Aurostop

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Aurostop, 2 mg, kapsułki, twarde Loperamidi hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Aurostop i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aurostop

3. Jak stosować lek Aurostop

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Aurostop

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Aurostop i w jakim celu się go stosuje

Lek zawiera loperamid, który pomaga zatrzymać biegunkę, powodując, że stolec jest bardziej zwarty oraz zmniejsza się ilość wypróżnień.
Lek ten jest stosowany w leczeniu nagłych krótkotrwałych (ostrych) ataków biegunki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.
Należy pamiętać, że lek ten łagodzi jedynie objawy biegunki i ważne jest, aby pić wystarczającą ilość płynu, która zastąpi wodę utraconą w luźnych stolcach.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aurostop

Kiedy nie stosować leku Aurostop
• Jeśli pacjent jest uczulony na loperamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). • Jeśli pacjent cierpi na zapalenie okrężnicy lub jakąkolwiek inną chorobę zapalną jelit, taką jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego. • Jeśli pacjent ma ciężką biegunkę po antybiotykach. • Jeśli pacjent ma obrzęk żołądka lub brzucha i (lub) zaparcie. • Jeśli pacjent cierpi na ostrą czerwonkę, której objawy mogą obejmować krew w stolcu i wysoką temperaturę. • U dzieci poniżej 12 lat.
Jeśli którykolwiek z powyższych punktów dotyczy pacjenta, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Aurostop należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • Jeśli pacjent ma AIDS i wystąpi obrzęk żołądka. Należy natychmiast zaprzestać stosowania
i skontaktować się z lekarzem. • Jeśli pacjent cierpi na problemy z wątrobą. • Jeśli pacjent ma ciężką biegunkę i traci więcej płynów, cukrów i soli niż normalnie. • Jeśli biegunka trwa dłużej niż 48 godzin, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się z lekarzem. • Jeśli wystąpi niedrożność jelit, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się z lekarzem. • Jeśli pacjent ma nietolerancję na niektóre cukry, chyba że lekarz zaleci inaczej (ten lek zawiera laktozę).
Nigdy nie należy brać tego leku w innym wskazaniu niż opisano (patrz punkt 1) oraz nigdy nie należy brać więcej, niż zalecana ilość (patrz punkt 3). Poważne problemy z sercem (takie jak szybkie lub nieregularne bicie serca) zgłaszano u pacjentów, którzy zażyli zbyt dużo loperamidu, substancji czynnej leku Aurostop.
Dzieci Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat.
Lek Aurostop a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w szczególności: • Rytonawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). • Chinidyna (stosowana w leczeniu nieprawidłowych rytmów serca lub malarii). • Doustna desmopresyna (stosowana w leczeniu nadmiernego oddawania moczu). • Itrakonazol lub ketokonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych). • Gemfibrozyl (stosowany w leczeniu wysokich poziomów lipidów we krwi). • Leki antycholinergiczne.
Przed zastosowaniem leku Aurostop należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent stosuje którykolwiek z wyżej wymienionych leków.
Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie leku Aurostop, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie.
Aurostop z jedzeniem i piciem Lek Aurostop można przyjmować z jedzeniem i piciem.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Należy unikać stosowania leku Aurostop w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży.
Karmienie piersią Nie należy stosować tego leku jeśli pacjentka karmi piersią, jako że małe ilości leku mogą przedostawać się do mleka. Należy skonsultować się z lekarzem w celu doboru odpowiedniego leczenia.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może powodować zawroty głowy, zmęczenie lub senność. Pacjent może także stracić przytomność, czuć się słabo lub być mniej czujny. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Aurostop zawiera laktozę Jeśli u pacjenta stwierdzono wcześniej nietolerancję niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

3. Jak stosować lek Aurostop

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dorośli, osoby starsze i dzieci powyżej 12 lat Jak przyjmować: Kapsułki należy połykać w całości popijając wodą. Dawkowanie i częstotliwość przyjmowania: Po pierwszym luźnym stolcu (wypróżnieniu) należy wziąć 2 kapsułki i popić wodą. Po każdym kolejnym luźnym stolcu należy wziąć 1 kapsułkę. Saszetki nawadniające są dostępne osobno. • Nie podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. • Nie należy zażywać więcej niż 6 kapsułek w ciągu 24 godzin. • Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 48 godzin, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się z lekarzem. • Utracony płyn należy uzupełnić, pijąc więcej płynu niż zwykle. • NIE PRZYJMOWAĆ DAWKI WIĘKSZEJ NIŻ ZALECANA.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aurostop Należy skontaktować się ze swoim lekarzem lub najbliższym szpitalnym oddziałem ratunkowym (w razie wypadku) biorąc tę ulotkę ze sobą.
W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości leku Aurostop, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub szpitalem w celu uzyskania porady. Objawy mogą obejmować: zwiększoną częstość akcji serca, nieregularne bicie serca, zmiany w biciu serca (te objawy mogą mieć potencjalnie poważne, zagrażające życiu konsekwencje), sztywność mięśni, nieskoordynowane ruchy, senność, zmniejszenie źrenic, trudności w oddawaniu moczu, ciężki oddech, omdlenie.
Dzieci reagują silniej na duże ilości leku Aurostop niż dorośli. Jeśli dziecko przyjęło zbyt dużo leku lub wykazuje którykolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Informacja dla lekarza w przypadku przedawkowania Objawy przedawkowania loperamidu chlorowodorku mogą wystąpić również po względnym przedawkowaniu z powodu zaburzeń czynności wątroby. Leczenie zależy od objawów przedawkowania i rozpoznania klinicznego.
Podczas obserwacji lekarskiej należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT.
Jeśli po przedawkowaniu wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, jako antidotum można podać nalokson, antagonistę receptorów opioidowych. Ponieważ loperamid ma dłuższy czas działania niż nalokson, może być konieczne powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjenta należy bardzo dokładnie monitorować przez co najmniej 48 godzin, w celu rozpoznania możliwego wystąpienia / nawrotu objawów przedawkowania.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć Aurostop Lek ten należy zażywać tylko zgodnie z zaleceniami podanymi w instrukcji dawkowania. Jeśli pacjent zapomni przyjąć leku, należy wziąć dawkę po następnym luźnym stolcu (wypróżnieniu). Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań należy przerwać stosowanie leku i uzyskać natychmiastową pomoc lekarską: Rzadko: może dotyczyć 1 na 1 000 osób • reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, niewyjaśniony świszczący oddech, duszność, obrzęk twarzy i gardła; • utrata przytomności lub obniżony poziom świadomości (uczucie słabości lub zmniejszona czujność); • wysypka skórna, która może mieć ciężki przebieg obejmujący powstawanie pęcherzy i łuszczenie się skóry.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców ból brzucha, tkliwość przy dotykaniu brzucha, gorączka, przyspieszony puls, nudności, wymioty, które mogą być objawami zapalenia trzustki (ostre zapalenie trzustki).
Inne działania niepożądane Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych przypadków, należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem: Często: może dotyczyć do 1 na 10 osób • ból głowy, zawroty głowy; • nudności (mdłości), zaparcia, wzdęcia (wiatry).
Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób • zmęczenie, senność; • bóle brzucha, wymioty, niestrawność i zgaga, suchość w ustach; • wysypka.
Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób • swędzenie lub pokrzywka; • zwężenie źrenic; • trudności w oddawaniu moczu; • rozdęcie brzucha, uczucie pieczenia w jamie ustnej, warg lub języka; • zmęczenie.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Aurostop

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Aurostop − Substancją czynną jest loperamidu chlorowodorek. Jedna kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.
− Pozostałe składniki to: Zawartość kapsułki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, talk, magnezu stearynian. Osłonka kapsułki: tytanu dwutlenek (E 171), żelatyna. Tusz do druku: szelak (E 904), żelaza tlenek, czarny (E 172).
Jak wygląda lek Aurostop i co zawiera opakowanie Kapsułka, twarda.
Białe, nieprzejrzyste wieczko i biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze ‘4’, z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonanym czarnym tuszem i wypełniona białym lub białawym proszkiem.
Kapsułki twarde Aurostop są dostępne w blistrach z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowań: 6, 8, 10, 12, 15, 18, 20, 30 lub 50 kapsułek twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa
Wytwórca/Importer: APL Swift Services (Malta) Limited HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far Birzebbugia, BBG 3000, Malta
Generis Farmacêutica, S.A. Rua João de Deus, n.º 19, Venda Nova 2700-487 Amadora, Portugalia

Ten Produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami :

Niemcy: Loperamid PUREN 2 mg Hartkapseln Włochy: Loperamide Aurobindo Polska: Aurostop Wielka Brytania: Loperamide 2 mg Hard Capsules

Data ostatniej aktualizacji ulotki:
26.12.2022

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aurostop, 2 mg, kapsułki, twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna kapsułka, twarda zawiera 144,6 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka, twarda.
Białe, nieprzejrzyste wieczko i biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze ‘4’, z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonanym czarnym tuszem i wypełniona białym lub białawym proszkiem.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Na początek należy przyjąć dwie kapsułki, a następnie jedną kapsułkę po każdym luźnym stolcu, do maksymalnie sześciu kapsułek na dobę.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie zalecane.
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Zaburzenia czynności wątroby Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Sposób podania


Podanie doustne.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Kiedy należy unikać hamowania perystaltyki ze względu na możliwe ryzyko poważnych następstw, w tym niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy i niektóre zatrucia w szczególności u:  Dzieci w wieku poniżej 12 lat.  Gdy występuje niedrożność jelit lub zaparcia lub pojawia się rozdęcie brzucha.  Pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.  Pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez organizmy inwazyjne, takie jak Salmonella, Shigella i Campylobacter.  Pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania.
Loperamidu chlorowodorku nie należy stosować u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i gorączką;

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie biegunki loperamidem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe.
Priorytetem w ostrej biegunce jest zapobieganie odwodnieniu lub dostarczanie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku małych dzieci oraz u pacjentów osłabionych i starszych z ostrą biegunką. Zastosowanie loperamidu chlorowodorku nie wyklucza stosowania odpowiedniej terapii uzupełniającej płyny i elektrolity.
Ponieważ utrzymująca się biegunka może wskazywać na potencjalnie groźniejsze stany chorobowe, loperamidu chlorowodorku nie należy stosować długo, dopóki nie zostanie zbadana podstawowa przyczyna biegunki.
Loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, w przypadku gdy czynność wątroby niezbędna do metabolizmu leku jest wadliwa (np. w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby), ponieważ może to spowodować względne przedawkowanie prowadzące do toksyczności OUN.
U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidu chlorowodorkiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów rozdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych loperamidu chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie.
Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu zawierającego loperamid należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.
Leczenie loperamidem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, rozdęcia brzucha lub niedrożności jelit.
W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i wydłużenie zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.



U osób uzależnionych od opioidów zgłaszano nadużywanie i niewłaściwe stosowanie loperamidu w celu substytucji opioidów (patrz punkt 4.9).
Informacja na temat substancji pomocniczej. Produkt leczniczy Aurostop zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Ponadto loperamid jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.
Wyniki jednego z opublikowanych badań farmakokinetycznych wskazują na to, że jednoczesne podawanie loperamidu z doustną desmopresyną może spowodować 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, chociaż nie zgłoszono żadnych efektów klinicznych.
Mogą wystąpić interakcje z lekami, które opóźniają perystaltykę jelit (na przykład leki przeciwcholinergiczne), ponieważ może to zwiększyć działanie loperamidu.
Podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, powodowało 3-krotne lub 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Dodatkowo gemfibrozyl, inhibitor cytochromu CYP2C8, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu i gemfibrozylu z loperamidem powodowało zwiększenie wartości C max
2- i 13-krotnie. Ten wzrost nie doprowadził do mierzalnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilenie działania farmakodynamicznego, co sprawdzono, stosując pupilometrię.
Kliniczne znaczenie tych interakcji farmakokinetycznych, gdy loperamid jest podawany w zalecanych dawkach (2 mg, do 12 mg maksymalnej dawki dobowej), nie jest znane.
Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Dane dotyczące stosowania loperamidu chlorowodorku u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania loperamidu chlorowodorku w czasie ciąży.
Karmienie piersią Nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja kobiety karmiącej piersią na loperamid jest znikoma. Loperamid może być przepisany tymczasowo podczas karmienia piersią, jeśli zastosowana dieta jest niewystarczająca.
Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku stosowanego w dawkach terapeutycznych na płodność.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Loperamidu chlorowodorek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Utrata przytomności, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność mogą wystąpić podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem.
Dlatego zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. (Patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

4.8 Działania niepożądane

Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 2755 pacjentów w wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 26 badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku, stosowanego w leczeniu ostrej biegunki, z grupą kontrolną i bez grupy kontrolnej.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %), wzdęcia (1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %).
W tabeli 1 przedstawiono działania niepożądane zgłoszone po zastosowaniu loperamidu chlorowodorku, zarówno podczas badań klinicznych (ostra biegunka), jak i stosowania po wprowadzeniu do obrotu.
Częstość występowania niepożądanych działań leku przedstawiono zgodnie z następującym schematem: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 podstawie dostępnych danych).
Tabela 1 Działania niepożądane
System układów i narządów Wskazania Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego
a , reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny) a
anafilaktoidalna a

Zaburzenia układu nerwowego Bóle głowy, Zawroty głowy Bezsenność a
a , osłupienie a , obniżony poziom świadomości a , hipertonia a , nieprawidłowa koordynacja a

Zaburzenia oka Nadmierne zwężenie źrenicy a

Zaburzenia żołądka i jelit Zaparcie, nudności, wzdęcia Bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność a
Niedrożność jelita a
porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy a
w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy b ) rozdęcie brzucha, glossodynia Ostre zapalenie trzustki Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
a
(w tym zespół Stevensa- Johnsona, toksyczna



nekroliza naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy a , świąd a , pokrzywka a
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
a
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
a

a: Włączenie tego terminu opiera się na raportach po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku. Ponieważ proces określania działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu do obrotu nie powodował rozróżnienia między wskazaniami przewlekłymi i ostrymi, a także osobami dorosłymi i dziećmi, częstość tę szacuje się we wszystkich badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku (ostrym i przewlekłym), w tym z badaniami u dzieci w wieku poniżej 12 lat (N = 3683).
b: Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni do 13 lat, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych lub niekontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie profil działań niepożądanych w tej populacji pacjentów był podobny do tego, jaki był obserwowany w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

4.9 Przedawkowanie

Objawy W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania z powodu zaburzeń czynności wątroby) może wystąpić depresja OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśni i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na działanie OUN niż dorośli.
U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia sercowe, takie jak wydłużenie odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, torsades de pointes, inne poważne arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Zgłaszano także przypadki śmiertelne. Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów.
Leczenie W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3 godzin), dlatego może być


wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przynajmniej przez 48 godzin, w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki hamujące perystaltykę jelit. Kod ATC: A07DA03
Loperamidu chlorowodorek jest syntetycznym opioidem, który hamuje motorykę jelit poprzez wiązanie z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, a następnie hamowanie uwalniania acetylocholiny i prostaglandyn. Powoduje to zmniejszenie perystaltyki odruchowej i wydłużenie czasu pasażu jelitowego. Może również zmniejszać wydzielanie żołądkowo-jelitowe, powodując złagodzenie objawów biegunki.
Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co pomaga ograniczyć nietrzymanie stolca i uczucie parcia. Początek działania przeciwbiegunkowego wystąpił już po godzinie po przyjęciu
W podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym u 56 chorych z ostrą biegunką otrzymujących loperamid, zaobserwowano początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu w ciągu godziny po podaniu pojedynczej dawki 4 mg. Porównania kliniczne z innymi lekami potwierdziły wyjątkowo szybki początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Większa część loperamidu jest absorbowana z jelit, ale w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia biodostępność ogólnoustrojowa wynosi tylko około 0,3%.
Dystrybucja Badania dotyczące dystrybucji u szczurów wykazują wysokie powinowactwo w stosunku do ściany jelita, ze skłonnością do wiązania się z receptorami warstwy mięśni podłużnych. Wiązanie loperamidu z białkami osocza wynosi 95%, głównie z albuminą. Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P.
Metabolizm Loperamid jest prawie całkowicie wychwytywany przez wątrobę, w której jest głównie metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji i głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2C8. W związku z bardzo dużym efektem pierwszego przejścia, stężenie leku w osoczu w postaci niezmienionej pozostaje bardzo małe. U dorosłych loperamid na ogół przenika do układu krew-mózg tylko w bardzo ograniczonym stopniu.
Wydalanie Okres półtrwania loperamidu chlorowodorku u człowieka wynosi od 9 do 14 godzin, średnio około 11 godzin. Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.
Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych w populacji pediatrycznej. Oczekuje się, że farmakokinetyka loperamidu i interakcje między lekami i loperamidem będą podobne jak u dorosłych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie przedkliniczne zaobserwowano jedynie przy narażeniu znacznie przekraczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie kliniczne.
Wyniki badań nieklinicznych dotyczących loperamidu chlorowodorku, prowadzonych w warunkach in vitro oraz in vivo, wskazują na to, że w zakresie stężeń terapeutycznych oraz po znaczącym przekroczeniu (nawet 47-krotnym) tego zakresu nie ma istotnych skutków elektrofizjologicznych dotyczących czynności mięśnia sercowego. Jednakże podczas stosowania skrajnie wysokich stężeń związanych z przedawkowaniem (patrz punkt 4.4), loperamidu chlorowodorek ma wpływ na elektrofizjologię mięśnia sercowego, polegający na hamowaniu przepływu jonów potasowych (kodowanych przez gen hERG) i sodowych oraz powodowaniu arytmii.
W badaniach prowadzonych w warunkach in vivo oraz in vitro nie wykazano działania mutagennego loperamidu chlorowodorku i tlenku loperamidu chlorowodorku, proleku loperamidu chlorowodorku. Badania rakotwórczości dotyczące loperamidu chlorowodorku nie wykazały potencjału rakotwórczego.
W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję, po podaniu dawek nietoksycznych dla matki nie zaobserwowano istotnego wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu oraz laktację. Nie zaobserwowano działania teratogennego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Talk Magnezu stearynian
Osłonka kapsułki: Tytanu dwutlenek (E 171) Żelatyna
Tusz: Szelak (E 904) Żelaza tlenek czarny (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Kapsułki twarde Aurostop są dostępne w blistrach z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowań: 6, 8, 10, 12, 15, 18, 20, 30 lub 50 kapsułek twardych.



Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego

do stosowania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 25303

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2019-04-19

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO
2022-05-11