Amipryd
Amisulpridum
Tabletki 400 mg | Amisulpridum 400 mg
Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A., Polska
Ulotka
1/7
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Amipryd, 100 mg, tabletki Amipryd, 200 mg, tabletki Amipryd, 400 mg, tabletki
Amisulpridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Lek Amipryd zawiera substancję czynną amisulpryd, która ma działanie przeciwpsychotyczne i neuroleptyczne.
Lek Amipryd wskazany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.
Kiedy nie stosować leku Amipryd - jeśli pacjent ma uczulenie na amisulpryd lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Reakcja alergiczna może się objawiać wysypką, trudnościami w połykaniu lub oddychaniu, obrzękiem warg, twarzy, gardła i języka; - jeśli pacjent choruje na nowotwór, którego wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, tj. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi; - jeśli pacjent ma guza chromochłonnego nadnerczy; - jeśli pacjent przyjmuje lewodopę lub leki mogące wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca (patrz punkt „Lek Amipryd a inne leki”); - u dzieci przed okresem pokwitania.
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z powyższych stanów. W razie wątpliwości, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem stosowania leku Amipryd.
2/7
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Amipryd należy omówić to z lekarzem, w szczególności jeżeli: - u pacjenta występują choroby nerek; - u pacjenta występuje choroba Parkinsona; - u pacjenta występują napady padaczki (drgawki); - u pacjenta występuje nieprawidłowa czynność serca (rytm serca); - u pacjenta występuje lub występowała choroba serca lub w rodzinie występowały choroby serca; - pacjent ma spowolnione bicie serca (mniej niż 55 uderzeń na minutę); - u pacjenta występuje zmniejszone stężenie potasu we krwi; - u pacjenta występuje zwiększone ryzyko udaru; - u pacjenta lub kogokolwiek z jego rodziny wystąpiły kiedyś zakrzepy krwi, ponieważ stosowaniu leków takich jak Amipryd towarzyszy powstawanie zakrzepów krwi; - u pacjenta występuje cukrzyca lub jej zwiększone ryzyko; - pacjent jest w podeszłym wieku, ponieważ u takich osób istnieje większe prawdopodobieństwo zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi oraz nadmiernej senności. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, odnotowano niewielkie zwiększenie częstości zgonów, w porównaniu do pacjentów nie leczonych lekami przeciwpsychotycznymi; - u pacjenta występuje mała liczba krwinek białych (agranulocytoza), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia skłonności do zakażeń; - pacjent lub ktoś w jego rodzinie miał raka piersi; - pacjent ma częste zakażenia z objawami takimi jak gorączka, silne dreszcze, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej. Mogą to być objawy zaburzenia krwi, zwanego leukopenią; - pacjent ma ubytki pola widzenia i bóle głowy. Mogą to być objawy łagodnego guza przysadki.
Zgłaszano ciężkie zaburzenia czynności wątroby związane ze stosowaniem amisulprydu. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi zmęczenie, utrata apetytu, nudności, wymioty, ból brzucha, żółte zabarwienie oczu lub skóry.
Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci przed okresem pokwitania.
Lek Amipryd a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Amisulpryd może wpływać na działanie niektórych leków, jak również niektóre leki mogą wpływać na działanie amisulprydu. W szczególności przeciwwskazane jest stosowanie leku Amipryd: • z lekami mogącymi wywołać ciężkie zaburzenie rytmu serca (torsade de pointes): - stosowanymi w leczeniu nieregularnego rytmu serca (np.: chinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol); - innymi lekami jak np.: bepridyl (stosowany w leczeniu dusznicy/bólu w klatce piersiowej i przy zmianach rytmu serca), cyzapryd (stosowany w leczeniu problemów żołądkowych), sultopryd lub tiorydazyna (stosowane w leczeniu schizofrenii), metadon (stosowany w leczeniu bólu i uzależnienia od narkotyków), erytromycyna podawana dożylnie lub sparfloksacyna (antybiotyki), winkamina podawana dożylnie (stosowana w różnych zaburzeniach pracy mózgu), halofantryna (stosowana do zapobiegania malarii), pentamidyna (stosowana w leczeniu zakażeń u pacjentów zakażonych wirusem HIV), azolowe leki przeciwgrzybicze takie jak klotrymazol; • z lewodopą, bromokryptyną, ropinirolem (stosowane w leczeniu choroby Parkinsona).
Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków: • leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego lub innych problemów z sercem, które mogą wpływać na czynność serca, np. beta-adrenolityki (takie jak nebiwolol lub bisoprolol), diltiazem, werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; 3/7
• leki powodujące utratę potasu, w tym leki moczopędne, środki przeczyszczające, amfoterycyna B (dożylnie), glikokortykosteroidy (stosowane w leczeniu astmy lub reumatoidalnego zapalenia stawów) i tetrakozaktyd (który może być stosowany w badaniach klinicznych); • inne leki stosowane w problemach ze zdrowiem psychicznym, np. w leczeniu schizofrenii (jak pimozyd lub haloperydol) czy depresji (jak imipramina lub lit); • leki przeciwhistaminowe (stosowane u alergików), np. astemizol, terfenadyna; • meflochina (stosowana w leczeniu malarii); • leki przeciwbólowe, takie jak tramadol i indometacyna oraz opiaty stosowane w silnym bólu, jak morfina lub petydyna; • leki znieczulające; • leki ułatwiające zasypianie, takie jak barbiturany i benzodiazepiny.
Amipryd z jedzeniem, piciem i alkoholem Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu, w związku z tym w trakcie stosowania leku nie należy spożywać alkoholu. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przekraczają ryzyko. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w trzecim trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, trudności z oddychaniem lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. W razie zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Karmienie piersią Nie należy przyjmować leku Amipryd w okresie karmienia piersią lub planując karmienie piersią. Należy omówić z lekarzem najlepszy sposób karmienia dziecka w trakcie przyjmowania leku Amipryd.
Płodność W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Amipryd może wywoływać senność oraz niewyraźne widzenie. Jeśli pojawią się takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Amipryd zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Amipryd zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4/7
Dawkowanie Należy postępować ściśle z zaleceniami lekarza, który dobierze dawkę w zależności od nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na lek.
Zazwyczaj przyjmowaną dawkę leku stanowi od 50 mg do 800 mg na dobę. Lekarz może rozpocząć leczenie pacjenta od mniejszej dawki lub zalecić stosowanie dawki do 1200 mg na dobę, jeśli jest to konieczne. Dawki do 400 mg można przyjmować jako dawkę pojedynczą. Większe dawki należy stosować dwa razy na dobę w dawce podzielonej - połowę rano i połowę wieczorem. Lek należy przyjmować o tej samej porze dnia.
Lek stosuje się doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości lub przepołowione, popijając wodą. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Osoby w podeszłym wieku Lekarz będzie uważnie kontrolował stan pacjenta z uwagi na większe ryzyko wystąpienia niskiego ciśnienia tętniczego krwi lub senności wywołanych podaniem leku. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek.
Osoby z niewydolnością nerek Lekarz może zmniejszyć wielkość dawki.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Skuteczność i bezpieczeństwo amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. Jeśli jest to absolutnie konieczne, leczenie pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat musi być inicjowane i przeprowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Dzieciom przed okresem pokwitania nie wolno stosować tego leku, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Amipryd”).
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Amipryd W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala, gdyż może być konieczne uzyskanie specjalistycznej pomocy lekarskiej. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku, aby lekarz wiedział, jaki lek został przyjęty. Mogą wystąpić objawy, takie jak: niepokój, drżenie, sztywność mięśni lub senność, które mogą prowadzić do utraty przytomności.
Pominięcie zastosowania leku Amipryd W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć ją najszybciej, jak jest to możliwe. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy pominąć nieprzyjętą dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Amipryd Przyjmowanie leku Amipryd należy kontynuować, dopóki lekarz nie zaleci zakończenia jego stosowania. Nie należy przerywać stosowania leku tylko dlatego, że pacjent poczuje się lepiej. Odstawienie leku może spowodować, że choroba nasili się lub powróci. Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku Amipryd, chyba że lekarz zadecyduje inaczej. Po nagłym przerwaniu przyjmowania leku mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak: nudności lub wymioty, pocenie się, trudności w zasypianiu lub uczucie niepokoju, sztywność mięśni lub nietypowe ruchy ciała, powrót do stanu przed leczeniem.
Badania krwi Przyjmowanie leku Amipryd może wpływać na zmianę niektórych wyników badań krwi. Dotyczy to pomiaru stężenia hormonu prolaktyny i prób wątrobowych. Jeśli pacjent zamierza wykonać badanie krwi, należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Amipryd.
5/7
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Amisulpryd jest lekiem na ogół dobrze tolerowanym, a odróżnienie działań niepożądanych leku od objawów choroby podstawowej bywa niekiedy trudne. Poniższe działania niepożądane mogą wystąpić także po stosowaniu innych neuroleptyków.
Należy przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem lub udać do najbliższego oddziału ratunkowego szpitala, jeśli u pacjenta wystąpią następujące działania niepożądane:
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów): - napad padaczkowy (drgawki); - uszkodzenie wątroby (objawy obejmują zmęczenie, utratę apetytu, nudności, wymioty, ból brzucha, żółte zabarwienie oczu lub skóry).
Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1 000 pacjentów): - wysoka gorączka, pocenie się, sztywność mięśni, szybkie bicie serca, szybki oddech, uczucie zagubienia, senność lub pobudzenie. Mogą być to objawy poważnego, ale rzadko występującego złośliwego zespołu neuroleptycznego; - nieregularna czynność serca, przyspieszone bicie serca lub ból w klatce piersiowej, które mogą doprowadzić do ataku serca lub zagrażającej życiu choroby serca; - zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w kończynach dolnych (objawy obejmują swędzenie, ból i zaczerwienienie kończyn). Zakrzepy mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc, powodując ból klatki piersiowej i trudności w oddychaniu; - reakcje alergiczne (nadwrażliwości): objawy mogą obejmować swędzącą wysypkę, trudności z połykaniem lub oddychaniem, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią niżej wymienione działania niepożądane:
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów): - drżenie, sztywność lub skurcz mięśni, spowolnienie ruchowe, zwiększona produkcja śliny, uczucie niepokoju; niekontrolowane ruchy, głównie rąk i nóg (objawy te można ograniczyć, jeśli lekarz zmniejszy dawkę leku lub zaleci dodatkowy lek).
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów): - niekontrolowane ruchy, głównie twarzy i języka; - splątanie (nieadekwatne do rzeczywistości, chaotyczne: mowa, myślenie i zachowania).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zespół odstawienia u noworodka.
Odnotowano również inne działania niepożądane:
Często (dotyczy mniej niż 1 na 10 pacjentów): - zaburzona produkcja mleka u kobiet i mężczyzn i ból piersi; - zatrzymanie miesiączki; - powiększenie piersi u mężczyzn; - zaburzenia erekcji; - bezsenność, lęk, pobudzenie; - zaburzenia orgazmu; 6/7
- niekontrolowany skurcz pewnych grup mięśniowych: gałek ocznych (przymusowe ustawienie gałek ocznych ku górze), twarzy, szyi (szczękościsk, kurczowy kręcz szyi); - senność; - niewyraźne widzenie; - niskie ciśnienie krwi; - zaparcia, nudności lub wymioty, suchość w jamie ustnej; - zwiększenie masy ciała.
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów): - leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi), neutropenia (zmniejszenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych - granulocytów obojętnochłonnych we krwi); - hipertriglicerydemia (zwiększenie ponad normę stężenia triglicerydów we krwi, co wiąże się z ryzykiem rozwoju miażdżycy) i hipercholesterolemia (zwiększenie ponad normę stężenia cholesterolu we krwi); - duże stężenie cukru, triglicerydów lub cholesterolu we krwi; - zwolnienie czynności serca; - zwiększone ciśnienie krwi; - przekrwienie błony śluzowej nosa; - zachłystowe zapalenie płuc; - osteopenia (zmniejszenie gęstości kości), osteoporoza; - zatrzymanie moczu; - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, głównie transaminaz.
Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1000 pacjentów): - agranulocytoza (zmniejszenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych – granulocytów, we krwi); - wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie; - łagodny guz przysadki mózgowej (gruczołu znajdującego się w mózgu); - hiponatremia (zmniejszenie poniżej normy stężenia sodu we krwi), zespół nieadekwatnego uwalniania wazopresyny (SIADH – choroba wywołana nadmiernym uwalnianiem hormonu antydiuretycznego – wazopresyny – przez przysadkę mózgową).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zespół niespokojnych nóg (uczucie dyskomfortu w nogach tymczasowo łagodzone przez ruch, objawy nasilające się pod koniec dnia); - zwiększona wrażliwość skóry na słońce i promieniowanie ultrafioletowe.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: (22) 49 21 301, faks: (22) 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25 o C. 7/7
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Amipryd - Substancją czynną leku jest amisulpryd. 1 tabletka zawiera 100 mg, 200 mg lub 400 mg amisulprydu. - Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), hypromeloza (2910), magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Amipryd i co zawiera opakowanie Lek Amipryd ma postać tabletek: - 100 mg: barwy białej, owalnych i obustronnie wypukłych o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 11,1 x 6,3 mm, - 200 mg: barwy białej, owalnych i obustronnie wypukłych, o jednolitej powierzchni po jednej stronie, a po drugiej z grawerem „HL” („H” po jednej stronie linii podziału, a „L” po drugiej), z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 14,0 x 8,0 mm, - 400 mg: barwy białej, podłużnych i obustronnie wypukłych o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 16,7 x 9,5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Jedno opakowanie leku zawiera 30 tabletek w blistrach w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca „PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław
Informacja o leku tel.: (22) 742 00 22 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Amipryd, 100 mg, tabletki Amipryd, 200 mg, tabletki Amipryd, 400 mg, tabletki
Amisulpridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Amipryd i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Amipryd
3. Jak stosować lek Amipryd
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Amipryd
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Amipryd i w jakim celu się go stosuje
Lek Amipryd zawiera substancję czynną amisulpryd, która ma działanie przeciwpsychotyczne i neuroleptyczne.
Lek Amipryd wskazany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Amipryd
Kiedy nie stosować leku Amipryd - jeśli pacjent ma uczulenie na amisulpryd lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Reakcja alergiczna może się objawiać wysypką, trudnościami w połykaniu lub oddychaniu, obrzękiem warg, twarzy, gardła i języka; - jeśli pacjent choruje na nowotwór, którego wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, tj. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi; - jeśli pacjent ma guza chromochłonnego nadnerczy; - jeśli pacjent przyjmuje lewodopę lub leki mogące wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca (patrz punkt „Lek Amipryd a inne leki”); - u dzieci przed okresem pokwitania.
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z powyższych stanów. W razie wątpliwości, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem stosowania leku Amipryd.
2/7
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Amipryd należy omówić to z lekarzem, w szczególności jeżeli: - u pacjenta występują choroby nerek; - u pacjenta występuje choroba Parkinsona; - u pacjenta występują napady padaczki (drgawki); - u pacjenta występuje nieprawidłowa czynność serca (rytm serca); - u pacjenta występuje lub występowała choroba serca lub w rodzinie występowały choroby serca; - pacjent ma spowolnione bicie serca (mniej niż 55 uderzeń na minutę); - u pacjenta występuje zmniejszone stężenie potasu we krwi; - u pacjenta występuje zwiększone ryzyko udaru; - u pacjenta lub kogokolwiek z jego rodziny wystąpiły kiedyś zakrzepy krwi, ponieważ stosowaniu leków takich jak Amipryd towarzyszy powstawanie zakrzepów krwi; - u pacjenta występuje cukrzyca lub jej zwiększone ryzyko; - pacjent jest w podeszłym wieku, ponieważ u takich osób istnieje większe prawdopodobieństwo zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi oraz nadmiernej senności. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, odnotowano niewielkie zwiększenie częstości zgonów, w porównaniu do pacjentów nie leczonych lekami przeciwpsychotycznymi; - u pacjenta występuje mała liczba krwinek białych (agranulocytoza), ponieważ może to prowadzić do zwiększenia skłonności do zakażeń; - pacjent lub ktoś w jego rodzinie miał raka piersi; - pacjent ma częste zakażenia z objawami takimi jak gorączka, silne dreszcze, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej. Mogą to być objawy zaburzenia krwi, zwanego leukopenią; - pacjent ma ubytki pola widzenia i bóle głowy. Mogą to być objawy łagodnego guza przysadki.
Zgłaszano ciężkie zaburzenia czynności wątroby związane ze stosowaniem amisulprydu. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi zmęczenie, utrata apetytu, nudności, wymioty, ból brzucha, żółte zabarwienie oczu lub skóry.
Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci przed okresem pokwitania.
Lek Amipryd a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Amisulpryd może wpływać na działanie niektórych leków, jak również niektóre leki mogą wpływać na działanie amisulprydu. W szczególności przeciwwskazane jest stosowanie leku Amipryd: • z lekami mogącymi wywołać ciężkie zaburzenie rytmu serca (torsade de pointes): - stosowanymi w leczeniu nieregularnego rytmu serca (np.: chinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol); - innymi lekami jak np.: bepridyl (stosowany w leczeniu dusznicy/bólu w klatce piersiowej i przy zmianach rytmu serca), cyzapryd (stosowany w leczeniu problemów żołądkowych), sultopryd lub tiorydazyna (stosowane w leczeniu schizofrenii), metadon (stosowany w leczeniu bólu i uzależnienia od narkotyków), erytromycyna podawana dożylnie lub sparfloksacyna (antybiotyki), winkamina podawana dożylnie (stosowana w różnych zaburzeniach pracy mózgu), halofantryna (stosowana do zapobiegania malarii), pentamidyna (stosowana w leczeniu zakażeń u pacjentów zakażonych wirusem HIV), azolowe leki przeciwgrzybicze takie jak klotrymazol; • z lewodopą, bromokryptyną, ropinirolem (stosowane w leczeniu choroby Parkinsona).
Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków: • leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego lub innych problemów z sercem, które mogą wpływać na czynność serca, np. beta-adrenolityki (takie jak nebiwolol lub bisoprolol), diltiazem, werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; 3/7
• leki powodujące utratę potasu, w tym leki moczopędne, środki przeczyszczające, amfoterycyna B (dożylnie), glikokortykosteroidy (stosowane w leczeniu astmy lub reumatoidalnego zapalenia stawów) i tetrakozaktyd (który może być stosowany w badaniach klinicznych); • inne leki stosowane w problemach ze zdrowiem psychicznym, np. w leczeniu schizofrenii (jak pimozyd lub haloperydol) czy depresji (jak imipramina lub lit); • leki przeciwhistaminowe (stosowane u alergików), np. astemizol, terfenadyna; • meflochina (stosowana w leczeniu malarii); • leki przeciwbólowe, takie jak tramadol i indometacyna oraz opiaty stosowane w silnym bólu, jak morfina lub petydyna; • leki znieczulające; • leki ułatwiające zasypianie, takie jak barbiturany i benzodiazepiny.
Amipryd z jedzeniem, piciem i alkoholem Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu, w związku z tym w trakcie stosowania leku nie należy spożywać alkoholu. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyści przekraczają ryzyko. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w trzecim trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, trudności z oddychaniem lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. W razie zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.
Karmienie piersią Nie należy przyjmować leku Amipryd w okresie karmienia piersią lub planując karmienie piersią. Należy omówić z lekarzem najlepszy sposób karmienia dziecka w trakcie przyjmowania leku Amipryd.
Płodność W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Amipryd może wywoływać senność oraz niewyraźne widzenie. Jeśli pojawią się takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Amipryd zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Amipryd zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak stosować lek Amipryd
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4/7
Dawkowanie Należy postępować ściśle z zaleceniami lekarza, który dobierze dawkę w zależności od nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na lek.
Zazwyczaj przyjmowaną dawkę leku stanowi od 50 mg do 800 mg na dobę. Lekarz może rozpocząć leczenie pacjenta od mniejszej dawki lub zalecić stosowanie dawki do 1200 mg na dobę, jeśli jest to konieczne. Dawki do 400 mg można przyjmować jako dawkę pojedynczą. Większe dawki należy stosować dwa razy na dobę w dawce podzielonej - połowę rano i połowę wieczorem. Lek należy przyjmować o tej samej porze dnia.
Lek stosuje się doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości lub przepołowione, popijając wodą. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Osoby w podeszłym wieku Lekarz będzie uważnie kontrolował stan pacjenta z uwagi na większe ryzyko wystąpienia niskiego ciśnienia tętniczego krwi lub senności wywołanych podaniem leku. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek.
Osoby z niewydolnością nerek Lekarz może zmniejszyć wielkość dawki.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Skuteczność i bezpieczeństwo amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. Jeśli jest to absolutnie konieczne, leczenie pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat musi być inicjowane i przeprowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Dzieciom przed okresem pokwitania nie wolno stosować tego leku, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Amipryd”).
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Amipryd W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala, gdyż może być konieczne uzyskanie specjalistycznej pomocy lekarskiej. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku, aby lekarz wiedział, jaki lek został przyjęty. Mogą wystąpić objawy, takie jak: niepokój, drżenie, sztywność mięśni lub senność, które mogą prowadzić do utraty przytomności.
Pominięcie zastosowania leku Amipryd W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć ją najszybciej, jak jest to możliwe. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej dawki, należy pominąć nieprzyjętą dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Amipryd Przyjmowanie leku Amipryd należy kontynuować, dopóki lekarz nie zaleci zakończenia jego stosowania. Nie należy przerywać stosowania leku tylko dlatego, że pacjent poczuje się lepiej. Odstawienie leku może spowodować, że choroba nasili się lub powróci. Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku Amipryd, chyba że lekarz zadecyduje inaczej. Po nagłym przerwaniu przyjmowania leku mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak: nudności lub wymioty, pocenie się, trudności w zasypianiu lub uczucie niepokoju, sztywność mięśni lub nietypowe ruchy ciała, powrót do stanu przed leczeniem.
Badania krwi Przyjmowanie leku Amipryd może wpływać na zmianę niektórych wyników badań krwi. Dotyczy to pomiaru stężenia hormonu prolaktyny i prób wątrobowych. Jeśli pacjent zamierza wykonać badanie krwi, należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Amipryd.
5/7
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Amisulpryd jest lekiem na ogół dobrze tolerowanym, a odróżnienie działań niepożądanych leku od objawów choroby podstawowej bywa niekiedy trudne. Poniższe działania niepożądane mogą wystąpić także po stosowaniu innych neuroleptyków.
Należy przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem lub udać do najbliższego oddziału ratunkowego szpitala, jeśli u pacjenta wystąpią następujące działania niepożądane:
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów): - napad padaczkowy (drgawki); - uszkodzenie wątroby (objawy obejmują zmęczenie, utratę apetytu, nudności, wymioty, ból brzucha, żółte zabarwienie oczu lub skóry).
Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1 000 pacjentów): - wysoka gorączka, pocenie się, sztywność mięśni, szybkie bicie serca, szybki oddech, uczucie zagubienia, senność lub pobudzenie. Mogą być to objawy poważnego, ale rzadko występującego złośliwego zespołu neuroleptycznego; - nieregularna czynność serca, przyspieszone bicie serca lub ból w klatce piersiowej, które mogą doprowadzić do ataku serca lub zagrażającej życiu choroby serca; - zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w kończynach dolnych (objawy obejmują swędzenie, ból i zaczerwienienie kończyn). Zakrzepy mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc, powodując ból klatki piersiowej i trudności w oddychaniu; - reakcje alergiczne (nadwrażliwości): objawy mogą obejmować swędzącą wysypkę, trudności z połykaniem lub oddychaniem, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią niżej wymienione działania niepożądane:
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów): - drżenie, sztywność lub skurcz mięśni, spowolnienie ruchowe, zwiększona produkcja śliny, uczucie niepokoju; niekontrolowane ruchy, głównie rąk i nóg (objawy te można ograniczyć, jeśli lekarz zmniejszy dawkę leku lub zaleci dodatkowy lek).
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów): - niekontrolowane ruchy, głównie twarzy i języka; - splątanie (nieadekwatne do rzeczywistości, chaotyczne: mowa, myślenie i zachowania).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zespół odstawienia u noworodka.
Odnotowano również inne działania niepożądane:
Często (dotyczy mniej niż 1 na 10 pacjentów): - zaburzona produkcja mleka u kobiet i mężczyzn i ból piersi; - zatrzymanie miesiączki; - powiększenie piersi u mężczyzn; - zaburzenia erekcji; - bezsenność, lęk, pobudzenie; - zaburzenia orgazmu; 6/7
- niekontrolowany skurcz pewnych grup mięśniowych: gałek ocznych (przymusowe ustawienie gałek ocznych ku górze), twarzy, szyi (szczękościsk, kurczowy kręcz szyi); - senność; - niewyraźne widzenie; - niskie ciśnienie krwi; - zaparcia, nudności lub wymioty, suchość w jamie ustnej; - zwiększenie masy ciała.
Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów): - leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi), neutropenia (zmniejszenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych - granulocytów obojętnochłonnych we krwi); - hipertriglicerydemia (zwiększenie ponad normę stężenia triglicerydów we krwi, co wiąże się z ryzykiem rozwoju miażdżycy) i hipercholesterolemia (zwiększenie ponad normę stężenia cholesterolu we krwi); - duże stężenie cukru, triglicerydów lub cholesterolu we krwi; - zwolnienie czynności serca; - zwiększone ciśnienie krwi; - przekrwienie błony śluzowej nosa; - zachłystowe zapalenie płuc; - osteopenia (zmniejszenie gęstości kości), osteoporoza; - zatrzymanie moczu; - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, głównie transaminaz.
Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1000 pacjentów): - agranulocytoza (zmniejszenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych – granulocytów, we krwi); - wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie; - łagodny guz przysadki mózgowej (gruczołu znajdującego się w mózgu); - hiponatremia (zmniejszenie poniżej normy stężenia sodu we krwi), zespół nieadekwatnego uwalniania wazopresyny (SIADH – choroba wywołana nadmiernym uwalnianiem hormonu antydiuretycznego – wazopresyny – przez przysadkę mózgową).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zespół niespokojnych nóg (uczucie dyskomfortu w nogach tymczasowo łagodzone przez ruch, objawy nasilające się pod koniec dnia); - zwiększona wrażliwość skóry na słońce i promieniowanie ultrafioletowe.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa tel.: (22) 49 21 301, faks: (22) 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Amipryd
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25 o C. 7/7
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Amipryd - Substancją czynną leku jest amisulpryd. 1 tabletka zawiera 100 mg, 200 mg lub 400 mg amisulprydu. - Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), hypromeloza (2910), magnezu stearynian.
Jak wygląda lek Amipryd i co zawiera opakowanie Lek Amipryd ma postać tabletek: - 100 mg: barwy białej, owalnych i obustronnie wypukłych o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 11,1 x 6,3 mm, - 200 mg: barwy białej, owalnych i obustronnie wypukłych, o jednolitej powierzchni po jednej stronie, a po drugiej z grawerem „HL” („H” po jednej stronie linii podziału, a „L” po drugiej), z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 14,0 x 8,0 mm, - 400 mg: barwy białej, podłużnych i obustronnie wypukłych o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 16,7 x 9,5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Jedno opakowanie leku zawiera 30 tabletek w blistrach w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca „PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław
Informacja o leku tel.: (22) 742 00 22 e-mail: [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
1/12
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amipryd, 100 mg, tabletki Amipryd, 200 mg, tabletki Amipryd, 400 mg, tabletki
Amipryd, 100 mg: każda tabletka zawiera 100 mg amisulprydu (Amisulpridum). Amipryd, 200 mg: każda tabletka zawiera 200 mg amisulprydu (Amisulpridum). Amipryd, 400 mg: każda tabletka zawiera 400 mg amisulprydu (Amisulpridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Każda tabletka Amipryd, 100 mg, zawiera 65 mg laktozy. Każda tabletka Amipryd, 200 mg, zawiera 130,02 mg laktozy. Każda tabletka Amipryd, 400 mg, zawiera 260,02 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka. Amipryd, 100 mg: białe, owalne i obustronnie wypukłe tabletki o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 11,1 x 6,3 mm. Amipryd, 200 mg: białe, owalne i obustronnie wypukłe tabletki, o jednolitej powierzchni po jednej stronie, a po drugiej z grawerem „HL” („H” po jednej stronie linii podziału, a „L” po drugiej), z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 14,0 x 8,0 mm. Amipryd, 400 mg: białe, podłużne i obustronnie wypukłe tabletki o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 16,7 x 9,5 mm.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Produkt leczniczy Amipryd stosowany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.
Dawkowanie
U pacjentów z objawami pozytywnymi W ostrych zaburzeniach psychotycznych zaleca się dawki doustne wynoszące od 400 do 800 mg amisulprydu na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg amisulprydu na dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 1200 mg amisulprydu na dobę, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. 2/12
Specjalne dawkowanie na początku leczenia amisulprydem nie jest wymagane. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek.
U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne Dawkę leku należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400 do 800 mg na dobę). Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką produktu.
U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych Zaleca się podawanie leku doustnie w dawkach od 50 do 300 mg amisulprydu na dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie.
Amisulpryd może być podawany raz na dobę w dawkach do 400 mg, większe dawki należy stosować w dawce podzielonej, dwa razy na dobę.
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego.
Specjalne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Bezpieczeństwo stosowania w tej grupie pacjentów było badane u ograniczonej liczby osób. Amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek.
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności amisulprydu u ludzi od okresu pokwitania do 18 lat. Dostępne są jedynie ograniczone dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży w schizofrenii. W związku z tym, nie zaleca się stosowania amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat. Jeżeli jednak leczenie takich pacjentów jest absolutnie konieczne, musi być rozpoczynane i kontynuowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Stosowanie amisulprydu jest przeciwwskazane u dzieci przed okresem pokwitania, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z niewydolnością nerek Amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CR CL ) mieści się w zakresie 30-60 mL/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CR CL ) mieści się w zakresie 10-30 mL/min. Brak danych o chorych z ciężkim uszkodzeniem nerek (CR CL <10 mL/min), dlatego też nie należy stosować leku u tych pacjentów (patrz punkt 4.3).
Niewydolność wątroby Ponieważ amisulpryd podlega w niewielkim stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości lub przepołowione, popijając wodą. Produkt leczniczy może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Występowanie nowotworów, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolaka przysadki typu prolaktynoma i raka piersi. • Guz chromochłonny nadnerczy. 3/12
• Dzieci przed okresem pokwitania. • Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą (patrz punkt 4.5). • Stosowanie w skojarzeniu z produktami leczniczymi, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, na przykład z: − lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (jak chinidyna , dyzopiramid); − lekami przeciwarytmicznymi klasy III (jak amiodaron i sotalol); − innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze (patrz punkt 4.5).
Podczas stosowania amisulprydu zgłaszano ciężkie uszkodzenia wątroby. Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów, takich jak astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha lub żółtaczka. W takim przypadku, należy niezwłocznie przeprowadzić badania, w tym badania kliniczne, i biologiczną ocenę czynności wątroby (patrz punkt 4.8).
Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie potencjalnie śmiertelnego złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu.
Podobnie jak w przypadku innych produktów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne.
Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki. W razie niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć przerwanie leczenia (patrz punkt 4.2).
Podczas leczenia niektórymi atypowymi środkami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem, obserwowano przypadki hiperglikemii. Pacjenci z cukrzycą, lub u których występuje ryzyko cukrzycy, i przyjmujący amisulpryd, powinni regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, w związku z czym pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani podczas stosowania amisulprydu.
U pacjentów w podeszłym wieku, amisulpryd, podobnie jak inne neuroleptyki, należy stosować ze szczególną ostrożnością ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia i sedacji. Zmniejszenie dawki może być również konieczne z powodu niewydolności nerek.
Po nagłym odstawieniu środków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach rzadko odnotowywano ostre objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty i bezsenność. Może również nastąpić nawrót objawów psychotycznych, a także pojawianie się ruchów mimowolnych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza). Z tego względu zaleca się stopniowe odstawianie amisulprydu.
Wydłużenie odstępu QT Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.8). Działanie to może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, przed zastosowaniem amisulprydu zaleca się wykluczenie następujących czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu serca. Są to: − bradykardia (poniżej 55 uderzeń na minutę), 4/12
− choroba serca lub nagła śmierć w wywiadzie rodzinnym, lub wydłużenie odstępu QT, − zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, − wrodzone wydłużenie odstępu QT, − stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5).
Zalecane jest przeprowadzenie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami serca w wywiadzie rodzinnym lub w razie nieprawidłowych wyników badania klinicznego serca. Podczas terapii należy indywidualnie u każdego pacjenta ocenić konieczność monitorowania EKG (np. podczas zwiększania dawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć, jeżeli jest wydłużony odstęp QT, a stosowanie leku przerwać, jeżeli QTc >500ms.
Okresowa kontrola elektrolitów jest szczególnie zalecana, jeżeli pacjent przyjmuje leki moczopędne lub choruje jednocześnie na inną chorobę.
Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5).
Udar mózgu W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo prowadzonych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano trzykrotny wzrost ryzyka wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć takiego zagrożenia podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych grupach pacjentów. W związku z tym amisulpryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których występuje ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Analizy siedemnastu badań kontrolowanych placebo (średni czas trwania 10 tygodni), głównie u pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, ujawniły od 1,6 do 1,7 razy większe ryzyko zgonu u pacjentów leczonych lekami niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo. W trakcie typowego trwającego 10 tygodni kontrolowanego badania, współczynnik zgonów u pacjentów leczonych badanymi lekami wynosił około 4,5% i około 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych ze stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych były zróżnicowane, większość wydawała się spowodowana przyczynami ze strony układu krążenia (np. niewydolność serca, nagła śmierć sercowa) lub chorobami infekcyjnymi (np. zapalenie płuc). Wyniki badań obserwacyjnych sugerują, że podobnie jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność. Nie wiadomo, w jakim stopniu obserwowaną zwiększoną śmiertelność można przypisać lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów.
Amisulpryd nie jest przeznaczony do leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia amisulprydem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze.
Rak piersi Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. W związku z tym należy zachować ostrożność, a pacjenci z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym podczas terapii amisulprydem powinni być ściśle monitorowani. 5/12
Łagodny nowotwór przysadki Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolaktynoma (patrz punkt 4.8). W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli potwierdzi się rozpoznanie guza przysadki, leczenie amisulprydem musi zostać przerwane (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, występowała leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą wskazywać na nieprawidłowy skład krwi (patrz punkt 4.8) i wymagają natychmiastowego badania hematologicznego.
Produkt leczniczy zawiera laktozę Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Skojarzenia leków przeciwwskazane • Produkty lecznicze, które mogą powodować wystąpienie torsade de pointes, takie jak np.: − leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dyzopiramid; − leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; − inne leki takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna
sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze. • Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może działać przeciwnie do agonistów dopaminy, takich jak bromokryptyna, ropinirol.
Skojarzenia leków niezalecane • Skojarzenie z produktami leczniczymi, które mogą zwiększać ryzyko torsade de pointes lub wydłużenia odstępu QT: − produktami powodującymi bradykardię, takimi jak leki β-adrenolityczne, niektórymi antagonistami kanału wapniowego (np. diltiazemem lub werapamilem), klonidyną, guanfacyną i glikozydami naparstnicy; − produktami leczniczymi powodującymi hipokaliemię lub zaburzającymi równowagę elektrolitową: produktami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi, takimi jak diuretyki, środki przeczyszczające, podawana dożylnie amfoterycyna B , glikokortykosteroidy i tetrakozaktyd. Hipokaliemię należy odpowiednio leczyć; − neuroleptykami, takimi jak pimozyd i haloperydol; − imipraminą, lekiem przeciwdepresyjnym; − litem; − niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. astemizolem, terfenadyną); − meflochiną. • Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, w związku z czym podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.
Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności • Jednoczesne stosowanie z następującymi produktami może nasilać ich działanie: − produkty działające na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak narkotyki, leki znieczulające i przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H 1 ) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne produkty anksjolityczne oraz klonidyna i jej pochodne; 6/12
− produkty przeciwnadciśnieniowe i inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi; − klozapina: jednoczesne stosowanie z amisulprydem może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu.
Ciąża W badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania amisulprydu. Dane kliniczne dotyczące ekspozycji w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Z tego względu bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w czasie ciąży nie jest ustalone. Amisulpryd przenika przez łożysko. Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że korzyści przekraczają ryzyko. U kobiet w wieku rozrodczym, należy omówić zastosowanie skutecznej antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia amisulprydem. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w trzecim trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. Dlatego należy starannie kontrolować stan noworodków.
Karmienie piersią W niektórych przypadkach amisulpryd przenika do mleka kobiecego w ilościach znacznie powyżej akceptowanej wartości 10% dawki znormalizowanej względem masy ciała matki, ale stężenia we krwi u niemowląt karmionych piersią nie były oceniane. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu amisulprydu na noworodki i niemowlęta. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od leczenia amisulprydem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
Płodność W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku (efekt działania prolaktyny).
Amisulpryd stosowany zgodnie z zaleceniami może wywoływać senność oraz niewyraźne widzenie, co może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Poniżej wymieniono istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane. Działania niepożądane wymieniono zgodnie z następującą konwencją dotyczącą częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często
Często
Niezbyt często
Rzadko
Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego
neutropenia (patrz punkt 4.4) Agranulocytoz a (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia układu immunologicznego
alergiczne
Zaburzenia endokrynologiczne
stężenia prolaktyny w surowicy,
przysadki typu prolactinoma (patrz punkty
7/12
ustępujący po odstawieniu leku. Hiperprolaktyn emia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi i zaburzenia erekcji
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
(patrz punkt 4.4), hipertrigliceryde mia i hipercholesterole mia
Hiponatremia, zespół nieadekwatneg o wydzielania wazopresyny (SIADH)
Zaburzenia psychiczne
lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu Splątanie
Zaburzenia układu nerwowego
Objawy pozapiram idowe: drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe hipokinezj a, nadmierne ślinienie się, akatyzja, dyskineza*
Ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk)** Senność
Późna dyskineza z objawami: rytmiczne ruchy mimowolne, przede wszystkim języka i (lub) twarzy szczególnie po długotrwałym podawaniu leku.*** Napady padaczkowe Złośliwy zespół neuroleptyczny (potencjalnie zagrażający życiu) (patrz punkt 4.4) Zespół niespokojn ych nóg Zaburzenia oka
widzenie (patrz punkt 4.7)
Zaburzenia serca
Wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia, nagły zgon (patrz
8/12
punkt 4.4) Zaburzenia naczyniowe
tętnicze Zwiększone ciśnienie krwi Zakrzepica żylna w tym przypadki zatorowości płucnej, czasem kończące się zgonem, oraz zakrzepica żył głębokich
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
błony śluzowej nosa, zachłystowe zapalenie płuc (głównie po skojarzeniu z innymi lekami przeciwpsychoty cznymi i lekami o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy)
Zaburzenia żołądka i jelit
nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
naczyniorucho wy, pokrzywka Reakcja nadwrażli wości na światło Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
osteoporoza
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy
odstawieni a u noworodka (patrz punkt 4.6) Badania diagnostyczne
masy ciała Wzrost aktywności enzymów wątrobowych, głównie aminotransferaz
9/12
* Objawy te po stosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania podawania amisulprydu. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami leczonych dawkami 50 do **Objawy ustępują bez przerwania leczenia amisulprydem po podaniu leku przeciwparkinsonowskiego. *** Leki przeciwparkinsonowskie są nieskuteczne i mogą nasilać objawy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Istnieje niewiele danych dotyczących przedawkowania amisulprydu. Opisywano nasilenie znanych działań farmakologicznych leku, tzn. zawroty głowy, nadmierne uspokojenie, spadek ciśnienia krwi oraz objawy pozapiramidowe, w cięższych zatruciach - śpiączkę. Donoszono o przypadkach zgonów, głównie po stosowaniu łącznie z innymi lekami psychotropowymi. W razie ostrego przedawkowania należy zawsze brać pod uwagę zażycie wielu leków. Amisulpryd nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy. Dlatego ta metoda leczenia nie powinna być stosowana. Nie istnieje swoista odtrutka na amisulpryd. Leczenie polega zatem na postępowaniu podtrzymującym podstawowe czynności życiowe i ścisłym monitorowaniu najważniejszych ich parametrów, w tym czynności serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG) przez odpowiednio długi czas. W razie gdy dołączą się ciężkie objawy pozapiramidowe, należy zastosować leki przeciwcholinergiczne.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyczne, kod ATC: N05AL05
Amisulpryd jest lekiem przeciwpsychotycznym należącym do klasy podstawionych benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D 2
3 , do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D 1 , D 4
5 . W przeciwieństwie do klasycznych, jak i atypowych neuroleptyków, amisulpryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H 1
cholinergicznych. Jak wykazano u zwierząt, amisulpryd w dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D 2
w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków amisulpryd nie powoduje katalepsji. W czasie dłuższego leczenia amisulprydem nie występuje także nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych D 2 . Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D 2
3 , czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko „odhamowania”. 10/12
Wymienione powyżej nietypowe własności farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Lek wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe, co może być związane z jego preferencyjną aktywnością w układzie limbicznym. W badaniach klinicznych prowadzonych u chorych na schizofrenię z ciężkimi zaostrzeniami choroby, amisulpryd znacząco łagodził wtórne objawy negatywne, jak również objawy afektywne, takie jak obniżenie nastroju i spowolnienie.
Wchłanianie Amisulpryd, po podaniu doustnym, wykazuje u ludzi dwa maksymalne poziomy wchłaniania: pierwszy następuje szybko (po około 1 godzinie od podania leku), drugi – między trzecią a czwartą godziną po podaniu. Stężenia leku w osoczu wynoszą wtedy odpowiednio 39±3 oraz 54±4 ng/mL po podaniu dawki 50 mg. Całkowita biodostępność wynosi 48%.
Posiłki bogate w węglowodany (zawierające 68% płynów) znacząco zmniejszają wartość AUC, T max
C max
Jednakże znaczenie tych obserwacji w rutynowym stosowaniu klinicznym nie jest znane.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 5,8 L/kg, stopień wiązania z białkami jest niewielki (16%), a interakcje z lekami nieznane.
Metabolizm Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym: zidentyfikowano dwa nieaktywne metabolity stanowiące około 4% podanej dawki leku. Amisulpryd nie kumuluje się w organizmie, a jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona po wielokrotnym podaniu.
Eliminacja Okres półtrwania amisulprydu wynosi około 12 godzin po podaniu doustnym. Amisulpryd wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. 50% dawki podanej dożylnie wydalane jest z moczem, z czego 90% wydalane jest w ciągu pierwszej doby. Klirens nerkowy wynosi 20 L/godz. lub 330 mL/min.
Zaburzenia czynności wątroby: ponieważ amisulpryd jest słabo metabolizowany, nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Zaburzenia czynności nerek: okres półtrwania wydłuża się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5 do 3 razy. Wartość AUC dla amisulprydu w łagodnej niewydolności nerek zwiększa się niemal dwukrotnie i prawie dziesięciokrotnie w umiarkowanej niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Doświadczenie w tym zakresie jest jednak ograniczone i brak danych o dawkach większych niż 50 mg.
Amisulpryd tylko w bardzo niewielkim stopniu można usunąć z organizmu drogą hemodializy.
Pacjenci w podeszłym wieku: Ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące osób w podeszłym wieku (>65 lat) wykazują, że występuje 10-30% wzrost wartości C max , T 1/2 i AUC po podaniu pojedynczej doustnej dawki 50 mg. Brak danych po powtórnym podaniu.
Ogólny przegląd zakończonych badań bezpieczeństwa wskazuje, że stosowanie amisulprydu nie pociąga za sobą ryzyka ogólnego, narządowo swoistego działania teratogennego, mutagennego ani rakotwórczego. Zmiany obserwowane u szczurów i psów w dawkach poniżej maksymalnej 11/12
tolerowanej dawki są albo efektami farmakologicznymi, albo pozbawione są istotnego znaczenia toksykologicznego w tych warunkach. W porównaniu z maksymalnymi zalecanymi dawkami u ludzi, maksymalnie tolerowane dawki są odpowiednio 2 do 7 razy większe u szczurów (200 mg/kg/dobę) i psów (120 mg/kg/dobę), względem wartości AUC. Nie stwierdzono, mającego znaczenie dla ludzi, ryzyka działania rakotwórczego u szczurów, gdy wartości AUC były 1,5 do 4,5-krotnie większe od spodziewanej u ludzi wartości AUC. Przeprowadzono badanie działania rakotwórczego u myszy (dla dawki 120 mg/kg/dobę) i badania reprodukcyjne (dla dawek 160, 300 i 500 mg/kg/dobę, odpowiednio u szczurów, królików i myszy). Nie oceniano ekspozycji zwierząt na amisulpryd podczas tych ostatnich badań.
Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Hypromeloza (2910) Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej o C.
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium zawierające 30 tabletek, w tekturowym pudełku.
Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław tel.: +48 (71) 352 95 22 faks: +48 (71) 352 76 36
12/12
Amipryd, 100 mg: 25528 Amipryd, 200 mg: 25529 Amipryd, 400 mg: 25530
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.09.2019 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Amipryd, 100 mg, tabletki Amipryd, 200 mg, tabletki Amipryd, 400 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Amipryd, 100 mg: każda tabletka zawiera 100 mg amisulprydu (Amisulpridum). Amipryd, 200 mg: każda tabletka zawiera 200 mg amisulprydu (Amisulpridum). Amipryd, 400 mg: każda tabletka zawiera 400 mg amisulprydu (Amisulpridum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Każda tabletka Amipryd, 100 mg, zawiera 65 mg laktozy. Każda tabletka Amipryd, 200 mg, zawiera 130,02 mg laktozy. Każda tabletka Amipryd, 400 mg, zawiera 260,02 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka. Amipryd, 100 mg: białe, owalne i obustronnie wypukłe tabletki o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 11,1 x 6,3 mm. Amipryd, 200 mg: białe, owalne i obustronnie wypukłe tabletki, o jednolitej powierzchni po jednej stronie, a po drugiej z grawerem „HL” („H” po jednej stronie linii podziału, a „L” po drugiej), z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 14,0 x 8,0 mm. Amipryd, 400 mg: białe, podłużne i obustronnie wypukłe tabletki o gładkiej, jednolitej powierzchni, z linią podziału po obu stronach, o wymiarach około 16,7 x 9,5 mm.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Amipryd stosowany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
U pacjentów z objawami pozytywnymi W ostrych zaburzeniach psychotycznych zaleca się dawki doustne wynoszące od 400 do 800 mg amisulprydu na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg amisulprydu na dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 1200 mg amisulprydu na dobę, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. 2/12
Specjalne dawkowanie na początku leczenia amisulprydem nie jest wymagane. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek.
U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne Dawkę leku należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400 do 800 mg na dobę). Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką produktu.
U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych Zaleca się podawanie leku doustnie w dawkach od 50 do 300 mg amisulprydu na dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie.
Amisulpryd może być podawany raz na dobę w dawkach do 400 mg, większe dawki należy stosować w dawce podzielonej, dwa razy na dobę.
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego.
Specjalne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Bezpieczeństwo stosowania w tej grupie pacjentów było badane u ograniczonej liczby osób. Amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek.
Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności amisulprydu u ludzi od okresu pokwitania do 18 lat. Dostępne są jedynie ograniczone dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży w schizofrenii. W związku z tym, nie zaleca się stosowania amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat. Jeżeli jednak leczenie takich pacjentów jest absolutnie konieczne, musi być rozpoczynane i kontynuowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Stosowanie amisulprydu jest przeciwwskazane u dzieci przed okresem pokwitania, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej (patrz punkt 4.3).
Pacjenci z niewydolnością nerek Amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CR CL ) mieści się w zakresie 30-60 mL/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CR CL ) mieści się w zakresie 10-30 mL/min. Brak danych o chorych z ciężkim uszkodzeniem nerek (CR CL <10 mL/min), dlatego też nie należy stosować leku u tych pacjentów (patrz punkt 4.3).
Niewydolność wątroby Ponieważ amisulpryd podlega w niewielkim stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości lub przepołowione, popijając wodą. Produkt leczniczy może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Występowanie nowotworów, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolaka przysadki typu prolaktynoma i raka piersi. • Guz chromochłonny nadnerczy. 3/12
• Dzieci przed okresem pokwitania. • Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą (patrz punkt 4.5). • Stosowanie w skojarzeniu z produktami leczniczymi, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, na przykład z: − lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (jak chinidyna , dyzopiramid); − lekami przeciwarytmicznymi klasy III (jak amiodaron i sotalol); − innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Podczas stosowania amisulprydu zgłaszano ciężkie uszkodzenia wątroby. Należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów, takich jak astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha lub żółtaczka. W takim przypadku, należy niezwłocznie przeprowadzić badania, w tym badania kliniczne, i biologiczną ocenę czynności wątroby (patrz punkt 4.8).
Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie potencjalnie śmiertelnego złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu.
Podobnie jak w przypadku innych produktów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne.
Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki. W razie niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć przerwanie leczenia (patrz punkt 4.2).
Podczas leczenia niektórymi atypowymi środkami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem, obserwowano przypadki hiperglikemii. Pacjenci z cukrzycą, lub u których występuje ryzyko cukrzycy, i przyjmujący amisulpryd, powinni regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, w związku z czym pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani podczas stosowania amisulprydu.
U pacjentów w podeszłym wieku, amisulpryd, podobnie jak inne neuroleptyki, należy stosować ze szczególną ostrożnością ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia i sedacji. Zmniejszenie dawki może być również konieczne z powodu niewydolności nerek.
Po nagłym odstawieniu środków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach rzadko odnotowywano ostre objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty i bezsenność. Może również nastąpić nawrót objawów psychotycznych, a także pojawianie się ruchów mimowolnych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza). Z tego względu zaleca się stopniowe odstawianie amisulprydu.
Wydłużenie odstępu QT Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.8). Działanie to może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, przed zastosowaniem amisulprydu zaleca się wykluczenie następujących czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu serca. Są to: − bradykardia (poniżej 55 uderzeń na minutę), 4/12
− choroba serca lub nagła śmierć w wywiadzie rodzinnym, lub wydłużenie odstępu QT, − zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, − wrodzone wydłużenie odstępu QT, − stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.5).
Zalecane jest przeprowadzenie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami serca w wywiadzie rodzinnym lub w razie nieprawidłowych wyników badania klinicznego serca. Podczas terapii należy indywidualnie u każdego pacjenta ocenić konieczność monitorowania EKG (np. podczas zwiększania dawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć, jeżeli jest wydłużony odstęp QT, a stosowanie leku przerwać, jeżeli QTc >500ms.
Okresowa kontrola elektrolitów jest szczególnie zalecana, jeżeli pacjent przyjmuje leki moczopędne lub choruje jednocześnie na inną chorobę.
Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5).
Udar mózgu W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo prowadzonych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano trzykrotny wzrost ryzyka wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć takiego zagrożenia podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych grupach pacjentów. W związku z tym amisulpryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których występuje ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych.
Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Analizy siedemnastu badań kontrolowanych placebo (średni czas trwania 10 tygodni), głównie u pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, ujawniły od 1,6 do 1,7 razy większe ryzyko zgonu u pacjentów leczonych lekami niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo. W trakcie typowego trwającego 10 tygodni kontrolowanego badania, współczynnik zgonów u pacjentów leczonych badanymi lekami wynosił około 4,5% i około 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych ze stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych były zróżnicowane, większość wydawała się spowodowana przyczynami ze strony układu krążenia (np. niewydolność serca, nagła śmierć sercowa) lub chorobami infekcyjnymi (np. zapalenie płuc). Wyniki badań obserwacyjnych sugerują, że podobnie jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność. Nie wiadomo, w jakim stopniu obserwowaną zwiększoną śmiertelność można przypisać lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów.
Amisulpryd nie jest przeznaczony do leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia amisulprydem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze.
Rak piersi Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. W związku z tym należy zachować ostrożność, a pacjenci z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym podczas terapii amisulprydem powinni być ściśle monitorowani. 5/12
Łagodny nowotwór przysadki Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolaktynoma (patrz punkt 4.8). W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli potwierdzi się rozpoznanie guza przysadki, leczenie amisulprydem musi zostać przerwane (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, występowała leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą wskazywać na nieprawidłowy skład krwi (patrz punkt 4.8) i wymagają natychmiastowego badania hematologicznego.
Produkt leczniczy zawiera laktozę Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Produkt leczniczy zawiera sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Skojarzenia leków przeciwwskazane • Produkty lecznicze, które mogą powodować wystąpienie torsade de pointes, takie jak np.: − leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dyzopiramid; − leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; − inne leki takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna
sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze. • Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może działać przeciwnie do agonistów dopaminy, takich jak bromokryptyna, ropinirol.
Skojarzenia leków niezalecane • Skojarzenie z produktami leczniczymi, które mogą zwiększać ryzyko torsade de pointes lub wydłużenia odstępu QT: − produktami powodującymi bradykardię, takimi jak leki β-adrenolityczne, niektórymi antagonistami kanału wapniowego (np. diltiazemem lub werapamilem), klonidyną, guanfacyną i glikozydami naparstnicy; − produktami leczniczymi powodującymi hipokaliemię lub zaburzającymi równowagę elektrolitową: produktami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi, takimi jak diuretyki, środki przeczyszczające, podawana dożylnie amfoterycyna B , glikokortykosteroidy i tetrakozaktyd. Hipokaliemię należy odpowiednio leczyć; − neuroleptykami, takimi jak pimozyd i haloperydol; − imipraminą, lekiem przeciwdepresyjnym; − litem; − niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. astemizolem, terfenadyną); − meflochiną. • Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, w związku z czym podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.
Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności • Jednoczesne stosowanie z następującymi produktami może nasilać ich działanie: − produkty działające na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak narkotyki, leki znieczulające i przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H 1 ) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne produkty anksjolityczne oraz klonidyna i jej pochodne; 6/12
− produkty przeciwnadciśnieniowe i inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi; − klozapina: jednoczesne stosowanie z amisulprydem może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża W badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania amisulprydu. Dane kliniczne dotyczące ekspozycji w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Z tego względu bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w czasie ciąży nie jest ustalone. Amisulpryd przenika przez łożysko. Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że korzyści przekraczają ryzyko. U kobiet w wieku rozrodczym, należy omówić zastosowanie skutecznej antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia amisulprydem. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w trzecim trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. Dlatego należy starannie kontrolować stan noworodków.
Karmienie piersią W niektórych przypadkach amisulpryd przenika do mleka kobiecego w ilościach znacznie powyżej akceptowanej wartości 10% dawki znormalizowanej względem masy ciała matki, ale stężenia we krwi u niemowląt karmionych piersią nie były oceniane. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu amisulprydu na noworodki i niemowlęta. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od leczenia amisulprydem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
Płodność W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku (efekt działania prolaktyny).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Amisulpryd stosowany zgodnie z zaleceniami może wywoływać senność oraz niewyraźne widzenie, co może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Poniżej wymieniono istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane. Działania niepożądane wymieniono zgodnie z następującą konwencją dotyczącą częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często
Często
Niezbyt często
Rzadko
Częstość nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego
neutropenia (patrz punkt 4.4) Agranulocytoz a (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia układu immunologicznego
alergiczne
Zaburzenia endokrynologiczne
stężenia prolaktyny w surowicy,
przysadki typu prolactinoma (patrz punkty
7/12
ustępujący po odstawieniu leku. Hiperprolaktyn emia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi i zaburzenia erekcji
4.3 i 4.4)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
(patrz punkt 4.4), hipertrigliceryde mia i hipercholesterole mia
Hiponatremia, zespół nieadekwatneg o wydzielania wazopresyny (SIADH)
Zaburzenia psychiczne
lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu Splątanie
Zaburzenia układu nerwowego
Objawy pozapiram idowe: drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe hipokinezj a, nadmierne ślinienie się, akatyzja, dyskineza*
Ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk)** Senność
Późna dyskineza z objawami: rytmiczne ruchy mimowolne, przede wszystkim języka i (lub) twarzy szczególnie po długotrwałym podawaniu leku.*** Napady padaczkowe Złośliwy zespół neuroleptyczny (potencjalnie zagrażający życiu) (patrz punkt 4.4) Zespół niespokojn ych nóg Zaburzenia oka
widzenie (patrz punkt 4.7)
Zaburzenia serca
Wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia, nagły zgon (patrz
8/12
punkt 4.4) Zaburzenia naczyniowe
tętnicze Zwiększone ciśnienie krwi Zakrzepica żylna w tym przypadki zatorowości płucnej, czasem kończące się zgonem, oraz zakrzepica żył głębokich
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
błony śluzowej nosa, zachłystowe zapalenie płuc (głównie po skojarzeniu z innymi lekami przeciwpsychoty cznymi i lekami o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy)
Zaburzenia żołądka i jelit
nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
naczyniorucho wy, pokrzywka Reakcja nadwrażli wości na światło Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
osteoporoza
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
moczu
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy
odstawieni a u noworodka (patrz punkt 4.6) Badania diagnostyczne
masy ciała Wzrost aktywności enzymów wątrobowych, głównie aminotransferaz
9/12
* Objawy te po stosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania podawania amisulprydu. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami leczonych dawkami 50 do **Objawy ustępują bez przerwania leczenia amisulprydem po podaniu leku przeciwparkinsonowskiego. *** Leki przeciwparkinsonowskie są nieskuteczne i mogą nasilać objawy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Istnieje niewiele danych dotyczących przedawkowania amisulprydu. Opisywano nasilenie znanych działań farmakologicznych leku, tzn. zawroty głowy, nadmierne uspokojenie, spadek ciśnienia krwi oraz objawy pozapiramidowe, w cięższych zatruciach - śpiączkę. Donoszono o przypadkach zgonów, głównie po stosowaniu łącznie z innymi lekami psychotropowymi. W razie ostrego przedawkowania należy zawsze brać pod uwagę zażycie wielu leków. Amisulpryd nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy. Dlatego ta metoda leczenia nie powinna być stosowana. Nie istnieje swoista odtrutka na amisulpryd. Leczenie polega zatem na postępowaniu podtrzymującym podstawowe czynności życiowe i ścisłym monitorowaniu najważniejszych ich parametrów, w tym czynności serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG) przez odpowiednio długi czas. W razie gdy dołączą się ciężkie objawy pozapiramidowe, należy zastosować leki przeciwcholinergiczne.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyczne, kod ATC: N05AL05
Amisulpryd jest lekiem przeciwpsychotycznym należącym do klasy podstawionych benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D 2
3 , do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D 1 , D 4
5 . W przeciwieństwie do klasycznych, jak i atypowych neuroleptyków, amisulpryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H 1
cholinergicznych. Jak wykazano u zwierząt, amisulpryd w dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D 2
w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków amisulpryd nie powoduje katalepsji. W czasie dłuższego leczenia amisulprydem nie występuje także nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych D 2 . Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D 2
3 , czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko „odhamowania”. 10/12
Wymienione powyżej nietypowe własności farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Lek wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe, co może być związane z jego preferencyjną aktywnością w układzie limbicznym. W badaniach klinicznych prowadzonych u chorych na schizofrenię z ciężkimi zaostrzeniami choroby, amisulpryd znacząco łagodził wtórne objawy negatywne, jak również objawy afektywne, takie jak obniżenie nastroju i spowolnienie.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Amisulpryd, po podaniu doustnym, wykazuje u ludzi dwa maksymalne poziomy wchłaniania: pierwszy następuje szybko (po około 1 godzinie od podania leku), drugi – między trzecią a czwartą godziną po podaniu. Stężenia leku w osoczu wynoszą wtedy odpowiednio 39±3 oraz 54±4 ng/mL po podaniu dawki 50 mg. Całkowita biodostępność wynosi 48%.
Posiłki bogate w węglowodany (zawierające 68% płynów) znacząco zmniejszają wartość AUC, T max
C max
Jednakże znaczenie tych obserwacji w rutynowym stosowaniu klinicznym nie jest znane.
Dystrybucja Objętość dystrybucji wynosi 5,8 L/kg, stopień wiązania z białkami jest niewielki (16%), a interakcje z lekami nieznane.
Metabolizm Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym: zidentyfikowano dwa nieaktywne metabolity stanowiące około 4% podanej dawki leku. Amisulpryd nie kumuluje się w organizmie, a jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona po wielokrotnym podaniu.
Eliminacja Okres półtrwania amisulprydu wynosi około 12 godzin po podaniu doustnym. Amisulpryd wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. 50% dawki podanej dożylnie wydalane jest z moczem, z czego 90% wydalane jest w ciągu pierwszej doby. Klirens nerkowy wynosi 20 L/godz. lub 330 mL/min.
Zaburzenia czynności wątroby: ponieważ amisulpryd jest słabo metabolizowany, nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Zaburzenia czynności nerek: okres półtrwania wydłuża się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5 do 3 razy. Wartość AUC dla amisulprydu w łagodnej niewydolności nerek zwiększa się niemal dwukrotnie i prawie dziesięciokrotnie w umiarkowanej niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Doświadczenie w tym zakresie jest jednak ograniczone i brak danych o dawkach większych niż 50 mg.
Amisulpryd tylko w bardzo niewielkim stopniu można usunąć z organizmu drogą hemodializy.
Pacjenci w podeszłym wieku: Ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące osób w podeszłym wieku (>65 lat) wykazują, że występuje 10-30% wzrost wartości C max , T 1/2 i AUC po podaniu pojedynczej doustnej dawki 50 mg. Brak danych po powtórnym podaniu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ogólny przegląd zakończonych badań bezpieczeństwa wskazuje, że stosowanie amisulprydu nie pociąga za sobą ryzyka ogólnego, narządowo swoistego działania teratogennego, mutagennego ani rakotwórczego. Zmiany obserwowane u szczurów i psów w dawkach poniżej maksymalnej 11/12
tolerowanej dawki są albo efektami farmakologicznymi, albo pozbawione są istotnego znaczenia toksykologicznego w tych warunkach. W porównaniu z maksymalnymi zalecanymi dawkami u ludzi, maksymalnie tolerowane dawki są odpowiednio 2 do 7 razy większe u szczurów (200 mg/kg/dobę) i psów (120 mg/kg/dobę), względem wartości AUC. Nie stwierdzono, mającego znaczenie dla ludzi, ryzyka działania rakotwórczego u szczurów, gdy wartości AUC były 1,5 do 4,5-krotnie większe od spodziewanej u ludzi wartości AUC. Przeprowadzono badanie działania rakotwórczego u myszy (dla dawki 120 mg/kg/dobę) i badania reprodukcyjne (dla dawek 160, 300 i 500 mg/kg/dobę, odpowiednio u szczurów, królików i myszy). Nie oceniano ekspozycji zwierząt na amisulpryd podczas tych ostatnich badań.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Hypromeloza (2910) Magnezu stearynian
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej o C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium zawierające 30 tabletek, w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A. ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław tel.: +48 (71) 352 95 22 faks: +48 (71) 352 76 36
12/12
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Amipryd, 100 mg: 25528 Amipryd, 200 mg: 25529 Amipryd, 400 mg: 25530
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.09.2019 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: