Lignocainum hydrochloricum 1%
Lidocaini hydrochloridum
Roztwór do wstrzykiwań 10 mg/ml | Lidocaini hydrochloridum 10 mg
Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A., Polska
Ulotka
Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
LIGNOCAINUM HYDROCHLORICUM WZF 1%, 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań Lidocaini hydrochloridum
LIGNOCAINUM HYDROCHLORICUM WZF 2%, 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań Lidocaini hydrochloridum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki
1. Co to jest lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2%
i w jakim celu się go stosuje2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lignocainum hydrochloricum WZF 1%
i Lignocainum hydrochloricum WZF 2%3. Jak stosować lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum
WZF 2%4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum
WZF 2%6. Zawartość opakowania i inne informacje
1. Co to jest lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum
WZF 2% i w jakim celu się go stosujeLidokaina jest lekiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym, podawanym przez lekarza. Działa przez hamowanie wytwarzania i przewodzenia bodźców we włóknach nerwowych oraz w układzie przewodzącym serca.
Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% stosuje się:
w znieczuleniu regionalnym - nasiękowym, w blokadach nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, podpajęczynówkowym, zewnątrzoponowym - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych;
w komorowych zaburzeniach rytmu serca (przedwczesnych skurczach komorowych, częstoskurczu komorowym), zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu glikozydów nasercowych.
w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składnik analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej) i analgezji multimodalnej (wielokierunkowej).
w leczeniu bólu neuropatycznego, jako lek drugiego rzutu.
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lignocainum hydrochloricum WZF 1%
i Lignocainum hydrochloricum WZF 2%Kiedy nie stosować leku Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2%: - jeśli pacjent ma uczulenie na lidokainę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli u pacjenta wystąpiło w przeszłości uczulenie na inne leki miejscowo znieczulające; - jeśli występują przeciwwskazania do wykonywania poszczególnych technik znieczulenia, zwłaszcza podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego - o tym zdecyduje lekarz.
Infuzja dożylna lidokainy stosowanej w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazana jeżeli jednocześnie stosowane jest znieczulenie regionalne, szczególnie takie, w którym podaje się lek znieczulenia miejscowego w bolusie lub w dużych dawkach (np. znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenia pni i splotów nerwowych).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi, jeśli: - choruje na serce, ma nadciśnienie - zwłaszcza ciężkie; - choruje na choroby neurologiczne, takie jak zaburzenia nerwowo-mięśniowe, stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne; - ma problemy z wątrobą; - ma zaburzenia krwi (zmniejszoną objętość krwi krążącej); - ma zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej (objawy to: suchości w ustach, pragnienie, osłabienie, stan letargiczny, senność, niepokoju ruchowy, drgawki, dezorientacja, bóle i skurcze mięśni, męczenie się mięśni, niedociśnienie, skąpomocz, przyspieszone bicie serca, nudności i wymioty).
Znieczulenia są wykonywane przez lekarza znającego technikę przeprowadzania zabiegów i przeszkolonego w zakresie diagnostyki oraz leczenia przedawkowania lidokainy.
Podczas podawania leku Lignocainum hydrochloricum WZF 1% lub Lignocainum hydrochloricum WZF 2% lekarz: - zapewni dostęp do aparatury resuscytacyjnej, tlenu i niezbędnych leków oraz podejmie właściwe działania w przypadku wystąpienia komplikacji; - będzie stale monitorował czynność serca i oddech, stan świadomości i inne czynności życiowe.
Po wielokrotnym podawaniu lidokainy może dojść do wystąpienia objawów toksycznych - patrz punkt
4. ulotki.
W przypadku podania podpajęczynówkowego dużej dawki leku mogą wystąpić ciężkie zaburzenia układów krążenia i oddechowego.Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent stosuje leki: - przeciwpadaczkowe, np. fenytoinę; - przeciwarytmiczne; - przeciwnadciśnieniowe, np. propranolol; - na chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy, np. cymetydynę.
Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie leków zwiotczających (np. suksametonium).
Lidokaina podawana dożylnie może nasilić działanie analgetyczne leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
O zastosowaniu leku podczas ciąży i karmienia piersią zdecyduje lekarz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Wpływ lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zależy od rodzaju przeprowadzanego zabiegu oraz zastosowanej dawki leku. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez minimum 24 godziny od momentu zakończenia zabiegu z użyciem lidokainy.
Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% zawiera sód Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% zawiera 2,75 mg sodu w każdym ml roztworu.
Ampułki 2 ml: Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% zawiera 5,5 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej ampułce (2 ml roztworu). Odpowiada to 0,28% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Fiolki 20 ml: Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% zawiera 55 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej fiolce (20 ml roztworu). Odpowiada to 2,75% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 2% zawiera 2,36 mg sodu w każdym ml roztworu.
Ampułki 2 ml: Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 2% zawiera 4,72 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej ampułce (2 ml roztworu). Odpowiada to 0,24% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. Fiolki 20 ml: Lek Lignocainum hydrochloricum WZF 2% zawiera 47,2 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej)w każdej fiolce (20 ml roztworu). Odpowiada to 2,36% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.
Lek może być rozcieńczany w 0,9% roztworze chlorku sodu. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z ulotką dla pacjenta stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek należy uwzględnić zawartość sodu w leku gotowym do podania.
3. Jak stosować lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum
WZF 2%Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% podaje lekarz.
Dawki leku lekarz dostosowuje do ogólnego stanu pacjenta, jego wieku, masy ciała, chorób towarzyszących, rodzaju zabiegu, znieczulenia oraz zastosowanych leków.
Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% można stosować dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% Przedawkowanie może wystąpić w przypadku podania leku bezpośrednio do naczynia krwionośnego czy też w okolicę bogato unaczynioną, lub po przekroczeniu dawki dopuszczalnej. Objawy przedawkowania podano poniżej w punkcie 4. „Możliwe działania niepożądane”.
4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpią pierwsze objawy nadwrażliwości (np. obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, powodujący trudności w oddychaniu lub przełykaniu), należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi. Objawy takie występują bardzo rzadko. Lekarz oceni wówczas stopień nasilenia objawów i zdecyduje o dalszym postępowaniu.
Działania niepożądane lidokainy najczęściej występują w wyniku przekroczenia dopuszczalnych stężeń w płynach ustrojowych, np. skutkiem przedawkowania, zaburzeń wchłaniania, rozmieszczania, przemian i wydalania lub zastosowania niewłaściwej techniki wstrzykiwania.
Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): - reakcje alergiczne (zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki); - brak czucia, niemożność wykonywania ruchów (paraliż).
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): - objawy anafilaktoidalne (objawy podobne do alergicznych, jednak o innym mechanizmie powstawania); - metaliczny smak w ustach; - uczucie oszołomienia; - pobudzenie; - niepokój; - euforia; - drżenia mięśniowe; - senność; - zaburzenia świadomości; - bóle i zawroty głowy; - szumy uszne; - uczucie gorąca, chłodu lub odrętwienia; - utrata świadomości; - drgawki; - zmniejszenie ciśnienia krwi; - zwolnienie czynności serca, w skrajnie ciężkich przypadkach prowadzące do zatrzymania akcji serca; - nasilone trudności z oddychaniem, w skrajnie ciężkich przypadkach prowadzące do zatrzymania oddechu; - zaburzenia widzenia; - nudności, wymioty.
Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w analgezji multimodalnej (wielokierunkowej) najczęściej występowały: senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
5. Jak przechowywać lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum
hydrochloricum WZF 2%Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku oraz ampułce lub fiolce po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot oznacza numer serii.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.
Po pobraniu pierwszej dawki niezużytą w ciągu 24 godzin zawartość fiolki należy zniszczyć.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.
6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% - Substancją czynną leku jest lidokainy chlorowodorek jednowodny. Każdy ml roztworu zawiera lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Każda fiolka (20 ml roztworu) zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. - Pozostałe składniki to: sodu chlorek, sodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Co zawiera lek Lignocainum hydrochloricum WZF 2% - Substancją czynną leku jest lidokainy chlorowodorek jednowodny. Każdy ml roztworu zawiera lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Każda fiolka (20 ml roztworu) zawiera 400 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. - Pozostałe składniki to: sodu chlorek, sodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% i co zawiera opakowanie Roztwór jest bezbarwny i przezroczysty.
Opakowanie stanowi 10 ampułek po 2 ml lub 5 fiolek po 20 ml w tekturowym pudełku.
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01
Wytwórca Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24, 01-207 Warszawa
Data ostatniej aktualizacji ulotki:
Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
LIGNOCAINUM HYDROCHLORICUM WZF 1%, 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań Lidocaini hydrochloridum
LIGNOCAINUM HYDROCHLORICUM WZF 2%, 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań Lidocaini hydrochloridum
Lignocainum hydrochloricum WZF 1% lub Lignocainum hydrochloricum WZF 2% nie zawierają środków konserwujących.
Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i Lignocainum hydrochloricum WZF 2% można stosować dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo.
Instrukcja otwierania ampułki
Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. - Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. - Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego leku należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3
Dawkowanie
Lek można stosować dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo.
Znieczulenie regionalne
Maksymalna dawka jednorazowa lidokainy dla dorosłego pacjenta wynosi 200 mg (4,5 mg/kg mc.) (mc. = masy ciała). Podane dawki mają charakter orientacyjny i dotyczą osób dorosłych, w dobrym stanie ogólnym, bez chorób współistniejących. U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się masą ciała i stanem ogólnym pacjenta. W trakcie znieczulenia pacjenta należy nadzorować oraz monitorować czynności życiowe.
Siła i czas działania lidokainy zależą od stężenia i objętości zastosowanego roztworu. Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Lidokainę, podobnie jak inne środki miejscowo znieczulające, należy podawać powoli, po uprzednim wykonaniu próby aspiracji, co pozwala uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego podanie zasadniczej dawki środka znieczulającego należy poprzedzić dawką testową (3 do 5 ml chlorowodorku lidokainy z dodatkiem adrenaliny). Po omyłkowym, donaczyniowym podaniu dawki testowej zawarta w niej adrenalina wywołuje wyraźne przyspieszenie czynności serca. Dlatego przez 5 minut po podaniu należy obserwować zapis EKG na ekranie monitora. Negatywny wynik testu uprawnia do wstrzyknięcia (z szybkością 25 do 50 mg/min) pozostałej dawki środka znieczulającego. W tym czasie należy utrzymywać stały, słowny kontakt z pacjentem i jeżeli pojawią się nawet łagodne objawy przedawkowania, należy natychmiast przerwać podawanie. Dawka testowa pozwala również uniknąć niebezpieczeństw związanych z niezamierzonym, podpajęczynówkowym wstrzyknięciem leku z następowym całkowitym znieczuleniem rdzeniowym. Odstępy między kolejnymi, podawanymi zewnątrzoponowo dawkami leku nie powinny być krótsze niż 90 minut. Maksymalna dawka lidokainy podawana w trakcie blokady okołoszyjkowej (podczas porodu i w ginekologii) nie powinna przekraczać 200 mg co 90 min. Należy zawsze stosować najmniejsze skuteczne dawki lidokainy, aby ograniczyć ryzyko przedawkowania. Lek można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu.
Stężenie leku Rodzaj znieczulenia Dawka maksymalna 0,5 do 2% Znieczulenie nasiękowe Do 200 mg 0,5 do 2% Blokady pni i splotów nerwowych Do 200 mg 0,5 do 2% Znieczulenie zewnątrzoponowe Do 200 mg Do 80 mg (1,5 do 4 ml)
0,5 do 1% Znieczulenie odcinkowe dożylne Do 200 mg
Zaburzenia rytmu serca
W celu leczenia zaburzeń rytmu u osób dorosłych podaje się dożylnie lidokainę w jednorazowej dawce wynoszącej od 50 do 100 mg, lub w dawkach podzielonych po 25 do 50 mg na minutę. Jeśli początkowa dawka nie była skuteczna, kolejną (50 do 100 mg) można podać po upływie 5 minut. Nie należy przekraczać dawki 200 do 300 mg w ciągu godziny. U chorych z tendencją do nawrotów zaburzeń rytmu lub opornych na działanie doustnych leków przeciwarytmicznych można zastosować ciągłą infuzję dożylną lidokainy z szybkością od 1 do zaburzenia rytmu lub pojawią się objawy przedawkowania. U osób w wieku podeszłym należy dawkę dostosować do ogólnego stanu pacjenta. Natomiast zaburzenia rytmu serca u dzieci leczy się lidokainą podawaną dożylnie w dawce 0,8 do można również podawać w ciągłej infuzji dożylnej z szybkością 10 do 50 g/kg mc./min.
Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym
Lidokaina podawana dożylnie w okresie okołooperacyjnym jest stosowana u pacjentów dorosłych jako adiuwant w terapii multimodalnej (wielokierunkowej) i w analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej). Lidokainę podaje się dożylnie w zabiegach operacyjnych z niewielkim do znacznego i rozległego urazu tkanek.
Zazwyczaj stosowane dawkowanie: - dawka nasycająca 1,5 mg/kg mc. podawana w bolusie, a następnie wlew ciągły 1,5 do 3 mg/kg mc./godz. w infuzji dożylnej w trakcie operacji; zalecane jest rozpoczęcie podawania lidokainy - w okresie pooperacyjnym: 1 do 3 mg/kg mc./godz. w infuzji ciągłej przez 24 do 48 godz.
Jeśli u pacjenta lidokaina stosowana jest jednocześnie jako lek znieczulający miejscowo (nasiękowo), np. w celu ostrzyknięcia przewidywanej linii cięcia oraz w infuzji dożylnej, całkowitą dawkę lidokainy należy zmniejszyć. Jeśli istnieje taka konieczność, infuzję dożylną lidokainy można rozpocząć 4 do 8 godzin po podaniu ostatniej dawki (w bolusie) leku stosowanego w znieczuleniu regionalnym. W przypadku nieudanego znieczulenia zewnątrzoponowego, po zatrzymaniu infuzji ciągłej do przestrzeni zewnątrzoponowej i bez podania dawki do przestrzeni zewnątrzoponowej w bolusie, ciągła infuzja dożylna lidokainy może być rozpoczęta natychmiast, ale bez podania dożylnego w bolusie.
Dawkę lidokainy należy zmniejszyć w stanach, w których może dojść do zwiększenia wolnej frakcji leku w surowicy - kwasicy, hiperkapnii, hipoksji, hipoproteinemii oraz zaburzeń funkcji wątroby i (lub) nerek. U pacjentów z niewydolnością krążenia, wątroby i (lub) nerek należy zmniejszyć dawkę lidokainy i monitorować czynność układu krążenia.
Leczenie pacjentów z bólem neuropatycznym Dorośli Infuzja ciągła dożylna w dawce 3-5 mg/kg mc. przez minimum 30 minut, ale nie dłużej niż 6 godzin, raz na dobę.
Uwaga: lek wykazuje niezgodność i nie powinien być mieszany w jednej strzykawce z roztworami zawierającymi wodorowęglan sodu oraz innymi roztworami o odczynie zasadowym.
Charakterystyka
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LIGNOCAINUM HYDROCHLORICUM WZF 1%, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml roztworu zawiera 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego (Lidocaini hydrochloridum).
Każda ampułka 2 ml zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego.
Każda fiolka 20 ml zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każdy ml roztworu zawiera 2,75 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań
Bezbarwny, przezroczysty płyn.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Znieczulenie regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, podpajęczynówkowe, zewnątrzoponowe - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.
Komorowe zaburzenia rytmu serca (przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy), zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu glikozydów nasercowych.
Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składnik analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej) i analgezji multimodalnej (wielokierunkowej).
Leczenie bólu neuropatycznego, jako lek drugiego rzutu.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Znieczulenie regionalne
Maksymalna dawka jednorazowa lidokainy dla dorosłego pacjenta wynosi 200 mg (4,5 mg/kg mc.). Podane dawki mają charakter orientacyjny i dotyczą osób dorosłych, w dobrym stanie ogólnym, bez chorób współistniejących. U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Lidokainę należy
dawkować indywidualnie, kierując się masą ciała i stanem ogólnym pacjenta. W trakcie znieczulenia pacjenta należy nadzorować oraz monitorować czynności życiowe.
Siła i czas działania lidokainy zależą od stężenia i objętości zastosowanego roztworu. Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Lidokainę, podobnie jak inne środki miejscowo znieczulające, należy podawać powoli, po uprzednim wykonaniu próby aspiracji, co pozwala uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego.
Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego podanie zasadniczej dawki środka znieczulającego należy poprzedzić dawką testową (3 do 5 ml chlorowodorku lidokainy z dodatkiem adrenaliny). Po omyłkowym, donaczyniowym podaniu dawki testowej zawarta w niej adrenalina wywołuje wyraźne przyspieszenie czynności serca. Dlatego przez 5 minut po podaniu należy obserwować zapis EKG na ekranie monitora. Negatywny wynik testu uprawnia do wstrzyknięcia (z szybkością 25 do 50 mg/min) pozostałej dawki środka znieczulającego. W tym czasie należy utrzymywać stały, słowny kontakt z pacjentem i jeżeli pojawią się nawet łagodne objawy przedawkowania, należy natychmiast przerwać iniekcję. Dawka testowa pozwala również uniknąć niebezpieczeństw związanych z niezamierzonym, podpajęczynówkowym wstrzyknięciem produktu z następowym całkowitym znieczuleniem rdzeniowym. Odstępy między kolejnymi, podawanymi zewnątrzoponowo dawkami produktu nie powinny być krótsze niż 90 minut. Maksymalna dawka lidokainy podawana w trakcie blokady okołoszyjkowej (podczas porodu i w ginekologii) nie powinna przekraczać 200 mg co 90 minut. Należy zawsze stosować najmniejsze skuteczne dawki lidokainy, aby ograniczyć ryzyko przedawkowania. Produkt można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu.
Stężenie leku Rodzaj znieczulenia Dawka maksymalna 0,5 do 2% Znieczulenie nasiękowe Do 200 mg 0,5 do 2% Blokady pni i splotów nerwowych Do 200 mg 0,5 do 2% Znieczulenie zewnątrzoponowe Do 200 mg Do 80 mg (1,5 do 4 ml) 0,5 do 1% Znieczulenie odcinkowe dożylne Do 200 mg
Zaburzenia rytmu serca
W celu leczenia zaburzeń rytmu u osób dorosłych podaje się dożylnie lidokainę w jednorazowej dawce wynoszącej od 50 do 100 mg, lub w dawkach podzielonych po 25 do 50 mg na minutę. Jeśli początkowa dawka nie była skuteczna, kolejną (50 do 100 mg) można podać po upływie 5 minut. Nie należy przekraczać dawki 200 do 300 mg w ciągu godziny. U chorych z tendencją do nawrotów zaburzeń rytmu lub opornych na działanie doustnych leków przeciwarytmicznych można zastosować ciągłą infuzję dożylną lidokainy z szybkością od 1 do zaburzenia rytmu lub pojawią się objawy przedawkowania. U osób w wieku podeszłym należy dawkę dostosować do ogólnego stanu pacjenta. Natomiast zaburzenia rytmu serca u dzieci leczy się lidokainą podawaną dożylnie w dawce 0,8 do można również podawać w ciągłej infuzji dożylnej z szybkością 10 do 50 g/kg mc./min.
Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym
Lidokaina podawana dożylnie w okresie okołooperacyjnym jest stosowana u pacjentów dorosłych jako adiuwant w terapii multimodalnej (wielokierunkowej) i w analgezji prewencyjnej
(zapobiegawczej). Lidokainę podaje się dożylnie w zabiegach operacyjnych z niewielkim do znacznego i rozległego urazem tkanek.
Zazwyczaj stosowane dawkowanie: - dawka nasycająca 1,5 mg/kg mc. podawana w bolusie, a następnie 1,5 do 3 mg/kg mc./godz. w infuzji ciągłej w trakcie operacji; zalecane jest rozpoczęcie podawania lidokainy 30 minut przed indukcją znieczulenia, jednak nie później niż w czasie indukcji znieczulenia; - w okresie pooperacyjnym: 1 do 3 mg/kg mc./godz. w infuzji ciągłej przez 24 do 48 godz.
Jeśli u pacjenta lidokaina stosowana jest jednocześnie jako lek znieczulający miejscowo (nasiękowo), np. w celu ostrzyknięcia przewidywanej linii cięcia oraz w infuzji dożylnej, całkowitą dawkę lidokainy należy zmniejszyć. Jeśli istnieje taka konieczność, infuzję dożylną lidokainy można rozpocząć 4 do 8 godzin po podaniu ostatniej dawki (w bolusie) leku stosowanego w znieczuleniu regionalnym. W przypadku nieudanego znieczulenia zewnątrzoponowego, po zatrzymaniu infuzji ciągłej do przestrzeni zewnątrzoponowej i bez podania dawki do przestrzeni zewnątrzoponowej w bolusie, ciągła infuzja dożylna lidokainy może być rozpoczęta natychmiast, ale bez podania dożylnego w bolusie.
Dawkę lidokainy należy zmniejszyć w stanach, w których może dojść do zwiększenia wolnej frakcji leku w surowicy – kwasicy, hiperkapnii, hipoksji, hipoproteinemii oraz zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek. U pacjentów z niewydolnością krążenia, wątroby i (lub) nerek należy zmniejszyć dawkę lidokainy i monitorować czynność układu krążenia.
Leczenie pacjentów z bólem neuropatycznym Dorośli: Infuzja ciągła dożylna w dawce 3-5 mg/kg mc. przez minimum 30 minut, ale nie dłużej niż 6 godzin, raz na dobę.
Sposób podawania Produkt można stosować dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ogólne przeciwwskazania do wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju środka znieczulającego: - ostre choroby ośrodkowego układu nerwowego (np. zapalenie opon mózgowo- rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe); - zwężenie kanału rdzenia kręgowego, czynne choroby kręgosłupa (np. proces zapalny, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawno przebyte urazy kręgosłupa (np. złamania); - posocznica; - podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej; - zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy; - wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny; - zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi. Infuzja dożylna lidokainy stosowanej w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazana, jeżeli jednocześnie stosowane jest znieczulenie regionalne, szczególnie takie, w którym podaje się lek znieczulenia miejscowego w bolusie lub w dużych dawkach (np. znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenia pni i splotów nerwowych).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Znieczulenie miejscowe za pomocą lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę znieczuleń oraz przeszkolonych w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego.
W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia, musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły. Opóźnienie podjęcia działań resuscytacyjnych może prowadzić do niedotlenienia, kwasicy, zatrzymania czynności serca, a nawet zgonu pacjenta. Każde wstrzyknięcie lidokainy w celu znieczulenia należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego.
Warunki bezpiecznego stosowania lidokainy: odpowiednie dawkowanie, poprawna technika znieczulenia, przestrzeganie środków ostrożności oraz gotowość do podjęcia postępowania resuscytacyjnego.
Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznie wysokiego wzrostu stężenia w surowicy. Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie zależy od stanu pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci należy dostosować dawkę do masy ciała i stanu zdrowia.
Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego w przypadkach niewydolności wątroby należy uwzględnić możliwość zwiększenia stężenia lidokainy w płynach ustrojowych.
Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości oraz czynność układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy w ośrodkowym układzie nerwowym są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szumy uszne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność. Przestrzeganie środków ostrożności jest szczególnie ważne podczas wykonywania znieczuleń w obrębie głowy i szyi. Znieczulenie w obrębie głowy i szyi może wywołać objawy zatrucia mimo zastosowania dopuszczalnej dawki środka znieczulającego. Opisywano w tych przypadkach zaburzenia świadomości, drgawki, depresję układów oddechowego i krążenia. Powyższe reakcje mogą być następstwem niezamierzonego donaczyniowego podania lidokainy. Szczególnie groźne mogą być konsekwencje wstrzyknięcia produktu do światła tętnicy zaopatrującej ośrodkowy układ nerwowy.
Należy zachować ostrożność podając lidokainę zewnątrzoponowo pacjentom z blokiem serca, a także ciężkim nadciśnieniem tętniczym.
Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego, bez względu na zastosowany środek miejscowo znieczulający, należy rozważyć potencjalne ryzyko i korzyść dla pacjenta.
Groźnym powikłaniem znieczuleń centralnych jest całkowite znieczulenie rdzeniowe, które jest następstwem podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki środka miejscowo znieczulającego. W rezultacie dochodzi do niewydolności układów krążenia i oddechowego. Niewydolność krążenia jest spowodowana rozległą blokadą układu współczulnego, której objawami są niedociśnienie, znaczna bradykardia lub nawet zatrzymanie pracy serca. Niewydolność oddechowa jest spowodowana porażeniem mięśni oddechowych w wyniku zahamowania przewodnictwa w nerwach zaopatrujących mięśnie oddechowe, w tym również przeponę.
Ryzyko wystąpienia wysokiego znieczulenia podpajęczynówkowego jest większe u pacjentów otyłych, z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży. W tych przypadkach należy zmniejszyć dawkę środka miejscowo znieczulającego.
Natomiast całkowite znieczulenie rdzeniowe jest zazwyczaj rezultatem niezamierzonego, omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej dawki leku przeznaczonej do znieczulenia zewnątrzoponowego.
Wykonanie znieczulenia podpajęczynówkowego u pacjenta z hipowolemią (niezależnie od rodzaju i dawki zastosowanego środka miejscowo znieczulającego) może doprowadzić do nagłego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Trwałe powikłania neurologiczne (brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia) bardzo rzadko są następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego.
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, mimo że nie obserwowano nasilenia tych zaburzeń po wykonaniu znieczulenia podpajęczynówkowego.
Przed podaniem lidokainy w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym oraz w leczeniu bólu neuropatycznego, jako leku drugiego rzutu, należy u pacjenta wykluczyć i (lub) wyrównać zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej.
Produkt leczniczy zawiera 2,75 mg sodu na każdy ml roztworu, co odpowiada 0,14% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Ampułki 2 ml Produkt leczniczy zawiera 5,5 mg sodu na ampułkę 2 ml, co odpowiada 0,28% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Fiolki 20 ml Produkt leczniczy zawiera 55 mg sodu na fiolkę 20 ml, co odpowiada 2,75% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze chlorku sodu. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek należy uwzględnić zawartość sodu w produkcie gotowym do podania.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowane w celu leczenia drgawek pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm na skutek indukcji enzymatycznej.
Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania.
Leki beta-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność.
Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i zwiększa stężenie w osoczu.
Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie.
Lidokaina podawana dożylnie może nasilić działanie analgetyczne leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy. Nie przeprowadzono jednak dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym, tylko w wyjątkowych przypadkach produkt może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy.
Okres porodu Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko, w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki jak i płodu. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u około 30% płodów. Dlatego wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu, należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo znieczulające, obserwowano w pierwszych dwu dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych. Jednak nie wiadomo, czy wiąże się to z jakimiś odległymi skutkami.
Karmienie piersią Ponieważ lidokaina przenika do mleka, stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Wpływ lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zależy od rodzaju przeprowadzanego zabiegu i ilości zastosowanej lidokainy. Po znieczuleniu lidokainą pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny po zakończeniu zabiegu.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem jej nadmiernego stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki (przedawkowanie względne lub bezwzględne), zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania: bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (zwykle zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki); Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne.
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia (są następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego); Częstość nieznana: metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, senność, zaburzenia świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, parestezje, utrata świadomości, drgawki, całkowite znieczulenie rdzeniowe (w następstwie omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy), wysokie znieczulenie podpajęczynówkowe (w następstwie podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy).
Zaburzenia oka Częstość nieznana: zaburzenia widzenia.
Zaburzenia serca Częstość nieznana: bradykardia, zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach).
Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: niedociśnienie.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: zaburzenia oddychania, w tym zatrzymanie oddechu.
Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: nudności, wymioty.
Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w analgezji multimodalnej (wielokierunkowej) najczęściej występowały: senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy toksyczne pojawiają się po przekroczeniu określonego stężenia lidokainy w surowicy i zależą od podanej dawki, dodatku leków obkurczających naczynia krwionośne, miejsca wstrzyknięcia, dystrybucji w tkankach, metabolizmu i stanu ogólnego pacjenta.
Przedawkowanie może być rezultatem: przedawkowania względnego, gdy lek zostaje podany bezpośrednio do naczynia krwionośnego lub w okolicę bogato unaczynioną; przedawkowania bezwzględnego, gdy zostaje przekroczona dawka dopuszczalna.
Objawy przedawkowania: - faza pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego - zaburzenia czucia w obrębie warg i języka, metaliczny smak w ustach, niespójność mowy, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dreszcze, pobudzenie ruchowe, drżenia mięśni, drgawki; - faza depresji ośrodkowego układu nerwowego - śpiączka, depresja oddychania i krążenia. Ponadto mogą wystąpić: tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego i oporu naczyniowego, osłabienie automatyzmu serca, bradykardia, asystolia, rozszerzenie oskrzeli.
Objawy zatrucia są wskazaniem do natychmiastowego przerwania podawania leku. Jeżeli ich natężenie jest niewielkie (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) należy uspokoić pacjenta, podać mu tlen do oddychania i sprawdzić dostęp do żyły. W przypadku silniejszej reakcji toksycznej (ograniczenie świadomości i drżenia mięśni), gdy to konieczne, należy zastosować wentylację zastępczą płuc, dożylnie podać leki podwyższające ciśnienie tętnicze (efedryna, katecholaminy) oraz leki przeciwdrgawkowe (midazolam lub diazepam). Jeśli dochodzi do utraty świadomości z drgawkami kloniczno-tonicznymi, należy natychmiast zaintubować pacjenta i podjąć wentylację zastępczą płuc 100% tlenem, podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe (diazepam, propofol, tiopental), korygować kwasicę i leczyć objawowo zgodnie z zasadami intensywnej terapii. Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania lidokainy nie jest skuteczna.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwarytmiczne klasy IB, kod ATC: C01BB01 Grupa farmakoterapeutyczna: leki miejscowo znieczulające; amidy, kod ATC: N01BB02
Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na +
uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna bólowe, następnie grubsze czuciowe. Do zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Przeciwarytmiczne działanie lidokainy jest rezultatem blokowania kanału sodowego. Lidokaina zaliczana jest do leków przeciwarytmicznych grupy I B wg Vaughna - Williamsa (nie wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego). Lidokaina blokuje kanały sodowe i hamuje aktywność bioelektryczną w zdepolaryzowanym mięśniu serca. Natomiast w niewielkim stopniu wpływa na mięsień niezdepolaryzowany oraz na układ przewodzący. Dlatego jest skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu, związanych z depolaryzacją (np. niedokrwienie, przedawkowanie glikozydów nasercowych), natomiast jej działanie w zaburzeniach rytmu powstających w tkance niezdepolaryzowanej jest niewielkie. Lidokaina hamuje depolaryzację diastoliczną i automatyzm komór w układzie przewodzącym.
Lidokaina w stężeniach terapeutycznych: nieznaczne obniża rzut serca, opór obwodowy i ciśnienie tętnicze; nie wykazuje wpływu na przedsionki, kurczliwość mięśnia sercowego oraz przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
Badania kliniczne wykazały skuteczność analgetyczną lidokainy podawanej w okresie okołooperacyjnym i poprawę czynności motorycznej jelit po zabiegach radykalnej prostatektomii, a w operacjach brzusznych (laparoskopowych i laparotomiach), mniejszy odsetek atonii i niedrożności pooperacyjnej jelit, nudności i wymiotów, co przełożyło się na skrócenie czasu hospitalizacji. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy. Oprócz działania analgetycznego, lidokaina stosowana dożylnie hamuje reakcję zapalną indukowaną zabiegiem operacyjnym. Uważa się, że wynikiem jej stosowania w okresie pooperacyjnym jest zmniejszenie osoczowych stężeń, m.in. IL-6, IL-8, C3a, IL-1ra, CD11b, L- i P-selektyny. Ponadto skuteczność analgetyczna lidokainy może być znacząco większa w bólu trzewnym niż w bólu somatycznym.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Lidokaina wchłania się całkowicie z miejsca zdeponowania w tkankach. Szybkość narastania stężenia we krwi zależy od wielu czynników, spośród których ważne jest miejsce podania. Najwyższe stężenie lidokainy w osoczu (poza przypadkami, gdy podawana jest dożylnie) stwierdza się w trakcie blokady nerwów międzyżebrowych, nieco niższe w trakcie znieczulenia zewnątrzoponowego, natomiast najniższe w trakcie znieczulenia nasiękowego. Stopień wiązania lidokainy z białkami zależy od stężenia w osoczu. Przy stężeniach od l g/ml do i przez łożysko, docierając do krążenia płodu. Lidokaina jest bardzo szybko metabolizowana w wątrobie do kilku pochodnych N-dealkilowanych, które wykazują słabszą aktywność farmakologiczną. Lek jest wydalany przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, a tylko 10% w postaci niezmienionej. Po wstrzyknięciu dożylnym okres półtrwania w surowicy wynosi 1,6 godz. Kinetyka zmienia się u osób z upośledzoną czynnością wątroby, u których okres półtrwania może być wydłużony nawet dwukrotnie.
Upośledzenie czynności nerek nie ma wpływu na kinetykę lidokainy, jakkolwiek w tych przypadkach stwierdza się podwyższone stężenie metabolitów we krwi. Po przekroczeniu stężenia 6 g/ml surowicy krwi występuje toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy w postaci drgawek. Objawy zatrucia może potęgować kwasica oraz stosowanie leków pobudzających aktywność OUN. Dodanie noradrenaliny ogranicza szybkość wchłaniania z tkanek do krwiobiegu, dzięki czemu wydłuża się czas działania oraz zmniejsza stężenie w surowicy; pozwala to na zastosowanie większej dawki.
Skuteczne działanie przeciwbólowe lidokainy podawanej dożylnie w okresie okołooperacyjnym uzyskiwane jest po osiągnięciu stężenia w surowicy wynoszącego 1,1-4,2 μg/ml.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na zwierzętach lidokaina nie wywołuje teratogennego działania w dawkach przekraczających dawki stosowane u ludzi 6,6-krotnie. Nie prowadzono badań dotyczących działania rakotwórczego i mutagennego oraz wpływu na płodność u zwierząt.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Sodu chlorek Sodu wodorotlenek 10% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Produkt wykazuje niezgodność i nie powinien być mieszany w jednej strzykawce z roztworami zawierającymi wodorowęglan sodu oraz innymi roztworami o odczynie zasadowym.
6.3 Okres ważności
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowaniaPo pobraniu pierwszej dawki niezużytą w ciągu 24 godzin zawartość fiolki należy zniszczyć.
Instrukcja otwierania ampułki
Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia.
- Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. - Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTUZakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Ampułki 2 ml Pozwolenie nr R/0383
Fiolki 20 ml Pozwolenie nr R/6791
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIAAmpułki 2 ml Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28.11.1975 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21.05.2012 r.
Fiolki 20 ml Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26.08.1996 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 04.08.2011 r.