Polfilin prolongatum

Pentoxifyllinum

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 400 mg | Pentoxifyllinum 400 mg
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Polska

Ulotka

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Polfilin prolongatum, 400 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Pentoxifyllinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Polfilin prolongatum i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polfilin prolongatum

3. Jak stosować lek Polfilin prolongatum

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Polfilin prolongatum

6. Zawartość opakowania i inne informacje



1. Co to jest lek Polfilin prolongatum i w jakim celu się go stosuje


Pentoksyfilina, substancja czynna leku, jest syntetyczną pochodną ksantyny. Ułatwia przepływ krwi w naczyniach włosowatych poprzez zmniejszenie lepkości krwi i zwiększenie elastyczności krwinek czerwonych. W ten sposób może zwiększać ukrwienie niedokrwionych tkanek m.in. mózgu i kończyn dolnych.
Wskazania do stosowania leku są następujące: - chromanie przestankowe; - zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka); - zaburzenia czynności ucha wewnętrznego (np. zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itd.) spowodowane zmianami krążenia; - stany niedokrwienia mózgu (np. stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami, takimi jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci).

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polfilin prolongatum


Kiedy nie stosować leku Polfilin prolongatum: - jeśli pacjent ma uczulenie na pentoksyfilinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6.), lub na metyloksantyny (kofeinę, teofilinę, teobrominę); - jeśli pacjent niedawno przebył zawał serca lub udar mózgu; - jeśli u pacjenta występują krwawienia o znacznym nasileniu i schorzenia z dużym ryzykiem krwotoków; - jeśli u pacjenta wystąpił wylew do siatkówki.
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Polfilin prolongatum należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli u pacjenta wystąpią pierwsze objawy uczulenia - świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, powiek, ust, języka, gardła i krtani, swędząca wysypka, pęcherze i rumień na skórze należy natychmiast lek odstawić i skontaktować się z lekarzem.
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem leku powiedzieć lekarzowi o wszystkich problemach zdrowotnych, ponieważ niektórzy pacjenci wymagają wnikliwej obserwacji przez lekarza, w szczególności dotyczy to pacjentów: - z niedociśnieniem lub ciężką chorobą naczyń wieńcowych, zawałem serca, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca; - ze zwiększoną skłonnością do krwawienia spowodowaną, np. stosowaniem leków przeciwzakrzepowych lub zaburzeniami krzepnięcia; - z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) – lekarz zmniejszy dawkę dobową pentoksyfiliny, aby zapobiec kumulacji leku (patrz punkt 3.). - z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby – lekarz zmniejszy dawkę leku (patrz punkt 3.). - leczonych jednocześnie pentoksyfiliną i lekami przeciwcukrzycowymi.
Polfilin prolongatum a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Wymienione poniżej leki mogą występować pod kilkoma różnymi nazwami handlowymi. Nie będą one uwzględniane w tym punkcie, wymieniono tylko substancje czynne lub ich grupy. Dlatego należy dokładnie sprawdzić na opakowaniu oraz w ulotce przyjmowanego leku nazwę jego substancji czynnej.
- Pentoksyfilina może nasilać działanie leków stosowanych w nadciśnieniu i innych leków mogących obniżać ciśnienie tętnicze. - Podczas jednoczesnego stosowania z teofiliną może wystąpić zwiększenie stężenia we krwi i tym samym nasilenie działań niepożądanych teofiliny. - Leki przeciwzakrzepowe oraz inne leki wpływające na proces krzepnięcia krwi mogą wzajemnie oddziaływać z pentoksyfiliną. Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny z tymi lekami zwiększa ryzyko krwawienia. - Pentoksyfiliny nie należy stosować jednocześnie z ketorolakiem ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia i (lub) wydłużenia czasu protrombinowego. - W przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny, może się nasilić działanie leków przeciwcukrzycowych powodując groźne dla życia zmniejszenie glukozy we krwi objawiające się: silnym uczuciem głodu, osłabieniem, nudnościami, wymiotami, niepokojem, zlewnymi potami, przyspieszeniem czynności serca, drżeniem, zaburzeniami koordynacji ruchowej, drgawkami, sennością.
Polfilin prolongatum z jedzeniem i piciem Patrz punkt 3.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży, nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży.
Pentoksyfilina przenika do mleka matki. Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn U niektórych pacjentów obserwowano działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, które mogą ograniczać sprawność psychofizyczną. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

3. Jak stosować lek Polfilin prolongatum


Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
- Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu. - Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby i określany jest indywidualnie przez lekarza. - U pacjentów z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym może być konieczna modyfikacja dawkowania leku, którą zaleci lekarz.
Zalecana dawka
Dorośli U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia, działanie leku może przyspieszyć jednoczesne podawanie pentoksyfiliny we wlewie dożylnym.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) lekarz zaleci zmniejszenie dawki do 50-70% dawki standardowej - w zależności od indywidualnej tolerancji, np. przyjmowanie dwóch, zamiast trzech, tabletek na dobę.
Zmniejszenie dawki jest niezbędne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lekarz prowadzący ustali dawkę w zależności od nasilenia objawów choroby i tolerancji leku.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Polfilin prolongatum W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Mogą wystąpić następujące objawy przedawkowania: zawroty głowy, nudności, fusowate wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, przyspieszenie czynności serca, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, drgawki toniczno-kloniczne, utrata świadomości, gorączka, pobudzenie, brak odruchów. W razie zatrucia należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Pominięcie zastosowania leku Polfilin prolongatum W przypadku pominięcia jednej dawki leku, należy ją zażyć tak szybko jak jest to możliwe. Jeżeli zbliża się pora zażycia kolejnej dawki leku, nie należy przyjmować podwójnej dawki leku.
Przerwanie stosowania leku Polfilin prolongatum W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane


Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniżej podano działania niepożądane z uwzględnieniem częstości ich występowania.
W pojedynczych przypadkach mogą rozwinąć się w pierwszych minutach po podaniu bardzo ciężkie reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny) objawiające się spadkiem ciśnienia krwi, osłabieniem, omdleniem, świszczącym oddechem, trudnościami w oddychaniu, obrzękiem twarzy, powiek, ust, języka, gardła i krtani, swędzącą wysypką, pęcherzami i rumieniem na skórze. Jeśli u pacjenta takie objawy wystąpią, należy odstawić lek i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Rzadko (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 osób): - reakcje nadwrażliwości (objawy wymieniono powyżej); - zawroty głowy i bóle głowy; - arytmia, przyspieszenie akcji serca (występują przede wszystkim podczas stosowania dużych dawek pentoksyfiliny).
Bardzo rzadko (mogą wystąpić u mniej niż u 1 na 10 000 osób): - małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi); - objawy dławicy piersiowej (ucisk i ból w klatce piersiowej) - występują przede wszystkim podczas stosowania dużych dawek pentoksyfiliny; - pobudzenie i zaburzenia snu; - przypadki krwawienia (np. wybroczyny na skórze, błonie śluzowej, fusowate wymioty, krew w stolcu), zwłaszcza u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawienia; - cholestaza wewnątrzwątrobowa (zablokowane usuwanie żółci z wątroby - zastój żółci); - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy, fosfatazy alkalicznej).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - jałowe zapalenie opon mózgowych (objawiające się bólem głowy, gorączką, sztywnością karku) - odnotowywano głównie u pacjentów z zaburzeniami tkanki łącznej; - uderzenia gorąca (zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca), niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi); - dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, wzdęcia, uczucie pełności i biegunka.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Polfilin prolongatum


Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje


Co zawiera lek Polfilin prolongatum - Substancją czynną leku jest pentoksyfilina. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera - Pozostałe składniki to: hypromeloza, Eudragit RL 100, Eudragit L 100, magnezu stearynian, talk - stanowiące rdzeń tabletki oraz hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek, talk - stanowiące otoczkę tabletki.
Jak wygląda lek Polfilin prolongatum i co zawiera opakowanie Polfilin prolongatum to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki. Opakowanie zawiera 20 lub 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Charakterystyka



CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


Polfilin prolongatum, 400 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY



Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Chromanie przestankowe.
Zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej (ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w obrębie siatkówki i naczyniówki oka).
Zaburzenia czynności ucha wewnętrznego (np. zaburzenia słuchu, nagła utrata słuchu itd.) spowodowane zmianami krążenia.
Stany niedokrwienia mózgu (np. stany po udarze mózgu, zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z objawami, takimi jak brak koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia pamięci).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dawkowanie
Zwykle stosuje się:
Dorośli U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia działanie produktu może przyspieszyć jednoczesne podawanie pentoksyfiliny we wlewie dożylnym.
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby i określany jest indywidualnie przez lekarza.
U pacjentów z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym może być konieczna modyfikacja dawkowania leku.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min) dawkę leku należy zmniejszyć do 50-70% dawki standardowej - w zależności od indywidualnej tolerancji, np. podawać dwie, zamiast trzech, tabletki na dobę.


Zmniejszenie dawki jest niezbędne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lekarz prowadzący ustala dawkę w zależności od nasilenia objawów choroby i tolerancji leku.
Dzieci i młodzież Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci.
Sposób podawania Tabletki należy przyjmować w całości, po posiłkach, popijając odpowiednią ilością płynu.

4.3 Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1 lub nadwrażliwość na metyloksantyny (kofeinę, teofilinę, teobrominę).

Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Krwawienie o znacznym nasileniu i schorzenia z dużym ryzykiem krwotoków. Wylew do siatkówki.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, pentoksyfilinę należy natychmiast odstawić oraz poinformować lekarza.
Pentoksyfilinę należy z ostrożnością stosować u pacjentów z niedociśnieniem lub ciężką chorobą naczyń wieńcowych, ponieważ możliwe jest wystąpienie przemijającego niedociśnienia, które sporadycznie może wywołać zmniejszenie przepływu w naczyniach wieńcowych.
Należy rozpocząć leczenie od małych dawek u pacjentów z niedociśnieniem lub u pacjentów z niestabilnym krążeniem, a także u pacjentów, u których zmniejszenie ciśnienia tętniczego wiąże się ze szczególnym ryzykiem (np. pacjenci z ciężką chorobą wieńcową lub istotnym zwężeniem naczyń krwionośnych zaopatrujących mózg); w takich przypadkach dawkę należy zwiększać stopniowo, patrz punkt 4.2.
Szczególnie wnikliwie należy obserwować pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową pentoksyfiliny, aby zapobiec kumulacji leku, patrz punkt 4.2. Dawkę leku należy również zmniejszyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, patrz punkt 4.2.
Szczególnie wnikliwie należy również obserwować pacjentów: - z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca; - z zawałem mięśnia sercowego; - z niedociśnieniem; - ze zwiększoną skłonnością do krwawienia spowodowaną, np. zaburzeniami krzepnięcia (patrz również punkt 4.3) oraz leczonych jednocześnie pentoksyfiliną i antagonistami witaminy K lub innymi lekami przeciwzakrzepowymi (patrz również punkt 4.5); - leczonych jednocześnie pentoksyfiliną i lekami przeciwcukrzycowymi, patrz również punkt 4.5.
Działanie obniżające stężenie cukru we krwi wywołane przez insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe może być nasilone. Dlatego zaleca się, aby pacjenci stosujący leki przeciwcukrzycowe byli wnikliwie obserwowani.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Wykazano, że duże dawki pentoksyfiliny podawane we wstrzyknięciach w rzadkich przypadkach nasilały hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Jednakże nie wykazano wpływu na uwalnianie insuliny po podaniu doustnym pentoksyfiliny. Dlatego zaleca się, aby pacjenci poddani leczeniu cukrzycy byli uważnie obserwowani.


Pentoksyfilina może nasilać działanie leków hipotensyjnych i innych leków mogących obniżać ciśnienie tętnicze.
Odnotowano przypadki nasilenia działania przeciwzakrzepowego u pacjentów leczonych jednocześnie pentoksyfiliną i lekami z grupy antagonistów witaminy K. Zaleca się obserwację działania przeciwzakrzepowego u tych pacjentów podczas rozpoczynania stosowania pentoksyfiliny oraz zmiany dawki. Szczególnie uważnie należy obserwować pacjentów stosujących leki mogące powodować krwawienia, takie jak leki przeciwzakrzepowe i leki przeciwagregacyjne, jak aspiryna. Pentoksyfiliny nie należy podawać jednocześnie z ketorolakiem, ponieważ zwiększa się ryzyko krwawienia i (lub) wydłużenia czasu protrombinowego.
U niektórych pacjentów podczas jednoczesnego stosowania pentoksyfiliny i teofiliny może wystąpić zwiększenie stężenia teofiliny we krwi i tym samym nasilenie działań niepożądanych teofiliny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację


Ciąża Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży, nie zaleca się stosowania produktu w okresie ciąży.
Karmienie piersią Pentoksyfilina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, które nie powinny mieć wpływu na niemowlę. Jednak ze względu na brak wystarczających danych, stosowanie produktu w okresie karmienia piersią należy ograniczyć do szczególnie uzasadnionych przypadków.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Pentoksyfilina może wywołać działania niepożądane ze strony OUN, takie jak np.: zawroty głowy, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

4.8 Działania niepożądane


Częstość występowania działań niepożądanych uszeregowana została na podstawie następującej klasyfikacji: Bardzo często (≥ 1/10), Często (≥ 1/100 do < 1/10), Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), Bardzo rzadko (< 1/10 000). Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia.
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, rumień, pokrzywka (pęcherze i świąd). W pojedynczych przypadkach mogą rozwinąć się w pierwszych minutach po podaniu produktu bardzo ciężkie reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny).
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: pobudzenie i zaburzenia snu.
Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: zawroty głowy i bóle głowy. Częstość nieznana: jałowe zapalenie opon mózgowych*.
Zaburzenia serca Rzadko: arytmia, tachykardia. Bardzo rzadko: objawy dławicy piersiowej.

Objawy te występują przede wszystkim podczas stosowania dużych dawek pentoksyfiliny.
Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: w czasie leczenia pentoksyfiliną mogą wystąpić epizody krwawienia** (np. na skórze, błonie śluzowej, w żołądku, w obrębie jelit); Częstość nieznana: mogą wystąpić uderzenia gorąca (zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca), niedociśnienie.
Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: mogą wystąpić dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, wzdęcia, uczucie pełności i biegunka.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: cholestaza wewnątrzwątrobowa.
Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy, fosfatazy alkalicznej).
* Doniesienia o jałowym zapaleniu opon mózgowych były odnotowywane głównie u pacjentów z zaburzeniami tkanki łącznej.
** Bardzo rzadko zgłaszano przypadki krwawienia (np. ze skóry, błony śluzowej) u pacjentów leczonych pentoksyfiliną z i bez leków przeciwzakrzepowych lub lekami przeciwagregacyjnymi. W ciężkich przypadkach dochodzi zwykle do krwawienia z przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego, z obszarów ciała z licznymi ranami, w tym pooperacyjnymi, w związku z wystąpieniem czynników ryzyka krwawień. Związek przyczynowo-skutkowy między terapią pentoksyfiliną a występowaniem krwawienia nie został ustalony. Trombocytopenia wystąpiła w kilku przypadkach.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: [email protected]

4.9 Przedawkowanie


Objawy przedawkowania: Zawroty głowy, nudności, fusowate wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, drgawki toniczno-kloniczne, utrata świadomości, gorączka, pobudzenie, brak odruchów.
Leczenie: Jeśli spożycie leku miało miejsce stosunkowo niedawno, można wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny w celu zapobiegnięcia dalszemu wchłanianiu pentoksyfiliny. Nie ma specyficznego antidotum dla pentoksyfiliny. Należy prowadzić leczenie objawowe i podtrzymujące oddychanie i krążenie, a także kontrolować stany drgawkowe.



5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia obwodowe; pochodne puryny, kod ATC: C04AD03
Pentoksyfilina jest syntetyczną pochodną ksantyny. Pentoksyfilina i jej metabolity poprawiają przepływ krwi, zmniejszając jej lepkość. U pacjentów z przewlekłymi zmianami w tętnicach, zwiększa się dopływ krwi do obszarów patologicznie zmienionych, poprawiając natlenowanie tkanek. Pentoksyfilina wywołuje zmiany własności reologicznych krwi, zwiększa elastyczność erytrocytów, hamuje agregację erytrocytów, hamuje agregację płytek krwi poprzez nasilenie syntezy prostacykliny, zmniejsza patologicznie zwiększone stężenie fibrynogenu, hamuje przyleganie leukocytów do śródbłonka, zmniejsza aktywację leukocytów i wynikające z niej uszkodzenie śródbłonka. Pentoksyfilina ma również nieznaczne działanie rozszerzające naczynia i nieznaczne działanie inotropowe dodatnie.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Pentoksyfilina wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie. Ulega metabolizmowi „pierwszego przejścia” w wątrobie, dlatego jej całkowita biodostępność wynosi 20- 30%. Stężenie maksymalne w osoczu występuje po ok. 2 godz. po przyjęciu leku. Pentoksyfilina metabolizowana jest prawie całkowicie w wątrobie. Głównym czynnym metabolitem pentoksyfiliny jest 1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna, której stężenie w osoczu jest 2-krotnie większe niż stężenie pentoksyfiliny. Oba te związki znajdują się w stanie odwracalnej równowagi biochemicznej redukcji - utlenienia i dlatego powinny być rozpatrywane jako jednostka aktywności.
Okres półtrwania pentoksyfiliny w osoczu wynosi około 1,6 godz., a metabolitów 1-1,6 godz. Eliminacja leku przebiega głównie drogą nerkową w postaci spolaryzowanych, nieskoniugowanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów. Niezmieniona pentoksyfilina wydalana jest tylko w śladowych ilościach. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, biologiczny okres półtrwania jest wydłużony, a całkowita biodostępność leku zwiększona, patrz punkt 4.2.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Toksyczność ostra Dawki rzędu 80 mg/kg mc. podane doustnie wywołują u ludzi objawy opisane w punkcie 4.9. Ostra toksyczność pentoksyfiliny u myszy i szczurów występuje w zależności od drogi podania: po podaniu dożylnym 0,17-0,23 g/kg mc., po podaniu dootrzewnowym 0,24-0,37 g/kg mc., a po podaniu doustnym ponad 1,2-2,1 g/kg mc.
Toksyczność przewlekła W badaniach toksyczności przewlekłej nie stwierdzono uszkodzeń narządów po podawaniu pentoksyfiliny przez rok szczurom w dawce do 1000 mg/kg mc./dobę i psom w dawce do 100 mg/kg mc./dobę. U niektórych psów, którym podawano przez 1 rok pentoksyfilinę w dawkach 320 mg/kg mc. i większych, stwierdzono zaburzenia koordynacji, niewydolność krążenia, krwotoki, obrzęk płuc i obecność komórek olbrzymich w badaniach mikroskopowych.
Rakotwórczość i mutagenność

Przez 18 miesięcy podawano myszom i szczurom pentoksyfilinę w dawkach do 570 mg/kg mc./dobę. W przypadku szczurów prowadzono obserwację zwierząt przez kolejnych 6 miesięcy. U myszy nie stwierdzono działania rakotwórczego leku. U szczurów płci żeńskiej zaobserwowano nieznaczne zwiększenie liczby łagodnych gruczolakowłókniaków sutka. Znaczenie tej obserwacji w odniesieniu do ludzi jest niejasne, ponieważ objawy występowały w małej skali, a znane jest statystycznie znamienne zwiększenie liczby łagodnych gruczolakowłókniaków sutka rozwijających się u starszych szczurów. Testy mutagenności (test Amesa, test mikrojąderkowy, test UDS) nie wykazały działania mutagennego pentoksyfiliny.
Rozrodczość Wpływ pentoksyfiliny na rozrodczość badano na szczurach, myszach, królikach i psach. Nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani wpływu na płodność. Jedynie w przypadku podawania bardzo dużych dawek leku obserwowano częstsze obumieranie płodów. Pentoksyfilina i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Rdzeń: Hypromeloza Eudragit RL 100 Eudragit L 100 Magnezu stearynian Talk
Otoczka: Hypromeloza Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek Talk

6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności



6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Blistry z folii Aluminium/PVC wraz z ulotką w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania
Bez specjalnych wymagań.



7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA



Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Pozwolenie nr R/2065

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO



Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28.06.1991 r. Data przedłużenia pozwolenia: 31.05.2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO