Atracurium Kalceks

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Atracurium Kalceks, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/do infuzji
Atracurii besilas
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub pielęgniarki. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Atracurium Kalceks i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Atracurium Kalceks

3. Jak stosować lek Atracurium Kalceks

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Atracurium Kalceks

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Atracurium Kalceks i w jakim celu się go stosuje

Lek Atracurium Kalceks należy do grupy leków powszechnie nazywanych lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe. Lek Atracurium Kalceks jest używany podczas operacji chirurgicznych w celu zwiotczenia mięśni, umożliwienia włożenia rurki intubacyjnej i prowadzenia kontrolowanej wentylacji. Jest również używany w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji u pacjentów na oddziałach intensywnej terapii.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Atracurium Kalceks

Kiedy nie stosować leku Atracurium Kalceks: - jeśli pacjent ma uczulenie na atrakuriowy bezylan, cisatrakurium lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Jeśli dotyczy to pacjenta przed podaniem leku Atrakurium Kalceks należy poinformować o tym lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Atracurium Kalceks należy omówić to z lekarzem lub pielęgniarką: - jeśli pacjent ma alergię lub astmę oskrzelową; - jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła reakcja alergiczna na inne leki podobne do leku Atrakurium Kalceks, które blokują przewodzenie impulsów pomiędzy nerwami a mięśniami; - jeśli pacjent jest osłabiony, występuje u niego zmęczenie mięśni lub zaburzona koordynacja ruchów (myasthenia gravis); - jeśli u pacjenta występuje schorzenie nerwowo-mięśniowe; - jeśli u pacjenta występują choroby serca lub pacjent wykazuje wrażliwość na spadki ciśnienia krwi; - jeśli u pacjenta wystepują zaburzenia elektrolitowe (nietypowe stężenia jonów, takich jak jony sodu, potasu lub chloru we krwi); - jeśli u pacjenta występowały ostatnio poważne oparzenia, wymagające opieki lekarskiej.
Jeśli którykolwiek z powyższych punktów dotyczy pacjenta, należy poinformować o tym lekarza.
Dzieci Lek ten nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca.
Lek Atracurium Kalceks a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Atracurium Kalceks. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków: - anestetyki (używane do zmniejszania świadomości i bólu podczas operacji), takie jak halotan, izofluran, enfluran lub ketamina; - antybiotyki (używane do leczenia zakażenia), takie jak aminoglikozydy, polimyksyny, spektynomycyna, tetracyklinamy, linkomycyna i klindamycyna; - leki przeciwarytmiczne (używane do leczenia zaburzeń rytmu serca), takie jak propranolol, oksyprenolol, blokery kanału wapniowego, lidokaina, prokainamid i chinidyna; - leki moczopędne (diuretyki), takie jak furosemid, mannitol, tiazydowe leki moczopędne i acetazolamid; - sole magnezu (używane do zapobiegania niedoborom magnezu); - leki używane do leczenia zaburzeń psychicznych, takie jak lit lub chloropromazyna; - leki używane do leczenia wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego), takie jak trimetafan, heksametonium; - leki używane do leczenia zapalenia stawów (leki przeciwreumatyczne), takie jak chlorochina i penicylamina; - leki używane do leczenia choroby Alzheimera, takie jak donepezyl; - steroidy (używane do leczenia zapalenia lub astmy), takie jak prednizolon; - leki używane do leczenia napadów padaczkowych (epilepsji), takie jak fenytoina.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lekarz rozważy stosunek korzyści do ryzyka przed podaniem leku Atrakurium Kalceks.
Lek Atracurium Kalceks można stosować w celu utrzymania zwiotczenia mięśni podczas cesarskiego cięcia.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Atracurium Kalceks wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy skonsultować z lekarzem kiedy można ponownie bezpiecznie rozpocząć prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Nie prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn jeśli pacjent czuje się źle.

3. Jak stosować lek Atracurium Kalceks

Lek Atracurium Kalceks jest używany podczas zabiegów, podczas których pacjent jest znieczulony (nieświadomy) lub silnie uspokojony. Lek ten będzie zawsze podawany pod nadzorem doświadczonego lekarza.
Jaka ilość leku jest podawana Lekarz ustali prawidłową dawkę leku Atracurium Kalceks w zależności od: - masy ciała pacjenta; - wymaganego zakresu i czasu zwiotczenia mięśni; - oczekiwanej odpowiedzi (reakcji) pacjenta na podawanie leku.
Jak lek Atracurium Kalceks jest podawany Lek Atracurium Kalceks jest podawany jako pojedyncze wstrzyknięcie do żyły lub jako wlew dożylny (zwykle za pomocą pompy infuzyjnej). W tym przypadku lek podaje się powoli w określonym przedziale czasowym.
Instrukcja otwierania ampułki: 1) Ustawić ampułkę tak, aby kolorowa kropka znalazła się u góry. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się część roztworu, delikatnie postukać palcem, aby cały roztwór znalazł się w dolnej części ampułki. 2) Użyć obu rąk do otwarcia; trzymając dolną część ampułki w jednej ręce, drugą ręką odłamać górną część ampułki w kierunku przeciwnym do kolorowej kropki (patrz obrazki poniżej).

Stosowanie u dzieci U dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca nie należy stosować tego leku.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Atracurium Kalceks Lek ten jest podawany tylko przez odpowiednio przeszkolonych lekarzy. W związku z tym, że lek jest podawany pacjentowi podczas pobytu w szpitalu, jest mało prawdopodobne, żeby pacjent otrzymał za mało lub za dużo leku, jednak jeśli pacjent ma jakiekolwiek obawy, należy niezwłocznie powiadomić o tym lekarza lub personel medyczny. W przypadku podania zbyt dużej dawki leku natychmiast zostanie wdrożone odpowiednie postępowanie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy niezwłocznie powiadomić o tym lekarza: - ciężka reakcja alergiczna – u pacjenta może wystąpić nagła, swędząca wysypka, obrzęk dłoni, stóp, kostek, twarzy, warg, ust lub gardła (może to powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu), pacjent może odczuwać stan bliski omdleniu; - wstrząs; - niewydolność serca; - zatrzymanie akcji serca. Wymienione powyżej działania niepożądane wystepują bardzo rzadko. Pacjent może potrzebować natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Jeśli u pacjenta wystapi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy powiadomić o tym lekarza, tak szybko jak to jest możliwe:
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów) - obniżenie ciśnienienia krwi (hipotensja), zwykle łagodne i przemijające; - zaczerwienienie skóry.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystapić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów): - trudności w oddychaniu i świsty (skurcz oskrzeli).
Działania niepożądane o częstości nieznanej (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - drgawki; - zaburzenia mięśniowe (miopatia), osłabienie mięśni.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Atracurium Kalceks

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie ampułki po: „EXP” i na pudełku tekturowym po: „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Do użytku jednorazowego. Po otwarciu, lek powinien być zużyty natychmiast.
Przed użyciem roztwór należy dokładnie obejrzeć. Należy używać wyłącznie przezroczystych roztworów, bez widocznych cząstek.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Atracurium Kalceks - Substancją czynną jest atrakuriowy bezylan Jedna ampułka (2,5 ml) zawiera 25 mg atrakuriowego bezylanu. Jedna ampułka (5 ml) zawiera 50 mg atrakuriowego bezylanu.
- Pozostałe składniki to: kwas benzenosulfonowy (dla ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Atracurium Kalceks i co zawiera opakowanie Klarowny, od bezbarwnego do żółtawego roztwór, bez widocznych cząstek.
2,5 ml lub 5,0 ml roztwór w 5,0 ml ampułkach z bezbarwnego szkła (typ I). Ampułki zapakowane są w osłonkę z PVC. Osłonka zapakowana jest w tekturowe pudełko.
Opakowania: 1 lub 5 ampułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny
AS KALCEKS Krustpils iela 71E Łotwa Tel.: +371 67083320 E-mail: [email protected]
Wytwórca
Akciju sabiedrība “Kalceks” Krustpils iela 71E Łotwa
Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego i w Zjednoczonym Królestwie pod następującymi nazwami:
Bułgaria Atracurium Kalceks 10 mg/ml инжекционен/инфузионен разтвор Belgia Atracurium Kalceks 10 mg/ml solution injectable/pour perfusion Atracurium Kalceks 10 mg/ml oplossing voor injectie/infusie Atracurium Kalceks 10 mg/ml Injektions-/Infusionslösung Czechy Atracurium Kalceks Estonia Atracurium besilate Kalceks Francja ATRACURIUM KALCEKS 10 mg/ml, solution injectable/pour perfusion Węgry Atracurium besilate Kalceks 10 mg/ml oldatos injekció/infúzió Irlandia Atracurium besilate 10 mg/ml solution for injection/infusion Łotwa Atracurium besilate Kalceks 10 mg/ml šķīdums injekcijām/infūzijām Litwa Atracurium besilate Kalceks 10 mg/ml injekcinis ar infuzinis tirpalas Malta Atracurium Kalceks 10 mg/ml solution for injection/infusion Holandia Atracurium Kalceks 10 mg/ml oplossing voor injectie/infusie Polska Atracurium Kalceks Rumunia Atracurium Kalceks 10 mg/ml soluție injectabilă/perfuzabilă Słowacja Atracurium Kalceks 10 mg/ml injekčný/infúzny roztok Hiszpania Besilato de Atracurio Kalceks 10 mg/ml soluciόn inyectable y para perfusiόn EFG Szwecja Atracurium Kalceks 10 mg/ml injektions-/infusionsvätska, lösning Zjednoczone Królestwo (Irlandia Północna) Atracurium besilate 10 mg/ml solution for injection/infusion
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
Do użytku jednorazowego. Po otwarciu, lek powinien być zużyty natychmiast.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek powinien być zużyty natychmiast, chyba że metoda rozcieńczania wyklucza ryzyko skażenia mikrobiologicznego. Jeśli nie jest zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik.
Atrakuriowy bezylan podlega unieczynnieniu w wysokim pH i dlatego nie wolno w tej samej strzykawce łączyć go z tiopentalem lub innymi lekami o odczynie zasadowym.
W przypadku wyboru żyły o małej średnicy jako miejsca podania, po wstrzyknięciu leku Atracurium Kalceks, żyłę tę należy przepłukać izotonicznym roztworem chlorku sodu. Gdy przez założoną na stałe igłę lub kaniulę podaje się Atracurium Kalceks i inne leki znieczulające, po wstrzyknięciu każdego leku należy każdorazowo dokonać przepłukania odpowiednią objętością izotonicznego roztworu chlorku sodu.
Ponieważ Atracurium Kalceks jest związkiem hipotonicznym, nie wolno podawać go do kaniuli przeznaczonej do przetaczania krwi.
Atracurium Kalceks może być rozcieńczany następującymi płynami do infuzji. Płyn do infuzji Trwałość Roztwór chlorku sodu do infuzji (9 mg/ml) 24 godziny Roztwór glukozy do infuzji (50 mg/ml) 8 godzin Roztwór Ringera do wstrzykiwań dożylnych 8 godzin Roztwór chlorku sodu (1,8 mg/ml) i roztwór glukozy (40 mg/ml) do infuzji Roztwór Ringera z dodatkiem mleczanu 4 godziny
Po rozcieńczeniu jednym z wymienionych płynów w taki sposób, aby stężenie atrakuriowego bezylanu wynosiło 0,5 mg/ml lub więcej, otrzymane roztwory są trwałe w świetle dziennym odpowiednio jak podano wyżej, jeśli przechowuje się je w temperaturze poniżej 25°C.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Atracurium Kalceks, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań/do infuzji

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna ampułka (2,5 ml) zawiera 25 mg atrakuriowego bezylanu. Jedna ampułka (5 ml) zawiera 50 mg atrakuriowego bezylanu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań/do infuzji.
Klarowny, od bezbarwnego do żółtawego roztwór, bez widocznych cząstek. pH roztworu 3,30-3,65, osmolarność 10-30 mOsmol/kg.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy jest stosowany jako wspomaganie podczas znieczulenia ogólnego w celu umożliwienia intubacji dotchawiczej, podczas zabiegów chirurgicznych lub prowadzenia kontrolowanej wentylacji w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych, u pacjentów w oddziałach intensywnej terapii w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli
Wstrzyknięcia dożylne Atrakuriowy bezylan podaje się we wstrzyknięciach dożylnych. Zalecana dawka dla osób dorosłych wynosi od 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. (zależnie od wymaganego czasu trwania pełnego bloku) i zapewnia odpowiednie zwiotczenie przez 15 do 35 minut. Intubację dotchawiczą można zazwyczaj wykonać przed upływem 90 sekund od dożylnego podania dawki od 0,5 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. Czas trwania pełnego bloku można przedłużyć podając w miarę potrzeby dodatkowe dawki 0,1 mg/kg mc. do 0,2 mg/kg mc. Podawanie kolejnych dodatkowych dawek nie nasila blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.
Cesarskie cięcie: Atrakuriowy bezylan nadaje się do utrzymania zwiotczenia mięśni podczas cesarskiego cięcia, ponieważ w zalecanych dawkach (0,3-0,6 mg/kg mc.) nie przenika przez łożysko w klinicznie istotnej ilości.
Samoistny powrót przewodnictwa nerwowo-mięśniowego następuje po około 35 minutach, gdy funkcja nerwowo-mięśniowa powróci do 95% wartości początkowej (mierzonej przez przywrócenie odpowiedzi tężcowej). Blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, wywołaną przez atrakuriowy bezylan, można szybko odwrócić bez obawy wystąpienia objawów rekuraryzacji, stosując standardowe dawki produktów z grupy inhibitorów cholinoesterazy, takich jak neostygmina i edrofonium, poprzedzone podaniem atropiny lub podane jednocześnie z atropiną.
Infuzja ciągła Po podaniu pierwszej dawki od 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, atrakuriowy bezylan można stosować w postaci infuzji ciągłej w dawce od 0,3 mg/kg mc./godzinę do 0,6 mg/kg mc./godzinę w celu utrzymania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego podczas długotrwałych zabiegów chirurgicznych. Atrakuriowy bezylan można podawać w zalecanych dawkach w postaci infuzji ciągłej podczas operacji kardiochirurgicznych z użyciem aparatu do krążenia pozaustrojowego. Obniżenie ciepłoty ciała do temperatury 25 do 26°C zmniejsza szybkość unieczynniania atrakurium, dlatego w tym przypadku można utrzymywać pełną blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, stosując w postaci infuzji mniej więcej połowę dawki zalecanej w normotermii.
Dzieci i młodzież Dawki stosowane u dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca są w przeliczeniu na masę ciała takie same, jak u osób dorosłych. Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się podawania atrakuriowego bezylanu noworodkom (patrz punkt 5.1).
Pacjenci w podeszłym wieku Pacjentom w podeszłym wieku podaje się standardowe dawki. Zaleca się jednak powolne podawanie dawki początkowej, o wielkości bliskiej dolnej granicy zakresu dawek zalecanych.
Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby Atrakuriowy bezylan można podawać w standardowych dawkach pacjentom w każdym stadium zaawansowania niewydolności nerek lub wątroby, w tym również w stadiach krańcowych.
Pacjenci z chorobami sercowo-naczyniowymi Osobom z klinicznie istotnymi objawami chorób sercowo-naczyniowych dawkę początkową należy wstrzykiwać powoli przez co najmniej 60 sekund.
Pacjenci w oddziałach intensywnej terapii Podawanie atrakuriowego bezylanu można rozpocząć początkową dawką od 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. podaną w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, po czym w celu utrzymania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego atrakuriowygo bezylan można stosować w postaci ciągłej infuzji w dawce od 11 mikrogramów /kg mc./minutę do 13 mikrogramów /kg mc./minutę (0,65 mg/kg mc./godzinę do 0,78 mg/kg mc./godzinę). Jednakże podczas stosowania produktu występują duże indywidualne różnice wielkości skutecznych dawek. W miarę upływu czasu wielkość skutecznej dawki może ulegać zmianie. U niektórych pacjentów różnice wielkości skutecznych dawek wahają się od bardzo małych, jak np. 4,5 mikrogramów /kg mc./minutę (0,27 mg/kg mc./godzinę) do bardzo dużych, jak np. 29,5 mikrogramów /kg mc./minutę (1,77 mg/kg mc./godzinę).
Długość czasu podawania produktu nie ma wpływu na szybkość samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego u pacjentów w oddziałach intensywnej terapii. Po około 60 minutach (zakres od 32 do 108 minut) uzyskuje się spontaniczny powrót odpowiedzi skurczowej mięśni mierzonej metodą ciągu czterech impulsów do wartości > 0,75 (stosunek amplitudy czwartego skurczu do amplitudy pierwszego).
Monitorowanie pacjentów W celu indywidualnego ustalenia wymaganej dawki produktu zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego podczas podawania, tak jak się to czyni w przypadku wszystkich innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Sposób podawania
Wstrzyknięcia dożylne lub infuzja. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na atrakurium, cisatrakurium lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Tak jak wszystkie inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, atrakuriowy bezylan poraża mięśnie oddechowe oraz inne mięśnie szkieletowe, nie wpływając na świadomość. Ten produkt leczniczy należy stosować wraz z odpowiednimi lekami znieczulającymi ogólnie. Produkt może być podawany przez doświadczonego anestezjologa lub pod jego ścisłą kontrolą, w warunkach umożliwiających wykonanie intubacji dotchawiczej i prowadzenie sztucznej wentylacji.
Podczas podawania atrakuriowego bezylanu u części pacjentów może dojść do uwalniania histaminy. Dlatego atrakuriowy bezylan należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których na podstawie wywiadu stwierdza się możliwość wystąpienia nadwrażliwości na histaminę. W szczególności u pacjentów z alergią i astmą oskrzelową w wywiadzie może wystąpić skurcz oskrzeli.
Należy również zachować ostrożność podczas podawania atrakuriowego bezylanu pacjentom, którzy wykazywali nadwrażliwość na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ze względu na dużą częstotliwość występowania nadwrażliwości krzyżowej (większej niż 50%) między lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (patrz punkt 4.3).
Atrakuriowy bezylan podany w zalecanych dawkach nie wykazuje istotnego wpływu na przewodnictwo w nerwie błędnym i zwojach nerwowych. W konsekwencji ten produkt podawany w zalecanym zakresie dawek nie wywiera klinicznie istotnego wpływu na czynność serca i nie przeciwdziała bradykardii wywoływanej lekami znieczulającymi lub pobudzeniem nerwu błędnego podczas operacji.
Pacjenci z miastenią, innymi zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego lub poważnymi zaburzeniami elektrolitowymi wykazują zwiększoną wrażliwość na działanie atrakuriowego bezylanu, podobnie jak na pozostałe leki zwiotczające, wywołujące blok niedepolaryzacyjny.
Atrakuriowy bezylan należy wstrzykiwać przez co najmniej 60 sekund pacjentom, u których istnieje zwiększone ryzyko nagłego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, np. pacjentom z hipowolemią.
Atrakuriowy bezylan podlega unieczynnieniu w wysokim pH i dlatego nie należy go w tej samej strzykawce łączyć z tiopentalem lub innymi lekami o odczynie zasadowym.
W przypadku wyboru żyły o małej średnicy jako miejsca podania, po wstrzyknięciu atrakuriowego bezylanu, żyłę tę należy przepłukać izotonicznym roztworem chlorku sodu. Gdy przez założoną na stałe igłę lub kaniulę podaje się atrakuriowy bezylan i inne leki znieczulające, po wstrzyknięciu każdego leku należy każdorazowo dokonać przepłukania odpowiednią objętością izotonicznego roztworu chlorku sodu.
Ponieważ atrakuriowy bezylan jest związkiem hipotonicznym, nie wolno podawać go do kaniuli przeznaczonej do przetaczania krwi.
Badania dotyczące występowania hipertermii złośliwej u predysponowanych zwierząt (świnie) oraz badania kliniczne dotyczące występowania jej objawów u predysponowanych pacjentów wykazują, że atrakuriowy bezylan nie powoduje tego zespołu.
Pacjenci z oparzeniami mogą wykazywać oporność na działanie atrakurium oraz innych leków zwiotczających wywołujących blok niedepolaryzacyjny. U takich pacjentów może być konieczne podanie zwiększonych dawek produktu leczniczego, zależnie od upływu czasu od chwili oparzenia oraz jego rozległości.
Pacjenci na oddziałach intensywnej terapii Podanie zwierzętom laboratoryjnym dużych dawek laudanozyny, jednego z metabolitów atrakurium, związane było z wystąpieniem przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego oraz, u niektórych gatunków, z pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego. Mimo, że u pacjentów otrzymujących atrakurium znajdujących się w oddziałach intensywnej terapii obserwowano napady drgawek, nie ustalono związku przyczynowego między występowaniem tych drgawek a laudanozyną (patrz punkt 4.8).

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne zastosowanie wziewnych leków znieczulających, np. halotanu, izofluranu lub enfluranu, może nasilić blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną przez atrakuriowy bezylan. Tak jak i pozostałe leki zwiotczające wywołujące blok niedepolaryzacyjny, również atrakuriowy bezylan może nasilać i (lub) wydłużać czas trwania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w wyniku interakcji z następującymi lekami: - antybiotykami, w tym aminoglikozydami, polimyksynami, spektynomycyną, tetracyklinami, linkomycyną i klindamycyną; - przeciwarytmicznymi: propranololem, antagonistami kanału wapniowego, lidokainą, prokainamidem i chinidyną; - moczopędnymi: furosemidem i prawdopodobnie mannitolem, tiazydowymi lekami moczopędnymi i acetazolamidem; - siarczanem magnezu; - ketaminą; - solami litu; - blokującymi zwoje nerwowe: trimetafanem, heksametonium.
Niektóre leki mogą niekiedy zaostrzyć lub ujawnić utajoną miastenię lub nawet wywołać zespół miasteniczny, czego następstwem może być zwiększona wrażliwość na działanie tego produktu leczniczego. Do tych leków należą różne antybiotyki, leki beta-adrenolityczne (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, penicylamina), trimetafan, chloropromazyna, steroidy, fenytoina i sole litu.
U pacjentów, którym długotrwale podaje się leki przeciwdrgawkowe (fenytoinę, karbamazepinę), moment wystąpienia blokady niedepolaryzacyjnej przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może zostać opóźniony, a okres jej trwania skrócony.
Podawanie atrakuriowego bezylanu w skojarzeniu z innymi lekami niedepolaryzującymi powodującymi wystąpienie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może spowodować blokadę tego przewodnictwa w nadmiernym stopniu do oczekiwanego po podaniu równoważnej dawki samego atrakuriowego bezylanu. Działanie synergiczne może być różne, zależnie od stosowania różnych skojarzeń leków.
Leków zwiotczających wywołujących blok depolaryzacyjny, takich jak suksametonium, nie należy stosować do przedłużania zwiotczenia wywołanego przez leki powodujące blok niedepolaryzacyjny, takie jak atrakuriowy bezylan, ponieważ może to doprowadzić do powstania nadmiernie przedłużającej się i złożonej blokady, której zniesienie inhibitorami cholinoesterazy może być trudne.
Leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy, powszechnie wykorzystywanych w terapii choroby Alzheimera (np. donepezyl) może skrócić czas trwania oraz zmniejszyć nasilenie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez atrakuriowy bezylan.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na płodność.
Ciąża Badania na zwierzętach wykazały, że atrakuriowy bezylan nie wywiera istotnego wpływu na rozwój płodu.
Ten produkt leczniczy, tak jak wszystkie leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, należy podawać kobietom ciężarnym jedynie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalną możliwość wystąpienia zagrożenia dla płodu.
Ten produkt leczniczy można stosować w celu utrzymania zwiotczenia mięśni podczas cesarskiego cięcia, gdyż podany w zalecanych dawkach nie przenika przez łożysko w ilości istotnej klinicznie.
Karmienie piersią Nie wiadomo, czy atrakuriowy bezylan przenika do mleka kobiet karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie dotyczy stosowania atrakuriowego bezylanu. Atrakuriowy bezylan jest zawsze stosowany jednocześnie ze lekami wywołującymi znieczulenie ogólne, dlatego obowiązują zwykłe środki ostrożności związane z wpływem znieczulenia ogólnego na sprawność psychofizyczną pacjenta.

4.8 Działania niepożądane

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi występującymi w trakcie stosowania są niedociśnienie tętnicze (łagodne, przemijające) oraz zaczerwienienie skóry, które są powiązane z uwalnianiem histaminy. Bardzo rzadko, ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne obserwowano u pacjentów, u których zastosowano atrakuriowy bezylan w skojarzeniu z jednym lub więcej lekiem znieczulającym.
Następujące działania niepożądane zostały uszeregowane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA oraz konwencji MedDRA dotyczącej częstości: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Bardzo częste, częste i niezbyt częste występowanie działań niepożądanych określono na podstawie danych z badań klinicznych. Rzadkie i bardzo rzadkie występowanie działań niepożądanych określono na podstawie danych ze zgłoszeń spontanicznych. Zaburzenia naczyniowe
Często
Niedociśnienie tętnicze (łagodne, przemijające)*, zaczerwienienie skóry*
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często

Skurcz oskrzeli*
Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko

Reakcja anafilaktyczna, reakcja anafilaktoidalna w tym wstrząs, niewydolność krążenia i zatrzymanie akcji serca
Bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne u pacjentów otrzymujących atrakurium jednocześnie z jednym lub więcej lekami znieczulającymi. Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana

Drgawki
Zgłaszano występowanie napadów drgawek u pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii otrzymujących atrakuriowy bezylan jednocześnie z innymi lekami. U pacjentów tych z reguły występowały dodatkowe przyczyny predysponujące do napadów drgawkowych (np. uraz głowy, obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, encefalopatia z niedotlenienia lub mocznica). Nie udowodniono związku przyczynowego z zastosowaniem laudanozyny (metabolitu atrakuriowego bezylanu). W badaniach klinicznych nie wykazano korelacji między stężeniem laudanozyny a występowaniem napadów drgawek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko

Pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana

Miopatia, osłabienie siły mięśniowej Opisywano wystąpienie osłabienia siły mięśniowej i miopatii po długotrwałym podawaniu leków zwiotczających mięśnie szkieletowe u ciężko chorych pacjentów na oddziałach intensywnej terapii. Pacjenci w większości otrzymywali jednocześnie kortykosteroidy. Nie ustalono związku przyczynowego z podawaniem atrakuriowego bezylanu.
*Działanie niepożądane powiązane z uwalnianiem histaminy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Nadmiernie przedłużone porażenie mięśni i jego następstwa są głównymi objawami przedawkowania.
Postępowanie Do chwili powrotu samoistnej wydolnej czynności oddechowej niezbędne jest utrzymanie drożności dróg oddechowych oraz zastosowanie wentylacji z dodatnim ciśnieniem wdechowym. Należy zastosować środki wywołujące pełne uśpienie, ponieważ świadomość pacjenta nie jest wyłączona. Podanie inhibitorów acetylocholinoesterazy wraz z atropiną lub glikopironium w chwili, gdy wystąpią oznaki samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, może ten powrót przyspieszyć.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie, inne czwartorzędowe związki amoniowe. Kod ATC: M 03AC04
Mechanizm działania Atrakuriowy bezylan jest związkiem wysoce swoistym, blokującym konkurencyjnie przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub wywołującym blok niedepolaryzacyjny.
Działanie farmakodynamiczne Atrakuriowy bezylan nie wywołuje bezpośredniego działania na ciśnienie węwnątrzgałkowe i może być stosowany podczas okulistycznych zabiegów chirurgicznych.
Dzieci i młodzież Ograniczone dane z literatury wskazują na zmienność w czasie wystąpienia i czasu trwania działania atrakuriowego bezylanu u noworodków w porównaniu z dziećmi (patrz punkt 4.2).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Wchłonięcie z osocza atrakuriowego bezylanu było badane po podaniu w pojedynczym wstrzynięciu, jak również jako infuzja. Atrakurium zaczyna działać po okołu 2-3 minutach, czas trwania działania to
Dystrybucja Okres półtrwania atrakuriowego bezylanu wynosi 19,9 (±0,6) minut, a objętość dystrybucji 0,16 l/kg. Atrakuriowy bezylan wiąże się z białkami osocza w 82%. Badania wstępne wykazały, że atrakuriowy bezylan nie przenika przez łożysko w istotnym stopniu.
Metabolizm Atrakuriowy bezylan podlega unieczynnieniu w reakcji typu Hofmanna - nieenzymatycznym procesie rozkładu zachodzącym w warunkach fizjologicznych wartości pH i w temperaturze ciała – z wytworzeniem nieaktywnych produktów rozpadu oraz poprzez hydrolizę wiązań estrowych przez nieswoiste esterazy.
W badaniach osocza krwi pacjentów z niedoborem pseudocholinoesterazy, unieczynnienie atrakuriowego bezylanu pozostawało niezmienne.
Zmiany pH krwi i temperatury ciała w granicach fizjologicznych nie powodują znaczących zmian w czasie działania atrakurium.
Eliminacja Zakończenie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanegoprzez atrakuriowy bezylan nie zależy od metabolizmu wątroby lub nerek, ani od wydalania. Dlatego jest mało prawdopodobne, że zaburzenia nerek, wątroby lub krążenia mają wpływ na czas działania. Okres półtrwania atrakurium w fazie eliminacji wynosi około 20 minut, a objętość dystrybucji 0,16 l/kg.
Hemofiltracja i hemodiafiltracja mają minimalny wpływ na stężenie atrakuriowego bezylanu i jego metabolitów, w tym laudanozyny w osoczu. Wpływ hemodializy i hemoperfuzji na stężenie atrakurium i jego metabolitów w osoczu jest nieznany.
Stężenie metabolitów jest większe u pacjentów leczonych w oddziałach intensywnej terapii, u których występują zaburzenia w czynności wątroby i (lub) nerek (patrz punkt 4.4). Te metabolity nie przyczyniają się do blokady nerwowo-mięśniowej.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Mutagenność Atrakuriowy bezylan nie wykazywał mutagenności u bakterii i w komórkach szpiku szczurów. W badaniach in vitro wykazano niewielką aktywność mutagenną w komórkach ssaków tylko w stężeniach cytotoksycznych. Ze względu na naturę narażenia człowieka na atrakuriowy bezylan, u pacjentów poddawanych zwiotczeniu mięśni podczas zabiegów chirurgicznych, zagrożenie mutagennością należy uznać za nieistotne.
Rakotwórczość Nie przeprowadzono badań nad rakotwórczym działaniem produktu.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Kwas benzenosulfonowy (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Atrakuriowy bezylan podlega unieczynnieniu w wysokim pH i dlatego nie należy go w tej samej strzykawce łączyć z roztworami o odczynie zasadowym (np. z roztworem tiopentalu). Ten produkt leczniczy jest roztworem hipotonicznym, dlatego nie wolno podawać go do kaniuli przeznaczonej do przetaczania krwi. Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6.

6.3 Okres ważności

Okres ważności przed pierwszym otwarciem Do użytku jednorazowego. Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast.
Okres ważności po rozcieńczeniu Przeprowadzono chemiczne i fizyczne badania stabilności w chlorku sodu jako płynie do infuzji trwające 24 godziny w temperaturze 25°C oraz w innych powszechnie używanych płynach do infuzji przez 4 lub 8 godzin w temperaturze 25°C (patrz punkt 6.6).
Z mikrobiologicznego punktu widzenia, chyba że metoda rozcieńczania wyklucza ryzyko skażenia mikrobiologicznego, produkt powinien być zużyty natychmiast. Jeśli nie jest zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3 i 6.6.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

5,0 ml ampułka z bezbarwnego szkła typu I, z linią łamania lub punktem (OPC) zawierająca 2,5 ml lub 5,0 ml roztworu w tekturowym pudełku. Ampułki zapakowane są w osłonkę z PVC. Osłonka zapakowana jest w tekturowe pudełko.
Opakowania: 1 lub 5 ampułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Przed użyciem roztwór należy obejrzeć. Należy używać wyłącznie klarownych roztworów, wolnych od cząstek.
Atrakuriowy bezylan jest kompatybilny z następującymi płynami do infuzji: Płyn do infuzji Trwałość Roztwór chlorku sodu do infuzji (9 mg/ml) 24 godziny Roztwór glukozy do infuzji (50 mg/ml) 8 godzin Roztwór Ringera do wstrzykiwań dożylnych 8 godzin Roztwór chlorku sodu (1,8 mg/ml) i roztwór glukozy (40 mg/ml) do infuzji Roztwór Ringera z dodatkiem mleczanu 4 godziny
Po rozcieńczeniu jednym z wymienionych płynów w taki sposób, aby stężenie atrakuriowego bezylanu wynosiło 0,5 mg/ml lub więcej, otrzymane roztwory są trwałe w świetle dziennym odpowiednio jak podano wyżej, jeśli przechowuje się je w temperaturze poniżej 25°C. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AS KALCEKS Krustpils iela 71E Łotwa Tel.: +371 67083320 E mail: [email protected]

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 24531

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 stycznia 2018 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO