Prixina
Prulifloxacinum
Tabletki powlekane 600 mg | prulifloxacinum 600 mg
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A., Włochy
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika
Prixina Prulifloxacinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:
1. Co to jest lek Prixina i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Prixina
3. Jak stosować lek Prixina
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Prixina
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Prixina i w jakim celu się go stosuje
Prixina należy do grupy antybiotyków zwanych fluorochinolonami. Lek Prixina jest przeznaczony do leczenia następujących zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na prulifloksacynę:
zakażenie dolnego układu moczowego (niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego); zakażenia dolnego układu moczowego połączone z innymi dolegliwościami dróg moczowych (powikłane zapalenie pęcherza moczowego); nagłe pogorszenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (ostre nasilenia przewlekłego zapalenia oskrzeli); ostre bakteryjne zapalenie zatok obocznych nosa.
Lekarz zdiagnozuje i będzie leczyć bakteryjne zapalenie zatok obocznych nosa zgodnie z obowiązującymi krajowymi lub miejscowymi wytycznymi. Lek Prixina można stosować do leczenia bakteryjnego zapalenia zatok obocznych nosa, jeśli objawy utrzymują się krócej niż 4 tygodnie, a do leczenia tego zakażenia nie można zastosować innych, standardowo stosowanych antybiotyków lub ich stosowanie nie było skuteczne.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Prixina
Kiedy nie stosować leku Prixina
- Jeśli pacjent jest uczulony (nadwrażliwy) na prulifloksacynę, inne fluorochinolony lub którąkolwiek z pozostałych składników leku Prixina wymienionych w punkcie 6. - Jeśli u pacjenta występowały w przeszłości choroby ścięgien, związane ze stosowaniem leków z grupy chinolonów (np. zapalenie ścięgna). - U kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed przyjęciem tego leku Nie należy przyjmować leków przeciwbakteryjnych zawierających fluorochinolony lub chinolony, w tym leku Prixina, jeśli u pacjenta wystąpiło w przeszłości jakiekolwiek ciężkie działanie niepożądane podczas przyjmowania chinolonu lub fluorochinolonu. W takiej sytuacji należy jak najszybciej poinformować lekarza.
Przed rozpoczęciem stosowania leku Prixina należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Należy poinformować lekarza jeśli: pacjent choruje na padaczkę lub inną dolegliwość wywołującą drgawki (napady padaczkowe); u pacjenta kiedykolwiek występowały zaburzenia rytmu serca, ponieważ obserwowano je (w zapisie elektrycznej czynności serca – EKG) po zastosowaniu innych antybiotyków z grupy fluorochinolonów. Przy stosowaniu leku Prixina wykazano bardzo niskie ryzyko wydłużania odstępu QT; pacjent przyjmuje leki stosowane w celu utrzymania właściwego rytmu serca lub leki, które mogą wpłynąć na serce, takie jak leki przeciwdepresyjne lub inne antybiotyki (patrz punkt: Stosowanie z innymi lekami); u pacjenta występuje niedobór aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), gdyż wówczas ten lek może być dla pacjenta szkodliwy; u pacjenta występuje zaburzona czynność wątroby lub nerek; u pacjenta występuje nietolerancja laktozy, ponieważ lek zawiera laktozę; pacjent choruje na miastenię (osłabienie mięśni); u pacjenta stwierdzono poszerzenie dużego naczynia krwionośnego (tętniak aorty lub dużej tętnicy obwodowej); w przeszłości wystąpiło u pacjenta rozwarstwienie aorty (rozdarcie ściany aorty); w rodzinie występowały przypadki tętniaka aorty lub rozwarstwienia aorty, inne czynniki ryzyka lub stany predysponujące (np. choroby tkanki łącznej takie jak zespół Marfana lub postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, lub choroby naczyń krwionośnych takie jak zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze lub potwierdzona miażdżyca tętnic).
W przypadku wystąpienia nagłego, silnego bólu brzucha, pleców lub w klatce piersiowej należy się natychmiast zgłosić do oddziału ratunkowego.
Podczas przyjmowania leku Prixina W trakcie stosowania antybiotyków, w tym leku Prixina, a także w ciągu nawet kilku tygodni od zaprzestania ich stosowania, może wystąpić biegunka. W razie nasilonej lub przedłużającej się biegunki bądź stwierdzenia krwi lub śluzu w kale należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Prixina i skonsultować się z lekarzem. Nie należy stosować leków zatrzymujących lub spowalniających perystaltykę jelit.
Rzadko może wystąpić ból i obrzęk stawów oraz stan zapalny lub zerwanie ścięgien. Ryzyko jest zwiększone u osób w podeszłym wieku (powyżej 60 lat), po przeszczepie narządu, w przypadku występowania problemów z nerkami lub leczenia kortykosteroidami. Stan zapalny i zerwania ścięgien mogą wystąpić w ciągu pierwszych 48 godzin leczenia, a nawet do kilku miesięcy po przerwaniu leczenia lekiem Prixina. Po wystąpieniu pierwszych objawach bólu lub stanu zapalnego ścięgna (na przykład w stawie skokowym, nadgarstku, łokciu, barku lub kolanie) należy przerwać przyjmowanie leku Prixina, skontaktować się z lekarzem i odciążyć bolący obszar. Należy unikać nadmiernego wysiłku, ponieważ może to zwiększyć ryzyko zerwania ścięgna. Jeśli w trakcie stosowania leku Prixina u pacjenta wystąpi ból mięśni, osłabienie mięśni, ciemny mocz, również należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi i przerwać stosowanie leku Prixina. Część ciała dotknięta dolegliwościami, powinna pozostawać w spoczynku do czasu zbadania przez lekarza.
U pacjenta mogą rzadko wystąpić objawy uszkodzenia nerwów (neuropatii), takie jak ból, pieczenie, mrowienie, drętwienie i (lub) osłabienie, zwłaszcza stóp i nóg oraz dłoni i rąk. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku Prixina i natychmiast poinformować lekarza, aby zapobiec rozwojowi potencjalnie nieodwracalnej choroby.
Długotrwałe, zaburzające sprawność i potencjalnie nieodwracalne ciężkie działania niepożądane Leki przeciwbakteryjne zawierające fluorochinolony/chinolony, w tym lek Prixina, były związane z bardzo rzadkimi, ale ciężkimi działaniami niepożądanymi. Niektóre z nich były długotrwałe (utrzymujące się przez miesiące lub lata), upośledzające lub potencjalnie nieodwracalne. Należą do nich: bóle ścięgien, mięśni i stawów kończyn górnych i dolnych, trudności w chodzeniu, nieprawidłowe odczucia, takie jak kłucie, mrowienie, łaskotanie, drętwienie lub pieczenie (parestezje), zaburzenia zmysłów, w tym zaburzenia wzroku, smaku i węchu oraz słuchu, depresja, zaburzenia pamięci, silne zmęczenie i ciężkie zaburzenia snu. Jeśli po przyjęciu leku Prixina wystąpi którekolwiek z tych działań niepożądanych należy natychmiast skontaktować się z lekarzem przed kontynuacją leczenia. Pacjent i lekarz zdecydują, czy kontynuować leczenie, biorąc również pod uwagę antybiotyki z innej grupy.
Lek ten może powodować powstawanie maleńkich kryształków w moczu. Podczas stosowania leku Prixina należy pić dużą ilość płynów, aby zapobiec zagęszczaniu się moczu.
W trakcie stosowania leku należy unikać nadmiernego narażania się na działanie słońca lub sztucznego promieniowania UV (lampy kwarcowe lub solaria), gdyż skóra w tym okresie może być bardziej wrażliwa. Jeśli u pacjenta wystąpi poważna reakcja na działanie słońca, taka jak oparzenie lub złuszczanie się naskórka, należy natychmiast odstawić lek i skonsultować się z lekarzem.
Jeżeli wystąpią zaburzenia widzenia lub inne dolegliwości związane z narządem wzroku, należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.
Dzieci i młodzież Ze względów bezpieczeństwa leku Prixina nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Prixina a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Niektóre leki wpływają na działanie leku Prixina. Lek Prixina należy przyjmować 2 godziny przed podaniem lub 4 godziny po podaniu tych leków.
Leki na niestrawność, zgagę lub wrzody żołądka, takie jak cymetydyna lub leki zobojętniające kwas, zawierające aluminium lub magnez. Leki zawierające żelazo lub wapń.
Prixina może również wpłynąć na działanie innych leków i może zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.
Jeśli pacjent stosuje którykolwiek z poniższych leków, powinien poinformować o tym lekarza. Leki przeciwcukrzycowe. Leki stosowane w celu utrzymania właściwego rytmu serca, takie jak amiodaron, chinidyna lub prokainamid. Inne antybiotyki, takie jak erytromycyna, klarytromycyna lub azytromycyna. Leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina, klomipramina lub imipramina. Probenecyd, stosowany w celu zmniejszania stężenia kwasu moczowego we krwi. Fenbufen, stosowany w celu zmniejszania bólu w zapaleniu stawów. Teofilina stosowana w leczeniu astmy lub w przypadku trudności z oddychaniem. Leki zmniejszające krzepliwość krwi, takie jak warfaryna.
Nikardypina, stosowana w leczeniu dusznicy bolesnej (bólów w klatce piersiowej) lub wysokiego ciśnienia krwi. Steroidy, takie jak prednizolon, stosowane w leczeniu reakcji alergicznych lub stanów zapalnych.
Prixina z jedzeniem i piciem Pożywienie i mleko mogą wpływać na działanie leku Prixina. Lek Prixina należy przyjmować na czczo, pomiędzy posiłkami, i nie należy go przyjmować równocześnie z mlekiem lub produktami mlecznymi.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Prixina może powodować zawroty głowy i uczucie dezorientacji. Jeśli u pacjenta wystąpił którykolwiek z tych objawów, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać niebezpiecznych narzędzi i maszyn.
Prixina zawiera laktozę - rodzaj cukru. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
3. Jak stosować lek Prixina
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
pomiędzy posiłkami. Leku nie należy przyjmować wraz z mlekiem lub produktami mlecznymi.
Lek Prixina jest przeznaczony dla osób dorosłych. Zalecana dawka leku :
w niepowikłanym zapaleniu pęcherza moczowego: wystarczy jednorazowe zażycie 1 tabletki w powikłanym zapaleniu pęcherza moczowego: 1 tabletka 600 mg raz na dobę, przez okres do 10 dni; w ostrym nasileniu przewlekłego zapalenia oskrzeli: 1 tabletka 600 mg raz na dobę, przez okres do 10 dni; w ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok obocznych nosa: 1 tabletka 600 mg raz na dobę, przez okres do 10 dni. W trakcie stosowania leku Prixina należy pić dużo wody.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie. Pacjent powinien zawsze przyjąć wszystkie tabletki przepisane mu przez lekarza, nawet jeśli poczuje się lepiej, a objawy choroby ustąpią.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Prixina W razie przypadkowego zastosowania większej niż zalecana dawki leku Prixina, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Lekarz w szpitalu może uznać za konieczne podjąć działania w celu opróżnienia żołądka pacjenta. Należy wtedy zawsze mieć ze sobą opakowanie leku Prixina, bez względu na to, czy jest ono pełne czy puste.
Pominięcie zastosowania leku Prixina
W przypadku pominięcia dawki, należy ją zastosować najszybciej, jak jest to możliwe, chyba że nadszedł czas przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Prixina W przypadku przerwania stosowania leku objawy zakażenia mogą wkrótce powrócić.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Prixina i skontaktować się z lekarzem, jeśli po zażyciu tego leku pojawią się opisane niżej objawy. Mimo że są one rzadkie, mogą być ciężkie.
Świszczący oddech, trudności w oddychaniu, opuchlizna w okolicy oczu, twarzy lub ust, wysypka lub świąd (szczególnie na całym ciele). Ciężka wysypka z pęcherzami na skórze, a czasami również na ustach i języku. Mogą być to objawy schorzenia zwanego zespołem Stevensa-Johnsona. Ciężkie reakcje skórne na światło słoneczne, takie jak oparzenie czy łuszczenie się. Objawy zapalenia ścięgien, takie jak opuchlizna lub ból w kończynie. Najczęściej proces zapalny obejmuje ścięgno Achillesa i może doprowadzić do jego zerwania. Część ciała dotkniętą dolegliwościami należy pozostawić w spoczynku, do czasu zbadania przez lekarza. Ból mięśni, osłabienie mięśni lub ciemny mocz. Ciężka biegunka z wodnistym czarnym stolcem o smolistej konsystencji lub z zawartością krwi. Obniżone stężenie cukru we krwi, co może powodować uczucie osłabienia i nerwowości. Drętwienie, utrata wrażliwości na ból. Zaczerwienienie i łuszczenie się skóry (stan zapalny skóry). Wytrącanie się w moczu kryształków bez odczuwalnych objawów.
Inne działania niepożądane:
Częste działania niepożądane (występujące częściej niż u 1 na 10 osób) Bóle brzucha
Niezbyt częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób) Nudności Biegunka, wymioty, zapalenie żołądka Ból głowy, zawroty głowy Świąd lub wysypka Utrata apetytu
Rzadkie działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 osób) Gorączka, uderzenia gorąca Zaburzenia smaku Zaburzenia snu, uczucie dezorientacji lub senności Pogorszenie słuchu Zaczerwienienie i podrażnienie oczu Bóle brzucha, wiatry, wzdęcia, niestrawność lub zgaga, nienaturalny stolec Bolesność warg, języka lub jamy ustnej lub zakażenie grzybicze (pleśniawki) Kurcze mięśni, rozpad mięśni
Sucha, swędząca skóra (wyprysk), zwiększona wrażliwość na światło słoneczne lub czerwone bąble na skórze (pokrzywka) Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, widoczna w badaniach krwi Uczucie niepokoju Owrzodzenie jamy ustnej Uogólnione bóle stawów Zwiększone stężenie albumin (białek) we krwi Zwiększone stężenie wapnia we krwi Zwiększona liczba białych krwinek
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): reakcja anafilaktyczna/rzekomoanafilaktyczna z obrzękiem naczynioruchowym włącznie (którego objawy mogą obejmować obrzęk warg, obrzęk twarzy), duszność, zespół Stevensa-Johnsona, hipoglikemia, niedoczulica, parestezje, drgawki, polekowe zapalenie skóry, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, fototoksyczność, tachykardia, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, osłabienie mięśni. Ważne dla osób z miastenią (rzadka choroba układu nerwowego).
Podawanie antybiotyków chinolonowych i fluorochinolonowych, w niektórych przypadkach niezależnie od istniejących wcześniej czynników ryzyka, bardzo rzadko powodowało długotrwałe (utrzymujących się przez miesiące lub lata ) lub trwałe działania niepożądane leku, takie jak zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, trudności w chodzeniu, nieprawidłowe odczucia, takie jak kłucie, mrowienie, łaskotanie, pieczenie, drętwienie lub ból (neuropatia), depresja, zmęczenie, zaburzenia snu, zaburzenia pamięci oraz zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Prixina
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 o C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować leku Prixina po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których już się nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
Co zawiera Prixina
Substancją czynną leku jest prulifloksacyna. Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg prulifloksacyny. Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, hypromeloza, glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E 171), talk, żelaza tlenek (E 172).
Jak wygląda Prixina i co zawiera opakowanie
Lek Prixina ma postać żółtych, podłużnych tabletek powlekanych, z rowkiem dzielącym po środku i jest dostępny w pudełkach tekturowych zawierających: 1 blister z odpowiednio 1, 2 lub 5 tabletkami powlekanymi lub 2 blistry po 5 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A. Viale Amelia 70 Włochy
Wytwórca Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A. Via Vecchia del Pinocchio 22 Włochy
Data zatwierdzenia ulotki: 20.11.2019
Przedstawiciel podmiotu odpowiedzialnego Angelini Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Podleśna 83 05-552 Łazy tel.: (22) 70 28 200 e-mail: [email protected]
Ulotka w formie właściwej dla osób niewidomych lub słabowidzących dostępna w siedzibie przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Prixina, 600 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg prulifloksacyny (Prulifloxacinum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 76 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana Żółte, podłużne, tabletki powlekane. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Produkt Prixina jest przeznaczony do leczenia następujących zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na prulifloksacynę:
ostre niepowikłane zakażenie dolnego układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego); powikłane zakażenia dolnego układu moczowego; ostre nasilenia przewlekłego zapalenia oskrzeli; ostre bakteryjne zapalenie zatok obocznych nosa.
W zapaleniu pęcherza moczowego, w ostrym nasileniu przewlekłego zapalenia oskrzeli oraz w ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok obocznych nosa produkt Prixina należy stosować tylko wtedy, gdy użycie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia tych zakażeń uzna się za niewłaściwe. Bakteryjne zapalenie zatok obocznych nosa należy odpowiednio zdiagnozować, zgodnie z krajowymi lub regionalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń układu oddechowego. Produkt Prixina w leczeniu bakteryjnego zapalenia zatok obocznych nosa można stosować jedynie u pacjentów, u których objawy utrzymują się krócej niż 4 tygodnie.
W leczeniu zakażeń należy opierać się na wynikach wrażliwości drobnoustrojów na antybiotyki, oznaczanej in vitro (antybiogram).
Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dawkowanie w poszczególnych wskazaniach, zalecane u osób dorosłych:
w ostrym niepowikłanym zakażeniu dolnego układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego): wystarczy jednorazowe podanie 1 tabletki 600 mg; w powikłanych zakażeniach dolnego układu moczowego: 1 tabletka 600 mg raz na dobę maksymalnie do 10 dni; w ostrym nasileniu przewlekłego zapalenia oskrzeli: 1 tabletka 600 mg raz na dobę przez okres do w ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok obocznych nosa: 1 tabletka 600 mg raz na dobę maksymalnie do 10 dni.
Czas trwania leczenia powikłanego zakażenia dolnego układu moczowego oraz ostrego nasilenia przewlekłego zapalenia oskrzeli zależy od ciężkości zakażenia i stanu klinicznego pacjenta; leczenie należy kontynuować, przez co najmniej 48-72 h po ustąpieniu objawów.
Dzieci i młodzież Ze względów bezpieczeństwa leku Prixina nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia (patrz punkty 4.3 i 5.3).
Sposób podawania
Produkt Prixina stosuje się doustnie, tabletki należy połknąć popijając wodą. Lek przyjmuje się z uwzględnieniem zaleceń dotyczących jednoczesnego spożywania pokarmów (patrz punkt 4.5).
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na prulifloksacynę, inne leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat do zakończenia procesu rozwoju kośćca. Pacjenci ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą ścięgien związaną ze stosowaniem preparatów z grupy chinolonów. Ciąża i okres karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy unikać stosowania prulifloksacyny u pacjentów, u których w przeszłości podczas stosowania produktów zawierających chinolony lub fluorochinolony występowały ciężkie działania niepożądane (patrz punkt 4.8). Leczenie tych pacjentów prulifloksacyną należy rozpoczynać tylko w przypadku braku alternatywnych metod leczenia i po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka (patrz również punkt 4.3).
Podobnie jak inne leki z grupy chinolonów, produkt Prixina należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności ośrodkowego układu nerwowego, mogących sprzyjać powstawaniu drgawek lub obniżać próg drgawkowy.
Fluorochinolony, w tym prulifloksacyna, mają działanie hamujące przewodnictwo nerwowo- mięśniowe i mogą nasilać osłabienie mięśni u pacjentów z miastenią. Nie zaleca się stosowania prulifloksacyny u pacjentów z miastenią w wywiadzie.
Badania epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty po przyjęciu fluorochinolonów, zwłaszcza w populacji osób w podeszłym wieku. Z tego względu u osób, u których w wywiadzie rodzinnym stwierdzono występowanie tętniaków oraz osób z wcześniej rozpoznanym tętniakiem aorty i (lub) rozwarstwieniem aorty lub obciążonych innymi czynnikami ryzyka lub stanami predysponującymi do wystąpienia tętniaka aorty i rozwarstwienia aorty (np. zespół Marfana, postać naczyniowa zespołu Ehlersa-Danlosa, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta, nadciśnienie tętnicze,
potwierdzona miażdżyca tętnic) flourochinolony można stosować jedynie po uprzedniej starannej ocenie korzyści i ryzyka oraz po rozważeniu innych możliwości leczenia. Należy pouczyć pacjenta, że jeśli wystąpi u niego nagły ból brzucha, pleców lub ból w klatce piersiowej, należy natychmiast zgłosić się do lekarza w oddziale ratunkowym.
Podobnie jak w przypadku innych chinolonów, narażenie na działanie słońca lub promieniowania UV może wywołać reakcje fototoksyczności u pacjentów leczonych prulifloksacyną. Podczas leczenia produktem Prixina należy unikać nasłoneczniania oraz naświetlania promieniami UV. Jeśli wystąpią objawy fototoksyczności, leczenie należy przerwać.
Produkt leczniczy Prixina należy ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (także utajonym), gdyż występuje u nich skłonność do reakcji hemolitycznych podczas stosowania leków przeciwbakteryjnych z grupy chinolonów.
W następstwie leczenia innymi chinolonami rzadko obserwowano przypadki rabdomiolizy, której objawami są ból mięśni, osłabienie, zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej i stężenia mioglobiny w osoczu oraz gwałtowne pogorszenie czynności nerek. W takich przypadkach należy uważnie obserwować pacjenta i podjąć odpowiedniego działania, z możliwością przerwania leczenia włącznie.
Stosowanie chinolonów może niekiedy wywołać krystalurię. Aby zapobiec zagęszczeniu moczu, należy podawać pacjentowi odpowiednią ilość płynów w trakcie leczenia produktem leczniczym należącym do tej grupy terapeutycznej.
Nie ustalono tolerancji ani skuteczności produktu Prixina u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Przed przepisaniem leczenia antybiotykiem należy rozważyć lokalne i (lub) krajowe wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Produkt Prixina zawiera laktozę i dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Długotrwałe, zaburzające sprawność i potencjalnie nieodwracalne ciężkie działania niepożądane leku U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony, niezależnie od ich wieku i istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy organizmu (mięśniowo- szkieletowy, nerwowy, psychiczny i zmysły). Po wystąpieniu pierwszych objawów przedmiotowych lub podmiotowych jakiegokolwiek ciężkiego działania niepożądanego należy niezwłocznie przerwać stosowanie prulifloksacyny, a pacjentom należy zalecić skontaktowanie się z lekarzem prowadzącym w celu uzyskania porady.
Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna Zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna (zwłaszcza, ale nie tylko, ścięgna Achillesa), czasami obustronne, może wystąpić już w ciągu 48 godzin po rozpoczęciu leczenia chinolonami i fluorochinolonami a ich występowanie zgłaszano nawet do kilku miesięcy po zakończeniu leczenia. Ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest większe u starszych pacjentów, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów po przeszczepie narządu miąższowego oraz pacjentów leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Z tego powodu należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów. Po wystąpieniu pierwszych objawów zapalenia ścięgna (np. bolesny obrzęk, stan zapalny) należy przerwać leczenie prulifloksacyną i rozważyć alternatywne leczenie. Chorą kończynę (chore
kończyny) należy odpowiednio leczyć (np. unieruchomienie). Jeśli wystąpią objawy choroby ścięgien nie należy stosować kortykosteroidów. Należy również doradzić pacjentom, żeby w razie pojawienia się bólu mięśni lub bólu wskazującego na zapalenie stawów, przerwali stosowanie produktu leczniczego oraz unikali obciążania chorej kończyny lub kończyn do czasu stwierdzenia, że nie wystąpiło zapalenie ścięgien.
Neuropatia obwodowa U pacjentów otrzymujących chinolony i fluorochinolony zgłaszano przypadki polineuropatii czuciowej i czuciowo-ruchowej, powodującej parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie. Pacjentom leczonym prulifoksacyną należy doradzić, aby przed kontynuacją leczenia poinformowali lekarza, jeżeli pojawią się u nich objawy neuropatii, takie jak: ból, pieczenie, mrowienie, zdrętwienie lub osłabienie, aby zapobiec rozwojowi potencjalnie nieodwracalnej choroby (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia czynności wątroby Nie oceniano profilu tolerancji ani skuteczności leku Prixina u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak szczegółowych badań nie można ustalić dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku tej populacji pacjentów najbardziej wiarygodną metodą dostosowania dawki leku jest monitorowanie stężenia leku w osoczu.
Zaburzenia czynności nerek Ze względu na brak odpowiednich badań nie jest możliwe ustalenie dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min). Najpewniejszą metodą dobierania dawki u tych pacjentów jest monitorowanie stężenia leku w osoczu.
Wydłużenie odstępu QT Niektóre substancje z grupy fluorochinolonów były wiązane z występowaniem przypadków wydłużenia odstępu QT. Prulifloksacyna wykazuje bardzo słabą zdolność do indukowania wydłużenia odstępu QT.
Zaburzenia widzenia Jeśli wystąpią zaburzenia widzenia lub inne dolegliwości związane z narządem wzroku należy niezwłocznie skonsultować się z okulistą.
Choroba związana z zakażeniem Clostridium difficile Biegunka, szczególnie ciężka, uporczywa i (lub) krwawa, występująca podczas lub po zakończeniu leczenia prulifloksacyną (w tym kilka tygodni po leczeniu) może być objawem choroby związanej z Clostridium difficile (CDAD, ang. Clostridium difficile-associated diarrhoea). CDAD może mieć różne nasilenie, od lekkiego do zagrażającego życiu, przy czym jego najcięższą formą jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.8). W związku z tym istotne jest uwzględnienie tego rozpoznania u pacjentów, u których podczas lub po leczeniu prulifloksacyną wystąpi ciężka biegunka. W przypadku podejrzewania lub potwierdzenia CDAD należy natychmiast przerwać terapię antybiotykową, w tym leczenie prulifloksacyną, oraz niezwłocznie wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji klinicznej przeciwwskazane jest stosowanie produktów leczniczych hamujących perystaltykę jelit. Ponadto należy podjąć stosowne środki kontroli zakażeń w celu uniknięcia ryzyka przeniesienia.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez lub preparatami zawierającymi żelazo i wapń, zmniejsza wchłanianie prulifloksacyny z przewodu pokarmowego. Dlatego produkt Prixina należy przyjmować 2 godziny przed podaniem lub 4 godziny po podaniu tych leków.
Jednoczesne przyjmowanie prulifloksacyny z mlekiem powoduje zmniejszenie pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) oraz zmniejszenie wydalania prulifloksacyny z moczem, podczas gdy jednoczesne przyjmowanie pożywienia opóźnia i zmniejsza wartości stężeń maksymalnych.
Probenecyd zmniejsza wydalanie prulifloksacyny z moczem.
Należy dokładnie rozważyć możliwość jednoczesnego podawania produktu Prixina i fenbufenu, gdyż jednoczesne podanie niektórych chinolonów i fenbufenu może zwiększać ryzyko drgawek.
Stosowanie leków z grupy chinolonów może powodować hipoglikemię u pacjentów z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemizujące.
Jednoczesne podanie produktu Prixina i teofiliny może nieznacznie zmniejszyć klirens teofiliny, zwykle bez znaczenia klinicznego; jednak – podobnie jak w przypadku innych chinolonów – należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi lub innymi czynnikami ryzyka.
Chinolony mogą nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i jej pochodne. Podczas stosowania tych leków razem z produktem Prixina zaleca się ściśle kontrolować czas protrombinowy oraz inne odpowiednie parametry układu krzepnięcia.
Wyniki badań na zwierzętach wykazują, że stosowanie nikardypiny może nasilać fototoksyczność prulifloksacyny.
W badaniach klinicznych nie wykazano klinicznie istotnych interakcji w następstwie jednoczesnego podawania produktu Prixina z innymi lekami, stosowanymi zazwyczaj u pacjentów z chorobami wymienionymi w punkcie 4.1.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Nie ma dostępnych danych z badań klinicznych, dotyczących narażenia na prulifloksacynę w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności prulifloksacyny, inne toksyczne oddziaływania prulifloksacyny na reprodukcję zwierząt były obserwowane jedynie razem z objawami toksyczności u samic (patrz punkt 5.3).
Karmienie piersią U szczurów zaobserwowano zjawisko przenikania prulifloksacyny przez łożysko oraz przenikania w dużych ilościach do mleka matki. Podobnie jak inne chinolony, prulifloksacyna powoduje artropatię u młodych zwierząt, dlatego jej stosowanie w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chinolony mogą powodować zawroty głowy i uczucie oszołomienia; dlatego pacjent powinien poznać reakcję swojego organizmu na przyjęty lek przed rozpoczęciem kierowania pojazdem, obsługiwania urządzeń mechanicznych lub innych działań wymagających uwagi i koordynacji.
4.8. Działania niepożądane
Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych produktu Prixina, oprócz działań niepożądanych o nieznanej częstości występowania. Nasilenie większości działań niepożądanych było niewielkie lub umiarkowane.
Częstość występowania oznaczono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA/ częstość Działania niepożądane Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często jadłowstręt Rzadko utrata apetytu Zaburzenia psychiczne* Rzadko zaburzenia snu, senność, dezorientacja Zaburzenia układu nerwowego* Niezbyt często ból głowy, zawroty głowy Rzadko pobudzenie psychoruchowe, zaburzenie smaku Zaburzenia oka* Rzadko przekrwienie gałki ocznej Zaburzenia ucha i błędnika* Rzadko uczucie zatkanego ucha Zaburzenia naczyń Rzadko uderzenia gorąca Zaburzenia żołądka i jelit Często bóle w nadbrzuszu Niezbyt często ból brzucha, biegunka, nudności, zapalenie żołądka, wymioty Rzadko nienaturalny stolec, zaburzenia żołądka i jelit, odbijanie, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie kątów ust, niestrawność, wzdęcia, dyskomfort w jamie ustnej, kandydoza jamy ustnej, zapalenie języka, rozstrzeń żołądka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często świąd, wysypka, wykwity skórne Rzadko wyprysk na twarzy, rumień na twarzy, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej* Rzadko ogólne bóle stawów, ból kostki, zaburzenia mięśni, drżenia mięśni Częstość nieznana nasilenie objawów miastenii Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania* Rzadko gorączka Badania diagnostyczne Rzadko zwiększenie stężenia albumin zwiększenie stężenia fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie stężenia wapnia we krwi, zwiększenie liczby monocytów we krwi, zwiększenie liczby limfocytów, zwiększenie liczby krwinek białych, zwiększenie aktywności γ-GT, zwiększenie stężenia bilirubiny
* W związku ze stosowaniem chinolonów i fluorochinolonów, w niektórych przypadkach niezależnie od istniejących wcześniej czynników ryzyka, zgłaszano bardzo rzadkie przypadki długotrwałych (utrzymujących się przez miesiące lub lata), zaburzających sprawność i potencjalnie nieodwracalnych ciężkich działań niepożądanych leku, wpływających na różne, czasami liczne układy i narządy oraz zmysły (w tym takie działania, jak zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, ból stawów, ból kończyn, zaburzenia chodu, neuropatie związane z parestezjami, depresja, zmęczenie, zaburzenia pamięci, zaburzenia snu i zaburzenia słuchu, wzroku, smaku i węchu) (patrz punkt 4.4).
Zgłaszano również występowanie następujących działań niepożądanych (częstość nieznana): reakcja anafilaktyczna/rzekomoanafilaktyczna w tym z obrzękiem naczynioruchowym, duszność, zespół Stevensa- Johnsona, hipoglikemia, niedoczulica, parestezje, drgawki, polekowe zapalenie skóry, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, fototoksyczność, tachykardia, rzekomobłoniaste zapalenie jelit. W trakcie leczenia produktem Prixina może także wystąpić bezobjawowa krystaluria bez zmiany stężenia kreatyniny, z zaburzeniami parametrów czynności wątroby i eozynofilią. W obserwowanych przypadkach zaburzenia te przebiegały bezobjawowo i były przemijające. Podczas stosowania produktu Prixina nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych lub zaburzeń wyników badań laboratoryjnych, które nie zostały wymienione powyżej, a które obserwowano u pacjentów otrzymujących inne chinolony. Dane pochodzące z monitorowania bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego po wprowadzeniu do obrotu zawierają pojedyncze doniesienia na temat schorzeń ścięgien (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Doustne podanie prulifloksacyny w dawce jednorazowej do 5000 mg/kg mc. nie powodowało śmiertelności u samców i samic myszy, szczurów i psów.
Brak danych dotyczących przedawkowania produktu Prixina u ludzi. Podczas testowania u zdrowych ochotników wykazano dobrą tolerancję produktu Prixina w dawce do 1200 mg na dobę podawanej przez
W razie ostrego przedawkowania należy opróżnić żołądek (wywołać wymioty lub przeprowadzić płukanie żołądka), a następnie wdrożyć leczenie podtrzymujące i uważnie obserwować pacjenta.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: fluorochinolony, kod ATC: J01MA17
Prulifloksacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania, należącym do grupy fluorochinolonów i wykazującym znaczną skuteczność. Po podaniu doustnym prulifloksacyna wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko przekształcana w czynny metabolit – ulifloksacynę (patrz punkt 5.2).
Mechanizm działania Prixina in vitro działa bakteriobójczo na wiele szczepów bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Prulifloksacyna wywiera bakteriobójcze działanie poprzez wybiórcze hamowanie aktywności gyrazy DNA, głównego enzymu bakteryjnego, mającego wpływ na proces duplikacji, transkrypcji i naprawy DNA.
Mechanizm powstawania oporności Oporność bakterii na prulifloksacynę (tak jak w przypadku innych fluorochinolonów) najczęściej rozwija się w wyniku spontanicznych mutacji w genie kodującym bakteryjną gyrazę DNA. In vitro obserwowano, że bakterie oporne na fluorochinolony są również oporne na prulifloksacynę (tzw. oporność krzyżowa).
Natomiast ze względu na specyficzny mechanizm oporności na fluorochinolony, nie obserwowano oporności krzyżowej między prulifloksacyną a antybiotykami należącymi do innych grup, dlatego produkt Prixina może działać nawet na szczepy bakterii opornych na antybiotyki aminoglikozydowe, penicyliny, cefalosporyny i tetracykliny.
Stężenia graniczne Na podstawie danych dotyczących działania przeciwbakteryjnego, pochodzących z NCCLS (ang. National Commmittee for Clinical Laboratory Standards) oraz danych farmakokinetycznych, sugeruje się następujące stężenia graniczne: wrażliwe - MIC 1 g/ml, średnio wrażliwe - MIC >1 do <4 g/ml, oporne - MIC 4 g/ml.
Zakres działania przeciwbakteryjnego Należy wziąć pod uwagę, że rozpowszechnienie nabytej oporności może się zmieniać w zależności od regionu geograficznego i od upływu czasu dla poszczególnych szczepów bakterii, dlatego też należy opierać się na miejscowych danych na temat oporności, zwłaszcza podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie potrzeby należy zwrócić się do eksperta, gdy występowanie oporności w danym regionie jest tak duże, że użyteczność leku, co najmniej w niektórych rodzajach zakażeń, jest wątpliwa.
Informacja zamieszczona w tabeli przedstawia zakres działania przeciwbakteryjnego prulifloksacyny:
Szczepy zwykle wrażliwe
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie Staphylococcus aureus
(wrażliwe na metycylinę) Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae* Bakterie tlenowe Gram-ujemne Campylobacter jejuni Citrobacter freundii Citrobacter koserii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa
Salmonella spp. Shigella spp. (w tym S. flexneri i S. sonnei) Bakterie beztlenowe Clostridium perfringens Peptostreptococcus spp. Porphyromonas gingivalis Prevotella intermedia
Szczepy, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie Enterococcus avium* Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Bakterie tlenowe Gram-ujemne Acinetobacter calcoaceticus* Escherichia coli (w tym enterokrwotoczne i wytwarzające enterotoksynę) Serratia marcescens*
Szczepy oporne
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie Enterococcus oporne na wancomycynę Staphylococcus aureus oporne na metycylinę Bakterie tlenowe Gram-ujemne Providencia stuartii Bakterie beztlenowe Bacteroides spp. Clostridium difficile
* Gatunki o wrodzonej średniej wrażliwości
Inne informacje Badania in vitro wykazały, że prulifloksacyna lepiej przenika do komórek bakterii oraz wykazuje dłuższy efekt poantybiotykowy niż porównywane fluorochinolony.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Prulifloksacyna jest prolekiem czynnego metabolitu, ulifloksacyny.
Wchłanianie Prulifloksacyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (T max
w ulifloksacynę. Po podaniu leku w dawce jednorazowej 600 mg średnie stężenie maksymalne ulifloksacyny w osoczu wynosiło 1,6 g/ml, a AUC – 7,3 gh/ml. W stanie równowagi, który lek osiąga po 2 dniach podawania doustnego jednej dawki w ciągu doby, wartości C max
7,6 gh/ml. Pokarm opóźnia i nieznacznie zmniejsza stężenie maksymalne ulifloksacyny w osoczu, ale nie wpływa na AUC.
Dystrybucja U ludzi stosunek średniego stężenia ulifloksacyny w płucach do analogicznej wartości w osoczu zwiększa się wraz z upływem czasu. Po 24 h od podania leku średnie stężenie czynnego metabolitu, ulifloksacyny, w tkankach człowieka jest 5-krotnie większe niż w osoczu, co potwierdzają wyniki otrzymane u zwierząt, gdzie stężenia ulifloksacyny w płucach i nerkach były większe niż w osoczu (odpowiednio 1,2-2,8-krotnie oraz 3-8-krotnie). Podobnie dane z dystrybucji ulifloksacyny do zatok przynosowych człowieka wykazały stosunek wartości współczynnika AUC między tkankami a osoczem odpowiednio: 3,0 dla komórek sitowych i 2,4 dla komórek małżowin nosowych. Wiązanie z białkami osocza, zarówno in vitro, jak i ex vivo wynosi u ludzi około 50% i zależy od stężenia leku.
Niewielkie stężenia ulifloksacyny wykryte w płynie mózgowo-rdzeniowym u psów po podaniu dożylnym, oraz u ludzi otrzymujących lek doustnie w dawkach wielokrotnych świadczą, że ulifloksacyna w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg.
Metabolizm Metabolizm prulifloksacyny u ludzi i zwierząt jest porównywalny. Badania na zwierzętach wykazały, że przemiany metaboliczne prulifloksacyny rozpoczynają się podczas wchłaniania jelitowego, a kończą – podczas przejścia leku przez wątrobę. Zidentyfikowane metabolity prulifloksacyny obejmują – oprócz ulifloksacyny – także związki o mniejszym znaczeniu, takie jak postać diolowa, pochodne glukuronidowe, okso-pochodne oraz pochodna etylenodiaminy. Stężenie oraz działanie przeciwbakteryjne tych związków są niewielkie w porównaniu z substancją czynną. W badaniu in vitro nie obserwowano istotnych interakcji z izoenzymami cytochromu P-450, z wyjątkiem niewielkiego zahamowania CYP 1A1/2, czego skutkiem jest nieznaczne zmniejszenie klirensu teofiliny. Ze względu na fakt, że metyloksantyny, a zwłaszcza teofilina, są głównymi substratami CYP 1A1/2, interakcje z substratami innych izoenzymów (patrz warfaryna) mają znacznie mniejsze znaczenie.
Wydalanie Okres półtrwania czynnego metabolitu prulifloksacyny, tj. ulifloksacyny, wynosi około 10 h, zarówno po podaniu dawki jednorazowej, jak i dawek wielokrotnych w stanie równowagi u ludzi; u zwierząt (szczury, psy, małpy) mieszczą się w przedziale od 2 do 12 godzin. Badania farmakokinetyki prulifloksacyny u ludzi wykazały, że lek jest wydalany głównie z kałem. Radioaktywność wykryta w moczu i w kale po doustnym podaniu 600 mg wynosiła w sumie około 95% podanej dawki (wyniki te potwierdzają poprzednie badania przeprowadzone na zwierzętach – szczurach, psach i małpach). Z moczem wydalane jest do 16,7% podanej dawki przeliczonej na mole. Klirens nerkowy ulifloksacyny wynosi około 170 ml/min. Wydalanie ulifloksacyny przez nerki następuje w wyniku przesączania kłębuszkowego i czynnego wydzielania.
Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetyka prulifloksacyny u pacjentów w podeszłym wieku jest podobna jak u pozostałych dorosłych – nie zmienia się z wiekiem i dlatego nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością nerek, po doustnym podaniu 600 mg prulifloksacyny średnie stężenie ulifloksacyny w osoczu wynosiło od 1,3 do 1,62 g/ml, AUC – od 13,71 do 23,33 gh/ml, a okres półtrwania – od 12,3 do 32,4 h. W porównaniu ze zdrowymi ochotnikami jej klirens ulega zmniejszeniu, proporcjonalnie do stopnia niewydolności nerek
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność po podaniu wielokrotnym Głównym celem przeprowadzonych badań była ocena wpływu prulifloksacyny na chrząstkę stawową, nerki, przewód pokarmowy i wątrobę. Nie zaobserwowano toksycznego wpływu na chrząstkę stawową (młode psy) w zakresie dawek do 3-krotnie większych niż dawki lecznicze. Nie zaobserwowano toksycznego wpływu na wątrobę (psy), nerki (psy i szczury) w zakresie dawek odpowiednio do 6, 10 i 12-krotnie większych niż dawki lecznicze. Lek nie powodował wydłużenia odstępu QT in vivo ani nie wpływał hamująco na opóźniony potasowy prąd repolaryzacyjny (HERG) in vitro.
Toksyczny wpływ na reprodukcję Badania toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały teratogenności prulifloksacyny, a wpływ na płodność, embriogenezę i płód obserwowano jedynie razem z objawami toksyczności u samic.
Mutagenność Standardowe badania genotoksyczności wykazały dodatni wpływ prulifloksacyny w testach przeprowadzonych in vitro na liniach komórkowych ssaków, wyniki ujemne uzyskano in vivo oraz w badaniach na bakteriach. Działanie to może wynikać z hamującego wpływu dużych stężeń prulifloksacyny na aktywność topoizomerazy II.
Rakotwórczość Wyniki badań średniookresowych w modelach indukcja-promocja, nie wykazały działania rakotwórczego prulifloksacyny. Nie przeprowadzono długookresowych badań rakotwórczości.
Antygenowość Prulifloksacyna nie wykazuje działania antygenowego.
Fototoksyczność Prulifloksacyna wywołuje reakcje fototoksyczności, chociaż badania porównawcze przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że działanie to jest słabsze niż w przypadku innych fluorochinolonów (ofloksacyny, enoksacyny, pefloksacyny, kwasu nalidyksowego i lomefloksacyny). Wiele chinolonów ma również właściwości fotomutagenne lub fotokarcinogenne, czego nie można wykluczyć w przypadku prulifloksacyny.
Neurotoksyczność Prulifloksacyna podawana szczurom doustnie, w powtarzanych dawkach (3000 mg/kg mc./dobę) wielokrotnie przewyższających dawkę terapeutyczną stosowaną u ludzi, wywoływała krystalurię z wytrącaniem się ulifloksacyny.
Kardiotoksyczność Badania przeprowadzone na psach wykazały, że prulifloksacyna nie powoduje istotnych zmian w EKG. W szczególności, we wszystkich podawanych dawkach nie obserwowano zmian odstępu QT, ani u uśpionych psów po dożylnym podaniu w dawce jednorazowej, ani u przytomnych psów po doustnym podawaniu przez repolaryzacyjny (HERG).
Toksyczny wpływ na stawy Prulifloksacyna, podobnie jak inne fluorochinolony, powoduje artropatie jedynie u młodych zwierząt.
Toksyczny wpływ na oko Badania prowadzone na małpach, którym podawano doustnie prulifloksacynę raz na dobę w dawce 26,4 mg/kg mc. lub 58,2 mg/kg mc. przez 52 tygodnie, nie wykazały działań niepożądanych leku na budowę lub czynność oka.
Rabdomioliza Ulifloksacyna podawana dożylnie królikom w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę przez 14 kolejnych dni nie powodowała wystąpienia rabdomiolizy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń: laktoza, jednowodna celuloza mikrokrystaliczna kroskarmeloza sodowa powidon krzemionka koloidalna, bezwodna
magnezu stearynian
Otoczka: hypromeloza glikol propylenowy tytanu dwutlenek (E 171) talk żelaza tlenek (E 172)
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 o C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Tekturowe pudełko zawierające: Blistry są wykonane z termoplastycznego zgrzanego materiału (poliamid/aluminium/PCV) oraz folii zamykającej (aluminium/PCV). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTUAziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A. Viale Amelia 70 Włochy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA
JEGO PRZEDŁUŻENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26.09.2005
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.02.2010
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO20.11.2019