Akineton SR 4 mg

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
AKINETON SR 4 mg, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Biperideni hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Akineton SR 4 mg i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Akineton SR 4 mg

3. Jak stosować Akineton SR 4 mg

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać Akineton SR 4 mg

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Akineton SR 4 mg i w jakim celu się go stosuje

Akineton SR 4 mg jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, stosowanym w leczeniu choroby Parkinsona oraz zaburzeń pozapiramidowych w postaci mimowolnych, nieprawidłowych ruchów. Lek wiążąc się z pewnymi receptorami w mózgu (receptorami muskarynowymi), zmniejsza nasilenie takich objawów, jak sztywność mięśni, mimowolne drżenia mięśni, spowolnienie ruchowe czy mimowolne ruchy. Zaleca się stosowanie biperydenu jako dodatkowego leku podczas leczenia lewodopą lub podobnymi lekami, które silniej działają na zaburzenia ruchowe w chorobie Parkinsona.
Lek Akineton SR 4 mg stosuje się: - w leczeniu sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w chorobie Parkinsona; - w leczeniu zaburzeń ruchowych (objawów pozapiramidowych), spowodowanych działaniem pewnych leków neurologicznych (neuroleptyków lub innych leków o podobnym działaniu), takich jak: skurcze języka, skurcze mięśni gardła i napady przymusowego patrzenia ze zwrotem gałek ocznych w górę (dyskinezy wczesne); pobudzenie ruchowe, przymus bycia w ciągłym ruchu (akatyzja) oraz dolegliwości podobne do choroby Parkinsona (objawy parkinsoidalne); - w leczeniu innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych np. ruchów mimowolnych powodujących skręcanie i wyginanie różnych części ciała, przez co chory przybiera często nienaturalną postawę, mogących obejmować całe ciało (dystonia uogólniona) lub pojedyncze części ciała (dystonia odcinkowa), w szczególności zaburzenia ruchowe w obrębie głowy (zespół Meige’a), kurcz powiek (Blepharospasmus) lub spastyczny kręcz karku (Torticollis spasmodicus).

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Akineton SR 4 mg

Kiedy nie stosować leku Akineton SR 4 mg: - jeżeli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeżeli u pacjenta występuje jaskra z wąskim kątem przesączania; - jeżeli u pacjenta występuje mechaniczne zwężenie w obrębie przewodu pokarmowego; - jeżeli u pacjenta występuje przerost okrężnicy (rozszerzenie jelita grubego); - jeżeli u pacjenta występuje niedrożność jelit; - u dzieci.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Akineton SR 4 mg należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Należy zachować szczególną ostrożność: - u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego (prostaty) z resztkowym zaleganiem moczu w pęcherzu moczowym; - u pacjentów z zatrzymaniem moczu (niemożnością fizjologicznego opróżnienia pęcherza przez cewkę moczową);
każdym zastosowaniem leku opróżnić pęcherz moczowy. - u pacjentów z miastenią (przewlekłą chorobą, charakteryzującą się szybkim męczeniem i osłabieniem mięśni); - u pacjentów ze schorzeniami mogącymi prowadzić do ciężkiej tachykardii (przyspieszenia czynności serca); - podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi zaburzeniami mózgowymi (określone zaburzenia czynności mózgu np. pochodzenia naczyniowego lub zwyrodnieniowe) ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na zwykłe dawki leku oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych; - u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do występowania drgawek; - u kobiet w ciąży (patrz punkt „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).
Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4. „Możliwe działania niepożądane”).
Zaobserwowano pojedyncze przypadki nadużywania leku Akineton SR 4 mg i uzależnienia od niego. Być może jest to spowodowane sporadycznie obserwowaną poprawą nastroju i nienaturalnym ożywieniem (euforią), w związku ze stosowaniem leku.
Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.
Lek Akineton SR 4 mg a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Stosowanie leku Akineton SR 4 mg z innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi (antyalergicznymi) I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i lekami rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.
Podczas jednoczesnego stosowania chinidyny (lek stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca) może dojść do nasilenia działań niepożądanych ze strony krążenia wieńcowego (w szczególności dotyczy to przewodzenia przedsionkowo-komorowego).

Jednoczesne stosowanie lewodopy (leku stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona) i leku Akineton SR 4 mg może nasilić mimowolne ruchy (dyskinezy). W przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i lewodopy lub karbidopy u pacjentów z chorobą Parkinsona zaobserwowano występowanie ogólnych zaburzeń ruchowych przypominających niepokój ruchowy lub taniec (ruchy pląsawicze).
Mimowolne ruchy (dyskinezy późne) wywołane neuroleptykami (lekami stosowanymi w leczeniu chorób psychicznych) mogą ulec nasileniu pod wpływem leku Akineton SR 4 mg. Zdarza się, że objawy choroby Parkinsona przy istniejących dyskinezach późnych są tak ciężkie, że leczenie przeciwcholinergiczne jest konieczne.
Skuteczność metoklopramidu (leku stosowanego w leczeniu nudności i innych zaburzeń żołądkowo- jelitowych) oraz leków o podobnym działaniu na przewód pokarmowy jest osłabiona w wyniku działania leków przeciwcholinergicznych, takich jak Akineton SR 4 mg.
Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilić działania niepożądane petydyny (silnego leku przeciwbólowego) na ośrodkowy układ nerwowy.
Podczas leczenia lekiem Akineton SR 4 mg działanie alkoholu może być nasilone, a skutki ich jednoczesnego stosowania mogą być nieprzewidywalne, dlatego podczas leczenia lekiem Akineton SR
Stosowanie leku Akineton SR 4 mg z jedzeniem, piciem i alkoholem Tabletek leku Akineton SR 4 mg nie można dzielić. Należy je zażywać (nie rozgryzając) najlepiej w trakcie albo po posiłkach, popijając je dużą ilością płynu (np. szklanką wody). Dzięki zażywaniu leku bezpośrednio po posiłkach zmniejsza się niepożądane oddziaływanie na przewód pokarmowy.
Podczas leczenia lekiem Akineton działanie alkoholu może być nasilone, a skutki ich jednoczesnego stosowania mogą być nieprzewidywalne, dlatego podczas leczenia lekiem Akineton nie należy pić alkoholu.
Biperydon może nasilać działanie alkoholu.
Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu.
Karmienie piersią Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Akineton SR 4 mg wywiera negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Działania niepożądane leku Akineton SR 4 mg, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, mogą do tego stopnia zmieniać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, nawet przy właściwym stosowaniu leku i niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawowym schorzeniem wymagającym leczenia, że wykonywanie czynności wymagających szczególnej ostrożności, takich jak prowadzenie pojazdów, obsługiwanie maszyn czy praca na wysokości, może być niebezpieczne. Zdolności te mogą być jeszcze mniejsze, jeśli biperyden stosowany jest jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
Lek Akineton SR 4 mg zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Lek Akineton SR 4 mg zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

3. Jak stosować Akineton SR 4 mg

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dawkowanie leku powinno być ustalone indywidualnie.
Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych.
Czas stosowania leku zależy od rodzaju i przebiegu choroby: od krótkotrwałej terapii, np. w przypadku objawów pozapiramidowych wywołanych innymi lekami (szczególnie u dzieci) do długotrwałego leczenia (np. w przypadku choroby Parkinsona).
Leczenie lekiem Akineton SR 4 mg należy rozpoczynać od podawania tabletek 2 mg innej postaci leku (Akineton) i następnie stopniowo zwiększać dawkę, indywidualnie dla każdego pacjenta. Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej biperydenu w tabletkach, można zmienić leczenie na podawanie biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Akineton SR 4 mg).
Zalecana dawka dobowa leku Akineton SR 4 mg dla dorosłych wynosi od 1 do 3 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 4 - 12 mg chlorowodorku biperydenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 tabletki o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 16 mg chlorowodorku biperydenu).
Tabletki należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu dnia, przy czym pierwszą tabletkę leku Akineton SR 4 mg należy przyjąć rano.
Uwaga: W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie leku, należy zastosować postać w iniekcji.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Akineton SR 4 mg Objawy przedawkowania to: rozszerzone, „leniwe” źrenice, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, podniecenie, majaczenie, dezorientacja, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje. W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania.

Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
W przypadku zażycia dawki leku większej niż zalecana, należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub farmaceutę, lub udać się do najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą ulotkę oraz opakowanie leku Akineton SR 4 mg.
Pominięcie zastosowania leku Akineton SR 4 mg Lek należy zawsze zażywać codziennie o tej samej porze (tych samych porach) zgodnie z zaleceniem lekarza, co pomaga w regularnym jego stosowaniu. W przypadku pominięcia dawki leku należy przyjąć kolejną dawkę o normalnej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Akineton SR 4 mg Należy zawsze stosować się do zaleceń lekarza, który powie, jak długo należy zażywać lek. W przypadku nagłego przerwania leczenia biperydenem może dojść do nawrotu wcześniejszych, występujących przed rozpoczęciem leczenia, dolegliwości. Dlatego nie należy gwałtownie przerywać leczenia. Dawka powinna być zmniejszana stopniowo przez lekarza.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek.
Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:
Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób): ­ w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, urojenia psychiczne (zespoły deliryczne i omamy), bezsenność. Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki; ­ wpływ na fazy snu; ­ uczucie zmęczenia, zawroty głowy i zaburzenia pamięci; ­ przyspieszony puls (palpitacje); ­ suchość w jamie ustnej (jeśli ten objaw jest nasilony, należy często pić niewielkie ilości płynów lub żuć gumę do żucia bez zawartości cukru), nudności, zaburzenia żołądkowe; ­ drgania mięśni; ­ senność.
Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): ­ nadwrażliwość; ­ nerwowość, nienaturalnie podniesiony nastrój (euforia); ­ ból głowy, ruchy mimowolne, zaburzenia koordynacji ruchowej i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych;
­ zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra (z zamkniętym kątem przesączania). W związku z tym należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrz gałki ocznej; ­ zwolnienie akcji serca; ­ zaparcia; ­ zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna na skórze; ­ trudności w opróżnianiu pęcherza moczowego, szczególnie u pacjentów z powiększoną prostatą (gruczolakiem prostaty). W przypadku całkowitego zatrzymania oddawania moczu należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub podanie pacjentowi antidotum (karbachol).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): ­ obrzęk lub zapalenie ślinianek przyusznych.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać Akineton SR 4 mg

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze do 25ºC.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: "Termin ważności” lub „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Akineton SR 4 mg Substancją czynną leku jest biperydenu chlorowodorek. Jedna tabletka zawiera 4 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 3,6 mg biperydenu.
Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, powidon, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, magnezu stearynian, woda oczyszczona; otoczka: hypromeloza (typ 2910; 6 mPa x s), hypromeloza (typ 2910; 15 mPa x s), hydroksypropyloceluloza, makrogol 400, makrogol 6000, sodu dokuzynian, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172), wosk Carnauba.

Jak wygląda lek Akineton SR 4 mg i co zawiera opakowanie Opakowanie (tekturowe pudełko) zawiera 30, 60 lub 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (3, 6 lub 10 blistrów).
Podmiot odpowiedzialny: Desma GmbH, Peter-Sander-Str. 41b, 55252 Mainz-Kastel, Niemcy
Wytwórca: Laboratorio Farmaceutico S.I.T. Srl, Via Cavour, 70 27035 Mede (PV), Włochy
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego.
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 15.04.2024

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

AKINETON SR 4 mg, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i sód.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

- Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. - Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. - Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie.
Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych.
Leczenie produktem leczniczym Akineton SR 4 mg należy rozpoczynać od podawania tabletek 2 mg innej postaci farmaceutycznej produktu leczniczego (Akineton) i następnie stopniowo zwiększać dawkę, indywidualnie dla każdego pacjenta. Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej biperydenu w tabletkach, można zmienić leczenie na podawanie biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Akineton SR 4 mg).
Zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla dorosłych wynosi od 1 do 3 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 4-12 mg chlorowodorku biperydenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi
Tabletki należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu dnia, przy czym pierwszą tabletkę produktu Akineton SR 4 mg należy przyjąć rano.

Uwaga: W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci iniekcji.
Sposób podawania Tabletek Akineton SR 4 mg nie należy dzielić. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia i rozgryzania, popijając odpowiednio dużą ilością płynu.
Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest zmniejszone, jeżeli produkt leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku.
Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótko- lub długotrwały.
Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo.
Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Akineton SR 4 mg jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. - Jaskra z wąskim kątem przesączania. - Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. - Przerost okrężnicy (megacolon). - Niedrożność jelit. - Stosowanie u dzieci.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane.
Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów.
Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego ze względu na ryzyko nawrotu choroby.
Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu.
Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy.
Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6).
Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8).

Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton SR 4 mg. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie, polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii.
Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.
Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo- komorowe).
Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych.
Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione.
Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem.
Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy.
Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko.
Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu.
Karmienie piersią Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.

4.8 Działania niepożądane

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:
Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych.
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nieznana: zapalenie przyusznic.
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość.
Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność. Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia.
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych.
Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe).
Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.

Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, ul. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania.
Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, kod ATC: N04AA02
Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M 1 ).

Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Całkowita biodostępność po podaniu jednakowych dawek dobowych biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu lub w tabletkach o uwalnianiu natychmiastowym jest prawie taka sama, przy czym, w przypadku produktu leczniczego o przedłużonym uwalnianiu, początek działania następuje później, w związku z farmakokinetycznie rozpoznawalnym, opóźnionym uwalnianiem substancji czynnej.
Parametry farmakokinetyczne 4 mg biperydenu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu badano po podaniu jednorazowym (n=23), w stanie stacjonarnym (n=24) i po podaniu wielokrotnym na czczo lub po posiłku (n=24).
Po podaniu jednorazowym maksymalne stężenie biperydenu w osoczu wynosiło C max = 1,49 ng/ml, w czasie do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu T max
po podaniu, stężenie biperydenu w osoczu wynosiło 0,69 ng/ml.
Po podaniu wielokrotnym jednej tabletki o przedłużonym uwalnianiu (4 mg biperydenu), po 7 dniach podawania, w przerwie między dawkami, uzyskano przed podaniem kolejnej dawki stężenie 0,39 ng/ml. Stężenie C max
T max = 6,75 godzin po podaniu.
W stanie stacjonarnym (1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu przez 6 dni), u 24 młodych osób poddanych badaniu okres półtrwania w osoczu wynosił pomiędzy 11,7 godziny (minimum) a 19,8 godziny (maksimum).
Biodostępność biperydenu po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu po posiłku i po podaniu na czczo (pierwszy posiłek 5 godz. po podaniu) była podobna.
Różnice stężenia maksymalnego w osoczu (C max ), czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu (t max )
i pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia do czasu AUC γ (AUC w przedziale 24-godzinnym) po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu w stanie stacjonarnym po posiłku, w porównaniu do podawania tabletek na czczo, wynosiły odpowiednio: C max : 3,2 ng/ml vs. 2,6 ng/ml, t max : 6,2 h vs. 6,7 h, AUC γ : 63,4 vs. 68,6 ng x h/ml.
Przeprowadzone w roku 1992 badanie biodostępności na 23 osobach płci męskiej (24-35 lat) wykazało następujące wartości przy jednorazowym podaniu 4 mg chlorowodorku biperydenu w postaci 1 tabletki (4 mg) produktu Akineton SR 4 mg o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z 2 tabletkami produktu Akineton (4 mg):

(wartość średnia z odchyleniem standardowym) Akineton (wartość średnia z odchyleniem standardowym) Maksymalne stężenie w osoczu C max
1,49 ± 1,16 4,42 ± 2,92 Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu t max
8,78 ± 4,21 1,57 ± 0,73 Pole powierzchni pod krzywą czasu i stężenia AUC 0-24h (ng x h/ml) 29,02 ± 31,460 28,44 ±32,46 Wartości średnie z przedziałem ufności (minimum, maksimum).


t [h] 0 0,5 1 1,5 2 2,5 3 3,5 4 0 1 2 3 4 6 8 10 12 24 36 48 Akineton Tabletten Akineton retard x x o x x x x x x x x x x x o o o o c[ng/ml] o o o o o o o o
Rys.: Wartości średnie stężenia biperydenu w osoczu w czasie po jednorazowym podaniu jednej tabletki Akineton® SR 4 mg i (lub) 2 tabletek Akineton 2 mg, co odpowiada 4 mg chlorowodorku biperydenu, n = 23.
Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn.
Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24 ± 4,1 l/kg.
Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem.
Klirens osoczowy wynosił 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała.
Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.
Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko.
Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu. Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 „Toksyczny wpływ na reprodukcję).

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 „Przedawkowanie”.
Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej.
Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotwórczości u zwierząt nie są dostępne.
Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Powidon Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza Magnezu stearynian Woda oczyszczona
Skład otoczki: Hypromeloza (typ 2910; 6 mPa x s) Hypromeloza (typ 2910; 15 mPa x s) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Makrogol 6000 Sodu dokuzynian Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Wosk Carnauba

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: - 30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (3 blistry po 10 tabletek) - 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (6 blistrów po 10 tabletek) - 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (10 blistrów po 10 tabletek).
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Desma GmbH, Peter-Sander-Str. 41b, 55252 Mainz-Kastel, Niemcy

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/8842

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31.12.1977 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12.06.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
15.04.2024