Abaktal
Pefloxacinum
Roztwór do infuzji 80 mg/ml | Pefloxacini mesylas 400 mg
Lek Pharmaceuticals d.d. LEK S.A., Słowenia Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Abaktal, 80 mg/ml (400 mg/5 ml), roztwór do infuzji Pefloxacinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, pielęgniarce lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Roztwór do infuzji A baktal zawiera substancję czynną – pefloksacynę, syntetyczny lek bakteriobójczy z grupy fluorochinolonów. Charakteryzuje się on szerokim zakresem działania przeciwbakteryjnego i silnie działa na bakterie tlenowe Gram-ujemne i gronkowce (w tym szczepy oporne na metycylinę).
Stosowanie leku Abaktal jest wskazane w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na pefloksacynę: zakażenia układu oddechowego zakażenia układu moczowego zakażenia ucha, nosa i gardła zakażenia układu pokarmowego i dróg żółciowych zakażenia kości i stawów zakażenia skóry posocznica i zapalenie wsierdzia zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych
Abaktal jest skuteczny w leczeniu zakażeń, zarówno stosowany w monoterapii (jako jedyny lek), jak i razem z innymi antybiotykami. Jest on również skuteczny w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom u pacjentów z osłabioną odpornością.
Kiedy nie stosować leku Abaktal i poinformować lekarza: jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na pefloksacynę, inny antybiotyk z grupy chinolonów lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjentka jest w ciąży, może zajść w ciążę lub przypuszcza, że jest w ciąży; jeśli pacjentka karmi piersią; jeśli pacjent miał kiedykolwiek problem ze ścięgnami, np. zapalenie ścięgna związane z leczeniem antybiotykiem chinolonowym; jeśli u pacjenta stwierdzono niedobór enzymu zwanego dehydrogenazą glukozo-6- fosforanową; jeśli pacjent ma chorobę ośrodkowego układu nerwowego (padaczka, miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych); u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (w okresie wzrastania).
Jeśli którekolwiek z powyższych stwierdzeń dotyczy pacjenta, nie należy stosować tego leku. W razie wątpliwości należy przed zastosowaniem leku skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Abaktal należy omówić to z lekarzem, jeśli: pacjent jest w podeszłym wieku (ma co najmniej 65 lat); u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby; pacjent choruje na miastenię (chorobę, która powoduje osłabienie niektórych mięśni); u pacjenta występuje skłonność do drgawek; u pacjenta występowały zaburzenia przepływu mózgowego, zmiany w strukturze mózgu lub udar; pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia czynności serca, w tym zaburzenia rytmu (widoczne w badaniu EKG – badaniu aktywności elektrycznej serca); pacjent choruje na cukrzycę; u pacjenta stwierdzono niedobór enzymu dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej – u pacjentów leczonych lewofloksacyną może to prowadzić do rozpadu krwinek czerwonych; u pacjenta stwierdzono poszerzenie dużego naczynia krwionośnego (tętniak aorty lub dużej tętnicy obwodowej); w przeszłości wystąpiło u pacjenta rozwarstwienie aorty (rozdarcie ściany aorty); w rodzinie występowały przypadki tętniaka aorty lub rozwarstwienia aorty, inne czynniki ryzyka lub stany predysponujące (np. choroby tkanki łącznej takie jak zespół Marfana lub postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, lub choroby naczyń krwionośnych, takie jak zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze lub potwierdzona miażdżyca tętnic).
W przypadku wystąpienia nagłego silnego bólu brzucha, pleców lub w klatce piersiowej należy się natychmiast zgłosić do oddziału ratunkowego.
Ponadto, jeśli w czasie stosowania leku u pacjenta wystąpią opisane niżej objawy, należy ponownie zwrócić się do lekarza: ból lub obrzęk w okolicy ścięgna; mogą to być objawy zapalenia ścięgna lub zerwania ścięgna i mogą wystąpić podczas leczenia lub po kilku miesiącach od jego zakończenia; może być konieczne przerwanie stosowania leku; aby tego uniknąć, nie należy w czasie leczenia wykonywać nadmiernego wysiłku fizycznego; wysypka na skórze, trudności w oddychaniu lub inne objawy uczulenia – może to być reakcja alergiczna na ten lek i może być konieczna natychmiastowa pomoc medyczna (patrz także punkt 4); uczucie osłabienia, drętwienie lub mrowienie rąk i nóg lub mięśni twarzy; mogą to być objawy uszkodzenia nerwów i może być konieczne przerwanie leczenia; biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, która może wystąpić w trakcie leczenia lub w ciągu kilku tygodni od jego zakończenia; należy o tym natychmiast poinformować lekarza, gdyż może to być objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit – ciężkiego powikłania związanego ze stosowaniem antybiotyku; przeciwwskazane jest przyjmowanie leków hamujących ruchy jelit; objawy kolejnego zakażenia, np. grzybiczego.
Jeśli podczas stosowania leku wystąpią u pacjenta zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek objawy dotyczące oczu, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.
Ochrona skóry przed światłem Podczas stosowania tego leku oraz przez co najmniej 4 dni od zakończenia leczenia należy unikać bezpośredniego światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego, gdyż skóra staje się bardziej wrażli wa na światło i u osób, które nie przestrzegają poniższych zasad, mogą wystąpić poparzenia lub pęcherze: - należy stosować kremy z filtrem o wysokim współczynniku ochrony, - należy zawsze nosić nakrycie głowy i odzież osłaniającą skórę rąk i nóg, - nie opalać się z użyciem lamp ani w solariach.
Abaktal a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Abaktal i inne leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie.
Jest to szczególnie ważne, jeśli pacjent stosuje którykolwiek z następujących leków: • teofilina (lek stosowany u pacjentów z trudnościami w oddychaniu); • doustne leki przeciwzakrzepowe (leki zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi); • kortykosteroidy (leki stosowane w stanach zapalnych), gdyż mogą zwiększać podatność na zapalenie i (lub) zerwanie ścięgien.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych U osób leczonych pefloksacyną mogą występować fałszywie dodatnie wyniki oznaczeń silnych leków przeciwbólowych (tzw. opioidów) w moczu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli kobieta jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Stosowanie leku Abaktal u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Abaktal może zaburzać koncentrację. W rzadkich przypadkach może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić takie działania niepożądane, zaburzające sprawność psychofizyczną, jak: drgawki, ból i zawroty głowy, splątanie, dezorientacja. Przed podjęciem tych czynności należy poznać reakcję organizmu na lek, a w razie wątpliwości poradzić się lekarza.
Abaktal zawiera alkohol benzylowy i pirosiarczyn sodu Jedna ampułka (5 ml) leku Abaktal zawiera 45 mg alkoholu benzylowego.
Jedna ampułka (5 ml) leku Abaktal zawiera 25 mg pirosiarczynu sodu. Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Abaktal jest lekiem przeznaczonym do stosowania w szpitalu. Podawany jest przez personel medyczny. Lek wskazany jest do stosowania tylko u dorosłych.
Lek w dawce 400 mg jest podawany co 12 godzin w powolnej, trwającej godzinę infuzji dożylnej. W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi leczenie można rozpocząć od podania dawki nasycającej 800 mg.
W zapobieganiu zakażeniom po zabiegach chirurgicznych podaje się 400 do 800 mg pefloksacyny na godzinę przed zabiegiem.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek Informacje dotyczące dawkowania znajdują się na końcu ulotki, w części przeznaczonej dla fachowego personelu medycznego.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Abaktal Jest mało prawdopodobne, aby personel medyczny podał pacjentowi zbyt dużą dawkę leku. Jeśli jednak pacjent przypuszcza, że otrzymał za dużo leku Abaktal, powinien natychmiast zgłosić to lekarzowi lub pielęgniarce.
Pominięcie zastosowania dawki leku Jeżeli pacjent nie jest pewny, czy otrzymał lek, powinien skontaktować się z lekarzem lub pielęgniarką. Ważne jest otrzymanie wszystkich zaleconych dawek leku.
Przerwanie stosowania leku Abaktal Personel medyczny będzie podawał lek tak długo, jak to jest konieczne i nie przerwie jego stosowania wcześniej, niż zalecił to lekarz, nawet jeśli pacjent czuje się już lepiej. Do zniszczenia wszystkich drobnoustrojów, które wywołały chorobę, potrzebny jest określony czas stosowania leku. Zbyt wczesne odstawienie leku może spowodować nawrót zakażenia.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W razie wystąpienia następujących działań niepożądanych należy natychmiast przerwać podawanie leku i zwrócić się do lekarza: obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka, oczu lub gardła trudności w oddychaniu
Są to objawy ciężkiej reakcji alergicznej i konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia, zazwyczaj w szpitalu.
Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób): trudności w zasypianiu ból brzucha, nudności, wymioty pokrzywka ból stawów, ból mięśni
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): duża liczba szczególnego rodzaju krwinek białych (eozynofilia) zawroty głowy ból głowy biegunka zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne i promieniowanie ultrafioletowe (fotowrażliwość)
Rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): łatwiejsze powstawanie siniaków i krwawienie na skutek zmniejszenia liczby płytek krwi (małopłytkowość) widzenie lub słyszenie nieistniejących rzeczy (omamy), drażliwość rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (ciężkie powikłanie związane ze stosowaniem antybiotyku, objawiające się wodnistą biegunką, która może zawierać krew, również z kurczami brzucha i wysoką gorączką) zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych we krwi nieprawidłowe wyniki badań krwi na skutek zaburzeń czynności wątroby (zwiększone stężenie bilirubiny) zaczerwienienie skóry (rumień), świąd
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): ostra niewydolność nerek oddzielanie się paznokcia od łożyska pod wpływem działania światła
Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość): może spowodować bladość lub zażółcenie skóry na skutek uszkodzenia krwinek czerwonych, mała liczba krwinek białych (leukopenia), zmniejszenie liczby krwinek wszystkich rodzajów (pancytopenia) uczucie splątania, drgawki dezorientacja uporczywy ból głowy z zaburzeniami widzenia lub bez takich zaburzeń (nadciśnienie śródczaszkowe), zwłaszcza u młodych pacjentów po długotrwałym stosowaniu pefloksacyny nagły skurcz mięśni (mioklonie) koszmary senne zaburzenia czucia (odczucie łaskotania, świąd lub mrowienie bez wyraźnej przyczyny) odczucie bólu, pieczenia drętwienia (neuropatia) nasilenie miastenii fioletowe plamy na skórze (plamica naczyniowa) wstrząs anafilaktyczny (ciężka, nagła reakcja alergiczna) obrzęk naczynioruchowy (obrzęk skóry i położonych pod nią tkanek w okolicy twarzy, warg, jamy ustnej, języka, oczu lub gardła) ciężkie reakcje skórne przebiegające z łuszczeniem i pęcherzami (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella) zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna wysięk do stawu zespół chorobowy, związany z zaburzeniem wydalania wody z organizmu i zmniejszeniem stężenia sodu we krwi (SIADH, ang. syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone)
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości lub w razie podejrzenia zapalenia ścięgien, leczenie należy niezwłocznie przerwać. Po podaniu dożylnym może wystąpić zapalenie żyły.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. • Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. • Przechowywać w temperaturze do 25ºC, chronić od światła. • Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Abaktal Substancją czynną leku jest pefloksacyna. 1 ml roztworu do infuzji zawiera 80 mg pefloksacyny (w postaci mezylanu pefloksacyny). 5 ml roztworu do infuzji (1 ampułka) zawiera 400 mg pefloksacyny (w postaci mezylanu pefloksacyny). Pozostałe składniki to: kwas askorbowy, sodu pirosiarczyn, disodu edetynian, alkohol benzylowy, sodu wodorowęglan (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda Abaktal i co zawiera opakowanie Abaktal jest klarownym roztworem barwy od żółtawej do żółtej lub od zielonkawej do zielonej, bez widocznych cząstek. Opakowanie zawiera 10 ampułek po 5 ml.
Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Wytwórca Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. (22) 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 01/2019
Logo Sandoz
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego
Dawkowanie
Abaktal należy podawać w dawce 400 mg co 12 godzin, w powolnej, trwającej godzinę infuzji dożylnej. W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi, na początku leczenia podaje się dawkę nasycającą 800 mg. W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi zaleca się podanie od 400 do
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki pefloksacyny. W pierwszym dniu leczenia zaleca się podanie dawki nasycającej 400 mg dwa razy na dobę, a w kolejnych dniach
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Dawka stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wynosi 8 mg/kg mc. i należy ją podawać w trwającej godzinę infuzji dożylnej: - raz na dobę (jeśli występuje żółtaczka); - co 36 godzin (jeśli występuje wodobrzusze); - co 48 godzin (jeśli występuje żółtaczka i wodobrzusze).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie pefloksacyny pozostaje praktycznie niezmienione, ponieważ główną drogą eliminacji jest wątroba. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pefloksacyna nie jest usuwana metodą hemodializy, dlatego nie jest konieczne podanie dodatkowej dawki po zakończeniu dializy.
Dzieci i młodzież Stosowanie produktu Abaktal u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat jest przeciwwskazane.
Sposób podawania
Zawartość jednej ampułki (400 mg) należy przed podaniem rozcieńczyć 250 ml 5% roztworu glukozy. Nie rozcieńczać produktu leczniczego Abaktal roztworem chlorku sodu ani roztworem zawierającym jony chlorkowe.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Abaktal
Przedawkowanie pefloksacyny może wywoływać przede wszystkim neuropsychiczne objawy podmiotowe i przedmiotowe u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek na skutek przewlekłego śródmiąższowego zapalenia nerek. Niezbędne jest utrzymanie odpowiedniego nawodnienia i ścisła obserwacja stanu pacjenta. Leczenie jest objawowe. Hemodializa nie jest odpowiednią metodą usuwania chinolonów z organizmu.
Abaktal, 80 mg/ml (400 mg/5 ml), roztwór do infuzji Pefloxacinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, pielęgniarce lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest Abaktal i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Abaktal
3. Jak stosować Abaktal
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Abaktal
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest Abaktal i w jakim celu się go stosuje
Roztwór do infuzji A baktal zawiera substancję czynną – pefloksacynę, syntetyczny lek bakteriobójczy z grupy fluorochinolonów. Charakteryzuje się on szerokim zakresem działania przeciwbakteryjnego i silnie działa na bakterie tlenowe Gram-ujemne i gronkowce (w tym szczepy oporne na metycylinę).
Stosowanie leku Abaktal jest wskazane w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na pefloksacynę: zakażenia układu oddechowego zakażenia układu moczowego zakażenia ucha, nosa i gardła zakażenia układu pokarmowego i dróg żółciowych zakażenia kości i stawów zakażenia skóry posocznica i zapalenie wsierdzia zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych
Abaktal jest skuteczny w leczeniu zakażeń, zarówno stosowany w monoterapii (jako jedyny lek), jak i razem z innymi antybiotykami. Jest on również skuteczny w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom u pacjentów z osłabioną odpornością.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Abaktal
Kiedy nie stosować leku Abaktal i poinformować lekarza: jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na pefloksacynę, inny antybiotyk z grupy chinolonów lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); jeśli pacjentka jest w ciąży, może zajść w ciążę lub przypuszcza, że jest w ciąży; jeśli pacjentka karmi piersią; jeśli pacjent miał kiedykolwiek problem ze ścięgnami, np. zapalenie ścięgna związane z leczeniem antybiotykiem chinolonowym; jeśli u pacjenta stwierdzono niedobór enzymu zwanego dehydrogenazą glukozo-6- fosforanową; jeśli pacjent ma chorobę ośrodkowego układu nerwowego (padaczka, miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych); u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (w okresie wzrastania).
Jeśli którekolwiek z powyższych stwierdzeń dotyczy pacjenta, nie należy stosować tego leku. W razie wątpliwości należy przed zastosowaniem leku skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Abaktal należy omówić to z lekarzem, jeśli: pacjent jest w podeszłym wieku (ma co najmniej 65 lat); u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby; pacjent choruje na miastenię (chorobę, która powoduje osłabienie niektórych mięśni); u pacjenta występuje skłonność do drgawek; u pacjenta występowały zaburzenia przepływu mózgowego, zmiany w strukturze mózgu lub udar; pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia czynności serca, w tym zaburzenia rytmu (widoczne w badaniu EKG – badaniu aktywności elektrycznej serca); pacjent choruje na cukrzycę; u pacjenta stwierdzono niedobór enzymu dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej – u pacjentów leczonych lewofloksacyną może to prowadzić do rozpadu krwinek czerwonych; u pacjenta stwierdzono poszerzenie dużego naczynia krwionośnego (tętniak aorty lub dużej tętnicy obwodowej); w przeszłości wystąpiło u pacjenta rozwarstwienie aorty (rozdarcie ściany aorty); w rodzinie występowały przypadki tętniaka aorty lub rozwarstwienia aorty, inne czynniki ryzyka lub stany predysponujące (np. choroby tkanki łącznej takie jak zespół Marfana lub postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, lub choroby naczyń krwionośnych, takie jak zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze lub potwierdzona miażdżyca tętnic).
W przypadku wystąpienia nagłego silnego bólu brzucha, pleców lub w klatce piersiowej należy się natychmiast zgłosić do oddziału ratunkowego.
Ponadto, jeśli w czasie stosowania leku u pacjenta wystąpią opisane niżej objawy, należy ponownie zwrócić się do lekarza: ból lub obrzęk w okolicy ścięgna; mogą to być objawy zapalenia ścięgna lub zerwania ścięgna i mogą wystąpić podczas leczenia lub po kilku miesiącach od jego zakończenia; może być konieczne przerwanie stosowania leku; aby tego uniknąć, nie należy w czasie leczenia wykonywać nadmiernego wysiłku fizycznego; wysypka na skórze, trudności w oddychaniu lub inne objawy uczulenia – może to być reakcja alergiczna na ten lek i może być konieczna natychmiastowa pomoc medyczna (patrz także punkt 4); uczucie osłabienia, drętwienie lub mrowienie rąk i nóg lub mięśni twarzy; mogą to być objawy uszkodzenia nerwów i może być konieczne przerwanie leczenia; biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, która może wystąpić w trakcie leczenia lub w ciągu kilku tygodni od jego zakończenia; należy o tym natychmiast poinformować lekarza, gdyż może to być objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit – ciężkiego powikłania związanego ze stosowaniem antybiotyku; przeciwwskazane jest przyjmowanie leków hamujących ruchy jelit; objawy kolejnego zakażenia, np. grzybiczego.
Jeśli podczas stosowania leku wystąpią u pacjenta zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek objawy dotyczące oczu, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.
Ochrona skóry przed światłem Podczas stosowania tego leku oraz przez co najmniej 4 dni od zakończenia leczenia należy unikać bezpośredniego światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego, gdyż skóra staje się bardziej wrażli wa na światło i u osób, które nie przestrzegają poniższych zasad, mogą wystąpić poparzenia lub pęcherze: - należy stosować kremy z filtrem o wysokim współczynniku ochrony, - należy zawsze nosić nakrycie głowy i odzież osłaniającą skórę rąk i nóg, - nie opalać się z użyciem lamp ani w solariach.
Abaktal a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Abaktal i inne leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie.
Jest to szczególnie ważne, jeśli pacjent stosuje którykolwiek z następujących leków: • teofilina (lek stosowany u pacjentów z trudnościami w oddychaniu); • doustne leki przeciwzakrzepowe (leki zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi); • kortykosteroidy (leki stosowane w stanach zapalnych), gdyż mogą zwiększać podatność na zapalenie i (lub) zerwanie ścięgien.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych U osób leczonych pefloksacyną mogą występować fałszywie dodatnie wyniki oznaczeń silnych leków przeciwbólowych (tzw. opioidów) w moczu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli kobieta jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Stosowanie leku Abaktal u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Abaktal może zaburzać koncentrację. W rzadkich przypadkach może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić takie działania niepożądane, zaburzające sprawność psychofizyczną, jak: drgawki, ból i zawroty głowy, splątanie, dezorientacja. Przed podjęciem tych czynności należy poznać reakcję organizmu na lek, a w razie wątpliwości poradzić się lekarza.
Abaktal zawiera alkohol benzylowy i pirosiarczyn sodu Jedna ampułka (5 ml) leku Abaktal zawiera 45 mg alkoholu benzylowego.
Jedna ampułka (5 ml) leku Abaktal zawiera 25 mg pirosiarczynu sodu. Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
3. Jak stosować Abaktal
Abaktal jest lekiem przeznaczonym do stosowania w szpitalu. Podawany jest przez personel medyczny. Lek wskazany jest do stosowania tylko u dorosłych.
Lek w dawce 400 mg jest podawany co 12 godzin w powolnej, trwającej godzinę infuzji dożylnej. W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi leczenie można rozpocząć od podania dawki nasycającej 800 mg.
W zapobieganiu zakażeniom po zabiegach chirurgicznych podaje się 400 do 800 mg pefloksacyny na godzinę przed zabiegiem.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek Informacje dotyczące dawkowania znajdują się na końcu ulotki, w części przeznaczonej dla fachowego personelu medycznego.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Abaktal Jest mało prawdopodobne, aby personel medyczny podał pacjentowi zbyt dużą dawkę leku. Jeśli jednak pacjent przypuszcza, że otrzymał za dużo leku Abaktal, powinien natychmiast zgłosić to lekarzowi lub pielęgniarce.
Pominięcie zastosowania dawki leku Jeżeli pacjent nie jest pewny, czy otrzymał lek, powinien skontaktować się z lekarzem lub pielęgniarką. Ważne jest otrzymanie wszystkich zaleconych dawek leku.
Przerwanie stosowania leku Abaktal Personel medyczny będzie podawał lek tak długo, jak to jest konieczne i nie przerwie jego stosowania wcześniej, niż zalecił to lekarz, nawet jeśli pacjent czuje się już lepiej. Do zniszczenia wszystkich drobnoustrojów, które wywołały chorobę, potrzebny jest określony czas stosowania leku. Zbyt wczesne odstawienie leku może spowodować nawrót zakażenia.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W razie wystąpienia następujących działań niepożądanych należy natychmiast przerwać podawanie leku i zwrócić się do lekarza: obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka, oczu lub gardła trudności w oddychaniu
Są to objawy ciężkiej reakcji alergicznej i konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia, zazwyczaj w szpitalu.
Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób): trudności w zasypianiu ból brzucha, nudności, wymioty pokrzywka ból stawów, ból mięśni
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób): duża liczba szczególnego rodzaju krwinek białych (eozynofilia) zawroty głowy ból głowy biegunka zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne i promieniowanie ultrafioletowe (fotowrażliwość)
Rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób): łatwiejsze powstawanie siniaków i krwawienie na skutek zmniejszenia liczby płytek krwi (małopłytkowość) widzenie lub słyszenie nieistniejących rzeczy (omamy), drażliwość rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (ciężkie powikłanie związane ze stosowaniem antybiotyku, objawiające się wodnistą biegunką, która może zawierać krew, również z kurczami brzucha i wysoką gorączką) zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych we krwi nieprawidłowe wyniki badań krwi na skutek zaburzeń czynności wątroby (zwiększone stężenie bilirubiny) zaczerwienienie skóry (rumień), świąd
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): ostra niewydolność nerek oddzielanie się paznokcia od łożyska pod wpływem działania światła
Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość): może spowodować bladość lub zażółcenie skóry na skutek uszkodzenia krwinek czerwonych, mała liczba krwinek białych (leukopenia), zmniejszenie liczby krwinek wszystkich rodzajów (pancytopenia) uczucie splątania, drgawki dezorientacja uporczywy ból głowy z zaburzeniami widzenia lub bez takich zaburzeń (nadciśnienie śródczaszkowe), zwłaszcza u młodych pacjentów po długotrwałym stosowaniu pefloksacyny nagły skurcz mięśni (mioklonie) koszmary senne zaburzenia czucia (odczucie łaskotania, świąd lub mrowienie bez wyraźnej przyczyny) odczucie bólu, pieczenia drętwienia (neuropatia) nasilenie miastenii fioletowe plamy na skórze (plamica naczyniowa) wstrząs anafilaktyczny (ciężka, nagła reakcja alergiczna) obrzęk naczynioruchowy (obrzęk skóry i położonych pod nią tkanek w okolicy twarzy, warg, jamy ustnej, języka, oczu lub gardła) ciężkie reakcje skórne przebiegające z łuszczeniem i pęcherzami (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella) zapalenie ścięgna, zerwanie ścięgna wysięk do stawu zespół chorobowy, związany z zaburzeniem wydalania wody z organizmu i zmniejszeniem stężenia sodu we krwi (SIADH, ang. syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone)
Jeśli wystąpią reakcje nadwrażliwości lub w razie podejrzenia zapalenia ścięgien, leczenie należy niezwłocznie przerwać. Po podaniu dożylnym może wystąpić zapalenie żyły.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać Abaktal
• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. • Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. • Przechowywać w temperaturze do 25ºC, chronić od światła. • Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Abaktal Substancją czynną leku jest pefloksacyna. 1 ml roztworu do infuzji zawiera 80 mg pefloksacyny (w postaci mezylanu pefloksacyny). 5 ml roztworu do infuzji (1 ampułka) zawiera 400 mg pefloksacyny (w postaci mezylanu pefloksacyny). Pozostałe składniki to: kwas askorbowy, sodu pirosiarczyn, disodu edetynian, alkohol benzylowy, sodu wodorowęglan (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda Abaktal i co zawiera opakowanie Abaktal jest klarownym roztworem barwy od żółtawej do żółtej lub od zielonkawej do zielonej, bez widocznych cząstek. Opakowanie zawiera 10 ampułek po 5 ml.
Podmiot odpowiedzialny Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Wytwórca Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57
Lek S.A. ul. Podlipie 16 95-010 Stryków
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do: Sandoz Polska Sp. z o.o. ul. Domaniewska 50 C 02-672 Warszawa tel. (22) 209 70 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 01/2019
Logo Sandoz
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego
Dawkowanie
Abaktal należy podawać w dawce 400 mg co 12 godzin, w powolnej, trwającej godzinę infuzji dożylnej. W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi, na początku leczenia podaje się dawkę nasycającą 800 mg. W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi zaleca się podanie od 400 do
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki pefloksacyny. W pierwszym dniu leczenia zaleca się podanie dawki nasycającej 400 mg dwa razy na dobę, a w kolejnych dniach
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Dawka stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wynosi 8 mg/kg mc. i należy ją podawać w trwającej godzinę infuzji dożylnej: - raz na dobę (jeśli występuje żółtaczka); - co 36 godzin (jeśli występuje wodobrzusze); - co 48 godzin (jeśli występuje żółtaczka i wodobrzusze).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie pefloksacyny pozostaje praktycznie niezmienione, ponieważ główną drogą eliminacji jest wątroba. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pefloksacyna nie jest usuwana metodą hemodializy, dlatego nie jest konieczne podanie dodatkowej dawki po zakończeniu dializy.
Dzieci i młodzież Stosowanie produktu Abaktal u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat jest przeciwwskazane.
Sposób podawania
Zawartość jednej ampułki (400 mg) należy przed podaniem rozcieńczyć 250 ml 5% roztworu glukozy. Nie rozcieńczać produktu leczniczego Abaktal roztworem chlorku sodu ani roztworem zawierającym jony chlorkowe.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Abaktal
Przedawkowanie pefloksacyny może wywoływać przede wszystkim neuropsychiczne objawy podmiotowe i przedmiotowe u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek na skutek przewlekłego śródmiąższowego zapalenia nerek. Niezbędne jest utrzymanie odpowiedniego nawodnienia i ścisła obserwacja stanu pacjenta. Leczenie jest objawowe. Hemodializa nie jest odpowiednią metodą usuwania chinolonów z organizmu.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Abaktal, 80 mg/ml (400 mg/5 ml), roztwór do infuzji
pefloksacyny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Roztwór do infuzji Klarowny roztwór barwy od żółtawej do żółtej lub od zielonkawej do zielonej, bez widocznych cząstek.
Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na pefloksacynę: zakażenia układu oddechowego zakażenia układu moczowego zakażenia ucha, nosa i gardła zakażenia układu pokarmowego i dróg żółciowych zakażenia kości i stawów zakażenia skóry posocznica i zapalenie wsierdzia zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych
Pefloksacyna jest skuteczna w leczeniu zakażeń, zarówno stosowana w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi antybiotykami. Jest również skuteczna w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom u pacjentów z osłabioną odpornością.
Abaktal należy podawać w dawce 400 mg co 12 godzin, w powolnej, trwającej godzinę infuzji dożylnej.
Zawartość jednej ampułki (400 mg) należy rozcieńcz yć 250 ml 5% roztworu glukozy. Nie rozcieńczać produktu Abaktal roztworem chlorku sodu ani innym roztworem zawierającym jony chlorkowe.
W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi, na początku leczenia podaje się dawkę nasycającą 800 mg.
W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi zaleca się podanie od 400 do
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki pefloksacyny. W pierwszym dniu leczenia zaleca się podanie dawki nasycającej 400 mg dwa razy na dobę, a w kolejnych dniach 200 mg dwa razy na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie pefloksacyny pozostaje praktycznie niezmienione, ponieważ główną drogą eliminacji jest wątroba. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pefloksacyna nie jest usuwana metodą hemodializy, dlatego nie jest konieczne podanie dodatkowej dawki po zakończeniu dializy.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby eliminacja pefloksacyny jest znacznie przedłużona. Dawka stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wynosi 8 mg/kg mc. i należy ją podawać w trwającej godzinę infuzji: − raz na dobę (jeśli występuje żółtaczka); − co 36 godzin (jeśli występuje wodobrzusze); − co 48 godzin (jeśli występuje żółtaczka i wodobrzusze).
Dzieci i młodzież Stosowanie produktu Abaktal u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła ciężka reakcja alergiczna po zastosowaniu jakiegokolwiek innego antybiotyku chinolonowego; w czasie ciąży; u kobiet karmiących piersią; u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (w okresie wzrastania, ze względu na ryzyko ciężkich artropatii, zwłaszcza dużych stawów); u pacjentów, u których w przeszłości stosowanie chinolonów wywołało uszkodzenie ścięgna (patrz punkty 4.4 i 4.8); u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; u pacjentów z chorobami ośrodkowego układu nerwowego (padaczka, miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych).
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2).
Wrażliwość na światło Pefloksacyna może wywołać reakcje nadwrażliwości na światło. Należy poinformować pacjentów, aby podczas przyjmowania pefloksacyny i co najmniej przez cztery dni od zakończenia leczenia unikali narażania się na działanie światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego (patrz punkt 4.8). Jeśli nie jest to możliwe, należy zalecić stosowanie ubrania ochronnego lub kremów z filtrami o bardzo wysokim współczynniku ochrony.
Układ mięśniowo-szkieletowy Podczas stosowania fluorochinolonów może wystąpić zapalenie ścięgien, a nawet zerwanie ścięgna, zwłaszcza ścięgna Achillesa. Powikłanie to występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zapalenie ścięgna, niekiedy obustronne, może wystąpić w ciągu 48 godzin od rozpoczęcia leczenia, a notowano przypadki występujące do 7 miesięcy po zakończeniu leczenia. Długotrwałe leczenie kortykosteroidami może predysponować pacjenta do zerwania ścięgna.
W celu ograniczenia ryzyka zaburzeń ścięgien zaleca się: przeprowadzenie przed rozpoczęciem leczenia osób w podeszłym wieku uważnej oceny stosunku korzyści do ryzyka; niestosowanie pefloksacyny u pacjentów z zapaleniem ścięgna w wywiadzie, pacjentów leczonych kortykosteroidami lub wykonujących intensywne ćwiczenia fizyczne; unikanie nadmiernego wysiłku fizycznego w trakcie leczenia.
Ryzyko zerwania ścięgna jest większe, gdy unieruchomiony dotychczas pacjent zaczyna znowu chodzić.
Od samego początku leczenia pefloksacyną zaleca się zwracanie uwagi na ból lub obrzęk okolicy ścięgna Achillesa, zwłaszcza u pacjentów obciążonych ryzykiem. Po wystąpieniu takich objawów należy przerwać leczenie pefloksacyną, odciążyć chore ścięgna i wzmocnić szyną lub podpórką pod piętę, nawet jeśli uszkodzenie jest jednostronne. Zaleca się konsultację specjalisty (patrz punkty 4.3,
Pefloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z miastenią (patrz punkt 4.8).
Układ nerwowy Pefloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub z czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu drgawek (patrz punkt 4.8).
U pacjentów leczonych fluorochinolonami, w tym pefloksacyną, opisywano neuropatię czuciową lub czuciową i ruchową, która może rozwinąć się nagle. Jeśli wystąpią objawy neuropatii, stosowanie pefloksacyny należy przerwać w celu niedopuszczenia do rozwoju trwałej choroby (patrz punkt 4.8).
Pefloksacynę trzeba stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przepływu mózgowego, zmianami w strukturze mózgu lub z udarem.
Zaburzenia widzenia Jeśli wystąpią zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek niekorzystne działanie na narząd wzroku, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.
Przewód pokarmowy Biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, która występuje w trakcie lub po zakończeniu leczenia pefloksacyną (nawet po kilku tygodniach), może być objawem choroby związanej z zakażeniem Clostridium difficile (ang. CDAD - Clostridium difficile-associated disease). Nasilenie tej choroby może sięgać od lekkiego do zagrażającego życiu, z czego najcięższą postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest uwzględnienie takiego rozpoznania u pacjentów, u których w czasie lub po zakończeniu stosowania produktu Abaktal wystąpi ciężka biegunka. W razie podejrzenia lub potwierdzenia CDAD stosowanie produktu Abaktal należy natychmiast przerwać i wdrożyć niezwłocznie odpowiednie leczenie. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takiej sytuacji klinicznej przeciwwskazane.
Zaburzenia serca Odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT podczas stosowania innych leków z grupy fluorochinolonów.
Nadwrażliwość Leczenie pefloksacyną może wywołać nadwrażliwość i reakcje uczuleniowe, w tym reakcje anafilaktyczne (patrz punkt 4.8), które mogą zagrażać życiu pacjenta. W razie wystąpienia takich reakcji, konieczne jest przerwanie leczenia pefloksacyną i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego.
Dysglikemia W przypadku wszystkich chinolonów opisywano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym zarówno hipoglikemię, jak i hiperglikemię (patrz punkt 4.8), zwykle u chorych na cukrzycę poddawanych leczeniu doustnym lekiem hipoglikemizującym (np. glibenklamidem) albo insuliną. Opisywano przypadki śpiączki hipoglikemicznej. U chorych na cukrzycę zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.
Niedobór dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej U leczonych fluorochinolonami pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej opisywano reakcje hemolityczne. Chociaż nie ma doniesień o przypadkach hemolizy po zastosowaniu pefloksacyny, należy unikać jej podawania pacjentom z niedoborem tego enzymu i wdrożyć, jeśli to możliwe, alternatywne leczenie. Jeśli jednak podanie pefloksacyny jest konieczne, należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiła hemoliza.
Oporność Stosowanie (zwłaszcza długotrwałe) pefloksacyny, tak jak innych antybiotyków, może spowodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów. Zasadnicze znaczenie ma weryfikowanie stanu zdrowia pacjenta. W razie rozwoju wtórnego zakażenia w trakcie leczenia, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie.
Badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty po przyjęciu fluorochinolonów, zwłaszcza w populacji osób w podeszłym wieku. Z tego względu u osób, u których w wywiadzie rodzinnym stwierdzono występowanie tętniaków oraz osób z wcześniej rozpoznanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty lub obciążonych innymi czynnikami ryzyka lub stanami predysponującymi do wystąpienia tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty (np. zespół Marfana, postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, potwierdzona miażdżyca tętnic) fluorochinolony można stosować jedynie po uprzedniej starannej ocenie korzyści i ryzyka oraz po rozważeniu innych możliwości leczenia. Należy pouczyć pacjenta, że jeśli wystąpi u niego nagły ból brzucha, pleców lub ból w klatce piersiowej, należy natychmiast zgłosić się do lekarza w oddziale ratunkowym.
Substancje pomocnicze Roztwór do infuzji Abaktal
zawiera alkohol benzylowy (45 mg/5 ml).
Teofilina Jednoczesne stosowanie pefloksacyny i teofiliny może spowodować nieznaczne zwiększenie stężenia teofiliny w surowicy, a w konsekwencji wywołać jej działania niepożądane, w rzadkich przypadkach zagrażające życiu lub zakończone zgonem. Podczas skojarzonej terapii należy kontrolować stężenie teofiliny w surowicy i w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę.
Doustne leki przeciwzakrzepowe Jednoczesne stosowanie pefloksacyny z warfaryną może zwiększyć jej działanie przeciwzakrzepowe. Wielokrotnie donoszono o nasilaniu się działania doustnych leków przeciwzakrzepowych u pacjentów otrzymujących leki przeciwbakteryjne, w tym fluorochinolony. Ryzyko może być różne, w zależności od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta i jego stanu ogólnego, dlatego trudno ocenić, w jakim stopniu antybiotyk fluorochinolonowy przyczynia się do zwiększenia wartości INR (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego). Zaleca się częste kontrolowanie INR w trakcie i wkrótce po zakończeniu jednoczesnego stosowania pefloksacyny i doustnego leku przeciwzakrzepowego.
Kortykosteroidy Należy unikać jednoczesnego stosowania pefloksacyny i kortykosteroidów ze względu na ryzyko zapalenia ścięgna (patrz punkt 4.4).
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych U pacjentów leczonych pefloksacyną wynik badania wykrywającego opioidy w moczu może być fałszywie dodatni. Może być konieczne zastosowanie bardziej specyficznych metod oznaczenia.
Pefloksacyna nie zakłóca oznaczenia stężenia glukozy w moczu.
Ciąża Dane dotyczące stosowania pefloksacyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). U dzieci leczonych chinolonami obserwowano uszkodzenia stawów, ale nie ma doniesień na temat choroby stawów po narażeniu na pefloksacynę w okresie płodowym. Dla ostrożności należy unikać stosowania pefloksacyny w okresie ciąży.
Karmienie piersią Pefloksacyna przenika w dużych ilościach do mleka kobiecego (75% stężenia w surowicy). Ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia stawów, podczas leczenia pefloksacyną nie należy karmić piersią.
Płodność Pefloksacyna w postaci doustnej podawana w dawkach supraterapeutycznych powoduje u szczurów i psów zaburzenia spermatogenezy. Jednak u szczurów nie notowano wpływu na zdolności reprodukcyjne (kojarzenie się w pary i płodność). Brak danych dotyczących płodności u ludzi.
Abaktal nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia drgawek i innych działań niepożądanych zaburzających sprawność psychofizyczną (jak ból i zawroty głowy, splątanie, dezorientacja) i doradzić, aby nie prowadzili pojazdów i nie obsługiwali maszyn w razie ich wystąpienia.
Częstość działań niepożądanych określono na podstawie badań klinicznych (również danych literaturowych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi pefloksacyny były: bezsenność, ból brzucha, nudności, wymioty, pokrzywka, ból stawów i ból mięśni. Do najpoważniejszych działań należą: pancytopenia, wstrząs anafilaktyczny, drgawki, zespół Stevensa- Johnsona, zespół Lyella, nasilenie miastenii, zerwanie ścięgna i ostra niewydolność nerek.
Klasyfikacja układów i narządów Często ( ≥1/100 do <1/10) Niezbyt często ( ≥1/1000 do <1/100) Rzadko ( ≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego
naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4) Zaburzenia endokrynologiczne
nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH, ang. syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone) Zaburzenia układu nerwowego Bezsenność Zawroty głowy, ból głowy Omamy, drażliwość
drgawki (patrz punkt 4.4), dezorientacja, nadciśnienie śródczaszkowe (zwłaszcza u młodych pacjentów po długotrwałym stosowaniu pefloksacyny, w większości przypadków bez negatywnych skutków po odstawieniu pefloksacyny i zastosowaniu odpowiedniego leczenia), mioklonie, koszmary senne, parestezje, neuropatia czuciowa i czuciowo- ruchowa (patrz punkt 4.4), nasilenie miastenii (patrz punkt 4.4) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha, nudności, wymioty Biegunka Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej,
hiperbilirubinemia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pokrzywka Wrażliwość na światło (patrz punkt 4.4) Rumień, świąd Fotoonycholiza (oddzielanie się paznokci od łożyska) Plamica naczyniowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, zespół Lyella Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Ból stawów, ból mięśni
ścięgna, zerwanie ścięgna (patrz punkty 4.3 i 4.4), wysięk do stawu Zaburzenia nerek i dróg moczowych
niewydolność nerek
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e -mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W razie ostrego przedawkowania pacjenta należy uważnie obserwować i zastosować leczenie podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczna.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego; chinolony przeciwbakteryjne; fluorochinolony Kod ATC: J01MA03
Pefloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym z grupy chinolonów.
Mechanizm działania Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu replikacji kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA). Pefloksacyna hamuje replikację bakteryjnego DNA poprzez hamowanie topoizomerazy II (gyrazy DNA), która odpowiada za przecinanie DNA. Gyraza jest ważnym enzymem bakteryjnym, zawierającym dwie podjednostki A i dwie podjednostki B. Gyraza DNA katalizuje zwijanie ujemnych struktur superhelikalnych w celu wytworzenia zamkniętych za pomocą wiązań kowalencyjnych, kolistych cząsteczek DNA w chromosomach i plazmidach, co pozwala na ich ulokowanie w komórkach bakteryjnych. Istnieją sugestie, że pefloksacyna, podobnie jak inne chinolony, może wiązać się swoiście z DNA i kompleksem DNA-gyraza, a nie tylko z gyrazą DNA. Chinolony hamują również topoizomerazę IV, która jest strukturalnie zbliżona do gyrazy DNA. Nie zostało jednak wyjaśnione, czy mechanizm ten jest elementem działania przeciwbakteryjnego chinolonów.
Stężenia graniczne Ustalono, że wartości MIC pefloksacyny ≤2,0 μg/ml stanowią stężenia graniczne dla drobnoustrojów wrażliwych, a >4 μg/ml dla drobnoustrojów opornych. Stąd drobnoustroje można uznać za wrażliwe na pefloksacynę, jeśli MIC 90
90
wskazywać na umiarkowaną wrażliwość.
Rozpowszechnienie oporności wybranych gatunków drobnoustrojów może się różnić w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu. Do oceny oporności konieczne są dane lokalne, zwłaszcza podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, jeżeli częstość oporności na danym obszarze jest tak duża, że przydatność leku (przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń) może budzić wątpliwości, należy zasięgnąć porady specjalisty.
Wrażliwość
Drobnoustroje zwykle wrażliwe na pefloksacynę (MIC ≤2 μg/ml) Escherichia coli Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus indolo-dodatni Citrobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp. Haemophilus influenzae Staphylococcus aureus Neisseria spp. Drobnoustroje umiarkowanie wrażliwe na pefloksacynę (2 μg/ml4 μg/ml) Gram-ujemne bakterie beztlenowe Streptococcus spp. Dwoinki zapalenia płuc Krętki Mycobacterium tuberculosis
Wchłanianie i stężenie w osoczu Farmakokinetyka pefloksacyny podawanej dożylnie jest zbliżona do farmakokinetyki po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy po wielokrotnym podawaniu pefloksacyny w infuzji w dawce 400 mg jeden lub dwa razy na dobę wynosiło u zdrowych ochotników 5,8 μg/ml bezpośrednio po podaniu, natomiast stężenie minimalne wynosiło 1,49 μg/ml po 12 godzinach od podania. Po podaniu dziesiątej dawki średnie stężenia maksymalne i minimalne w surowicy wynosiły odpowiednio 9,55 μg/ml i 4,22 μg/ml. Zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym obserwuje się pewien stopień kumulacji pefloksacyny.
Dystrybucja Około 20-30% pefloksacyny wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki 400 mg wynosi około 1,7 l/kg. Pefloksacyna podana doustnie i dożylnie jest szybko rozmieszczana w płynach ustrojowych i narządach. Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) wynosi 29,5 μg/ml/godz.
Metabolizm Pefloksacyna jest metabolizowana w wątrobie. Istnieje co najmniej 5 metabolitów, z których 4 można wykryć w moczu. Dwa główne metabolity to N-demetylopefloksacyna oraz N-tlenek pefloksacyny. Tylko N-demetylowa pochodna wykazuje działanie przeciwbakteryjne porównywalne do pefloksacyny. Jednak stężenie tego metabolitu w osoczu jest małe i stanowi 2-3% stężenia pefloksacyny.
Wydalanie Wydalanie nerkowe niezmienionej pefloksacyny i jej dwóch głównych metabolitów stanowi 59% podanej dawki. W sumie 60% dawki wydalane jest w moczu i 40% z kałem. 20% podanej dawki wydalane jest w postaci N-demetylopefloksacyny, a 16,2% dawki w postaci N-tlenku pefloksacyny. Pefloksacyna i jej metabolity są wydalane w ciągu 48 godzin. Z żółcią wydalane są: niezmieniona pefloksacyna, jej glukuronidy i N-tlenek. Od 20 do 30% pefloksacyny i jej metabolitów jest wydalane z żółcią. Stężenie pefloksacyny w żółci po podaniu dawki dożylnej 800 mg jest 2-3-krotnie większe niż w surowicy. Największe stężenie w żółci uzyskuje się po upływie 4 godzin od podania leku. Pefloksacyna osiąga w żółci stężenia 83 mikrogramów na 1 ml w ciągu 12 godzin od podania dawki doustnej wynoszącej 400 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 10,5 godziny i wydłuża się do 12,3 godziny po wielokrotnym dawkowaniu. Lek jest wchłaniany zwrotnie w cewkach nerkowych. Klirens nerkowy jest mały i zależny od dawki. Mieści się on w przedziale od 1,25 do 3,65 ml na sekundę.
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na stężenie pefloksacyny w surowicy, a biologiczny okres półtrwania nie zależy od stopnia wydolności nerek. Pefloksacyna jest słabo usuwana z organizmu metodą dializy.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy pefloksacyny jest znacząco zmniejszony, co powoduje również wydłużenie biologicznego okresu półtrwania. Większe ilości niezmienionej pefloksacyny wydalane są w moczu. Patrz punkt 4.2.
Pacjenci w podeszłym wieku W porównaniu z osobami młodymi, u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek i wątroby obserwowano niewielkie zwiększenie maksymalnego stężenia pefloksacyny w surowicy oraz wartości AUC i zmniejszenie klirensu.
Toksyczność po podaniu jednorazowym Badania toksyczności po podaniu jednorazowym u myszy, szczurów i królików wykazały, że jest ona mała. Wartości LD 50
podaniu dożylnym 255 mg/kg mc.; u szczurów po podaniu doustnym 2400 mg/kg mc., po podaniu dożylnym 300 mg/kg mc.
Toksyczność po podaniu wielokrotnym Trwające do 12 miesięcy badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, przeprowadzone u psów rasy beagle, nie wykazały nieprawidłowości po podaniu dawek 25 i 50 mg/kg mc. Większe dawki (100 mg/kg mc.) powodowały zmętnienie soczewki, niewielkie uszkodzenie jąder i nadżerki w obrębie chrząstki stawowej u młodych zwierząt.
Genotoksyczność, rakotwórczość i toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa W wielu testach in vitro i in vivo wykazano, że pefloksacyna nie ma działania genotoksycznego. Trwające 2 lata badanie rakotwórczości wykazało zwiększenie liczby guzów łagodnych, ale bez zwiększenia liczby guzów złośliwych.
Badania wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa wykazały, że dawki dobowe pefloksacyny do u samców szczura. Mimo że pefloksacyna przenika przez barierę łożyska, podawanie pefloksacyny królikom i szczurom nie wiązało się z istotnymi wadami rozwojowymi u płodów.
Kwas askorbowy Sodu pirosiarczyn Disodu edetynian Alkohol benzylowy Sodu wodorowęglan (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań
Produktu Abaktal nie należy mieszać z roztworem chlorku sodu ani z innymi roztworami zawierającymi jony chlorkowe. Zawartość jednej ampułki należy zmieszać z 250 ml 5% roztworu glukozy.
Przechowywać w temperaturze do 25ºC, chronić od światła.
Ampułki szklane w tekturowym pudełku.
Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
Pozwolenie nr R/0618
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:18.03.1992 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 31.05.2013 r.
29.01.2019
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Abaktal, 80 mg/ml (400 mg/5 ml), roztwór do infuzji
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
pefloksacyny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do infuzji Klarowny roztwór barwy od żółtawej do żółtej lub od zielonkawej do zielonej, bez widocznych cząstek.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na pefloksacynę: zakażenia układu oddechowego zakażenia układu moczowego zakażenia ucha, nosa i gardła zakażenia układu pokarmowego i dróg żółciowych zakażenia kości i stawów zakażenia skóry posocznica i zapalenie wsierdzia zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych
Pefloksacyna jest skuteczna w leczeniu zakażeń, zarówno stosowana w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi antybiotykami. Jest również skuteczna w leczeniu i zapobieganiu zakażeniom u pacjentów z osłabioną odpornością.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Abaktal należy podawać w dawce 400 mg co 12 godzin, w powolnej, trwającej godzinę infuzji dożylnej.
Zawartość jednej ampułki (400 mg) należy rozcieńcz yć 250 ml 5% roztworu glukozy. Nie rozcieńczać produktu Abaktal roztworem chlorku sodu ani innym roztworem zawierającym jony chlorkowe.
W celu szybszego uzyskania skutecznego stężenia leku we krwi, na początku leczenia podaje się dawkę nasycającą 800 mg.
W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami chirurgicznymi zaleca się podanie od 400 do
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki pefloksacyny. W pierwszym dniu leczenia zaleca się podanie dawki nasycającej 400 mg dwa razy na dobę, a w kolejnych dniach 200 mg dwa razy na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie pefloksacyny pozostaje praktycznie niezmienione, ponieważ główną drogą eliminacji jest wątroba. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pefloksacyna nie jest usuwana metodą hemodializy, dlatego nie jest konieczne podanie dodatkowej dawki po zakończeniu dializy.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby eliminacja pefloksacyny jest znacznie przedłużona. Dawka stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wynosi 8 mg/kg mc. i należy ją podawać w trwającej godzinę infuzji: − raz na dobę (jeśli występuje żółtaczka); − co 36 godzin (jeśli występuje wodobrzusze); − co 48 godzin (jeśli występuje żółtaczka i wodobrzusze).
Dzieci i młodzież Stosowanie produktu Abaktal u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
4.3 Przeciwwskazania
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła ciężka reakcja alergiczna po zastosowaniu jakiegokolwiek innego antybiotyku chinolonowego; w czasie ciąży; u kobiet karmiących piersią; u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (w okresie wzrastania, ze względu na ryzyko ciężkich artropatii, zwłaszcza dużych stawów); u pacjentów, u których w przeszłości stosowanie chinolonów wywołało uszkodzenie ścięgna (patrz punkty 4.4 i 4.8); u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; u pacjentów z chorobami ośrodkowego układu nerwowego (padaczka, miażdżyca mózgowych naczyń krwionośnych).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2).
Wrażliwość na światło Pefloksacyna może wywołać reakcje nadwrażliwości na światło. Należy poinformować pacjentów, aby podczas przyjmowania pefloksacyny i co najmniej przez cztery dni od zakończenia leczenia unikali narażania się na działanie światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego (patrz punkt 4.8). Jeśli nie jest to możliwe, należy zalecić stosowanie ubrania ochronnego lub kremów z filtrami o bardzo wysokim współczynniku ochrony.
Układ mięśniowo-szkieletowy Podczas stosowania fluorochinolonów może wystąpić zapalenie ścięgien, a nawet zerwanie ścięgna, zwłaszcza ścięgna Achillesa. Powikłanie to występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zapalenie ścięgna, niekiedy obustronne, może wystąpić w ciągu 48 godzin od rozpoczęcia leczenia, a notowano przypadki występujące do 7 miesięcy po zakończeniu leczenia. Długotrwałe leczenie kortykosteroidami może predysponować pacjenta do zerwania ścięgna.
W celu ograniczenia ryzyka zaburzeń ścięgien zaleca się: przeprowadzenie przed rozpoczęciem leczenia osób w podeszłym wieku uważnej oceny stosunku korzyści do ryzyka; niestosowanie pefloksacyny u pacjentów z zapaleniem ścięgna w wywiadzie, pacjentów leczonych kortykosteroidami lub wykonujących intensywne ćwiczenia fizyczne; unikanie nadmiernego wysiłku fizycznego w trakcie leczenia.
Ryzyko zerwania ścięgna jest większe, gdy unieruchomiony dotychczas pacjent zaczyna znowu chodzić.
Od samego początku leczenia pefloksacyną zaleca się zwracanie uwagi na ból lub obrzęk okolicy ścięgna Achillesa, zwłaszcza u pacjentów obciążonych ryzykiem. Po wystąpieniu takich objawów należy przerwać leczenie pefloksacyną, odciążyć chore ścięgna i wzmocnić szyną lub podpórką pod piętę, nawet jeśli uszkodzenie jest jednostronne. Zaleca się konsultację specjalisty (patrz punkty 4.3,
4.5 i 4.8).
Pefloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z miastenią (patrz punkt 4.8).
Układ nerwowy Pefloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub z czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu drgawek (patrz punkt 4.8).
U pacjentów leczonych fluorochinolonami, w tym pefloksacyną, opisywano neuropatię czuciową lub czuciową i ruchową, która może rozwinąć się nagle. Jeśli wystąpią objawy neuropatii, stosowanie pefloksacyny należy przerwać w celu niedopuszczenia do rozwoju trwałej choroby (patrz punkt 4.8).
Pefloksacynę trzeba stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przepływu mózgowego, zmianami w strukturze mózgu lub z udarem.
Zaburzenia widzenia Jeśli wystąpią zaburzenia widzenia lub jakiekolwiek niekorzystne działanie na narząd wzroku, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.
Przewód pokarmowy Biegunka, zwłaszcza ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, która występuje w trakcie lub po zakończeniu leczenia pefloksacyną (nawet po kilku tygodniach), może być objawem choroby związanej z zakażeniem Clostridium difficile (ang. CDAD - Clostridium difficile-associated disease). Nasilenie tej choroby może sięgać od lekkiego do zagrażającego życiu, z czego najcięższą postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest uwzględnienie takiego rozpoznania u pacjentów, u których w czasie lub po zakończeniu stosowania produktu Abaktal wystąpi ciężka biegunka. W razie podejrzenia lub potwierdzenia CDAD stosowanie produktu Abaktal należy natychmiast przerwać i wdrożyć niezwłocznie odpowiednie leczenie. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takiej sytuacji klinicznej przeciwwskazane.
Zaburzenia serca Odnotowano przypadki wydłużonego odstępu QT podczas stosowania innych leków z grupy fluorochinolonów.
Nadwrażliwość Leczenie pefloksacyną może wywołać nadwrażliwość i reakcje uczuleniowe, w tym reakcje anafilaktyczne (patrz punkt 4.8), które mogą zagrażać życiu pacjenta. W razie wystąpienia takich reakcji, konieczne jest przerwanie leczenia pefloksacyną i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego.
Dysglikemia W przypadku wszystkich chinolonów opisywano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym zarówno hipoglikemię, jak i hiperglikemię (patrz punkt 4.8), zwykle u chorych na cukrzycę poddawanych leczeniu doustnym lekiem hipoglikemizującym (np. glibenklamidem) albo insuliną. Opisywano przypadki śpiączki hipoglikemicznej. U chorych na cukrzycę zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.
Niedobór dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej U leczonych fluorochinolonami pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej opisywano reakcje hemolityczne. Chociaż nie ma doniesień o przypadkach hemolizy po zastosowaniu pefloksacyny, należy unikać jej podawania pacjentom z niedoborem tego enzymu i wdrożyć, jeśli to możliwe, alternatywne leczenie. Jeśli jednak podanie pefloksacyny jest konieczne, należy obserwować, czy u pacjenta nie wystąpiła hemoliza.
Oporność Stosowanie (zwłaszcza długotrwałe) pefloksacyny, tak jak innych antybiotyków, może spowodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów. Zasadnicze znaczenie ma weryfikowanie stanu zdrowia pacjenta. W razie rozwoju wtórnego zakażenia w trakcie leczenia, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie.
Badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty po przyjęciu fluorochinolonów, zwłaszcza w populacji osób w podeszłym wieku. Z tego względu u osób, u których w wywiadzie rodzinnym stwierdzono występowanie tętniaków oraz osób z wcześniej rozpoznanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty lub obciążonych innymi czynnikami ryzyka lub stanami predysponującymi do wystąpienia tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty (np. zespół Marfana, postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze, potwierdzona miażdżyca tętnic) fluorochinolony można stosować jedynie po uprzedniej starannej ocenie korzyści i ryzyka oraz po rozważeniu innych możliwości leczenia. Należy pouczyć pacjenta, że jeśli wystąpi u niego nagły ból brzucha, pleców lub ból w klatce piersiowej, należy natychmiast zgłosić się do lekarza w oddziale ratunkowym.
Substancje pomocnicze Roztwór do infuzji Abaktal
zawiera alkohol benzylowy (45 mg/5 ml).
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Teofilina Jednoczesne stosowanie pefloksacyny i teofiliny może spowodować nieznaczne zwiększenie stężenia teofiliny w surowicy, a w konsekwencji wywołać jej działania niepożądane, w rzadkich przypadkach zagrażające życiu lub zakończone zgonem. Podczas skojarzonej terapii należy kontrolować stężenie teofiliny w surowicy i w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę.
Doustne leki przeciwzakrzepowe Jednoczesne stosowanie pefloksacyny z warfaryną może zwiększyć jej działanie przeciwzakrzepowe. Wielokrotnie donoszono o nasilaniu się działania doustnych leków przeciwzakrzepowych u pacjentów otrzymujących leki przeciwbakteryjne, w tym fluorochinolony. Ryzyko może być różne, w zależności od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta i jego stanu ogólnego, dlatego trudno ocenić, w jakim stopniu antybiotyk fluorochinolonowy przyczynia się do zwiększenia wartości INR (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego). Zaleca się częste kontrolowanie INR w trakcie i wkrótce po zakończeniu jednoczesnego stosowania pefloksacyny i doustnego leku przeciwzakrzepowego.
Kortykosteroidy Należy unikać jednoczesnego stosowania pefloksacyny i kortykosteroidów ze względu na ryzyko zapalenia ścięgna (patrz punkt 4.4).
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych U pacjentów leczonych pefloksacyną wynik badania wykrywającego opioidy w moczu może być fałszywie dodatni. Może być konieczne zastosowanie bardziej specyficznych metod oznaczenia.
Pefloksacyna nie zakłóca oznaczenia stężenia glukozy w moczu.
4.6 Wpływ na płodność, ciąż ę i laktację
Ciąża Dane dotyczące stosowania pefloksacyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). U dzieci leczonych chinolonami obserwowano uszkodzenia stawów, ale nie ma doniesień na temat choroby stawów po narażeniu na pefloksacynę w okresie płodowym. Dla ostrożności należy unikać stosowania pefloksacyny w okresie ciąży.
Karmienie piersią Pefloksacyna przenika w dużych ilościach do mleka kobiecego (75% stężenia w surowicy). Ze względu na potencjalne ryzyko uszkodzenia stawów, podczas leczenia pefloksacyną nie należy karmić piersią.
Płodność Pefloksacyna w postaci doustnej podawana w dawkach supraterapeutycznych powoduje u szczurów i psów zaburzenia spermatogenezy. Jednak u szczurów nie notowano wpływu na zdolności reprodukcyjne (kojarzenie się w pary i płodność). Brak danych dotyczących płodności u ludzi.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Abaktal nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia drgawek i innych działań niepożądanych zaburzających sprawność psychofizyczną (jak ból i zawroty głowy, splątanie, dezorientacja) i doradzić, aby nie prowadzili pojazdów i nie obsługiwali maszyn w razie ich wystąpienia.
4.8 Działania niepożądane
Częstość działań niepożądanych określono na podstawie badań klinicznych (również danych literaturowych). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi pefloksacyny były: bezsenność, ból brzucha, nudności, wymioty, pokrzywka, ból stawów i ból mięśni. Do najpoważniejszych działań należą: pancytopenia, wstrząs anafilaktyczny, drgawki, zespół Stevensa- Johnsona, zespół Lyella, nasilenie miastenii, zerwanie ścięgna i ostra niewydolność nerek.
Klasyfikacja układów i narządów Często ( ≥1/100 do <1/10) Niezbyt często ( ≥1/1000 do <1/100) Rzadko ( ≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego
naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny (patrz punkt 4.4) Zaburzenia endokrynologiczne
nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH, ang. syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone) Zaburzenia układu nerwowego Bezsenność Zawroty głowy, ból głowy Omamy, drażliwość
drgawki (patrz punkt 4.4), dezorientacja, nadciśnienie śródczaszkowe (zwłaszcza u młodych pacjentów po długotrwałym stosowaniu pefloksacyny, w większości przypadków bez negatywnych skutków po odstawieniu pefloksacyny i zastosowaniu odpowiedniego leczenia), mioklonie, koszmary senne, parestezje, neuropatia czuciowa i czuciowo- ruchowa (patrz punkt 4.4), nasilenie miastenii (patrz punkt 4.4) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha, nudności, wymioty Biegunka Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej,
hiperbilirubinemia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pokrzywka Wrażliwość na światło (patrz punkt 4.4) Rumień, świąd Fotoonycholiza (oddzielanie się paznokci od łożyska) Plamica naczyniowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, zespół Lyella Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Ból stawów, ból mięśni
ścięgna, zerwanie ścięgna (patrz punkty 4.3 i 4.4), wysięk do stawu Zaburzenia nerek i dróg moczowych
niewydolność nerek
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e -mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
W razie ostrego przedawkowania pacjenta należy uważnie obserwować i zastosować leczenie podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego; chinolony przeciwbakteryjne; fluorochinolony Kod ATC: J01MA03
Pefloksacyna jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym z grupy chinolonów.
Mechanizm działania Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu replikacji kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA). Pefloksacyna hamuje replikację bakteryjnego DNA poprzez hamowanie topoizomerazy II (gyrazy DNA), która odpowiada za przecinanie DNA. Gyraza jest ważnym enzymem bakteryjnym, zawierającym dwie podjednostki A i dwie podjednostki B. Gyraza DNA katalizuje zwijanie ujemnych struktur superhelikalnych w celu wytworzenia zamkniętych za pomocą wiązań kowalencyjnych, kolistych cząsteczek DNA w chromosomach i plazmidach, co pozwala na ich ulokowanie w komórkach bakteryjnych. Istnieją sugestie, że pefloksacyna, podobnie jak inne chinolony, może wiązać się swoiście z DNA i kompleksem DNA-gyraza, a nie tylko z gyrazą DNA. Chinolony hamują również topoizomerazę IV, która jest strukturalnie zbliżona do gyrazy DNA. Nie zostało jednak wyjaśnione, czy mechanizm ten jest elementem działania przeciwbakteryjnego chinolonów.
Stężenia graniczne Ustalono, że wartości MIC pefloksacyny ≤2,0 μg/ml stanowią stężenia graniczne dla drobnoustrojów wrażliwych, a >4 μg/ml dla drobnoustrojów opornych. Stąd drobnoustroje można uznać za wrażliwe na pefloksacynę, jeśli MIC 90
90
wskazywać na umiarkowaną wrażliwość.
Rozpowszechnienie oporności wybranych gatunków drobnoustrojów może się różnić w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu. Do oceny oporności konieczne są dane lokalne, zwłaszcza podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, jeżeli częstość oporności na danym obszarze jest tak duża, że przydatność leku (przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń) może budzić wątpliwości, należy zasięgnąć porady specjalisty.
Wrażliwość
Drobnoustroje zwykle wrażliwe na pefloksacynę (MIC ≤2 μg/ml) Escherichia coli Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus indolo-dodatni Citrobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp. Haemophilus influenzae Staphylococcus aureus Neisseria spp. Drobnoustroje umiarkowanie wrażliwe na pefloksacynę (2 μg/ml
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i stężenie w osoczu Farmakokinetyka pefloksacyny podawanej dożylnie jest zbliżona do farmakokinetyki po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy po wielokrotnym podawaniu pefloksacyny w infuzji w dawce 400 mg jeden lub dwa razy na dobę wynosiło u zdrowych ochotników 5,8 μg/ml bezpośrednio po podaniu, natomiast stężenie minimalne wynosiło 1,49 μg/ml po 12 godzinach od podania. Po podaniu dziesiątej dawki średnie stężenia maksymalne i minimalne w surowicy wynosiły odpowiednio 9,55 μg/ml i 4,22 μg/ml. Zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym obserwuje się pewien stopień kumulacji pefloksacyny.
Dystrybucja Około 20-30% pefloksacyny wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki 400 mg wynosi około 1,7 l/kg. Pefloksacyna podana doustnie i dożylnie jest szybko rozmieszczana w płynach ustrojowych i narządach. Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) wynosi 29,5 μg/ml/godz.
Metabolizm Pefloksacyna jest metabolizowana w wątrobie. Istnieje co najmniej 5 metabolitów, z których 4 można wykryć w moczu. Dwa główne metabolity to N-demetylopefloksacyna oraz N-tlenek pefloksacyny. Tylko N-demetylowa pochodna wykazuje działanie przeciwbakteryjne porównywalne do pefloksacyny. Jednak stężenie tego metabolitu w osoczu jest małe i stanowi 2-3% stężenia pefloksacyny.
Wydalanie Wydalanie nerkowe niezmienionej pefloksacyny i jej dwóch głównych metabolitów stanowi 59% podanej dawki. W sumie 60% dawki wydalane jest w moczu i 40% z kałem. 20% podanej dawki wydalane jest w postaci N-demetylopefloksacyny, a 16,2% dawki w postaci N-tlenku pefloksacyny. Pefloksacyna i jej metabolity są wydalane w ciągu 48 godzin. Z żółcią wydalane są: niezmieniona pefloksacyna, jej glukuronidy i N-tlenek. Od 20 do 30% pefloksacyny i jej metabolitów jest wydalane z żółcią. Stężenie pefloksacyny w żółci po podaniu dawki dożylnej 800 mg jest 2-3-krotnie większe niż w surowicy. Największe stężenie w żółci uzyskuje się po upływie 4 godzin od podania leku. Pefloksacyna osiąga w żółci stężenia 83 mikrogramów na 1 ml w ciągu 12 godzin od podania dawki doustnej wynoszącej 400 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 10,5 godziny i wydłuża się do 12,3 godziny po wielokrotnym dawkowaniu. Lek jest wchłaniany zwrotnie w cewkach nerkowych. Klirens nerkowy jest mały i zależny od dawki. Mieści się on w przedziale od 1,25 do 3,65 ml na sekundę.
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na stężenie pefloksacyny w surowicy, a biologiczny okres półtrwania nie zależy od stopnia wydolności nerek. Pefloksacyna jest słabo usuwana z organizmu metodą dializy.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy pefloksacyny jest znacząco zmniejszony, co powoduje również wydłużenie biologicznego okresu półtrwania. Większe ilości niezmienionej pefloksacyny wydalane są w moczu. Patrz punkt 4.2.
Pacjenci w podeszłym wieku W porównaniu z osobami młodymi, u osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek i wątroby obserwowano niewielkie zwiększenie maksymalnego stężenia pefloksacyny w surowicy oraz wartości AUC i zmniejszenie klirensu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność po podaniu jednorazowym Badania toksyczności po podaniu jednorazowym u myszy, szczurów i królików wykazały, że jest ona mała. Wartości LD 50
podaniu dożylnym 255 mg/kg mc.; u szczurów po podaniu doustnym 2400 mg/kg mc., po podaniu dożylnym 300 mg/kg mc.
Toksyczność po podaniu wielokrotnym Trwające do 12 miesięcy badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, przeprowadzone u psów rasy beagle, nie wykazały nieprawidłowości po podaniu dawek 25 i 50 mg/kg mc. Większe dawki (100 mg/kg mc.) powodowały zmętnienie soczewki, niewielkie uszkodzenie jąder i nadżerki w obrębie chrząstki stawowej u młodych zwierząt.
Genotoksyczność, rakotwórczość i toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój potomstwa W wielu testach in vitro i in vivo wykazano, że pefloksacyna nie ma działania genotoksycznego. Trwające 2 lata badanie rakotwórczości wykazało zwiększenie liczby guzów łagodnych, ale bez zwiększenia liczby guzów złośliwych.
Badania wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa wykazały, że dawki dobowe pefloksacyny do u samców szczura. Mimo że pefloksacyna przenika przez barierę łożyska, podawanie pefloksacyny królikom i szczurom nie wiązało się z istotnymi wadami rozwojowymi u płodów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Kwas askorbowy Sodu pirosiarczyn Disodu edetynian Alkohol benzylowy Sodu wodorowęglan (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Produktu Abaktal nie należy mieszać z roztworem chlorku sodu ani z innymi roztworami zawierającymi jony chlorkowe. Zawartość jednej ampułki należy zmieszać z 250 ml 5% roztworu glukozy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 25ºC, chronić od światła.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Ampułki szklane w tekturowym pudełku.
6.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUSandoz GmbH Biochemiestrasse 10 A-6250 Kundl, Austria
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/0618
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:18.03.1992 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 31.05.2013 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO29.01.2019