Asteloc
Pantoprazolum
Tabletki dojelitowe 20 mg | Pantoprazolum 20 mg
Actavis ehf. Actavis Ltd. Balkanpharma-Dupnitsa AD, Islandia Malta Bułgaria
Ulotka
ULOTKA DOŁĄCZONA DO OPAKOWANIA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA
ASTELOC, 20 mg, tabletki dojelitowe
Pantoprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym, lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
ASTELOC zawiera substancję czynną pantoprazol. ASTELOC jest selektywnym „inhibitorem pompy protonowej”, lekiem, który zmniejsza wydzielanie kwasu w żołądku. Stosowany jest w leczeniu chorób żołądka i jelit związanych z nadmierną ilością kwasu solnego.
ASTELOC stosuje się u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w:
- Leczeniu objawów (np. zgaga, cofanie się kwasu, , ból przy połykaniu) związanych z chorobą refluksową przełyku spowodowaną cofaniem się kwasu solnego z żołądka. - Długotrwałym leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (stanu zapalnego przełyku, któremu towarzyszy cofanie się kwasu żołądkowego) oraz zapobiegania jego nawrotom.
ASTELOC stosuje się u dorosłych:
- Zapobieganiu owrzodzeniom dwunastnicy i (lub) żołądka wywołanym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ, np. ibuprofen) u pacjentów z grupy ryzyka, którzy muszą stale przyjmować NLPZ.
Kiedy nie przyjmować leku ASTELOC - jeśli pacjent ma uczulenie na pantoprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ASTELOC należy poinformować lekarza, farmaceutę.
- Jeśli u pacjenta występują poważne zaburzenia czynności wątroby. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności wątroby. Lekarz może zalecić częstszą kontrolę aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie gdy stosowane jest długotrwałe leczenie lekiem. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych stosowanie leku należy przerwać. - Jeśli pacjent musi stale stosować leki z grupy NLPZ i jednocześnie przyjmować ASTELOC, ze względu na podwyższone ryzyko powikłań ze strony żołądka lub jelit. Podwyższone ryzyko zostanie ocenione zgodnie z czynnikami ryzyka dla danego pacjenta, takimi jak wiek (65 lat lub więcej), wrzody żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub krwawienie z żołądka lub jelit. - Jeśli u pacjenta występuje niedobór witaminy B lub występują czynniki ryzyka wskazujące na możliwość zmniejszenia stężenia witaminy B 12 , a pacjent leczony jest długotrwale pantoprazolem. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków zmniejszających (hamujących) wydzielanie kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może prowadzić do zmniejszonego wchłaniania witaminy B12. - Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV, takie jak atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV) jednocześnie z pantoprazolem, powinien poprosić lekarza o szczegółową poradę. - Jeśli pacjent przyjmuje pantoprazol przez ponad trzy miesiące, możliwe jest zmniejszenie stężenia magnezu we krwi pacjenta. Objawy niskiego stężenia magnezu mogą obejmować uczucie zmęczenia, mimowolne skurcze mięśni, dezorientację, drgawki, zawroty głowy lub przyspieszoną akcję serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Małe stężenie magnezu może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zlecić regularne badania krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu. -Stosowanie inhibitora pompy protonowej, takiego jak pantoprazol, zwłaszcza przez okres powyżej 1 roku, może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent ma osteoporozę lub jeśli stosuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko osteoporozy). - Jeśli pacjent przyjmuje ASTELOC przez okres dłuższy niż trzy miesiące, może dojść u niego do zmniejszenia stężenia magnezu we krwi, co w konsekwencji może powodować zmęczenie, tężyczkę, zaburzenia orientacji, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z wymienionych objawów, należy poinformować o tym lekarza. Niskie stężenie magnezu we krwi może również spowodować zmniejszenie stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zadecydować o konieczności okresowego badania stężenia magnezu we krwi pacjenta. - Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku ASTELOC który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. - O planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromatograniny A).
Należy natychmiast poinformować lekarza przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku, w przypadku pojawienia się następujących objawów, które mogą być oznaką innej, poważniejszej choroby: - niezamierzona utrata masy ciała; - wymioty, w szczególności nawracające; - krwawe wymioty, które mogą wyglądać jak ciemne fusy po kawie; - krew w kale, czarny lub smolisty kał; - problemy z przełykaniem; - bladość i osłabienie (niedokrwistość); - ból w klatce piersiowej; - ból brzucha; - obecność krwi w stolcu; - ciężkie i(lub) uporczywe biegunki, ponieważ stosowanie tego leku wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia biegunki zakaźnej.
Lekarz może zdecydować o konieczności wykonania badań w celu wykluczenia podłoża nowotworowego choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań. W przypadku przyjmowania ASTELOC przez dłuższy okres (ponad 1 rok), pacjent prawdopodobnie będzie znajdował się pod stałą opieką lekarza. W takim przypadku należy w trakcie każdej wizyty u lekarza zgłaszać wszelkie nowe i nieoczekiwane objawy oraz okoliczności ich wystąpienia.
Dzieci i młodzież ASTELOC nie jest zalecany do stosowania u dzieci, gdyż nie zbadano jego działania u dzieci poniżej 12 roku życia.
Lek ASTELOC a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Ponieważ lek ASTELOC może wpływać na skuteczność działania innych leków, należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje: - leki, takie jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub erlotynib (stosowany w pewnych typach nowotworów), ponieważ ASTELOC może hamować prawidłowe działanie tych i innych leków; - warfarynę i fenprokumon, które wpływają na gęstość krwi i zapobiegają zakrzepom. Może być konieczność wykonania dalszych badań; - leki stosowane w zakażeniach wirusem HIV, takie jak atazanawir; - metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i chorób nowotworowych) w przypadku stosowania metotreksatu lekarz może czasowo przerwać stosowanie leku ASTELOC, ponieważ pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi. - fluwoksaminę (stosowaną w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych) – jeśli pacjent przyjmuje fluwoksaminę, lekarz może zlecić zmniejszenie dawki. - Ryfampicynę (stosowaną w leczeniu zakażeń). - Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji).
Ciąża i karmienie piersią Doświadczenie w stosowaniu u kobiet w ciąży jest ograniczone. Stwierdzono przenikanie substancji czynnej leku do mleka ludzkiego. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży lub kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży lub kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, jeśli lekarz uzna, że korzyść z jego stosowania jest większa, niż potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka lub niemowlęcia. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn ASTELOC nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, jeżeli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
Lek ASTELOC należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Sposób podawania Lek przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, nie rozgryzając ani nie dzieląc tabletki. Połykać w całości popijając wodą.
Zalecana dawka
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej:
- W leczeniu objawów (np. zgaga, powrót kwasu, ból przy przełykaniu) związane z chorobą refluksową Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę. Dawka ta zazwyczaj przynosi ulgę po 2-4 tygodniach stosowania – najpóźniej w ciągu kolejnych 4 tygodni. Lekarz zdecyduje, jak długo należy przyjmować lek. Nawracające objawy można kontrolować przyjmując jedną tabletkę na dobę, gdy jest to konieczne.
- W długotrwałym leczeniu i zapobieganiu nawrotowi refluksowego zapalenia przełyku Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę. Jeśli objawy choroby powrócą, lekarz może zalecić podwojenie dawki. W tym przypadku można zastosować jedną tabletkę na dobę leku ASTELOC. Po ustąpieniu objawów można ponownie zmniejszyć dawkę do jednej tabletki (20 mg) na dobę
Dorośli:
- W zapobieganiu wrzodom dwunastnicy i (lub) żołądka u pacjentów, którzy musza stale przyjmować NLPZ Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby W przypadku ciężkich chorób wątroby nie należy przyjmować więcej niż jedną 20 mg tabletkę na dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Tabletki nie są zalecane do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku ASTELOC Należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Nie są znane objawy przedawkowania.
Pominięcie przyjęcia leku ASTELOC Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć następną, zaplanowaną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku ASTELOC Nie należy przerywać stosowania tabletek bez uprzedniej konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, ASTELOC może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem gdzie pełniony jest ostry dyżur:
- ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
trudności w oddychaniu, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quincke’go/ obrzęk naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się;
- ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): tworzenie się pęcherzy na skórze i gwałtowne pogorszenie stanu ogólnego, nadżerka ( z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/warg albo narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy) oraz nadwrażliwość na światło;
- inne ciężkie reakcje (częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): żółte zabarwienie skóry i oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz problemy z nerkami przejawiające się ich powiększeniem , czasami z bólem podczas oddawania moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek), mogące prowadzić do niewydolności nerek.
Innymi działania niepożądane występujące:
- często (nie częściej niż u 1 na 10 osób) Łagodne polipy żołądka - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób) Ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia z oddawaniem wiatrów (wiatry), zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w obrębie brzucha, wysypka skórna, rumień, wykwity skórne, swędzenie skóry, osłabienie, wyczerpania lub ogólne złe samopoczucie, zaburzenia snu, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - rzadko (nie częściej niż u 1 na 1000 osób ) zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku, zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie, pokrzywka, bóle stawów, ból mięśni, zmiany masy ciała, podwyższona temperatura ciała, obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy), reakcje alergiczne, depresja, powiększenie piersi u mężczyzn,; - bardzo rzadko (nie częściej niż u 1 na 10 000 osób) zaburzenia orientacji; - częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): omamy, stany splątania (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej), zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (patrz punkt 2), wrażenie łaskotania, kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.
Działania niepożądane rozpoznawane w badaniach krwi występujące: - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; - rzadko (nie częściej niż u 1 na 1000 osób zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; związane z wysoką gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek. - bardzo rzadko (nie częściej niż u 1 na 10 000 osób zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki; ; zmniejszenie liczby krwinek białych, co może sprzyjać częstszym zakażeniom; ; nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek ASTELOC - Substancją czynną leku jest pantoprazol (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). - Każda tabletka zawiera 20 mg pantoprazolu. - Pozostałe składniki to: mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, wapnia stearynian. Otoczka: Opadry white OY-D-7233: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan. Otoczka: Kollicoat MAE 30 DP yellow: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30 %, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Jak wygląda lek ASTELOC i co zawiera opakowanie Jasnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
Wielkości opakowań: Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A,
Wytwórca Actavis Ltd. BLB016 Bulebel Industrial Estate Zejtun ZTN 3000 Malta
Actavis ehf. Reykjavíkurvegur 78 Islandia
Balkanpharma – Dupnitsa AD Dupnitsa 2600 Bułgaria
Ten produkt leczniczy jest zatwierdzony w państwach członkowskich EOG pod następującymi nazwami:
Polska: ASTELOC
Data ostatniej aktualizacji ulotki: Październik 2019
ASTELOC, 20 mg, tabletki dojelitowe
Pantoprazolum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym, lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek ASTELOC i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku ASTELOC
3. Jak przyjmować lek ASTELOC
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek ASTELOC
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. CO TO JEST LEK ASTELOC I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE
ASTELOC zawiera substancję czynną pantoprazol. ASTELOC jest selektywnym „inhibitorem pompy protonowej”, lekiem, który zmniejsza wydzielanie kwasu w żołądku. Stosowany jest w leczeniu chorób żołądka i jelit związanych z nadmierną ilością kwasu solnego.
ASTELOC stosuje się u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w:
- Leczeniu objawów (np. zgaga, cofanie się kwasu, , ból przy połykaniu) związanych z chorobą refluksową przełyku spowodowaną cofaniem się kwasu solnego z żołądka. - Długotrwałym leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (stanu zapalnego przełyku, któremu towarzyszy cofanie się kwasu żołądkowego) oraz zapobiegania jego nawrotom.
ASTELOC stosuje się u dorosłych:
- Zapobieganiu owrzodzeniom dwunastnicy i (lub) żołądka wywołanym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ, np. ibuprofen) u pacjentów z grupy ryzyka, którzy muszą stale przyjmować NLPZ.
2. INFORMACJE WAŻNE PRZED PRZYJĘCIEM LEKU ASTELOC
Kiedy nie przyjmować leku ASTELOC - jeśli pacjent ma uczulenie na pantoprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ASTELOC należy poinformować lekarza, farmaceutę.
- Jeśli u pacjenta występują poważne zaburzenia czynności wątroby. Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności wątroby. Lekarz może zalecić częstszą kontrolę aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie gdy stosowane jest długotrwałe leczenie lekiem. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych stosowanie leku należy przerwać. - Jeśli pacjent musi stale stosować leki z grupy NLPZ i jednocześnie przyjmować ASTELOC, ze względu na podwyższone ryzyko powikłań ze strony żołądka lub jelit. Podwyższone ryzyko zostanie ocenione zgodnie z czynnikami ryzyka dla danego pacjenta, takimi jak wiek (65 lat lub więcej), wrzody żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub krwawienie z żołądka lub jelit. - Jeśli u pacjenta występuje niedobór witaminy B lub występują czynniki ryzyka wskazujące na możliwość zmniejszenia stężenia witaminy B 12 , a pacjent leczony jest długotrwale pantoprazolem. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków zmniejszających (hamujących) wydzielanie kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może prowadzić do zmniejszonego wchłaniania witaminy B12. - Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV, takie jak atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV) jednocześnie z pantoprazolem, powinien poprosić lekarza o szczegółową poradę. - Jeśli pacjent przyjmuje pantoprazol przez ponad trzy miesiące, możliwe jest zmniejszenie stężenia magnezu we krwi pacjenta. Objawy niskiego stężenia magnezu mogą obejmować uczucie zmęczenia, mimowolne skurcze mięśni, dezorientację, drgawki, zawroty głowy lub przyspieszoną akcję serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. Małe stężenie magnezu może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zlecić regularne badania krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu. -Stosowanie inhibitora pompy protonowej, takiego jak pantoprazol, zwłaszcza przez okres powyżej 1 roku, może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent ma osteoporozę lub jeśli stosuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko osteoporozy). - Jeśli pacjent przyjmuje ASTELOC przez okres dłuższy niż trzy miesiące, może dojść u niego do zmniejszenia stężenia magnezu we krwi, co w konsekwencji może powodować zmęczenie, tężyczkę, zaburzenia orientacji, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z wymienionych objawów, należy poinformować o tym lekarza. Niskie stężenie magnezu we krwi może również spowodować zmniejszenie stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zadecydować o konieczności okresowego badania stężenia magnezu we krwi pacjenta. - Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku ASTELOC który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. - O planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromatograniny A).
Należy natychmiast poinformować lekarza przed rozpoczęciem lub w trakcie przyjmowania leku, w przypadku pojawienia się następujących objawów, które mogą być oznaką innej, poważniejszej choroby: - niezamierzona utrata masy ciała; - wymioty, w szczególności nawracające; - krwawe wymioty, które mogą wyglądać jak ciemne fusy po kawie; - krew w kale, czarny lub smolisty kał; - problemy z przełykaniem; - bladość i osłabienie (niedokrwistość); - ból w klatce piersiowej; - ból brzucha; - obecność krwi w stolcu; - ciężkie i(lub) uporczywe biegunki, ponieważ stosowanie tego leku wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia biegunki zakaźnej.
Lekarz może zdecydować o konieczności wykonania badań w celu wykluczenia podłoża nowotworowego choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań. W przypadku przyjmowania ASTELOC przez dłuższy okres (ponad 1 rok), pacjent prawdopodobnie będzie znajdował się pod stałą opieką lekarza. W takim przypadku należy w trakcie każdej wizyty u lekarza zgłaszać wszelkie nowe i nieoczekiwane objawy oraz okoliczności ich wystąpienia.
Dzieci i młodzież ASTELOC nie jest zalecany do stosowania u dzieci, gdyż nie zbadano jego działania u dzieci poniżej 12 roku życia.
Lek ASTELOC a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Ponieważ lek ASTELOC może wpływać na skuteczność działania innych leków, należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje: - leki, takie jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub erlotynib (stosowany w pewnych typach nowotworów), ponieważ ASTELOC może hamować prawidłowe działanie tych i innych leków; - warfarynę i fenprokumon, które wpływają na gęstość krwi i zapobiegają zakrzepom. Może być konieczność wykonania dalszych badań; - leki stosowane w zakażeniach wirusem HIV, takie jak atazanawir; - metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i chorób nowotworowych) w przypadku stosowania metotreksatu lekarz może czasowo przerwać stosowanie leku ASTELOC, ponieważ pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi. - fluwoksaminę (stosowaną w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych) – jeśli pacjent przyjmuje fluwoksaminę, lekarz może zlecić zmniejszenie dawki. - Ryfampicynę (stosowaną w leczeniu zakażeń). - Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji).
Ciąża i karmienie piersią Doświadczenie w stosowaniu u kobiet w ciąży jest ograniczone. Stwierdzono przenikanie substancji czynnej leku do mleka ludzkiego. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży lub kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży lub kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, jeśli lekarz uzna, że korzyść z jego stosowania jest większa, niż potencjalne ryzyko dla nienarodzonego dziecka lub niemowlęcia. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn ASTELOC nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych, jeżeli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
3. JAK PRZYJMOWAĆ LEK ASTELOC
Lek ASTELOC należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Sposób podawania Lek przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, nie rozgryzając ani nie dzieląc tabletki. Połykać w całości popijając wodą.
Zalecana dawka
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej:
- W leczeniu objawów (np. zgaga, powrót kwasu, ból przy przełykaniu) związane z chorobą refluksową Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę. Dawka ta zazwyczaj przynosi ulgę po 2-4 tygodniach stosowania – najpóźniej w ciągu kolejnych 4 tygodni. Lekarz zdecyduje, jak długo należy przyjmować lek. Nawracające objawy można kontrolować przyjmując jedną tabletkę na dobę, gdy jest to konieczne.
- W długotrwałym leczeniu i zapobieganiu nawrotowi refluksowego zapalenia przełyku Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę. Jeśli objawy choroby powrócą, lekarz może zalecić podwojenie dawki. W tym przypadku można zastosować jedną tabletkę na dobę leku ASTELOC. Po ustąpieniu objawów można ponownie zmniejszyć dawkę do jednej tabletki (20 mg) na dobę
Dorośli:
- W zapobieganiu wrzodom dwunastnicy i (lub) żołądka u pacjentów, którzy musza stale przyjmować NLPZ Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby W przypadku ciężkich chorób wątroby nie należy przyjmować więcej niż jedną 20 mg tabletkę na dobę.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Tabletki nie są zalecane do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku ASTELOC Należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Nie są znane objawy przedawkowania.
Pominięcie przyjęcia leku ASTELOC Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć następną, zaplanowaną dawkę o zwykłej porze.
Przerwanie stosowania leku ASTELOC Nie należy przerywać stosowania tabletek bez uprzedniej konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Jak każdy lek, ASTELOC może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem gdzie pełniony jest ostry dyżur:
- ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
trudności w oddychaniu, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quincke’go/ obrzęk naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się;
- ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): tworzenie się pęcherzy na skórze i gwałtowne pogorszenie stanu ogólnego, nadżerka ( z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/warg albo narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy) oraz nadwrażliwość na światło;
- inne ciężkie reakcje (częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): żółte zabarwienie skóry i oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz problemy z nerkami przejawiające się ich powiększeniem , czasami z bólem podczas oddawania moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek), mogące prowadzić do niewydolności nerek.
Innymi działania niepożądane występujące:
- często (nie częściej niż u 1 na 10 osób) Łagodne polipy żołądka - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób) Ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia z oddawaniem wiatrów (wiatry), zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w obrębie brzucha, wysypka skórna, rumień, wykwity skórne, swędzenie skóry, osłabienie, wyczerpania lub ogólne złe samopoczucie, zaburzenia snu, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - rzadko (nie częściej niż u 1 na 1000 osób ) zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku, zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie, pokrzywka, bóle stawów, ból mięśni, zmiany masy ciała, podwyższona temperatura ciała, obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy), reakcje alergiczne, depresja, powiększenie piersi u mężczyzn,; - bardzo rzadko (nie częściej niż u 1 na 10 000 osób) zaburzenia orientacji; - częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): omamy, stany splątania (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej), zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (patrz punkt 2), wrażenie łaskotania, kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę.
Działania niepożądane rozpoznawane w badaniach krwi występujące: - niezbyt często (nie częściej niż u 1 na 100 osób) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; - rzadko (nie częściej niż u 1 na 1000 osób zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; związane z wysoką gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek. - bardzo rzadko (nie częściej niż u 1 na 10 000 osób zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki; ; zmniejszenie liczby krwinek białych, co może sprzyjać częstszym zakażeniom; ; nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. JAK PRZECHOWYWAĆ LEK ASTELOC
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA I INNE INFORMACJE
Co zawiera lek ASTELOC - Substancją czynną leku jest pantoprazol (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). - Każda tabletka zawiera 20 mg pantoprazolu. - Pozostałe składniki to: mannitol, sodu węglan bezwodny, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer, wapnia stearynian. Otoczka: Opadry white OY-D-7233: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan. Otoczka: Kollicoat MAE 30 DP yellow: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30 %, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Jak wygląda lek ASTELOC i co zawiera opakowanie Jasnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
Wielkości opakowań: Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A,
Wytwórca Actavis Ltd. BLB016 Bulebel Industrial Estate Zejtun ZTN 3000 Malta
Actavis ehf. Reykjavíkurvegur 78 Islandia
Balkanpharma – Dupnitsa AD Dupnitsa 2600 Bułgaria
Ten produkt leczniczy jest zatwierdzony w państwach członkowskich EOG pod następującymi nazwami:
Polska: ASTELOC
Data ostatniej aktualizacji ulotki: Październik 2019
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
ASTELOC, 20 mg, tabletki dojelitowe
Każda tabletka dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (w postaci 22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka dojelitowa.
ASTELOC, 20 mg: jasnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w:
Objawowej postaci choroby refluksowej przełyku. Długotrwałym leczeniue i zapobieganue nawrotom refluksowego zapalenia przełyku.
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych w: Zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka wymagających długotrwałego stosowania NLPZ (patrz punkt 4.4).
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej
Objawowa postać choroby refluksowej przełyku. Zalecana dawka doustna produktu ASTELOC to 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2- Po ustąpieniu objawów, objawy nawracające można kontrolować stosując 1 tabletkę ASTELOC 20 mg raz na dobę w razie potrzeby („na żądanie”). W przypadku niemożności opanowania objawów przy dawkowaniu w razie potrzeby („na żądanie”) można rozważyć ponowne stosowanie produktu w sposób ciągły.
Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku W długotrwałym leczeniu zaleca się 1 tabletkę ASTELOC 20 mg raz na dobę jako dawkę podtrzymującą, dawkę tę można zwiększyć do 40 mg pantoprazolu na dobę. W tym przypadku zalecane jest stosowanie
produktu ASTELOC o mocy 40 mg. Po wyleczeniu nawrotu dawkę można zmniejszyć ponownie do 1 tabletki produktu ASTELOC 20 mg na dobę.
Dorośli Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania tych NLPZ Zalecana dawka to 1 tabletka produktu ASTELOC 20 mg raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dobowej dawki dobowej większej niż
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wie ku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2).
Dzieci młodzież ASTELOC nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania
Podanie doustne. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać, należy je przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając wodą.
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1..
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w okresie leczenia pantoprazolem, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie (patrz punkt 4.2).
Równoczesne podawanie z NLPZ Stosowanie produktu ASTELOC w zapobieganiu powstawania owrzodzeń żołądka i dwunastnicy u pacjentów leczonych nieselektywnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczne jest kontynuowanie leczenia NLPZ i występuje u nich zwiększone ryzyko powstania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych powinno być określone zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka m.in. podeszłym wiekiem (powyżej 65 lat), owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Nowotwór żołądka Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata
masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia.
Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5).
Wpływ na wchłanianie witaminy B12 Pantoprazol, tak jak i inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy). Jest to spowodowane niedoborem kwasu solnego w soku żołądkowym lub bezkwaśnością soku żołądkowego. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B
oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania lub jeśli wystąpią objawy kliniczne.
Długotrwała terapia Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza.
Zakażenia przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie Leczenie produktem ASTELOC 20 może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, do których należy pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące i w większości przypadków, dłużej niż jeden rok opisywano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, mogą rozwinąć się w sposób utajony i w związku z tym nie być rozpoznane. U pacjentów z największym nasileniem hipomagnezemii zaprzestanie stosowania inhibitorów pompy protonowej oraz rozpoczęcie leczenia suplementacyjnego magnezem prowadziło do poprawy. U pacjentów mających przyjmować inhibitory pompy protonowej przez dłuższy czas oraz u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej z lekami takimi jak digoksyna lub innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki) pracownicy ochrony zdrowia powinni rozważyć badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii inhibitorami pompy protonowej, jak i okresowo w jej trakcie.
Złamania kości Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku) może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Wzrost ryzyka może być również spowodowany innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu ASTELOC 20. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromatograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym ASTELOC 20 na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych, dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku, np. niektóre azole przeciwgrzybicze, takie jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki takie jak erlotynib.
Inhibitory proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4).
Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV.
Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Jednoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem , nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. International Normalised Ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany).) Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i wafaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu.
Inne badania dotyczące interakcji Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C1, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie przez CYP3A4.
Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki z zakresu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (np kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny.
Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas solny.
Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19 Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby produkt ASTELOC powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu ASTELOC w trakcie ciąży.
Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią lub czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu ASTELOC biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).
Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
U około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (ang. ADRs - adverse drug reactions). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, występującej u około 1% pacjentów to biegunka i ból głowy.
W poniższej tabeli działania niepożądane zostały uszeregowane z następującą klasyfikacją częstości:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Dla wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu nie jest możliwe zastosowanie klasyfikacji częstości, dlatego ich częstość jest oznaczona jako nieznana.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione od najcięższych do najmniej ciężkich..
Tabela 1. Działania niepożądane związane ze stosowaniem pantoprazolu zgłoszone podczas badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu
występowani a
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
, leukopenia, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
(w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
i zwiększone stężenia lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiana masy ciała
Hipomagne- zemia (patrz punkt 4.4), hipokalcemia 1 , hipokaliemia
Zaburzenia psychiczne
(i wszystkie agrawacje)
Dezorientacja (i wszystkie agrawacje)
Omamy, splątanie (zwłaszcza u predyspono- wanych pacjentów oraz nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy Zaburzenia smaku
Choroby oka Zaburzenia widzenia/ niewyraźne widzenie
występowani a
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana:
Zaburzenia żołądka i jelit Polipy dna żołądka (łagodne)
Biegunka, nudności/ wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból brzucha i dyskomfort w nadbrzuszu
zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, γ-glutamylo- transferazy) Zwiększenie stężenie bilirubiny
komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
skórna/wysypka/ wykwity skórne, świąd
Pokrzywka, obrzęk naczynioruchow y
Stevensa- Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciow y, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Bóle stawów, bóle mięśni
2
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zapalenie nerek (z możliwością progresji do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
zmęczenie i złe samopoczucie Podwyższenie temperatury ciała, obrzęk obwodowy
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi. Dawki do 240 mg podawane dożylnie przez 2 minuty były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol w znacznym stopniu z białkami osocza, trudno poddaje się dializie. W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, brak specyficznych zaleceń terapeutycznych.
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania Pantoprazol jest podstawionym benzimidazolem hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych.
W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność H+/K+ ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów osiągane jest w ciągu 2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz antagonistów receptorów H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Wydzielanie gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Działanie jest takie samo niezależnie od tego, czy produkt jest podawany doustnie, czy dożylnie. Działanie farmakodynamiczne Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Jednak nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w sporadycznych przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang. enterochromaffin-like cell) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego) Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) ani rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3) nie było obserwowane u ludzi.
W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwasowości wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
Wchłanianie Pantoprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu nawet po pojedynczej dawce 20 mg. Maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje przeciętnie 2,0-2,5 godz. po podaniu i wynosi około 1- 1,5 μg/ml. Wartości te nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu. Nie ma różnic w farmakokinetyce po pojedynczym i wielokrotnym podaniu. W zakresie dawek 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowita dostępność biologiczna w postaci tabletek wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wartość pola pod krzywą (ang. AUC), maksymalne stężenie w surowicy a tym samym na biodostępność. Równoczesne przyjmowanie pokarmu może wpłynąć na opóźnienie działania leku.
Dystrybucja Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w około 98%.. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.
Metabolizm Pantoprazol jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Eliminacja Okres półtrwania końcowej fazy eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie wydalania. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania dla fazy eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowanie wydzielania kwasu). Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nie różni się znacznie od okresu półtrwania pantoprazolu.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci słabo metabolizujący U około 3% populacji europejskiej, określonej jako słabo metabolizująca, nie występuje funkcjonalny enzym CYP2C19. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu było 6 razy większe u osób słabo metabolizujących w porównaniu do osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (intensywnie metabolizujący). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu wzrosły o około 60%. Dane te nie mają wpływu na dawkowanie pantoprazolu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych dializie). Tak jak u zdrowych osób, okres półtrwania pantoprazolu jest głównego
metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji produktu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B według Childa) okres półtrwania wydłuża się do 3-6 godzin, a wartości AUC zwiększają się 3-5-krotnie. Mimo to, maksymalne stężenie w surowicy zwiększa się tylko nieznacznie, 1,3-krotnie w porównaniu ze zdrowymi osobami.
Pacjenci w podeszłym wieku Niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz stężenia maksymalnego (ang. C max ) u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku także nie jest klinicznie istotne.
Dzieci i młodzież Po podaniu dzieciom w wieku 5 – 16 lat pojedynczej doustnej dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu wartości AUC i C max odpowiadały zakresowi wartości dla dorosłych. Po pojedynczym podaniu dożylnym dawki dzieciom w wieku 2 - 16 lat pantoprzaolu w dawce 0,8 lub 1,6 mg/kg masy ciała nie stwierdzono znaczącej zależności pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. Wartość AUC oraz objętość dystrybucji były zgodne z danymi dotyczącymi osób dorosłych.
Dane niekliniczne uzyskane podczas konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności, nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka.
W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach, stwierdzono występowanie nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto w jednym badaniu u szczurów zaobserwowano występowanie brodawczaków komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany i pozwala stwierdzić, że jest to reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u szczurów podczas długotrwałego podawania pantoprazolu w dużych dawkach. W dwuletnich badaniach nad gryzoniami zaobserwowano zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów oraz samic myszy, co było tłumaczone zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie. W przypadku szczurów otrzymujących największe dawki pantoprazolu (200 mg) zaobserwowano niewielkie zwiększenie występowania zmian nowotworowych w tarczycy. Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie szczurów wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze stosowane u ludzi są małe, nie oczekuje się żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego. W badaniach wpływu na reprodukcję zaobserwowano objawy nieznacznej fetotoksyczności u zwierząt, u których stosowano dawkę większą niż 5 mg/kg. Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego. Badania u szczurów dotyczące przenikania produktu przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie produktu do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest zwiększone krótko przed porodem.
mannitol sodu węglan bezwodny, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer , wapnia stearynian.
Otoczka: Opadry white OY-D-7233 hypromeloza 3 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan.
Otoczka: Kollicoat MAE 30 PD yellow: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30 %, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
Nie dotyczy
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE zawierającym środek osuszający, w tekturowym pudełku. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Brak specjalnych wymagań.
Adamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A,
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ASTELOC, 20 mg, tabletki dojelitowe
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (w postaci 22,58 mg pantoprazolu sodowego półtorawodnego).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa.
ASTELOC, 20 mg: jasnożółta, eliptyczna, obustronnie wypukła tabletka dojelitowa.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w:
Objawowej postaci choroby refluksowej przełyku. Długotrwałym leczeniue i zapobieganue nawrotom refluksowego zapalenia przełyku.
ASTELOC wskazany jest do stosowania u dorosłych w: Zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka wymagających długotrwałego stosowania NLPZ (patrz punkt 4.4).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej
Objawowa postać choroby refluksowej przełyku. Zalecana dawka doustna produktu ASTELOC to 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2- Po ustąpieniu objawów, objawy nawracające można kontrolować stosując 1 tabletkę ASTELOC 20 mg raz na dobę w razie potrzeby („na żądanie”). W przypadku niemożności opanowania objawów przy dawkowaniu w razie potrzeby („na żądanie”) można rozważyć ponowne stosowanie produktu w sposób ciągły.
Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku W długotrwałym leczeniu zaleca się 1 tabletkę ASTELOC 20 mg raz na dobę jako dawkę podtrzymującą, dawkę tę można zwiększyć do 40 mg pantoprazolu na dobę. W tym przypadku zalecane jest stosowanie
produktu ASTELOC o mocy 40 mg. Po wyleczeniu nawrotu dawkę można zmniejszyć ponownie do 1 tabletki produktu ASTELOC 20 mg na dobę.
Dorośli Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego stosowania tych NLPZ Zalecana dawka to 1 tabletka produktu ASTELOC 20 mg raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dobowej dawki dobowej większej niż
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wie ku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2).
Dzieci młodzież ASTELOC nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania
Podanie doustne. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać, należy je przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając wodą.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1..
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w okresie leczenia pantoprazolem, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania, należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie (patrz punkt 4.2).
Równoczesne podawanie z NLPZ Stosowanie produktu ASTELOC w zapobieganiu powstawania owrzodzeń żołądka i dwunastnicy u pacjentów leczonych nieselektywnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczne jest kontynuowanie leczenia NLPZ i występuje u nich zwiększone ryzyko powstania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych powinno być określone zgodnie z indywidualnymi czynnikami ryzyka m.in. podeszłym wiekiem (powyżej 65 lat), owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Nowotwór żołądka Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata
masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia.
Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5).
Wpływ na wchłanianie witaminy B12 Pantoprazol, tak jak i inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy). Jest to spowodowane niedoborem kwasu solnego w soku żołądkowym lub bezkwaśnością soku żołądkowego. Należy to uwzględnić w trakcie długotrwałego leczenia pacjentów z niedoborem witaminy B
oraz obciążonych czynnikami ryzyka zaburzonego jej wchłaniania lub jeśli wystąpią objawy kliniczne.
Długotrwała terapia Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza.
Zakażenia przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie Leczenie produktem ASTELOC 20 może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile.
Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, do których należy pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące i w większości przypadków, dłużej niż jeden rok opisywano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, mogą rozwinąć się w sposób utajony i w związku z tym nie być rozpoznane. U pacjentów z największym nasileniem hipomagnezemii zaprzestanie stosowania inhibitorów pompy protonowej oraz rozpoczęcie leczenia suplementacyjnego magnezem prowadziło do poprawy. U pacjentów mających przyjmować inhibitory pompy protonowej przez dłuższy czas oraz u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej z lekami takimi jak digoksyna lub innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki) pracownicy ochrony zdrowia powinni rozważyć badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii inhibitorami pompy protonowej, jak i okresowo w jej trakcie.
Złamania kości Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku) może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne sugerują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Wzrost ryzyka może być również spowodowany innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu ASTELOC 20. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromatograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym ASTELOC 20 na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych, dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku, np. niektóre azole przeciwgrzybicze, takie jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki takie jak erlotynib.
Inhibitory proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4).
Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV.
Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Jednoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem , nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. International Normalised Ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany).) Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i wafaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu.
Inne badania dotyczące interakcji Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C1, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie przez CYP3A4.
Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki z zakresu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (np kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny.
Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas solny.
Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19 Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby produkt ASTELOC powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu ASTELOC w trakcie ciąży.
Karmienie piersią W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią lub czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu ASTELOC biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3).
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
4.8 Działania niepożądane
U około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (ang. ADRs - adverse drug reactions). Najczęściej zgłaszane działania niepożądane, występującej u około 1% pacjentów to biegunka i ból głowy.
W poniższej tabeli działania niepożądane zostały uszeregowane z następującą klasyfikacją częstości:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Dla wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu nie jest możliwe zastosowanie klasyfikacji częstości, dlatego ich częstość jest oznaczona jako nieznana.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione od najcięższych do najmniej ciężkich..
Tabela 1. Działania niepożądane związane ze stosowaniem pantoprazolu zgłoszone podczas badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu
występowani a
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana:
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
, leukopenia, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
(w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
i zwiększone stężenia lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiana masy ciała
Hipomagne- zemia (patrz punkt 4.4), hipokalcemia 1 , hipokaliemia
Zaburzenia psychiczne
(i wszystkie agrawacje)
Dezorientacja (i wszystkie agrawacje)
Omamy, splątanie (zwłaszcza u predyspono- wanych pacjentów oraz nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy Zaburzenia smaku
Choroby oka Zaburzenia widzenia/ niewyraźne widzenie
występowani a
Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana:
Zaburzenia żołądka i jelit Polipy dna żołądka (łagodne)
Biegunka, nudności/ wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból brzucha i dyskomfort w nadbrzuszu
zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz, γ-glutamylo- transferazy) Zwiększenie stężenie bilirubiny
komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
skórna/wysypka/ wykwity skórne, świąd
Pokrzywka, obrzęk naczynioruchow y
Stevensa- Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciow y, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej
biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Bóle stawów, bóle mięśni
2
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zapalenie nerek (z możliwością progresji do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
zmęczenie i złe samopoczucie Podwyższenie temperatury ciała, obrzęk obwodowy
1. Hipokalcemia w połączeniu z hipomagnezemią
2. Skurcze mięśni w wyniku zaburzeń elektrolitowych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi. Dawki do 240 mg podawane dożylnie przez 2 minuty były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol w znacznym stopniu z białkami osocza, trudno poddaje się dializie. W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, brak specyficznych zaleceń terapeutycznych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania Pantoprazol jest podstawionym benzimidazolem hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych.
W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność H+/K+ ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów osiągane jest w ciągu 2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz antagonistów receptorów H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Wydzielanie gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Działanie jest takie samo niezależnie od tego, czy produkt jest podawany doustnie, czy dożylnie. Działanie farmakodynamiczne Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Jednak nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w sporadycznych przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang. enterochromaffin-like cell) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego) Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) ani rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3) nie było obserwowane u ludzi.
W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwasowości wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Pantoprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu nawet po pojedynczej dawce 20 mg. Maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje przeciętnie 2,0-2,5 godz. po podaniu i wynosi około 1- 1,5 μg/ml. Wartości te nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu. Nie ma różnic w farmakokinetyce po pojedynczym i wielokrotnym podaniu. W zakresie dawek 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowita dostępność biologiczna w postaci tabletek wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wartość pola pod krzywą (ang. AUC), maksymalne stężenie w surowicy a tym samym na biodostępność. Równoczesne przyjmowanie pokarmu może wpłynąć na opóźnienie działania leku.
Dystrybucja Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w około 98%.. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.
Metabolizm Pantoprazol jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Eliminacja Okres półtrwania końcowej fazy eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie wydalania. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania dla fazy eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowanie wydzielania kwasu). Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nie różni się znacznie od okresu półtrwania pantoprazolu.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci słabo metabolizujący U około 3% populacji europejskiej, określonej jako słabo metabolizująca, nie występuje funkcjonalny enzym CYP2C19. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu było 6 razy większe u osób słabo metabolizujących w porównaniu do osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (intensywnie metabolizujący). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu wzrosły o około 60%. Dane te nie mają wpływu na dawkowanie pantoprazolu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych dializie). Tak jak u zdrowych osób, okres półtrwania pantoprazolu jest głównego
metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji produktu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B według Childa) okres półtrwania wydłuża się do 3-6 godzin, a wartości AUC zwiększają się 3-5-krotnie. Mimo to, maksymalne stężenie w surowicy zwiększa się tylko nieznacznie, 1,3-krotnie w porównaniu ze zdrowymi osobami.
Pacjenci w podeszłym wieku Niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz stężenia maksymalnego (ang. C max ) u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku także nie jest klinicznie istotne.
Dzieci i młodzież Po podaniu dzieciom w wieku 5 – 16 lat pojedynczej doustnej dawki 20 lub 40 mg pantoprazolu wartości AUC i C max odpowiadały zakresowi wartości dla dorosłych. Po pojedynczym podaniu dożylnym dawki dzieciom w wieku 2 - 16 lat pantoprzaolu w dawce 0,8 lub 1,6 mg/kg masy ciała nie stwierdzono znaczącej zależności pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. Wartość AUC oraz objętość dystrybucji były zgodne z danymi dotyczącymi osób dorosłych.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne uzyskane podczas konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności, nie ujawniają żadnego zagrożenia dla człowieka.
W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach, stwierdzono występowanie nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto w jednym badaniu u szczurów zaobserwowano występowanie brodawczaków komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany i pozwala stwierdzić, że jest to reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u szczurów podczas długotrwałego podawania pantoprazolu w dużych dawkach. W dwuletnich badaniach nad gryzoniami zaobserwowano zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów oraz samic myszy, co było tłumaczone zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie. W przypadku szczurów otrzymujących największe dawki pantoprazolu (200 mg) zaobserwowano niewielkie zwiększenie występowania zmian nowotworowych w tarczycy. Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie szczurów wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze stosowane u ludzi są małe, nie oczekuje się żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego. W badaniach wpływu na reprodukcję zaobserwowano objawy nieznacznej fetotoksyczności u zwierząt, u których stosowano dawkę większą niż 5 mg/kg. Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego. Badania u szczurów dotyczące przenikania produktu przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie produktu do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest zwiększone krótko przed porodem.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
mannitol sodu węglan bezwodny, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer , wapnia stearynian.
Otoczka: Opadry white OY-D-7233 hypromeloza 3 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, makrogol 400, sodu laurylosiarczan.
Otoczka: Kollicoat MAE 30 PD yellow: kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer dyspersja 30 %, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), talk.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE zawierającym środek osuszający, w tekturowym pudełku. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań Blistry zawierające: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 56, 60, 98, 100 tabletek Butelka z HDPE: 30, 100, 250 tabletek
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBrak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTUAdamed Pharma S.A. Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A,