Piracetam Espefa
Piracetamum
Tabletki powlekane 800 mg | Piracetamum 800 mg
Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA, Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Piracetam Espefa, 800 mg, tabletki powlekane Piracetamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Piracetam Espefa i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Piracetam Espefa
3. Jak przyjmować lek Piracetam Espefa
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Piracetam Espefa
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Piracetam Espefa i w jakim celu się go stosuje
Piracetam Espefa jest lekiem z grupy leków nootropowych. Lek ten zmniejsza lepkość krwi, zwiększa przepływ przez naczynia mózgu bez ich rozszerzania. Zwiększa też wykorzystanie tlenu i zużycie glukozy w niedokrwionej tkance mózgowej.
Wskazania do stosowania - leczenie mioklonii pochodzenia korowego (krótkotrwałe, gwałtowne – „piorunujące” skurcze mięśniowe w obrębie jednej lub kilku kończyn albo tułowia); - leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; - leczenie zawrotów głowy.
2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Piracetam Espefa
Kiedy nie przyjmować leku Piracetam Espefa: - jeśli pacjent ma uczulenie na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta występuje schyłkowa niewydolność nerek; - jeśli u pacjenta występuje krwawienie śródmózgowe. Najczęstszym objawem jest silny ból głowy, niedowład części ciała (np. mięśni twarzy wraz z zaburzeniami mowy) i wymioty; - jeśli u pacjenta występuje pląsawica Huntingtona (objawiająca się mimowolnymi ruchami, drażliwością, depresją, zaburzeniami pamięci).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Piracetam Espefa należy omówić to z lekarzem: - jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek (niewydolność nerek); - jeśli pacjent jest w podeszłym wieku (powyżej 65 lat); - jeśli pacjent ma zaburzenia krzepnięcia krwi; - jeśli pacjent ma ciężki krwotok.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów: - z ryzykiem krwawienia (np. z powodu choroby wrzodowej żołądka i jelit); - z zaburzeniami hemostazy (mechanizmu zapobiegającemu wypływowi krwi z naczyń krwionośnych, zarówno w warunkach prawidłowych, jak po uszkodzeniu naczyń krwionośnych); - z udarem krwotocznym występującym w przeszłości; - stosujących leki przeciwzakrzepowe lub leki hamujące agregację (zlepianie się) płytek krwi (patrz punkt: „Lek Piracetam Espefa a inne leki”); - u których będzie wykonany poważny zabieg chirurgiczny, w tym zabieg stomatologiczny.
Nie należy nagle przerywać leczenia piracetamem u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, aby nie dopuścić do nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych.
Lek Piracetam Espefa a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli przyjmuje którykolwiek z niżej wymienionych leków: - hormony tarczycy (np. tyroksynę – stosowaną w leczeniu niedoczynności tarczycy) – ze względu na ryzyko drażliwości, bezsenności i splątania (zaburzenie toku myślenia, dezorientacja); - leki przeciwzakrzepowe, np. acenokumarol (leki zmniejszające ryzyko tworzenia się zakrzepów krwi).
Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie.
Stosowanie leku Piracetam Espefa z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek można przyjmować w trakcie posiłków lub w przerwie między posiłkami. Nie zaleca się picia alkoholu podczas przyjmowania tego leku.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować tego leku w ciąży, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży.
Nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią, ponieważ przenika on do mleka kobiecego.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli wystąpi senność, zawroty głowy, nie należy prowadzić pojazdu ani obsługiwać maszyn.
Lek Piracetam Espefa zawiera żółcień chinolinową (barwnik azowy) Lek może powodować reakcje alergiczne.
Piracetam Espefa zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
3. Jak przyjmować lek Piracetam Espefa
Lek Piracetam Espefa należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
W celu zaplanowania i stosowania odpowiedniego schematu dawkowania, lek Piracetam ESPEFA dostępny jest także w dawce 1200 mg.
Jedna tabletka powlekana 800 mg w przeliczeniu na gramy to: 0,8 g.
Zalecana dawka
Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Dawka początkowa to 7,2 g leku na dobę. W razie konieczności lekarz może zalecić stopniowe zwiększanie dawki o 4,8 g leku na dobę co 3 lub 4 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 tabletek (24 g leku) podawanych w dawkach podzielonych, tj. 2 lub 3 razy na dobę.
W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwdrgawkowymi (antymioklonicznymi), dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach leczniczych. Jeżeli stan zdrowia pacjenta się poprawi, lekarz może zmniejszyć dawki innych leków (gdy to będzie możliwe).
U osób z mioklonią co 6 miesięcy lekarz może próbować zmniejszyć dawki lub odstawić lek. W tym celu dawkę leku należy zmniejszać o 1,2 g leku co 2 dni, aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby.
Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 13 lat: 3,2 g leku na dobę w 2 dawkach podzielonych (tj. 2 tabletki 800 mg 2 razy na dobę).
Leczenie zawrotów głowy 2,4 g leku na dobę w 3 dawkach podzielonych (tj. 1 tabletka 800 mg 3 razy na dobę). Leczenie trwa 8 tygodni.
Stosowanie leku Piracetam Espefa u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Lekarz może zmniejszyć dawkę piracetamu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Stosowanie leku Piracetam Espefa u pacjentów w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem, lekarz indywidualnie dostosuje dawkę leku po ocenie pracy nerek.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Piracetam Espefa W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Piracetam Espefa Należy kontynuować stosowanie leku nie zwiększając następnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Piracetam Espefa Nie należy samodzielnie przerywać stosowania leku bez porozumienia z lekarzem. Przerwanie leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią zwiększa ryzyko napadów padaczkowych.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy takie jak: zaczerwienienie skóry, obrzęk, pokrzywka, duszność, obrzęk krtani utrudniający oddychanie. Są to objawy reakcji uczuleniowej.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane
Często (występują u 1 do 10 osób na 100): - nerwowość; - zwiększenie masy ciała; - wzmożona pobudliwość ruchowa (hiperkinezja).
Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1000): - ogólne osłabienie organizmu (astenia); - depresja; - senność.
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - zaburzenia krwotoczne; - reakcje uczuleniowe; - nadwrażliwość, pobudzenie, lęk; - splątanie (zaburzenia toku myślenia, zaburzenia orientacji czasu, miejsca, sytuacji lub własnej osoby); - omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób); - zawroty głowy, ból głowy; - bóle w obrębie jamy brzusznej lub w nadbrzuszu; - biegunka, nudności, wymioty; - obrzęk naczynioruchowy (objawiający się nagłym obrzękiem twarzy, kończyn lub stawów bez świądu i bólu); - zapalenie skóry; - świąd, pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze); - zaburzenia koordynacji ruchowej ciała (ataksja), trudność w utrzymaniu równowagi, chwiejny chód; - nasilenie objawów padaczki; - bezsenność.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Piracetam Espefa
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Piracetam Espefa - Substancją czynną leku jest piracetam. Jedna tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu. - Pozostałe składniki to: rdzeń: celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, kroskarmeloza sodowa, talk, magnezu stearynian; otoczka: hypromeloza, kwas stearynowy, talk, tytanu dwutlenek (E 171), żółcień chinolinowa, lak (E 104).
Jak wygląda lek Piracetam Espefa i co zawiera opakowanie Lek Piracetam Espefa ma postać żółtych, powlekanych, podłużnych tabletek. Opakowanie zawiera 60 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA, ul. J. Lea 208, 30-133 Kraków Tel.: +48 12 639 27 27, Faks: +48 12 639 96 45
Informacja dla niewidomych i słabowidzących: 800-007-777
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Piracetam Espefa, 800 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 800 mg piracetamu (Piracetamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: żółcień chinolinowa, lak (E 104).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana. Tabletki są koloru żółtego, podłużne.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Piracetam Espefa jest wskazany w: - leczeniu mioklonii pochodzenia korowego; - leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną; - leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Poniżej przedstawiono dawki dobowe dla różnych wskazań.
W celu zaplanowania i stosowania odpowiedniego schematu dawkowania, produkt leczniczy Piracetam ESPEFA dostępny jest także w dawce 1200 mg.
Leczenie mioklonii pochodzenia korowego Leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,2 g produktu leczniczego na dobę (w 2–3 dawkach podzielonych). W razie konieczności można stopniowo zwiększać dawkę o 4,8 g leku na dobę, co 3 lub 4 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 g piracetamu (30 tabletek) podawanego w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwdrgawkowymi dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach leczniczych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i okaże się to możliwe – dawki innych leków powinny być zmniejszone. U osób z mioklonią co 6 miesięcy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co 2 dni, aby zapobiec nagłemu nawrotowi choroby.
Leczenie zaburzeń dyslektycznych u dzieci równocześnie z terapią logopedyczną W połączeniu z terapią logopedyczną u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 13 lat: 3,2 g produktu leczniczego Piracetam Espefa na dobę w 2 dawkach podzielonych (tj. 2 tabletki 800 mg 2 razy na dobę).
Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego
2,4 g produktu leczniczego Piracetam Espefa na dobę w 3 dawkach podzielonych (tj. 1 tabletka 800 mg 3 razy na dobę). Leczenie trwa 8 tygodni.
Pacjenci w podeszłym wieku Zaleca się dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzeniem czynności nerek (patrz niżej „Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek”). U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualne dostosowanie dawki.
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek Piracetam jest eliminowany przez nerki i dlatego powinno się zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek. U tych pacjentów istnieje odwrotna zależność pomiędzy okresem półtrwania leku a klirensem kreatyniny. Poniższa tabela przedstawia zalecane dostosowanie dawki. Aby skorzystać z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny u pacjenta (CL kr. ) w ml/min. Klirens kreatyniny w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (w mg/dl) posługując się następującym wzorem:
) 85,0 ( )/( żenie72 )( )]( 140[ min)/( k obietdla dlmgsurowicywk reatyninystę kgciałamasalatawiek mlCLkr
Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość stosowania Czynność prawidłowa >80 zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę Łagodne zaburzenie czynności 50–79 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielone na 2 do 3 dawek na dobę Umiarkowane zaburzenie czynności 30–49 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę Ciężkie zaburzenie czynności <30 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę Schyłkowa niewydolność nerek - przeciwwskazany
Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie ma potrzeby dostosowania dawki.
Pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek Dawkowanie według powyższego schematu.
Sposób podawania Piracetam należy stosować doustnie w trakcie lub pomiędzy posiłkami. Tabletkę należy połknąć, popijając płynem. Zalecane jest stosowanie dawki dobowej w 2–3 dawkach podzielonych.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Schyłkowa niewydolność nerek. Krwawienie śródmózgowe. Pląsawica Huntingtona.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Wpływ na agregację płytek Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi (patrz punkt 5.1), należy zachować ostrożność, podając produkt leczniczy pacjentom: z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia, np. w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom stomatologicznym, stosującym produkty przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego.
Niewydolność nerek Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność, podając lek osobom z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres, niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki (patrz punkt 4.2).
Przerwanie leczenia Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek uogólnionych.
Piracetam Espefa zawiera barwnik azowy żółcień chinolinową (E 104). Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.
Zawartość sodu Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Hormony tarczycy Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z hormonami tarczycy (T 3
4 ).
Acenokumarol Zgodnie z wynikami opublikowanego badania, przeprowadzonego metodą pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5–3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania ß-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.
Interakcje farmakokinetyczne Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 μg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości K i
niż 1422 μg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie.
Leki przeciwpadaczkowe Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tygodnie nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką, otrzymujących stałe dawki tych leków.
Alkohol Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośredni ani pośredni szkodliwy wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w okresie ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70–90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania produktu leczniczego przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu.
Karmienie piersią Piracetam przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu należy unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia piracetamem. Decyzja dotycząca kontynuacji lub przerwania leczenia piracetamem, musi uwzględniać korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Z analizy działań niepożądanych występujących podczas leczenia piracetamem wynika, że lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, i takie działanie powinno być brane pod uwagę.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Kliniczne lub farmakologiczne badania porównawcze z placebo, przeprowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w odniesieniu do których dostępne są dane liczbowe dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku (zaczerpnięte z UCB Documentation Data Bank w czerwcu 1997 r.), objęły ponad postaciach i dawkach dobowych.
Lista działań niepożądanych Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zostały przedstawione poniżej według częstości występowania oraz układów i narządów. W badaniach klinicznych, częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do
Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana Zaburzenia krwotoczne Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana Reakcje anafilaktoidalne Częstość nieznana Nadwrażliwość Zaburzenia psychiczne Często Nerwowość Niezbyt często Depresja Częstość nieznana Pobudzenie Częstość nieznana Lęk Częstość nieznana Splątanie Częstość nieznana Omamy Zaburzenia układu nerwowego Często Hiperkinezja Niezbyt często Senność Częstość nieznana Ataksja Częstość nieznana Zaburzenia równowagi Częstość nieznana Nasilenie padaczki Częstość nieznana Ból głowy Częstość nieznana Bezsenność Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana Bóle w obrębie jamy brzusznej Częstość nieznana Bóle w nadbrzuszu Częstość nieznana Biegunka Częstość nieznana Nudności Częstość nieznana Wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana Obrzęk naczynioruchowy Częstość nieznana Zapalenie skóry Częstość nieznana Świąd Częstość nieznana Pokrzywka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Astenia Badania diagnostyczne Często Zwiększenie masy ciała
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło przyjęcia doustnie 75 g produktu. Biegunka krwawa i bóle brzucha, jakie wystąpiły u chorego, były najprawdopodobniej spowodowane bardzo wysoką dawką sorbitolu, który wchodził w skład innego produktu przedawkowanego razem z piracetamem. Nie donoszono o innych dodatkowych działaniach niepożądanych wynikających z przedawkowania leku.
Postępowanie po przedawkowaniu leku Po ostrym znacznym przedawkowaniu należy opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka dla piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50–60%.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki nootropowe Kod ATC: N06 BX 03
Substancją czynną jest piracetam z grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową, pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.
Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych.
- Wpływ na krwinki czerwone U chorych na niedokrwistość sierpowatokrwinkową, piracetam wpływa korzystnie na zdolność błony komórkowej erytrocytów do odkształcania się (elastyczność), zmniejsza lepkość krwi i zapobiega zlepianiu się krwinek czerwonych.
- Wpływ na płytki krwi W badaniach otwartych prowadzonych u zdrowych ochotników i osób, u których występował objaw Raynauda, leczenie zwiększanymi dawkami piracetamu (dawka maksymalna 12 g) powodowało proporcjonalne do wielkości dawki hamowanie czynności płytek krwi w porównaniu ze stanem sprzed leczenia (testy agregacji pod wpływem ADP, kolagenu, adrenaliny i βTG) bez znamiennego zmniejszenia ich liczby. W tych badaniach stwierdzono wydłużenie czasu krwawienia pod wpływem piracetamu.
- Wpływ na naczynia krwionośne U zdrowych ochotników piracetam zmniejszał przyleganie erytrocytów do śródbłonka naczyń krwionośnych oraz bezpośrednio pobudzał syntezę prostacykliny w niezmienionym śródbłonku.
- Wpływ na czynniki krzepnięcia krwi U zdrowych ochotników w porównaniu ze stanem sprzed leczenia, piracetam w dawkach do 9,6 g zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) w osoczu o 30–40% oraz wydłużał czas krwawienia. U osób z samoistnym oraz wtórnym zjawiskiem Raynauda w porównaniu ze stanem sprzed leczenia, piracetam w dawce 8 g na dobę przez 6 miesięcy, zmniejszał stężenie fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) w osoczu o 30–40% oraz zmniejszał lepkość osocza i wydłużał czas krwawienia. W innym badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono żadnych statystycznie istotnych różnic między piracetamem (w dawkach do 12 g 2 razy na dobę) i placebo, pod względem wpływu na hemostazę i czas krwawienia.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Właściwości farmakokinetyczne piracetamu mają charakter liniowy i nie zmieniają się w czasie. W badaniach dotyczących szerokiego zakresu dawek leku, stwierdzono małą zmienność międzyosobniczą. Takie dane są potwierdzeniem dużej przenikalności, rozpuszczalności i minimalnego metabolizmu piracetamu. Okres półtrwania piracetamu w osoczu wynosi 5 godzin. Podobne wartości oznaczano u dorosłych ochotników i osób chorych. Okres półtrwania zwiększa się u osób w podeszłym wieku (głównie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego) oraz u osób z zaburzeniem czynności nerek. Lek osiąga stężenie odpowiadające stanowi stacjonarnemu w ciągu
Wchłanianie Piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga największe stężenie w osoczu po godzinie od podania. Bezwzględna biodostępność postaci doustnych piracetamu jest bliska 100%. Posiłki nie mają wpływu na zakres wchłaniania, lecz zmniejszają wartość C max
max
zazwyczaj 84 μg/ml po podaniu pojedynczej dawki doustnej 3,2 g i 115 μg/ml po wielokrotnym podaniu leku w dawce 3,2 g 3 razy na dobę.
Dystrybucja Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 0,6 l/kg. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, czego dowodem jest wykrywanie leku w płynie mózgowo- rdzeniowym po podaniu dożylnym. Wskaźnik t max
około 5 godzin, a okres półtrwania około 8,5 h. U zwierząt największe stężenia piracetamu w mózgu stwierdzano w korze mózgu (w płacie czołowym, ciemieniowym i potylicznym), w korze móżdżku i zwojach podstawy mózgu. Piracetam przenika do wszystkich tkanek, za wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów.
Metabolizm Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Dowodami potwierdzającymi brak metabolizmu jest znacznie wydłużony okres półtrwania w osoczu u pacjentów z bezmoczem i fakt wykrywania większości przyjętej dawki piracetamu w moczu.
Eliminacja Okres półtrwania piracetamu w osoczu u osób dorosłych wynosi około 5 godzin zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Całkowity klirens ustrojowy wynosi 80–90 ml/min. Lek wydala się głównie z moczem (80–100% dawki). Wydalanie odbywa się w procesie przesączania kłębuszkowego.
Liniowość lub nieliniowość Stwierdzono liniowość właściwości farmakokinetycznych piracetamu w zakresie dawek od 0,8 do 12 g. Parametry farmakokinetyczne, takie jak okres półtrwania i klirens, nie zmieniają się w zależności od wielkości dawki i czasu trwania leczenia.
Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów
Płeć W badaniu biorównoważności różnych postaci leku w dawce 2,4 g stwierdzono, że wartości C max i AUC są około 30% większe u kobiet (N=6) niż u mężczyzn (N=6). Jednocześnie stwierdzono porównywalność wartości klirensu po uwzględnieniu różnic masy ciała.
Rasa Nie prowadzano badań dotyczących farmakokinetyki leku u osób różnych ras. Porównania danych osób rasy białej i żółtej, uczestniczących w różnych badaniach, świadczą o zbliżonych wartościach parametrów farmakokinetycznych. Piracetam jest wydalany przede wszystkim przez nerki, a ponieważ nie ma istotnych różnic między rasami dotyczących klirensu kreatyniny, nie należy oczekiwać zróżnicowania farmakokinetyki leku u osób o różnym pochodzeniu etnicznym.
Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku okres półtrwania piracetamu jest wydłużony, co ma związek ze zmniejszeniem czynności nerek w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2).
Dzieci Nie prowadzano badań dotyczących farmakokinetyki piracetamu u dzieci.
Zaburzenie czynności nerek Klirens piracetamu jest skorelowany z klirensem kreatyniny. Z tego względu zaleca się modyfikację dawki dobowej piracetamu u osób z zaburzeniami czynności nerek odpowiednio do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2). U osób z bezmoczem w schyłkowym okresie niewydolności nerek okres półtrwania piracetamu jest wydłużony do 59 godzin. Podczas typowej 4-godzinnej dializy usuwano 50–60% piracetamu.
Zaburzenie czynności wątroby Nie badano wpływu zaburzenia czynności wątroby na farmakokinetykę piracetamu. Ponieważ 80–100% dawki leku wydala się z moczem, nie należy oczekiwać, aby z powodu zaburzenia czynności wątroby dochodziło do istotnych zmian wydalania piracetamu.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane z badań nieklinicznych wskazują na potencjalnie małą toksyczność piracetamu. Po podaniu pojedynczych dawek (10 g/kg mc. u myszy, szczurów i psów) nie obserwowano nieodwracalnych działań toksycznych. W badaniach oceniających skutki podania dawek wielokrotnych i toksyczność przewlekłą u myszy (dawki do 4,8 g/kg mc./dobę) i szczurów (dawki do 2,4 g/kg mc./dobę), nie stwierdzono wpływu toksycznego na narządy. U psów, którym podawano piracetam przez rok w zwiększanych dawkach od 1 do 10 g/kg mc./dobę, obserwowano łagodne zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty, zmiana konsystencji kału, zwiększone spożycie wody). Dożylne podawanie leku w dawkach do 1 g/kg mc./dobę przez okres 4-5 tygodni u szczurów i psów również nie prowadziło do toksycznych działań niepożądanych. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzano działania genotoksycznego ani kancerogennego leku.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń: Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Kroskarmeloza sodowa Talk Magnezu stearynian
Otoczka: Hypromeloza Kwas stearynowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Żółcień chinolinowa, lak (E 104)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium lub PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaNie dotyczy.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUChemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208, 30-133 Kraków, Polska tel. 12 639 27 27
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 22422
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04.05.2015 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: