Apap Przeziębienie CAPS
Paracetamolum + Phenylephrini hydrochloridum
Kapsułki twarde 500 mg + 6,1 mg | Paracetamolum 500 mg + Phenylephrini hydrochloridum 6.1 mg
US Pharmacia Sp. z o.o. Wrafton Laboratories Limited, Polska Wielka Brytania
Ulotka
Strona 1 z 6 Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
APAP Przeziębienie CAPS (500 mg + 6,1 mg), kapsułki, twarde Paracetamolum + Phenylephrini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak opisano w ulotce dla pacjenta lub według wskazań lekarza lub farmaceuty. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4. − Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek APAP Przeziębienie CAPS i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku APAP Przeziębienie CAPS
3. Jak stosować lek APAP Przeziębienie CAPS
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek APAP Przeziębienie CAPS
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek APAP Przeziębienie CAPS i w jakim celu się go stosuje
APAP Przeziębienie CAPS to lek złożony. Zawiera dwie substancje czynne: paracetamol i fenylefrynę. Paracetamol działa przeciwgorączkowo i przeciwbólowo, a fenylefryna zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok. APAP Przeziębienie CAPS jest lekiem przeznaczonym do leczenia dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. APAP Przeziębienie CAPS jest lekiem przeznaczonym do stosowania doraźnego w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia takich jak nieżyt błony śluzowej nosa (katar), ból głowy (m.in. spowodowany zmniejszeniem drożności zatok przynosowych w wyniku obrzęku błony śluzowej nosa i ograniczenia jego drożności), ból gardła, gorączka, bóle stawowo-mięśniowe.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku APAP Przeziębienie CAPS
Kiedy nie stosować leku APAP Przeziębienie CAPS: − jeśli pacjent ma uczulenie na substancje czynne lub inne aminy sympatykomimetyczne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienione w punkcie 6), − jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby lub nerek, − jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia sercowo-naczyniowe, − jeśli u pacjenta występują zaburzenia rytmu serca, − jeśli u pacjenta występuje nadciśnienie tętnicze, − jeśli u pacjenta występuje cukrzyca, − jeśli u pacjenta stwierdzono guz chromochłonny nadnercza, − jeśli u pacjenta stwierdzono jaskrę z zamkniętym kątem przesączania, − jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy, − jeśli u pacjenta stwierdzono rozrost gruczołu krokowego,
Strona 2 z 6 − jeśli u pacjenta występuje wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub reduktazy methemoglobinowej, − w przypadku stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy MAO i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania, − w przypadku stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub zydowudyny, − nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, − nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku APAP Przeziębienie CAPS należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent: − ma niewydolność wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i wydolność nerek), − ma zarostową chorobą naczyń, − ma zespół Reynauda, − ma stabilną chorobą wieńcową, − ma niewydolność oddechową, − ma astmę oskrzelową, − przyjmuje leki z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, − przyjmuje leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi). Lek zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu.
W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu. Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkohol lub głodzone stwarza ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.
Dzieci i młodzież Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Lek APAP Przeziębienie CAPS a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Oddziaływanie leku APAP Przeziębienie CAPS z innymi lekami wynika z oddziaływania substancji czynnych wchodzących w skład leku:
Paracetamol: − Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. − Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu. − Leki opóźniające opróżnianie żołądka (np. propantelina) mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. − Leki z grupy inhibitorów MAO (stosowane w leczeniu m.in. depresji oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia) mogą wywołać stan pobudzenia i gorączkę. − Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT, leku stosowanego w zakażeniu wirusem HIV) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. − Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). − Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektórych leków nasennych lub leków przeciwpadaczkowych, jak np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna (stosowana w leczeniu m.in. gruźlicy) może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Dlatego też przed zastosowaniem leku APAP Przeziębienie CAPS należy zawsze poradzić się lekarza.
Strona 3 z 6 − Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. − Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. − Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu.
Fenylefryna: − Inhibitory monoaminooksygenazy MAO mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania z fenylefryną lub podawać fenylefrynę co najmniej 14 dni od odstawienia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. − Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. − Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. − Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów beta- adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (1 kapsułka), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
APAP Przeziębienie CAPS z jedzeniem, piciem i alkoholem Pokarm nie zmienia w sposób istotny wchłaniania leku. W czasie stosowania leku nie można spożywać alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Nie należy stosować w okresie ciąży i u kobiet karmiących piersią. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Przyjmując lek APAP Przeziębienie CAPS należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
3. Jak stosować lek APAP Przeziębienie CAPS
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek APAP Przeziębienie CAPS należy stosować doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: od 1 do 2 kapsułek, 3 do 4 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 8 kapsułek na dobę.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku APAP Przeziębienie CAPS Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie leku może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność, ogólne osłabienie, niepokój, drżenie. Może wystąpić oczopląs, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz duszność. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W razie przedawkowania należy natychmiast wezwać lekarza. Leczenie powinno odbywać się w szpitalu. Polega na przyspieszaniu usuwania składników leku z organizmu i podtrzymywaniu czynności życiowych. W przypadku przedawkowania paracetamolu może być konieczne podanie odtrutki: N-acetylocysteiny i (lub) metioniny.
Strona 4 z 6 Pominięcie zastosowania leku APAP Przeziębienie CAPS W razie pominięcia dawki leku i utrzymywania się dolegliwości należy przyjąć następną dawkę leku APAP Przeziębienie CAPS. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku APAP Przeziębienie CAPS W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek APAP Przeziębienie CAPS może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpią poniższe objawy nie należy przyjmować leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Są to stany zagrażające życiu. występujące z nieznaną częstością: - wstrząs anafilaktycznego (bladość skóry, spadek ciśnienia krwi, pocenie się, wytwarzanie małej ilości moczu, obrzęk krtani, przyspieszony oddech, osłabienie) występujące rzadko: - reakcje uczuleniowe, tj. pokrzywka, wysypka, świąd, obrzęk twarzy, warg, języka, gardła (obrzęk naczynioruchowy), skurczu oskrzeli utrudniające oddychanie, - krwotok, - niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka, objawiające się zażółcenia oczu i skóry, bólem brzucha, utratą apetytu; - ostre zapalenie trzustki (silne bóle w części środkowej i górnej brzucha, wymioty, wzdęcie brzucha, często zatrzymanie gazów i stolca, silna gorączka); - uszkodzenie nerek (nefropatia lub tubulopatia) objawiające się gorączką, bólami w okolicy lędźwiowej, wysypką na skórze, czerwonym zabarwieniem moczu (krwiomocz), kolką nerkową, zatrzymaniem moczu występujące bardzo rzadko: - ciężkie reakcje skórne ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa – Johnsona (pęcherzykowy rumień wielopostaciowy), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które objawiają się następująco: początkowo w postaci czerwonych plamek na tułowiu, często z pęcherzami po środku, wysypka z krostami na całym ciele lub nadżerki w jamie ustnej, oczach, narządach płciowych i na skórze albo pękające olbrzymie pęcherze, złuszczanie dużych płatów naskórka, przebiegające z osłabieniem, gorączką i bólami stawowymi;
Możliwe działania niepożądane leku ze względu na obecność paracetamolu.
Działania niepożądane występujące rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób): - niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość, agranulocytoza (brak granulocytów we krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych); - obrzęki, - przewlekłe zapalenie trzustki; bóle brzucha, biegunka, nudności, - pocenie się, plamica.
Działania niepożądane, których częstość występowania nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych: - rumienia wielopostaciowego, zawrotów głowy.
Lek rzadko działa toksycznie na nerki, poza tym nie odnotowano związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku.
Strona 5 z 6 Możliwe działania niepożądane leku ze względu na obecność fenylefryny.
Działania niepożądane występujące często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): - nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, jadłowstręt.
Działania niepożądane występujące rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób): - podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia (zbyt częste bicie serca), zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bladość powłok.
Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000): - lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność, rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy.
Działania niepożądane, których częstość występowania nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych: - zaburzenia nerek i dróg moczowych w postaci zatrzymania moczu.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 (22) 492-13-01, faks: +48 (22) 492-13-09 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek APAP Przeziębienie CAPS
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym i opakowaniu bezpośrednim (miesiąc/rok). Zastosowane oznakowanie dla blistra: EXP- termin ważności, BN – numer serii.
Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek APAP Przeziębienie CAPS − Substancjami czynnymi leku są: paracetamol i fenylefryny chlorowodorek. − Pozostałe składniki to: skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, magnezu stearynian, talk; Wieczko: żelatyna, erytrozyna (E 127), tytanu dwutlenek (E 171), indygokarmin (E 132); Korpus: żelatyna, indygokarmin (E 132).
Strona 6 z 6 Jak wygląda lek APAP Przeziębienie CAPS i co zawiera opakowanie
Dwukolorowe ciemnoniebieskie/jasnoniebieskie kapsułki twarde, żelatynowe, przeznaczone do stosowania doustnego, pakowane w blistry i pudełko tekturowe. Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania: 6 kapsułek; 8 kapsułek; 10 kapsułek; 12 kapsułek; 16 kapsułek; 24 kapsułki.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40, 50-507 Wrocław
Wytwórca Wrafton Laboratories Limited Exeter Road, Wrafton, Braunton, Devon; EX33 2DL, Wielka Brytania
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do USP Zdrowie Sp. z o.o. ul. Poleczki 35 02-822 Warszawa tel.+48 (22) 543 60 00
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
Strona 1 z 7
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
APAP Przeziębienie CAPS, 500 mg + 6,1 mg, kapsułki, twarde
Paracetamolum (paracetamol) 500 mg Phenylephrini hydrochloridum (fenylefryny chlorowodorek) 6,1 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Kapsułka, twarda.
Dwukolorowa ciemnoniebieska/jasnoniebieska kapsułka twarda, żelatynowa, przeznaczona do stosowania doustnego.
4.1. Wskazania do stosowania
Doraźne leczenie objawowe w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia takich jak: nieżyt błony śluzowej nosa (katar), ból głowy (m.in. spowodowany zmniejszeniem drożności zatok przynosowych w wyniku obrzęku błony śluzowej nosa i ograniczenia jego drożności), ból gardła, gorączka, bóle stawowo-mięśniowe.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: doustnie, od 1 do 2 kapsułek, 3-4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 8 kapsułek na dobę.
4.3. Przeciwwskazania
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku: − nadwrażliwości na substancje czynne lub inne leki o podobnym działaniu albo którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1., − ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek, − zaburzeń sercowo-naczyniowych, − zaburzeń rytmu serca, − nadciśnienia tętniczego, − cukrzycy, − guza chromochłonnego nadnercza, − jaskry z zamkniętym kątem przesączania, − nadczynności tarczycy, − rozrostu gruczołu krokowego, Strona 2 z 7
− wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, − stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy MAO i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania, − stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub zydowudyny, − w okresie ciąży lub karmienia piersią, − u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt leczniczy zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu. Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkohol oraz głodzone stwarza ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: − z niewydolnością wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i wydolność nerek), − z zarostową chorobą naczyń, − z zespołem Reynauda, − ze stabilną chorobą wieńcową, − z niewydolnością oddechową, − z astmą oskrzelową, − przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, − przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi).
APAP Przeziębienie CAPS z jedzeniem i piciem Pokarm nie zmienia w sposób istotny wchłaniania leku.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (1 kapsułka), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, lub sympatykomimetyki.
Paracetamol Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Produkt leczniczy może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Strona 3 z 7
Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu.
Fenylefryna Inhibitory MAO mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania z fenylefryną lub podawać fenylefrynę co najmniej 14 dni od odstawienia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów beta- adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie należy stosować w okresie ciąży.
Karmienie piersią Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
4.8. Działania niepożądane
Bardzo często (1/10) Często (1/100 do <1/10) Niezbyt często (1/1 000 do <1/100) Rzadko (1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (brak możliwości oceny na podstawie dostępnych danych)
W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości objawów.
PARACETAMOL
Układ lub narząd Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe Rzadko Obrzęki Zaburzenia przewodu pokarmowego Rzadko Ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka Strona 4 z 7
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko
Bardzo rzadko Świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka Ciężkie reakcje skórne Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Nefropatie i tubulopatie
Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku.
FENYLEFRYNA
Układ lub narząd Częstość Działania niepożądane Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, jadłowstręt Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka) Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne i nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego i skurczu oskrzeli Zaburzenia serca Rzadko Podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bladość powłok Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko Lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność, rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana Zatrzymanie moczu
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49-21-301 faks: +48 22 49-21-309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu leczniczego może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Strona 5 z 7
Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po intensywnej terapii.
Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, bradykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową, zaburzeniami widzenia, bólami głowy, zawrotami. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.
5.1.Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków, kod ATC: N 02 BE51
Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.
Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną. Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory -adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem.
Strona 6 z 7
Fenylefryny chlorowodorek jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Maksymalne stężenia w surowicy osiąga po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa produkt leczniczy podaje się co 4-6 godzin. Fenylefryna metabolizowana jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym, albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych literaturowych dla preparatu złożonego. Dane dostępne dla poszczególnych substancji pokazują, że dawki wykazujące w badaniach na zwierzętach toksyczność ostrą, były zdecydowanie większe, niż zalecane dawki terapeutyczne (LD 50 : paracetamol od 310 mg/kg; fenylefryna od 120 mg/kg). Można uznać, że jest znikome prawdopodobieństwo wystąpienia toksyczności ostrej po użyciu produktu leczniczego zgodnie z zaleceniami. Badania przedkliniczne oceniające toksyczność przewlekłą wykazały, że składniki produktu leczniczego są substancjami bezpiecznymi przy użyciu zgodnym z zaleceniami. Nie należy się spodziewać większego ryzyka wystąpienia działania toksycznego dla produktu złożonego, niż dla pojedynczych substancji. Badania wykazujące aktywność mutagenną dla poszczególnych substancji aktywnych zawartych w produkcie leczniczym, nie wydają się być istotne klinicznie. Pojedyncze badania na myszach wykazały rakotwórczość paracetamolu w bardzo dużych dawkach, nie spotykanych w warunkach klinicznych. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Badania nad fenylefryną wykazały wpływ substancji w bardzo dużych dawkach na prostatę (wywoływanie stanu zapalnego i rozrostu), nie obserwowano jednak wzrostu częstości nowotworów tego organu. Dane przedkliniczne sugerują, że paracetamol w dużych dawkach może wpływać na zdolności rozrodcze (zaburzenia spermatogenezy, zanik jąder) lub rozwój zarodkowy. Brak badań przedklinicznych oceniających wpływ fenylefryny na zdolności rozrodcze i rozwój zarodkowy.
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Sodu laurylosiarczan Magnezu stearynian Talk Skład kapsułki: Wieczko Żelatyna Erytrozyna (E 127) Tytanu dwutlenek (E 171) Indygokarmin (E 132) Korpus Żelatyna Indygokarmin (E 132)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy. Strona 7 z 7
6.3. Okres ważności
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z foli PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań musza znajdować się w obrocie.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania.
US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40 50-507 Wrocław
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19 lutego 2013 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10 sierpnia 2016 r.
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
APAP Przeziębienie CAPS, 500 mg + 6,1 mg, kapsułki, twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Paracetamolum (paracetamol) 500 mg Phenylephrini hydrochloridum (fenylefryny chlorowodorek) 6,1 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka, twarda.
Dwukolorowa ciemnoniebieska/jasnoniebieska kapsułka twarda, żelatynowa, przeznaczona do stosowania doustnego.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Doraźne leczenie objawowe w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia takich jak: nieżyt błony śluzowej nosa (katar), ból głowy (m.in. spowodowany zmniejszeniem drożności zatok przynosowych w wyniku obrzęku błony śluzowej nosa i ograniczenia jego drożności), ból gardła, gorączka, bóle stawowo-mięśniowe.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: doustnie, od 1 do 2 kapsułek, 3-4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 8 kapsułek na dobę.
4.3. Przeciwwskazania
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku: − nadwrażliwości na substancje czynne lub inne leki o podobnym działaniu albo którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1., − ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek, − zaburzeń sercowo-naczyniowych, − zaburzeń rytmu serca, − nadciśnienia tętniczego, − cukrzycy, − guza chromochłonnego nadnercza, − jaskry z zamkniętym kątem przesączania, − nadczynności tarczycy, − rozrostu gruczołu krokowego, Strona 2 z 7
− wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej, − stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy MAO i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania, − stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub zydowudyny, − w okresie ciąży lub karmienia piersią, − u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Produkt leczniczy zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu. Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkohol oraz głodzone stwarza ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób: − z niewydolnością wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i wydolność nerek), − z zarostową chorobą naczyń, − z zespołem Reynauda, − ze stabilną chorobą wieńcową, − z niewydolnością oddechową, − z astmą oskrzelową, − przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych, − przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi).
APAP Przeziębienie CAPS z jedzeniem i piciem Pokarm nie zmienia w sposób istotny wchłaniania leku.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (1 kapsułka), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, lub sympatykomimetyki.
Paracetamol Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Produkt leczniczy może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Strona 3 z 7
Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu.
Fenylefryna Inhibitory MAO mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania z fenylefryną lub podawać fenylefrynę co najmniej 14 dni od odstawienia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny. Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów beta- adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie należy stosować w okresie ciąży.
Karmienie piersią Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
4.8. Działania niepożądane
Bardzo często (1/10) Często (1/100 do <1/10) Niezbyt często (1/1 000 do <1/100) Rzadko (1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (brak możliwości oceny na podstawie dostępnych danych)
W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości objawów.
PARACETAMOL
Układ lub narząd Częstość Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe Rzadko Obrzęki Zaburzenia przewodu pokarmowego Rzadko Ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka Strona 4 z 7
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko
Bardzo rzadko Świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka Ciężkie reakcje skórne Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko Nefropatie i tubulopatie
Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku.
FENYLEFRYNA
Układ lub narząd Częstość Działania niepożądane Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, jadłowstręt Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka) Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne i nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego i skurczu oskrzeli Zaburzenia serca Rzadko Podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bladość powłok Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko Lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność, rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana Zatrzymanie moczu
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49-21-301 faks: +48 22 49-21-309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu leczniczego może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Strona 5 z 7
Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po intensywnej terapii.
Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, bradykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową, zaburzeniami widzenia, bólami głowy, zawrotami. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1.Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków, kod ATC: N 02 BE51
Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.
Fenylefryna jest aminą sympatykomimetyczną. Powoduje uwalnianie adrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza receptory -adrenergiczne w ścianie naczyń. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem.
Strona 6 z 7
Fenylefryny chlorowodorek jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita biodostępność sięga 40%. Maksymalne stężenia w surowicy osiąga po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa produkt leczniczy podaje się co 4-6 godzin. Fenylefryna metabolizowana jest głównie w wątrobie przez łączenie z kwasem siarkowym lub glukuronowym, albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych literaturowych dla preparatu złożonego. Dane dostępne dla poszczególnych substancji pokazują, że dawki wykazujące w badaniach na zwierzętach toksyczność ostrą, były zdecydowanie większe, niż zalecane dawki terapeutyczne (LD 50 : paracetamol od 310 mg/kg; fenylefryna od 120 mg/kg). Można uznać, że jest znikome prawdopodobieństwo wystąpienia toksyczności ostrej po użyciu produktu leczniczego zgodnie z zaleceniami. Badania przedkliniczne oceniające toksyczność przewlekłą wykazały, że składniki produktu leczniczego są substancjami bezpiecznymi przy użyciu zgodnym z zaleceniami. Nie należy się spodziewać większego ryzyka wystąpienia działania toksycznego dla produktu złożonego, niż dla pojedynczych substancji. Badania wykazujące aktywność mutagenną dla poszczególnych substancji aktywnych zawartych w produkcie leczniczym, nie wydają się być istotne klinicznie. Pojedyncze badania na myszach wykazały rakotwórczość paracetamolu w bardzo dużych dawkach, nie spotykanych w warunkach klinicznych. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Badania nad fenylefryną wykazały wpływ substancji w bardzo dużych dawkach na prostatę (wywoływanie stanu zapalnego i rozrostu), nie obserwowano jednak wzrostu częstości nowotworów tego organu. Dane przedkliniczne sugerują, że paracetamol w dużych dawkach może wpływać na zdolności rozrodcze (zaburzenia spermatogenezy, zanik jąder) lub rozwój zarodkowy. Brak badań przedklinicznych oceniających wpływ fenylefryny na zdolności rozrodcze i rozwój zarodkowy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Sodu laurylosiarczan Magnezu stearynian Talk Skład kapsułki: Wieczko Żelatyna Erytrozyna (E 127) Tytanu dwutlenek (E 171) Indygokarmin (E 132) Korpus Żelatyna Indygokarmin (E 132)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy. Strona 7 z 7
6.3. Okres ważności
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z foli PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań musza znajdować się w obrocie.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUUS Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40 50-507 Wrocław
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19 lutego 2013 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10 sierpnia 2016 r.