Lapixen
Lacidipinum
Tabletki powlekane 2 mg | Lacidipinum 2 mg
Biofarm Sp. z o.o., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane
Lacidipinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym.
Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Lapixen i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lapixen
3. Jak stosować lek Lapixen
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Lapixen
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Lapixen i w jakim celu się go stosuje
Lapixen zawiera lacydypinę, która należy do grupy leków nazywanych antagonistami wapnia. Lapixen pomaga rozluźnić naczynia krwionośne, co powoduje ich poszerzenie. Ułatwia to przepływ krwi i w rezultacie obniża się ciśnienie tętnicze.
Tabletki Lapixen przyjmowane regularnie, zgodnie z zaleceniami lekarza, pomagają obniżyć ciśnienie tętnicze (leczenie nadciśnienia tętniczego).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lapixen
Kiedy nie stosować leku Lapixen Jeśli pacjent ma uczulenie na lacydypinę, innych antagonistów wapnia lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Jeśli pacjent ma chorobę serca nazywaną zwężeniem zastawki aorty. Jest to zwężenie zastawki w sercu, powodujące utrudnienie odpływu krwi. Jeśli pacjent w ciągu ostatniego miesiąca przebył zawał mięśnia sercowego. Należy przerwać stosowanie lacydypiny, jeśli wystąpi ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa) lub szybkie i słabo wyczuwalne tętno, przyspieszony i płytki oddech, niskie ciśnienie tętnicze, zimna i wilgotna skóra, zasinienie warg lub zawroty głowy, omdlenie, osłabienie lub nudności.
Nie wolno przyjmować leku Lapixen, jeśli którykolwiek z powyższych stanów dotyczy pacjenta. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem stosowania leku Lapixen.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Lapixen należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: jeśli u pacjenta występują zaburzenia rytmu serca lub jakiekolwiek inne choroby serca, jeśli u pacjenta występują lub kiedykolwiek występowały jakiekolwiek zaburzenia dotyczące wątroby.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku Lapixen u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów.
Lapixen a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także preparatów ziołowych, ponieważ lek Lapixen może wpływać na działanie niektórych leków, a niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Lapixen.
W szczególności należy poinformować lekarza lub farmaceutę o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących leków: leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, leki kontrolujące rytm serca (nazywane lekami przeciwarytmicznymi), leki stosowane w leczeniu depresji, nazywane trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (np. ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki (np. erytromycyna, ryfampicyna), leki uspokajające i nasenne, leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych, leki stosowane w leczeniu padaczki (napadów drgawkowych), leki przeciwhistaminowe – stosowane w leczeniu alergii (uczulenia), cymetydyna (lek stosowany w leczeniu zaburzeń żołądkowych), cyklosporyna (lek immunosupresyjny stosowany np. u biorców przeszczepu), tetrakozaktyd (lek stosowany do rozpoznawania i leczenia zaburzeń kory nadnerczy), kortykosteroidy (leki stosowane w leczeniu stanów zapalnych, astmy oraz niektórych chorób skóry).
Przed wykonaniem badań krwi należy poinformować osobę przeprowadzającą badanie o stosowaniu leku Lapixen, ponieważ lek ten może wpłynąć na wyniki badań dotyczących wątroby.
Lapixen z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek może być stosowany na czczo lub podczas posiłku.
Podczas stosowania leku Lapixen nie należy pić soku grejpfrutowego.
Alkohol może nasilić działanie leku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Lapixen i jednoczesnego spożywania alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Lapixen podczas ciąży, w przypadku planowania ciąży lub podczas karmienia piersią.
Ten lek może zaburzać płodność u mężczyzn.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Podczas stosowania leku Lapixen mogą wystąpić zawroty głowy. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów, używać narzędzi ani obsługiwać maszyn.
Lapixen zawiera laktozę (cukier obecny w mleku). Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
3. Jak stosować lek Lapixen
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Ważne jest, aby przyjmować właściwą liczbę tabletek codziennie o tej samej porze. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to 2 mg raz na dobę, przyjmowane codziennie rano. Po 3-4 tygodniach lekarz może zwiększyć dawkę do 4 mg raz na dobę, przyjmowanych codziennie rano. W razie konieczności lekarz może ponownie zwiększyć dawkę do 6 mg raz na dobę, przyjmowanych codziennie rano, co stanowi maksymalną dawkę dobową. Tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed przyjęciem. Tabletki należy połykać, popijając wodą. Nie wolno popijać tabletek sokiem grejpfrutowym.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki. Jeżeli zgodnie z zaleconym dawkowaniem należy przyjąć 2 mg leku Lapixen, tj. pół tabletki o mocy
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lapixen W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą do lekarza lub do szpitala ulotkę, pozostałe tabletki i opakowanie, aby było wiadomo jakie tabletki pacjent zażył. Konieczne może być leczenie. Przedawkowanie może powodować nierówną pracę serca, szybki i płytki oddech, niskie ciśnienie tętnicze, zimną i wilgotną skórę lub zawroty głowy, omdlenie, osłabienie albo nudności.
Pominięcie zastosowania leku Lapixen W razie pominięcia dawki leku, należy ją zażyć zaraz po przypomnieniu sobie, tego samego dnia. Jednakże, jeżeli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, należy opuścić pominiętą dawkę i przyjąć kolejną dawkę o stałej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Lapixen W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać stosowanie leku Lapixen i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia następujących objawów: ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), w tym nasilający się ból w klatce piersiowej,
nagłe puchnięcie twarzy, warg i języka, co może prowadzić do trudności w oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy), szybki i słabo wyczuwalny puls (tętno), szybki i płytki oddech, niskie ciśnienie krwi, zimna i wilgotna skóra, zasinienie warg.
Działania niepożądane zostały podzielone według następujących częstości ich występowania: Bardzo często: występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów, Często: występują u 1 do 10 na 100 pacjentów, Niezbyt często: występują u 1 do 10 na 1000 pacjentów, Rzadko: występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów, Bardzo rzadko: występują rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów, Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
Często: ból głowy, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), szybka lub nierówna czynność serca (kołatanie serca), opuchnięcie (obrzęk), szczególnie w okolicy kostek. Wyżej wymienione działania niepożądane zwykle ustępują w czasie dalszego leczenia.
szybka czynność serca, niestrawność lub nudności, wysypka na skórze, rumień (miejscowe zaczerwienienie skóry) i świąd skóry, zwiększona ilość oddawanego moczu (wielomocz), uczucie osłabienia, zmiany w wynikach badań krwi dotyczących wątroby.
Niezbyt często: ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), w tym nasilający się ból w klatce piersiowej, omdlenie, niedociśnienie, obrzęk dziąseł (rozrost dziąseł).
Rzadko: obrzęk naczynioruchowy (reakcja alergiczna powodująca opuchnięcie np. twarzy, języka i gardła, co może powodować trudności w oddychaniu i połykaniu), pokrzywka, depresja, kurcze mięśni.
Bardzo rzadko: drżenie.
Częstość nieznana: mimowolne skurcze mięśni lub tiki oraz zmiany napięcia mięśni i spowolnienie ruchów.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Lapixen
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Lapixen
Substancją czynną leku jest lacydypina. Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane: każda tabletka zawiera 2 mg lacydypiny. Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane: każda tabletka zawiera 4 mg lacydypiny. Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane: każda tabletka zawiera 6 mg lacydypiny.
Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: laktoza bezwodna, powidon K30, magnezu stearynian; otoczka tabletki: AquaPolish P white 010.47 C o składzie – hypromeloza, talk, glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E171).
Jak wygląda lek Lapixen i co zawiera opakowanie
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane: tabletki powlekane, okrągłe, barwy białej, obustronnie wypukłe.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane: tabletki powlekane, owalne, barwy białej, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane: tabletki powlekane, owalne, barwy białej, obustronnie wypukłe, z cyfrą „6 mg” wytłoczoną po jednej stronie.
Tabletki powlekane Lapixen pakowane są w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, umieszczone wraz z ulotką dla pacjenta w pudełku tekturowym.
Opakowanie zawiera: 7, 14, 28 lub 56 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: + 48 61 66 51 500 faks: + 48 61 66 51 505 [email protected]
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg lacydypiny (Lacidipinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza bezwodna 137 mg.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 4 mg lacydypiny (Lacidipinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza bezwodna 274 mg.
Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 6 mg lacydypiny (Lacidipinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza bezwodna 411 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka powlekana
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Tabletki powlekane, okrągłe, barwy białej, obustronnie wypukłe.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Tabletki powlekane, owalne, barwy białej, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane Tabletki powlekane, owalne, barwy białej, obustronnie wypukłe, z cyfrą „6 mg” wytłoczoną po jednej stronie.
Produkt leczniczy Lapixen jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak: beta-adrenolityki, leki moczopędne lub inhibitory konwertazy angiotensyny.
Produkt leczniczy Lapixen dostępny jest w następujących mocach: Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane
Dawkowanie
Dorośli Leczenie nadciśnienia należy dostosować do nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 4 mg (następnie, w razie konieczności, do 6 mg na dobę) po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego działania farmakologicznego. W praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tygodnie. Nie stwierdzono, aby dawki dobowe większe niż 6 mg były znacząco bardziej skuteczne.
Nie ma ograniczeń, co do czasu stosowania produktu leczniczego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 2 mg na dobę.
Lacydypina jest metabolizowana głównie przez wątrobę, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić większa biodostępność produktu leczniczego Lapixen, a jego działanie obniżające ciśnienie tętnicze może być nasilone. Pacjentów tych należy starannie monitorować, a w ciężkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki.
Pacjenci z chorobą nerek Lacydypina nie jest wydalana przez nerki, dlatego nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z chorobą nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności modyfikacji dawki.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Lapixen u dzieci i młodzieży w wieku poniżej lacydypiny u dzieci.
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy Lapixen należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy Lapixen należy stosować bardzo ostrożnie u osób, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na teoretyczne ryzyko reakcji krzyżowej.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Lapixen u pacjentów, u których stwierdzono wstrząs kardiogenny lub niestabilną dławicę piersiową.
Wykazano, że pochodne dihydropirydyny zmniejszają przepływ krwi w tętnicach wieńcowych u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, w związku z czym stosowanie lacydypiny u tych pacjentów jest przeciwwskazane.
Produktu leczniczego Lapixen nie należy stosować podczas zawału mięśnia sercowego oraz w pierwszym miesiącu po jego przebyciu.
W badaniach specjalistycznych nie wykazano wpływu lacydypiny na automatyczną czynność węzła zatokowo-przedsionkowego, ani na wydłużanie przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia, istnieje teoretyczna możliwość wpływu na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego. Dlatego, należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Lapixen u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT. Należy także zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki (np. erytromycyna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna).
Podobnie jak inne leki należące do grupy antagonistów wapnia, produkt leczniczy Lapixen należy stosować ostrożnie u pacjentów z małą rezerwą sercową.
Nie ma dowodów, że lacydypina jest przydatna we wtórnej prewencji zawału mięśnia sercowego.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Lapixen w leczeniu nadciśnienia tętniczego złośliwego.
Należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone.
Nie stwierdzono, że lacydypina zaburza tolerancję glukozy lub pogarsza kontrolę cukrzycy.
Substancje pomocnicze Produkt leczniczy Lapixen zawiera laktozę i dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Inhibitory oraz induktory CYP3A4 Lacydypina jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 i dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Lapixen z lekami, które hamują CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) lub pobudzają CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna), gdyż mogą one wywierać wpływ na działanie lacydypiny. W razie potrzeby należy dostosować dawkę produktu leczniczego Lapixen.
Inne produkty przeciwnadciśnieniowe Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Lapixen i innych leków o działaniu hipotensyjnym, w tym leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki moczopędne, beta-adrenolityki lub inhibitory konwertazy angiotensyny), może powodować addytywne działanie hipotensyjne.
Alkohol Podobnie jak w przypadku wszystkich produktów przeciwnadciśnieniowych, o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, gdyż alkohol może nasilić ich działanie.
Sok grejpfrutowy Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy pochodnych dihydropirydyny, nie należy przyjmować produktu leczniczego Lapixen razem z sokiem grejpfrutowym, gdyż może to wpływać na biodostępność lacydypiny.
Inne Stężenie lacydypiny w osoczu może być zwiększone podczas jednoczesnego podawania cymetydyny.
Jednoczesne stosowanie lacydypiny i kortykosteroidów lub lacydypiny i tetrakozaktydu może osłabiać przednadciśnieniowe działanie lacypdypiny.
Lacydypina silnie wiąże się z białkami (ponad 95%): z albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną.
W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki, leczonych cyklosporyną, wykazano, że lacydypina normalizuje zmniejszony przepływ osocza przez nerki oraz zmniejszone przesączanie kłębuszkowe, spowodowane podawaniem cyklosporyny.
Nie stwierdzono specyficznych interakcji w badaniach z powszechnie stosowanymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną.
Ciąża Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lacydypiny u kobiet w ciąży.
Chociaż stwierdzono, że niektórzy antagoniści wapnia wykazują teratogenne działanie u zwierząt, badania z zastosowaniem lacydypiny na zwierzętach nie wykazały występowania wad rozwojowych. Obserwowano śmiertelność zarodków i płodów oraz toksyczność podczas stosowania dużych dawek u zwierząt (patrz punkt 5.3).
Należy pamiętać, że lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy w czasie porodu (patrz punkt 5.3).
Produkt leczniczy Lapixen może być stosowany podczas ciąży tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka.
Karmienie piersią W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że lacydypina (lub jej metabolity) przenika do mleka zwierząt. Dlatego należy unikać stosowania lacydypiny w okresie karmienia piersią. Jeśli podawanie lacydypiny jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
Produkt leczniczy Lapixen może być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.
Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia odnotowano występowanie odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą zaburzać zapłodnienie.
Produkt leczniczy Lapixen może wywoływać zawroty głowy. Należy ostrzec pacjentów, iż w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub powiązanych z nimi objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lacydypina jest na ogół dobrze tolerowana. Niektórzy pacjenci mogą odczuwać łagodne działania niepożądane, związane ze znanym działaniem farmakologicznym, powodującym rozszerzenie naczyń obwodowych. Objawy te, oznaczone symbolem #, są zwykle przemijające i ustępują w czasie dalszego leczenia tą samą dawką lacydypiny.
Częstość występowania działań niepożądanych ustalono na podstawie danych pochodzących z dużych badań klinicznych (wewnętrznych i opublikowanych).
Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: bardzo często: ≥1/10 często : ≥1/100 do <1/10 niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko: <1/10000 częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
W każdej grupie częstości działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia psychiczne Rzadko: depresja
Zaburzenia układu nerwowego Często: #ból głowy, #zawroty głowy Bardzo rzadko: drżenie Częstość nieznana: zespół pozapiramidowy (obserwowany podczas stosowania niektórych antagonistów wapnia)
Zaburzenia serca Często: #kołatanie serca, tachykardia Niezbyt często: omdlenie, nasilenie istniejącej dławicy piersiowej*
* Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny obserwowano w pojedynczych przypadkach nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia. Większe prawdopodobieństwo pojawienia się tych działań występuje u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca. Należy zaprzestać stosowania produktu Lapixen, pod nadzorem lekarza, u pacjentów, u których rozwija się niestabilna dławica piersiowa.
Zaburzenia naczyniowe Często: #nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), Niezbyt często: niedociśnienie
Zaburzenia żołądka i jelit Często: objawy niestrawności, nudności Niezbyt często: rozrost dziąseł
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka, rumień, świąd skóry Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: kurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: wielomocz
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podaniu Często: osłabienie, #obrzęk
Badania diagnostyczne Często: przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne zwiększenie występuje niezbyt często)
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu}, e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy Dotychczas nie zanotowano przypadków przedawkowania lacydypiny. Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych, z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią. Może też wystąpić bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Postępowanie Brak specyficznego leczenia. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe monitorowanie czynności serca oraz odpowiednie leczenie podtrzymujące i objawowe.
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, pochodne dihydropirydyny. Kod ATC: C08CA09
Lacydypina jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia, o dominującym działaniu wybiórczym na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Jej główne działanie polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego.
W badaniu klinicznym z udziałem 10 pacjentów po przeszczepieniu nerki wykazano, że lacydypina zapobiega nagłemu zmniejszeniu przepływu osocza przez nerki oraz przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu doustnym cyklosporyny. Nie zaobserwowano różnicy w przepływie osocza przez nerki oraz wielkości przesączania kłębuszkowego w fazie najmniejszego stężenia cyklosporyny we krwi u pacjentów przyjmujących i nieprzyjmujących lacydypiny.
Po podaniu doustnym 4 mg lacydypiny zdrowym ochotnikom obserwowano nieznaczne wydłużenie odstępu QT (średnie wydłużenie QTcF pomiędzy 3,44 i 9,60 ms u ochotników młodych i w podeszłym wieku). Efekt ten nie był związany z jakimkolwiek niepożądanym działaniem klinicznym lub zaburzeniami rytmu serca podczas monitoringu.
Podczas trwającego 4 lata, prowadzonego metodą podwójnie ślepej próby, randomizowanego badania ELSA (European Lacidipine Study on Atherosclerosis) , pierwotnym parametrem skuteczności dotyczącym miażdżycy była ultrasonograficzna ocena grubości błony wewnętrznej i środkowej (ang. intima-media thickness – IMT) w tętnicy szyjnej. U chorych leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na zmienne IMT, odpowiadający efektowi przeciwmiażdżycowemu.
Wchłanianie Lacydypina jest związkiem wysoce lipofilnym; po podaniu doustnym jest szybko, lecz w małym stopniu, wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Całkowita biodostępność po doustnym podaniu leku wynosi średnio około 10%. Największe stężenia osiągane są w osoczu po 30-150 minutach od podania leku.
Metabolizm W procesie przemian metabolicznych lacydypiny powstają cztery główne metabolity, które wykazują bardzo małą lub zerową aktywność farmakodynamiczną. Lek jest usuwany drogą metabolizmu wątrobowego (poprzez układ cytochromu P450 CYP3A4). Nie stwierdzono, aby produkt leczniczy Lapixen indukował lub hamował aktywność enzymów wątrobowych.
Eliminacja Około 70% dawki leku jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, pozostała część wydalana jest w postaci metabolitów z moczem. Okres półtrwania lacydypiny w stanie stacjonarnym wynosi od 13 do 19 godzin.
Jedyne istotne klinicznie działania toksyczne lacydypiny miały charakter odwracalny i były zgodne ze znanym farmakologicznym działaniem dużych dawek antagonistów wapnia – zmniejszona kurczliwość mięśnia serca i rozrost dziąseł u szczurów i psów oraz zaparcie stwierdzane u szczurów. U szczurów otrzymujących duże dawki (15 mg/kg mc. z NOAEL (ang. No-observed-adverse-effect- level, maksymalne stężenie substancji, przy którym nie obserwuje się działań niepożądanych) 2,5 mg/kg mc.) do 14 dnia ciąży, występowała wewnątrzmaciczna śmierć płodu i zwiększenie masy łożyska. U szczurów otrzymujących lek przed porodem i podczas karmienia obserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała młodych od 7 dnia po urodzeniu aż do zakończenia karmienia, ze współistniejącym wpływem na rozwój fizyczny. U szczurów, którym podawano duże dawki, zaobserwowano działanie hamujące intensywność skurczów macicy. U królików otrzymujących duże dawki (18 mg/kg mc. z NOAEL 9 mg/kg mc.) pomiędzy 6 i 18 dniem ciąży występowało zmniejszenie masy ciała płodu. Podczas wielu badań in vitro oraz in vivo nie stwierdzono działania genotoksycznego lacydypiny. Podczas badań na myszach nie stwierdzono również potencjalnego działania rakotwórczego. Tak jak w przypadku innych leków z grupy antagonistów wapnia, podczas badań działania rakotwórczego u szczurów stwierdzono większą liczbę łagodnych guzów z komórek śródmiąższowych jąder. Uważa się jednak, że mechanizm endokrynologiczny wywołujący rozrost komórek śródmiąższowych i powstawanie gruczolaków u szczurów nie dotyczy ludzi.
Rdzeń tabletki: Laktoza bezwodna Powidon K30 Magnezu stearynian
Otoczka: AquaPolish P white 010.47 C o składzie: hypromeloza, talk, glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E171).
Nie dotyczy.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 7, 14, 28 oraz 56 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed przyjęciem.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Jeżeli zgodnie z zaleconym dawkowaniem należy przyjąć 2 mg produktu leczniczego Lapixen, tj. pół tabletki o mocy 4 mg, niezużytą połówkę trzeba pozostawić w blistrze i przyjąć w ciągu
Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane: pozwolenie nr 21789 Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane: pozwolenie nr 21790 Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane: pozwolenie nr 21791
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11 kwietnia 2014 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg lacydypiny (Lacidipinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza bezwodna 137 mg.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 4 mg lacydypiny (Lacidipinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza bezwodna 274 mg.
Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 6 mg lacydypiny (Lacidipinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza bezwodna 411 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Tabletki powlekane, okrągłe, barwy białej, obustronnie wypukłe.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Tabletki powlekane, owalne, barwy białej, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane Tabletki powlekane, owalne, barwy białej, obustronnie wypukłe, z cyfrą „6 mg” wytłoczoną po jednej stronie.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Lapixen jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak: beta-adrenolityki, leki moczopędne lub inhibitory konwertazy angiotensyny.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Produkt leczniczy Lapixen dostępny jest w następujących mocach: Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane
Dawkowanie
Dorośli Leczenie nadciśnienia należy dostosować do nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 4 mg (następnie, w razie konieczności, do 6 mg na dobę) po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego działania farmakologicznego. W praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tygodnie. Nie stwierdzono, aby dawki dobowe większe niż 6 mg były znacząco bardziej skuteczne.
Nie ma ograniczeń, co do czasu stosowania produktu leczniczego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 2 mg na dobę.
Lacydypina jest metabolizowana głównie przez wątrobę, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić większa biodostępność produktu leczniczego Lapixen, a jego działanie obniżające ciśnienie tętnicze może być nasilone. Pacjentów tych należy starannie monitorować, a w ciężkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki.
Pacjenci z chorobą nerek Lacydypina nie jest wydalana przez nerki, dlatego nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z chorobą nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności modyfikacji dawki.
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Lapixen u dzieci i młodzieży w wieku poniżej lacydypiny u dzieci.
Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy Lapixen należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy Lapixen należy stosować bardzo ostrożnie u osób, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na teoretyczne ryzyko reakcji krzyżowej.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Lapixen u pacjentów, u których stwierdzono wstrząs kardiogenny lub niestabilną dławicę piersiową.
Wykazano, że pochodne dihydropirydyny zmniejszają przepływ krwi w tętnicach wieńcowych u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, w związku z czym stosowanie lacydypiny u tych pacjentów jest przeciwwskazane.
Produktu leczniczego Lapixen nie należy stosować podczas zawału mięśnia sercowego oraz w pierwszym miesiącu po jego przebyciu.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W badaniach specjalistycznych nie wykazano wpływu lacydypiny na automatyczną czynność węzła zatokowo-przedsionkowego, ani na wydłużanie przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia, istnieje teoretyczna możliwość wpływu na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego. Dlatego, należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Lapixen u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT. Należy także zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki (np. erytromycyna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna).
Podobnie jak inne leki należące do grupy antagonistów wapnia, produkt leczniczy Lapixen należy stosować ostrożnie u pacjentów z małą rezerwą sercową.
Nie ma dowodów, że lacydypina jest przydatna we wtórnej prewencji zawału mięśnia sercowego.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Lapixen w leczeniu nadciśnienia tętniczego złośliwego.
Należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone.
Nie stwierdzono, że lacydypina zaburza tolerancję glukozy lub pogarsza kontrolę cukrzycy.
Substancje pomocnicze Produkt leczniczy Lapixen zawiera laktozę i dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Inhibitory oraz induktory CYP3A4 Lacydypina jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 i dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Lapixen z lekami, które hamują CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) lub pobudzają CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna), gdyż mogą one wywierać wpływ na działanie lacydypiny. W razie potrzeby należy dostosować dawkę produktu leczniczego Lapixen.
Inne produkty przeciwnadciśnieniowe Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Lapixen i innych leków o działaniu hipotensyjnym, w tym leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki moczopędne, beta-adrenolityki lub inhibitory konwertazy angiotensyny), może powodować addytywne działanie hipotensyjne.
Alkohol Podobnie jak w przypadku wszystkich produktów przeciwnadciśnieniowych, o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, gdyż alkohol może nasilić ich działanie.
Sok grejpfrutowy Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy pochodnych dihydropirydyny, nie należy przyjmować produktu leczniczego Lapixen razem z sokiem grejpfrutowym, gdyż może to wpływać na biodostępność lacydypiny.
Inne Stężenie lacydypiny w osoczu może być zwiększone podczas jednoczesnego podawania cymetydyny.
Jednoczesne stosowanie lacydypiny i kortykosteroidów lub lacydypiny i tetrakozaktydu może osłabiać przednadciśnieniowe działanie lacypdypiny.
Lacydypina silnie wiąże się z białkami (ponad 95%): z albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną.
W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki, leczonych cyklosporyną, wykazano, że lacydypina normalizuje zmniejszony przepływ osocza przez nerki oraz zmniejszone przesączanie kłębuszkowe, spowodowane podawaniem cyklosporyny.
Nie stwierdzono specyficznych interakcji w badaniach z powszechnie stosowanymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lacydypiny u kobiet w ciąży.
Chociaż stwierdzono, że niektórzy antagoniści wapnia wykazują teratogenne działanie u zwierząt, badania z zastosowaniem lacydypiny na zwierzętach nie wykazały występowania wad rozwojowych. Obserwowano śmiertelność zarodków i płodów oraz toksyczność podczas stosowania dużych dawek u zwierząt (patrz punkt 5.3).
Należy pamiętać, że lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy w czasie porodu (patrz punkt 5.3).
Produkt leczniczy Lapixen może być stosowany podczas ciąży tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka.
Karmienie piersią W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że lacydypina (lub jej metabolity) przenika do mleka zwierząt. Dlatego należy unikać stosowania lacydypiny w okresie karmienia piersią. Jeśli podawanie lacydypiny jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
Produkt leczniczy Lapixen może być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.
Płodność U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia odnotowano występowanie odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą zaburzać zapłodnienie.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Lapixen może wywoływać zawroty głowy. Należy ostrzec pacjentów, iż w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub powiązanych z nimi objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Lacydypina jest na ogół dobrze tolerowana. Niektórzy pacjenci mogą odczuwać łagodne działania niepożądane, związane ze znanym działaniem farmakologicznym, powodującym rozszerzenie naczyń obwodowych. Objawy te, oznaczone symbolem #, są zwykle przemijające i ustępują w czasie dalszego leczenia tą samą dawką lacydypiny.
Częstość występowania działań niepożądanych ustalono na podstawie danych pochodzących z dużych badań klinicznych (wewnętrznych i opublikowanych).
Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: bardzo często: ≥1/10 często : ≥1/100 do <1/10 niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko: <1/10000 częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
W każdej grupie częstości działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia psychiczne Rzadko: depresja
Zaburzenia układu nerwowego Często: #ból głowy, #zawroty głowy Bardzo rzadko: drżenie Częstość nieznana: zespół pozapiramidowy (obserwowany podczas stosowania niektórych antagonistów wapnia)
Zaburzenia serca Często: #kołatanie serca, tachykardia Niezbyt często: omdlenie, nasilenie istniejącej dławicy piersiowej*
* Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny obserwowano w pojedynczych przypadkach nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia. Większe prawdopodobieństwo pojawienia się tych działań występuje u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca. Należy zaprzestać stosowania produktu Lapixen, pod nadzorem lekarza, u pacjentów, u których rozwija się niestabilna dławica piersiowa.
Zaburzenia naczyniowe Często: #nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), Niezbyt często: niedociśnienie
Zaburzenia żołądka i jelit Często: objawy niestrawności, nudności Niezbyt często: rozrost dziąseł
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka, rumień, świąd skóry Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: kurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: wielomocz
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podaniu Często: osłabienie, #obrzęk
Badania diagnostyczne Często: przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne zwiększenie występuje niezbyt często)
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu}, e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy Dotychczas nie zanotowano przypadków przedawkowania lacydypiny. Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych, z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią. Może też wystąpić bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Postępowanie Brak specyficznego leczenia. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe monitorowanie czynności serca oraz odpowiednie leczenie podtrzymujące i objawowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, pochodne dihydropirydyny. Kod ATC: C08CA09
Lacydypina jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia, o dominującym działaniu wybiórczym na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Jej główne działanie polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego.
W badaniu klinicznym z udziałem 10 pacjentów po przeszczepieniu nerki wykazano, że lacydypina zapobiega nagłemu zmniejszeniu przepływu osocza przez nerki oraz przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu doustnym cyklosporyny. Nie zaobserwowano różnicy w przepływie osocza przez nerki oraz wielkości przesączania kłębuszkowego w fazie najmniejszego stężenia cyklosporyny we krwi u pacjentów przyjmujących i nieprzyjmujących lacydypiny.
Po podaniu doustnym 4 mg lacydypiny zdrowym ochotnikom obserwowano nieznaczne wydłużenie odstępu QT (średnie wydłużenie QTcF pomiędzy 3,44 i 9,60 ms u ochotników młodych i w podeszłym wieku). Efekt ten nie był związany z jakimkolwiek niepożądanym działaniem klinicznym lub zaburzeniami rytmu serca podczas monitoringu.
Podczas trwającego 4 lata, prowadzonego metodą podwójnie ślepej próby, randomizowanego badania ELSA (European Lacidipine Study on Atherosclerosis) , pierwotnym parametrem skuteczności dotyczącym miażdżycy była ultrasonograficzna ocena grubości błony wewnętrznej i środkowej (ang. intima-media thickness – IMT) w tętnicy szyjnej. U chorych leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na zmienne IMT, odpowiadający efektowi przeciwmiażdżycowemu.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Lacydypina jest związkiem wysoce lipofilnym; po podaniu doustnym jest szybko, lecz w małym stopniu, wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Całkowita biodostępność po doustnym podaniu leku wynosi średnio około 10%. Największe stężenia osiągane są w osoczu po 30-150 minutach od podania leku.
Metabolizm W procesie przemian metabolicznych lacydypiny powstają cztery główne metabolity, które wykazują bardzo małą lub zerową aktywność farmakodynamiczną. Lek jest usuwany drogą metabolizmu wątrobowego (poprzez układ cytochromu P450 CYP3A4). Nie stwierdzono, aby produkt leczniczy Lapixen indukował lub hamował aktywność enzymów wątrobowych.
Eliminacja Około 70% dawki leku jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, pozostała część wydalana jest w postaci metabolitów z moczem. Okres półtrwania lacydypiny w stanie stacjonarnym wynosi od 13 do 19 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Jedyne istotne klinicznie działania toksyczne lacydypiny miały charakter odwracalny i były zgodne ze znanym farmakologicznym działaniem dużych dawek antagonistów wapnia – zmniejszona kurczliwość mięśnia serca i rozrost dziąseł u szczurów i psów oraz zaparcie stwierdzane u szczurów. U szczurów otrzymujących duże dawki (15 mg/kg mc. z NOAEL (ang. No-observed-adverse-effect- level, maksymalne stężenie substancji, przy którym nie obserwuje się działań niepożądanych) 2,5 mg/kg mc.) do 14 dnia ciąży, występowała wewnątrzmaciczna śmierć płodu i zwiększenie masy łożyska. U szczurów otrzymujących lek przed porodem i podczas karmienia obserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała młodych od 7 dnia po urodzeniu aż do zakończenia karmienia, ze współistniejącym wpływem na rozwój fizyczny. U szczurów, którym podawano duże dawki, zaobserwowano działanie hamujące intensywność skurczów macicy. U królików otrzymujących duże dawki (18 mg/kg mc. z NOAEL 9 mg/kg mc.) pomiędzy 6 i 18 dniem ciąży występowało zmniejszenie masy ciała płodu. Podczas wielu badań in vitro oraz in vivo nie stwierdzono działania genotoksycznego lacydypiny. Podczas badań na myszach nie stwierdzono również potencjalnego działania rakotwórczego. Tak jak w przypadku innych leków z grupy antagonistów wapnia, podczas badań działania rakotwórczego u szczurów stwierdzono większą liczbę łagodnych guzów z komórek śródmiąższowych jąder. Uważa się jednak, że mechanizm endokrynologiczny wywołujący rozrost komórek śródmiąższowych i powstawanie gruczolaków u szczurów nie dotyczy ludzi.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki: Laktoza bezwodna Powidon K30 Magnezu stearynian
Otoczka: AquaPolish P white 010.47 C o składzie: hypromeloza, talk, glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E171).
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 7, 14, 28 oraz 56 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowaniaTabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed przyjęciem.
Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane Jeżeli zgodnie z zaleconym dawkowaniem należy przyjąć 2 mg produktu leczniczego Lapixen, tj. pół tabletki o mocy 4 mg, niezużytą połówkę trzeba pozostawić w blistrze i przyjąć w ciągu
Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUBiofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Lapixen, 2 mg, tabletki powlekane: pozwolenie nr 21789 Lapixen, 4 mg, tabletki powlekane: pozwolenie nr 21790 Lapixen, 6 mg, tabletki powlekane: pozwolenie nr 21791
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11 kwietnia 2014 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: