Bunondol

Buprenorphinum

Roztwór do wstrzykiwań 0,3 mg/ml | Buprenorphini hydrochloridum 324 mcg (buprenorfina 300 mcg)
Krka Polska Sp. z o.o. Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A., Polska Polska

Ulotka

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
BUNONDOL, 0,3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Buprenorphinum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, lub pielęgniarki w razie jakichkolwiek wątpliwości. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Bunondol i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bunondol

3. Jak stosować lek Bunondol

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Bunondol

6. Zawartość opakowania i inne informacje



1. Co to jest lek Bunondol i w jakim celu się go stosuje


Bunondol zawiera buprenorfinę, która jest lekiem przeciwbólowym o bardzo silnym działaniu. Buprenorfina należy do grupy leków zwanych opioidowymi lekami przeciwbólowymi.
Bunondol jest przeznaczony do podawania domięśniowego i dożylnego.
Bunondol stosuje się w bólu ostrym i przewlekłym o różnym nasileniu, od umiarkowanego do silnego. Buprenorfina jest stosowana w bólu pooperacyjnym i przewlekłym, najczęściej pochodzenia nowotworowego.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bunondol


Kiedy nie stosować leku Bunondol: - jeśli pacjent ma uczulenie na buprenorfinę, inne leki opioidowe lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Bunondol należy omówić to z lekarzem, jeśli u pacjenta występuje: • depresja lub inne choroby, które leczy się za pomocą leków przeciwdepresyjnych. Stosowanie tych leków jednocześnie z lekiem Bunondol może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt „Bunondol a inne leki”).
Lekarz zachowa szczególną ostrożność podczas stosowania buprenorfiny oraz podejmie właściwe postępowanie u pacjentów: • z obniżoną czynnością tarczycy (niedoczynnością tarczycy); • z obniżoną czynnością kory nadnerczy (zbyt małe wytwarzanie hormonów); • z astmą lub innymi problemami z oddychaniem, np. z rozedmą płuc; • z przerostem gruczołu krokowego lub utrudnionym oddawaniem moczu; • z osłabieniem mięśni (zwanym miastenią); • osłabionych lub wyniszczonych chorobami; • z nieprawidłowościami w obrębie dróg żółciowych; • z zaburzeniami czynności wątroby; • z zaburzeniami czynności nerek; • w podeszłym wieku; • u dzieci; • po urazach głowy; • z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym (objawy, np. ból głowy, zaburzenia świadomości i równowagi, kłopoty z widzeniem); • z zaburzeniami układu nerwowego, psychozami; • z alkoholizmem; • ze skrzywieniem kręgosłupa.
Jeśli u pacjenta rozwinie się uzależnienie, po nagłym zaprzestaniu podawania buprenorfiny mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego - patrz punkt 3, podpunkt: „Przerwanie stosowania leku Bunondol”.
Zaburzenia oddychania podczas snu Bunondol może powodować zaburzenia oddychania podczas snu, takie jak bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu) i hipoksemię (niski poziom tlenu we krwi). Objawy mogą obejmować przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne przebudzenia z powodu duszności, trudności w utrzymaniu snu lub nadmierną senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy te objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.
Dzieci i młodzież Bunondol można stosować domięśniowo lub dożylnie u dzieci w wieku powyżej 6. miesiąca życia w leczeniu bólu (patrz punkt 3 „Jak stosować lek Bunondol”). W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Bunondol a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Niektóre leki mogą nasilać działania niepożądane leku Bunondol, a czasem powodować bardzo ciężkie reakcje. W czasie przyjmowania leku Bunondol nie należy bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem przyjmować innych leków, w szczególności: • leków przeciwdepresyjnych, takich jak moklobemid, tranylcypromina, cytalopram, escytalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina, duloksetyna, wenlafaksyna, amitryptylina, doksepina lub trimipramina. Leki te mogą wchodzić w interakcje z lekiem Bunondol i wywoływać objawy takie jak mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej, pobudzenie, omamy, śpiączka, nadmierna potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38°C. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, należy skontaktować się z lekarzem. • lek ów nasennych, np. fenobarbitalu; • lek ów uspokajających, przeciwlękowych, np. diazepamu; • lek ów z grupy pochodnych fenotiazyny, np. promazyny, chloropromazyny; • ryfampicyny, troleandomycyny (leki stosowane w zakażeniach bakteryjnych); • środków antykoncepcyjnych zawierających w składzie gestoden; • lek ów na grzybicę (ketokonazolu); • lek ów na AIDS/HIV, np. rytonawiru; • lek ów na padaczkę, np. fenytoiny.
Jednoczesne stosowanie leku Bunondol i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresji oddechowej) lub śpiączki, mogących zagrażać życiu. Dlatego leczenie skojarzone należy brać pod uwagę jedynie wtedy, gdy nie są dost ępne inne metody leczenia. Jeśli jednak lek Bunondol stosuje się razem z lekami uspokajającymi, lekarz powinien ograniczyć dawkę leku i okres jednoczesnego stosowania. Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach uspokajających oraz ściśle przestrzegać dawki przepisanej przez lekarza. Pomocne może okazać się powiadomienie krewn ego lub bliskiego przyjaciela pacjenta o możliwości wystąpienia powyżej wymienionych objawów. Jeśli wystąpią opisane wyżej objaw y, należy skonsultować się z lekarzem.
Bunondol z alkoholem Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania buprenorfiny.
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
O zastosowaniu buprenorfiny w ciąży oraz podczas karmienia piersią zdecyduje lekarz.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Buprenorfina może spowodować senność oraz zaburza sprawność psychofizyczną. Podczas stosowania leku Bunondol nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

3. Jak stosować lek Bunondol


Bunondol jest podawany przez personel medyczny.
• Dawkowanie buprenorfiny ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. • Bunondol podaje się domięśniowo lub dożylnie. • Bunondol można stosować u dzieci w wieku powyżej 6. miesiąca życia w leczeniu bólu. • Bunondol należy stosować zgodnie ze schematem zaleconym przez lekarza.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bunondol Bunondol podaje personel medyczny i dlatego jest mało prawdopodobne, aby pacjent otrzymał więcej leku niż powinien. Po zastosowaniu większej niż zalecana dawki leku mogą wystąpić: senność, nudności, wymioty, bardzo silne zwężenie źrenic („szpilkowate źrenice”), nasilone trudności z oddychaniem. W razie wystąpienia takich objawów, należy niezwłocznie poinformować personel medyczny. Podejmie on właściwe postępowanie.
Pominięcie zastosowania leku Bunondol Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Bunondol W przypadku nagłego zaprzestania stosowania buprenorfiny, objawy zespołu odstawiennego występują sporadycznie i mają łagodny przebieg, ponieważ lek ma niewielki potencjał uzależniający. Objawy zespołu odstawiennego to: nudności, biegunka, kaszel, zaburzenia nastroju, łzawienie, rozszerzenie źrenic, katar, bezsenność z równoczesnym uporczywym ziewaniem, zlewne poty, podwyższenie ciśnienia krwi, drżenia mięśniowe, „gęsia skórka”, utrata łaknienia, niewielki wzrost częstości oddechu, uczucie rozlanego bólu w wielu miejscach ciała, bardzo silny głód narkotyku oraz majaczenie.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, lub pielęgniarki.

4. Możliwe działania niepożądane


Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast zgłosić lekarzowi lub pielęgniarce, jeśli u pacjenta wystąpią pierwsze objawy uczulenia (np. obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, powodujący trudności w oddychaniu lub przełykaniu). Takie objawy występują rzadko po dożylnym podaniu buprenorfiny. Lekarz zdecyduje o dalszym postępowaniu.
Najczęściej występują: - nudności, wymioty; - zawroty głowy; - senność. Wymienione powyżej działania niepożądane występują częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie.
Mogą wystąpić: - niskie ciśnienie krwi (prowadzące do omdleń); - niepokój, zaburzenia nastroju, omamy.
Ponadto sporadycznie występowały: - wysypki; - ból głowy; - trudności w oddawaniu moczu; - kłopoty z widzeniem; - problemy z oddychaniem.
Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Bunondol


Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i ampułce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot oznacza numer serii.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje


Co zawiera lek Bunondol - Substancją czynną leku jest buprenorfiny chlorowodorek. Każdy ml roztworu zawiera 0,3 mg buprenorfiny. - Pozostałe składniki to: glukoza, kwas solny 10% (do ustalenia pH), woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Bunondol i co zawiera opakowanie Bunondol to bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn. Lek jest pakowany w tekturowe pudełko zawierające 5 ampułek z bezbarwnego szkła o pojemności
Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. +48 22 364 61 01
Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego:
BUNONDOL, 0,3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Buprenorphinum

Sposób podawania leku Bunondol
• Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. • U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. • Lek można podawać domięśniowo lub w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (patrz punkt: „Dawkowanie”). • Leku nie należy mieszać ani podawać jednocześnie przez ten sam dostęp żylny z roztworami o odczynie zasadowym.
Instrukcja otwierania ampułki • Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. • Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia.
Rysunek 1.

• Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki.
Rysunek 2.

• Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3.
Rysunek 3.

Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
Środki ostrożności dotyczące stosowania leku Bunondol • Podobnie jak w przypadku stosowania innych silnie działających opioidów, po podaniu zalecanych dawek buprenorfiny mogą wystąpić zaburzenia oddychania. Dlatego buprenorfinę należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności układu oddechowego, np. astmą, niewydolnością oddechową, przerostem prawej komory serca, obniżeniem rezerwy oddechowej, niedotlenieniem narządów, hiperkapnią, uprzednio występującym zahamowaniem oddychania. • Mimo że badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że antagoniści receptora opioidowego mogą nie odwracać całkowicie działania buprenorfiny, z praktyki klinicznej wynika, że w przeciwdziałaniu depresji oddechowej korzystne jest stosowanie naloksonu. Skuteczne są również leki pobudzające ośrodek oddechowy, takie jak doksapram. • Szczególna ostrożność jest zalecana w przypadku podawania buprenorfiny pacjentom otrzymującym leki o działaniu hamującym czynność ośrodkowego układu nerwowego, takie jak leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, uspokajające, nasenne. W przypadku stosowania takiego leczenia skojarzonego zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu stosowanych leków. • Buprenorfiny chlorowodorek, tak jak inne opioidowe leki przeciwbólowe, może powodować wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego i powinien być podawany z zachowaniem ostrożności pacjentom z urazami głowy, ze zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi, w przebiegu których możliwy jest wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego. • Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta. • Buprenorfiny chlorowodorek powinien być podawany z zachowaniem ostrożności pacjentom w podeszłym wieku, osłabionym, dzieciom oraz osobom z zaburzeniami czynności nerek lub płuc. Ponieważ buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie, jej działanie może być nasilone u osób z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też u tych pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie. • Buprenorfina, podobnie jak inne opioidy, powoduje wzrost ciśnienia w drogach żółciowych, dlatego powinna być podawana ostrożnie pacjentom z chorobami utrudniającymi odpływ żółci. • Ostrożnie stosować u osób, u których występują niedoczynność tarczycy, niewydolność kory nadnerczy (np. choroba Addisona), myasthenia gravis, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, psychozy, śpiączka, przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej, alkoholizm, delirium tremens lub kifoskolioza. • Badania przeprowadzone u ludzi oraz na zwierzętach wykazały, że buprenorfina ma niższy potencjał uzależniający w porównaniu z tzw. czystymi agonistami receptorów opioidowych. • Wykazano, że u osób uzależnionych od opioidów, podanie małych dawek buprenorfiny zapobiegało wystąpieniu zespołu abstynencyjnego. Sporadycznie, u osób uzależnionych po podaniu buprenorfiny obserwowano euforię. Dlatego pacjentom uzależnionym lub podejrzanym o uzależnienie od opioidów, buprenorfinę należy podawać z zachowaniem ostrożności. • Jednoczesne podawanie lek u Bunondol i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Dawkowanie
• W bólach różnego pochodzenia Dorośli i młodzież powyżej 12 lat Zwykle 1 do 2 ml (0,3 do 0,6 mg) co 6 do 8 godzin.
Dzieci poniżej 12 lat Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania buprenorfiny u dzieci poniżej 6. miesiąca życia.
• W premedykacji u dorosłych lub jako uzupełniający lek przeciwbólowy - premedykacja: 1 ml (0,3 mg) domięśniowo na godzinę przed zabiegiem; - jako uzupełniający lek przeciwbólowy: dożylnie od 1 ml do 1½ ml (0,3 mg do 0,45 mg).

Charakterystyka

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO


BUNONDOL, 0,3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY


Każdy ml roztworu zawiera 0,3 mg buprenorfiny (Buprenorphinum) w postaci buprenorfiny chlorowodorku.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA


Roztwór do wstrzykiwań
Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE


4.1 Wskazania do stosowania


Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych, wymagające zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania


Dawkowanie
W bólach różnego pochodzenia
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat Zwykle 1 do 2 ml (0,3 do 0,6 mg) co 6 do 8 godzin.
Dzieci poniżej 12 lat Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania buprenorfiny u dzieci poniżej 6. miesiąca życia.
W premedykacji u dorosłych lub jako uzupełniający lek przeciwbólowy
- premedykacja: 1 ml (0,3 mg) domięśniowo na godzinę przed zabiegiem. - jako uzupełniający lek przeciwbólowy: dożylnie od 1 ml do 1½ ml (0,3 mg do 0,45 mg).
U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Sposób podawania Produkt podawać domięśniowo lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

4.3 Przeciwwskazania


Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania


Szczególna ostrożność jest zalecana w przypadku podawania buprenorfiny pacjentom otrzymującym leki o działaniu hamującym czynność ośrodkowego układu nerwowego, takie jak leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, uspokajające, nasenne. W przypadku stosowania takiego leczenia skojarzonego zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu stosowanych leków. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych: Jednoczesne stosowanie produktu Bunondol i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu produktu Bunondol w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i
opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Buprenorfiny chlorowodorek, tak jak inne opioidowe leki przeciwbólowe, może powodować wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego i powinien być podawany z zachowaniem ostrożności pacjentom z urazami głowy, ze zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi, w przebiegu których możliwy jest wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego.
Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta.
Buprenorfiny chlorowodorek powinien być podawany z zachowaniem ostrożności pacjentom w podeszłym wieku, osłabionym, dzieciom oraz osobom z zaburzeniami czynności nerek lub płuc.
Ostrożnie stosować u osób, u których występują niedoczynność tarczycy, niewydolność kory nadnerczy (np. choroba Addisona), myasthenia gravis, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, psychozy, śpiączka, przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej, alkoholizm, delirium tremens lub kifoskolioza.
Badania przeprowadzone u ludzi oraz na zwierzętach wykazały, że buprenorfina ma niższy potencjał uzależniający w porównaniu z tzw. czystymi agonistami receptorów opioidowych. Wykazano, że u osób uzależnionych od opioidów podanie małych dawek buprenorfiny zapobiegało wystąpieniu zespołu abstynencyjnego. Sporadycznie, u osób uzależnionych po podaniu buprenorfiny obserwowano euforię. Dlatego pacjentom uzależnionym lub podejrzanym o uzależnienie od opioidów, buprenorfinę należy podawać z zachowaniem ostrożności.
Zespół serotoninowy Jednoczesne podawanie produktu Bunondol i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.5). Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Zaburzenia oddychania podczas snu Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności układu oddechowego Podobnie jak w przypadku stosowania innych silnie działających opioidów, po podaniu zalecanych dawek buprenorfiny mogą wystąpić zaburzenia oddychania. Dlatego buprenorfinę należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności układu oddechowego, np. astmą, niewydolnością oddechową, przerostem prawej komory serca, obniżeniem rezerwy oddechowej, niedotlenieniem narządów, hiperkapnią, uprzednio występującym zahamowaniem oddychania.
Mimo, że badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że antagoniści receptora opioidowego mogą nie odwracać całkowicie działania buprenorfiny, z praktyki klinicznej wynika, że w przeciwdziałaniu depresji oddechowej korzystne jest stosowanie naloksonu. Skuteczne są również leki pobudzające ośrodek oddechowy, takie jak doksapram.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Ponieważ buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie, jej działanie może być nasilone u osób z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też u tych pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie. Buprenorfina, podobnie jak inne opioidy, powoduje wzrost ciśnienia w drogach żółciowych, dlatego powinna być podawana ostrożnie pacjentom z chorobami utrudniającymi odpływ żółci.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji


Buprenorfiny chlorowodorek nasila działanie leków uspokajających, nasennych, środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
Leki uspokajające, np. benzodiazepiny lub leki pochodne Jednoczesne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Alkohol nasila hamujące działanie buprenorfiny na ośrodkowy układ nerwowy.
Produkt Bunondol należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania serotoninergicznych produktów leczniczych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4).
Jednoczesne stosowanie pochodnych fenotiazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia zahamowania czynności oddechowej.
Wykazano, że terapeutyczne dawki buprenorfiny nie zmniejszają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonistycznych opioidowych leków przeciwbólowych. W przypadku stosowania dawek leczniczych buprenorfiny, standardowe dawki opioidowych leków przeciwbólowych mogą być podawane pod koniec działania buprenorfiny i nie ma to wpływu na analgezję.
Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących poniżej wymienionych interakcji. Jednak ponieważ buprenorfina jest metabolizowana przez CYP3A4, przypuszcza się, że leki takie jak gestoden, troleandomycyna, ketokonazol, norfluoksetyna, rytonawir, indynawir i sakwinawir hamują jej metabolizm. Natomiast fenobarbital, karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna mogą powodować indukcję CYP3A4 i zmniejszać stężenie buprenorfiny. Ponieważ znaczenie skutków hamowania lub indukowania nie zostało wyjaśnione, nie zaleca się stosowania buprenorfiny z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu CYP3A4.
Buprenorfina nie wpływa na wyniki badań laboratoryjnych.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację


Ciąża
Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Odpowiednich badań u kobiet ciężarnych nie wykonano. Nie zaleca się stosowania buprenorfiny w okresie ciąży.
Karmienie piersią
Buprenorfina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Badania przeprowadzone na zwierzętach, u których zastosowano dawki buprenorfiny znacznie przewyższające dawki stosowane u ludzi wykazały, że buprenorfina może zmniejszać wydzielanie mleka. Należy o tym pamiętać podczas zalecania tego leku pacjentkom karmiącym piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn


Pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy ostrzec, aby nie prowadzili pojazdów i nie obsługiwali maszyn w przypadku występowania działań niepożądanych.

4.8 Działania niepożądane


Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu (odnotowywano po zastosowaniu jednorazowej dawki). Odnotowywano przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego. Wysypki (występowały sporadycznie).
Zaburzenia psychiczne Omamy i inne działania niepożądane o charakterze psychomimetycznym - stwierdzano rzadziej po zastosowaniu buprenorfiny, niż po zastosowaniu innych agonistów/antagonistów. U pacjentów w podeszłym wieku jest większe prawdopodobieństwo wystąpienia tego rodzaju działań niepożądanych.
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, ból głowy, senność (występowały częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie).
Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia (występowały sporadycznie).
Zaburzenia naczyniowe Niedociśnienie tętnicze prowadzące do omdleń.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zahamowanie oddychania (występowało sporadycznie).
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty (występowały one częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie).
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zaburzenia oddawania moczu (występowały sporadycznie).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie


Objawami przedawkowania buprenorfiny chlorowodorku są: senność, nudności, wymioty, znaczne zwężenie źrenic, zahamowanie czynności układu oddechowego.
W przypadku wystąpienia niewydolności oddechowej należy przede wszystkim zapewnić pacjentowi prawidłową wentylację. W przypadku wystąpienia zahamowania czynności układu oddechowego, właściwe jest podanie naloksonu lub leków pobudzających czynność oddechową. Można zastosować doksapram w dawce 0,5 do 2,0 mg/kg mc. w ciągłym wlewie dożylnym, nie jest to jednak specyficzna odtrutka.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE


5.1 Właściwości farmakodynamiczne


Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe, opioidy, pochodne orypawiny, kod ATC: N02AE01
Buprenorfiny chlorowodorek jest silnym lekiem przeciwbólowym, należącym do grupy egzogennych opioidów, z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor μ
i antagonistycznie na receptor κ.
Buprenorfina wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe.
W porównaniu z morfiną działa słabiej kurcząco na mięśnie gładkie. Może powodować zwężenie źrenic.
Buprenorfiny chlorowodorek wykazuje niewielki potencjał uzależniający: zespół abstynencyjny, jeżeli wystąpi, ma łagodny przebieg.
W zawale mięśnia sercowego wykazuje mniejszy wpływ na parametry układu krążenia - nie zmienia lub nieznacznie obniża ciśnienie późnorozkurczowe w prawej komorze, nie zmienia oporu obwodowego, nieznacznie i tylko w dużych dawkach obniża ciśnienie tętnicze, wskaźnik sercowy i ciśnienie w tętnicy płucnej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne


Buprenorfinę w postaci roztworu do wstrzykiwań można podawać dożylnie lub domięśniowo. Względna dostępność biologiczna leku podanego domięśniowo w stosunku do podanego dożylnie wynosiła 1,07. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu kilku minut. Po 10 minutach od podania domięśniowego stężenie w osoczu nie różniło się znacząco od stężeń stwierdzanych po podaniu dożylnym takich samych dawek leku.
Buprenorfina jest metabolizowana do norbuprenorfiny, która jest agonistą receptora μ, charakteryzującym się słabą wewnętrzną aktywnością.
Eliminacja charakteryzuje się długo trwającą fazą końcową (od 20 do 25 godzin), co wynika z częściowej reabsorpcji buprenorfiny po hydrolizie jej sprzężonych metabolitów oraz z właściwości lipofilnych cząsteczki.
Buprenorfina jest wydalana głównie w kale (80%), pozostałe ilości wydalane są w moczu.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie


Nie ma innych danych, niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE


6.1 Wykaz substancji pomocniczych


Glukoza Kwas solny 10% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne


Produktu nie należy mieszać ani podawać jednocześnie przez ten sam dostęp żylny z roztworami o odczynie zasadowym.

6.3 Okres ważności



6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania


Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania


Ampułki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego

do stosowania
Instrukcja otwierania ampułki
Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu.
Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia.
Rysunek 1.

Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie - patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki.
Rysunek 2.

Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3.
Rysunek 3.

Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU


Pozwolenie nr R/3516

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.11.1994 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.11.2012 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO