Lingabat
Pregabalinum
Kapsułki twarde 150 mg | Pregabalinum 150 mg
Pharmadox Healthcare Ltd., Malta
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Lingabat, 25 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 75 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 150 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 300 mg, kapsułki, twarde
Pregabalinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
Lingabat należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki, bólu neuropatycznego i uogólnionych zaburzeń lękowych u osób dorosłych.
Ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego: lek Lingabat stosuje się w leczeniu długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Różne choroby, takie jak cukrzyca lub półpasiec, mogą wywołać obwodowy ból neuropatyczny. Doznania bólowe można opisać jako uczucie gorąca, pieczenia, pulsowania, ból strzelający, kłujący, ostry, kurcze, pobolewania, mrowienia bądź drętwienia. Obwodowy i ośrodkowy ból neuropatyczny może być związany także ze zmianami nastroju, zaburzeniami snu, zmęczeniem; co może wpływać na funkcjonowanie fizyczne i społeczne funkcjonowanie pacjenta oraz na ogólną jakość życia.
Padaczka: l ek Lingabat stosuje się w leczeniu określonych typów padaczki (napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione) u osób dorosłych. Lekarz może przepisać lek Lingabat, jeśli dotychczas stosowane leczenie nie w pełni powstrzymuje objawy choroby. Lingabat powinien być zawsze stosowany jako lek dodany do aktualnie stosowanego leczenia. Leku Lingabat nie powinno się stosować w monoterapii (jako jedynego leku), lecz zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.
Uogólnione zaburzenia lękowe: l ek Lingabat stosuje się w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych (ang. Generalised Anxiety Disorder – GAD). Objawy GAD obejmują przedłużający się, nadmierny lęk i niepokój, które trudno jest opanować. GAD może także powodować niepokój ruchowy, nerwowość lub uczucie podenerwowania, łatwe męczenie się, trudności z koncentracją lub uczucie „pustki w głowie”, rozdrażnienie, wzmożone napięcie mięśniowe lub zaburzenia snu. Objawy są odmienne od stresu i napięć towarzyszących codziennemu życiu.
Kiedy nie stosować leku Lingabat • jeśli pacjent ma uczulenie na pregabalinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Lingabat należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
• U niektórych pacjentów przyjmujących lek Lingabat występowały objawy wskazujące na reakcję alergiczną. Objawy te obejmowały obrzęk twarzy, ust, języka i gardła, a także rozlaną wysypkę skórną. Jeżeli wystąpi jakikolwiek z tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Stosowanie leku Lingabat było związane z występowaniem zawrotów głowy i senności; może to spowodować częstsze przypadkowe urazy (upadki) u osób w podeszłym wieku. Dlatego należy zachować ostrożność do czasu poznania możliwych działań leku. • Stosowanie leku Lingabat może powodować nieostre widzenie, utratę wzroku lub inne zaburzenia widzenia, z których większość jest tymczasowa. Jeżeli wystąpią jakiekolwiek zmiany widzenia, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. • U pacjentów z cukrzycą, którzy podczas leczenia lekiem Lingabat przybierają na wadze, może zaistnieć konieczność zmiany leczenia przeciwcukrzycowego. • Niektóre działania niepożądane, jak np. senność, mogą występować częściej u pacjentów z uszkodzonym rdzeniem kręgowym, ponieważ mogą oni przyjmować jednocześnie inne leki w celu np. leczenia bólu, objawów spastyczności (sztywności mięśni). Leki te mogą mieć podobne działania niepożądane jak pregabalina i stosowanie ich razem z pregabaliną może nasilać te działania niepożądane. • Opisywano przypadki niewydolności serca u niektórych pacjentów przyjmujących lek Lingabat; byli to głównie pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami układu sercowo- naczyniowego. Przed zastosowaniem tego leku pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli kiedykolwiek występowała u niego choroba serca. • Opisywano przypadki niewydolności nerek u niektórych pacjentów przyjmujących Lingabat. Jeśli podczas stosowania leku Lingabat pacjent zauważy zmniejszenie częstości oddawania moczu, należy poinformować o tym lekarza - przerwanie przyjmowania leku może spowodować ustąpienie tego objawu. • Niewielka liczba pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, takie jak Lingabat, miewała myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Jeżeli u pacjenta kiedykolwiek wystąpią podobne myśli, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Jeśli lek Lingabat stosuje się jednocześnie z innymi lekami mogącymi wywoływać zaparcia (takimi jak niektóre leki przeciwbólowe), mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. zaparcia, niedrożność lub porażenie jelit). Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują zaparcia, zwłaszcza gdy ma się do nich skłonność. • Jeśli pacjent był w przeszłości uzależniony, nadużywał alkoholu lub leków, powinien poinformować o tym lekarza przed zastosowaniem leku. Nie należy zażywać większej dawki leku niż zalecił lekarz. • Zgłaszano przypadki drgawek podczas stosowania leku Lingabat lub krótko po zaprzestaniu leczenia. Jeśli wystąpią drgawki, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Zgłaszano przypadki zaburzenia czynności mózgu (encefalopatia) u niektórych pacjentów ze współistniejącymi chorobami, którzy przyjmowali lek Lingabat. Należy poinformować lekarza o wszystkich przebytych poważnych chorobach, w tym o chorobach wątroby i nerek.
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej Lingabat a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Lingabat i niektóre inne leki mogą wzajemnie na siebie wpływać (interakcja). Lek Lingabat przyjmowany jednocześnie z innymi lekami mającymi działanie uspokajające (również z opioidami) może nasilić te działania, co może prowadzić do niewydolności oddechowej, śpiączki i śmierci. Stopień nasilenia zawrotów głowy, senności i zmniejszenia koncentracji może narastać, jeśli lek Lingabat jest przyjmowany razem z lekami zawierającymi: • oksykodon – (lek przeciwbólowy), • lorazepam – (lek stosowany w stanach lękowych), • alkohol.
Lek Lingabat może być stosowany razem z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Lingabat z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek Lingabat można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego. Podczas stosowania leku Lingabat nie powinno się spożywać alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, lub przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Leku Lingabat nie należy stosować w czasie ciąży ani w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz zdecyduje inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Lingabat może wywoływać zawroty głowy, senność i zmniejszenie koncentracji. Nie należy prowadzić samochodu, obsługiwać skomplikowanych maszyn ani wykonywać potencjalnie niebezpiecznych czynności, aż do momentu określenia wpływu tego leku na zdolność wykonywania powyższych czynności.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz ustali dawkę leku, która będzie najbardziej odpowiednia dla danego pacjenta. Lek Lingabat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego.
Ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego, padaczka i uogólnione zaburzenia lękowe: • Należy przyjmować liczbę kapsułek zaleconą przez lekarza. • Dawka zalecona dla pacjenta będzie wynosić od 150 mg do 600 mg na dobę. • Lekarz prowadzący poinformuje pacjenta, czy przyjmować lek Lingabat dwa czy też trzy razy na dobę. W przypadku przyjmowania dwa razy na dobę, Lingabat stosuje się rano i wieczorem o stałej porze każdego dnia. W przypadku przyjmowania trzy razy na dobę, Lingabat stosuje się rano, w południe i wieczorem o stałej porze każdego dnia.
Jeśli p acjent ma wrażenie, że lek Lingabat działa zbyt mocno lub za słabo, powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Pacjent w wieku powyżej 65 lat powinien przyjmować lek Lingabat według przedstawionego wyżej schematu, chyba że u pacjenta występują choroby nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lekarz może zadecydować o innym schemacie dawkowania i (lub) zmienić dawkę leku.
Kapsułkę należy połknąć w całości i popić wodą.
Lek Lingabat należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz, terapię można przerwać tylko na polecenie lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lingabat Należy poinformować o tym lekarza lub natychmiast udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Należy zabrać ze sobą opakowanie po leku Lingabat. Po przyjęciu większej niż zalecana dawki leku Lingabat pacjent może czuć się śpiący, splątany, pobudzony lub niespokojny. Zgłaszano także przypadki napadów drgawkowych.
Pominięcie zastosowania dawki leku Lingabat Ważne, aby przyjmować lek Lingabat regularnie o tych samych porach dnia. W razie pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć jak najszybciej, chyba że zbliża się pora przyjęcia dawki kolejnej. W takiej sytuacji należy kontynuować leczenie według zaleconego schematu (przyjąć kolejną dawkę , omijając pominiętą dawkę). Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Lingabat Nie należy przerywać stosowania leku Lingabat, chyba, że zdecyduje o tym lekarz. Jeżeli leczenie należy przerwać, powinno się to odbywać stopniowo w ciągu przynajmniej jednego tygodnia.
Pacjent powinien być świadomy, że po przerwaniu krótko- lub długookresowego leczenia lekiem Lingabat mogą wystąpić pewne działania niepożądane. Obejmują one: zaburzenia snu, ból głowy, nudności, uczucie lęku, biegunkę, objawy grypopodobne, drgawki, nerwowość, depresję, bóle, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Objawy te mogą być częstsze lub bardziej dotkliwe, jeżeli pacjent przyjmował lek Lingabat przez dłuższy czas.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów • Zawroty głowy, senność, bóle głowy
Częste: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 pacjentów • Zwiększenie apetytu • Podwyższenie nastroju, splątanie, dezorientacja, zmniejszenie zainteresowań seksualnych, drażliwość • Trudności w skupieniu uwagi, niezdarność, zaburzenia pamięci, utrata pamięci, drżenia, trudności w mówieniu, uczucie mrowienia, drętwienie, uspokojenie, letarg, bezsenność, uczucie zmęczenia, dziwne samopoczucie • Nieostre widzenie, podwójne widzenie • Zawroty głowy, zaburzenia równowagi, upadek • Suchość w ustach, zaparcia, wymioty, wzdęcia, biegunka, nudności, uczucie rozdęcia w jamie brzusznej • Trudności w osiągnięciu erekcji • Obrzęk ciała, także kończyn • Uczucie upojenia alkoholowego, nieprawidłowy chód • Zwiększenie masy ciała • Kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn • Ból gardła
Niezbyt częste: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 pacjentów • Utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała, małe stężenie cukru we krwi, duże stężenie cukru we krwi • Zmiany w odbiorze własnej osoby, niepokój ruchowy, depresja, pobudzenie, zmiany nastroju, trudności ze znalezieniem właściwych słów, omamy, nietypowe sny, napady paniki, apatia, agresja, podwyższony nastrój, zaburzenia psychiczne, trudności w myśleniu, zwiększenie zainteresowań seksualnych, zaburzenia seksualne, w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźnienie ejakulacji • Zmiany widzenia, nietypowe ruchy gałek ocznych, zaburzenia wzroku, w tym widzenie tunelowe, wrażenie błysków, ruchy szarpane, osłabienie odruchów, zwiększona aktywność, zawroty głowy w pozycji stojącej, nadwrażliwość skóry, utrata smaku, uczucie pieczenia, drżenie przy wykonywaniu ruchów, zaburzenia świadomości, utrata przytomności, omdlenie, zwiększona wrażliwość na hałas, złe samopoczucie • Suchość oczu, obrzęk oka, ból oka, osłabienie ruchów gałek ocznych, łzawienie, podrażnienie oczu • Zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie czynności serca, niskie ciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, zmiany rytmu pracy serca, niewydolność serca • Nagłe zaczerwienienie skóry twarzy, nagłe uderzenia gorąca • Trudności w oddychaniu, uczucie suchości w nosie, uczucie zatkanego nosa • Zwiększone wydzielanie śliny, zgaga, uczucie drętwienia wokół ust • Pocenie się, wysypka, dreszcze, gorączka • Drżenia mięśniowe, obrzęk stawów, sztywność mięśni, bóle, w tym bóle mięśni, ból szyi • Ból piersi • Trudności w oddawaniu moczu lub ból przy oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu • Osłabienie, pragnienie, ucisk w klatce piersiowej • Zmiany wyników badań krwi i czynności wątroby (zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie liczby płytek krwi, neutropenia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi) • Nadwrażliwość, obrzęk twarzy, swędzenie, pokrzywka, katar, krwawienie z nosa, kaszel, chrapanie • Bolesne miesiączkowanie • Marznięcie rąk i stóp
Rzadkie: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1000 pacjentów • Zmieniony węch, wrażenie kołysania się obrazu, zmienione poczucie głębi, jaskrawe widzenie, utrata wzroku, • Rozszerzone źrenice, zez • Zimne poty, ucisk w gardle, obrzęk języka • Zapalenie trzustki • Trudności z połykaniem • Spowolnione lub ograniczone ruchy • Trudności z czynnością pisania • Wodobrzusze • Płyn w płucach • Drgawki • Zmiany zapisu EKG odpowiadające zaburzeniom rytmu pracy serca • Uszkodzenie mięśni • Wyciek z brodawki sutkowej, przerost piersi, powiększenie piersi u mężczyzn • Brak miesiączkowania • Niewydolność nerek, zmniejszenie objętości wydalanego moczu, zatrzymanie moczu • Zmniejszenie liczby białych krwinek • Niewłaściwe zachowanie • Reakcje alergiczne (których objawem mogą być trudności w oddychaniu, zapalenie oczu (zapalenie rogówki) i ciężka reakcja skórna charakteryzująca się wysypką, pęcherzykami, złuszczaniem się skóry i bólem) • Żółtaczka (zażółcenie skóry i białkówek oczu)
Bardzo rzadkie: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 000 pacjentów • Niewydolność wątroby • Zapalenie wątroby
W razie obrzęku twarzy lub języka, lub jeśli wystąpi zaczerwienienie skóry z towarzyszącymi pęcherzykami lub złuszczaniem, należy natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej.
Niektóre działania niepożądane mogą być bardziej powszechne, takie jak senność, ponieważ pacjenci z uszkodzeniem rdzenia kręgowego mogą stosować inne leki w leczeniu np. bólu lub spastyczności. Leki te mają podobne działania niepożądane jak pregabalina, i brane jednocześnie, mogą je nasilać.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] . Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym lub butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Lingabat -Substancją czynną leku jest pregabalina. Każda kapsułka zawiera 25 mg, 75 mg, 150 mg lub 300 mg pregabaliny.
-Pozostałe składniki: zawartość kapsułki - mannitol, skrobia kukurydziana, talk; osłonka kapsułki - żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), szelak, żelaza tlenek czarny (E 172), glikol propylenowy (E 152), potasu wodorotlenek; żelaza tlenek czerwony (E 172) (kapsułki 75 mg, 300 mg).
Jak wygląda lek Lingabat i co zawiera opakowanie Kapsułki, twarde zawierające białą lub prawie białą mieszaninę proszków.
Lingabat, 25 mg, kapsułki twarde białe w rozmiarze ok. 14,4 mm x 5,3 mm; z nadrukiem na wieczku "138", na korpusie "J" Lingabat 75 mg, kapsułki twarde białe i pomarańczowe w rozmiarze ok. 14,4 mm x 5,3 mm; z nadrukiem na wieczku "140", na korpusie "J" Lingabat 150 mg kapsułki twarde białe w rozmiarze ok. 17,8 mm x 6,4 mm; z nadrukiem na wieczku "142", na korpusie "J" Lingabat 300 mg, kapsułki twarde białe i pomarańczowe w rozmiarze ok. 21,4 mm x 7,7 mm; z nadrukiem na wieczku "145", na korpusie "J"
Lingabat jest dostępny w blistrach z folii PCV/Aluminium i Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 14 lub 56 kapsułek, twardych. Dla 25 mg: jest dostępny blistrach z folii PCV/Aluminium i Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 56 kapsułek, twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Bausch Health Ireland Limited Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia
Wytwórca/Importer Pharmadox Healthcare Ltd. KW20A Kordin Industrial Park, Paola, PLA 3000 Malta
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska Lingabat, 25 mg, 75 mg, 150 mg, 300 mg Holandia Lingabat, 25 mg, 75 mg, 150 mg, 300 mg harde capsules
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Lingabat, 25 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 75 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 150 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 300 mg, kapsułki, twarde
Pregabalinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Lingabat i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lingabat
3. Jak stosować lek Lingabat
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Lingabat
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Lingabat i w jakim celu się go stosuje
Lingabat należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki, bólu neuropatycznego i uogólnionych zaburzeń lękowych u osób dorosłych.
Ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego: lek Lingabat stosuje się w leczeniu długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Różne choroby, takie jak cukrzyca lub półpasiec, mogą wywołać obwodowy ból neuropatyczny. Doznania bólowe można opisać jako uczucie gorąca, pieczenia, pulsowania, ból strzelający, kłujący, ostry, kurcze, pobolewania, mrowienia bądź drętwienia. Obwodowy i ośrodkowy ból neuropatyczny może być związany także ze zmianami nastroju, zaburzeniami snu, zmęczeniem; co może wpływać na funkcjonowanie fizyczne i społeczne funkcjonowanie pacjenta oraz na ogólną jakość życia.
Padaczka: l ek Lingabat stosuje się w leczeniu określonych typów padaczki (napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione) u osób dorosłych. Lekarz może przepisać lek Lingabat, jeśli dotychczas stosowane leczenie nie w pełni powstrzymuje objawy choroby. Lingabat powinien być zawsze stosowany jako lek dodany do aktualnie stosowanego leczenia. Leku Lingabat nie powinno się stosować w monoterapii (jako jedynego leku), lecz zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.
Uogólnione zaburzenia lękowe: l ek Lingabat stosuje się w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych (ang. Generalised Anxiety Disorder – GAD). Objawy GAD obejmują przedłużający się, nadmierny lęk i niepokój, które trudno jest opanować. GAD może także powodować niepokój ruchowy, nerwowość lub uczucie podenerwowania, łatwe męczenie się, trudności z koncentracją lub uczucie „pustki w głowie”, rozdrażnienie, wzmożone napięcie mięśniowe lub zaburzenia snu. Objawy są odmienne od stresu i napięć towarzyszących codziennemu życiu.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lingabat
Kiedy nie stosować leku Lingabat • jeśli pacjent ma uczulenie na pregabalinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Lingabat należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
• U niektórych pacjentów przyjmujących lek Lingabat występowały objawy wskazujące na reakcję alergiczną. Objawy te obejmowały obrzęk twarzy, ust, języka i gardła, a także rozlaną wysypkę skórną. Jeżeli wystąpi jakikolwiek z tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Stosowanie leku Lingabat było związane z występowaniem zawrotów głowy i senności; może to spowodować częstsze przypadkowe urazy (upadki) u osób w podeszłym wieku. Dlatego należy zachować ostrożność do czasu poznania możliwych działań leku. • Stosowanie leku Lingabat może powodować nieostre widzenie, utratę wzroku lub inne zaburzenia widzenia, z których większość jest tymczasowa. Jeżeli wystąpią jakiekolwiek zmiany widzenia, należy natychmiast poinformować o tym lekarza. • U pacjentów z cukrzycą, którzy podczas leczenia lekiem Lingabat przybierają na wadze, może zaistnieć konieczność zmiany leczenia przeciwcukrzycowego. • Niektóre działania niepożądane, jak np. senność, mogą występować częściej u pacjentów z uszkodzonym rdzeniem kręgowym, ponieważ mogą oni przyjmować jednocześnie inne leki w celu np. leczenia bólu, objawów spastyczności (sztywności mięśni). Leki te mogą mieć podobne działania niepożądane jak pregabalina i stosowanie ich razem z pregabaliną może nasilać te działania niepożądane. • Opisywano przypadki niewydolności serca u niektórych pacjentów przyjmujących lek Lingabat; byli to głównie pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami układu sercowo- naczyniowego. Przed zastosowaniem tego leku pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli kiedykolwiek występowała u niego choroba serca. • Opisywano przypadki niewydolności nerek u niektórych pacjentów przyjmujących Lingabat. Jeśli podczas stosowania leku Lingabat pacjent zauważy zmniejszenie częstości oddawania moczu, należy poinformować o tym lekarza - przerwanie przyjmowania leku może spowodować ustąpienie tego objawu. • Niewielka liczba pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, takie jak Lingabat, miewała myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Jeżeli u pacjenta kiedykolwiek wystąpią podobne myśli, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Jeśli lek Lingabat stosuje się jednocześnie z innymi lekami mogącymi wywoływać zaparcia (takimi jak niektóre leki przeciwbólowe), mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. zaparcia, niedrożność lub porażenie jelit). Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują zaparcia, zwłaszcza gdy ma się do nich skłonność. • Jeśli pacjent był w przeszłości uzależniony, nadużywał alkoholu lub leków, powinien poinformować o tym lekarza przed zastosowaniem leku. Nie należy zażywać większej dawki leku niż zalecił lekarz. • Zgłaszano przypadki drgawek podczas stosowania leku Lingabat lub krótko po zaprzestaniu leczenia. Jeśli wystąpią drgawki, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. • Zgłaszano przypadki zaburzenia czynności mózgu (encefalopatia) u niektórych pacjentów ze współistniejącymi chorobami, którzy przyjmowali lek Lingabat. Należy poinformować lekarza o wszystkich przebytych poważnych chorobach, w tym o chorobach wątroby i nerek.
Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej Lingabat a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Lingabat i niektóre inne leki mogą wzajemnie na siebie wpływać (interakcja). Lek Lingabat przyjmowany jednocześnie z innymi lekami mającymi działanie uspokajające (również z opioidami) może nasilić te działania, co może prowadzić do niewydolności oddechowej, śpiączki i śmierci. Stopień nasilenia zawrotów głowy, senności i zmniejszenia koncentracji może narastać, jeśli lek Lingabat jest przyjmowany razem z lekami zawierającymi: • oksykodon – (lek przeciwbólowy), • lorazepam – (lek stosowany w stanach lękowych), • alkohol.
Lek Lingabat może być stosowany razem z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Lingabat z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek Lingabat można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego. Podczas stosowania leku Lingabat nie powinno się spożywać alkoholu.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, lub przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Leku Lingabat nie należy stosować w czasie ciąży ani w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz zdecyduje inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Lingabat może wywoływać zawroty głowy, senność i zmniejszenie koncentracji. Nie należy prowadzić samochodu, obsługiwać skomplikowanych maszyn ani wykonywać potencjalnie niebezpiecznych czynności, aż do momentu określenia wpływu tego leku na zdolność wykonywania powyższych czynności.
3. Jak stosować lek Lingabat
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lekarz ustali dawkę leku, która będzie najbardziej odpowiednia dla danego pacjenta. Lek Lingabat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego.
Ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego, padaczka i uogólnione zaburzenia lękowe: • Należy przyjmować liczbę kapsułek zaleconą przez lekarza. • Dawka zalecona dla pacjenta będzie wynosić od 150 mg do 600 mg na dobę. • Lekarz prowadzący poinformuje pacjenta, czy przyjmować lek Lingabat dwa czy też trzy razy na dobę. W przypadku przyjmowania dwa razy na dobę, Lingabat stosuje się rano i wieczorem o stałej porze każdego dnia. W przypadku przyjmowania trzy razy na dobę, Lingabat stosuje się rano, w południe i wieczorem o stałej porze każdego dnia.
Jeśli p acjent ma wrażenie, że lek Lingabat działa zbyt mocno lub za słabo, powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Pacjent w wieku powyżej 65 lat powinien przyjmować lek Lingabat według przedstawionego wyżej schematu, chyba że u pacjenta występują choroby nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lekarz może zadecydować o innym schemacie dawkowania i (lub) zmienić dawkę leku.
Kapsułkę należy połknąć w całości i popić wodą.
Lek Lingabat należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz, terapię można przerwać tylko na polecenie lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lingabat Należy poinformować o tym lekarza lub natychmiast udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Należy zabrać ze sobą opakowanie po leku Lingabat. Po przyjęciu większej niż zalecana dawki leku Lingabat pacjent może czuć się śpiący, splątany, pobudzony lub niespokojny. Zgłaszano także przypadki napadów drgawkowych.
Pominięcie zastosowania dawki leku Lingabat Ważne, aby przyjmować lek Lingabat regularnie o tych samych porach dnia. W razie pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć jak najszybciej, chyba że zbliża się pora przyjęcia dawki kolejnej. W takiej sytuacji należy kontynuować leczenie według zaleconego schematu (przyjąć kolejną dawkę , omijając pominiętą dawkę). Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Lingabat Nie należy przerywać stosowania leku Lingabat, chyba, że zdecyduje o tym lekarz. Jeżeli leczenie należy przerwać, powinno się to odbywać stopniowo w ciągu przynajmniej jednego tygodnia.
Pacjent powinien być świadomy, że po przerwaniu krótko- lub długookresowego leczenia lekiem Lingabat mogą wystąpić pewne działania niepożądane. Obejmują one: zaburzenia snu, ból głowy, nudności, uczucie lęku, biegunkę, objawy grypopodobne, drgawki, nerwowość, depresję, bóle, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Objawy te mogą być częstsze lub bardziej dotkliwe, jeżeli pacjent przyjmował lek Lingabat przez dłuższy czas.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów • Zawroty głowy, senność, bóle głowy
Częste: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 pacjentów • Zwiększenie apetytu • Podwyższenie nastroju, splątanie, dezorientacja, zmniejszenie zainteresowań seksualnych, drażliwość • Trudności w skupieniu uwagi, niezdarność, zaburzenia pamięci, utrata pamięci, drżenia, trudności w mówieniu, uczucie mrowienia, drętwienie, uspokojenie, letarg, bezsenność, uczucie zmęczenia, dziwne samopoczucie • Nieostre widzenie, podwójne widzenie • Zawroty głowy, zaburzenia równowagi, upadek • Suchość w ustach, zaparcia, wymioty, wzdęcia, biegunka, nudności, uczucie rozdęcia w jamie brzusznej • Trudności w osiągnięciu erekcji • Obrzęk ciała, także kończyn • Uczucie upojenia alkoholowego, nieprawidłowy chód • Zwiększenie masy ciała • Kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn • Ból gardła
Niezbyt częste: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 pacjentów • Utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała, małe stężenie cukru we krwi, duże stężenie cukru we krwi • Zmiany w odbiorze własnej osoby, niepokój ruchowy, depresja, pobudzenie, zmiany nastroju, trudności ze znalezieniem właściwych słów, omamy, nietypowe sny, napady paniki, apatia, agresja, podwyższony nastrój, zaburzenia psychiczne, trudności w myśleniu, zwiększenie zainteresowań seksualnych, zaburzenia seksualne, w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźnienie ejakulacji • Zmiany widzenia, nietypowe ruchy gałek ocznych, zaburzenia wzroku, w tym widzenie tunelowe, wrażenie błysków, ruchy szarpane, osłabienie odruchów, zwiększona aktywność, zawroty głowy w pozycji stojącej, nadwrażliwość skóry, utrata smaku, uczucie pieczenia, drżenie przy wykonywaniu ruchów, zaburzenia świadomości, utrata przytomności, omdlenie, zwiększona wrażliwość na hałas, złe samopoczucie • Suchość oczu, obrzęk oka, ból oka, osłabienie ruchów gałek ocznych, łzawienie, podrażnienie oczu • Zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie czynności serca, niskie ciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, zmiany rytmu pracy serca, niewydolność serca • Nagłe zaczerwienienie skóry twarzy, nagłe uderzenia gorąca • Trudności w oddychaniu, uczucie suchości w nosie, uczucie zatkanego nosa • Zwiększone wydzielanie śliny, zgaga, uczucie drętwienia wokół ust • Pocenie się, wysypka, dreszcze, gorączka • Drżenia mięśniowe, obrzęk stawów, sztywność mięśni, bóle, w tym bóle mięśni, ból szyi • Ból piersi • Trudności w oddawaniu moczu lub ból przy oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu • Osłabienie, pragnienie, ucisk w klatce piersiowej • Zmiany wyników badań krwi i czynności wątroby (zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie liczby płytek krwi, neutropenia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi) • Nadwrażliwość, obrzęk twarzy, swędzenie, pokrzywka, katar, krwawienie z nosa, kaszel, chrapanie • Bolesne miesiączkowanie • Marznięcie rąk i stóp
Rzadkie: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1000 pacjentów • Zmieniony węch, wrażenie kołysania się obrazu, zmienione poczucie głębi, jaskrawe widzenie, utrata wzroku, • Rozszerzone źrenice, zez • Zimne poty, ucisk w gardle, obrzęk języka • Zapalenie trzustki • Trudności z połykaniem • Spowolnione lub ograniczone ruchy • Trudności z czynnością pisania • Wodobrzusze • Płyn w płucach • Drgawki • Zmiany zapisu EKG odpowiadające zaburzeniom rytmu pracy serca • Uszkodzenie mięśni • Wyciek z brodawki sutkowej, przerost piersi, powiększenie piersi u mężczyzn • Brak miesiączkowania • Niewydolność nerek, zmniejszenie objętości wydalanego moczu, zatrzymanie moczu • Zmniejszenie liczby białych krwinek • Niewłaściwe zachowanie • Reakcje alergiczne (których objawem mogą być trudności w oddychaniu, zapalenie oczu (zapalenie rogówki) i ciężka reakcja skórna charakteryzująca się wysypką, pęcherzykami, złuszczaniem się skóry i bólem) • Żółtaczka (zażółcenie skóry i białkówek oczu)
Bardzo rzadkie: mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 000 pacjentów • Niewydolność wątroby • Zapalenie wątroby
W razie obrzęku twarzy lub języka, lub jeśli wystąpi zaczerwienienie skóry z towarzyszącymi pęcherzykami lub złuszczaniem, należy natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej.
Niektóre działania niepożądane mogą być bardziej powszechne, takie jak senność, ponieważ pacjenci z uszkodzeniem rdzenia kręgowego mogą stosować inne leki w leczeniu np. bólu lub spastyczności. Leki te mają podobne działania niepożądane jak pregabalina, i brane jednocześnie, mogą je nasilać.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] . Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Lingabat
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym lub butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Lingabat -Substancją czynną leku jest pregabalina. Każda kapsułka zawiera 25 mg, 75 mg, 150 mg lub 300 mg pregabaliny.
-Pozostałe składniki: zawartość kapsułki - mannitol, skrobia kukurydziana, talk; osłonka kapsułki - żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), szelak, żelaza tlenek czarny (E 172), glikol propylenowy (E 152), potasu wodorotlenek; żelaza tlenek czerwony (E 172) (kapsułki 75 mg, 300 mg).
Jak wygląda lek Lingabat i co zawiera opakowanie Kapsułki, twarde zawierające białą lub prawie białą mieszaninę proszków.
Lingabat, 25 mg, kapsułki twarde białe w rozmiarze ok. 14,4 mm x 5,3 mm; z nadrukiem na wieczku "138", na korpusie "J" Lingabat 75 mg, kapsułki twarde białe i pomarańczowe w rozmiarze ok. 14,4 mm x 5,3 mm; z nadrukiem na wieczku "140", na korpusie "J" Lingabat 150 mg kapsułki twarde białe w rozmiarze ok. 17,8 mm x 6,4 mm; z nadrukiem na wieczku "142", na korpusie "J" Lingabat 300 mg, kapsułki twarde białe i pomarańczowe w rozmiarze ok. 21,4 mm x 7,7 mm; z nadrukiem na wieczku "145", na korpusie "J"
Lingabat jest dostępny w blistrach z folii PCV/Aluminium i Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 14 lub 56 kapsułek, twardych. Dla 25 mg: jest dostępny blistrach z folii PCV/Aluminium i Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 56 kapsułek, twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Bausch Health Ireland Limited Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia
Wytwórca/Importer Pharmadox Healthcare Ltd. KW20A Kordin Industrial Park, Paola, PLA 3000 Malta
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska Lingabat, 25 mg, 75 mg, 150 mg, 300 mg Holandia Lingabat, 25 mg, 75 mg, 150 mg, 300 mg harde capsules
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Lingabat, 25 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 75 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 150 mg, kapsułki, twarde Lingabat, 300 mg, kapsułki, twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Kapsułki żelatynowe, twarde zawierają proszek w kolorze od białego do białawego.
Lingabat, 25 mg, kapsułki, twarde Każda kapsułka zawiera 25 mg pregabaliny (Pregabalinum). Lingabat, 75 mg, kapsułki, twarde Każda kapsułka zawiera 75 mg pregabaliny (Pregabalinum). Lingabat, 150 mg, kapsułki, twarde Każda kapsułka zawiera 150 mg pregabaliny (Pregabalinum). Lingabat, 300 mg, kapsułki, twarde Każda kapsułka zawiera 300 mg pregabaliny (Pregabalinum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka, twarda
tuszem napisem na wieczku - "138", na korpusie - "J" (14,4 mm x 5,3 mm); z nadrukowanym czarnym tuszem napisem na wieczku - "140", na korpusie - "J" tuszem napisem na wieczku - " 142", na korpusie - "J" (21,4 mm x 7,7 mm); z nadrukowanym czarnym tuszem napisem na wieczku - "145", na korpusie - "J"
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Ból neuropatyczny Produkt leczniczy Lingabat jest wskazany w leczeniu bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych.
Padaczka Produkt leczniczy Lingabat jest wskazany w leczeniu skojarzonym napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione.
Uogólnione zaburzenia lękowe Produkt leczniczy Lingabat jest wskazany w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych (Generalised Anxiety Disorder – GAD) u osób dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Dawka wynosi od 150 mg do 600 mg na dobę i podawana jest w dwóch lub trzech dawkach podzielonych.
Ból neuropatyczny Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę, podawanej w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3 – potrzeby, po kolejnych 7 dniach do dawki maksymalnej 600 mg na dobę.
Padaczka Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę, podawanej w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tygodniu leczenia do 300 mg na dobę. Dawkę maksymalną 600 mg na dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu.
Uogólnione zaburzenia lękowe Dawka wynosi od 150 do 600 mg na dobę podawana w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia.
Leczenie pregabaliną można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji, dawkę można zwiększyć po 1 tygodniu leczenia do 300 mg na dobę. Po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg na dobę. Po upływie jeszcze jednego tygodnia można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg na dobę.
Przerwanie leczenia pregabaliną Zgodnie z obecną praktyką kliniczną w razie konieczności przerwania leczenia pregabaliną należy dokonywać stopniowo przez okres co najmniej 1 tygodnia, niezależnie od wskazania (patrz punkty
4.4 i 4.8).
Zaburzenia czynności nerek Pregabalina jest usuwana z krążenia ogólnego głównie przez wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej. Klirens pregabaliny jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny (patrz punkt 5.2), dlatego redukcja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinna być przeprowadzona indywidualnie, zgodnie z klirensem kreatyniny (CLcr), jak pokazano w Tabeli 1, przy użyciu następującego wzoru:
CLcr (ml/min) = (x 0,85 dla kobiet)
Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% leku w ciągu 4 godzin). U pacjentów poddawanych dializie dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym czterogodzinnym zabiegu hemodializy (patrz Tabela 1).
Tabela 1. Dostosowanie dawki pregabaliny w zależności od czynności nerek
Klirens kreatyniny (CLcr) (ml/min Całkowita dobowa dawka pregabaliny* Schemat dawkowania
początkowa (mg/dobę) Dawka maksymalna (mg/dobę)
≥60 150 600 BID lub TID
≥30 - <60 75 300 BID lub TID ≥15 - <30 25-50 150 Raz na dobę lub BID <15 25 75 Raz na dobę Dodatkowa dawka pregabaliny podawana po zabiegu hemodializy (mg)
TID = 3 razy na dobę BID = 2 razy na dobę *Całkowita dawka dobowa (mg/dobę) powinna być podzielona według schematu dawkowania + Dawka uzupełniająca jest podawana jednorazowo
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Lingabat u dzieci w wieku poniżej 12 lat i młodzieży (12–17 lat). Dostępne obecnie dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2, nie można jednak sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania.
Pacjenci w wieku podeszłym Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny ze względu na zmniejszoną czynność nerek (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania Produkt leczniczy Lingabat można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od niego. Produkt leczniczy Lingabat jest przeznaczony wyłącznie do przyjmowania doustnego.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjenci z cukrzycą Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną, mogą wymagać dostosowania dawek hipoglikemizujących produktów leczniczych.
Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości, w tym przypadki obrzęku naczynioruchowego. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych.
Zawroty głowy, senność, utrata przytomności, splątanie i zaburzenia psychiczne Leczenie pregabaliną było związane z występowaniem zawrotów głowy i senności, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowego urazu (upadku) u osób w podeszłym wieku. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu zgłaszano również przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany produkt leczniczy.
Objawy związane z narządem wzroku W kontrolowanych badaniach w grupie pacjentów leczonych pregabaliną stwierdzano większy odsetek osób, u których wystąpiło niewyraźne widzenie, niż wśród pacjentów otrzymujących placebo. Objaw ten ustępował w większości przypadków w miarę kontynuacji leczenia. W badaniach klinicznych, w których wykonywano badania okulistyczne, częstość występowania zmniejszenia ostrości widzenia i zmian w polu widzenia była większa u pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo; z kolei częstość zmian w badaniach dna oka
była większa u pacjentów otrzymujących placebo (patrz punkt 5.1).
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również występowanie działań niepożądanych ze strony narządu wzroku, w tym utratę wzroku, niewyraźne widzenie lub inne zmiany ostrości widzenia, z których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia.
Niewydolność nerek Zgłaszano przypadki niewydolności nerek. Niekiedy to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny.
Odstawienie jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie podawanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów przy użyciu pregabaliny, wprowadzonej jako leczenie wspomagające.
Objawy odstawienia U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące zdarzenia: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, nerwowość, depresja, ból, drgawki, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, wskazujące na uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów.
Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal (toniczno-kloniczne).
Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki.
Zastoinowa niewydolność serca Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca u niektórych pacjentów otrzymujących pregabalinę. Reakcje te obserwowano głównie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną wskazaną w bólu neuropatycznym. Pregabalinę należy ostrożnie stosować u takich pacjentów. Przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów.
Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia ośrodkowego wywołanego urazem rdzenia kręgowego W leczeniu bólu neuropatycznego pochodzenia ośrodkowego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną częstość występowania wszystkich działań niepożądanych, w tym działań niepożądanych ze strony OUN, a zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych produktów leczniczych (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu. Należy to wziąć pod uwagę przepisując pregabalinę takim pacjentom.
Myśli i zachowania samobójcze Zgłaszano występowanie myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań oceniających leki przeciwpadaczkowe również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka pod wpływem pregabaliny.
Z tego względu należy obserwować pacjentów pod względem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych.
Osłabienie czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z
osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z produktami leczniczymi, które mogą wywoływać zaparcie, takimi jak opioidowe leki przeciwbólowe. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie działań przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku).
Jednoczesne stosowanie z opioidami Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu pregabaliny jednocześnie z opioidami ze względu na ryzyko depresji OUN (patrz punkt 4.5). W badaniu kliniczno-kontrolnym dotyczącym pacjentów leczonych opioidami, u tych, którzy stosowali jednocześnie pregabalinę, stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu zależnego od opioidów w porównaniu z grupą stosujących tylko opioidy (skorygowany iloraz szans [aOR], 1,68 [95% CI, 1,19 - 2,36]). Zwiększone ryzyko obserwowano dla małych dawek pregabaliny (≤300 mg, aOR 1,52 [95% CI, 1,04 - 2,22]), z tendencją wzrostową, gdy stosowano duże dawki pregabaliny (>300 mg, aOR 2,51 [95% CI 1,24 - 5,06]).
Niewłaściwe zastosowanie, nadużywanie lub uzależnienie Zgłaszano przypadki niewłaściwego zastosowania, nadużywania i uzależnienia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy kiedyś nadużywali substancji i monitorować u nich objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny (obserwowano zwiększanie tolerancji, konieczność zwiększania dawki, niepohamowane zapotrzebowanie na lek).
Encefalopatia Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jest metabolizowana u ludzi w nieistotnym stopniu (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków ani nie wiąże się z białkami osocza, więc jest mało prawdopodobne, by wywoływała lub podlegała interakcjom farmakokinetycznym.
Badania in vivo i analiza farmakokinetyczna populacji Zgodnie z powyższym, w badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.
Doustne środki antykoncepcyjne, noretysteron i (lub) etynyloestradiol Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych substancji w stanie stacjonarnym.
Produkty lecznicze działające na ośrodkowy układ nerwowy Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i śmierci u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę i opioidy oraz (lub) inne produkty lecznicze działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie z oksykodonem względem zaburzania funkcji poznawczych i motoryki dużej.
Interakcje u pacjentów w podeszłym wieku Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u ochotników w podeszłym wieku. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację
Kobiety w wieku rozrodczym / antykoncepcja u mężczyzn i kobiet Ponieważ zagrożenia dla ludzi nie są znane, kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Ciąża Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania pregabaliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród (patrz punkt 5.3). Ryzyko u ludzi nie jest znane. Produktu leczniczego Lingabat nie należy stosować w okresie ciąży (chyba, że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu).
Karmienie piersią Pregabalina przenika do mleka ludzkiego (patrz punkt 5.2). Wpływ pregabaliny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność Brak danych z badań klinicznych na temat wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 miesiącach przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników.
W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystne działanie na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystne działanie na rozród i rozwój. Znaczenie kliniczne poczynionych obserwacji nie jest znane (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Lingabat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lingabat może wywoływać zawroty głowy i senność, i z tego powodu wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjentom zaleca się, aby nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali maszyn ani nie wykonywali potencjalnie niebezpiecznych czynności do czasu ustalenia, czy produkt leczniczy nie wpływa u nich na zdolność wykonywania tych czynności.
4.8 Działania niepożądane
Program badań klinicznych nad pregabaliną obejmował ponad 8900 pacjentów przyjmujących lek, ponad 5600 z nich brało udział w badaniach kontrolowanych placebo metodą podwójnie ślepej próby. Do najczęściej opisywanych działań niepożądanych należały zawroty głowy i senność. Działania niepożądane były zwykle łagodne lub umiarkowanie nasilone. We wszystkich badaniach kontrolowanych odsetek przypadków odstawienia leku z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie pacjentów otrzymujących pregabalinę i 5% w grupie pacjentów otrzymujących placebo. Do najczęstszych działań niepożądanych powodujących przerwanie leczenia należały zawroty głowy i senność.
W tabeli 2, poniżej, przedstawiono wszystkie działania niepożądane, które wystąpiły z częstością większą niż w grupie placebo i u więcej niż jednego pacjenta, zgodnie z klasyfikacją MedDRA i częstością ich występowania (bardzo często (≥l/10), często (≥l/100 do
U chorych z bólem neuropatycznym wywołanym uszkodzeniem rdzenia kręgowego częstość występowania działań niepożądanych w ogóle, działań niepożądanych dotyczących OUN, a zwłaszcza senności, wzrosła (patrz punkt 4.4).
W poniższej tabeli kursywą przedstawiono dodatkowe reakcje pochodzące z danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Tabela 2. Działania niepożądane pregabaliny Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często
Zapalenie nosogardzieli
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często Neutropenia Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Nadwrażliwość Rzadko Obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększony apetyt Niezbyt często Jadłowstręt, hipoglikemia Zaburzenia psychiczne Często Nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido Niezbyt często Omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, obniżony nastrój, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, nietypowe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia Rzadko Odhamowanie Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często Zawroty głowy, senność, bóle głowy Często Ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg Niezbyt często Omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie Rzadko Drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia Zaburzenia oka Często Nieostre widzenie, podwójne widzenie
Niezbyt często Utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka Rzadko Utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/błyski Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Niezbyt często Przeczulica słuchowa Zaburzenia serca Niezbyt często Tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca Rzadko Wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie kończyn Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość śluzówki nosa Rzadko Obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Często Wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej Niezbyt często Refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust Rzadko Wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych* Rzadko Żółtaczka Bardzo rzadko Niewydolność wątroby, zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd Rzadko Zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często Kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi Niezbyt często Obrzęk stawów, bóle mięśni, drganie mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśni Rzadko Rabdomioliza Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Nietrzymanie moczu, dyzuria Rzadko Niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często Zaburzenia erekcji Niezbyt często Zaburzenia czynności seksualnych, opóźnienie ejakulacji, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi Rzadko Brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie Niezbyt często Uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, osłabienie Badania diagnostyczne Często Zwiększenie masy ciała Niezbyt często Zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie masy ciała Rzadko Zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi *Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) i aminotransferazy asparaginowej (AspAT).
U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Wystąpiły następujące objawy: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, wskazujące na uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów.
Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki.
Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny obserwowany w czterech badaniach w populacji pediatrycznej z udziałem pacjentów z napadami padaczkowymi częściowymi wtórnie uogólnionymi lub bez wtórnego uogólnienia (12-tygodniowe badanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w wieku 4-16 lat, n=295; 14-dniowe badania skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów od 1 miesiąca do 4 lat, n=175; badanie farmakokinetyki i tolerancji, n=65 i trwająca 1 rok kontynuacja badania, prowadzona metodą otwartej próby, mająca na celu ocenę bezpieczeństwa, n=54) był podobny do występującego w badaniach u dorosłych z padaczką. W 12-tygodniowym badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększenie łaknienia, zwiększenie
masy ciała i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła (patrz punkty 4.2, 5.1 i 5.2). W 14-dniowym badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: senność, infekcje górnych dróg oddechowych i gorączka (patrz punkty 4.2, 5.1 i 5.2)
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu
4.9 Przedawkowanie
Po wprowadzeniu produktu do obrotu do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych występujących po przedawkowaniu pregabaliny należały: senność, splątanie, pobudzenie i niepokój ruchowy. Zgłaszano także napady padaczkowe.
Rzadko zgłaszano przypadki śpiączki.
Leczenie przedawkowania pregabaliny powinno polegać na ogólnym leczeniu podtrzymującym i, w razie potrzeby, zastosowaniu hemodializy (patrz punkt 4.2, Tabela 1).
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpadaczkowe, inne leki przeciwpadaczkowe, kod ATC: N03AX16.
Substancja czynna, pregabalina, jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) [kwas(S)- 3- (aminometylo)-5-metyloheksanowy].
Mechanizm działania Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką (białko α2-δ) bramkowanego napięciem, błonowego kanału wapniowego w ośrodkowym układzie nerwowym.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Ból neuropatyczny W badaniach wykazano skuteczność pregabaliny w neuropatii cukrzycowej, neuralgii po przebytym półpaścu i urazie rdzenia kręgowego. Nie przeprowadzono badań na innych modelach bólu neuropatycznego.
Pregabalina była oceniana w 10 kontrolowanych badaniach klinicznych trwających do 13 tygodni z zastosowaniem dawkowania dwa razy na dobę (BID) i do 8 tygodni z zastosowaniem dawkowania trzy razy na dobę (TID). Ogólnie profile bezpieczeństwa stosowania i skuteczności schematów dawkowania BID i TID były podobne.
W trwających do 12 tygodni badaniach klinicznych w bólu neuropatycznym pochodzenia obwodowego i ośrodkowego, zmniejszenie nasilenia bólu obserwowano w ciągu pierwszego tygodnia i utrzymywało się przez cały okres badania.
W kontrolowanych badaniach klinicznych w bólu neuropatycznym pochodzenia obwodowego 35% pacjentów leczonych pregabaliną i 18% pacjentów otrzymujących placebo wyraziło poprawę w wynikach skali nasilenia bólu o 50%. Wśród pacjentów, którzy nie odczuwali senności, poprawę taką odnotowano u 33% pacjentów leczonych pregabaliną i u 18% pacjentów otrzymujących placebo. Wśród pacjentów, którzy odczuwali senność poprawę obserwowano u 48% pacjentów leczonych pregabaliną i u 16% otrzymujących placebo.
W kontrolowanym badaniu klinicznym w bólu neuropatycznym pochodzenia ośrodkowego u 22% pacjentów leczonych pregabaliną i 7% pacjentów otrzymujących placebo odnotowało poprawę o 50% w wynikach skali nasilenia bólu.
Padaczka Terapia skojarzona Pregabalina była oceniana w 3 kontrolowanych badaniach klinicznych trwających 12 tygodni, w których podawano lek według schematów dawkowania BID lub TID. Ogólnie, profile bezpieczeństwa stosowania i skuteczności schematów dawkowania BID i TID były podobne.
Zmniejszenie częstości napadów padaczkowych obserwowano przed końcem pierwszego tygodnia leczenia.
Dzieci i młodzież Nie określono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania pregabaliny w terapii skojarzonej w leczeniu padaczki u dzieci w wieku poniżej 12 lat i młodzieży. Działania niepożądane obserwowane w badaniu farmakokinetyki i tolerancji, obejmującym pacjentów z napadami padaczkowymi częściowymi w wieku od 3 miesięcy do 16 lat (n=65) były podobne do występujących u dorosłych. Wyniki 12-tygodniowego badania kontrolowanego placebo z udziałem 295 pacjentów z populacji pediatrycznej w wieku od 4 do 16 lat, 14-dniowego badania kontrolnego placebo z udziałem 175 pacjentów z populacji pediatrycznej w wieku od 1 miesiąca do 4 lat prowadzonych w celu oceny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania pregabaliny jako terapii wspomagającej w leczeniu napadów częściowych, oraz trwającego 1 rok otwartego badania bezpieczeństwa obejmującego 54- osobową grupę dzieci i młodzieży z padaczką w wieku od 3 miesięcy do 16 lat, wykazały częstsze występowanie działań niepożądanych, takich jak gorączka i zakażenia górnych dróg oddechowych, niż w badaniach u dorosłych z padaczką (patrz punkty 4.2, 4.8 i 5.2).
W trwającym 12 tygodni badaniu kontrolowanym placebo, pacjenci pediatryczni (w wieku od 4 do mg/kg mc./dobę (maksymalnie 150 mg/dobę), grupy otrzymującej pregabalinę w dawce 10 mg/kg mc./dobę (maksymalnie 600 mg/dobę) lub do grupy placebo. Odsetek pacjentów, u których odnotowano co najmniej 50% zmniejszenie liczby napadów częściowych w porównaniu do wartości wyjściowych, wynosił 40,6% w grupie pacjentów leczonych pregabaliną w dawce 10 mg/kg mc./dobę (p = 0,0068 versus placebo), 29,1% w grupie pacjentów leczonych pregabaliną w dawce 2,5 mg/kg mc./dobę (p = 0,2600 versus placebo) oraz 22,6% w grupie pacjentów otrzymujących placebo.
W 14-dniowym badaniu kontrolowanym placebo pacjentów pediatrycznych (w wieku od 1 miesiąca do poniżej 4 lat) przypisano do grupy otrzymującej pregabalinę w dawce 7 mg/kg mc./dobę, 14 mg/kg mc./dobę lub do grupy otrzymującej placebo. Mediana całodobowej częstości napadów przed rozpoczęciem leczenia i podczas wizyty końcowej wyniosła, odpowiednio, 4,7 i 3,8 w grupie pacjentów otrzymujących pregabalinę w dawce 7 mg/kg mc./dobę, 5,4 i 1,4 w grupie otrzymującej pregabalinę w dawce 14 mg/kg mc./dobę, oraz 2,9 i 2,3 w grupie otrzymującej placebo. Stosowanie pregabaliny w dawce 14 mg/kg mc./dobę znacząco zmniejszało przekształconą logarytmicznie częstość napadów częściowych względem częstości ich występowania w grupie otrzymującej placebo (p = 0,0223); w grupie otrzymującej pregabalinę w dawce 7 mg/kg mc./dobę nie stwierdzono poprawy w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.
Monoterapia (pacjenci nowo zdiagnozowani) Pregabalina była oceniana w 1 kontrolowanym badaniu klinicznym, trwającym 56 tygodni, w którym lek podawano według schematu dawkowania BID. W tym badaniu, porównującym
pregabalinę z lamotryginą, nie wykazano by pregabalina była równoważna (non-inferiority) lamotryginie w odniesieniu do punktu końcowego, zdefiniowanego jako 6-miesięczny okres wolny od napadów drgawek. Pregabalina i lamotrygina były podobnie bezpieczne i dobrze tolerowane.
Uogólnione zaburzenia lękowe Pregabalina była oceniana w 6 kontrolowanych badaniach trwających 4–6 tygodni, w 8- tygodniowym badaniu z udziałem pacjentów w podeszłym wieku, a także w długookresowym badaniu, dotyczącym zapobiegania nawrotom objawów zaburzenia z 6-miesięczną fazą prowadzoną metodą podwójnie ślepej próby.
Zmniejszenie nasilenia objawów GAD, określane za pomocą skali oceny lęku Hamiltona (Hamilton Anxiety Rating Scale – HAM-A), zaobserwowano w pierwszym tygodniu leczenia.
W kontrolowanych badaniach klinicznych (trwających 4–8 tygodni) poprawa o co najmniej 50% całkowitej punktacji w skali HAM-A od momentu rozpoczęcia badania do chwili osiągnięcia punktu końcowego obserwowana była u 52% pacjentów leczonych pregabaliną i u 38% pacjentów otrzymujących placebo.
W kontrolowanych badaniach niewyraźne widzenie stwierdzono u większego odsetka pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo. Objaw ten ustąpił w większości przypadków w miarę kontynuacji leczenia. W kontrolowanych badaniach klinicznych u ponad 3600 pacjentów przeprowadzono badania okulistyczne (obejmujące badania ostrości widzenia, formalne badania pola widzenia i badania dna oka po rozszerzeniu źrenicy). W tej grupie stwierdzono zmniejszenie ostrości widzenia u 6,5% pacjentów leczonych pregabaliną i u 4,8% pacjentów otrzymujących placebo. Zmiany pola widzenia wykryto u 12,4% pacjentów leczonych pregabaliną i u 11,7% pacjentów otrzymujących placebo. Zmiany dotyczące dna oka stwierdzono u 1,7% pacjentów leczonych pregabaliną i u 2,1% pacjentów otrzymujących placebo.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka pregabaliny w stanie stacjonarnym jest podobna u zdrowych ochotników, pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe oraz u pacjentów z bólem przewlekłym.
Wchłanianie Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24 do 48 godzin. Szybkość wchłaniania pregabaliny jest zmniejszona, jeśli lek podawany jest wraz z pokarmem, co powoduje zmniejszenie C max
30% i opóźnienie t max
istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny.
Dystrybucja W badaniach przedklinicznych pregabalina przenikała przez barierę krew-mózg u myszy, szczurów i małp. Pregabalina przenika przez łożysko u szczurów i jest obecna w mleku karmiących szczurzyc. U ludzi pozorna objętość dystrybucji pregabaliny po podaniu doustnym wynosi około 0,56 l/kg. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Po podaniu dawki pregabaliny znaczonej radioaktywnie, około 98% radioaktywności wykrywano w moczu w postaci niezmienionej pregabaliny. N-metylowa pochodna pregabaliny, główny metabolit obecny w moczu, stanowiła 0,9% dawki. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano racemizacji pregabaliny z S-enancjomeru do R-enancjomeru.
Eliminacja Pregabalina jest wydalana z krążenia ogólnego głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Średni
okres półtrwania w fazie eliminacji pregabaliny wynosi 6,3 godziny. Klirensy: osoczowy i nerkowy pregabaliny są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny (patrz punkt 5.2 Zaburzenie czynności nerek).
Wymagane jest dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub u pacjentów poddawanych dializie (patrz punkt 4.2 Tabela 1).
Liniowość lub nieliniowość W zalecanym zakresie dawek dobowych farmakokinetyka pregabaliny jest liniowa. Międzyosobnicze różnice w farmakokinetyce leku są małe (<20%). Farmakokinetyka po podaniu dawek wielokrotnych jest przewidywalna i można ją określić na podstawie danych uzyskanych po podaniu dawki jednorazowej. Dlatego nie ma potrzeby rutynowego monitorowania stężenia pregabaliny w osoczu.
Płeć Badania kliniczne wskazują, że płeć nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenia pregabaliny w osoczu.
Zaburzenia czynności nerek Klirens pregabaliny jest wprost proporcjonalny do klirensu kreatyniny. Dodatkowo, pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza podczas zabiegu hemodializy (po 4-godzinnym zabiegu hemodializy stężenie pregabaliny w osoczu zostaje zmniejszone o około 50%). Główną drogą eliminacji leku jest eliminacja przez nerki, dlatego u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki, po zabiegu hemodializy zaś należy podać dawkę dodatkową (patrz punkt 4.2 Tabela 1).
Zaburzenia czynności wątroby Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących farmakokinetyki u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Pregabalina nie ulega istotnemu metabolizmowi i jest wydalana głównie w postaci niezmienionej w moczu, dlatego zaburzenia czynności wątroby nie powinny istotnie zmieniać stężenia pregabaliny w osoczu.
Dzieci i młodzież Farmakokinetykę pregabaliny stosowanej w dawkach 2,5, 5, 10 i 15 mg/kg mc./dobę oceniano u dzieci i młodzieży z padaczką (grupy wiekowe: od 1 do 23 miesięcy, od 2 do 6 lat, od 7 do 11 lat, od
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia pregabaliny w osoczu po podaniu doustnym na czczo u dzieci i młodzieży był na ogół podobny we wszystkich grupach wiekowych i wynosił od 0,5 godziny do 2 godzin od podania dawki.
Wartości C max
wiekowej. Wartość AUC była niższa o 30% u dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 30 kg, ponieważ u tych pacjentów klirens skorygowany względem masy ciała był o 43% większy niż u pacjentów, których masa ciała wynosiła ≥30 kg.
Czas półtrwania pregabaliny w końcowej fazie eliminacji wynosił średnio od około 3 do 4 godzin u dzieci w wieku do 6 lat i od 4 do 6 godzin u pacjentów w wieku 7 lat i starszych.
Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że klirens kreatyniny był istotną współzmienną wpływającą na klirens pregabaliny po podaniu doustnym, masa ciała była istotną współzmienną wpływającą na pozorną objętość dystrybucji po podaniu doustnym, a zależności te były podobne u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów dorosłych.
Nie ustalono farmakokinetyki pregabaliny u pacjentów w wieku poniżej 3 miesięcy (patrz punkty 4.2, 4.8 i 5.1).
Osoby w podeszłym wieku Klirens pregabaliny zmniejsza się wraz z wiekiem. Zmniejszenie klirensu pregabaliny po podaniu doustnym jest zgodne ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, co jest typowe dla osób w podeszłym wieku. Może być zatem wymagane zmniejszenie dawki pregabaliny u pacjentów, u których doszło do związanego z wiekiem zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2 Tabela 1).
Kobiety karmiące piersią Farmakokinetykę pregabaliny w dawce 150 mg podawanej co 12 godzin (300 mg na dobę) zbadano u 10 kobiet w okresie laktacji, będących co najmniej 12 tygodni po porodzie. Laktacja miała niewielki (lub żaden) wpływ na farmakokinetykę pregabaliny. Pregabalina przenikała do mleka, a jej średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosiło około 76% stężenia w osoczu matki. Szacunkowa dawka przyjmowana przez dziecko z mlekiem matki (zakładając średnie dzienne spożycie mleka 150 ml/kg mc./dobę) w przypadku kobiet przyjmujących pregabalinę w dawce 300 mg/dobę wynosiłaby 0,31 mg/kg mc./dobę, a przy maksymalnej dawce 600 mg/dobę - 0,62 mg/kg mc./dobę. Te szacunkowe dawki stanowią około 7% łącznej dawki dobowej przyjętej przez matkę, w przeliczeniu na mg/kg mc.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W konwencjonalnych farmakologicznych badaniach bezpieczeństwa prowadzonych na zwierzętach pregabalina była dobrze tolerowana w zakresie dawek stosowanych klinicznie. W badaniach toksyczności z zastosowaniem dawek wielokrotnych, przeprowadzonych u szczurów i małp obserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy w postaci zmniejszenia aktywności, nadmiernej aktywności i ataksji. Po długotrwałej ekspozycji na pregabalinę w dawkach 5-krotnie lub więcej przekraczających średnią ekspozycję u ludzi po zastosowaniu maksymalnych dawek klinicznych, u starszych szczurów albinotycznych często obserwowano zwiększoną częstość występowania zaniku siatkówki.
Pregabalina nie była teratogenna u myszy, szczurów ani królików. Toksyczność dla płodów u szczurów i królików obserwowano jedynie po zastosowaniu dawek istotnie większych od tych stosowanych u ludzi. W badaniach dotyczących toksyczności prenatalnej i pourodzeniowej pregabalina wywoływała zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów po ekspozycji >2 razy większej od maksymalnej zalecanej ekspozycji u człowieka.
Niekorzystny wpływ na płodność samców i samic szczura stwierdzano wyłącznie po ekspozycji znacznie przekraczającej ekspozycję leczniczą. Niekorzystny wpływ na męskie narządy rozrodcze i parametry nasienia był przemijający i objawiał się wyłącznie po ekspozycji znacznie przekraczającej ekspozycję leczniczą, lub był związany z samoistnymi procesami zwyrodnieniowymi w męskich narządach rozrodczych u szczurów. W związku z tym opisane działania uznano za bez znaczenia klinicznego bądź mające minimalne znaczenie kliniczne.
W serii testów przeprowadzonych in vitro i in vivo pregabalina nie była genotoksyczna.
U szczurów i myszy przeprowadzono dwuletnie badania rakotwórczości pregabaliny. Nie stwierdzano nowotworów u szczurów po ekspozycji 24-krotnie przekraczającej średnią ekspozycję u ludzi po zastosowaniu maksymalnej zalecanej dawki dobowej 600 mg. U myszy nie obserwowano zwiększenia częstości występowania nowotworów po ekspozycji porównywalnej do średniej ekspozycji u ludzi, a po większych ekspozycjach obserwowano zwiększenie częstości występowania naczyniakomięsaka krwionośnego (haemangiosarcoma). Spośród niegenotoksycznych mechanizmów powstawania nowotworów u myszy, które uruchamia pregabalina, wymienia się zmiany dotyczące płytek krwi i związaną z nimi proliferację komórek śródbłonka. W obserwacji krótkoterminowej i ograniczonej długoterminowej obserwacji klinicznej zmiany płytek krwi nie występowały u szczurów ani u ludzi. Nie ma danych, na podstawie których można by wnioskować o ryzyku u ludzi.
Rodzaje toksyczności nie różniły się jakościowo w grupie młodych szczurów i szczurów dorosłych, jakkolwiek młode szczury są bardziej wrażliwe na działanie leku. Po zastosowaniu dawek terapeutycznych obserwowano objawy kliniczne dotyczące OUN - nadreaktywność i bruksizm, a
także zmiany we wzrastaniu (przejściowe zahamowanie tempa zwiększenia masy ciała). Wpływ na cykl rozrodczy obserwowano po dawkach 5-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi. U młodych szczurów, 1-2 tygodnie po ekspozycji na dawkę ponad dwukrotnie przekraczającą ekspozycję u ludzi, obserwowano osłabienie reakcji na niespodziewany dźwięk. Dziewięć tygodni po ekspozycji efekt ten nie był widoczny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Zawartość kapsułki: Mannitol Skrobia kukurydziana Talk
Osłonka kapsułki twardej żelatynowej: Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek czerwony (E172) (kapsułki 75 mg, 300 mg)
Tusz do nadruku: Szelak Żelaza tlenek czarny (E172) Glikol propylenowy (E 152) Potasu wodorotlenek
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PCV/Aluminium i Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku zawierające 14 lub Dla 25 mg: blistry z folii PCV/Aluminium i Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku zawierające 56 kapsułek, twardych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu
leczniczego do stosowaniaBez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUBausch Health Ireland Limited
Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 24383; 24384; 24385; 24386
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13/11/2017 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: