Brinzolamide Genoptim
Brinzolamidum
Krople do oczu, zawiesina 10 mg/ml | Brinzolamidum 10 mg/ml
Balkanpharma-Razgrad AD Famar S.A., Plant A Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG Pharmaten S.A., Bułgaria Grecja Niemcy Grecja
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Brinzolamide Genoptim, 10 mg/mL, krople do oczu, zawiesina Brinzolamidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
Brinzolamide Genoptim zawiera brynzolamid, który należy do grupy leków zwanych inhibitorami anhydrazy węglanowej. Lek zmniejsza ciśnienie w oku.
Lek Brinzolamide Genoptim sto suje się w leczeniu wysokiego ciśnienia w oku. Zwiększone ciśnienie może prowadzić do powstania choroby zwanej jaskrą.
Jeśli ciśnienie w oku jest zbyt wysokie, może dojść do uszkodzenia wzroku.
Kiedy nie stosować leku Brinzolamide Genoptim: − jeśli pacjent ma ciężk ą chorobę nerek; − jeśli pacjent ma uczulenie na brynzolamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); − jeśli pacjent ma uczulenie na leki zwane sulfona midami. Przykładami sulfonamidów są leki stosowane w leczeniu cukrzycy i zakażeń, a także leki moczopędne (odwadniające). Brinzolamide Genoptim może wywoływać takie samo uczulenie; - jeśli u pacjenta występuje nadmierne zakwaszenie krwi (stan zwany kwasicą hiperchloremiczną).
W razie jakichkolwiek pytań należy poradzić się lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Brinzolamide Genoptim należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: − jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby, − jeśli u pacjenta występuje suchość oka lub choroby rogówki, − jeśli pacjent stosuje inne leki z grupy sulfonamidów. − jeśli u pacjenta występuje pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się z powodu zablokowania odpływu cieczy przez złogi (jaskra pseudoeksfoliacyjna i barwnikowa) lub pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się (czasami gwałtownie), ponieważ oko odkształca si ę do przodu, blokując w ten sposób odpływ cieczy (jaskra wąskiego kąta) , - jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna lub złuszczanie się skóry, powstawanie pęcherzy i (lub) owrzodzeń w jamie ustnej po zastosowaniu brynzolamidu lub innych powiązanych leków.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując brynzolamid: W związku z leczeniem brynzolamidem zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Należy odstawić brynzolamid i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4.
Dzieci i młodzież Leku Brinzolamide Genoptim nie należy stosować u niemowląt, dzieci i młodzieży poniżej 18 lat , chyba że zaleci to lekarz.
Brinzolamide Genoptim a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stos ować.
Jeśli pacjent stosuje inny inhibitor anhydrazy węglanowej (acetazolamid lub dorzolamid, patrz punkt
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Kobietom, które mogą zajść w ciążę, zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Brinzolamide Genoptim stosowały skuteczną metodę zapobiegania ciąży. Nie zaleca się stosowania leku Brinzolamide Genoptim w okresie ciąży lub karmienia piersią. Nie wolno stosować leku Brinzolamide Genoptim, chyba że zostanie to wyraźnie zalecone przez lekarza.
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu powrotu ostrości widzenia. Przez pewien czas po zakropleniu leku Brinzolamide Genoptim widzenie może być niewyraźne.
Brinzolamide Genoptim może obniżać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Należy wówczas zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.
Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek Lek zawiera w przybliżeniu 3,1 μg benzalkoniowego chlorku w każdej kropli (= 1 dawka) co odpowiada 0,1 mg/mL. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty . W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Brinzolamide Genoptim należy podawać wyłącznie do oczu. Nie należy go połykać ani wstrzykiwać.
Zalecana dawka to jedna kropla do chorego oka (oczu ) dwa razy na dobę − rano i wieczorem. Należy stosować taką dawkę, o ile lekarz nie zaleci inaczej. Lek Brinzolamide Genoptim, 10 mg/ml, krople do oczu, zawiesina można stosować do obojga oczu tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Lek należy stosować tak długo, jak zaleci to lekarz.
Sposó b stosowania:
• Przygotować butelkę z lekiem Brinzolamide Genoptim i lustro. • Umyć ręce. • Wstrząsnąć butelkę i odkręcić zakrętkę. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem leku . • Odwrócić butelkę, trzymając ją między kciukiem i palcem środkowym. • Odchylić głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć w dół powiekę tak, by między gałką oczn ą a powieką utworzyła się „kieszonka”. Tu powinna trafić kropla (rysunek 1). • Zbliżyć końcówkę butelki do oka. Dla ułatwienia można posłużyć się lustrem. • Nie d otykać zakraplaczem oka, powieki, okolic oka ani innych powierzchni. Mogłoby to spowodować zakażenie kropli. • Delikatnie nacisnąć na dno butelki, tak aby uwolnić jedną kroplę. • Nie ściskać butelki: jest ona tak zaprojektowana, że wystarczy delikatne naciśnięcie na dno. (rysunek 2). • Po zakropleniu leku Brinzolamide Genoptim ucisnąć palcem kącik oka obok nosa (rysunek 3) przez przynajmniej 1 minutę. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku Brinzolamide Genoptim do całego organizmu. • W przypadku stosowania kropli do obojga oczu powyżej opisane czynności należy powtórzyć dla drugiego oka. • Dokładnie zakręcić butelkę natychmiast po użyciu. • Nową butelkę otworzyć dopiero po całkowitym zużyciu zawartości poprzedniej butelki.
Jeśli kropla nie trafi do oka, należy spróbować jeszcze raz.
W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 5 minut przerwy między zakropleniem leku Brinzolamide Genoptim, 10 mg/ml, krople do oczu, zawiesina, a zastosowaniem innych kropli. Maści do oczu należy stosować na końcu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Brinzolamide Genoptim W przypadku zakroplenia nadmiernej ilości leku należy dobrze wypłukać go z oka ciepłą wodą. Nie zakraplać ponownie leku aż do czasu podania kolejnej dawki.
Pominięcie zastosowania leku Brinzolamide Genoptim W przypadku pominięcia dawki leku należy zakroplić jedną kroplę niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym, a następnie powrócić do normalnego schematu dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Brinzolamide Genoptim W przypadku zaprzestania stosowania leku Brinzolamide Genoptim bez uzgodnienia tego z lekarzem ciśnienie wewnątrz oka przestanie być kontrolowane, co może prowadzić do utraty wzroku.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania brynzolamidu, zaobserwowano następujące działania niepożądane.
Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów: - czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)
Objawy dotyczące oczu: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka, nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.
Objawy ogólne: nieprzyjemny smak.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)
Objawy dotyczące oczu: nadwrażliwość na światło, stan zapalny lub zapalenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek, zaczerwienienie lub obrzęk, złogi w oku, efekt oślepiającego światłą, uczucie pieczenia, narośl na powierzchni oka, zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu, powstawanie strup ów na powiekach, zwiększone wytwarzanie łez.
Objawy ogólne: zwolniona lub osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które mo że by ć szybkie lub nieregularne, zwolniony rytm serca, trudności z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, problemy z pamięcią, depresja, nerwowość, zmniejszenie zaangażowania emocjonalnego, koszmary senne, ogólne osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, problemy z poruszaniem zmniejszenie popędu płciowego, obniżenie sprawności płciowej u mężczyzn, objawy przeziębienia, przekrwienie błony śluzowej w obrębie dolnych dróg oddechowych, zakażenie zatok, podrażnienie gardła, ból gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, częstsze wypróżnienia, biegunka, gromadzenie gazów w jelitach, zabur zenia trawienia, ból nerki, ból mięśni, skurcze mięśni, ból pleców, krwawienie z nosa, katar , zatkanie nosa, kichanie, wysypka, nietypowe odczucia skór ne, świąd, gładka wysypka na skórze lub zaczerwienione, wzniesione guzki, napięcie skóry, ból głowy, suchość w jamie ustnej, złogi w oku.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)
Objawy ze strony oczu: obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, błyski światła w polu widzenia, osłabione czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu wzrokowego.
Objawy ogólne: zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach, wypadanie włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, nieregularny rytm serca, osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu, świszczący oddech, swędząca wysypka skórna.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Objawy ze strony oczu: nieprawidłowości w obrębie powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia w obrębie oka, zmniejszony wzrost lub liczba rzęs, zaczerwienienie powiek.
Objawy ogólne: nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, zmniejszenie lub utrata smaku, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstość akcji serca, ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie lub zapalenie skóry, świąd, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszony apetyt, złe samopoczucie, czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301 , faks: +48 22 49 21 309, s trona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku .
Butelkę należy wyrzucić po czterech tygodniach od pierwszego otwarcia, aby zapobiec zakażeniom. Datę otwarc ia każdej butelki należy zapisać w miejscu zaznac zonym poniżej oraz na p rzeznac zonym do tego miejscu na etyki ecie butelki i na pudełku. D la opakowania zawierającego jedną butelkę należy wpisać tylko jedną datę.
Data otwarcia (1): Data otwarcia (2): Data otwarcia (3): Data otwarcia (4) : Data otwarcia (5): Data otwarcia (6):
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Brinzolamide Genoptim − Substancją czynną leku jest brynzolamid. Każdy mililitr zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. − Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, roztwór, kar bomer 974P, disodu edetynian, mannitol, woda do wstrzykiwań, sodu chlorek, poloksamer 407, sodu wodorotlenek 5N.
Jak wygląda lek Brinzolamide Genoptim i co zawiera opakowanie Brinzolamide Genoptim jest mlecznym płynem (zawiesiną), sprzedawanym w pudełkach zawierających 1, 3 lub 6 plastikowych butel ek z zakraplaczem (typ „droptainer”) i zakrętką, zawierające 5 mL białe j jednorodnej zawiesiny. Dostępne są następujące wielkości opakowań: tekturowe pudełka zawierające 1, 3 lub 6 butelek po 5 mL.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku.
Podmiot odpowiedzialny Synoptis Pharma Sp. z o.o. ul. Krakowiaków 65 02-255 Warszawa
Wytwórca Pharmathen S.A. Grecja
Famar S.A. Grecja
Balkanpharma-Razgrad AD Bułgaria
Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG Südwestpark 50 Niemcy
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Holandia Brinzolamide Pharmathen 10 mg/ml oogdruppels, suspensie Niemcy Brinzolamid Heumann 10 mg/ml Augentropfensuspension Polska Brinzolamide Geno ptim Litwa Brinzolamide ELVIM 10 mg/ml akių lašai (suspensija) Łotwa Brinzolamide ELVIM 10 mg/ml acu pilieni, suspensija Estonia Brinzolamide ELVIM Francja Brinzolamide BIOGARAN 10 mg/ml, collyre en suspension Włochy BRINZAFLUX Wielka Brytania Brinzolamide 10 mg/ml eye drops, suspension Gre cja Optonium Czechy Brinzolamid Apotex 10mg/ml oční kapky, suspenze
Data ostatniej aktualizacji ulotki: lipiec 2022
Brinzolamide Genoptim, 10 mg/mL, krople do oczu, zawiesina Brinzolamidum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Brinzolamide Genoptim i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Brinzolamide Genoptim
3. Jak stosować lek Brinzolamide Genoptim
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Brinzolamide Genoptim
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Brinzolamide Genoptim i w jakim celu się go stosuje
Brinzolamide Genoptim zawiera brynzolamid, który należy do grupy leków zwanych inhibitorami anhydrazy węglanowej. Lek zmniejsza ciśnienie w oku.
Lek Brinzolamide Genoptim sto suje się w leczeniu wysokiego ciśnienia w oku. Zwiększone ciśnienie może prowadzić do powstania choroby zwanej jaskrą.
Jeśli ciśnienie w oku jest zbyt wysokie, może dojść do uszkodzenia wzroku.
2. Info rmacje ważne przed zastosowaniem leku Brinzolamide Genoptim
Kiedy nie stosować leku Brinzolamide Genoptim: − jeśli pacjent ma ciężk ą chorobę nerek; − jeśli pacjent ma uczulenie na brynzolamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); − jeśli pacjent ma uczulenie na leki zwane sulfona midami. Przykładami sulfonamidów są leki stosowane w leczeniu cukrzycy i zakażeń, a także leki moczopędne (odwadniające). Brinzolamide Genoptim może wywoływać takie samo uczulenie; - jeśli u pacjenta występuje nadmierne zakwaszenie krwi (stan zwany kwasicą hiperchloremiczną).
W razie jakichkolwiek pytań należy poradzić się lekarza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Brinzolamide Genoptim należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: − jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby, − jeśli u pacjenta występuje suchość oka lub choroby rogówki, − jeśli pacjent stosuje inne leki z grupy sulfonamidów. − jeśli u pacjenta występuje pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się z powodu zablokowania odpływu cieczy przez złogi (jaskra pseudoeksfoliacyjna i barwnikowa) lub pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się (czasami gwałtownie), ponieważ oko odkształca si ę do przodu, blokując w ten sposób odpływ cieczy (jaskra wąskiego kąta) , - jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna lub złuszczanie się skóry, powstawanie pęcherzy i (lub) owrzodzeń w jamie ustnej po zastosowaniu brynzolamidu lub innych powiązanych leków.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując brynzolamid: W związku z leczeniem brynzolamidem zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Należy odstawić brynzolamid i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4.
Dzieci i młodzież Leku Brinzolamide Genoptim nie należy stosować u niemowląt, dzieci i młodzieży poniżej 18 lat , chyba że zaleci to lekarz.
Brinzolamide Genoptim a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stos ować.
Jeśli pacjent stosuje inny inhibitor anhydrazy węglanowej (acetazolamid lub dorzolamid, patrz punkt
1. Co to jest lek Brinzolamide Genoptim i w jakim celu się go stosuje), należy powiedzieć o tym
lekarzowi.Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Kobietom, które mogą zajść w ciążę, zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Brinzolamide Genoptim stosowały skuteczną metodę zapobiegania ciąży. Nie zaleca się stosowania leku Brinzolamide Genoptim w okresie ciąży lub karmienia piersią. Nie wolno stosować leku Brinzolamide Genoptim, chyba że zostanie to wyraźnie zalecone przez lekarza.
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu powrotu ostrości widzenia. Przez pewien czas po zakropleniu leku Brinzolamide Genoptim widzenie może być niewyraźne.
Brinzolamide Genoptim może obniżać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Należy wówczas zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.
Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek Lek zawiera w przybliżeniu 3,1 μg benzalkoniowego chlorku w każdej kropli (= 1 dawka) co odpowiada 0,1 mg/mL. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem.
3. Jak stosować lek Brinzolamide Genoptim
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty . W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Brinzolamide Genoptim należy podawać wyłącznie do oczu. Nie należy go połykać ani wstrzykiwać.
Zalecana dawka to jedna kropla do chorego oka (oczu ) dwa razy na dobę − rano i wieczorem. Należy stosować taką dawkę, o ile lekarz nie zaleci inaczej. Lek Brinzolamide Genoptim, 10 mg/ml, krople do oczu, zawiesina można stosować do obojga oczu tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Lek należy stosować tak długo, jak zaleci to lekarz.
Sposó b stosowania:
• Przygotować butelkę z lekiem Brinzolamide Genoptim i lustro. • Umyć ręce. • Wstrząsnąć butelkę i odkręcić zakrętkę. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem leku . • Odwrócić butelkę, trzymając ją między kciukiem i palcem środkowym. • Odchylić głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć w dół powiekę tak, by między gałką oczn ą a powieką utworzyła się „kieszonka”. Tu powinna trafić kropla (rysunek 1). • Zbliżyć końcówkę butelki do oka. Dla ułatwienia można posłużyć się lustrem. • Nie d otykać zakraplaczem oka, powieki, okolic oka ani innych powierzchni. Mogłoby to spowodować zakażenie kropli. • Delikatnie nacisnąć na dno butelki, tak aby uwolnić jedną kroplę. • Nie ściskać butelki: jest ona tak zaprojektowana, że wystarczy delikatne naciśnięcie na dno. (rysunek 2). • Po zakropleniu leku Brinzolamide Genoptim ucisnąć palcem kącik oka obok nosa (rysunek 3) przez przynajmniej 1 minutę. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku Brinzolamide Genoptim do całego organizmu. • W przypadku stosowania kropli do obojga oczu powyżej opisane czynności należy powtórzyć dla drugiego oka. • Dokładnie zakręcić butelkę natychmiast po użyciu. • Nową butelkę otworzyć dopiero po całkowitym zużyciu zawartości poprzedniej butelki.
Jeśli kropla nie trafi do oka, należy spróbować jeszcze raz.
W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 5 minut przerwy między zakropleniem leku Brinzolamide Genoptim, 10 mg/ml, krople do oczu, zawiesina, a zastosowaniem innych kropli. Maści do oczu należy stosować na końcu.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Brinzolamide Genoptim W przypadku zakroplenia nadmiernej ilości leku należy dobrze wypłukać go z oka ciepłą wodą. Nie zakraplać ponownie leku aż do czasu podania kolejnej dawki.
Pominięcie zastosowania leku Brinzolamide Genoptim W przypadku pominięcia dawki leku należy zakroplić jedną kroplę niezwłocznie po przypomnieniu sobie o tym, a następnie powrócić do normalnego schematu dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Brinzolamide Genoptim W przypadku zaprzestania stosowania leku Brinzolamide Genoptim bez uzgodnienia tego z lekarzem ciśnienie wewnątrz oka przestanie być kontrolowane, co może prowadzić do utraty wzroku.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania brynzolamidu, zaobserwowano następujące działania niepożądane.
Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów: - czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)
Objawy dotyczące oczu: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka, nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.
Objawy ogólne: nieprzyjemny smak.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)
Objawy dotyczące oczu: nadwrażliwość na światło, stan zapalny lub zapalenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek, zaczerwienienie lub obrzęk, złogi w oku, efekt oślepiającego światłą, uczucie pieczenia, narośl na powierzchni oka, zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu, powstawanie strup ów na powiekach, zwiększone wytwarzanie łez.
Objawy ogólne: zwolniona lub osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które mo że by ć szybkie lub nieregularne, zwolniony rytm serca, trudności z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, problemy z pamięcią, depresja, nerwowość, zmniejszenie zaangażowania emocjonalnego, koszmary senne, ogólne osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, problemy z poruszaniem zmniejszenie popędu płciowego, obniżenie sprawności płciowej u mężczyzn, objawy przeziębienia, przekrwienie błony śluzowej w obrębie dolnych dróg oddechowych, zakażenie zatok, podrażnienie gardła, ból gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, częstsze wypróżnienia, biegunka, gromadzenie gazów w jelitach, zabur zenia trawienia, ból nerki, ból mięśni, skurcze mięśni, ból pleców, krwawienie z nosa, katar , zatkanie nosa, kichanie, wysypka, nietypowe odczucia skór ne, świąd, gładka wysypka na skórze lub zaczerwienione, wzniesione guzki, napięcie skóry, ból głowy, suchość w jamie ustnej, złogi w oku.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)
Objawy ze strony oczu: obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, błyski światła w polu widzenia, osłabione czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu wzrokowego.
Objawy ogólne: zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach, wypadanie włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, nieregularny rytm serca, osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu, świszczący oddech, swędząca wysypka skórna.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Objawy ze strony oczu: nieprawidłowości w obrębie powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia w obrębie oka, zmniejszony wzrost lub liczba rzęs, zaczerwienienie powiek.
Objawy ogólne: nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, zmniejszenie lub utrata smaku, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstość akcji serca, ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie lub zapalenie skóry, świąd, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszony apetyt, złe samopoczucie, czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301 , faks: +48 22 49 21 309, s trona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Brinzolamide Geno ptim
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i pudełku po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku .
Butelkę należy wyrzucić po czterech tygodniach od pierwszego otwarcia, aby zapobiec zakażeniom. Datę otwarc ia każdej butelki należy zapisać w miejscu zaznac zonym poniżej oraz na p rzeznac zonym do tego miejscu na etyki ecie butelki i na pudełku. D la opakowania zawierającego jedną butelkę należy wpisać tylko jedną datę.
Data otwarcia (1): Data otwarcia (2): Data otwarcia (3): Data otwarcia (4) : Data otwarcia (5): Data otwarcia (6):
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Brinzolamide Genoptim − Substancją czynną leku jest brynzolamid. Każdy mililitr zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. − Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, roztwór, kar bomer 974P, disodu edetynian, mannitol, woda do wstrzykiwań, sodu chlorek, poloksamer 407, sodu wodorotlenek 5N.
Jak wygląda lek Brinzolamide Genoptim i co zawiera opakowanie Brinzolamide Genoptim jest mlecznym płynem (zawiesiną), sprzedawanym w pudełkach zawierających 1, 3 lub 6 plastikowych butel ek z zakraplaczem (typ „droptainer”) i zakrętką, zawierające 5 mL białe j jednorodnej zawiesiny. Dostępne są następujące wielkości opakowań: tekturowe pudełka zawierające 1, 3 lub 6 butelek po 5 mL.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku.
Podmiot odpowiedzialny Synoptis Pharma Sp. z o.o. ul. Krakowiaków 65 02-255 Warszawa
Wytwórca Pharmathen S.A. Grecja
Famar S.A. Grecja
Balkanpharma-Razgrad AD Bułgaria
Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG Südwestpark 50 Niemcy
Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Holandia Brinzolamide Pharmathen 10 mg/ml oogdruppels, suspensie Niemcy Brinzolamid Heumann 10 mg/ml Augentropfensuspension Polska Brinzolamide Geno ptim Litwa Brinzolamide ELVIM 10 mg/ml akių lašai (suspensija) Łotwa Brinzolamide ELVIM 10 mg/ml acu pilieni, suspensija Estonia Brinzolamide ELVIM Francja Brinzolamide BIOGARAN 10 mg/ml, collyre en suspension Włochy BRINZAFLUX Wielka Brytania Brinzolamide 10 mg/ml eye drops, suspension Gre cja Optonium Czechy Brinzolamid Apotex 10mg/ml oční kapky, suspenze
Data ostatniej aktualizacji ulotki: lipiec 2022
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Brinzolamide Genoptim, 10 mg/mL, krople do oczu, zawiesina
Każdy mL zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. Jedna kropla zawiera około 309 mikrogramów brynzolamidu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każdy mL zawiesiny zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku. Jedna kropla zawiera w przybliżeniu 3,1 mikrograma benzalkoniowego chlorku.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6. 1.
Krople do oczu, zawiesina.
Biała jednorodna zawiesina. pH: 7,1 – 7,9 Osmolalność: 270-320 mOsm/kg
Brinzolamide Genoptim jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: • nadciśnienia ocznego • jaskry z otwartym kątem przesącz ania w monoterapii u pacjentów dorosł ych niereagujących na leczenie beta-adrenolitykami lub u pacjentów dorosłych, u których beta-adrenolityki są przeciwwskaz ane oraz w leczeniu skojarzonym z beta- adrenolitykami lub analogami prostaglandyn (patrz także punkt 5. 1).
Dawkowanie Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, Brinzolamide Genoptim podaje się dwa razy na dobę po jednej k ropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej k ropli.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane przede wszystkim przez nerki, stosowanie produktu Brinzolamide Genoptim u tych pacjentów jest przeciwwskazane (patrz także punkt 4.3).
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Obecnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8 i 5.1. Nie zaleca się stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u niemowląt, dzieci i młodzieży.
Sposób podawania Podanie do oka.
Po podaniu produktu zaleca się uciśnięcie okolicy kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólne działania niepożądane.
Należy poinformować pacjenta, aby silnie wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest luźny, należy go usunąć przed użyciem produktu.
Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy uważać, by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Pacjenta należy poinstruować, że butelka powinna być dokładnie zamknięta, kiedy nie jest używana. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego podawanego do oczu na brynzolamid, należy przerwać jego stosowanie i rozpocząć podawanie brynzolamidu od następnego dnia.
Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy podawany m iejscowo, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu powinny być stosowane na końcu.
W przypadku pominięcia dawki leku, leczenie należy kontynuować podając kolejną dawkę zgodnie ze schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż jedna kropla do chorego oka (oczu) trzy razy na dobę.
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4). • Ciężkie zaburzenia czynności nerek. • Kwasica hiperchloremiczna.
Efekty działania ogólnoustrojowego
Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się ogólnoustrojowo, mimo iż jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN). Przepisując produkt leczniczy pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu.
Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z możliwością wystąpienia kwasicy metabolicznej (patrz punkt 4.2).
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia życia. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Genoptim jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego zaburzenia te mogą wystąpić także podczas podawania miejscowego.
Leczenie skojarzone
U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i brynzolamid istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w odniesieniu do znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania produktu Brinzolamide Genoptim z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej i nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania (patrz także punkt 4.5).
Oceny brynzolamidu dokonano przede wszystkim podczas jednoczesnego podawania z tymololem w leczeniu skojarzonym jaskry. Dodatkowo, przeprowadzono badania oceniające wpływ brynzolamidu na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak długookresowych danych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem (patrz także punkt 5.1).
Doświadczenia ze stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.
Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczy to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań. Zaleca się ścisłe kontrolowanie tych pacjentów podczas stosowania produktu brynzolamid, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofią rogówki.
Odnotowano, że benzalkoniowy chlorek, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów u których występuje zespół suchego oka lub jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują ten produkt.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u pacjentów, którzy noszą soczewki kontaktowe. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniać zabarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Genoptim do ponownego założenia soczewek kontaktowych.
Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien utrzymywać się przez 5–7 dni.
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.
Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji produktu Brinzolamide Genoptim z innymi produktami leczniczymi. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania brynzolamidu z analogami prostaglandyn i tymololem, w postaci produktów okulistycznych, nie stwierdzono niekorzystnych interakcji. Nie dokonano oceny związku między brynzolamidem a miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry.
Brinzolamide Genoptim zawiera substancję czynną, która jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo że produkt jest podawany miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej zgłaszano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo- zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących Brinzolamide Genoptim
Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający przy udziale CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu jest jednak mało prawdopodobna, ponieważ wydalanie nerkowe stanowi główną drogę eliminacji. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.
Ciąża
Nie ma danych dotyczących miejscowego stosowania brynzolamidu do oka u kobiet w okresie ciąży lub są one ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość po podaniu ogólnym (patrz także punkt 5.3). Brinzolamide Genoptim nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy brynzolamid i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym do oka. W badaniach na zwierzętach, po podaniu doustnym, stwierdzono przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu (całkowitym lub czasowym) stosowania brynzolamidu musi zostać podjęta po uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność W badaniach p rzeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpł yw brynzolamidu podawanego miejscowo do oka na płodność człowieka.
Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz także punkt 4.8). Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyn, pacjent musi zaczekać, do momentu odzyskania ostrości widzenia.
Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zaburzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej (patrz także punkt 4.4 i 4.8).
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych obejmujących 2732 pacjentów leczonych brynzolamidem w monoterapii lub w skojarzeniu z maleinianem tymololu 5 mg/mL najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej) i przejściowe niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu, trwające od kilku sekund do kilku minut (patrz także punkt 4.7).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny 10 mg/mL, obserwowano następujące działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane umieszczone w obrębie każdej kategorii określającej częstość ich występowania wymieniono w kolejności od najcięższych do najłagodniejszych. Dane o działaniach niepożądanych uzyskano z badań klinicznych i ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Klasyfikacja układów i narządów Preferowany termin wg MedDRA (v.15.1) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok Częstość nieznana: nieżyt nosa Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków we krwi Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zmniejszony apetyt Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: apatia, depresja, nastrój depresyjny, osłabienie libido, koszmary senne, nerwowość Rzadko: bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty głowy, parestezje, ból głowy Rzadko: zaburzenia pamięci, senność Częstość nieznana: drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku Zaburzenia oka Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka Niezbyt często: nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, oślepienie, światłowstręt, suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, astenopia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w oku, zespół suchego oka (keratoconjunctivitis sicca), torb iel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, obecność wyd zieliny w oku, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie Rzadko: obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększenie wartości współczynnika zagłębienie/tarcza nerwu wzrokowego (ang. cup/disc ratio, C/D ratio) Częstość nieznana: choroba rogówki, zaburzenia widzenia, alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, rumień powiek Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szum w uszach Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Niezbyt często: ostre zaburzenia sercowo-oddechowe, bra dykard ia, kołatanie serca Rzadko: dławica piersiowa, nieregularna akcja serca Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klat ki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: duszność, krwawienia z nosa, ból w obrębie jamy ustnej i gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, zespół kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi (upper airway cough syndrome, UACS), katar, kichanie Rzadko: nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, nieżyt nosa, kaszel, suchość błony śluzowej nosa Częstość nieznana: astma Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia smaku Niezbyt często: zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból w nadbrz uszu, dyskomfort w nadbrz uszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste wypróżnienia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, upośledzenie czucia w obrębie jamy ustnej, parestezje w jamie ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata, uczucie napięcia skóry Rzadko: pokrzywka, łysienie, uogólniony świąd Częstość nieznana: zapalenie skóry, rumień, zespół Stevensa- Johnsona (SJS)/ toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni Częstość nieznana: bóle stawów, bóle kończyn Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: ból nerek Częstość nieznana: częstomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: zaburzenia erekcji Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: ból, dyskomfort w klatce piersiowej, zmęczenie, nietypowe samopoczucie Rzadko: ból w klatce piersiowej, uczucie roztrzęsienia, osłabienie, drażliwość Częstość nieznana: obrzęki obwodowe, złe samopoczucie Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Niezbyt często: uczucie obecności ciała obcego w oku
Opis wybranych działań niepożądanych Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej zgłaszanym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem brynzolamidu w badaniach klinicznych. Ich przyczyną jest prawdopodobnie przedostanie się kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc zmniejszyć częstość występowania tego działania niepożądanego (patrz także punkt 4.2).
Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo. S tosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej podawanych ogólnoustrojowo na ogół związane jest z występowaniem działań niepożądanych ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, z zaburzeniami dotyczącymi nerek i zaburzeniami metabolicznymi. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą wystąpić działania jak te obserwowane podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane związane z prowadzoną terapią skojarzoną były takie same jak odnotowywane podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno.
Dzieci i młodzież
W przeprowadzonych u niewielkiej grupy krótkotrwałych badaniach klinicznych, u około 12,5% pacjentów pediatrycznych obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły miejscowe, nieciężkie działania niepożądane dotyczące oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie (patrz także punkt 5.1).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania.
Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Może dojść do wystąpienia zaburzeń równowagi elektrolitowej, rozwoju kwasicy, a także ewentualnych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Należy kontrolować stężenia elektrolitów w surowicy (zwłaszcza stężenie potasu) oraz wartości pH krwi.
Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, inhibitory anhydrazy węglanowej, kod ATC: S01EC04
Mechanizm działania Anhydraza węglanowa (ang. carbonic anhydrase, CA) jest enzymem znajdującym się w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji obejmującej hydratację dwutlenku węgla i dehydratację kwasu węglowego.
Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. intraocular pressure, IOP), co stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku, dla którego wartości IC oraz Ki, in vitro, wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe uzyskiwanego za pomocą brynzolamidu stosowanego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn, trawoprostem, było przedmiotem badań klinicznych. Po czterotygodniowym leczeniu trawoprostem pacjenci, u których wartości IOP wynosiły ≥ 19 mmHg, zostali losowo przydzieleni do grup leczonych dodatkowo brynzolamidem lub tymololem. U pacjentów tych obserwowano dodatkowe obniżenie średniego dobowego IOP o 3,2 do 3,4 mmHg w grupie pacjentów otrzymujących dodatkowo brynzolamid i o 3,2 do 4,2 mmHg w grupie pacjentów otrzymujących dodatkowo tymolol. Ogólna częstość występowania nieciężkich działań niepożądanych dotyczących oka związanych głównie z miejscowym podrażnieniem, była większa w grupie pacjentów otrzymujących brynzolamid/trawoprost. Zdarzenia te miały łagodne nasilenie i nie wpływały na ogólną częstość przerwania leczenia w prowadzonych badaniach (patrz także punkt 4.8).
Badanie kliniczne z zastosowaniem brynzolamidu przeprowadzono w grupie 32 dzieci w wieku poniżej 6 lat, u których rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne. U niektórych pacjentów nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP, podczas gdy u innych stosowano produkty lecznicze obniżające IOP. U pacjentów stosujących wcześniej produkty lecznicze obniżające IOP nie wymagano zaprzestania stosowania tych produktów do czasu rozpoczęcia leczenia brynzolamidem w monoterapii.
Wśród pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP (10 pacjentów), skuteczność brynzolamidu była podobna do obserwowanej wcześniej u dorosłych; średnie obniżenie IOP w stosunku do wartości początkowych wynosiło do 5 mmHg. Wśród pacjentów stosujących miejscowe produkty lecznicze obniżające IOP (22 pacjentów) w grupie leczonej brynzolamidem odnotowano nieznaczne zwiększenie średniego IOP w stosunku do wartości początkowych.
Po podaniu miejscowym do oka brynzolamid wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego. Ze względu na duże powinowactwo do CA-II brynzolamid w znacznym stopniu przenika do erytrocytów i wykazuje długi okres półtrwania w pełnej krwi (średnio około 24 tygodnie). U ludzi powstaje metabolit N-dezetylobrynzolamid, który również wiąże się z CA i gromadzi się w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia brynzolamidu i N- dezetylobrynzolamidu w osoczu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności (<7,5 ng/mL). Wiązanie leku z białkami osocza jest nieznaczne (około 60%). Brynzolamid jest wydalany głównie przez nerki (w około 60%). Około 20% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów. Głównymi związkami stwierdzanymi w moczu są brynzolamid i N-dezetylobrynzolamid a metabolity N-demetoksypropylowy i O-demetylowy znajdują się w śladowych ilościach (<1%).
W badaniu farmakokinetycznym, w którym zdrowym ochotnikom podawano doustnie kapsułki zawierające 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres nie dłuższy niż 32 tygodnie, mierzono aktywność CA w erytrocytach w celu określenia stopnia ogólnoustrojowego zahamowania aktywności CA.
Wysycenie brynzolamidem CA-II w erytrocytach następowało w ciągu 4 tygodni (stężenia w erytrocytach wynosiły około 20 μM). N-dezetylobrynzolamid gromadził się w erytrocytach do osiągnięcia stanu stacjonarnego w ciągu 20–28 ty godni, osiągając stężenia w zakresie od 6 do 30 μM. Zahamowanie całkowitej aktywności CA w erytrocytach w stanie stacjonarnym wynosiło około 70– 75%.
Pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 60 mL/min) podawano doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres nie dłuższy niż 54 tygodnie. Stężenia brynzolamidu w erytrocytach w 4. tygodniu przyjmowania leku mieściły się w zakresie od około 20 do 40 μM. W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w erytrocytach wynosiły odpowiednio od 22,0 do 46,1 μM i od 17,1 do 88,6 μM.
Wraz ze zmniejszaniem klirensu kreatyniny zwiększały się stężenia N-dezetylobrynzolamidu i obniżała się całkowita aktywność CA w erytrocytach, natomiast stężenie brynzolamidu w erytrocytach i aktywność CA-II pozostawały niezmienione. U pacjentów z najbardziej zaawansowanym zaburzeniem czynności nerek, zahamowanie całkowitej aktywności CA było silniejsze, choć było niższe niż 90% wartości w stanie stacjonarnym.
W badaniu dotyczącym miejscowego podawania do oka, stężenia brynzolamidu oznaczane w erytrocytach w stanie stacjonarnym były podobne do stężeń uzyskiwanych w badaniu po podaniu doustnym, jednak stężenia N-dezetylobrynzolamidu były mniejsze. Aktywność anhydrazy węglanowej wynosiła w przybliżeniu 40–70% aktywności mierzonej przed rozpoczęciem podawania leku.
Dane niekliniczne oparte na wynikach konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Badania toksycznego wpływu na rozwój królików z zastosowaniem doustnych dawek brynzolamidu wynoszących do 6 mg/kg mc./dobę (125 razy większych od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce) nie ujawniły żadnego wpływu na rozwój płodów, mimo znaczącej toksyczności dla matek. W podobnych badaniach prowadzonych na szczurach wykazano niewielkie zmniejszenie kostnienia czaszki i mostka u płodów samic otrzymujących brynzolamid w dawce 18 mg/kg mc./dobę (375 razy większej od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce), ale nie po podaniu dawki 6 mg/kg mc./dobę. Obserwowane zmiany występowały przy podawaniu brynzolamidu w dawkach powodujących kwasicę metaboliczną oraz zmniejszenie przyrostu masy ciała samic i zmniejszenie masy ciała płodów. Zależne od dawki zmniejszenie masy ciała płodów obserwowane u potomstwa matek otrzymujących brynzolamid doustnie występowało z nasileniem od niewielkiego (około 5–6%) po podaniu dawki 2 mg/kg mc./dobę do niemal 14% po podaniu dawki 18 mg/kg mc./dobę. W okresie laktacji dawka, przy której nie obserwowano żadnych działań niepożądanych u potomstwa wynosiła 5 mg/kg/dobę.
Benzalkoniowy chlorek, roztwór Mannitol Karbomer 974P Poloksamer 407 Disodu edetynian Sodu chlorek Sodu wodorotlenek 5N (do regulacji pH) Woda do wstrzykiwań
Nie dotyczy.
Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 4 tygodnie
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Butelka z LDPE z kroplomierzem z LDPE i z zakrętką z PP lub HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku Tekturowe pudełka zawierają 1, 3 lub 6 butelek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Bez szczególnych wymagań.
Synoptis Pharma Sp. z o.o. ul. Krakowiaków 65 02-255 Warszawa
Pozwolenie nr 22843
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.12.2015 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17.12.2020
11.07.2022
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Brinzolamide Genoptim, 10 mg/mL, krople do oczu, zawiesina
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy mL zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu. Jedna kropla zawiera około 309 mikrogramów brynzolamidu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każdy mL zawiesiny zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku. Jedna kropla zawiera w przybliżeniu 3,1 mikrograma benzalkoniowego chlorku.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6. 1.
3. POSTAĆ F ARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, zawiesina.
Biała jednorodna zawiesina. pH: 7,1 – 7,9 Osmolalność: 270-320 mOsm/kg
4. SZCZEGÓŁOWE D ANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Brinzolamide Genoptim jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: • nadciśnienia ocznego • jaskry z otwartym kątem przesącz ania w monoterapii u pacjentów dorosł ych niereagujących na leczenie beta-adrenolitykami lub u pacjentów dorosłych, u których beta-adrenolityki są przeciwwskaz ane oraz w leczeniu skojarzonym z beta- adrenolitykami lub analogami prostaglandyn (patrz także punkt 5. 1).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, Brinzolamide Genoptim podaje się dwa razy na dobę po jednej k ropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej k ropli.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Zaburzenia czynności wątroby i nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane przede wszystkim przez nerki, stosowanie produktu Brinzolamide Genoptim u tych pacjentów jest przeciwwskazane (patrz także punkt 4.3).
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Obecnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8 i 5.1. Nie zaleca się stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u niemowląt, dzieci i młodzieży.
Sposób podawania Podanie do oka.
Po podaniu produktu zaleca się uciśnięcie okolicy kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólne działania niepożądane.
Należy poinformować pacjenta, aby silnie wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest luźny, należy go usunąć przed użyciem produktu.
Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy uważać, by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Pacjenta należy poinstruować, że butelka powinna być dokładnie zamknięta, kiedy nie jest używana. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego podawanego do oczu na brynzolamid, należy przerwać jego stosowanie i rozpocząć podawanie brynzolamidu od następnego dnia.
Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy podawany m iejscowo, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu powinny być stosowane na końcu.
W przypadku pominięcia dawki leku, leczenie należy kontynuować podając kolejną dawkę zgodnie ze schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż jedna kropla do chorego oka (oczu) trzy razy na dobę.
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4). • Ciężkie zaburzenia czynności nerek. • Kwasica hiperchloremiczna.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Efekty działania ogólnoustrojowego
Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się ogólnoustrojowo, mimo iż jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN). Przepisując produkt leczniczy pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu.
Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z możliwością wystąpienia kwasicy metabolicznej (patrz punkt 4.2).
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia życia. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Genoptim jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego zaburzenia te mogą wystąpić także podczas podawania miejscowego.
Leczenie skojarzone
U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i brynzolamid istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w odniesieniu do znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania produktu Brinzolamide Genoptim z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej i nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania (patrz także punkt 4.5).
Oceny brynzolamidu dokonano przede wszystkim podczas jednoczesnego podawania z tymololem w leczeniu skojarzonym jaskry. Dodatkowo, przeprowadzono badania oceniające wpływ brynzolamidu na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak długookresowych danych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem (patrz także punkt 5.1).
Doświadczenia ze stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.
Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczy to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań. Zaleca się ścisłe kontrolowanie tych pacjentów podczas stosowania produktu brynzolamid, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofią rogówki.
Odnotowano, że benzalkoniowy chlorek, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów u których występuje zespół suchego oka lub jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują ten produkt.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u pacjentów, którzy noszą soczewki kontaktowe. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniać zabarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Genoptim do ponownego założenia soczewek kontaktowych.
Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien utrzymywać się przez 5–7 dni.
Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji produktu Brinzolamide Genoptim z innymi produktami leczniczymi. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania brynzolamidu z analogami prostaglandyn i tymololem, w postaci produktów okulistycznych, nie stwierdzono niekorzystnych interakcji. Nie dokonano oceny związku między brynzolamidem a miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry.
Brinzolamide Genoptim zawiera substancję czynną, która jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo że produkt jest podawany miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej zgłaszano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo- zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących Brinzolamide Genoptim
Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający przy udziale CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu jest jednak mało prawdopodobna, ponieważ wydalanie nerkowe stanowi główną drogę eliminacji. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Nie ma danych dotyczących miejscowego stosowania brynzolamidu do oka u kobiet w okresie ciąży lub są one ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość po podaniu ogólnym (patrz także punkt 5.3). Brinzolamide Genoptim nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy brynzolamid i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym do oka. W badaniach na zwierzętach, po podaniu doustnym, stwierdzono przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu (całkowitym lub czasowym) stosowania brynzolamidu musi zostać podjęta po uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność W badaniach p rzeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpł yw brynzolamidu podawanego miejscowo do oka na płodność człowieka.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz także punkt 4.8). Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyn, pacjent musi zaczekać, do momentu odzyskania ostrości widzenia.
Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zaburzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej (patrz także punkt 4.4 i 4.8).
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych obejmujących 2732 pacjentów leczonych brynzolamidem w monoterapii lub w skojarzeniu z maleinianem tymololu 5 mg/mL najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej) i przejściowe niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu, trwające od kilku sekund do kilku minut (patrz także punkt 4.7).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny 10 mg/mL, obserwowano następujące działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane umieszczone w obrębie każdej kategorii określającej częstość ich występowania wymieniono w kolejności od najcięższych do najłagodniejszych. Dane o działaniach niepożądanych uzyskano z badań klinicznych i ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu.
Klasyfikacja układów i narządów Preferowany termin wg MedDRA (v.15.1) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok Częstość nieznana: nieżyt nosa Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków we krwi Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zmniejszony apetyt Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: apatia, depresja, nastrój depresyjny, osłabienie libido, koszmary senne, nerwowość Rzadko: bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty głowy, parestezje, ból głowy Rzadko: zaburzenia pamięci, senność Częstość nieznana: drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku Zaburzenia oka Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka Niezbyt często: nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, oślepienie, światłowstręt, suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, astenopia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w oku, zespół suchego oka (keratoconjunctivitis sicca), torb iel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, obecność wyd zieliny w oku, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie Rzadko: obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększenie wartości współczynnika zagłębienie/tarcza nerwu wzrokowego (ang. cup/disc ratio, C/D ratio) Częstość nieznana: choroba rogówki, zaburzenia widzenia, alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, rumień powiek Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szum w uszach Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Niezbyt często: ostre zaburzenia sercowo-oddechowe, bra dykard ia, kołatanie serca Rzadko: dławica piersiowa, nieregularna akcja serca Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klat ki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: duszność, krwawienia z nosa, ból w obrębie jamy ustnej i gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, zespół kaszlu związany z górnymi drogami oddechowymi (upper airway cough syndrome, UACS), katar, kichanie Rzadko: nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, nieżyt nosa, kaszel, suchość błony śluzowej nosa Częstość nieznana: astma Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia smaku Niezbyt często: zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból w nadbrz uszu, dyskomfort w nadbrz uszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste wypróżnienia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, upośledzenie czucia w obrębie jamy ustnej, parestezje w jamie ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata, uczucie napięcia skóry Rzadko: pokrzywka, łysienie, uogólniony świąd Częstość nieznana: zapalenie skóry, rumień, zespół Stevensa- Johnsona (SJS)/ toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni Częstość nieznana: bóle stawów, bóle kończyn Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: ból nerek Częstość nieznana: częstomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: zaburzenia erekcji Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: ból, dyskomfort w klatce piersiowej, zmęczenie, nietypowe samopoczucie Rzadko: ból w klatce piersiowej, uczucie roztrzęsienia, osłabienie, drażliwość Częstość nieznana: obrzęki obwodowe, złe samopoczucie Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Niezbyt często: uczucie obecności ciała obcego w oku
Opis wybranych działań niepożądanych Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej zgłaszanym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem brynzolamidu w badaniach klinicznych. Ich przyczyną jest prawdopodobnie przedostanie się kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc zmniejszyć częstość występowania tego działania niepożądanego (patrz także punkt 4.2).
Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo. S tosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej podawanych ogólnoustrojowo na ogół związane jest z występowaniem działań niepożądanych ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, z zaburzeniami dotyczącymi nerek i zaburzeniami metabolicznymi. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą wystąpić działania jak te obserwowane podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane związane z prowadzoną terapią skojarzoną były takie same jak odnotowywane podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno.
Dzieci i młodzież
W przeprowadzonych u niewielkiej grupy krótkotrwałych badaniach klinicznych, u około 12,5% pacjentów pediatrycznych obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły miejscowe, nieciężkie działania niepożądane dotyczące oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie (patrz także punkt 5.1).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania.
Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Może dojść do wystąpienia zaburzeń równowagi elektrolitowej, rozwoju kwasicy, a także ewentualnych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Należy kontrolować stężenia elektrolitów w surowicy (zwłaszcza stężenie potasu) oraz wartości pH krwi.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, inhibitory anhydrazy węglanowej, kod ATC: S01EC04
Mechanizm działania Anhydraza węglanowa (ang. carbonic anhydrase, CA) jest enzymem znajdującym się w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji obejmującej hydratację dwutlenku węgla i dehydratację kwasu węglowego.
Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. intraocular pressure, IOP), co stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku, dla którego wartości IC oraz Ki, in vitro, wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe uzyskiwanego za pomocą brynzolamidu stosowanego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn, trawoprostem, było przedmiotem badań klinicznych. Po czterotygodniowym leczeniu trawoprostem pacjenci, u których wartości IOP wynosiły ≥ 19 mmHg, zostali losowo przydzieleni do grup leczonych dodatkowo brynzolamidem lub tymololem. U pacjentów tych obserwowano dodatkowe obniżenie średniego dobowego IOP o 3,2 do 3,4 mmHg w grupie pacjentów otrzymujących dodatkowo brynzolamid i o 3,2 do 4,2 mmHg w grupie pacjentów otrzymujących dodatkowo tymolol. Ogólna częstość występowania nieciężkich działań niepożądanych dotyczących oka związanych głównie z miejscowym podrażnieniem, była większa w grupie pacjentów otrzymujących brynzolamid/trawoprost. Zdarzenia te miały łagodne nasilenie i nie wpływały na ogólną częstość przerwania leczenia w prowadzonych badaniach (patrz także punkt 4.8).
Badanie kliniczne z zastosowaniem brynzolamidu przeprowadzono w grupie 32 dzieci w wieku poniżej 6 lat, u których rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne. U niektórych pacjentów nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP, podczas gdy u innych stosowano produkty lecznicze obniżające IOP. U pacjentów stosujących wcześniej produkty lecznicze obniżające IOP nie wymagano zaprzestania stosowania tych produktów do czasu rozpoczęcia leczenia brynzolamidem w monoterapii.
Wśród pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP (10 pacjentów), skuteczność brynzolamidu była podobna do obserwowanej wcześniej u dorosłych; średnie obniżenie IOP w stosunku do wartości początkowych wynosiło do 5 mmHg. Wśród pacjentów stosujących miejscowe produkty lecznicze obniżające IOP (22 pacjentów) w grupie leczonej brynzolamidem odnotowano nieznaczne zwiększenie średniego IOP w stosunku do wartości początkowych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu miejscowym do oka brynzolamid wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego. Ze względu na duże powinowactwo do CA-II brynzolamid w znacznym stopniu przenika do erytrocytów i wykazuje długi okres półtrwania w pełnej krwi (średnio około 24 tygodnie). U ludzi powstaje metabolit N-dezetylobrynzolamid, który również wiąże się z CA i gromadzi się w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia brynzolamidu i N- dezetylobrynzolamidu w osoczu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności (<7,5 ng/mL). Wiązanie leku z białkami osocza jest nieznaczne (około 60%). Brynzolamid jest wydalany głównie przez nerki (w około 60%). Około 20% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów. Głównymi związkami stwierdzanymi w moczu są brynzolamid i N-dezetylobrynzolamid a metabolity N-demetoksypropylowy i O-demetylowy znajdują się w śladowych ilościach (<1%).
W badaniu farmakokinetycznym, w którym zdrowym ochotnikom podawano doustnie kapsułki zawierające 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres nie dłuższy niż 32 tygodnie, mierzono aktywność CA w erytrocytach w celu określenia stopnia ogólnoustrojowego zahamowania aktywności CA.
Wysycenie brynzolamidem CA-II w erytrocytach następowało w ciągu 4 tygodni (stężenia w erytrocytach wynosiły około 20 μM). N-dezetylobrynzolamid gromadził się w erytrocytach do osiągnięcia stanu stacjonarnego w ciągu 20–28 ty godni, osiągając stężenia w zakresie od 6 do 30 μM. Zahamowanie całkowitej aktywności CA w erytrocytach w stanie stacjonarnym wynosiło około 70– 75%.
Pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 60 mL/min) podawano doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres nie dłuższy niż 54 tygodnie. Stężenia brynzolamidu w erytrocytach w 4. tygodniu przyjmowania leku mieściły się w zakresie od około 20 do 40 μM. W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w erytrocytach wynosiły odpowiednio od 22,0 do 46,1 μM i od 17,1 do 88,6 μM.
Wraz ze zmniejszaniem klirensu kreatyniny zwiększały się stężenia N-dezetylobrynzolamidu i obniżała się całkowita aktywność CA w erytrocytach, natomiast stężenie brynzolamidu w erytrocytach i aktywność CA-II pozostawały niezmienione. U pacjentów z najbardziej zaawansowanym zaburzeniem czynności nerek, zahamowanie całkowitej aktywności CA było silniejsze, choć było niższe niż 90% wartości w stanie stacjonarnym.
W badaniu dotyczącym miejscowego podawania do oka, stężenia brynzolamidu oznaczane w erytrocytach w stanie stacjonarnym były podobne do stężeń uzyskiwanych w badaniu po podaniu doustnym, jednak stężenia N-dezetylobrynzolamidu były mniejsze. Aktywność anhydrazy węglanowej wynosiła w przybliżeniu 40–70% aktywności mierzonej przed rozpoczęciem podawania leku.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne oparte na wynikach konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Badania toksycznego wpływu na rozwój królików z zastosowaniem doustnych dawek brynzolamidu wynoszących do 6 mg/kg mc./dobę (125 razy większych od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce) nie ujawniły żadnego wpływu na rozwój płodów, mimo znaczącej toksyczności dla matek. W podobnych badaniach prowadzonych na szczurach wykazano niewielkie zmniejszenie kostnienia czaszki i mostka u płodów samic otrzymujących brynzolamid w dawce 18 mg/kg mc./dobę (375 razy większej od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce), ale nie po podaniu dawki 6 mg/kg mc./dobę. Obserwowane zmiany występowały przy podawaniu brynzolamidu w dawkach powodujących kwasicę metaboliczną oraz zmniejszenie przyrostu masy ciała samic i zmniejszenie masy ciała płodów. Zależne od dawki zmniejszenie masy ciała płodów obserwowane u potomstwa matek otrzymujących brynzolamid doustnie występowało z nasileniem od niewielkiego (około 5–6%) po podaniu dawki 2 mg/kg mc./dobę do niemal 14% po podaniu dawki 18 mg/kg mc./dobę. W okresie laktacji dawka, przy której nie obserwowano żadnych działań niepożądanych u potomstwa wynosiła 5 mg/kg/dobę.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Benzalkoniowy chlorek, roztwór Mannitol Karbomer 974P Poloksamer 407 Disodu edetynian Sodu chlorek Sodu wodorotlenek 5N (do regulacji pH) Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 4 tygodnie
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka z LDPE z kroplomierzem z LDPE i z zakrętką z PP lub HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku Tekturowe pudełka zawierają 1, 3 lub 6 butelek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaBez szczególnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUSynoptis Pharma Sp. z o.o. ul. Krakowiaków 65 02-255 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 22843
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA JEGO PRZEDŁUŻENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.12.2015 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17.12.2020
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO11.07.2022