiną.
Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny (lek stosowany głównie po przeszczepach) we krwi.
W okresie leczenia przeciwmalarycznego nie powinno się stosować szczepienia przeciwko wściekliźnie, gdyż może to zmniejszyć skuteczność szczepienia. Szczepienie przeciw wściekliźnie powinno być wykonane przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego.
Jednoczesne stosowanie penicylaminy (lek stosowany głównie w zatruciach metalami) z chlorochiną może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi, zwiększając ryzyko ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i (lub) nerek oraz skórnych odczynów alergicznych.
Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu (lek przeciwpasożytniczy).
Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy zachować około 2-godzinną przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek z wymienionych leków.
Cymetydyna (lek stosowany w chorobach żołądka) zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu.
Jednoczesne stosowanie chlorochiny i hydroksychlorochiny z amiodaronem (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca) jest przeciwwskazane z uwagi na zwiększenie ryzyka zaburzeń rytmu serca.
Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększa stężenie digoksyny (lek stosowany w chorobach serca) we krwi.
Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną (lek stosowany w zapobieganiu malarii) zwiększa ryzyko drgawek.
Chlorochina potencjalnie może nasilać objawy miastenii (choroba przewlekła charakteryzująca się szybkim zmęczeniem i osłabieniem mięśni) i tym samym zmniejszać działanie neostygminy i pirydostygminy.
Lek Arechin z jedzeniem i piciem Tabletki należy przyjmować po posiłkach.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku w okresie ciąży, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.
Chlorochina przenika do mleka kobiecego. W zapobieganiu zimnicy lek można stosować tylko wtedy, gdy zleci to lekarz.
Nie należy karmić piersią w okresie długotrwałego stosowania dużych dawek chlorochiny w chorobie reumatycznej.
Stosowanie leku Arechin u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza w przebiegu ostrego poalkoholowego uszkodzenia wątroby), u osób z chorobą alkoholową oraz u pacjentów z chorobami nerek.
u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek.
Stosowanie leku Arechin u pacjentów w podeszłym wieku Nie jest konieczne specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Chlorochina może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego należy zachować ostrożność, jeżeli podczas stosowania leku wykonuje się czynności wymagające zachowania sprawności psychofizycznej.
3. Jak stosować lek Arechin
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Zimnica
Zapobiegawczo Doustnie jeden tydzień przed wyjazdem do strefy endemicznej i w okresie przebywania w strefie endemicznej oraz przez 4 tygodnie po powrocie - 1 raz w tygodniu 2 tabletki (500 mg) tego samego dnia tygodnia.
Leczniczo (napad zimnicy) Zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale
1. dzień: pierwsza dawka 4 tabletki (1000 mg), po 6 godzinach 2 tabletki (500 mg)
2. dzi eń: 2 tabletki (500 mg)
3. dzień: 2 tabletki (500 mg)
Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae
1. dzień: pierwsza dawka 4 tabletki (1000 mg), po 6-8 godzinach 2 tabletki (500 mg)
2. dzień: 2 tabletki (500 mg) ,
3. dzień: 2 tabletki (500 mg)
Pełzakowica i ropień wątroby Przez 2 dni 2 razy na dobę po 2 tabletki (500 mg), czyli 4 tabletki (1000 mg) w ciągu doby, następnie przez 2 do 3 tygodni 2 razy na dobę po 1 tabletce (2 razy po 250 mg) , czyli 2 tabletki (500 mg) w ciągu doby. W razie konieczności dawkowanie może być zmniejszone lub zwiększone, a leczenie powtórzone.
Toczeń rumieniowaty Początkowo stosuje się 1 tabletkę (250 mg) 2 razy na dobę, przez 1 do 2 tygodni, a następnie dawkę podtrzymującą, zwykle 1 tabletkę (250 mg) na dobę.
Reumatoidalne zapalenie stawów Zwykle stosowaną dawką jest 1 tabletka (250 mg) na dobę. Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tygodni. Aby osiągnąć maksymalne działanie konieczne jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli po 6 miesiącach stosowania nie ma poprawy (tj . zmniejszenie obrzęków stawów, poprawa ruchomości), lek należy odstawić.
Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych.
Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) wątroby W niewydolności nerek zmienia się dawkowanie chlorochiny. W zimnicy u pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie zmienia się. Gdy klirens kreatyniny wynosi >10 ml/min, dawkę zmniejsza się o 50%, tj.:
1. dzień : pierwsza dawka 2 tabletki (500 mg), po 6 godzinach 1 tabletka (250 mg)
2. dzień: 1 tabletka (250 mg)
3. dzień: 1 tabletka (250 mg)
Stosowanie u dzieci i młodzieży Lek przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.
Tabletek nie należy dzielić.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Arechin W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudno poddaje się leczeniu. Objawy przedawkowania obejmują: nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, narastające szumy uszne, niewyraźne i nieostre widzenie, osłabienie, hemoglobinurię (wydalanie wolnej hemoglobiny w moczu), skąpomocz, zaburzenia rytmu serca, prowadzące do nieregularnego bicia serca, nagłe zahamowanie czynności serca, drgawki, zatrzymanie oddechu, śpiączkę, ostre objawy uczuleniowe, które charakteryzują się obrzękami, rumieniem, tworzeniem się pęcherzyków i pęcherzy oraz obrzękiem krtani, gorączką, dusznością.
Przedawkowanie leku prowadzące do powstania niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca może spowodować zgon.
Po ciężkim zatruciu mogą wystąpić: poszerzenie zespołu QRS, bradyarytmie, rytm węzłowy, wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, torsade de pointes, migotanie komór.
Po przedawkowaniu należy natychmiast zgłosić się do lekarza, bezzwłocznie i całkowicie opróżnić żołądek poprzez sprowokowanie wymiotów (tylko u osób przytomnych) lub płukanie żołądka. Stosu je się l eczenie objawowe.
Aktywny węgiel wprowadzony do żołądka za pomocą zgłębnika żołądkowego (po płukaniu żołądka i w ciągu 30 minut od podania chlorochiny) zmniejsza wchłanianie tego leku. W przypadku ciężkich zatruć stosuje się infuzje dożylne.
Pominięcie przyjęcia leku Arechin Należy niezwłocznie przyjąć pominiętą dawkę leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeżeli wystąpią następujące działania niepożądane: trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, swędząca wysypka lub pokrzywka.
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): bezsenność.
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): depresja.
Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): - kardiomiopatia (choroba mięśnia sercowego), która może prowadzić do zgo nu, gdy chlorochina stosowana jest przez długi okres w wysokich dawkach. - zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach czynnościowych wątroby. - zaburzenia psychiczne, takie jak lęk, pobudzenie, splątanie, omamy, majaczenie.
Inne działania niepożądane leku, których częstość występowania nie jest znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - nieprawidłowy rytm serca i zaburzenia rytmu serca mogące stanowić zagrożenia życia. - nieregularna praca serca (zmiany w zapisie aktywności elektrycznej serca – zmiany w elektrokardiogramie). - spadki ciśnienia. - niedokrwistość, zmiany w obrazie krwi (agranulocytoza, zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi, małopłytkowość, zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych), hamowanie czynności szpiku kostnego, hemoliza (rozpad krwinek czerwonych) u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6 fosforanowej. - uczucie przygnębienia (depresji) albo występowanie myśli autodestrukcyjnych lub samobójczych, stany lękowe, uczucie dezorientacji, występowanie irracjonalnych myśli, paranoja, agresja, zaburzenia snu, pobudzenie, uczucie uniesienia lub nadmiernego podekscytowania, brak koncentracji. - drgawki, napady padaczkowe, zmiany nastroju i zmiany zachowania (psychozy, pobudzenie psychoruchowe, przypadki manii), bóle głowy. - nieostre widzenie, częściowa lub całkowita utrata wzroku, zaburzenia akomodacji, podwójne widzenie, zmiany w siatkówce oka (retinopatia) lub w rogówce, zaburzenia pola widzenia. - głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z uprzednio istniejącymi uszkodzeniami narządu słuchu, szumy uszne. - zaburz enia żołądk a i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, kolki. - siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci, skórne reakcje alergiczne, zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień wielopostaciowy, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno- rozpływna naskórka. - neuromiopatia i miopatia (choroby mięśni, osłabienie mięśni). - nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. - obniżenie poziomu glukozy we krwi.
U niektórych osób w czasie stosowania leku Arechin mogą wystąpić inne działania niepożądane.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w u lotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 fax: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Arechin
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie należy stosować leku Arechin po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Przechowywać temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Arechin - Substancją czynną leku jest chlorochiny fosforan - Jedna tabletka zawiera 250 mg chlorochiny fosforanu - Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, żelatyna, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.
Jak wygląda lek Arechin i co zawiera opakowanie Tabletka biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie płaska, z wytłoczonym po jedn ej stronie znakiem "-".
Każde opakowanie zawiera po 30 tabletek. Tabletki pakowane są w fiolkę szklaną z etykietoulotką lub w blistry PVC/Al zawierające po 10 tabletek, umieszczone w pudełku tekturowym wraz z ulotką dla pacjenta.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów tel.: +48 22 732 77 00
Wytwórca Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Arechin, 250 mg, tabletki
Jedna tabletka zawiera 250 mg chlorochiny fosforanu (Chloroquini phosphas).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka. Tabletka biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie płaska, z wytłoczonym po jednej stronie znakiem "-".
- Zimnica. Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum. - Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom, działającymi w świetle jelita. Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny. - Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (ang. Systemic lupus erythematosus, SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (ang. Discoid lupus erythematosus ,DLE). - Reumatoidalne zapalenie stawów.
Dawkowanie
Zimnica Zapobiegawczo Doustnie jeden tydzień przed wyjazdem do strefy endemicznej, w okresie przebywania w strefie endemicznej oraz przez 4 tygodnie po powrocie - 1 raz w tygodniu 500 mg tego samego dnia tygodnia.
Leczniczo (napad zimnicy) Zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale
Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae
Pełzakowica i ropień wątroby Przez 2 dni 1000 mg na dobę (2 razy po 500 mg), następnie 500 mg na dobę (2 razy po 250 mg) przez W razie konieczności dawkę można zmniejszyć lub zwiększyć, a leczenie powtórzyć.
Toczeń rumieniowaty Początkowo stosuje się 250 mg 2 razy na dobę, przez 1 do 2 tygodni, a następnie dawkę podtrzymującą, zwykle 250 mg na dobę.
Reumatoidalne zapalenie stawów Zwykle stosowaną dawką jest 250 mg na dobę. Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tygodni. Aby osiągnąć maksymalne działanie, konieczne jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli po 6 miesiącach stosowania nie ma poprawy (tj . zmniejszenia obrzęków stawów, poprawy ruchomości), lek należy odstawić. Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych.
Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) wątroby W niewydolności nerek zmienia się dawkowanie chlorochiny. W zimnicy u pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie zmienia się. Gdy klirens kreatyniny wynosi >10 ml/min, dawkę zmniejsza się o 50%, tj.:
Nie należy stosować chlorochiny w zapobieganiu zimnicy u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek.
Lek kumuluje się w wątrobie. Dlatego należy go ostrożnie podawać pacjentom z chorobami wątroby, osobom z chorobą alkoholową.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie jest zalecane specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku, ale może być celowe monitorowanie stanu zdrowia pacjenta w celu ustalenia optymalnej dawki leczniczej.
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić.
− Nadwrażliwość na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny. − Jednoczesne stosowanie z amiodaronem (patrz punkt 4.5).
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza w przebiegu ostrego, poalkoholowego uszkodzenia wątroby) lub nerek, u osób z chorobą alkoholową.
Należy unikać stosowania chlorochiny u osób z zaburzeniami czynności siatkówki (z wyjątkiem ostrej fazy zimnicy), u pacjentów z zaburzeniami w obrazie krwi, a także u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (niedokrwistość hemolityczna, fawizm) oraz w ciężkich zaburzeniach żołądka i jelit.
Chlorochina może zaostrzyć przebieg łuszczycy, porfirii, miastenii.
Podczas dłuższego stosowania należy okresowo co 3 miesiące przeprowadzać pełne badanie okulistyczne (badanie ostrości wzroku, dna oka, pola widzenia, ocena siatkówki, rogówki) z uwagi na ryzyko retinopatii. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy natychmiast przerwać leczenie i obserwować pacjenta, gdyż zmiany chorobowe mogą postępować nawet po zaprzestaniu terapii. Podczas przewlekłego leczenia dużymi dawkami chlorochiny obserwowano nieodwracalną retinopatię.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów stosujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z leczenia do ryzyka związanego ze stosowaniem leku, ponieważ po zastosowaniu chlorochiny odnotowano rzadkie przypadki drgawek.
U wszystkich pacjentów leczonych długotrwale należy co 3-6 miesięcy wykonywać badania odruchów i inne badania neurologiczne w celu wczesnego wykrycia osłabienia mięśni. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy lek odstawić.
U pacjentów długotrwale leczonych chlorochiną należy kontrolować obraz krwi, ponieważ w rzadkich przypadkach może dojść do zahamowania czynności szpiku kostnego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania chlorochiny i leków wywołujących choroby krwi. Jeżeli wystąpią zaburzenia niezwiązane z procesem chorobowym należy, przerwać leczenie.
Podczas długotrwałego leczenia należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV.
Wykazano, że chlorochina może powodować ciężką hipoglikemię, w tym utratę przytomności, co może być zagrożeniem dla życia pacjentów leczonych i nieleczonych lekami przeciwcukrzycowymi. Pacjenta leczonego chlorochiną należy poinformować o ryzyku hipoglikemii i związanymi z nią objawami klinicznymi. Jeśli w czasie leczenia chlorochiną u pacjenta wystąpią objawy kliniczne świadczące o hipoglikemii, należy u niego oznaczyć stężenie glukozy we krwi i w razie konieczności zrewidowane leczenie.
W każdym przypadku należy rozważyć, czy zarażenie zimnicą stanowi dla organizmu większe ryzyko niż objawy niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania chlorochiny.
Wydłużenie odstępu QT Wykazano, że chlorochina może wydłużać odstęp QT, u niektórych pacjentów.
Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym lub rozpoznanym, nabytym wydłużeniem odstępu QT i (lub) ze znanymi czynnikami ryzyka, które powodują jego wydłużenie takimi jak: - choroby serca np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - stany proartymiczne np. bradykardia (<50 uderzeń na minutę) - arytmia komorowa w wywiadzie - niewyrównana hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia - jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (patrz punkt 4.5) ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia arytmii komorowych, czasami zakończonych zgonem pacjenta. Stopień wydłużenia odstępu QT może się zwiększyć wraz ze wzrostem stężenia chlorochiny we krwi. Dlatego nie należy przekraczać zalecanego dawkowania.
Jeśli w trackie leczenia chlorochiną wystąpią objawy zaburzenia rytmu serca, należy przerwać leczenie i wykonać badanie EKG serca.
Kardiomiopatia U pacjentów leczonych chlorochiną odnotowywano przypadki kardiomiopatii prowadzące do niewydolności serca, czasami zakończonej zgonem (patrz punkt 4.8 i 4.9). W przypadku wystąpienia objawów klinicznych kardiomiopatii należy przerwać leczenie chlorochiną.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadkach, gdy lek stosowany jest długotrwale w wysokich dawkach. Takie leczenie powinno być brane pod uwagę jedynie w przypadkach, gdy nie jest dostępna inna metoda leczenia. Pacjenci leczeni przewlekle chlorochiną powinni być również monitorowani pod kątem wystąpienia kardiomiopatii.
Zachowania samobójcze i zaburzenia psychiczne U pacjentów leczonych chlorochiną występowały przypadki zachowań samobójczych i zaburzeń psychicznych (patrz punkt 4.8) – notowano je także u pacjentów, u których w przeszłości nie występowały takie zaburzenia. Należy zalecić pacjentowi, aby niezwłocznie zgłosił się po pomoc medyczną, jeśli w trakcie leczenia wystąpią u niego objawy zaburzeń psychicznych.
Dzieci i młodzież Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.
Stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT lub z lekami powodującymi zaburzenia rytmu serca
Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych lekami wydłużającymi odstęp QT takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki antypsychotyczne, niektóre leki przeciwzakaźne (np. makrolidy, w tym azytromycyna) ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4 i 4.9). Nie należy stosować halofantryny równocześnie z chlorochiną. Równoczesne stosowanie chlorochiny z amiodaronem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi.
Nie należy podawać śródskórnie ludzkiej szczepionki przeciw wściekliźnie pacjentom przyjmującym chlorochinę, gdyż może ona zmniejszyć odpowiedź przeciwciał. Szczepienie przeciw wściekliźnie należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego. W przeciwnym razie skuteczność szczepienia może być zmniejszona.
Jednoczesne stosowanie penicylaminy z chlorochiną może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi, zwiększając ryzyko ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i (lub) nerek oraz skórnych odczynów alergicznych.
Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu.
Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy zachować około 2-godzinną przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek z wymienionych leków.
Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną zwiększa ryzyko drgawek.
Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększają stężenie digoksyny we krwi.
Chlorochina może nasilać objawy miastenii i tym samym zmniejszać działanie neostygminy i pirydostygminy.
Cymetydyna zmniejsza metabolizm chlorochiny (zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu).
Ciąża Nie należy stosować leku podczas ciąży, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.
Krótkotrwałe zapobieganie zimnicy Zarażenie zimnicą u kobiet w ciąży zwiększa ryzyko śmierci matki, poronienia, urodzenia martwego płodu oraz urodzenia noworodka o małej masie urodzeniowej stwarzającej ryzyko jego śmierci.
W okresie ciąży należy unikać podróży do krajów o zwiększonym ryzyku zarażenia zimnicą, a jeśli to nie jest możliwe, należy stosować chlorochinę w zalecanych dawkach profilaktycznych.
Długotrwałe stosowanie dużych dawek Stosowanie dużych dawek chlorochiny podczas ciąży może powodować uszkodzenia narządu wzroku i słuchu u płodu.
W badaniach na myszach z użyciem znakowanej chlorochiny stwierdzono, że lek przenika przez łożysko, odkładając się głównie w tkankach oka płodu. Chlorochinę można wykryć w tkankach oka płodu w pięć miesięcy po odstawieniu leku.
Karmienie piersią Chlorochina przenika do mleka kobiecego. Jeżeli jest stosowana w zapobieganiu zimnicy, ilość chlorochiny jest zbyt mała, aby zaszkodzić dziecku, ale również niewystarczająca do skutecznego zapobiegania zakażeniu. Dlatego konieczne jest oddzielne postępowanie zapobiegawcze u dziecka. Nie należy karmić piersią podczas długotrwałego stosowania dużych dawek chlorochiny w chorobie reumatycznej.
Chlorochina może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego należy ostrzec pacjenta, aby zachował ostrożność, jeżeli podczas stosowania leku wykonuje czynności wymagające zachowania sprawności psychofizycznej.
Działania niepożądane chlorochiny opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.
Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo częste (≥1/10) Częste (≥1/100 do <1/10) Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100) Rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadkie (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, hamowanie czynności szpiku kostnego, hemoliza u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6 fosforanowej Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, w tym pokrzywka lub swędząca wysypka, obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu Zaburzenia psychiczne Bardzo często: bezsenność Często: depresja Rzadko: zaburzenia psychiczne, takie jak lęk, pobudzenie, splątanie, omamy, majaczenie Częstość nieznana: zachowania samobójcze, psychoza, agresja, urojenia, paranoja, mania, utrata uwagi, zaburzenia snu Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: drgawki, napady padaczkowe, lęk, bóle głowy, pobudzenie psychoruchowe, myśli samobójcze, Zaburzenia oka Częstość nieznana: dotyczące ciałka rzęskowego (zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie - objawy zależne od dawki, przemijają po zakończeniu leczenia), dotyczące rogówki [obrzęk, punkcikowate lub liniowe zmętnienia, zmniejszenie wrażliwości na bodźce, złogi w rogówce, nieostre widzenie, halo (poświata) wokół źródeł światła, fotofobia], dotyczące siatkówki (obrzęk, atrofia, zaburzenia pigmentacji plamki żółtej i pozostałych części siatkówki, zmiany w tętniczkach, retinopatia), zaburzenia pola widzenia, częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z uprzednio istniejącymi uszkodzeniami narządu słuchu, szumy uszne Zaburzenia serca Rzadko: kardiomiopatia (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana:, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4 i 4.9) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: spadki ciśnienia Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: zaburzenia żołądka i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, kolki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach czynnościowych wątroby Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: hipoglikemia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci, skórne reakcje alergiczne, zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: neuromiopatia, miopatia Badania diagnostyczne Częstość nieznana: zmiany w elektrokardiogramie pod postacią poszerzenia zespołu QRS i zmian załamka T
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudno poddaje się leczeniu, szczególnie u dzieci. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, narastające szumy uszne, niewyraźne i nieostre widzenie, osłabienie, hemoglobinuria, skąpomocz, zaburzenia rytmu serca, nagłe zahamowanie czynności serca, drgawki, zatrzymanie oddechu, śpiączka, ostre objawy uczuleniowe, które charakteryzują się obrzękami, rumieniem, tworzeniem się pęcherzyków i pęcherzy oraz obrzękiem krtani, gorączką, dusznością. Przedawkowanie chlorochiny prowadzące do powstania niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca może spowodować zgon. Po ciężkim zatruciu mogą wystąpić: poszerzenie zespołu QRS, bradyarytmie, rytm węzłowy, wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, torsade de pointes, migotanie komór.
Leczenie jest objawowe. Po przedawkowaniu należy bezzwłocznie i całkowicie opróżnić żołądek poprzez sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka. Aktywny węgiel wprowadzony do żołądka za pomocą zgłębnika żołądkowego (po płukaniu żołądka i w ciągu 30 minut od podania chlorochiny) zmniejsza wchłanianie tego leku. W przypadku tachykardii nadkomorowej i w migotaniu przedsionków należy podać dożylnie wodorowęglan sodu w dawce 1-2 mmol/kg mc. i wykonać kardiowersję.
W przypadku ciężkich zatruć stosuje się infuzje dożylne: - adrenalina: początkowo 0,25 μg/kg mc./min., następnie zwiększając o 0,25 μg/kg mc./min do momentu przywrócenia właściwego skurczowego ciśnienia krwi (więcej niż 100 mm Hg); - diazepam: infuzja 2 mg/kg mc. przez 30 min jako dawka początkowa, następnie - 1-2 mg/kg mc./dobę przez 2-4 doby; diazepam może zmniejszyć działanie kardiotoksyczne chlorochiny.
Zakwaszenie moczu, hemodializa, dializa otrzewnowa i transfuzja wymienna są nieskuteczne w zatruciu chlorochiną. Chlorochina jest wydalana bardzo wolno. Dlatego po przedawkowaniu należy obserwować pacjenta przez wiele dni.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw malarii, pochodne aminochinoliny; kod ATC: P01BA01.
Chlorochina należy do grupy 4-aminochinolonów. Jest stosowana w zimnicy wywołanej przez
Chlorochina jest słabą zasadą, działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków wywołujących zimnicę. Chlorochina indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Strawienie hemoglobiny żywiciela (człowieka) wewnątrz wodniczek pokarmowych Plasmodium uwalnia hem (ferroprotoporfirynę IX), który ma właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych pierwotniaka. Hem może być inaktywowany przez enzym − polimerazę Plasmodium do nietoksycznego barwnika hemazoliny. Chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy i w związku z tym w obecności chlorochiny zwiększa się stężenie hemu toksycznego dla Plasmodium.
Wrażliwość Plasmodium na chlorochinę zależy od zdolności pierwotniaków do kumulowania leku w wodniczkach pokarmowych. Szczepy, które w dużym stopniu kumulują chlorochinę w wodniczkach są wrażliwe, natomiast pierwotniaki, u których stężenie leku w wodniczkach jest niewielkie, są oporne na działanie leku. Leki z grupy antagonistów wapnia, poprzez zmniejszenie wypływu chlorochiny z komórek pierwotniaka, mogą zwiększać skuteczność leku. Lek działa bezpośrednio toksycznie na pierwotniaki z rodzaju Entamoeba histolytica, wykorzystuje się również fakt, że chlorochina kumuluje się w wątrobie w dużych ilościach.
Większość autorów obserwowała korzystne działanie lecznicze chlorochiny u 60-70% pacjentów leczonych z powodu gośćca przewlekłego postępującego oraz u niektórych leczonych z powodu zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Chlorochinę wykorzystuje się w dermatologii i reumatologii jako środek przeciwzapalny w kolagenozach i chorobach przebiegających z nadwrażliwością na światło. Mechanizm działania chlorochiny w tych chorobach jest kontrowersyjny i prawdopodobnie polega na: hamowaniu fosfolipazy A 2, działaniu na lizosomy, hamowaniu fagocytozy, hamowaniu syntezy nadtlenków, zwiększeniu wewnątrzkomórkowego pH w wodniczkach, co prowadzi do zmniejszenia pobudzenia limfocytów CD4, hamowaniu uwalniania cytokin z monocytów, hamowaniu produkcji przeciwciał.
Chlorochina łączy się z porfirynami i ułatwia ich wydalanie z moczem. Chlorochina ma również powinowactwo do melaniny i innych barwników, co może być przyczyną retinopatii występującej podczas długotrwałego podawania leku.
Chlorochina powoduje zmniejszenie filtracji i retencji Na +
-
Wchłanianie Chlorochina dobrze wchłania się po podaniu doustnym, w średnim stopniu wiąże się z białkami osocza (około 50%). Największe stężenie we krwi występuje od 3 do 6 godzin po podaniu. Podanie leku razem z pokarmem zwiększa wchłanianie i dostępność biologiczną. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 89%.
Dystrybucja Lek rozmieszcza się stosunkowo wolno i ma dużą objętość dystrybucji (100-1000 l/kg mc.). Chlorochina kumuluje się w tkankach, głównie w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach, w tkankach zawierających melaninę, a w mniejszym stopniu w mózgu i rdzeniu kręgowym. Rozmieszczenie leku zależy od wieku i masy ciała.
Metabolizm Chlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie (w niewielkim stopniu również w nerkach). Lek jest metabolizowany do deetylochlorochiny, która osiąga stężenia w osoczu wynoszące 20-30% stężenia chlorochiny.
Lek bardzo powoli jest wydalany z organizmu, głównie przez nerki (w 50-60%), z tego 70% w postaci niezmienionej, 25% w postaci deetylochlorochiny i w 5% jako inne metabolity. Kwaśny odczyn moczu przyspiesza wydalanie.
Klirens chlorochiny wynosi około 1,8 ml/min/kg mc. Okres półtrwania leku w stanie pełnej wydolności nerek jest zmienny i zazwyczaj wynosi 10-60 dni (t 1/2 deetylochlorochiny wynosi około 15 dni). Lek można wykryć w moczu nawet po kilku miesiącach od zakończenia leczenia. Chlorochina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, z którym wydziela się w około 2-4% podanej dawki (wartości te są jednak bardzo zmienne). Chlorochinę po podaniu doustnym wykrywa się także w nasieniu.
Lek jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej od wielu lat. Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
Skrobia ziemniaczana Żelatyna Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna
Nie dotyczy.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Fiolka szklana oklejona etykieto-ulotką, zamknięta zatyczką z plombą, zawierająca 30 tabletek.
Blister PVC/Al zawierający 10 tabletek. Opakowanie jednostkowe zawiera 3 blistry i ulotkę dla pacjenta w pudełku tekturowym.
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
R/0619
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 listopada1960 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 maja 2014 r.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Arechin, 250 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera 250 mg chlorochiny fosforanu (Chloroquini phosphas).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka. Tabletka biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie płaska, z wytłoczonym po jednej stronie znakiem "-".
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- Zimnica. Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum. - Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom, działającymi w świetle jelita. Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny. - Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (ang. Systemic lupus erythematosus, SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (ang. Discoid lupus erythematosus ,DLE). - Reumatoidalne zapalenie stawów.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Zimnica Zapobiegawczo Doustnie jeden tydzień przed wyjazdem do strefy endemicznej, w okresie przebywania w strefie endemicznej oraz przez 4 tygodnie po powrocie - 1 raz w tygodniu 500 mg tego samego dnia tygodnia.
Leczniczo (napad zimnicy) Zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale
1. dzień: pierwsza dawka 1000 mg, po 6 godzinach 500 mg
2. dzień: 500 mg
3. dzień: 500 mg
Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae
1. dzień: pierwsza dawka 1000 mg, po 6-8 godzinach 500 mg
2. dzień: 500 mg
3. dzień: 500 mg
Pełzakowica i ropień wątroby Przez 2 dni 1000 mg na dobę (2 razy po 500 mg), następnie 500 mg na dobę (2 razy po 250 mg) przez W razie konieczności dawkę można zmniejszyć lub zwiększyć, a leczenie powtórzyć.
Toczeń rumieniowaty Początkowo stosuje się 250 mg 2 razy na dobę, przez 1 do 2 tygodni, a następnie dawkę podtrzymującą, zwykle 250 mg na dobę.
Reumatoidalne zapalenie stawów Zwykle stosowaną dawką jest 250 mg na dobę. Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tygodni. Aby osiągnąć maksymalne działanie, konieczne jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli po 6 miesiącach stosowania nie ma poprawy (tj . zmniejszenia obrzęków stawów, poprawy ruchomości), lek należy odstawić. Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych.
Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) wątroby W niewydolności nerek zmienia się dawkowanie chlorochiny. W zimnicy u pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie zmienia się. Gdy klirens kreatyniny wynosi >10 ml/min, dawkę zmniejsza się o 50%, tj.:
1. dzień : pierwsza dawka 500 mg, po 6 godzinach 250 mg
2. dzień: 250 mg
3. dzień: 250 mg
Nie należy stosować chlorochiny w zapobieganiu zimnicy u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek.
Lek kumuluje się w wątrobie. Dlatego należy go ostrożnie podawać pacjentom z chorobami wątroby, osobom z chorobą alkoholową.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie jest zalecane specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku, ale może być celowe monitorowanie stanu zdrowia pacjenta w celu ustalenia optymalnej dawki leczniczej.
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić.
4.3 Przeciwwskazania
− Nadwrażliwość na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny. − Jednoczesne stosowanie z amiodaronem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza w przebiegu ostrego, poalkoholowego uszkodzenia wątroby) lub nerek, u osób z chorobą alkoholową.
Należy unikać stosowania chlorochiny u osób z zaburzeniami czynności siatkówki (z wyjątkiem ostrej fazy zimnicy), u pacjentów z zaburzeniami w obrazie krwi, a także u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (niedokrwistość hemolityczna, fawizm) oraz w ciężkich zaburzeniach żołądka i jelit.
Chlorochina może zaostrzyć przebieg łuszczycy, porfirii, miastenii.
Podczas dłuższego stosowania należy okresowo co 3 miesiące przeprowadzać pełne badanie okulistyczne (badanie ostrości wzroku, dna oka, pola widzenia, ocena siatkówki, rogówki) z uwagi na ryzyko retinopatii. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy natychmiast przerwać leczenie i obserwować pacjenta, gdyż zmiany chorobowe mogą postępować nawet po zaprzestaniu terapii. Podczas przewlekłego leczenia dużymi dawkami chlorochiny obserwowano nieodwracalną retinopatię.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów stosujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z leczenia do ryzyka związanego ze stosowaniem leku, ponieważ po zastosowaniu chlorochiny odnotowano rzadkie przypadki drgawek.
U wszystkich pacjentów leczonych długotrwale należy co 3-6 miesięcy wykonywać badania odruchów i inne badania neurologiczne w celu wczesnego wykrycia osłabienia mięśni. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy lek odstawić.
U pacjentów długotrwale leczonych chlorochiną należy kontrolować obraz krwi, ponieważ w rzadkich przypadkach może dojść do zahamowania czynności szpiku kostnego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania chlorochiny i leków wywołujących choroby krwi. Jeżeli wystąpią zaburzenia niezwiązane z procesem chorobowym należy, przerwać leczenie.
Podczas długotrwałego leczenia należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV.
Wykazano, że chlorochina może powodować ciężką hipoglikemię, w tym utratę przytomności, co może być zagrożeniem dla życia pacjentów leczonych i nieleczonych lekami przeciwcukrzycowymi. Pacjenta leczonego chlorochiną należy poinformować o ryzyku hipoglikemii i związanymi z nią objawami klinicznymi. Jeśli w czasie leczenia chlorochiną u pacjenta wystąpią objawy kliniczne świadczące o hipoglikemii, należy u niego oznaczyć stężenie glukozy we krwi i w razie konieczności zrewidowane leczenie.
W każdym przypadku należy rozważyć, czy zarażenie zimnicą stanowi dla organizmu większe ryzyko niż objawy niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania chlorochiny.
Wydłużenie odstępu QT Wykazano, że chlorochina może wydłużać odstęp QT, u niektórych pacjentów.
Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym lub rozpoznanym, nabytym wydłużeniem odstępu QT i (lub) ze znanymi czynnikami ryzyka, które powodują jego wydłużenie takimi jak: - choroby serca np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - stany proartymiczne np. bradykardia (<50 uderzeń na minutę) - arytmia komorowa w wywiadzie - niewyrównana hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia - jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (patrz punkt 4.5) ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia arytmii komorowych, czasami zakończonych zgonem pacjenta. Stopień wydłużenia odstępu QT może się zwiększyć wraz ze wzrostem stężenia chlorochiny we krwi. Dlatego nie należy przekraczać zalecanego dawkowania.
Jeśli w trackie leczenia chlorochiną wystąpią objawy zaburzenia rytmu serca, należy przerwać leczenie i wykonać badanie EKG serca.
Kardiomiopatia U pacjentów leczonych chlorochiną odnotowywano przypadki kardiomiopatii prowadzące do niewydolności serca, czasami zakończonej zgonem (patrz punkt 4.8 i 4.9). W przypadku wystąpienia objawów klinicznych kardiomiopatii należy przerwać leczenie chlorochiną.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadkach, gdy lek stosowany jest długotrwale w wysokich dawkach. Takie leczenie powinno być brane pod uwagę jedynie w przypadkach, gdy nie jest dostępna inna metoda leczenia. Pacjenci leczeni przewlekle chlorochiną powinni być również monitorowani pod kątem wystąpienia kardiomiopatii.
Zachowania samobójcze i zaburzenia psychiczne U pacjentów leczonych chlorochiną występowały przypadki zachowań samobójczych i zaburzeń psychicznych (patrz punkt 4.8) – notowano je także u pacjentów, u których w przeszłości nie występowały takie zaburzenia. Należy zalecić pacjentowi, aby niezwłocznie zgłosił się po pomoc medyczną, jeśli w trakcie leczenia wystąpią u niego objawy zaburzeń psychicznych.
Dzieci i młodzież Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT lub z lekami powodującymi zaburzenia rytmu serca
Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych lekami wydłużającymi odstęp QT takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki antypsychotyczne, niektóre leki przeciwzakaźne (np. makrolidy, w tym azytromycyna) ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4 i 4.9). Nie należy stosować halofantryny równocześnie z chlorochiną. Równoczesne stosowanie chlorochiny z amiodaronem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi.
Nie należy podawać śródskórnie ludzkiej szczepionki przeciw wściekliźnie pacjentom przyjmującym chlorochinę, gdyż może ona zmniejszyć odpowiedź przeciwciał. Szczepienie przeciw wściekliźnie należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego. W przeciwnym razie skuteczność szczepienia może być zmniejszona.
Jednoczesne stosowanie penicylaminy z chlorochiną może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi, zwiększając ryzyko ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i (lub) nerek oraz skórnych odczynów alergicznych.
Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu.
Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy zachować około 2-godzinną przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek z wymienionych leków.
Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną zwiększa ryzyko drgawek.
Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększają stężenie digoksyny we krwi.
Chlorochina może nasilać objawy miastenii i tym samym zmniejszać działanie neostygminy i pirydostygminy.
Cymetydyna zmniejsza metabolizm chlorochiny (zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie należy stosować leku podczas ciąży, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.
Krótkotrwałe zapobieganie zimnicy Zarażenie zimnicą u kobiet w ciąży zwiększa ryzyko śmierci matki, poronienia, urodzenia martwego płodu oraz urodzenia noworodka o małej masie urodzeniowej stwarzającej ryzyko jego śmierci.
W okresie ciąży należy unikać podróży do krajów o zwiększonym ryzyku zarażenia zimnicą, a jeśli to nie jest możliwe, należy stosować chlorochinę w zalecanych dawkach profilaktycznych.
Długotrwałe stosowanie dużych dawek Stosowanie dużych dawek chlorochiny podczas ciąży może powodować uszkodzenia narządu wzroku i słuchu u płodu.
W badaniach na myszach z użyciem znakowanej chlorochiny stwierdzono, że lek przenika przez łożysko, odkładając się głównie w tkankach oka płodu. Chlorochinę można wykryć w tkankach oka płodu w pięć miesięcy po odstawieniu leku.
Karmienie piersią Chlorochina przenika do mleka kobiecego. Jeżeli jest stosowana w zapobieganiu zimnicy, ilość chlorochiny jest zbyt mała, aby zaszkodzić dziecku, ale również niewystarczająca do skutecznego zapobiegania zakażeniu. Dlatego konieczne jest oddzielne postępowanie zapobiegawcze u dziecka. Nie należy karmić piersią podczas długotrwałego stosowania dużych dawek chlorochiny w chorobie reumatycznej.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chlorochina może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego należy ostrzec pacjenta, aby zachował ostrożność, jeżeli podczas stosowania leku wykonuje czynności wymagające zachowania sprawności psychofizycznej.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane chlorochiny opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.
Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: Bardzo częste (≥1/10) Częste (≥1/100 do <1/10) Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100) Rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadkie (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, hamowanie czynności szpiku kostnego, hemoliza u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6 fosforanowej Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, w tym pokrzywka lub swędząca wysypka, obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu Zaburzenia psychiczne Bardzo często: bezsenność Często: depresja Rzadko: zaburzenia psychiczne, takie jak lęk, pobudzenie, splątanie, omamy, majaczenie Częstość nieznana: zachowania samobójcze, psychoza, agresja, urojenia, paranoja, mania, utrata uwagi, zaburzenia snu Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: drgawki, napady padaczkowe, lęk, bóle głowy, pobudzenie psychoruchowe, myśli samobójcze, Zaburzenia oka Częstość nieznana: dotyczące ciałka rzęskowego (zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie - objawy zależne od dawki, przemijają po zakończeniu leczenia), dotyczące rogówki [obrzęk, punkcikowate lub liniowe zmętnienia, zmniejszenie wrażliwości na bodźce, złogi w rogówce, nieostre widzenie, halo (poświata) wokół źródeł światła, fotofobia], dotyczące siatkówki (obrzęk, atrofia, zaburzenia pigmentacji plamki żółtej i pozostałych części siatkówki, zmiany w tętniczkach, retinopatia), zaburzenia pola widzenia, częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z uprzednio istniejącymi uszkodzeniami narządu słuchu, szumy uszne Zaburzenia serca Rzadko: kardiomiopatia (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana:, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4 i 4.9) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: spadki ciśnienia Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: zaburzenia żołądka i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, kolki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach czynnościowych wątroby Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: hipoglikemia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci, skórne reakcje alergiczne, zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: neuromiopatia, miopatia Badania diagnostyczne Częstość nieznana: zmiany w elektrokardiogramie pod postacią poszerzenia zespołu QRS i zmian załamka T
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudno poddaje się leczeniu, szczególnie u dzieci. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, narastające szumy uszne, niewyraźne i nieostre widzenie, osłabienie, hemoglobinuria, skąpomocz, zaburzenia rytmu serca, nagłe zahamowanie czynności serca, drgawki, zatrzymanie oddechu, śpiączka, ostre objawy uczuleniowe, które charakteryzują się obrzękami, rumieniem, tworzeniem się pęcherzyków i pęcherzy oraz obrzękiem krtani, gorączką, dusznością. Przedawkowanie chlorochiny prowadzące do powstania niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca może spowodować zgon. Po ciężkim zatruciu mogą wystąpić: poszerzenie zespołu QRS, bradyarytmie, rytm węzłowy, wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, torsade de pointes, migotanie komór.
Leczenie jest objawowe. Po przedawkowaniu należy bezzwłocznie i całkowicie opróżnić żołądek poprzez sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka. Aktywny węgiel wprowadzony do żołądka za pomocą zgłębnika żołądkowego (po płukaniu żołądka i w ciągu 30 minut od podania chlorochiny) zmniejsza wchłanianie tego leku. W przypadku tachykardii nadkomorowej i w migotaniu przedsionków należy podać dożylnie wodorowęglan sodu w dawce 1-2 mmol/kg mc. i wykonać kardiowersję.
W przypadku ciężkich zatruć stosuje się infuzje dożylne: - adrenalina: początkowo 0,25 μg/kg mc./min., następnie zwiększając o 0,25 μg/kg mc./min do momentu przywrócenia właściwego skurczowego ciśnienia krwi (więcej niż 100 mm Hg); - diazepam: infuzja 2 mg/kg mc. przez 30 min jako dawka początkowa, następnie - 1-2 mg/kg mc./dobę przez 2-4 doby; diazepam może zmniejszyć działanie kardiotoksyczne chlorochiny.
Zakwaszenie moczu, hemodializa, dializa otrzewnowa i transfuzja wymienna są nieskuteczne w zatruciu chlorochiną. Chlorochina jest wydalana bardzo wolno. Dlatego po przedawkowaniu należy obserwować pacjenta przez wiele dni.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw malarii, pochodne aminochinoliny; kod ATC: P01BA01.
Chlorochina należy do grupy 4-aminochinolonów. Jest stosowana w zimnicy wywołanej przez
Chlorochina jest słabą zasadą, działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków wywołujących zimnicę. Chlorochina indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Strawienie hemoglobiny żywiciela (człowieka) wewnątrz wodniczek pokarmowych Plasmodium uwalnia hem (ferroprotoporfirynę IX), który ma właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych pierwotniaka. Hem może być inaktywowany przez enzym − polimerazę Plasmodium do nietoksycznego barwnika hemazoliny. Chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy i w związku z tym w obecności chlorochiny zwiększa się stężenie hemu toksycznego dla Plasmodium.
Wrażliwość Plasmodium na chlorochinę zależy od zdolności pierwotniaków do kumulowania leku w wodniczkach pokarmowych. Szczepy, które w dużym stopniu kumulują chlorochinę w wodniczkach są wrażliwe, natomiast pierwotniaki, u których stężenie leku w wodniczkach jest niewielkie, są oporne na działanie leku. Leki z grupy antagonistów wapnia, poprzez zmniejszenie wypływu chlorochiny z komórek pierwotniaka, mogą zwiększać skuteczność leku. Lek działa bezpośrednio toksycznie na pierwotniaki z rodzaju Entamoeba histolytica, wykorzystuje się również fakt, że chlorochina kumuluje się w wątrobie w dużych ilościach.
Większość autorów obserwowała korzystne działanie lecznicze chlorochiny u 60-70% pacjentów leczonych z powodu gośćca przewlekłego postępującego oraz u niektórych leczonych z powodu zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Chlorochinę wykorzystuje się w dermatologii i reumatologii jako środek przeciwzapalny w kolagenozach i chorobach przebiegających z nadwrażliwością na światło. Mechanizm działania chlorochiny w tych chorobach jest kontrowersyjny i prawdopodobnie polega na: hamowaniu fosfolipazy A 2, działaniu na lizosomy, hamowaniu fagocytozy, hamowaniu syntezy nadtlenków, zwiększeniu wewnątrzkomórkowego pH w wodniczkach, co prowadzi do zmniejszenia pobudzenia limfocytów CD4, hamowaniu uwalniania cytokin z monocytów, hamowaniu produkcji przeciwciał.
Chlorochina łączy się z porfirynami i ułatwia ich wydalanie z moczem. Chlorochina ma również powinowactwo do melaniny i innych barwników, co może być przyczyną retinopatii występującej podczas długotrwałego podawania leku.
Chlorochina powoduje zmniejszenie filtracji i retencji Na +
-
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Chlorochina dobrze wchłania się po podaniu doustnym, w średnim stopniu wiąże się z białkami osocza (około 50%). Największe stężenie we krwi występuje od 3 do 6 godzin po podaniu. Podanie leku razem z pokarmem zwiększa wchłanianie i dostępność biologiczną. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 89%.
Dystrybucja Lek rozmieszcza się stosunkowo wolno i ma dużą objętość dystrybucji (100-1000 l/kg mc.). Chlorochina kumuluje się w tkankach, głównie w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach, w tkankach zawierających melaninę, a w mniejszym stopniu w mózgu i rdzeniu kręgowym. Rozmieszczenie leku zależy od wieku i masy ciała.
Metabolizm Chlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie (w niewielkim stopniu również w nerkach). Lek jest metabolizowany do deetylochlorochiny, która osiąga stężenia w osoczu wynoszące 20-30% stężenia chlorochiny.
Lek bardzo powoli jest wydalany z organizmu, głównie przez nerki (w 50-60%), z tego 70% w postaci niezmienionej, 25% w postaci deetylochlorochiny i w 5% jako inne metabolity. Kwaśny odczyn moczu przyspiesza wydalanie.
Klirens chlorochiny wynosi około 1,8 ml/min/kg mc. Okres półtrwania leku w stanie pełnej wydolności nerek jest zmienny i zazwyczaj wynosi 10-60 dni (t 1/2 deetylochlorochiny wynosi około 15 dni). Lek można wykryć w moczu nawet po kilku miesiącach od zakończenia leczenia. Chlorochina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, z którym wydziela się w około 2-4% podanej dawki (wartości te są jednak bardzo zmienne). Chlorochinę po podaniu doustnym wykrywa się także w nasieniu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lek jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej od wielu lat. Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia ziemniaczana Żelatyna Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Fiolka szklana oklejona etykieto-ulotką, zamknięta zatyczką z plombą, zawierająca 30 tabletek.
Blister PVC/Al zawierający 10 tabletek. Opakowanie jednostkowe zawiera 3 blistry i ulotkę dla pacjenta w pudełku tekturowym.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowaniaBez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/0619
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUZENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 listopada1960 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 maja 2014 r.