Asteloc
Pantoprazolum
Tabletki dojelitowe 40 mg | Pantoprazolum 40 mg
Actavis ehf. Actavis Ltd. Balkanpharma-Dupnitsa AD, Islandia Malta Bułgaria
Ulotka
ULOTKA DOŁĄCZONA DO OPAKOWANIA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA
ASTELOC, 40 mg, tabletki dojelitowe
Pantoprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku ponieważ zawiea ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
ASTELOC zawiera substancję czynną pantoprazol. ASTELOC jest selektywnym „inhibitorem pompy protonowej”, lekiem, który zmniejsza wydzielanie kwasu w ż oł ą dku. Stosowany jest w leczeniu chorób żołądka i jelit związanych z nadmierną iloś cią kwasu solnego.
ASTELOC stosuje się u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat i powyżej w:
- Refluksowego zapalenia przełyku. Stanowi zapalnemu przełyku (odcinka przewodu pokarmowego łączącego gardło z żołądkiem), któremu towarzyszy cofanie się kwasu solnego z żołądka.
ASTELOC stosuje się u dorosłych w: - Zakażeniu bakterią Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w terapii skojarzonej z dwoma antybiotykami (terapia eradykacyjna) w celu usunięcia bakterii i dzięki temu zmniejszenia prawdopodobieństwa nawrotu owrzodzeń.
- Choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy;
- Zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w ż oł ą dku.
Kiedy nie przyjmować leku ASTELOC - Jeśli pacjent ma uczulenie na pantoprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - Jeśli pacjent ma uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ASTELOC należy poinformować lekarza lub farmaceutę.
- Jeśli u pacjenta występują poważne zaburzenia czynności wątroby. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności wątroby. Lekarz może zalecić częstszą kontrolę aktywnoś ci enzymów wątrobowych, szczególnie gdy lek ASTELOC stosowany jest długotrwale. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów leczenie należy przerwać. - Pacjenci ze zmniejszonymi rezerwami witaminy B12 w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszenia stężenia witaminy B12, jeśli leczenie pantoprazolem jest długotrwałe. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w ż oł ą dku, pantoprazol może prowadzić do zmniejszonego wchłaniania witaminy B12. - Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV takie jak atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV) jednocześnie z pantoprazolem, powinien poprosić lekarza o szczegółową poradę. - Stosowanie inhibitora pompy protonowej takiego jak pantoprazol, zwłaszcza przez okres powyżej 1 roku, może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent ma osteoporozę lub jeśli stosuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko osteoporozy). - Jeśli pacjent przyjmuje pantoprazol przez ponad trzy miesiące, możliwe jest zmniejszenie stężenia magnezu we krwi pacjenta. Objawy niskiego stężenia magnezu mogą obejmować uczucie zmęczenia, mimowolne skurcze mięśni, dezorientację, drgawki, zawroty głowy lub przyspieszoną akcję serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Małe stężenie magnezu może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zlecić regularne badania krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu. - Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku ASTELOC, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. - Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku ASTELOC 40. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, np. takich, jak ból stawów. - O planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromatograniny A).
Należy natychmiast poinformować lekarza przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku, w przypadku pojawienia się następujących objawów, które mogą być oznaką innej, poważniejszej choroby: - niezamierzona utrata masy ciała, - wymioty, w szczególności nawracające, - krwawe wymioty, które mogą wyglądać jak ciemne fusy po kawie, - krew w kale, czarny lub smolisty kał - problemy z przełykaniem lub ból w trakcie przełykania;, - bladość i osłabienie (niedokrwistość), - ból w klatce piersiowej, - ból brzucha, - ciężkie i (lub) uporczywe biegunki, ponieważ stosowanie tego leku wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka występowania biegunki zakaźnej.
Lekarz może zdecydować o konieczności wykonania badań w celu wykluczenia podłoża nowotworowego choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań.
W przypadku przyjmowania ASTELOC przez dłuższy okres (ponad 1 rok), pacjent prawdopodobnie będzie znajdował się pod stałą opieką lekarza. W takim przypadku należy w trakcie każdej wizyty u lekarza zgłaszać wszelkie nowe i nieoczekiwane objawy oraz okoliczności ich wystąpienia.
Dzieci i młodzież
ASTELOC nie jest zalecany do stosowania u dzieci, gdyż nie zbadano jego działania u dzieci poniżej 12 roku życia.
Lek ASTELOC a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Ponieważ lek ASTELOC może wpływać na skuteczność działania innych leków należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje: - Leki, takie jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub erlotynib (stosowany w leczeniu niektórych rodzajów nowotworów złośliwych), ponieważ ASTELOC może hamować prawidłowe działanie tych i innych leków, - Warfarynę i fenprokumon, które wpływają na gęstość krwi i zapobiegają zakrzepom. Może być konieczne wykonanie dodatkowych badań, - Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, takie jak atazanawir., - Metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i chorób nowotworowych) w przypadku stosowania metotreksatu lekarz może czasowo przerwać stosowanie leku ASTELOC, ponieważ pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi. - Fluwoksaminę (stosowaną w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych) – jeśli pacjent przyjmuje fluwoksaminę lekarz może zlecić zmniejszenie dawki. - Ryfampicynę (stosowaną w leczeniu zakażeń). - Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji).
Ciąża i karmienie piersią Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży. Stwierdzono przenikanie leku do mleka kobiet karmiących piersią. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko , powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży lub kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży lub kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, jeśli lekarz uzna, że korzyść z jego stosowania jest większa, niż potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka lub niemowlęcia.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn ASTELOC nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, jeżeli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
Lek ASTELOC należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Sposób podania Lek przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, nie należy ich gryźć ani kruszyć, należy je połykać w całości popijając wodą.
Zalecana dawka: Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Zazwyczaj stosowaną dawką jest jedna tabletka na dobę. Lekarz może zalecić zwiększenie dawki do
Dorośli: Leczenie zakażeń bakterią Helicobacter pylori u pacjentów z owrzodzeniem dwunastnicy i żołądka w terapii skojarzonej z dwoma antybiotykami (leczenie eradykacyjne)
Jedna tabletka dwa razy na dobę wraz z dwoma tabletkami antybiotyków: amoksycyliny, klarytromycyny, metronidazolu (lub tynidazolu), każdy antybiotyk należy przyjmować dwa razy na dobę z tabletką pantoprazolu. Pierwszą tabletkę pantoprazolu należy przyjmować 1 godzinę przed śniadaniem, a drugą - do opakowań antybiotyków. Leczenie trwa zazwyczaj od jednego do dwóch tygodni.
Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy Zazwyczaj stosowaną dawką jest jedna tabletka na dobę. Po konsultacji z lekarzem dawkę można podwoić. Lekarz poinformuje, jak długo należy przyjmować lek. Okres leczenia owrzodzenia żołądka wynosi zazwyczaj od 4 do 8 tygodni. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy trwa zazwyczaj od 2 do 4 tygodni.
Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wytwarzaniem kwasu żołądkowego Zazwyczaj zalecaną dawką początkową są dwie tabletki na dobę. Obie tabletki należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem. W późniejszym czasie lekarz może zmienić dawkę leku, w zależności od ilości wydzielanego kwasu żołądkowego. Jeśli lekarz przepisał więcej niż dwie tabletki na dobę, lek należy przyjmować w dwóch dawkach podzielonych. Jeśli lekarz przepisze dawkę dobową większą niż cztery tabletki na dobę, dokładnie poinformuje pacjenta, kiedy należy przerwać przyjmowanie leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek- W przypadku problemów z nerkami nie należy przyjmować leku ASTELOC w celu eradykacji Helicobacter pylori.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby - W ciężkich chorobach wątroby nie należy przyjmować więcej niż jednej tabletki o mocy 20 mg pantoprazolu na dobę (w tym celu dostępne są tabletki zwierające 20 mg pantoprazolu).
W umiarkowanych lub ciężkich chorobach wątroby nie należy przyjmować leku ASTELOC 40 w celu eradykacji Helicobacter pylori.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Tabletki nie są zalecane do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku ASTELOC Należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Nie są znane objawy przedawkowania.
Pominięcie przyjęcia leku ASTELOC Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć następną, zaplanowaną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku ASTELOC Nie należy przerywać stosowania tabletek bez uprzedniej konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, ASTELOC może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem, gdzie pełniony jest ostry dyżur:
- ciężkie reakcje alergiczne (występujące rzadko: nie częściej niż u 1 na 1000 osób): obrzęk języka i (lub) gardła, trudności w połykaniu, pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą), trudności w oddychaniu, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quincke’go/obrzęk naczynioruchowy), silne zawroty głowy z bardzo szybkim biciem serca i obfitym poceniem się;
- ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): powstawanie pęcherzy na skórze i gwałtowne pogorszenie ogólnego stanu zdrowia, nadżerki (łącznie z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/warg lub genitaliów (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy) i nadwrażliwość na światło;
- inne ciężkie stany (częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zażółcenie skóry lub białkówek oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka i powiększenie nerek z bólem podczas oddawania moczu oraz bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek).
Inne działania niepożądane: - często (nie częściej niż u 1 na 10 osób) Łagodne polipy żołądka. - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób osób): Ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia i wiatry, zaparcie, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, wysypka na skórze, osutka, wykwity skórne, świąd, osłabienie, uczucie wyczerpania lub ogólne złe samopoczucie, zaburzenia snu, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - rzadko ( nie częściej niż u 1 na 1000 osób): Zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia widzenia, takie jak nieostre widzenie, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, zmiana masy ciała, podwyższona temperatura ciała, obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy), reakcje alergiczne, depresja, powiększenie piersi u mężczyzn. - bardzo rzadko ( nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): Zaburzenia orientacji.- częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej ), zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (patrz punkt 2), wrażenie łaskotania, kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.
Działania niepożądane rozpoznawane w badaniach krwi: - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób): Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. - rzadko (nie częściej niż u 1 na 1 000 osób): Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie stężenia tłuszczów we krwi, związane z wysoką gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek. - bardzo rzadko ( nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): Zmniejszenie liczby płytek krwi, co może objawiać się częstszym niż zazwyczaj występowaniem krwawień lub zasinień; zmniejszenie liczby krwinek białych, co może prowadzić do częstszych zakażeń, współistniejące, nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku.. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek ASTELOC - Substancją czynną leku jest pantoprazol (w postaci pantoprazolu sodowego póltorawodnego). - Każda tabletka zawiera 40 mg pantoprazolu. - Pozostałe składniki to: mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksmetyloskrobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, wapnia stearynian.
Otoczka: Opadry white OY-D-7233: hypromeloza 3 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan.
Otoczka: Kollicoat MAE 30 DP yellow: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30%, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Jak wygląda lek ASTELOC i co zawiera opakowanie Ciemnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
Wielkości opakowań: Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Wytwórca Actavis Ltd. BLB016 Bulebel Industrial Estate Zejtun ZTN 3000 Malta
Actavis hf. Reykjavíkurvegur 76-78 Islandia
Balkanpharma – Dupnitsa AD Dupnitsa 2600 Bułgaria
Ten produkt leczniczy jest zatwierdzony w państwach członkowskich EOG pod następującymi nazwami:
Polska: ASTELOC
Data ostatniej aktualizacji ulotki: Październik 2019
ASTELOC, 40 mg, tabletki dojelitowe
Pantoprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku ponieważ zawiea ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek ASTELOC i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku ASTELOC
3. Jak przyjmować lek ASTELOC
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek ASTELOC
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. CO TO JEST LEK ASTELOC I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE
ASTELOC zawiera substancję czynną pantoprazol. ASTELOC jest selektywnym „inhibitorem pompy protonowej”, lekiem, który zmniejsza wydzielanie kwasu w ż oł ą dku. Stosowany jest w leczeniu chorób żołądka i jelit związanych z nadmierną iloś cią kwasu solnego.
ASTELOC stosuje się u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat i powyżej w:
- Refluksowego zapalenia przełyku. Stanowi zapalnemu przełyku (odcinka przewodu pokarmowego łączącego gardło z żołądkiem), któremu towarzyszy cofanie się kwasu solnego z żołądka.
ASTELOC stosuje się u dorosłych w: - Zakażeniu bakterią Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w terapii skojarzonej z dwoma antybiotykami (terapia eradykacyjna) w celu usunięcia bakterii i dzięki temu zmniejszenia prawdopodobieństwa nawrotu owrzodzeń.
- Choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy;
- Zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w ż oł ą dku.
2. INFORMACJE WAŻNE PRZED PRZYJĘCIEM LEKU ASTELOC
Kiedy nie przyjmować leku ASTELOC - Jeśli pacjent ma uczulenie na pantoprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - Jeśli pacjent ma uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ASTELOC należy poinformować lekarza lub farmaceutę.
- Jeśli u pacjenta występują poważne zaburzenia czynności wątroby. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności wątroby. Lekarz może zalecić częstszą kontrolę aktywnoś ci enzymów wątrobowych, szczególnie gdy lek ASTELOC stosowany jest długotrwale. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów leczenie należy przerwać. - Pacjenci ze zmniejszonymi rezerwami witaminy B12 w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszenia stężenia witaminy B12, jeśli leczenie pantoprazolem jest długotrwałe. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w ż oł ą dku, pantoprazol może prowadzić do zmniejszonego wchłaniania witaminy B12. - Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV takie jak atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV) jednocześnie z pantoprazolem, powinien poprosić lekarza o szczegółową poradę. - Stosowanie inhibitora pompy protonowej takiego jak pantoprazol, zwłaszcza przez okres powyżej 1 roku, może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent ma osteoporozę lub jeśli stosuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko osteoporozy). - Jeśli pacjent przyjmuje pantoprazol przez ponad trzy miesiące, możliwe jest zmniejszenie stężenia magnezu we krwi pacjenta. Objawy niskiego stężenia magnezu mogą obejmować uczucie zmęczenia, mimowolne skurcze mięśni, dezorientację, drgawki, zawroty głowy lub przyspieszoną akcję serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Małe stężenie magnezu może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zlecić regularne badania krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu. - Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku ASTELOC, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. - Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku ASTELOC 40. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, np. takich, jak ból stawów. - O planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromatograniny A).
Należy natychmiast poinformować lekarza przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku, w przypadku pojawienia się następujących objawów, które mogą być oznaką innej, poważniejszej choroby: - niezamierzona utrata masy ciała, - wymioty, w szczególności nawracające, - krwawe wymioty, które mogą wyglądać jak ciemne fusy po kawie, - krew w kale, czarny lub smolisty kał - problemy z przełykaniem lub ból w trakcie przełykania;, - bladość i osłabienie (niedokrwistość), - ból w klatce piersiowej, - ból brzucha, - ciężkie i (lub) uporczywe biegunki, ponieważ stosowanie tego leku wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka występowania biegunki zakaźnej.
Lekarz może zdecydować o konieczności wykonania badań w celu wykluczenia podłoża nowotworowego choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań.
W przypadku przyjmowania ASTELOC przez dłuższy okres (ponad 1 rok), pacjent prawdopodobnie będzie znajdował się pod stałą opieką lekarza. W takim przypadku należy w trakcie każdej wizyty u lekarza zgłaszać wszelkie nowe i nieoczekiwane objawy oraz okoliczności ich wystąpienia.
Dzieci i młodzież
ASTELOC nie jest zalecany do stosowania u dzieci, gdyż nie zbadano jego działania u dzieci poniżej 12 roku życia.
Lek ASTELOC a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Ponieważ lek ASTELOC może wpływać na skuteczność działania innych leków należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje: - Leki, takie jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub erlotynib (stosowany w leczeniu niektórych rodzajów nowotworów złośliwych), ponieważ ASTELOC może hamować prawidłowe działanie tych i innych leków, - Warfarynę i fenprokumon, które wpływają na gęstość krwi i zapobiegają zakrzepom. Może być konieczne wykonanie dodatkowych badań, - Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, takie jak atazanawir., - Metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i chorób nowotworowych) w przypadku stosowania metotreksatu lekarz może czasowo przerwać stosowanie leku ASTELOC, ponieważ pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi. - Fluwoksaminę (stosowaną w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych) – jeśli pacjent przyjmuje fluwoksaminę lekarz może zlecić zmniejszenie dawki. - Ryfampicynę (stosowaną w leczeniu zakażeń). - Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji).
Ciąża i karmienie piersią Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży. Stwierdzono przenikanie leku do mleka kobiet karmiących piersią. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko , powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży lub kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży lub kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, jeśli lekarz uzna, że korzyść z jego stosowania jest większa, niż potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka lub niemowlęcia.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn ASTELOC nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, jeżeli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
3. JAK PRZYJMOWAĆ LEK ASTELOC
Lek ASTELOC należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Sposób podania Lek przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, nie należy ich gryźć ani kruszyć, należy je połykać w całości popijając wodą.
Zalecana dawka: Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Zazwyczaj stosowaną dawką jest jedna tabletka na dobę. Lekarz może zalecić zwiększenie dawki do
Dorośli: Leczenie zakażeń bakterią Helicobacter pylori u pacjentów z owrzodzeniem dwunastnicy i żołądka w terapii skojarzonej z dwoma antybiotykami (leczenie eradykacyjne)
Jedna tabletka dwa razy na dobę wraz z dwoma tabletkami antybiotyków: amoksycyliny, klarytromycyny, metronidazolu (lub tynidazolu), każdy antybiotyk należy przyjmować dwa razy na dobę z tabletką pantoprazolu. Pierwszą tabletkę pantoprazolu należy przyjmować 1 godzinę przed śniadaniem, a drugą - do opakowań antybiotyków. Leczenie trwa zazwyczaj od jednego do dwóch tygodni.
Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy Zazwyczaj stosowaną dawką jest jedna tabletka na dobę. Po konsultacji z lekarzem dawkę można podwoić. Lekarz poinformuje, jak długo należy przyjmować lek. Okres leczenia owrzodzenia żołądka wynosi zazwyczaj od 4 do 8 tygodni. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy trwa zazwyczaj od 2 do 4 tygodni.
Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wytwarzaniem kwasu żołądkowego Zazwyczaj zalecaną dawką początkową są dwie tabletki na dobę. Obie tabletki należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem. W późniejszym czasie lekarz może zmienić dawkę leku, w zależności od ilości wydzielanego kwasu żołądkowego. Jeśli lekarz przepisał więcej niż dwie tabletki na dobę, lek należy przyjmować w dwóch dawkach podzielonych. Jeśli lekarz przepisze dawkę dobową większą niż cztery tabletki na dobę, dokładnie poinformuje pacjenta, kiedy należy przerwać przyjmowanie leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek- W przypadku problemów z nerkami nie należy przyjmować leku ASTELOC w celu eradykacji Helicobacter pylori.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby - W ciężkich chorobach wątroby nie należy przyjmować więcej niż jednej tabletki o mocy 20 mg pantoprazolu na dobę (w tym celu dostępne są tabletki zwierające 20 mg pantoprazolu).
W umiarkowanych lub ciężkich chorobach wątroby nie należy przyjmować leku ASTELOC 40 w celu eradykacji Helicobacter pylori.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Tabletki nie są zalecane do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku ASTELOC Należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Nie są znane objawy przedawkowania.
Pominięcie przyjęcia leku ASTELOC Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć następną, zaplanowaną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku ASTELOC Nie należy przerywać stosowania tabletek bez uprzedniej konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jak każdy lek, ASTELOC może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem, gdzie pełniony jest ostry dyżur:
- ciężkie reakcje alergiczne (występujące rzadko: nie częściej niż u 1 na 1000 osób): obrzęk języka i (lub) gardła, trudności w połykaniu, pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą), trudności w oddychaniu, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quincke’go/obrzęk naczynioruchowy), silne zawroty głowy z bardzo szybkim biciem serca i obfitym poceniem się;
- ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): powstawanie pęcherzy na skórze i gwałtowne pogorszenie ogólnego stanu zdrowia, nadżerki (łącznie z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/warg lub genitaliów (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy) i nadwrażliwość na światło;
- inne ciężkie stany (częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zażółcenie skóry lub białkówek oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka i powiększenie nerek z bólem podczas oddawania moczu oraz bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek).
Inne działania niepożądane: - często (nie częściej niż u 1 na 10 osób) Łagodne polipy żołądka. - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób osób): Ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia i wiatry, zaparcie, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, wysypka na skórze, osutka, wykwity skórne, świąd, osłabienie, uczucie wyczerpania lub ogólne złe samopoczucie, zaburzenia snu, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - rzadko ( nie częściej niż u 1 na 1000 osób): Zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia widzenia, takie jak nieostre widzenie, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, zmiana masy ciała, podwyższona temperatura ciała, obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy), reakcje alergiczne, depresja, powiększenie piersi u mężczyzn. - bardzo rzadko ( nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): Zaburzenia orientacji.- częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej ), zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (patrz punkt 2), wrażenie łaskotania, kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.
Działania niepożądane rozpoznawane w badaniach krwi: - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób): Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. - rzadko (nie częściej niż u 1 na 1 000 osób): Zwiększenie stężenia bilirubiny, zwiększenie stężenia tłuszczów we krwi, związane z wysoką gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek. - bardzo rzadko ( nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): Zmniejszenie liczby płytek krwi, co może objawiać się częstszym niż zazwyczaj występowaniem krwawień lub zasinień; zmniejszenie liczby krwinek białych, co może prowadzić do częstszych zakażeń, współistniejące, nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. JAK PRZECHOWYWAĆ LEK ASTELOC
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku.. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE
Co zawiera lek ASTELOC - Substancją czynną leku jest pantoprazol (w postaci pantoprazolu sodowego póltorawodnego). - Każda tabletka zawiera 40 mg pantoprazolu. - Pozostałe składniki to: mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksmetyloskrobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, wapnia stearynian.
Otoczka: Opadry white OY-D-7233: hypromeloza 3 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan.
Otoczka: Kollicoat MAE 30 DP yellow: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30%, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Jak wygląda lek ASTELOC i co zawiera opakowanie Ciemnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
Wielkości opakowań: Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
Wytwórca Actavis Ltd. BLB016 Bulebel Industrial Estate Zejtun ZTN 3000 Malta
Actavis hf. Reykjavíkurvegur 76-78 Islandia
Balkanpharma – Dupnitsa AD Dupnitsa 2600 Bułgaria
Ten produkt leczniczy jest zatwierdzony w państwach członkowskich EOG pod następującymi nazwami:
Polska: ASTELOC
Data ostatniej aktualizacji ulotki: Październik 2019
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
ASTELOC, 40 mg, tabletki dojelitowe.
Każda tabletka dojelitowa zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci 45,16 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka dojelitowa.
ASTELOC, 40 mg: ciemnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w: Refluksowym zapaleniu przełyku.
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych w: Eradykacji Helicobacter pylori (H. pylori) w terapii skojarzonej z odpowiednimi antybiotykami u chorych z owrzodzeniami wywołanymi przez H. pylori; Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; Zespole Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej Refluksowe zapalenie przełyku Jedna tabletka produktu ASTELOC na dobę. W indywidualnych przypadkach, dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek ASTELOC na dobę) szczególnie gdy nie ma reakcji na inne leczenie. W celu wyleczenia refluksowego zapalenia przełyku produkt zazwyczaj należy stosować przez 4 tygodnie. Jeśli okres ten nie jest wystarczający do uzyskania wyleczenia, produkt zazwyczaj należy stosować przez kolejne
Dorośli Eradykacja H. pylori w terapii skojarzonej z dwoma odpowiednimi antybiotykami U pacjentów z owrzodzeniem żołądka i dwunastnicy oraz potwierdzoną obecnością H. pylori, eradykację bakterii powinno prowadzić się za pomocą leczenia skojarzonego. Należy uwzględnić oficjalne lokalne wytyczne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz odpowiedniego stosowania
i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od występującej oporności zaleca się następujące schematy terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori:
a) dwa razy na dobę po jednej tabletce ASTELOC + dwa razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + dwa razy na dobę po 500 mg klarytromycyny
b) dwa razy na dobę po jednej tabletce ASTELOC + dwa razy na dobę po 400 - 500 mg (lub 500 mg tynidazol) + dwa razy na dobę po 250 - 500 mg klarytromycyny
c) dwa razy na dobę po jednej tabletce ASTELOC + dwa razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + dwa razy na dobę po 400 - 500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu)
W przypadku terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori drugą tabletkę ASTELOC należy przyjmować przedłużyć o kolejnych 7 dni do łącznie dwóch tygodni. Jeśli w celu zapewnienia całkowitego wyleczenia owrzodzeń wskazane jest dalsze stosowanie pantoprazolu, należy rozważyć zastosowanie dawkowania zalecanego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
Jeżeli leczenie skojarzone nie jest konieczne, np. gdy w teście na H. pylori uzyskano ujemny wynik, zaleca się następujące dawkowanie produktu ASTELOC w monoterapii.
Leczenie choroby wrzodowej żołądka Jedna tabletka ASTELOC na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek ASTELOC na dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 4 tygodni owrzodzenia żołądka ulegają wyleczeniu. Jeśli ten okres jest niewystarczający, wyleczenie zmian uzyskuje się zazwyczaj po kolejnych 4 tygodniach.
Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy Jedna tabletka ASTELOC na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek ASTELOC 40 na dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 2 tygodni owrzodzenia dwunastnicy ulegają wyleczeniu. Jeśli 2-tygodniowy okres leczenia jest niewystarczający, prawie we wszystkich przypadkach wyleczenie zmian uzyskuje się po kolejnych 2 tygodniach.
Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku leczenie należy rozpoczynać od dawki dobowej zależności od potrzeb, na podstawie wyników badań wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe większe niż 80 mg należy podzielić i podawać dwa razy na dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego jest nieograniczony i należy go dostosować do potrzeb klinicznych.
Pacjent z zaburzeniami czynności wątroby Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (1 tabletka 20 mg pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. ASTELOC nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania ASTELOC w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma koniecznoś ci modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. ASTELOC nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ obecnie brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania ASTELOC w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku Nie ma koniecznoś ci modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież Pantoprazol nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać, należy je przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając wodą.
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza w przypadku stosowania długotrwałego należy regularnie monitorować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.2).
Terapia skojarzona W przypadku terapii skojarzonej należy uwzględnić informacje zawarte w Charakterystykach Produktu Leczniczego jednocześnie stosowanych leków.
Nowotwór żołądka Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe.
Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia.
Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5).
Wpływ na wchłanianie witaminy B
U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona oraz innymi chorobami związanymi z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego wymagających długotrwałego leczenia, pantoprazol, tak jak i inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B
oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania lub jeśli wystąpią objawy kliniczne.
Długotrwała terapia Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza.
Zakażenia przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie Leczenie produktem ASTELOC 40 może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), do których należy pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące i w większości przypadków przez rok. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy, drgawki oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu PPI. U pacjentów mających przyjmować PPI przez dłuższy czas oraz u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej z lekami takimi jak digoksyna lub innymi produktami leczniczymi które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), pracownicy ochrony zdrowia powinni rozważyć badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii PPI, jak i okresowo w jej trakcie.
Złamania kości Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza gdy są stosowane w wysokich dawkach i przez długi czas (>1 roku), mogą w niewielkim stopniu zwiększyć ryzyko złamania kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu z Pantoprazolem. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromatograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie Pantoprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku np. niektóre azole przeciwgrzybicze takie jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki takie jak erlotynib.
Inhibitory proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4). Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV.
Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. international normalized ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat Podczas jednoczesnego stosowania metotreksatu w wysokiej dawce (np. 300 mg) z inhibitorem pompy protonowej u niektórych pacjentów zgłaszano podwyższenie stężenia metotreksatu. Dlatego w sytuacjach wymagających podawania wysokich dawek metotreksatu, np. w leczeniu nowotworów lub łuszczycy, należy rozważyć okresowe odstawienie pantoprazolu.
Inne badania interakcji Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie w układzie izoenzymów cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem CYP3A4. Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki wielu badań interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie zaburza zależnego od p-glikoproteiny wchłaniania digoksyny.
Nie stwierdzono również interakcji pomiędzy pantoprazolem a jednocześnie stosowanymi lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku.
Przeprowadzono również badania interakcji, podczas których podawano pantoprazol jednocześnie Z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19 Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby produkt z pantoprazolem działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu ASTELOC w trakcie ciąży.
Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach wykazano przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też, należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu z Pantoprazolem biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).
ASTELOC nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.
U około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (ang. ADRs - adverse drug reactions). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, występujące u około 1% pacjentów to: biegunka i ból głowy.
W tabeli poniżej zestawiono objawy niepożądane występujące podczas stosowania pantoprazolu zgodnie z następującą klasyfikacją częstości występowania:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Dla wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu, nie jest możliwe zastosowanie klasyfikacji częstości, dlatego ich częstość jest oznaczona jako „nieznana”.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się cię ż koś cią.
Tabela 1. Działania niepożądane związane ze stosowaniem pantoprazolu zgłoszone w badaniach klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu do obrotu
Częstość występowania
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana
Częstość występowania
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
(w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
i zwiększone stężenia lipidów (triglicerydów, cholesterolu), zmiana masy ciała
hipomagnezemia (patrz punkt 4.4), Hipokalcemia 1
hipokaliemia
Zaburzenia psychiczne
(i wszystkie agrawacje) Dezorientacja (i wszystkie agrawacje) Omamy, splątanie (zwłaszcza u predysponowanych pacjentów oraz nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu nerwowego
głowy Zaburzenia smaku
Choroby oka Zaburzenia widzenia/nieostre widzenie
Zaburzenia żołądka i jelit polipy dna żołądka (łagodne)
Biegunka, nudności/wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfortu w nadbrzuszu
zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, γ-GT )
Zwiększenie stężenie bilirubiny
komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby Zaburzenia skóry i tkanki
/osutka/ Pokrzywka, obrzęk
Johnsona, zespół
Częstość występowania
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana
podskórnej
wykwity skórne, świąd naczynioruchowy Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4)
Bóle stawów, bóle mięśni
2
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zapalenie nerek (z możliwością progresji do niewydolności nerek)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
zmęczenie i złe samopoczucie Podwyższenie temperatury ciała, obrzęk obwodowy
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi. Podawanie dożylne dawek sięgających 240 mg w ciągu 2 minut było dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza, trudno poddaje się dializie.
W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, brak konkretnych zaleceń terapeutycznych.
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania Pantoprazol jest podstawionym benzimidazolem hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych w komórkach okładzinowych.
W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej, która hamuje aktywność H+/K+ ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów uzyskuje się w ciągu 2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśnoś ci treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśnoś ci. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Działanie jest takie samo niezależnie od tego, czy produkt jest podawany doustnie, czy dożylnie.
Działanie farmakodynamiczne
Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Do nadmiernego zwiększenia stężenia gastryny dochodzi jednak tylko w sporadycznych przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang. enterochromaffin-like cell) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego). Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy), czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3), nie było obserwowane u ludzi.
W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy.
Podczas leczenia przeciw wydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwasowości wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
Wchłanianie Pantoprazol ulega szybkiemu wchłanianiu, maksymalne stężenie w osoczu uzyskuje się nawet po doustnym podaniu pojedynczej dawki 40 mg. Przeciętnie po około 2,5 godz. po podaniu uzyskuje się maksymalne
stężenie w surowicy krwi wynoszące około 2-3 μg/ml, które utrzymuje się na stałym poziomie po wielokrotnym podawaniu dawek produktu leczniczego. Farmakokinetyka nie różni się podczas podawania dawek pojedynczej i wielokrotnych. W zakresie dawek od 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowita dostępność biologiczna z tabletki wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wartość pola pod krzywą (ang. AUC), maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym biodostępność. Jednakże jednoczesne spożycie posiłku może spowodować opóźnienie działania leku.
Dystrybucja Pantoprazol w około 98% wiąże się z białkami surowicy krwi. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.
Metabolizm Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Eliminacja Okres półtrwania wynosi około 1 godzinę, a klirens około 0,1 l/godz. na kg mc. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie wydalania. Z uwagi na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompami protonowymi w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z o wiele dłuższym czasem działania (zahamowaniem wydzielania kwasu). Wydalanie metabolitów pantoprazolu odbywa się głównie przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest desmetylopantoprazol w postaci sprzężonej z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godz.) nie jest wiele dłuższy niż pantoprazolu.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci słabo metabolizujący Około 3% populacji Europy nie posiada aktywnego enzymu CYP2C19, co określa się mianem słabego metabolizmu. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu średnia wartość pola pod krzywą stężenia w czasie była około 6 razy wyższa u osób słabo metabolizujących lek w porównaniu z osobami posiadającymi aktywny enzym CYP2C19 (osoby szybko metabolizują ce). Średnie maksymalne stężenie w osoczu było wyższe o około 60%. Wyniki te nie mają wpływu na sposób dawkowania pantoprazolu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym pacjentów dializowanych). Tak jak u osób zdrowych, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Tylko niewielkie ilości pantoprazolu ulegają dializie. Chociaż okres półtrwania głównego metabolitu ulega umiarkowanemu wydłużeniu (do2-3 godzin), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do nagromadzenia leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B według klasyfikacji Childa) okres półtrwania wydłuża się do 7-9 godzin, a wartość AUC wzrasta 5-7-krotnie, zwiększenie maksymalnego stężenia w surowicy krwi jest niewielkie i stanowi 1,5-krotność wartości u osób zdrowych.
Pacjenci w podeszłym wieku Zwiększenie w niewielkim stopniu wartości AUC oraz stężenia maksymalnego (ang. C max ) u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku nie ma istotnego znaczenia klinicznego.
Dzieci i młodzież
Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu dzieciom w wieku od 5 do 16 lat wartości AUC i C max
Po podaniu dożylnym pojedynczej dawki 0,8 lub 1,6 mg/kg pantoprazolu dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie odnotowano istotnej zależności pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem bądź masą ciała. Wartość AUC oraz objętość dystrybucji były zgodne z danymi dotyczącymi osób dorosłych.
Dane niekliniczne uzyskane podczas konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka.
W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach, stwierdzono występowanie nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto w jednym badaniu u szczurów zaobserwowano występowanie brodawczaków komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany i pozwala stwierdzić, że jest to reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u szczurów podczas długotrwałego podawania pantoprazolu w dużych dawkach. W dwuletnich badaniach nad gryzoniami zaobserwowano zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów oraz samic myszy, co było tłumaczone zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie.
W przypadku szczurów otrzymujących największe dawki pantoprazolu (200 mg/kg mc.) zaobserwowano niewielkie zwiększenie występowania zmian nowotworowych w tarczycy. Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie szczurów wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze stosowane u ludzi są mał e, nie oczekuje się żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego.
W badaniach wpływu na reprodukcję zaobserwowano objawy nieznacznej fetotoksyczności u zwierząt, u których stosowano dawkę większą niż 5 mg/kg. W badaniach wpływu na reprodukcję zaobserwowano objawy nieznacznej fetotoksyczności u zwierząt, u których stosowano dawkę większą niż 5 mg/kg. Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego. Badania u szczurów dotyczące przenikania produktu przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie produktu do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest zwiększone krótko przed porodem.
mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksmetylkoskobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, wapnia stearynian.
Otoczka: Opadry white OY-D-7233: hypromeloza 3 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan,
Otoczka: Kollicoat MAE 30 PD yellow:
kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30%, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Nie dotyczy
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE zawierającym środek osuszający, w tekturowym pudełku. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Brak specjalnych wymagań.
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ASTELOC, 40 mg, tabletki dojelitowe.
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka dojelitowa zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci 45,16 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa.
ASTELOC, 40 mg: ciemnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w: Refluksowym zapaleniu przełyku.
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych w: Eradykacji Helicobacter pylori (H. pylori) w terapii skojarzonej z odpowiednimi antybiotykami u chorych z owrzodzeniami wywołanymi przez H. pylori; Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; Zespole Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej Refluksowe zapalenie przełyku Jedna tabletka produktu ASTELOC na dobę. W indywidualnych przypadkach, dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek ASTELOC na dobę) szczególnie gdy nie ma reakcji na inne leczenie. W celu wyleczenia refluksowego zapalenia przełyku produkt zazwyczaj należy stosować przez 4 tygodnie. Jeśli okres ten nie jest wystarczający do uzyskania wyleczenia, produkt zazwyczaj należy stosować przez kolejne
Dorośli Eradykacja H. pylori w terapii skojarzonej z dwoma odpowiednimi antybiotykami U pacjentów z owrzodzeniem żołądka i dwunastnicy oraz potwierdzoną obecnością H. pylori, eradykację bakterii powinno prowadzić się za pomocą leczenia skojarzonego. Należy uwzględnić oficjalne lokalne wytyczne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz odpowiedniego stosowania
i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od występującej oporności zaleca się następujące schematy terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori:
a) dwa razy na dobę po jednej tabletce ASTELOC + dwa razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + dwa razy na dobę po 500 mg klarytromycyny
b) dwa razy na dobę po jednej tabletce ASTELOC + dwa razy na dobę po 400 - 500 mg (lub 500 mg tynidazol) + dwa razy na dobę po 250 - 500 mg klarytromycyny
c) dwa razy na dobę po jednej tabletce ASTELOC + dwa razy na dobę po 1000 mg amoksycyliny + dwa razy na dobę po 400 - 500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu)
W przypadku terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori drugą tabletkę ASTELOC należy przyjmować przedłużyć o kolejnych 7 dni do łącznie dwóch tygodni. Jeśli w celu zapewnienia całkowitego wyleczenia owrzodzeń wskazane jest dalsze stosowanie pantoprazolu, należy rozważyć zastosowanie dawkowania zalecanego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
Jeżeli leczenie skojarzone nie jest konieczne, np. gdy w teście na H. pylori uzyskano ujemny wynik, zaleca się następujące dawkowanie produktu ASTELOC w monoterapii.
Leczenie choroby wrzodowej żołądka Jedna tabletka ASTELOC na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek ASTELOC na dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 4 tygodni owrzodzenia żołądka ulegają wyleczeniu. Jeśli ten okres jest niewystarczający, wyleczenie zmian uzyskuje się zazwyczaj po kolejnych 4 tygodniach.
Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy Jedna tabletka ASTELOC na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek ASTELOC 40 na dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 2 tygodni owrzodzenia dwunastnicy ulegają wyleczeniu. Jeśli 2-tygodniowy okres leczenia jest niewystarczający, prawie we wszystkich przypadkach wyleczenie zmian uzyskuje się po kolejnych 2 tygodniach.
Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku leczenie należy rozpoczynać od dawki dobowej zależności od potrzeb, na podstawie wyników badań wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe większe niż 80 mg należy podzielić i podawać dwa razy na dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniego hamowania wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego jest nieograniczony i należy go dostosować do potrzeb klinicznych.
Pacjent z zaburzeniami czynności wątroby Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (1 tabletka 20 mg pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. ASTELOC nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania ASTELOC w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma koniecznoś ci modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. ASTELOC nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ obecnie brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania ASTELOC w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku Nie ma koniecznoś ci modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież Pantoprazol nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania Podanie doustne. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać, należy je przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając wodą.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza w przypadku stosowania długotrwałego należy regularnie monitorować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.2).
Terapia skojarzona W przypadku terapii skojarzonej należy uwzględnić informacje zawarte w Charakterystykach Produktu Leczniczego jednocześnie stosowanych leków.
Nowotwór żołądka Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe.
Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia.
Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5).
Wpływ na wchłanianie witaminy B
U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona oraz innymi chorobami związanymi z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego wymagających długotrwałego leczenia, pantoprazol, tak jak i inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B
oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania lub jeśli wystąpią objawy kliniczne.
Długotrwała terapia Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza.
Zakażenia przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie Leczenie produktem ASTELOC 40 może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), do których należy pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące i w większości przypadków przez rok. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy, drgawki oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu PPI. U pacjentów mających przyjmować PPI przez dłuższy czas oraz u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej z lekami takimi jak digoksyna lub innymi produktami leczniczymi które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), pracownicy ochrony zdrowia powinni rozważyć badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii PPI, jak i okresowo w jej trakcie.
Złamania kości Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza gdy są stosowane w wysokich dawkach i przez długi czas (>1 roku), mogą w niewielkim stopniu zwiększyć ryzyko złamania kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu z Pantoprazolem. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromatograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie Pantoprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku np. niektóre azole przeciwgrzybicze takie jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki takie jak erlotynib.
Inhibitory proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4). Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV.
Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. international normalized ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat Podczas jednoczesnego stosowania metotreksatu w wysokiej dawce (np. 300 mg) z inhibitorem pompy protonowej u niektórych pacjentów zgłaszano podwyższenie stężenia metotreksatu. Dlatego w sytuacjach wymagających podawania wysokich dawek metotreksatu, np. w leczeniu nowotworów lub łuszczycy, należy rozważyć okresowe odstawienie pantoprazolu.
Inne badania interakcji Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie w układzie izoenzymów cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem CYP3A4. Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki wielu badań interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie zaburza zależnego od p-glikoproteiny wchłaniania digoksyny.
Nie stwierdzono również interakcji pomiędzy pantoprazolem a jednocześnie stosowanymi lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku.
Przeprowadzono również badania interakcji, podczas których podawano pantoprazol jednocześnie Z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19 Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby produkt z pantoprazolem działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu ASTELOC w trakcie ciąży.
Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach wykazano przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też, należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu z Pantoprazolem biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
ASTELOC nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
U około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (ang. ADRs - adverse drug reactions). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, występujące u około 1% pacjentów to: biegunka i ból głowy.
W tabeli poniżej zestawiono objawy niepożądane występujące podczas stosowania pantoprazolu zgodnie z następującą klasyfikacją częstości występowania:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Dla wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu, nie jest możliwe zastosowanie klasyfikacji częstości, dlatego ich częstość jest oznaczona jako „nieznana”.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się cię ż koś cią.
Tabela 1. Działania niepożądane związane ze stosowaniem pantoprazolu zgłoszone w badaniach klinicznych i obserwacji po wprowadzeniu do obrotu
Częstość występowania
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana
Częstość występowania
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
(w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
i zwiększone stężenia lipidów (triglicerydów, cholesterolu), zmiana masy ciała
hipomagnezemia (patrz punkt 4.4), Hipokalcemia 1
hipokaliemia
Zaburzenia psychiczne
(i wszystkie agrawacje) Dezorientacja (i wszystkie agrawacje) Omamy, splątanie (zwłaszcza u predysponowanych pacjentów oraz nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu nerwowego
głowy Zaburzenia smaku
Choroby oka Zaburzenia widzenia/nieostre widzenie
Zaburzenia żołądka i jelit polipy dna żołądka (łagodne)
Biegunka, nudności/wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfortu w nadbrzuszu
zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, γ-GT )
Zwiększenie stężenie bilirubiny
komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby Zaburzenia skóry i tkanki
/osutka/ Pokrzywka, obrzęk
Johnsona, zespół
Częstość występowania
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana
podskórnej
wykwity skórne, świąd naczynioruchowy Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4)
Bóle stawów, bóle mięśni
2
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zapalenie nerek (z możliwością progresji do niewydolności nerek)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
zmęczenie i złe samopoczucie Podwyższenie temperatury ciała, obrzęk obwodowy
1. Hipokalcemia w połączeniu z hipomagnezemią
2. Skurcze mięśni w wyniku zaburzeń elektrolitowych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi. Podawanie dożylne dawek sięgających 240 mg w ciągu 2 minut było dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza, trudno poddaje się dializie.
W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, brak konkretnych zaleceń terapeutycznych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania Pantoprazol jest podstawionym benzimidazolem hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pomp protonowych w komórkach okładzinowych.
W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej, która hamuje aktywność H+/K+ ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów uzyskuje się w ciągu 2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśnoś ci treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśnoś ci. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Działanie jest takie samo niezależnie od tego, czy produkt jest podawany doustnie, czy dożylnie.
Działanie farmakodynamiczne
Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Do nadmiernego zwiększenia stężenia gastryny dochodzi jednak tylko w sporadycznych przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang. enterochromaffin-like cell) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego). Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy), czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3), nie było obserwowane u ludzi.
W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy.
Podczas leczenia przeciw wydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwasowości wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Pantoprazol ulega szybkiemu wchłanianiu, maksymalne stężenie w osoczu uzyskuje się nawet po doustnym podaniu pojedynczej dawki 40 mg. Przeciętnie po około 2,5 godz. po podaniu uzyskuje się maksymalne
stężenie w surowicy krwi wynoszące około 2-3 μg/ml, które utrzymuje się na stałym poziomie po wielokrotnym podawaniu dawek produktu leczniczego. Farmakokinetyka nie różni się podczas podawania dawek pojedynczej i wielokrotnych. W zakresie dawek od 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowita dostępność biologiczna z tabletki wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wartość pola pod krzywą (ang. AUC), maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym biodostępność. Jednakże jednoczesne spożycie posiłku może spowodować opóźnienie działania leku.
Dystrybucja Pantoprazol w około 98% wiąże się z białkami surowicy krwi. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.
Metabolizm Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Eliminacja Okres półtrwania wynosi około 1 godzinę, a klirens około 0,1 l/godz. na kg mc. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie wydalania. Z uwagi na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompami protonowymi w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z o wiele dłuższym czasem działania (zahamowaniem wydzielania kwasu). Wydalanie metabolitów pantoprazolu odbywa się głównie przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest desmetylopantoprazol w postaci sprzężonej z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godz.) nie jest wiele dłuższy niż pantoprazolu.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci słabo metabolizujący Około 3% populacji Europy nie posiada aktywnego enzymu CYP2C19, co określa się mianem słabego metabolizmu. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu średnia wartość pola pod krzywą stężenia w czasie była około 6 razy wyższa u osób słabo metabolizujących lek w porównaniu z osobami posiadającymi aktywny enzym CYP2C19 (osoby szybko metabolizują ce). Średnie maksymalne stężenie w osoczu było wyższe o około 60%. Wyniki te nie mają wpływu na sposób dawkowania pantoprazolu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym pacjentów dializowanych). Tak jak u osób zdrowych, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Tylko niewielkie ilości pantoprazolu ulegają dializie. Chociaż okres półtrwania głównego metabolitu ulega umiarkowanemu wydłużeniu (do2-3 godzin), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do nagromadzenia leku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby (klasy A i B według klasyfikacji Childa) okres półtrwania wydłuża się do 7-9 godzin, a wartość AUC wzrasta 5-7-krotnie, zwiększenie maksymalnego stężenia w surowicy krwi jest niewielkie i stanowi 1,5-krotność wartości u osób zdrowych.
Pacjenci w podeszłym wieku Zwiększenie w niewielkim stopniu wartości AUC oraz stężenia maksymalnego (ang. C max ) u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku nie ma istotnego znaczenia klinicznego.
Dzieci i młodzież
Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu dzieciom w wieku od 5 do 16 lat wartości AUC i C max
Po podaniu dożylnym pojedynczej dawki 0,8 lub 1,6 mg/kg pantoprazolu dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie odnotowano istotnej zależności pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem bądź masą ciała. Wartość AUC oraz objętość dystrybucji były zgodne z danymi dotyczącymi osób dorosłych.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne uzyskane podczas konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka.
W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach, stwierdzono występowanie nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto w jednym badaniu u szczurów zaobserwowano występowanie brodawczaków komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany i pozwala stwierdzić, że jest to reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u szczurów podczas długotrwałego podawania pantoprazolu w dużych dawkach. W dwuletnich badaniach nad gryzoniami zaobserwowano zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów oraz samic myszy, co było tłumaczone zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie.
W przypadku szczurów otrzymujących największe dawki pantoprazolu (200 mg/kg mc.) zaobserwowano niewielkie zwiększenie występowania zmian nowotworowych w tarczycy. Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie szczurów wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze stosowane u ludzi są mał e, nie oczekuje się żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego.
W badaniach wpływu na reprodukcję zaobserwowano objawy nieznacznej fetotoksyczności u zwierząt, u których stosowano dawkę większą niż 5 mg/kg. W badaniach wpływu na reprodukcję zaobserwowano objawy nieznacznej fetotoksyczności u zwierząt, u których stosowano dawkę większą niż 5 mg/kg. Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego. Badania u szczurów dotyczące przenikania produktu przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie produktu do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest zwiększone krótko przed porodem.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksmetylkoskobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, wapnia stearynian.
Otoczka: Opadry white OY-D-7233: hypromeloza 3 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan,
Otoczka: Kollicoat MAE 30 PD yellow:
kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30%, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE zawierającym środek osuszający, w tekturowym pudełku. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBrak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A 05-152 Czosnów