Senzop
Zopiclonum
Tabletki powlekane 7,5 mg | Zopiclonum 7.5 mg
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa S.A., Polska
Ulotka
SENZOP, 7,5 mg, tabletki powlekane
(Zopiclonum)
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Senzop i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Senzop
3. Jak stosować lek Senzop
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Senzop
6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Senzop i w jakim celu się go stosuje
Senzop jest lekiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu, działającym podobnie do benzodiazepin. Senzop ułatwia zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu oraz poprawia zarówno jakość snu, jak i samopoczucie po obudzeniu. Podobnie jak inne leki nasenne zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen), ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen).
Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Senzop
Kiedy nie stosować leku Senzop: - jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną (zopiklon) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienione w punkcie 6); - jeśli pacjent ma nużliwość mięśni (myasthenia gravis); - jeśli pacjent ma ciężką postać zespołu bezdechu sennego; - jeśli pacjent ma niewydolność oddechową; - jeśli pacjent ma ciężką niewydolność wątroby.
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. • W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. • Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. • Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Senzop należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów: - w podeszłym wieku; - z zaburzeniami psychicznymi; - nadużywających leków obecnie lub w przeszłości; - z niewydolnością wątroby lub nerek; - z ostrą niewydolnością oddechową. W każdym takim przypadku lekarz zaleci odpowiednie dawkowanie – patrz punkt 3 (Jak stosować Senzop).
Ponieważ nasenne działanie leku Senzop pojawia się szybko (w ciągu 15 do 20 minut), dawkę należy przyjmować na krótko przed położeniem się do łóżka. Senzop nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, również także u wszystkich pacjentów z bezsennością, najpierw powinna być leczona choroba i czynniki leżące u jej podłoża. U pacjentów stosujących Senzop obserwowano reakcje psychiczne i paradoksalne – patrz punkt 4 (Możliwe działania niepożądane).
Tolerancja Skuteczność benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin może słabnąć w trakcie ciągłego kilkutygodniowego leczenia. Jednakże, stosowanie leku Senzop przez okres nie dłuższy niż
Uzależnienie Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia uzależnienia. Zwiększa się ono wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. Ryzyko wystąpienia uzależnienia należy rozważyć u pacjentów nadużywających w przeszłości alkoholu i (lub) leków. Jeśli rozwinie się uzależnienie, lekarz zaleci stopniowe zakończenie terapii lekiem Senzop, aby uniknąć objawów odstawiennych. Objawy odstawienne to: ból głowy, bóle mięśni, ciężki lęk, napięcie, niepokój, splątanie (dezorientacja) i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja (odczuwanie obcości otoczenia), depersonalizacja (utrata własnej tożsamości), przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje (omamy) lub drgawki padaczkowe. Jeśli okres terapii wynosił maksymalnie 4 tygodnie, wystąpienie objawów odstawiennych w przypadku zakończenia leczenia jest mało prawdopodobne, jednak pacjenci mogą odnieść korzyści ze stopniowego wycofania się z terapii. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienne między kolejnymi dawkami, zwłaszcza, gdy dawki leku były duże.
Bezsenność z odbicia Jest to przemijające zdarzenie, polegające na wystąpieniu objawów, które doprowadziły do rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami lub lekami podobnymi do benzodiazepin. Powraca ono we wzmożonej formie po zaprzestaniu leczenia. Mogą także wystąpić inne objawy: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i bezsenności z odbicia jest większe po przedłużonym leczeniu lub nagłym odstawieniu leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Amnezja Może wystąpić amnezja (niepamięć) następcza. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji, pacjenci powinni zażywać tabletki wyłącznie przed udaniem się na spoczynek oraz zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 7 – 8 godzin.
Somnabulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Picie alkoholu lub przyjęcie leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Dzieci i młodzież Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki leku u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat.
Lek Senzop a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Następujące leki mogą zwiększać hamujący wpływ leku Senzop na ośrodkowy układ nerwowy (OUN): - inne leki nasenne; - leki przeciwpsychotyczne; - leki przeciwlękowe; - leki przeciwdepresyjne; - leki przeciwpadaczkowe; - leki przeciwhistaminowe (stosowane w uczuleniach), które wykazują działanie uspokajające; - narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym opioidy i pochodne morfiny (stosowane jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i w leczeniu objawów odstawiennych).
Leki przyspieszające opróżnianie żołądka mogą mieć wpływ na wchłanianie leku.
Leki takie jak ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir i nefazodon, hamujące metabolizm zopiklonu w organizmie, mogą nasilać jego działanie.
Erytromycyna przyspiesza wchłanianie zopiklonu i może nasilać jego działanie nasenne.
Stężenie zopiklonu we krwi może być zmniejszone w przypadku jednoczesnego stosowania leków takich jak: - ryfampicyna; - karbamazepina, fenobarbital, fenytoina (leki przeciwpadaczkowe); - ziele dziurawca (Hypericum perforatum). W takiej sytuacji lekarz może zwiększyć dawkę leku Senzop.
Jednoczesne stosowanie leku Senzop i opioidów (silne leki przeciwbólowe, leki stosowane w leczeniu substytucyjnym i niektóre leki przeciwkaszlowe) zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (niewydolność oddechowa), śpiączki i może zagrażać życiu. Z tego powodu, jednoczesne stosowanie tych leków można rozważać tylko wtedy, gdy inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli jednak lekarz przepisuje lek Senzop razem z opioidami, powinien ograniczyć dawkę i czas trwania równoczesnego leczenia. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych opioidach i ściśle przestrzegać jego zaleceń. Pomocne może być poinformowanie znajomych lub krewnych o ww. objawach. W razie wystąpienia takich objawów należy skontaktować się z lekarzem.
Senzop z jedzeniem, piciem i alkoholem Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania leku Senzop. Alkohol nasila nasenne działanie zopiklonu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Senzop podczas ciąży i karmienia piersią.
Jeśli pacjentka podejrzewa, że jest w ciąży lub planuje zajść w ciążę, powinna skontaktować się z lekarzem w celu zakończenia stosowania leku Senzop.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ze względu na działanie uspokajające, Senzop wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających specjalnej koncentracji co najmniej 8 godzin po przyjęciu leku.
Senzop zawiera laktozę jednowodną. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Senzop.
3. Jak stosować lek Senzop
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.
Zalecana dawka leku to 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniem czynności wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (½ tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji leku przez pacjenta. Mimo, że w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, zaleca się jednak i w tym przypadku rozpoczęcie leczenia od dawki 3,75 mg (½ tabletki) na dobę. Linia podziału na tabletce ułatwia podzielenie jej na równe dawki.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki leku u dzieci i młodzieży w wieku do18 lat.
Sposób użycia: tabletki połykać bez rozgryzania, popijając małą ilością płynu. Przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.
Czas trwania leczenia: - bezsenność przejściowa: 2 do 5 dni; - bezsenność krótkotrwała: 2 do 3 tygodni.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Senzop Przedawkowanie objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego: sennością, zawrotami głowy, splątaniem, letargiem, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, zaburzeniami oddychania, śpiączką, ataksją (bezruchem) i utratą przytomności, zależnie od dawki. Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, jeśli nie występuje w połączeniu z innymi środkami działającymi hamująco na OUN (w tym z alkoholem). Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczynić się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu.
Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywnego tak szybko jak to możliwe. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego pacjenta. Jako antidotum można podać flumazenil. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu. Płukanie żołądka może być przydatne jedynie w razie wykonania go bezpośrednio po zażyciu zopiklonu.
Pominięcie zastosowania leku Senzop Nie należy stosować podwójnej dawki leku w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Senzop Szczególnie po długotrwałym stosowaniu lub po nagłym odstawieniu zopiklonu mogą wystąpić objawy odstawienne i bezsenność. Z tego powodu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem zopiklonu to: gorzki smak, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zmęczenie rano po zastosowanej dawce.
Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością: - bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10); - często: (występują u 1 do 10 osób na 100); - niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000); - rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000); - bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000); - nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia żołądka i jelit: często: gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej; niezbyt często: nudności, wymioty, niestrawność.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: zmęczenie następnego dnia rano; niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy; rzadko: uogólnione reakcje alergiczne; bardzo rzadko: obrzęk naczynioworuchowy.
Zaburzenia psychiczne: rzadko: objawy odstawienne, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji; bardzo rzadko: amnezja następcza, koszmary nocne, halucynacje i zaburzenia zachowania takie jak drażliwość, agresywność, splątanie lub depresja, zaburzenia popędu płciowego, psychiczne i paradoksalne reakcje, objawy psychotyczne i irracjonalne zachowanie możliwie związane z amnezją.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko: wysypka, świąd; bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne.
Badania diagnostyczne:
bardzo rzadko: niewielkie lub umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Senzop
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po napisie: Termin ważności. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Senzop - Substancją czynną leku jest zopiklon. Jedna tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu. - Pozostałe składniki to: wapnia wodorofosforan dwuwodny, laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), magnezu stearynian. Skład otoczki: hypromeloza, glikol propylenowy, talk, tytanu dwutlenek (E 171).
Jak wygląda lek Senzop i co zawiera opakowanie Senzop to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane. Po jednej stronie tabletki powlekanej znajduje się rowek umożliwiający podzielenie tabletki. Opakowanie zawiera 20 tabletek powlekanych.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Bausch Health Ireland Limited Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia
Wytwórca
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne Jelfa SA ul. Wincentego Pola 21 58-500 Jelenia Góra Polska
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SENZOP, 7,5 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu (Zopiclonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do dwóch tygodni. Najdłuższy zalecany czas trwania ciągłej terapii (włączając okres zmniejszania dawki) wynosi cztery tygodnie. Przedłużenie leczenia albo potrzebę ciągłej terapii należy dokładnie ocenić. Produkt leczniczy należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.
Czas trwania leczenia: - bezsenność przejściowa: 2 – 5 dni; - bezsenność krótkotrwała: 2 – 3 tygodnie.
Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka produktu leczniczego wynosi 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniem czynności wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (½ tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji. Mimo, iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, jednak i w tym przypadku zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (½ tabletki) na dobę.
Dzieci i młodzież Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku do
Sposób podawania
Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając małą ilością płynu. Przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka postać zespołu bezdechu sennego, niewydolność oddechowa Ciężka niewydolność wątroby
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku podawania zopiklonu pacjentom w podeszłym wieku, pacjentom z zaburzeniami psychicznymi lub nadużywającymi leków obecnie lub w przeszłości, oraz pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek albo z ostrą niewydolnością oddechową (patrz punkt 4.2). Ponieważ nasenne działanie zopiklonu pojawia się szybko (w ciągu 15 do 20 minut), dawka powinna być stosowana krótko przed położeniem się do łóżka. Senzop nie powinien być stosowany jako jedyny produkt leczniczy w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, a także u wszystkich pacjentów z bezsennością, najpierw powinna być leczona choroba i czynniki leżące u jej podłoża. U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano reakcje psychiczne i paradoksalne (patrz punkt 4.8).
Tolerancja Skuteczność benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin może osłabnąć w trakcie ciągłego kilkutygodniowego leczenia. Jednakże, leczenie zopiklonem przez okres nie dłuższy niż 4 tygodnie nie wywoływało rozwoju tolerancji.
Uzależnienie Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia uzależnienia. Ryzyko to zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. Należy ocenić ryzyko wystąpienia uzależnienia u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali alkoholu i (lub) leków. Jeśli uzależnienie się rozwinie, zaleca się stopniowe zakończenie terapii zopiklonem, aby uniknąć objawów odstawiennych. Objawy odstawienne to: ból głowy, bóle mięśni, ciężki lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub drgawki padaczkowe. Jeśli okres terapii wynosił maksymalnie 4 tygodnie, wystąpienie objawów odstawiennych w przypadku zakończenia leczenia jest mało prawdopodobne, jednak pacjenci mogą odnieść korzyści ze stopniowego wycofania się z terapii. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienne między kolejnymi dawkami, zwłaszcza gdy dawka leku była duża.
Bezsenność z odbicia Jest to przemijające zdarzenie, polegające na wystąpieniu objawów, które doprowadziły do rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami i produktami leczniczymi podobnymi do benzodiazepin, a które powróciły we wzmożonej postaci po zaprzestaniu leczenia. Mogą także wystąpić inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i bezsenności z odbicia jest większe po przedłużonym leczeniu lub nagłym odstawieniu produktu leczniczego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Amnezja Może wystąpić amnezja następcza. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienie amnezji pacjenci powinni upewnić się, że zażywają tabletki wyłącznie przed udaniem się na spoczynek oraz, że ich nieprzerwany sen będzie trwał 7 – 8 godzin.
Somnabulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, picie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.5 oraz punkt 4.8).
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub ich pochodnych, tj. zopiklon, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeżeli podjęto decyzję o jednoczesnym stosowaniu zapiklonu z opioidami, należy użyć najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym, zaleca się, aby poinformować pacjenta i jego opiekunów (w stosownych przypadkach) o możliwości wystąpienia ww. objawów (patrz punkt. 4.5).
Dzieci i młodzież Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku do
Czas trwania leczenia Aby uniknąć uzależnienia, czas trwania terapii należy ograniczyć do 4 tygodni (patrz punkt 4.2), włączając okres zmniejszania dawki. Ważne jest poinformowanie pacjenta o doraźności terapii i możliwości wystąpienia objawów odstawiennych.
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy nie powinni zażywać tego leku.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Alkohol nasila nasenne działanie zopiklonu. Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania zopiklonu. Jednoczesne stosowanie innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takich jak inne leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym lub narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym opioidy i pochodne morfiny (stosowane jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i w leczeniu objawów odstawiennych), zwiększa hamujący wpływ zopiklonu na OUN.
Leki przyspieszające opróżnianie żołądka mogą mieć wpływ na wchłanianie zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie przez CYP3A4 i CYP2C8). Leki hamujące te enzymy, takie jak ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir i nefazodon, opóźniają eliminację zopiklonu i mogą nasilać jego działanie. Erytromycyna przyspiesza wchłanianie zopiklonu i może nasilać działanie nasenne. Stężenia zopiklonu mogą się zmniejszać w przypadku jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i ziele dziurawca (Hypericum perforatum). W takiej sytuacji może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu.
Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, tj. zopiklon z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się depresyjnego wpływu obydwu leków na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża Zopiklon przenika przez łożysko. Należy unikać stosowania zopiklonu w ciąży. Mimo, że w badaniach na zwierzętach zopiklon nie wykazuje działania teratogennego, doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania w trakcie ciąży i karmienia piersią jest niewystarczające, aby określić bezpieczeństwo. Należy zaprzestać leczenia zopiklonem, jeśli kobieta planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
Jeśli zopiklon jest stosowany w trakcie ostatniego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka.
Karmienie piersią Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka. Metabolizm u noworodka jest wolniejszy niż u dorosłego i hamujący wpływ zopiklonu na OUN noworodka może być bardziej szkodliwy. Nie należy stosować zopiklonu w trakcie karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ze względu na działanie uspokajające zopiklon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających specjalnej koncentracji co najmniej 8 godzin po przyjęciu zopiklonu, aż zostanie poznany osobniczy wpływ leczenia.
4.8 Działania niepożądane
W badaniach klinicznych, działania niepożądane związane ze stosowaniem zopiklonu były w większości przypadków łagodne i rzadko prowadziły do konieczności zaprzestania terapii. Najczęstsze działania niepożądane to gorzki smak, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zmęczenie rano po zastosowanej dawce.
Działania niepożądane uszeregowano według określonych poniżej częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 do < 1/10; niezbyt często: ≥ 1/1000 do < 1/100; rzadko: ≥ 1/10 000 do < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10 000, w tym pojedyncze przypadki.
Zaburzenia psychiczne
odstawienia, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji amnezja następcza, koszmary senne, halucynacje i zaburzenia zachowania, takie jak drażliwość, agresywność, splątanie lub depresja, zaburzone libido, psychiczne i paradoksalne
reakcje, objawy psychotyczne i irracjonalne zachowanie możliwie związane z amnezją Zaburzenia żołądka i jelit gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej nudności, wymioty, dyspepsja
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
anafilaktyczne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania zmęczenie następnego dnia rano ból głowy, zawroty głowy uogólnione reakcje alergiczne obrzęk naczynioworuchowy, niewielkie Badania diagnostyczne
zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej W przypadku wystąpienia psychicznych objawów niepożądanych, których prawdopodobieństwo pojawienia się jest większe u osób w wieku podeszłym, należy zakończyć terapię.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Przedawkowanie objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego: sennością, zawrotami głowy, splątaniem, letargiem, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, zaburzeniami oddychania, śpiączką, ataksją i utratą przytomności zależnie od dawki. Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, jeśli nie występuje w połączeniu z innymi środkami działającymi hamująco na OUN (w tym z alkoholem). Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczynić się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywnego tak szybko jak to możliwe. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i sercowo – naczyniowego pacjenta. Jako antidotum można podać flumazenil. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu. Płukanie żołądka może być przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspakajające; leki działające podobnie do benzodiazepin, kod ATC: N05CF01.
Zopiklon jest środkiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu. Nasila otwieranie hamujących kanałów chlorkowych stymulując kompleks receptora GABA – A i benzodiazepinowego. Wykazuje zdolność wypierania benzodiazepin z miejsca ich wiązania, mimo iż wiąże się z kompleksem GABA w innym miejscu niż benzodiazepiny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA rozmieszczonych w OUN, tj. w korze mózgu, korze móżdżku i hipokampie, a nie łączy się z receptorami obwodowymi. Zopiklon wykazuje działanie uspokajające, nasenne i przeciwlękowe, ale w przeciwieństwie do benzodiazepin wywiera tylko niewielkie działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe czy zwiotczające mięśnie, gdy stosowany jest w dawkach klinicznych. Działanie nasenne występuje po 15 – 20 minutach po podaniu zopiklonu. Podobnie jak inne leki nasenne, zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen), ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen). Nie wpływa na skrócenie stadium snu REM. Wpływa korzystnie na samopoczucie po przebudzeniu. Dawki terapeutyczne nie mają szkodliwego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo – naczyniowego. Wpływ na funkcje psychomotoryczne lub czujność rano po podaniu jest minimalny.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie Zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu - 30 ng/ml po podaniu dawki 3,75 mg i 60 ng/ml po podaniu dawki 7,5 mg - są osiągane w ciągu 1,5 do 2 godzin. Płeć ani pożywienie nie wywierają wpływu na wchłanianie. Próg działania nasennego zopiklon osiąga po 30 minutach.
Dystrybucja Związek jest szybko dystrybuowany przez układ krążenia. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne (około 45%) i nie powodujące wysycenia. Interakcje poprzez wypieranie z wiązania z białkami są bardzo mało prawdopodobne. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do lipidów. Okres półtrwania wynosi 5,5 do 6,5 godziny, u chorych powyżej 80. roku życia około 7 godzin. Po wielokrotnym przyjmowaniu dawek nie następuje kumulacja. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi od 1,2 do 1,6 l/kg. W trakcie laktacji, stężenia w mleku kobiecym są podobne do stężeń w osoczu. Oszacowana ekspozycja u karmionego piersią dziecka wynosi maksymalnie 1% dawki dobowej stosowanej przez matkę.
Metabolizm Zopiklon jest metabolizowany w wątrobie trzema głównymi szlakami metabolicznymi. Zmienność osobnicza jest minimalna. Głównymi metabolitami są N-tlenek zopiklonu i nieaktywny N-demetylozopiklon. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 4,5 i 1,5 godziny. Nie obserwowano indukcji układów enzymatycznych u zwierząt, nawet po podaniu dużych dawek. Nie występuje kumulacja zopiklonu ani jego metabolitów, jeśli zopiklon jest stosowany raz na dobę.
Eliminacja Okres półtrwania zopiklonu w fazie eliminacji w osoczu wynosi około 5 godzin, jeśli produkt leczniczy stosowany jest w zalecanych dawkach. W porównaniu z klirensem osoczowym (232 ml/min), minimalny klirens nerkowy (8,4 ml/min) niezmienionego zopiklonu wskazuje, że zopiklon jest eliminowany głównie poprzez metabolizm. Zopiklon i jego metabolity są wydalane przez nerki (około 80%), głównie jako wolne metabolity (pochodne N-oksy- i N-demetylowe), oraz przez przewód pokarmowy (około 16% metabolitów). Tylko około 5% zopiklonu jest wydalane w moczu w
postaci niezmienionej. Zopiklon przenika również do śliny, co tłumaczy pojawianie się gorzkiego smaku.
Specjalne grupy pacjentów W przeprowadzonych różnych badaniach nie obserwowano kumulacji u zdrowych pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku niewydolności nerek nie obserwowano kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. W marskości wątroby osoczowy klirens zopiklonu zmniejsza się o około 40% , porównywalnie ze zmniejszeniem demetylacji. W przypadku niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawki.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra i przewlekła Ostra toksyczność zopiklonu jest mała. Wartość LD 50 zopiklonu po podaniu doustnym wynosi około 3g/kg mc. u myszy i 800 mg/kg mc. u szczura. U większości zwierząt otrzymujących duże dawki występowała ataksja, męczliwość, duszność i porażenia. U królików rozwijała się martwica komórek wątroby, stłuszczenie wątroby i nadżerki ściany żołądka. W badaniach toksyczności podostrej duże dawki powodowały zahamowanie wzrostu i zmniejszenie masy ciała u szczurów. Po podaniu dużych dawek psom i szczurom obserwowano przemijające działanie toksyczne na wątrobę; u psów obserwowano również niedokrwistość.
Mutagenność i rakotwórczość W różnych działaniach in vitro i in vivo nie wykazano działania mutagennego zopiklonu. Badania rakotwórczości przeprowadzono na myszach i szczurach. Stwierdzono zwiększoną częstość występowania guzów płuc u myszy i oceniono, że mieści się ona jeszcze w granicach biologicznej normy. Zwiększona częstość występowania podskórnego włókniakomięsaka u szczurów otrzymujących największe dawki była prawdopodobnie następstwem ukąszeń zdarzających się w wyniku zwiększonej agresywności i skłonności do bójek wśród tych zwierząt. U samic szczurów obserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia raka sutka, które wiązało się ze zwiększeniem stężeń 17-beta-estradiolu. Zwiększoną częstość występowania raka obserwowano, gdy stężenia zopiklonu były znacznie większe od stężeń oznaczanych u ludzi. Zwiększenie częstości występowania guzów tarczycy wiązało się ze zwiększeniem stężeń TSH. U ludzi nie obserwowano wpływu zopiklonu na czynność tarczycy.
Toksyczny wpływ na rozrodczość Badania na myszach, szczurach i królikach nie wykazały wpływu teratogennego. Bardzo duże dawki powodowały zmniejszenia jakości spermy szczurów. Zopiklon nie powodował wystąpienia wad płodu u szczurów. Produkt leczniczy nie ma wpływu na płodność królików. W długotrwałych badaniach klinicznych (7,5 mg przez 84 dni) zopiklon nie wywierał wpływu na objętość ejakulatu, ilość, ruchliwość lub morfologię komórek spermy.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Wapnia wodorofosforan dwuwodny Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian
Skład otoczki Hypromeloza Glikol propylenowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak szczególnych wymagań
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTUBausch Health Ireland Limited Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 10891
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAData wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.04.2004 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.02.2014 r.