Bicalutamide Apotex

Bicalutamidum

Tabletki powlekane 50 mg | Bicalutamidum 50 mg
Excella GmbH & Co. KG Laboratorios Medicamentos Internacionales, S.A. MEDINSA, Niemcy Hiszpania

Ulotka



Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Bicalutamide Apotex, 50 mg, tabletki powlekane Bicalutamidum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. − Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. − W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. − Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. − Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Bicalutamide Apotex i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bicalutamide Apotex

3. Jak stosować lek Bicalutamide Apotex

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Bicalutamide Apotex

6. Zawartość opakowania i inne informacje



1. Co to jest lek Bicalutamide Apotex i w jakim celu się go stosuje


Bicalutamide Apotex należy do grupy leków nazywanych antyandrogenami. • Bicalutamide Apotex stosuje się w leczeniu raka gruczołu krokowego. • Działanie leku polega na blokowaniu działania męskich hormonów płciowych takich jak testosteron.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bicalutamide Apotex


Kiedy nie stosować leku Bicalutamide Apotex • Jeśli pacjent ma uczulenie na bikalutamid lub którykolwiek z pozostałych składników leku Bicalutamide Apotex (wymienionych w punkcie 6). • Jeśli pacjent obecnie przyjmuje cyzapryd lub inne leki przeciwhistaminowe, takie jak terfenadyna lub astemizol. • U kobiet.
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta nie należy przyjmować leku Bicalutamide Apotex. W razie wątpliwości należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty przed przyjęciem leku Bicalutamide Apotex.
Nie należy podawać leku Bicalutamide Apotex dzieciom.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania Bicalutamide Apotex należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: - Jeśli występuje jakakolwiek choroba serca lub naczyń krwionośnych, włącznie z zaburzeniami rytmu serca (arytmia) lub pacjent leczony jest lekami stosowanymi w tych chorobach. Ryzyko zaburzeń rytmu serca może ulec zwiększeniu podczas stosowania leku Bicalutamide Apotex. - Jeśli występują zaburzenia czynności wątroby. - Jeśli występuje cukrzyca i pacjent już przyjmuje analog LHRH (ang. Luteinizing Hormone - Realizing Hormone, hormon uwalniający hormon luteinizujący) (np. goserelina, buserelina, leuprorelina i tryptorelina). - W przypadku pobytu w szpitalu należy poinformować personel o przyjmowaniu leku Bicalutamide Apotex.
Bicalutamide Apotex a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje stosować. również tych, które wydawane są bez recepty i lekach ziołowych. Jeśli pacjent stosuje Bicalutamide Apotex jednocześnie z i nnymi lekami, działanie bikalutamidu, jak również działanie innych leków może zostać zmienione.
Nie należy przyjmować leku Bicalutamide Apotex, jeśli pacjent stosuje: • cyzapryd (stosowany w leczeniu niestrawności), • leki przeciwhistaminowe (terfenadynę lub astemizol).

chinidynę, prokainamid, amiodaron i sotalol) lub może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, jeśli jest stosowany jednocześnie z innymi lekami (np.: metadonem (lek przeciwbólowy oraz stosowany w terapii uzależnienia od leków), moksyfloksacyną (antybiotyk), lekami przeciwpsychotycznymi stosowanymi w ciężkich chorobach psychicznych).
Należy również powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie jeśli pacjent przyjmuje następujące leki: • doustne leki stosowane w zapobieganiu powstawania zakrzepów krwi (doustne leki rozrzedzające krew), • cyklosporynę (stosowaną w celu hamowania działania układu immunologicznego). • leki z grupy antagonistów wapnia (stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego krwi lub niektórych chorób serca), • cymetydynę (stosowana w leczeniu zaburzeń zołądka), • ketokonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych).
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby lek Bicalutamide Apotex wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy lub senność, należy zachować ostrożność przy wykonywaniu powyższych czynności.
Bicalutamide Apotex zawiera laktozę. Bicalutamide Apotex zawiera laktozę, która jest cukrem. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję na niektóre cukry, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek Bicalutamide Apotex


Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
• Zalecana dawka leku Bicalutamide Apotex dla dorosłego to jedna tabletka na dobę. • Tabletkę należy połknąć w całości, popijając szklanką wody.

• Należy starać się przyjmować lek codziennie o tej samej porze. • Nawet jeśli pacjent poczuje się lepiej, nie należy przerywać stosowania leku Bicalutamide Apotex, chyba że lekarz zaleci inaczej.
Jeśli lekarz nie zaleci inaczej, zalecana dawka to jedna tabletka raz na dobę. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając szklanką wody, można ją przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Ważne jest, aby przyjmować lek codziennie o tej samej porze.
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Bicalutamide Apotex W przypadku przyjęcia większej dawki niż zalecana, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym szpitalem.
Pominięcie zastosowania leku Bicalutamide Apotex • Jeżeli pacjent zapomniał przyjąć lek Bicalutamide Apotex, należy tę dawkę pominąć, a następną tabletkę zażyć o zwykłej porze. • Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Bicalutamide Apotex Nawet jeśli pacjent poczuje się lepiej, nie należy przerywać stosowania leku Bicalutamide Apotex, chyba że lekarz zaleci inaczej.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

4. Możliwe działania niepożądane


Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Reakcje alergiczne
Występują niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób): Objawami może być nagłe wystąpienie: • wysypki, swędzenia, pokrzywki na skórze, • obrzęk twarzy, warg, języka, gardła lub innych części ciała, • skrócenie oddechu, świszczący oddech lub trudności w oddychaniu. Należy niezwłocznie powiadomić lekarza, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów.
Należy również niezwłocznie powiadomić lekarza, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób): • ból brzucha, • krwiomocz (obecność krwi w moczu).
Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób): • żółtawe zabarwienie skóry lub oczu (żółtaczka). Mogą to być objawy zaburzeń czynności wątroby, lub w rzadkich przypadkach uszkodzenia wątroby (dotyczy mniej niż 1 na 1000 osób).
Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób): • ciężka duszność lub nagłe pogorszenie duszności. Może występować z kaszlem lub gorączką. Mogą być to objawy zapalenia płuc określanego mianem „śródmiąższowej choroby płuc”.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • zmiany w badaniu EKG (wydłużenie odstępu QT).


Inne możliwe działania niepożądane leku to: Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób): • zawroty głowy • zaparcia • nudności • obrzęk i bolesność piersi • uderzenia gorąca • osłabienie • obrzęk • zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi (niedokrwistość). Może ona powodować uczucie zmęczenia i bladość skóry.
Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób): • utrata apetytu, • zmniejszenie popędu płciowego • depresja • senność • niestrawność, • wzdęcia (wiatry) • wypadanie włosów • odrastanie włosów lub nadmierny wzrost owłosienia • suchość skóry • swędzenie skóry • wysypka skórna • trudności w osiągnięciu erekcji (czyli wzwodu) • zwiększenie masy ciała • zmniejszenie czynności serca • zawał serca.
Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób): • zwiększona wrażliwość skóry na światło słoneczne.
Lekarz może zlecić badanie krwi w celu kontroli stanu pacjenta.
Pacjent nie powinien się niepokoić listą wymienionych działań niepożądanych. Być może nie wystąpi żadne z nich.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected] Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Bicalutamide Apotex


Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym i dla dzieci.
Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania leku.


Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po określeniu „Termin ważności” („EXP”). Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje


Co zawiera lek Bicalutamide Apotex • Substancją czynną leku jest bikalutamid. Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg bikalutamidu. • Pozostałe składniki to: - rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon K30, krospowidon (typ B), magnezu stearynian, - otoczka: hypromeloza, makrogol 300, tytanu dwutlenek (E171).
Jak wygląda lek Bicalutamide Apotex i co zawiera opakowanie Białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane. Tabletki są pakowane w blistry umieszczone w pudełku tekturowym, zawierającym 28 lub 30 tabletek powlekanych.

Podmiot odpowiedzialny Apotex Europe B.V. Darwinweg 20 Holandia
Wytwórca/Importer Medicamentos Internacionales S.A., MEDINSA Solana 26, Hiszpania
Excella GmbH Nürnberger Strasse 12, Niemcy

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Republika Czeska: Apo-Bicalutamid 50 Holandia: Bicalutamide Apotex 50 mg Polska: Bicalutamide Apotex
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 06/2016

Charakterystyka



CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Bicalutamide Apotex, 50 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg bikalutamidu.
Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna. Każda tabletka powlekana zawiera 56,25 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka powlekana.
Białe, okrągłe, dwuwypukłe, tabletki powlekane.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Leczenie raka gruczołu krokowego w zaawansowanym stadium w skojarzeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (ang. luteinizing hormone releasing hormone – LHRH) lub kastracją chirurgiczną.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dawkowanie Mężczyźni dorośli oraz w podeszłym wieku Jedna tabletka (50 mg) raz na dobę o tej samej porze (najczęściej rano lub wieczorem), z posiłkiem lub bez posiłku. Stosowanie bikalutamidu należy rozpocząć przynajmniej 3 dni przed podaniem analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną.
Pacjenci z niewydolnością nerek U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek nie jest konieczne dostosowywanie dawki produktu leczniczego. Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania bikalutamidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowywanie dawki produktu leczniczego. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może dochodzić do kumulacji bikalutamidu (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Bikalutamid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.

4.3 Przeciwwskazania




Bikalutamid jest przeciwwskazany u kobiet i dzieci (patrz punkt 4.6).
Nadwrażliwość na bikalutamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Bikalutamidu nie należy stosować jednocześnie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Leczenie należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty.
Bikalutamid jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie. Wyniki badań wskazują na wolniejszy metabolizm bikalutamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co może prowadzić do zwiększonej kumulacji bikalutamidu. Bikalutamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
Z uwagi na możliwość wystąpienia zaburzeń czynności wątroby należy rozważyć wykonywanie okresowych badań czynności wątroby. W większości przypadków zaburzenia czynności wątroby mogą wystąpić podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia bikalutamidem.
Rzadko obserwowano ciężkie zaburzenia czynności wątroby i uszkodzenie wątroby, oraz raportowano zgony podczas leczenia bikalutamidem (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń czynności wątroby należy przerwać leczenie bikalutamidem.
U mężczyzn otrzymujących agonistów LHRH obserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy, co może manifestować się występowaniem cukrzycy lub utratą kontroli glikemii u osób ze zdiagnozowaną cukrzycą. Należy rozważyć kontrolowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów otrzymujących bikalutamid jednocześnie z agonistami LHRH. Ze względu na brak danych dotyczących stosowania bikalutamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), bikalutamid powinien być stosowany u tych pacjentów jedynie z zachowaniem szczególnej ostrożności.
Stwierdzono, że bikalutamid hamuje aktywność układu enzymatycznego cytochromu P 450 (CYP 3A4), dlatego podczas leczenia bikalutamidem leki metabolizowane głównie przez izoenzym CYP 3A4 powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Leczenie przeciwandrogenowe może wydłużać odstęp QT. Przed rozpoczęciem terapii lekiem Bicalutamide Apotex u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT w wywiadzie i u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą wydłużać odstęp QT (patrz punkt 4.5), lekarz powinien ocenić stosunek korzyści do ryzyka włącznie z możliwością wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Nie stwierdzono interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych między bikalutamidem a analogami LHRH.
W badaniach in vitro wykazano, że (R)-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem izoenzymu CYP 3A4 oraz w mniejszym stopniu hamuje aktywność izoenzymów CYP 2C9, 2C19 i 2D6.

Chociaż w badaniach klinicznych z zastosowaniem fenazonu jako markera aktywności cytochromu P450 (CYP) nie wykazano potencjalnej interakcji z bikalutamidem, średnia wartość powierzchni pola pod krzywą (ang. area under the curve – AUC) midazolamu zwiększyła się maksymalnie o 80% po jednoczesnym podawaniu bikalutamidu przez 28 dni. Może to mieć znaczenie szczególnie w przypadku produktów leczniczych o wąskim indeksie terapeutycznym.
Z tego powodu przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem (patrz punkt 4.3). Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu ze związkami takimi, jak cyklosporyna i leki blokujące kanał wapniowy. Może być wskazane zmniejszenie dawki tych leków, zwłaszcza jeśli istnieje dowód nasilenia działania produktu leczniczego lub wystąpienia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się kontrolowanie jej stężenia w osoczu krwi oraz monitorowanie stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania lub po zakończeniu stosowania bikalutamidu.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z innymi lekami, które mogą hamować jego utlenianie, np. z cymetydyną lub ketokonazolem. Może to powodować zwiększenie stężenia bikalutamidu, co teoretycznie może prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.
W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z jej połączeń z białkami osocza. U pacjentów przyjmujących jednocześnie bikalutamid i pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym zaleca się dokładne monitorowanie czasu protrombinowego.
Ponieważ leczenie przeciwandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie Bicalutamide Apotex z produktami leczniczymi, które mogą wydłużać odstęp QT lub produktami leczniczymi mogącymi wywołać częstoskurcz komorowy typu Torsade de pointes, takimi jak leki należące do klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np.: amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), leki przeciwarytmiczne, metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne, itp. (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież Badania interakcji były przeprowadzone tylko u dorosłych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację


Bikalutamide Apotex jest przeciwwskazany u kobiet i nie należy go stosować u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Jest mało prawdopodobne, aby produkt leczniczy Bicalutamide Apotex wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że czasami może wystąpić senność. Każdy pacjent, u którego wystąpią te objawy, powinien zachować szczególną ostrożność.

4.8 Działania niepożądane


Działania niepożądane przedstawiono z uwzględnieniem następującej konwencji częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Tabela 1. Częstość występowania działań niepożądanych. Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu Bardzo często Niedokrwistość

chłonnego Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często
Zmniejszenie łaknienia Zaburzenia psychiczne Często Zmniejszenie libido, depresja Zaburzenia serca Często

Nieznana Zawał mięśnia sercowego (informowano o przypadkach śmiertelnych)
, niewydolność serca

Wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4 i 4.5)
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Zawroty głowy
Zaburzenia naczyniowe Bardzo często Uderzenia gorąca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Śródmiąższowa choroba płuc e
przypadkach śmiertelnych). Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Ból brzucha, zaparcie, nudności

Często
Niestrawność, wzdęcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często Hepatotoksyczność, żółtaczka, hipertransaminasemia a
Rzadko Niewydolność wątroby b . Informowano o przypadkach śmiertelnych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często
Rzadko Łysienie, nadmierne owłosienie/ odrastanie włosów, suchość skóry, świąd, wysypka Reakcje fotowrażliwości Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo często Krwiomocz Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo często Ginekomastia i tkliwość piersi c
Często Zaburzenia wzwodu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często
Często Osłabienie, obrzęki
Ból w klatce piersiowej Badania diagnostyczne Często Zwiększenie masy ciała a
ustępowały bądź ulegały poprawie w czasie kontynuacji leczenia lub po jego przerwaniu. b Wymieniona jako działania niepożądane raportowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania określono na podstawie doniesień o wystąpieniu śródmiąższowej choroby płuc w randomizowanych badaniach z bikalutamidem w dawce 150 mg we wczesnym r aku gruczołu krokowego (EPC). c Mogą być zmniejszone w przypadku jednoczesnej kastracji. d
obrotu. Częstość występowania określono na podstawie doniesień o niewydolności wątroby u pacjentów leczonych bikalutamidem 150 mg w otwartym ramieniu badań EPC. e
antyandrogenów w leczeniu raka prostaty. Wydaje się, że ryzyko wystąpienia wzrasta podczas stosowania bikalutamidu w dawce 50 mg w skojarzeniu z agonistami LHRH. Nie wykazano wzrostu ryzyka podczas stosowania bikalutamidu w dawce 150 mg w monoterapii w leczeniu raka prostaty.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

4.9 Przedawkowanie


Brak doświadczeń dotyczących przedawkowania bikalutamidu u ludzi. Nie ma specyficznej odtrutki. Należy zastosować leczenie objawowe. Zastosowanie dializy może być nieskuteczne, gdyż bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Zalecane jest ogólne postępowanie podtrzymujące, w tym częste monitorowanie funkcji życiowych.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: antyandrogeny, kod ATC: L02 B03.
Mechanizm działania Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem, nie wykazującym innej aktywności endokrynnej. Bikalutamid wiąże się z receptorami androgenowymi, nie powodując ekspresji genu. W ten sposób zostaje zahamowana stymulacja androgenowa. Wynikiem hamowania stymulacji androgenowej jest regresja guza gruczołu krokowego. W aspekcie klinicznym, u niektórych pacjentów przerwanie leczenia bikalutamidem może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia antyandrogenu.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Bikalutamid jest racematem, którego aktywność antyandrogenowa jest powodowana niemal wyłącznie przez (R)-enancjomer.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Wchłanianie Bikalutamid jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Nie ma dowodów o znaczeniu klinicznym na to, że pokarm wpływa na jego biodostępność.
Dystrybucja Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza (mieszanina racemiczna 96%, (R)-enancjomer > 99%) i jest intensywnie metabolizowany w wyniku utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Jego metabolity są wydalane przez nerki i z żółcią w równych proporcjach.
Metabolizm (S)-enancjomer jest szybko wydalany w porównaniu z (R)-enancjomerem, którego okres półtrwania w osoczu krwi wynosi około 1 tygodnia.
Z powodu długiego okresu półtrwania, kumulacja (R)-enancjomeru w osoczu w okresie podawania bikalutamidu w dawce 50 mg raz na dobę zwiększa się około 10-krotnie.
Podczas stosowania bikalutamidu w dawce dobowej 50 mg stężenie (R)-enancjomeru w osoczu w stanie równowagi wynosi około 9 μg/ml. W stanie równowagi czynny (R)-enancjomer stanowi około 99% obecnych w krążeniu enancjomerów.
Eliminacja

W badaniu klinicznym średnie stężenie (R)-enancjomeru w nasieniu mężczyzn otrzymujących 50 mg bikalutamidu wynosiło 4,9 mikrograma/ml. Ilość bikalutamidu potencjalnie przekazywanego partnerce podczas stosunku płciowego jest niewielka i poprzez ekstrapolację można stwierdzić, że wynosi około 0,3 mikrograma/kg mc. Jest to ilość mniejsza niż ta, która wywoływała zmiany u potomstwa u zwierząt laboratoryjnych.
Specjalne grupy pacjentów Właściwości farmakokinetyczne (R)-enancjomeru nie zależą od wieku pacjenta, zaburzeń czynności nerek, łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby. Udowodniono, że u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (R)-enancjomer jest wolniej eliminowany z osocza.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bikalutamid jest silnie działającym antagonistą receptora androgenowego i induktorem mieszanej aktywności oksydaz u zwierząt. Związane są z tym zmiany w narządach docelowych u zwierząt, wliczając w to rozwój nowotworu. Żadne Stwierdzono, że żadne z obserwowanych w badaniach przedklinicznych działań niepożądanych, nie ma znaczenia klinicznego w leczeniu pacjentów z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ) A Powidon K30 Krospowidon (typ) B Magnezu stearynian.
Otoczka: Hypromeloza Makrogol 300 Tytanu dwutlenek (E 171).
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z PCV/ Aluminium.
Opakowanie tekturowe zawiera 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.


6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Apotex Europe B.V. Darwinweg 20 Holandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU




9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
23-09-2009 / 11-01-2012

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
06/2016