Brymont
Brimonidini tartras
Krople do oczu, roztwór 2 mg/ml | Brimonidini tartras 0.2 g
FARMIGEA S.P.A., Włochy
Ulotka
ULOTKA DOŁĄCZONA DO OPAKOWANIA: INFORMACJA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA Brymont ® , krople do oczu 2 mg/ml, roztwór Brimonidini tartras Należy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. -Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. -W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. -Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. -Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4. Spis treści ulotki: 1.Co to jest lek Brymont i w jakim celu się go stosuje 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Brymont 3.Jak stosować lek Brymont 4.Możliwe działania niepożądane 5.Jak przechowywać lek Brymont 6.Zawartość opakowania i inne informacje 1.Co to jest lek Brymont i w jakim celu się go stosuje Lek ma postać kropli do oczu. Każda butelka zawiera 5 ml leku. Substancją czynną w leku Brymont jest winian brimonidyny. Lek Brymont
jest stosowany w celu obniżania ciśnienia w oku, w przebiegu jaskry lub nadciśnienia ocznego (podwyższone ciśnienie w oku). 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Brymont Kiedy nie stosować leku Brymont: -jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na winian brimonidyny lub którykolwiek z pozostałych składników leku Brymont (szczegółowe informacje, patrz punkt 6), -jeśli pacjent przyjmuje inhibitory monoaminooksydazy (MAOI), na przykład fenelzynę, izokarboksazyd, często stosowane w leczeniu depresji, -jeśli pacjent przyjmuje trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylinę, imipraminę) lub mianserynę, często stosowane w leczeniu depresji, -jeśli pacjentka karmi piersią lub zamierza karmić piersią, -jeśli lek ma być stosowany u niemowląt lub dzieci (do 2. roku życia). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Brymont, należy poinformować lekarza: -o występowaniu obecnie lub w przeszłości depresji, zmniejszonego dopływu krwi do mózgu, chorób serca, zaburzeń ciśnienia tętniczego krwi lub zaburzonego dopływu krwi do kończyn, -o występowaniu obecnie lub w przeszłości zaburzeń nerek lub wątroby, -o noszeniu miękkich (hydrofilowych) soczewek kontaktowych. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 17 lat Leku Brymont nie wolno stosować u dzieci poniżej 2 roku życia Lek Brymont nie jest zalecany do stosowania u dzieci ( od 2 do 12 roku życia) Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Brymont u młodzieży (12 do 17 lat) Brymont a inne leki Przed zastosowaniem leku Brymont, należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować: -leków przeciwbólowych (np. paracetamol z kodeiną), uspokajających (tabletek na stres lub ułatwiających zasypianie, np. diazepam, alprazolam), opioidów (np. morfina), barbituranów (np. fenobarbital) lub regularnego spożywania alkoholu, -leków stosowanych w leczeniu depresji (np. fluoksetyna paroksetyna, lub wenlafaksyny), chorób serca (np. digoksyna) lub obniżających ciśnienie tętnicze krwi (np. bendrofluazyd, atenolol, lizynopryl lub rezerpina), -prazosyny, leku stosowanego w leczeniu rozrostu gruczołu krokowego, -chloropromazyny i metylfenidatu, często stosowanych w leczeniu pewnych chorób układu nerwowego. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty albo o zmianie dawki przyjmowanych leków. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek Brymont można stosować podczas ciąży wyłącznie w przypadku wyraźnego zalecenia lekarza. Nie stosować leku w przypadku karmienia piersią lub zamiaru karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Brymont może u niektórych pacjentów powodować ospałość lub zmęczenie. Może również powodować niewyraźne / zaburzone widzenie. Powyższe działanie może być nasilone w nocy lub przy słabym oświetleniu. Przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy odczekać, aż powyższe działania przeminą. Lek Brymont zawiera chlorek benzalkoniowy Lek Brymont zawiera środek konserwujący, Chlorek benzalkoniowyktóry może powodować podrażnienie oka oraz zmianę barwy miękkich soczewek kontaktowych 3.Jak stosować lek Brymont Ten lek Brymont należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lakarza lub farmaceuty. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. W przypadku używania miękkich soczewek kontaktowych, należy wyjąć soczewki przed podaniem leku Brymont, a następnie odczekać 15 minut przed ponownym założeniem soczewek. Zalecana dawka Zazwyczaj stosowana dawka wynosi jedną kroplę dwa razy na dobę do chorego oka (oczu), w odstępach co około 12 godzin, np. rano i wieczorem. W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy odczekać 5–15 minut przed podaniem innych kropli do oczu. Stosowanie u dzieci i młodzieżyw wieku poniżej 17 lat Leku Brymont nie wolno stosować u dzieci poniżej 2. roku życia. Lek Brymont nie jest zalecany do stosowania u dzieci (od 2. do 12. roku życia) Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Brymont u młodzieży (12 do 17 lat) Instrukcje dotyczące stosowania: Lek Brymont jest przeznaczony wyłącznie do stosowania jako krople do oczu. Nie połykać. Przed zakropleniem do oczu należy umyć ręce. Zakroplić jedną kroplę leku Brymont do chorego oka w następujący sposób:
jest brimonidyny winian 2,0 mg/ml, co odpowiada brimonidynie 1,3 mg/ml. -Ponadto lek zawiera alkohol poliwinylowy, sodu cytrynian dwuwodny, kwas cytrynowy jednowodny, sodu chlorek, benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący), kwas solny 1N lub sodu wodorotlenek 1N (do ustalenia pH), wodę do wstrzykiwań. Jak wygląda lek Brymont i co zawiera opakowanie Lek Brymont to przejrzysty zielonkawo-żółty lub jasno zielonkawo-żółty roztwór w plastykowej butelce zawierającej 5 ml roztworu. Lek Brymont jest dostępny w tekturowych pudełkach po 1, 2 lub 3 butelki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: Blumont Pharma Ltd Grantham, NG31 9GG Wielka Brytania Wytwórca: Farmigea S.p.A. Via Giovani Battista Oliva, 8 Włochy Data zatwierdzenia ulotki {2016.02.17}.
jest stosowany w celu obniżania ciśnienia w oku, w przebiegu jaskry lub nadciśnienia ocznego (podwyższone ciśnienie w oku). 2.Informacje ważne przed zastosowaniem leku Brymont Kiedy nie stosować leku Brymont: -jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na winian brimonidyny lub którykolwiek z pozostałych składników leku Brymont (szczegółowe informacje, patrz punkt 6), -jeśli pacjent przyjmuje inhibitory monoaminooksydazy (MAOI), na przykład fenelzynę, izokarboksazyd, często stosowane w leczeniu depresji, -jeśli pacjent przyjmuje trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylinę, imipraminę) lub mianserynę, często stosowane w leczeniu depresji, -jeśli pacjentka karmi piersią lub zamierza karmić piersią, -jeśli lek ma być stosowany u niemowląt lub dzieci (do 2. roku życia). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed zastosowaniem leku Brymont, należy poinformować lekarza: -o występowaniu obecnie lub w przeszłości depresji, zmniejszonego dopływu krwi do mózgu, chorób serca, zaburzeń ciśnienia tętniczego krwi lub zaburzonego dopływu krwi do kończyn, -o występowaniu obecnie lub w przeszłości zaburzeń nerek lub wątroby, -o noszeniu miękkich (hydrofilowych) soczewek kontaktowych. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 17 lat Leku Brymont nie wolno stosować u dzieci poniżej 2 roku życia Lek Brymont nie jest zalecany do stosowania u dzieci ( od 2 do 12 roku życia) Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Brymont u młodzieży (12 do 17 lat) Brymont a inne leki Przed zastosowaniem leku Brymont, należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować: -leków przeciwbólowych (np. paracetamol z kodeiną), uspokajających (tabletek na stres lub ułatwiających zasypianie, np. diazepam, alprazolam), opioidów (np. morfina), barbituranów (np. fenobarbital) lub regularnego spożywania alkoholu, -leków stosowanych w leczeniu depresji (np. fluoksetyna paroksetyna, lub wenlafaksyny), chorób serca (np. digoksyna) lub obniżających ciśnienie tętnicze krwi (np. bendrofluazyd, atenolol, lizynopryl lub rezerpina), -prazosyny, leku stosowanego w leczeniu rozrostu gruczołu krokowego, -chloropromazyny i metylfenidatu, często stosowanych w leczeniu pewnych chorób układu nerwowego. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach, również tych, które wydawane są bez recepty albo o zmianie dawki przyjmowanych leków. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek Brymont można stosować podczas ciąży wyłącznie w przypadku wyraźnego zalecenia lekarza. Nie stosować leku w przypadku karmienia piersią lub zamiaru karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Brymont może u niektórych pacjentów powodować ospałość lub zmęczenie. Może również powodować niewyraźne / zaburzone widzenie. Powyższe działanie może być nasilone w nocy lub przy słabym oświetleniu. Przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy odczekać, aż powyższe działania przeminą. Lek Brymont zawiera chlorek benzalkoniowy Lek Brymont zawiera środek konserwujący, Chlorek benzalkoniowyktóry może powodować podrażnienie oka oraz zmianę barwy miękkich soczewek kontaktowych 3.Jak stosować lek Brymont Ten lek Brymont należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lakarza lub farmaceuty. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. W przypadku używania miękkich soczewek kontaktowych, należy wyjąć soczewki przed podaniem leku Brymont, a następnie odczekać 15 minut przed ponownym założeniem soczewek. Zalecana dawka Zazwyczaj stosowana dawka wynosi jedną kroplę dwa razy na dobę do chorego oka (oczu), w odstępach co około 12 godzin, np. rano i wieczorem. W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy odczekać 5–15 minut przed podaniem innych kropli do oczu. Stosowanie u dzieci i młodzieżyw wieku poniżej 17 lat Leku Brymont nie wolno stosować u dzieci poniżej 2. roku życia. Lek Brymont nie jest zalecany do stosowania u dzieci (od 2. do 12. roku życia) Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku Brymont u młodzieży (12 do 17 lat) Instrukcje dotyczące stosowania: Lek Brymont jest przeznaczony wyłącznie do stosowania jako krople do oczu. Nie połykać. Przed zakropleniem do oczu należy umyć ręce. Zakroplić jedną kroplę leku Brymont do chorego oka w następujący sposób:
1. Odchylić głowę do tyłu i patrzeć do góry.
2. Delikatnie odciągnąć dolną powiekę, tworząc małą kieszonkę.
3. Ścisnąć odwrócony do góry dnem pojemnik, zakraplając jedną kroplę do oka.
4. Zamykając chore oko, przycisnąć palec w kąciku oka (od strony nosa) i przytrzymać przez 1
minutę.5. Zamknąć szczelnie pojemnik natychmiast po użyciu.
Należy unikać dotykania końcówką kroplomierza do oka lub jakichkolwiek części ciała lub przedmiotów. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Brymont: Jest mało prawdopodobne, aby zakroplenie większej niż zalecana ilości kropli leku Brymont do oka (oczu), było szkodliwe. Następną dawkę należy zastosować zgodnie ze schematem dawkowania. W przypadku połknięcia, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, ponieważ może to spowodować niskie ciśnienie tętnicze, wysokie ciśnienie tętnicze, osłabienie świadomości, powolną akcję serca, osłabione napięcie mięśni, trudności z oddychaniem i niską temperaturę ciała, które mogą wymagać hospitalizacji. Pominięcie zastosowania leku Brymont: W przypadku pominięcia dawki, należy jak najszybciej zastosować lek. Jednakże, jeśli zbliża się pora zastosowania kolejnej dawki leku, należy kontynuować stosowanie leku według schematu dawkowania. Dawka nie powinna być większa niż jedna kropla 2 razy na dobę do chorego oka (oczu). Przerwanie stosowania leku Brymont: Nie należy przerywać stosowania leku bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. 4.Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, Brymont może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Należy przerwać stosowanie leku Brymont i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia następujących objawów (ogólna reakcja alergiczna): • obrzęk twarzy, języka lub gardła • trudności z przełykaniem • wysypka lub trudności z oddychaniem Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób • Reakcja alergiczna ze strony oka, pęcherzyki lub białe plamki na przedniej części oka, niewyraźne widzenie, zaczerwienienie oka, uczucie palenia, kłucia, uczucie obecności ciała obcego w oku lub świąd • Ból głowy, suchość w ustach, uczucie zmęczenia i senność Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób • Zmiany na powierzchni oka, zaczerwienienie, obrzęk, ból lub nadmierna wrażliwość oka lub powieki, zaburzone widzenie, zlepione powieki, wrażliwość na światło, podrażnienie, suchość oczu, łzawienie, zbielenie przedniej części oka. • Zawroty głowy, objawy przypominające przeziębienie, zaburzenia żołądka i jelit, zaburzenia smaku lub ogólne osłabienie Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób • Depresja, palpitacje serca, zmiany częstości akcji serca, suchość w nosie i ogólna reakcja alergiczna Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób • Duszność Bardzo rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 10.000 osób • Stan zapalny wewnątrz oka lub zmniejszenie wielkości źrenicy • Bezsenność, omdlenia i wysokie lub niskie ciśnienie krwi Niektóre z powyższych działań mogą być spowodowane alergią na jeden ze składników leku Brymont. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane , w tym wszelkie działania niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktow Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02- 222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. 5.Jak przechowywać lek BrymontLEK BRYMONT Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i butelce po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie stosować leku, jeśli plomba na butelce jest uszkodzona przed pierwszym użyciem. Nie należy stosować jednej butelki przez dłużej niż 28 dni po pierwszym otwarciu, nawet jeśli butelka nie jest pusta. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 ̊C. Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani do domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, które nie są już potrzebne. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6.Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Brymont -Substancją czynną leku Brymontjest brimonidyny winian 2,0 mg/ml, co odpowiada brimonidynie 1,3 mg/ml. -Ponadto lek zawiera alkohol poliwinylowy, sodu cytrynian dwuwodny, kwas cytrynowy jednowodny, sodu chlorek, benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący), kwas solny 1N lub sodu wodorotlenek 1N (do ustalenia pH), wodę do wstrzykiwań. Jak wygląda lek Brymont i co zawiera opakowanie Lek Brymont to przejrzysty zielonkawo-żółty lub jasno zielonkawo-żółty roztwór w plastykowej butelce zawierającej 5 ml roztworu. Lek Brymont jest dostępny w tekturowych pudełkach po 1, 2 lub 3 butelki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: Blumont Pharma Ltd Grantham, NG31 9GG Wielka Brytania Wytwórca: Farmigea S.p.A. Via Giovani Battista Oliva, 8 Włochy Data zatwierdzenia ulotki {2016.02.17}.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1.NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Brymont 2 mg/ml krople do oczu, roztwór 2.SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancja pomocnicza: chlorek benzalkoniowy 0,05 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór. Przejrzysty, zielonkawo-żółty lub lekko zielonkawo-żółty roztwór. 4.SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1Wskazania do stosowania Obniżanie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub z nadciśnieniem ocznym. − W monoterapii u pacjentów, u których miejscowe stosowanie beta-adrenolityków jest przeciwwskazane. − W leczeniu wspomagającym z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, w przypadku nieuzyskania docelowego ciśnienia śródgałkowego przy pomocy jednego leku (patrz punkt 5.1). 4.2Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecane dawkowanie u dorosłych (w tym osób w podeszłym wieku) Zalecana dawka wynosi jedną kroplę produktu leczniczego Brymont do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w odstępach co około 12 godzin. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem młodzieży (12 do 17 lat). Produkt leczniczy Brymont nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat i jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.9). Stwierdzono, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego Brymont u dzieci.
Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek i wątroby 2 Produkt leczniczy Brymont powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, w celu uniknięcia możliwej absorpcji ogólnoustrojowej, zaleca się uciśnięcie woreczka łzowego w kącie szpary powiekowej (ucisk punktowy) przez jedną minutę, natychmiast po zakropleniu każdej kropli. W przypadku stosowania więcej niż jednego leku okulistycznego, należy zachować 5 do 15 minut przerwy pomiędzy podaniem każdego z leków. 4.3Przeciwwskazania − Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Noworodki i niemowlęta (patrz punkt 4.8). − Pacjenci przyjmujący inhibitor monoaminooksydazy (MAO) oraz pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mianseryna). 4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dzieci i młodzież Należy zachować ostrożność podczas leczenia dzieci w wieku od 2 lat, szczególnie w wieku 2–7 lat i/lub o masie ciała < 20 kg oraz dokładnie monitorować ze względu na dużą częstość występowania senności (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką lub niestabilną i niewyrównaną chorobą układu krążenia. W badaniach klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) przyjmujących produkt leczniczy Brymont występowały reakcje typu alergicznego ze strony oczu (szczegółowe dane, patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy odstawić produkt leczniczy Brymont. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Brymont u pacjentów z depresją, zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zapaleniem zakrzepowo-zarostowym naczyń krwionośnych. Ponieważ nie badano stosowania produktu leczniczego Brymont u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w tych grupach pacjentów. Środek konserwujący znajdujący się w produkcie leczniczym Brymont, chlorek benzalkoniowy, może powodować podrażnienie oka. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed podaniem leku należy wyjąć soczewki kontaktowe i odczekać 15 minut przed ich ponownym założeniem. Produkt leczniczy może powodować zmiany barwy miękkich soczewek kontaktowych. 4.5Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Mimo że nie przeprowadzono badań specyficznych interakcji lekowych z produktem leczniczym Brymont, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające i znieczulające). Brak dostępnych danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po podaniu produktu leczniczego Brymont. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt krążących amin, np. trójpierścieniowe środki 3 antydepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, wenflaksynę, chlorpromazynę, metylofenidat, rezerpinę. Po podaniu produktu leczniczego Brymont, u niektórych pacjentów obserwowano klinicznie nieznaczące obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaleca się ostrożność w przypadku skojarzonego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych i/lub glikozydów nasercowych z produktem leczniczym Brymont. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku rozpoczynania (lub zmiany dawki) leku układowego podawanego w skojarzeniu (bez względu na postać farmaceutyczną), który może powodować interakcje z agonistami α-adrenergicznymi lub zakłócać ich działanie, tj. agonistów lub antagonistów receptora adrenergicznego (np. izoprenaliny, prazosyny). 4.6Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku podczas ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach winian brimonidyny nie powodował żadnych działań teratogennych. U królików winian brimonidyny w stężeniu osoczowym większym, niż obserwowane podczas leczenia u ludzi, powodował podwyższone ryzyko utraty wczesnej ciąży oraz pourodzeniowe opóźnienie wzrostu. Produkt leczniczy Brymont może być stosowany podczas ciąży tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo, czy brimonidyna jest wydzielana w mleku matki. Lek jest wydzielany w mleku u szczurów. Produktu leczniczego Brymont nie należy podawać kobietom karmiącym piersią. 4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Brymont może powodować zmęczenie i/lub ospałość, które mogą upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Produkt leczniczy Brymont może powodować niewyraźnie i (lub) nieprawidłowe widzenie, które mogą upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub przy ograniczonym oświetleniu. Przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy odczekać, aż powyższe objawy ustąpią. 4.8Działania niepożądane Dzieci i młodzież W badaniu fazy III z okresem obserwacji 3 miesięcy, z udziałem dzieci w wieku 2–7 lat z jaskrą, która była niewystarczająco wyrównana za pomocą beta-adrenolityków, opisywano wysoką częstość występowania ospałości (55%) w związku ze stosowaniem brimonidyny w leczeniu wspomagającym. U 8% dzieci działanie to było ciężkie i prowadziło do odstawienia leku u 13% dzieci. Częstość występowania ospałości malała wraz z wiekiem i była najniższa w grupie dzieci w wieku 7 lat (25%), ale była bardziej związana z masą ciała, występując częściej u dzieci o masie ciała <20 kg (63%) w porównaniu z dziećmi o masie ciała >20 kg (25%) (patrz punkt 4.4). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku są suchość błon śluzowych jamy ustnej, przekrwienie spojówek oraz uczucie pieczenia/kłucia, występujące u 22 do 25% pacjentów. Działania niepożądane są na ogół przemijające i rzadko o ciężkości wymagającej odstawienia leku. W badaniach klinicznych objawy reakcji alergicznych ze strony oczu występowały u 12,7% pacjentów (powodując odstawienie leku przez 11,5% pacjentów); u większości pacjentów powyższe działania niepożądane występowały pomiędzy 3 i 9 miesiącem leczenia. 4 W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się znaczeniem. Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych jest prowadzona według następującej skali: bardzo często (>1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1000 do <1/100); rzadko (<1/10.000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10.000), nie znane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: układowe reakcje alergiczne Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: depresja Bardzo rzadko: bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, ospałość Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku Bardzo rzadko: omdlenia Zaburzenia oka Bardzo często: − podrażnienie oka, w tym reakcje alergiczne (przekrwienie, uczucie palenia i kłucia, świąd, uczucie obecności ciała obcego w oku, pęcherzykowe zapalenie spojówek) − niewyraźne widzenie Często: − miejscowe podrażnienie (przekrwienie i obrzęk powieki, zapalenie powieki, obrzęk i wydzielina ze spojówki, ból i łzawienie oka) − światłowstręt − nadżerka rogówki, powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki − suchość oka − zbielenie spojówek − zaburzenia widzenia − zapalenie spojówki Bardzo rzadko: − zapalenie tęczówki (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka) − zwężenie źrenicy Zaburzenia serca Niezbyt często: kołatanie, arytmia (w tym rzadkoskurcz i częstoskurcz) Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie, niedociśnienie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: objawy ze strony górnych dróg oddechowych Niezbyt często: suchość błony śluzowej nosa Rzadko: duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: suchość w jamie ustnej Często: objawy ze strony żołądka i jelit Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: zmęczenie Często: astenia 5 W przypadku stosowania brimonidyny jako części leczenia wrodzonej jaskry, u noworodków i niemowląt przyjmujących brimonidynę obserwowano objawy przedawkowania leku, takie jak utrata przytomności, niedociśnienie, hipotonia, rzadkoskurcz, hipotermia, sinica oraz bezdech (patrz punkt 4.3). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktow Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02- 222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] 4.9Przedawkowanie Przedawkowanie do oka (oczu): Dzieci i młodzież Objawy przedawkowania brimonidyny (w tym utratę przytomności, niedociśnienie, hipotonię, rzadkoskurcz, hipotermię, sinicę oraz bezdech) opisywano u noworodków i niemowląt przyjmujących brimonidynę w leczeniu wrodzonej jaskry. Przedawkowanie leku podawanego do oka (oczu) jest mało prawdopodobne. Nie opisywano przypadków przedawkowania u dorosłych. Przedawkowanie układowe z powodu nieumyślnego spożycia: Dzieci i młodzież Doniesienia o ciężkich działaniach niepożądanych po nieumyślnym spożyciu brimonidyny przez dzieci zostały opublikowane lub zgłoszone do firmy Allergan. U pacjentów występowały objawy hamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, zazwyczaj chwilowa śpiączka lub częściowa utrata przytomności, hipotonia, rzadkoskurcz, hipotermia oraz bezdech, które wymagały przyjęcia na oddział intensywnej terapii oraz intubacji, w razie konieczności. U wszystkich pacjentów nastąpiła pełna poprawa, na ogół w ciągu 6–24 godzin. Zgłoszono dwa przypadki działań niepożądanych po nieumyślnym spożyciu 9–10 kropel brimonidyny u osób dorosłych. U pacjentów wystąpił epizod niedociśnienia, po którym w jednym przypadku nastąpiło nadciśnienie „z odbicia” po około 8 godzinach po przedawkowaniu. U obu pacjentów opisywano pełny powrót do zdrowia w ciągu 24 godzin. Nie obserwowano działań niepożądanych u trzeciego pacjenta, po doustnym przyjęciu nieznanej dawki brimonidyny. Po doustnym przedawkowaniu innych agonistów receptorów alfa-2-adrenergicznych opisywano objawy, takie jak niedociśnienie, astenia, wymioty, letarg, sedacja, rzadkoskurcz, arytmia, zwężenie źrenicy, bezdech, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa oraz napad padaczkowy. 5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 6
Badania kliniczne wskazują, że brimonidyna jest skuteczna w skojarzeniu z miejscowymi beta- adrenolitykami. Badania o krótszym czasie trwania również wskazują, że brimonidyna wywiera klinicznie znaczące działanie addycyjne w skojarzeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące). 5.2Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym u ludzi, brimonidyna jest dobrze wchłaniana Po podawaniu do oka (oczu) roztworu 0,2% dwa razy na dobę, przez 10 dni, stężenia leku w osoczu były małe (średnie Cmax = 0,06 ng/ml). Po wkropleniu wielokrotnym (2 razy na dobę przez 10 dni) obserwowano niewielką akumulację leku we krwi. Pole powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu w zależności od czasu w okresie 12 godzin, w stanie nasycenia (AUC 0-12godz. ) wynosiło 0,31 ng·godz./ml, w porównaniu do 0,23 ng·godz./ml po pierwszej dawce. Średni pozorny półokres trwania w krążeniu układowym u ludzi po podaniu miejscowym wynosił około 3 godziny. Dystrybucja Wiązanie brimonidyny z białkami osocza po podaniu miejscowym u ludzi wynosi około 29%. Brimonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną w tkankach oka, in vitro oraz in vivo. Po 2 tygodniach zakraplania do oka, stężenia brimonidyny w tęczówce, ciele rzęskowym oraz naczyniówce i siatkówce oka były 3- do 17-krotnie większe niż stężenia po podaniu pojedynczej dawki. W przypadku braku melaniny nie dochodzi do akumulacji leku. Znaczenie wiązania z melaniną u ludzi jest niejasne. Jednakże w badaniu biomikroskopowym oczu u pacjentów przyjmujących brimonidynę przez okres do jednego roku nie obserwowano znaczących działań niepożądanych ze strony oka. Nie stwierdzono również istotnego działania toksycznego oka podczas trwającego 1 rok badania bezpieczeństwa stosowania u małp, którym podawano dawkę winianu brimonidyny około czterokrotnie większą niż dawka zalecana. Eliminacja Po podaniu doustnym u ludzi, brimonidyna jest szybko eliminowana. Większa część dawki (około 75%) była wydalana w postaci metabolitów z moczem w ciągu pięciu dni. Nie stwierdzono obecności 7 leku w postaci niezmienionej w moczu. Badania in vitro, na zwierzęcej i ludzkiej wątrobie, wskazują, że metabolizm przebiega w znacznym stopniu za pośrednictwem oksydazy aldehydowej i cytochromu P450. Tym samym, eliminacja ogólnoustrojowa przebiega, jak się wydaje, głównie za pośrednictwem metabolizmu w wątrobie. Liniowość lub nieliniowość: Po jednokrotnym podaniu miejscowym leku o stężeniu 0,08%, 0,2% oraz 0,5% nie obserwowano znaczącego odchylenia Cmax w osoczu oraz AUC od proporcjonalności względem dawki. C max , AUC oraz pozorny okres półtrwania brimonidyny są zbliżone u osób w podeszłym wieku (65 lat lub powyżej) po podaniu jednokrotnym w porównaniu z młodymi dorosłymi, co wskazuje na to, że układowe wchłanianie i eliminacja nie zależą od wieku. Dane z 3-miesięcznego badania klinicznego, obejmującego pacjentów w podeszłym wieku, wskazują, że układowa ekspozycja na brimonidynę była bardzo mała. 5.3Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka 6.DANE FARMACEUTYCZNE 6.1Wykaz substancji pomocniczych Alkohol poliwinylowy Sodu cytrynian, dwuwodny Kwas cytrynowy, jednowodny Sodu chlorek Benzalkoniowy chlorek Kwas solny 1N do ustalenia pH Sodu wodorotlenek do ustalenia pH Woda do wstrzykiwań 6.2Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3Okres ważności Przed otwarciem: 3 lata. Po otwarciu: należy zużyć w ciągu 28 dni. 6.4Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3 6.5Rodzaj i zawartość opakowania Biala butelka z LDPE z przezroczysty kroplomierzem z LDPE oraz biala zakrętką z HDPE zawierająca 5 ml przejrzystego zielonkawo-żółtego lub jasno zielonkawo-żółtego roztworu. Butelki zawierające 5 ml w opakowaniach po 1, 2 lub 3 sztuki. 8 Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. 7.PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Blumont Pharma Ltd, Grantham Lincs NG31 9 GG Wielka Brytania 8.NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr 18235 9.DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA 2011.06.02 10.DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 2016.02.17 9
1.NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Brymont 2 mg/ml krople do oczu, roztwór 2.SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancja pomocnicza: chlorek benzalkoniowy 0,05 mg/ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3.POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór. Przejrzysty, zielonkawo-żółty lub lekko zielonkawo-żółty roztwór. 4.SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1Wskazania do stosowania Obniżanie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub z nadciśnieniem ocznym. − W monoterapii u pacjentów, u których miejscowe stosowanie beta-adrenolityków jest przeciwwskazane. − W leczeniu wspomagającym z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, w przypadku nieuzyskania docelowego ciśnienia śródgałkowego przy pomocy jednego leku (patrz punkt 5.1). 4.2Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecane dawkowanie u dorosłych (w tym osób w podeszłym wieku) Zalecana dawka wynosi jedną kroplę produktu leczniczego Brymont do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w odstępach co około 12 godzin. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem młodzieży (12 do 17 lat). Produkt leczniczy Brymont nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat i jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.9). Stwierdzono, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego Brymont u dzieci.
Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek i wątroby 2 Produkt leczniczy Brymont powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, w celu uniknięcia możliwej absorpcji ogólnoustrojowej, zaleca się uciśnięcie woreczka łzowego w kącie szpary powiekowej (ucisk punktowy) przez jedną minutę, natychmiast po zakropleniu każdej kropli. W przypadku stosowania więcej niż jednego leku okulistycznego, należy zachować 5 do 15 minut przerwy pomiędzy podaniem każdego z leków. 4.3Przeciwwskazania − Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. − Noworodki i niemowlęta (patrz punkt 4.8). − Pacjenci przyjmujący inhibitor monoaminooksydazy (MAO) oraz pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mianseryna). 4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dzieci i młodzież Należy zachować ostrożność podczas leczenia dzieci w wieku od 2 lat, szczególnie w wieku 2–7 lat i/lub o masie ciała < 20 kg oraz dokładnie monitorować ze względu na dużą częstość występowania senności (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką lub niestabilną i niewyrównaną chorobą układu krążenia. W badaniach klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) przyjmujących produkt leczniczy Brymont występowały reakcje typu alergicznego ze strony oczu (szczegółowe dane, patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy odstawić produkt leczniczy Brymont. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Brymont u pacjentów z depresją, zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zapaleniem zakrzepowo-zarostowym naczyń krwionośnych. Ponieważ nie badano stosowania produktu leczniczego Brymont u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w tych grupach pacjentów. Środek konserwujący znajdujący się w produkcie leczniczym Brymont, chlorek benzalkoniowy, może powodować podrażnienie oka. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed podaniem leku należy wyjąć soczewki kontaktowe i odczekać 15 minut przed ich ponownym założeniem. Produkt leczniczy może powodować zmiany barwy miękkich soczewek kontaktowych. 4.5Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Mimo że nie przeprowadzono badań specyficznych interakcji lekowych z produktem leczniczym Brymont, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające i znieczulające). Brak dostępnych danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po podaniu produktu leczniczego Brymont. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt krążących amin, np. trójpierścieniowe środki 3 antydepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy, wenflaksynę, chlorpromazynę, metylofenidat, rezerpinę. Po podaniu produktu leczniczego Brymont, u niektórych pacjentów obserwowano klinicznie nieznaczące obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaleca się ostrożność w przypadku skojarzonego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych i/lub glikozydów nasercowych z produktem leczniczym Brymont. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku rozpoczynania (lub zmiany dawki) leku układowego podawanego w skojarzeniu (bez względu na postać farmaceutyczną), który może powodować interakcje z agonistami α-adrenergicznymi lub zakłócać ich działanie, tj. agonistów lub antagonistów receptora adrenergicznego (np. izoprenaliny, prazosyny). 4.6Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku podczas ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach winian brimonidyny nie powodował żadnych działań teratogennych. U królików winian brimonidyny w stężeniu osoczowym większym, niż obserwowane podczas leczenia u ludzi, powodował podwyższone ryzyko utraty wczesnej ciąży oraz pourodzeniowe opóźnienie wzrostu. Produkt leczniczy Brymont może być stosowany podczas ciąży tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo, czy brimonidyna jest wydzielana w mleku matki. Lek jest wydzielany w mleku u szczurów. Produktu leczniczego Brymont nie należy podawać kobietom karmiącym piersią. 4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Brymont może powodować zmęczenie i/lub ospałość, które mogą upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Produkt leczniczy Brymont może powodować niewyraźnie i (lub) nieprawidłowe widzenie, które mogą upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub przy ograniczonym oświetleniu. Przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy odczekać, aż powyższe objawy ustąpią. 4.8Działania niepożądane Dzieci i młodzież W badaniu fazy III z okresem obserwacji 3 miesięcy, z udziałem dzieci w wieku 2–7 lat z jaskrą, która była niewystarczająco wyrównana za pomocą beta-adrenolityków, opisywano wysoką częstość występowania ospałości (55%) w związku ze stosowaniem brimonidyny w leczeniu wspomagającym. U 8% dzieci działanie to było ciężkie i prowadziło do odstawienia leku u 13% dzieci. Częstość występowania ospałości malała wraz z wiekiem i była najniższa w grupie dzieci w wieku 7 lat (25%), ale była bardziej związana z masą ciała, występując częściej u dzieci o masie ciała <20 kg (63%) w porównaniu z dziećmi o masie ciała >20 kg (25%) (patrz punkt 4.4). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku są suchość błon śluzowych jamy ustnej, przekrwienie spojówek oraz uczucie pieczenia/kłucia, występujące u 22 do 25% pacjentów. Działania niepożądane są na ogół przemijające i rzadko o ciężkości wymagającej odstawienia leku. W badaniach klinicznych objawy reakcji alergicznych ze strony oczu występowały u 12,7% pacjentów (powodując odstawienie leku przez 11,5% pacjentów); u większości pacjentów powyższe działania niepożądane występowały pomiędzy 3 i 9 miesiącem leczenia. 4 W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się znaczeniem. Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych jest prowadzona według następującej skali: bardzo często (>1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1000 do <1/100); rzadko (<1/10.000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10.000), nie znane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: układowe reakcje alergiczne Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: depresja Bardzo rzadko: bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: ból głowy, ospałość Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku Bardzo rzadko: omdlenia Zaburzenia oka Bardzo często: − podrażnienie oka, w tym reakcje alergiczne (przekrwienie, uczucie palenia i kłucia, świąd, uczucie obecności ciała obcego w oku, pęcherzykowe zapalenie spojówek) − niewyraźne widzenie Często: − miejscowe podrażnienie (przekrwienie i obrzęk powieki, zapalenie powieki, obrzęk i wydzielina ze spojówki, ból i łzawienie oka) − światłowstręt − nadżerka rogówki, powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki − suchość oka − zbielenie spojówek − zaburzenia widzenia − zapalenie spojówki Bardzo rzadko: − zapalenie tęczówki (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka) − zwężenie źrenicy Zaburzenia serca Niezbyt często: kołatanie, arytmia (w tym rzadkoskurcz i częstoskurcz) Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie, niedociśnienie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: objawy ze strony górnych dróg oddechowych Niezbyt często: suchość błony śluzowej nosa Rzadko: duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: suchość w jamie ustnej Często: objawy ze strony żołądka i jelit Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: zmęczenie Często: astenia 5 W przypadku stosowania brimonidyny jako części leczenia wrodzonej jaskry, u noworodków i niemowląt przyjmujących brimonidynę obserwowano objawy przedawkowania leku, takie jak utrata przytomności, niedociśnienie, hipotonia, rzadkoskurcz, hipotermia, sinica oraz bezdech (patrz punkt 4.3). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktow Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02- 222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 e-mail: [email protected] 4.9Przedawkowanie Przedawkowanie do oka (oczu): Dzieci i młodzież Objawy przedawkowania brimonidyny (w tym utratę przytomności, niedociśnienie, hipotonię, rzadkoskurcz, hipotermię, sinicę oraz bezdech) opisywano u noworodków i niemowląt przyjmujących brimonidynę w leczeniu wrodzonej jaskry. Przedawkowanie leku podawanego do oka (oczu) jest mało prawdopodobne. Nie opisywano przypadków przedawkowania u dorosłych. Przedawkowanie układowe z powodu nieumyślnego spożycia: Dzieci i młodzież Doniesienia o ciężkich działaniach niepożądanych po nieumyślnym spożyciu brimonidyny przez dzieci zostały opublikowane lub zgłoszone do firmy Allergan. U pacjentów występowały objawy hamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego, zazwyczaj chwilowa śpiączka lub częściowa utrata przytomności, hipotonia, rzadkoskurcz, hipotermia oraz bezdech, które wymagały przyjęcia na oddział intensywnej terapii oraz intubacji, w razie konieczności. U wszystkich pacjentów nastąpiła pełna poprawa, na ogół w ciągu 6–24 godzin. Zgłoszono dwa przypadki działań niepożądanych po nieumyślnym spożyciu 9–10 kropel brimonidyny u osób dorosłych. U pacjentów wystąpił epizod niedociśnienia, po którym w jednym przypadku nastąpiło nadciśnienie „z odbicia” po około 8 godzinach po przedawkowaniu. U obu pacjentów opisywano pełny powrót do zdrowia w ciągu 24 godzin. Nie obserwowano działań niepożądanych u trzeciego pacjenta, po doustnym przyjęciu nieznanej dawki brimonidyny. Po doustnym przedawkowaniu innych agonistów receptorów alfa-2-adrenergicznych opisywano objawy, takie jak niedociśnienie, astenia, wymioty, letarg, sedacja, rzadkoskurcz, arytmia, zwężenie źrenicy, bezdech, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa oraz napad padaczkowy. 5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 6
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w jaskrze, kod ATC: S01EA 05. Brimonidyna jest agonistą receptora alfa-2-adrenergicznego, który jest 1000-krotnie bardziej selektywny w stosunku do receptora alfa-2-adrenergicznego niż alfa-1-adrenergicznego. Powyższa selektywność powoduje brak rozszerzenia źrenicy oraz zwężenia mikronaczyń związanych z heteroprzeszczepami siatkówki u ludzi. Miejscowe podanie winianu brimonidyny obniża ciśnienie śródgałkowe u ludzi wykazując minimalne oddziaływanie na układ krążenia i parametry czynności płuc. Ograniczone dane u pacjentów z astmą oskrzelową nie wskazują na żadne działania niepożądane. Brimonidyna wykazuje szybki początek działania, a maksymalne działanie obniżające ciśnienie śródgałkowe obserwowano w ciągu dwóch godzin po podaniu leku. W dwóch badaniach trwających 1 rok, brimonidyna obniżała ciśnienie śródgałkowego średnio o około 4–6 mm Hg. Badania fluorofotometryczne na zwierzętach i u ludzi wskazują na podwójny mechanizm działania winianu brimonidyny. Uważa się, że brimonidyna może obniżać ciśnienie śródgałkowe poprzez zmniejszanie tworzenia się cieczy wodnistej oka i nasilenie odpływu z błony naczyniowej i twardówki.Badania kliniczne wskazują, że brimonidyna jest skuteczna w skojarzeniu z miejscowymi beta- adrenolitykami. Badania o krótszym czasie trwania również wskazują, że brimonidyna wywiera klinicznie znaczące działanie addycyjne w skojarzeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące). 5.2Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym u ludzi, brimonidyna jest dobrze wchłaniana Po podawaniu do oka (oczu) roztworu 0,2% dwa razy na dobę, przez 10 dni, stężenia leku w osoczu były małe (średnie Cmax = 0,06 ng/ml). Po wkropleniu wielokrotnym (2 razy na dobę przez 10 dni) obserwowano niewielką akumulację leku we krwi. Pole powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu w zależności od czasu w okresie 12 godzin, w stanie nasycenia (AUC 0-12godz. ) wynosiło 0,31 ng·godz./ml, w porównaniu do 0,23 ng·godz./ml po pierwszej dawce. Średni pozorny półokres trwania w krążeniu układowym u ludzi po podaniu miejscowym wynosił około 3 godziny. Dystrybucja Wiązanie brimonidyny z białkami osocza po podaniu miejscowym u ludzi wynosi około 29%. Brimonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną w tkankach oka, in vitro oraz in vivo. Po 2 tygodniach zakraplania do oka, stężenia brimonidyny w tęczówce, ciele rzęskowym oraz naczyniówce i siatkówce oka były 3- do 17-krotnie większe niż stężenia po podaniu pojedynczej dawki. W przypadku braku melaniny nie dochodzi do akumulacji leku. Znaczenie wiązania z melaniną u ludzi jest niejasne. Jednakże w badaniu biomikroskopowym oczu u pacjentów przyjmujących brimonidynę przez okres do jednego roku nie obserwowano znaczących działań niepożądanych ze strony oka. Nie stwierdzono również istotnego działania toksycznego oka podczas trwającego 1 rok badania bezpieczeństwa stosowania u małp, którym podawano dawkę winianu brimonidyny około czterokrotnie większą niż dawka zalecana. Eliminacja Po podaniu doustnym u ludzi, brimonidyna jest szybko eliminowana. Większa część dawki (około 75%) była wydalana w postaci metabolitów z moczem w ciągu pięciu dni. Nie stwierdzono obecności 7 leku w postaci niezmienionej w moczu. Badania in vitro, na zwierzęcej i ludzkiej wątrobie, wskazują, że metabolizm przebiega w znacznym stopniu za pośrednictwem oksydazy aldehydowej i cytochromu P450. Tym samym, eliminacja ogólnoustrojowa przebiega, jak się wydaje, głównie za pośrednictwem metabolizmu w wątrobie. Liniowość lub nieliniowość: Po jednokrotnym podaniu miejscowym leku o stężeniu 0,08%, 0,2% oraz 0,5% nie obserwowano znaczącego odchylenia Cmax w osoczu oraz AUC od proporcjonalności względem dawki. C max , AUC oraz pozorny okres półtrwania brimonidyny są zbliżone u osób w podeszłym wieku (65 lat lub powyżej) po podaniu jednokrotnym w porównaniu z młodymi dorosłymi, co wskazuje na to, że układowe wchłanianie i eliminacja nie zależą od wieku. Dane z 3-miesięcznego badania klinicznego, obejmującego pacjentów w podeszłym wieku, wskazują, że układowa ekspozycja na brimonidynę była bardzo mała. 5.3Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka 6.DANE FARMACEUTYCZNE 6.1Wykaz substancji pomocniczych Alkohol poliwinylowy Sodu cytrynian, dwuwodny Kwas cytrynowy, jednowodny Sodu chlorek Benzalkoniowy chlorek Kwas solny 1N do ustalenia pH Sodu wodorotlenek do ustalenia pH Woda do wstrzykiwań 6.2Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3Okres ważności Przed otwarciem: 3 lata. Po otwarciu: należy zużyć w ciągu 28 dni. 6.4Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3 6.5Rodzaj i zawartość opakowania Biala butelka z LDPE z przezroczysty kroplomierzem z LDPE oraz biala zakrętką z HDPE zawierająca 5 ml przejrzystego zielonkawo-żółtego lub jasno zielonkawo-żółtego roztworu. Butelki zawierające 5 ml w opakowaniach po 1, 2 lub 3 sztuki. 8 Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. 7.PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Blumont Pharma Ltd, Grantham Lincs NG31 9 GG Wielka Brytania 8.NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr 18235 9.DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA 2011.06.02 10.DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 2016.02.17 9