Behistep

Betahistini dihydrochloridum

Tabletki 24 mg | Betahistini dihydrochloridum 24 mg
APL Swift Services (Malta) Ltd. Milpharm Limited, Malta Wielka Brytania

Ulotka


Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Behistep, 16 mg, tabletki Behistep, 24 mg, tabletki
Betahistini dihydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Behistep i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Behistep

3. Jak stosować lek Behistep

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Behistep

6. Zawartość opakowania i inne informacje



1. Co to jest lek Behistep i w jakim celu się go stosuje


Behistep jest rodzajem leku nazywanego „analogiem histaminy”. Behistep jest lekiem stosowanym w leczeniu: choroby Ménière ́a – objawy tej choroby obejmują: • zawroty głowy (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego), • dzwonienie w uszach (szumy uszne), • utratę słuchu lub problemy ze słyszeniem.
Ten lek działa poprzez poprawę przepływu krwi w uchu wewnętrznym. Powoduje to obniżenie zwiększonego ciśnienia.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Behistep


Kiedy nie stosować leku Behistep • jeśli pacjent ma uczulenie na betahistynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), • jeśli u pacjenta występuje guz chromochłonny nadnerczy, rzadki guz nadnercza.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Behistep należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. • jeśli u pacjenta występuje choroba wrzodowa (wrzód trawienny), • jeśli pacjent choruje na astmę oskrzelową, • jeśli u pacjenta występuje pokrzywka, wysypka skórna albo katar spowodowany uczuleniem, ze względu na możliwość nasilenia tych objawów, • jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie tętnicze krwi.

Jeżeli u pacjenta występuje którakolwiek z wyżej wymienionych dolegliwości, należy poradzić się lekarza, czy można przyjmować lek Behistep w postaci tabletek. Te grupy pacjentów powinny znajdować się pod opieką lekarza podczas leczenia.
Dzieci Nie zaleca się stosowania leku Behistep u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Lek Behistep a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
W szczególności należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków: Leki przeciwhistaminowe - mogą one teoretycznie wpływać na działanie betahistyny. Także betahistyna może zmniejszać działanie leków przeciwhistaminowych. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) – leki stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona. Mogą one nasilać działanie betahistyny.
Jeśli któreś z powyższych stwierdzeń dotyczy pacjenta (lub pojawiły się wątpliwości), należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem leku Behistep.
Behistep z jedzeniem i piciem Lek Behistep można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Jednakże lek Behistep może powodować łagodne dolegliwości żołądkowe (wymienione w punkcie 4). Przyjmowanie betahistyny z jedzeniem może pomóc zmniejszyć dolegliwości żołądkowe.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Nie należy przyjmować dichlorowodorku betahistyny, jeśli pacjentka jest w ciąży, chyba że lekarz zadecyduje, że jest to absolutnie konieczne. Należy poradzić się lekarza. Nie należy karmić piersią w przypadku przyjmowania dichlorowodorku betahistyny w postaci tabletek, chyba że zezwoli na to lekarz. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka matki.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby lek Behistep wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwanie narzędzi i maszyn. Jednak należy pamiętać, że choroby, które są leczone lekiem Behistep (choroba Ménière’a) mogą powodować uczucie wirowania oraz nudności i mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

3. Jak stosować lek Behistep


Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
• Lekarz dostosuje dawkę w zależności od stanu pacjenta. • Należy kontynuować przyjmowanie leku. Może być potrzebny pewien czas, aby lek zaczął działać.
Jak stosować lek • Połknąć tabletkę i popić wodą. • Można przyjmować tabletkę z jedzeniem lub po jedzeniu. Lek Behistep może powodować łagodne dolegliwości żołądkowe (wymienione w punkcie 4). Przyjmowanie leku Behistep z jedzeniem może pomóc zmniejszyć dolegliwości żołądkowe.

Ile leku Behistep należy przyjmować Zawsze należy stosować się do zaleceń lekarza, ponieważ lekarz może dostosować dawkę.
Zalecana dawka to:
Pacjenci dorośli Zalecana dawka to 24 mg do 48 mg na dobę. Tabletki, 8 mg: jedna lub dwie tabletki, 3 razy na dobę. Tabletki, 16 mg: połowa tabletki lub jedna tabletka 3 razy na dobę.
Jeśli pacjent przyjmuje więcej niż jedną tabletkę na dobę, przyjmowanie tabletek należy równomiernie rozłoż yć w ciągu dnia. Na przykład, można przyjmować jedną tabletkę rano, jedną w południe i jedną wieczorem.
Należy starać się przyjmować tabletkę o tej samej porze każdego dnia. Pozwoli to mieć pewność, że stała ilość leku znajduje się w organizmie. Przyjmowanie tabletek o tej samej porze pomoże również pamiętać o zażywaniu tabletek. Lek Behistep nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Behistep W przypadku, jeśli pacjent lub ktoś inny przyjął zbyt wiele tabletek leku Behistep (przedawkowanie), mogą wystąpić mdłości (nudności), senność lub bóle brzucha. Należy niezwłocznie udać się do lekarza lub do szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku Behistep.
Pominięcie przyjęcia leku Behistep Należy przyjąć kolejną dawkę o ustalonej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Behistep Tabletki należy przyjmować do czasu, aż lekarz zaleci przerwanie leczenia. Nawet jeśli pacjent poczuje się lepiej, lekarz może zalecić dalsze przyjmowanie tabletek jeszcze przez pewien czas, aby upewnić się, że lek właściwie zadziałał.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane


Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Podczas leczenia betahistyną obserwowano niewiele działań niepożądanych.
Następujące działania niepożądane mogą wystąpić podczas leczenia betahistyną:
Reakcje alergiczne • czerwona lub grudkowata wysypka skórna lub stan zapalny skóry ze świądem, • obrzęk twarzy, ust, języka lub szyi, • obniżenie ciśnienia krwi, • utrata świadomości, • trudności w oddychaniu. Jeśli którekolwiek z powyższych działań niepożądanych wystąpi, należy przerwać niezwłocznie leczenie i skonsultować się z lekarzem.
Inne działania niepożądane obejmują: Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10): • mdłości (nudności), • niestrawność (zaburzenia trawienia), • ból głowy.

Inne działania niepożądane, które były zgłaszane w czasie przyjmowania betahistyny Łagodne dolegliwości żołądkowe, takie jak: wymioty, bóle brzucha, wzdęcia i gazy. Przyjmowanie betahistyny z jedzeniem może pomóc w zmniejszeniu dolegliwości żołądkowych.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Behistep


Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie, pudełku, butelce po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje


Co zawiera lek Behistep - Substancją czynną leku jest betahistyny dichlorowodorek. Każda tabletka leku Behistep, 16 mg zawiera 16 mg betahistyny dichlorowodorku. Każda tabletka leku Behistep, 24 mg zawiera 24 mg betahistyny dichlorowodorku.
- Pozostałe składniki leku to: celuloza mikrokrystaliczna (PH-101), mannitol, powidon (K-90), krospowidon (typ B), kwas cytrynowy, bezwodny, celuloza mikrokrystaliczna (PH-112), krzemionka koloidalna bezwodna, talk i kwas stearynowy.
Jak wygląda lek Behistep
i co zawiera opakowanie
Tabletka.
Behistep, 16 mg, tabletki Biała lub prawie biała, okrągła, niepowlekana tabletka z wytłoczeniem „X” i linią podziału na jednej stronie i wytłoczeniem „88” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Behistep, 24 mg, tabletki Biała lub prawie biała, okrągła, niepowlekana tabletka z wytłoczeniem „X” i linią podziału na jednej stronie i wytłoczeniem „89” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Behistep, tabletki są dostępne w: Blistrach Poliamid/Aluminium/PVC/Aluminium:
Białych, nieprzezroczystych, okrągłych butelkach HDPE z polipropylenowym zamknięciem zawierającym zwój waty bawełnianej: 30 i 1000 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny
VITAMA S.A. ul. Bonifraterska 17 00-203 Warszawa
Wytwórca/ Importer
APL Swift Services (Malta) Limited HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far Birzebbugia, BBG 3000 Malta
Milpharm Limited Ares Block, Odyssey Business Park West End Road Ruislip HA4 6QD Wielka Brytania

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Bułgaria: Бетахистин Ауробиндо 8 mg/16 mg/24 mg таблетки Cypr: Betahistine Aurobindo 8 mg δισκία Czechy: Betahistin Aurovitas Francja: BETAHISTINE ARROW GÉNÉRIQUES 8 mg, comprimé

Hiszpania: BETAHISTINA AUROBINDO 8 mg/16 mg comprimidos
Holandia: Betahistine diHCl Aurobindo 8 mg/16 mg/24 mg, tabletten Irlandia: Vertigon 8 mg/16 mg t ablets Malta: Betahistine 8 mg/16 mg/24 mg tablets Polska: Behistep Portugalia: Beta-histina Aurobindo Rumunia: Betahistina diclorhidrat Aurobindo 8 mg/16 mg/24 mg
Wielka Brytania: Betahistine 8 mg/16 mg/24 mg tablets Włochy: Betaistina Aurobindo

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 12/2017

Charakterystyka


CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Behistep, 16 mg, tabletki Behistep, 24 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każda tabletka zawiera 16 mg betahistyny dichlorowodorku. Każda tabletka zawiera 24 mg betahistyny dichlorowodorku.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka.
Behistep, 16 mg, tabletki Biała lub prawie biała, okrągła (o średnicy 8,5 mm), niepowlekana tabletka z wytłoczeniem „X” i linią podziału na jednej stronie oraz z wytłoczeniem „88” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Behistep, 24 mg, tabletki Biała lub prawie biała, okrągła (o średnicy 10 mm), niepowlekana tabletka z wytłoczeniem „X” i linią podziału na jednej stronie oraz z wytłoczeniem „89” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Betahistyna jest wskazana w leczeniu choroby Ménière’a, której objawami mogą być: zawroty głowy, szumy uszne, utrata słuch u i nudności.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dawkowanie
Dorośli: Początkowo doustnie należy przyjmować 8 - 16 mg trzy razy na dobę, najlepiej podczas posiłku. Dawki podtrzymujące mieszczą się ogólnie w zakresie 24 – 48 mg na dobę. Dawka dobowa zwykle nie powinna przekroczyć 48 mg. Dawkowanie może być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta. Czasem poprawa stanu pacjenta była zauważalna dopiero po kilku tygodniach leczenia.
Zaburzenie czynności nerek Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych pacjentów.
Zaburzenie czynności wątroby Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku Chociaż dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu można stwierdzić, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania betahistyny w postaci tabletek u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu w tej grupie pacjentów.
Sposób podawania Najlepiej tabletki przyjmować z jedzeniem lub po jedzeniu, popijając szklanką wody.

4.3 Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Betahistyna jest przeciwwskazana u pacjentów z guzem chromochłonnym. Ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy, może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z czynną lub przebytą chorobą wrzodową, ze względu na sporadyczne występowanie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną.
Pacjenci z astmą oskrzelową muszą być uważnie monitorowani podczas leczenia betahistyną.
Należy zachować ostrożność w przepisywaniu betahistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami, alergicznym nieżytem nosa ze względu na możliwość zaostrzenia się tych objawów.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Brak udowodnionych przypadków interakcji. Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji. Na podstawie badań in vitro, nie należy oczekiwać zahamowania enzymów cytochromu P 450 in vivo.
Chociaż teoretycznie można oczekiwać interakcji pomiędzy betahistyną a produktami przeciwhistaminowymi, dotychczas nie donoszono o interakcjach.
Istnieją doniesienia dotyczące interakcji z etanolem oraz produktem zawierającym pirymetaminę i dapson a także inne, dotyczące nasilenia działania betahistyny przez salbutamol.
Dane in vitro wskazują na zahamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące inhibitory monoaminooksydazy (MAO), włączając MAO typ B (np. selegilina). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnego MAO-B).
Betahistyna jest analogiem histaminy, jednoczesne podawanie antagonistów receptora H może powodować wzajemne hamowanie działania substancji czynnych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację



Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania na reprodukcję, przy narażeniu na kliniczne dawki terapeutyczne. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się, aby unikać stosowania betahistyny w czasie ciąży.
Karmienie piersią Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka.
Płodność Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Betahistyna jest wskazana w zawrotach głowy pochodzenia błędnikowego, szumach usznych i utracie słuchu związanych z chorobą Ménière’a, która może mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych zaprojektowanych specjalnie w celu zbadania zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn przyjmowanie betahistyny nie wpływało lub wpływało w niewielkim stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane


Następujące działania niepożądane wystąpiły z niżej wymienionymi częstotliwościami u pacjentów leczonych betahistyną w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności i niestrawność.
Zaburzenia układu nerwowego: Często: bóle głowy.
W uzupełnieniu do tych zdarzeń zgłaszanych podczas badań klinicznych, następujące działania niepożądane były zgłaszane spontanicznie w okresie po wprowadzeniu do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych, a zatem jest klasyfikowana jako "częstość nieznana".
Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.
Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: łagodne dolegliwości żołądkowe (np. wymioty, ból brzucha, wzdęcia i gazy). Działania te ustępują zazwyczaj po przyjęciu produktu leczniczego podczas posiłków lub po zmniejszeniu dawki.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

4.9 Przedawkowanie


Odnotowano kilka przypadków przedawkowania. Niektórzy pacjenci doświadczyli łagodnych do umiarkowanych objawów po przyjęciu dawki do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Innymi objawami przedawkowania betahistyny są: wymioty, niestrawność, ataksja i drgawki. Bardziej poważne powikłania (np. drgawki, choroby płuc lub powikłania sercowe) obserwowano w przypadkach umyślnego przedawkowania betahistyny zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. Brak specyficznego antidotum. Zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe w ciągu godziny po przedawkowaniu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki wpływające na układ nerwowy. Preparaty stosowane w zawrotach głowy. Kod ATC: N07C A01
Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach:
Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno jako częściowy agonista receptora histaminowego H 1
receptora histaminowego H 3
na aktywność receptora H 2 . Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H 3
Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi.
Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten, charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy, zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H 3 . Czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną.
Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Jak wykazano na zwierzętach właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Ménière'a poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne



Wchłanianie Po podaniu doustnym betahistyna wchłania się szybko i niemal całkowicie z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu produkt jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Z tego powodu analizy farmakokinetyczne oparte są na pomiarach 2-PAA w osoczu i moczu. C max betahistyny jest mniejsze po przyjęciu leku w trakcie posiłku niż na czczo. Jednakże całkowite wchłanianie betahistyny jest podobne w obu przypadkach, co wskazuje, że pokarm opóźnia absorbcję betahistyny.
Dystrybucja Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%.
Metabolizm Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-PAA (który nie ma działania farmakologicznego). Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po godzinie i zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.
Eliminacja 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem. W przedziale dawek od 8 mg do 48 mg około 85% dawki początkowej wydalane jest z moczem. Wydalanie z moczem lub kałem samej betahistyny jest nieznaczne.
Liniowość Poziom wydalania jest stały w przedziale doustnych dawek od 8 do 48 mg, co wskazuje na liniową farmakokinetykę betahistyny i sugeruje, że szlak metaboliczny nie jest wysycony.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym przez 6 miesięcy na psach i przez 18 miesięcy na szczurach albinosach nie wykazały klinicznie istotnego, szkodliwego wpływu betahistyny w zakresie dawek 2,5 do 120 mg/kg mc. Betahistyna nie wykazuje działania mutagennego i brak jest dowodów na działanie rakotwórcze u szczurów. Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach królików nie wykazały teratogennego działania betahistyny.
Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję zaobserwowano wpływ tylko w dawkach przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Celuloza mikrokrystaliczna (PH-101) Mannitol Powidon (K-90) Krospowidon (typ B) Kwas cytrynowy, bezwodny Celuloza mikrokrystaliczna (PH-112) Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Kwas stearynowy

6.2 Niezgodności farmaceutyczne



Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności



6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blistry P oliamid/Aluminium/PVC/Aluminium:
Biała, nieprzezroczysta, okrągła butelka HDPE z polipropylenowym zamknięciem zawierającym zwój waty bawełnianej: 30 i 1000 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania


Brak specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
VITAMA S.A. ul. Bonifraterska 17 00-203 Warszawa

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU



9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27 kwietnia 2015

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
07-09-2020 r.